Metabolizarea(biotransformarea med)-etapa farmaco cinetica de trans a structurii

chimice a med. Subst chimice rezultate se numesc metabolti.Subst

medicamentoase pot fi:

-nemetabolizate:subst anorganice hidrofile(ionii de sodiu), subst medicamentoase

volatile

-metabolizate

Are loc in sensul aparitiei de metaboliti cu hidrosolubilitate mai mare fapt ce creste
viteza de eliminare pe cale renala prin urina si pe cale cutanata prin transpiratie.

Metabolitii pot fi: inactivi sau activi, netoxici sau toxici

Biotransformarile sunt in general in sensul aparitiei de metaboliti inactivi si

netoxici

Exemple de medicamente la care metabolitii au toxicitate mai mare:paracetamolul

la doza mare-hepato toxic ,sulfamidele cu eliminare renala rapida sub forma de
metaboliti acetilati precipita in urina producand cristalurie si iritatie la nivel renal.

Efect de prin pasaj-medicamentele administrate per os pot suferii efectul primului

pasaj.Efectul primului pasaj consta in biotransfomarea moleculelor de medicament
inainte de atingerea efectului farmacologic.In functie de locul biotransformarii
primul pasaj poate fi:intestinal,hepatic si pulmonar.Consecinte ale efectului de prin
pasaj:

-este contraindicata cale per os(oral) pt medicamentele cu efect mare al primului

pasaj intestinal sau hepatic

-sunt indicate per os doze cu mult mai mari decat cele eficace injectabil

Eliminarea-etapa prin care subst activa este indepartata din org.Medicamentele se

pot elimina simultan pe ai multe cai, dar exista o cale predominanta

Cai fiziologice de eliminare:cale renala,cale de electie=de prima alegere pt subst

hidrosulubile absorbite,calea digestiva de electie pt subst neabsorbabile
administrate oral,calea respiratorie de electie pt subst gazoase si volatile,calea
cutanata pt subst volatile si lipofile.
Efecte la locul de eliminare:subst medicamentoase netransformate active
farmacodinamic la nivelul caii de eliminare:la nivelul rinichilor unele antibiotice si
diureticele, la nivelul tubului digestiv purgativele,antiparazitare.;subst med
netransformate cu efecte toxice la nivelul caii de eliminare:la nivelul
rinichilor:antibioticele,aminoglicozide sunt subst nefrotoxice,la nivelul tubului
divestiv:antibioticele cu spectru larg produc dizmicrobism intestinal, antiacidele
produc constipatie;metaboliti activi la nivelul caii de eliminare: la nivelul tubului
digestiv:uleiul de ricin este metabolizat la acid ricinoleic cu actiune
purgativa;metaboliti cu efect toxic pt calea de eliminare:la nivelul rinichilor
sulfamidele acetilate greu solubile la ph-ul acid al urinei precipita si produc
cristalurile si iritatie.