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1a Questo (Ref.

: 201301401742) Pontos: 0,1 / 0,1

O processo de desenvolvimento de um novo frmaco envolve diversas etapas que no requer somente seu
desenho e sntese, mas tambm o desenvolvimento de testes e procedimentos que so necessrios para
estabelecer como uma substncia age e a sua adequao para uso. Desta forma, o estudo clnico de um novo
frmaco pode ser definido como qualquer investigao em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar
os efeitos farmacodinmicos, farmacolgicos, clnicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reaes
adversas ao produto(s) em investigao, com o objetivo de averiguar sua segurana e/ou eficcia. (EMEA,
1997). Com base nesta informao, assinale quais a alternativas so verdadeiras (V) e quais so falsas (F).

Todos os frmacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto
a rgos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, frmacos que so
utilizados na cultura popular no carecem de serem registrados desde que sua eficcia atrelada ao uso
j tenha sido provada ao longo dos anos
Nos estudos de Fase I, a avaliao feita em humanos saudveis (20 a 100). o primeiro estudo de um
novo frmaco ou nova formulao em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntrias.
Mais de 90% das substncias estudadas nesta fase, so eliminadas devido a limitaes
biofarmacuticas. Esta etapa ainda efetuada na fase pr-clnica
Os estudos de fase clnica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de
larga escala, em mltiplos centros, com diferentes populaes de pacientes (populao mnima aprox.
800) so efetuados para demonstrar eficcia e segurana
Os estudos clnicos abrangem a aplicao de uma nova molcula em animais depois de identificada como
potencialmente teraputica em diferentes experimentaes in vitro

2a Questo (Ref.: 201301352900) Pontos: 0,1 / 0,1

Segundo Barreiro, E. J. A interao de um frmaco com o seu stio de ao no sistema biolgico ocorre durante
a fase farmacodinmica e determinada por foras intermoleculares. Considerando os possveis modos de
interao entre o frmaco e a biofase, podemos classific-los, de maneira genrica, em dois grandes grupos:
frmacos estruturalmente inespecficos e especficos. A partir do exposto, assinale verdadeiro ou falso.

Os frmacos ditos estruturalmente especficos so aqueles que dependem nica e exclusivamente de


suas propriedades fsico-qumicas.
Os frmacos ditos estruturalmente inespecficos so aqueles que no dependem de suas propriedades
fsico-qumicas.
Os frmacos ditos estruturalmente especficos exercem seu efeito biolgico pela interao seletiva com
uma determinada biomacromolcula-alvo que na maioria dos casos so enzimas, receptores e cidos
nuclicos.
O reconhecimento molecular do frmaco pela biomacromolcula dependente do arranjo espacial dos
grupamentos funcionais e das propriedades estruturais da micromolcula, que devem ser
complementares ao stio de ligao localizado no receptor.
Os frmacos ditos estruturalmente inespecficos so aqueles que dependem nica e exclusivamente de
suas propriedades fsico-qumicas.

3a Questo (Ref.: 201301352796) Pontos: 0,1 / 0,1

As propriedades fsico-qumicas dos frmacos influenciam a farmacocintica e farmacodinmica, desta forma:

Frmacos lipoflicos e pouco ionizados possuem uma boa eliminao e baixo t .


Frmacos hidroflicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
Frmacos lipoflicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
Frmacos hidroflicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
Frmacos lipoflicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.

4a Questo (Ref.: 201301400130) Pontos: 0,0 / 0,1

O processo de desenvolvimento de um novo frmaco envolve diversas etapas que no requer somente seu
desenho e sntese, mas tambm o desenvolvimento de testes e procedimentos que so necessrios para
estabelecer como uma substncia age e a sua adequao para uso. Desta forma, o estudo clnico de um novo
frmaco pode ser definido como qualquer investigao em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar
os efeitos farmacodinmicos, farmacolgicos, clnicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reaes
adversas ao produto(s) em investigao, com o objetivo de averiguar sua segurana e/ou eficcia. (EMEA,
1997). Com base nesta informao, assinale quais a alternativas so verdadeiras (V) e quais so falsas (F).

