PSICOBIOLOGA DE LA DROGADICCIN

TEMA 5: LOS PSICOESTIMULANTES

LA COCANA.

Droga muy adictiva. Una vez que una persona toma cocana no puede predecir o
controlar el grado en que continuar tomando esta sustancia.

Igual que en el caso de la herona, las rutas principales de administracin son la

inyectada, la esnifada o inhalada y la fumada. La forma fumada implica la inhalacin de
vapores de cocana y este modo de administracin consigue efectos tan rpidos como
los de la endovenosa. La rapidez de la subida eufrica es mayor, por tanto, con estas
dos rutas que con la inhalada. Cuanto ms rpida sea la absorcin ms intensa es la
subida eufrica. Pero tambin cuanto ms rpida es la subida eufrica su duracin es
ms corta. Subida eufrica:

formas endovenosa y fumada: de 5 a 10 minutos

esnifada: de 15 a 30 minutos.

El uso continuado reduce el tiempo de subida eufrica. Puede desarrollarse pronto una
importante tolerancia a los efectos de la subida eufrica en algunos individuos y as
muchos adictos buscan reiteradamente la sensacin de euforia que sintieron con la
primera administracin.

La cocana es un derivado alcaloide que se obtiene de las hojas del rbol de la planta
coca. Con las hojas se hace una pasta de la que se obtienen dos posibles formas
qumicas de la cocana: como hidrocloruro de cocana y como base libre.

Crack: una de las formas ms comunes de obtencin de vapores de cocana. Obtencin

de la forma de