Mais de 90% das substncias estudadas nesta fase, so eliminadas devido a limitaes biofarmacuticas.
Esta etapa ainda efetuada na fase pr-clnica.
Nos estudos de Fase I, a avaliao feita em humanos saudveis (20 a 100). o primeiro estudo de um
novo frmaco ou nova formulao em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntrias.
Os estudos de fase clnica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de
larga escala, em mltiplos centros, com diferentes populaes de pacientes (populao mnima aprox.
800) so efetuados para demonstrar eficcia e segurana.
estudos clnicos abrangem a aplicao de uma nova molcula em animais depois de identificada como
potencialmente teraputica em diferentes experimentaes in vitro.
Todos os frmacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto
a rgos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, frmacos que so utilizados
na cultura popular no carecem de serem registrados desde que sua eficcia atrelada ao uso j tenha
sido provada ao longo dos anos.

5a Questo (Ref.: 201301401743) Pontos: 0,1 / 0,1

O grande arsenal teraputico atual produzido pela indstria farmoqumica provido por snteses orgnicas
baseadas na descoberta de frmacos cuja matria-prima pode ser do tipo vegetal (V), no vegetal (N) e
marinha (M). Alm disso, muitos frmacos foram descobertos de maneira inusitada, o que denominamos de
descobertos ao acaso(A). Assinale qual frmaco apresenta origem marinha.

Zidovudina
Morfina
Sildenafil
Metsergida
Penicilina

1a Questo (Ref.: 201301353018) Pontos: 0,1 / 0,1

Qual o grau de ionizao do losartan no meio intestinal (pH =6 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ?
34,23%
0,030%
35,23%
96,93%
1,23%

2a Questo (Ref.: 201302091531) Pontos: 0,1 / 0,1

Os itens a seguir relacionam-se com os estudos da Relao Estrutura Atividade Quantitativa (QSAR), pode-se
afirmar que a nica alternativa INCORRETA :

Os descritores estruturais so representados pelos componentes eletrnicos, hidrofbicos e


estereoqumicos da molcula.
QSAR-3D envolve a anlise da relao quantitativa entre a atividade biolgica de um conjunto de
substncias e suas propriedades tridimensionais por meio de mtodos de correlao estatstica.
Modelos de QSAR so teis em qumica medicinal como guia para sntese e planejamento molecular de
novas entidades qumicas.
Nos estudos de QSAR, a atividade biolgica est em funo dos descritores estruturais.
A constante de Hammett (sigma) indica a hidrofobicidade da molcula e pode ser medida
experimentalmente por meio do coeficiente de partio do composto padro com e sem o substituinte.

3a Questo (Ref.: 201302301885) Pontos: 0,0 / 0,1

Em termos moleculares, se consideramos a molcula do cido Acetil Saliclico (pKa 3,5),


identificamos sua frmula molecular C9H8O3 que comporta trs grupos funcionais, a saber: a) o
grupamento cido carboxlico; b) o grupamento o-acetil; e c) o anel benznico. Sabendo-se
que o cido carboxlico presente no AAS um cido benzico, provvel que no stio receptor
este grupamento interaja com um aminocido carregado negativamente,

PORQUE

no pH do plasma (7,4) este grupamento estar ionizado, na forma de carboxilato,


apresentando uma carga formal positiva, o que possibilita uma interao inica.

Analisando a relao proposta entre as duas asseres acima, assinale a opo correta.

As duas asseres so proposies verdadeiras, mas a segunda no uma justicativa correta da


primeira.
A primeira assero uma proposio falsa, e a segunda a uma proposio verdadeira.
As duas asseres so proposies falsas.
A primeira assero uma proposio verdadeira, e a segunda uma proposio
falsa.
As duas asseres so proposies verdadeiras, e a segunda uma justicativa correta da primeira.

4a Questo (Ref.: 201302243934) Pontos: 0,1 / 0,1

O grande arsenal teraputico atual produzido pela indstria farmoqumica provido por snteses orgnicas
baseadas na descoberta de frmacos cuja matria-prima pode ser do tipo vegetal, no vegetal e marinha. Alm
disso, muitos frmacos foram descobertos de maneira inusitada, o que denominamos de descobertos ao acaso.
A seguir o frmaco que apresenta origem VEGETAL :

Misoprostol
Doxorubicina
Digoxina
Cefalosporina
Azidovudina (AZT)

5a Questo (Ref.: 201301352900) Pontos: 0,1 / 0,1

Segundo Barreiro, E. J. A interao de um frmaco com o seu stio de ao no sistema biolgico ocorre durante
a fase farmacodinmica e determinada por foras intermoleculares. Considerando os possveis modos de
interao entre o frmaco e a biofase, podemos classific-los, de maneira genrica, em dois grandes grupos:
frmacos estruturalmente inespecficos e especficos. A partir do exposto, assinale verdadeiro ou falso.

O reconhecimento molecular do frmaco pela biomacromolcula dependente do arranjo espacial dos


grupamentos funcionais e das propriedades estruturais da micromolcula, que devem ser
complementares ao stio de ligao localizado no receptor.
Os frmacos ditos estruturalmente inespecficos so aqueles que no dependem de suas propriedades
fsico-qumicas.
Os frmacos ditos estruturalmente especficos exercem seu efeito biolgico pela interao seletiva com
uma determinada biomacromolcula-alvo que na maioria dos casos so enzimas, receptores e cidos
nuclicos.
Os frmacos ditos estruturalmente especficos so aqueles que dependem nica e exclusivamente de
suas propriedades fsico-qumicas.
Os frmacos ditos estruturalmente inespecficos so aqueles que dependem nica e exclusivamente de
suas propriedades fsico-qumicas.

1a Questo (Ref.: 201301352562) Pontos: 0,1 / 0,1

Segundo Barreiro, E. J. "O planejamento estrutural de frmacos exige a identificao das diferentes
contribuies farmacofricas das subunidades estruturais da molcula e o amplo conhecimento de todos os
fatores estruturais envolvidos, incluindo o arranjo conformacional preferencial, responsvel pelo reconhecimento
molecular do frmaco pelo biorreceptor" (Barreiro, E. J. e Fraga, C.A.M. A importncia dos fatores estruturais na
atividade dos frmaco in Qumica Medicinal: As bases moleculares da ao dos frmacos, 2 Ed, Artmed, 2008,
213). Sobre os apectos conformacionais que influenciam a ao dos frmacos podemos afirmar que:

O acrscimo de duplas ligaes e anis a molcula restringem as conformaes das mesmas.


Frmacos que apresentam grande liberdade conformacional tendem a serem bastante seletivos para
sub-tipos de receptores.
A conformao bioativa de um frmaco aquela conformao que possui a melhor complementaridade
com o receptor.
A ocorrncia de interaes intramoleculares, como ligaes de hidrognio, no influenciam as
caractersticas conformacionais das molculas.
A conformao bioativa de um frmaco sempre ser a de menor energia, ou seja, a mais estvel.

2a Questo (Ref.: 201301353018) Pontos: 0,1 / 0,1

Qual o grau de ionizao do losartan no meio intestinal (pH =6 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ?

96,93%
35,23%
1,23%
0,030%
34,23%

3a Questo (Ref.: 201301920373) Pontos: 0,1 / 0,1

A farmacodinmica de um frmaco ocorre por sua interao qumica com os seus receptores biolgicos, so
alvos receptores agonistas e antagonistas dos frmacos, exceto:

Enzimas ciclooxigenases (COXs)


Canais Inicos
Receptores sete alfa transmembrana
Protenas estruturais
Protenas Transportadoras
4a Questo (Ref.: 201302096749) Pontos: 0,1 / 0,1

O composto-prottipo R1 foi identificado num programa de pesquisa de descoberta de novos agentes anti-HIV.
Na tentativa de melhorar a atividade deste composto, novos anlogos foram sintetizados e testados.
Observando os resultados obtidos com estes novos anlogos responda qual o grupamento mais importante para
a atividade em questo.
5a Questo (Ref.: 201302327541) Pontos: 0,1 / 0,1

Sobre os agentes anestsicos locais, analise as seguintes afirmativas: I. Atuam principalmente na membrana
celular das clulas nervosas (neurnios), sua ao anestsica irreversvel. II. Os principais agentes
anestsicos locais em uso clnico so compostos bsicos que podem ser comumente classificados como amidas
aromticas ou derivados de steres. III. Os agentes anestsicos ativos baseados nas amidas e nos steres
possuem centros hidroflicos e lipoflicos separados por uma estrutura contendo um grupamento ster ou amida.
IV. Benzocana, procana, piperocana e cefadroxil so exemplos de anestsicos locais em uso clnico.

Todas as afirmativas esto corretas.


Somente as afirmativas I e II esto corretas.
Somente as afirmativas III e IV esto corretas.
Somente as afirmativas I, II e IV esto corretas.
Somente as afirmativas II e III esto corretas.

1a Questo (Ref.: 201302096749) Pontos: 0,1 / 0,1

O composto-prottipo R1 foi identificado num programa de pesquisa de descoberta de novos agentes anti-HIV.
Na tentativa de melhorar a atividade deste composto, novos anlogos foram sintetizados e testados.
Observando os resultados obtidos com estes novos anlogos responda qual o grupamento mais importante para
a atividade em questo.
2a Questo (Ref.: 201301401742) Pontos: 0,1 / 0,1

O processo de desenvolvimento de um novo frmaco envolve diversas etapas que no requer somente seu
desenho e sntese, mas tambm o desenvolvimento de testes e procedimentos que so necessrios para
estabelecer como uma substncia age e a sua adequao para uso. Desta forma, o estudo clnico de um novo
frmaco pode ser definido como qualquer investigao em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar
os efeitos farmacodinmicos, farmacolgicos, clnicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reaes
adversas ao produto(s) em investigao, com o objetivo de averiguar sua segurana e/ou eficcia. (EMEA,
1997). Com base nesta informao, assinale quais a alternativas so verdadeiras (V) e quais so falsas (F).

Os estudos de fase clnica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de
larga escala, em mltiplos centros, com diferentes populaes de pacientes (populao mnima aprox.
800) so efetuados para demonstrar eficcia e segurana
Os estudos clnicos abrangem a aplicao de uma nova molcula em animais depois de identificada como
potencialmente teraputica em diferentes experimentaes in vitro
Nos estudos de Fase I, a avaliao feita em humanos saudveis (20 a 100). o primeiro estudo de um
novo frmaco ou nova formulao em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntrias.
Todos os frmacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto
a rgos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, frmacos que so utilizados
na cultura popular no carecem de serem registrados desde que sua eficcia atrelada ao uso j tenha
sido provada ao longo dos anos
Mais de 90% das substncias estudadas nesta fase, so eliminadas devido a limitaes biofarmacuticas.
Esta etapa ainda efetuada na fase pr-clnica

3a Questo (Ref.: 201302309652) Pontos: 0,1 / 0,1

A anlise conformacional permite identificar as diversas conformaes das molculas como tambm a respectiva
conformao bioativa para determinado stio receptor. A diminuio do nmero de conformaes pode ser
obtida pela incorporao de restritores conformacionais. So mtodos de restrio conformacional: I. Uso de
grupamentos funcionais que possam provocar a formao de ligaes de hidrognio intramoleculares. II.
Introduo de instaurao (ligao dupla). III. Ciclizao. Esto corretas:

I apenas
II apenas
III apenas
I, II e III
II e III apenas

4a Questo (Ref.: 201302301898) Pontos: 0,1 / 0,1

As interaes das drogas com receptores so geralmente muito especificas. Dessa forma, somente
determinadas partes do frmaco podem estar envolvidas em interaes apropriadas. Esses grupos relevantes na
molcula que interagem com um receptor e so responsveis pela atividade farmacolgica so coletivamente
conhecidos como:

Farmacforos
Nuclefilos
Antagonistas
Agonistas
Toxicforos

5a Questo (Ref.: 201301468817) Pontos: 0,1 / 0,1

Assinale as alternativas verdadeiras.

Os arranjos conformacionais mais favorveis muitas vezes so distintos entre os determinados pelos
mtodos fsico-qumicos e os predominantes na biofase, onde a energia global de interao com o
receptor pode induzir modificaes conformacionais especficas.
A rotao dos dois grupos metila (CH3-CH3) pode distinguir duas conformaes extremas, chamados
eclipsada e alternada, de acordo com as posies relativas de ligao a hidrognio.
As formas menos estveis, geralmente, so aquelas dos substituintes mais volumosos em posies
alternadas anti.
Pelo emprego de tticas de reconhecimento molecular, mesmo que no se tenha conhecimento da
estrutura do receptor de determinado frmaco, possvel construir um mapa topogrfico hipottico
indicando os possveis aminocidos do stio de interao aplicando-se a complementaridade molecular.
Com um consumo de energia, atravs da rotao de ligaes simples pode mover-se facilmente de uma
conformao para outra. A interconverso um fenmeno espontneo e muito rpido, apesar de alguns
arranjos espaciais so especialmente favorecidos pela sua maior estabilidade (correspondente ao mnimo
de energia livre).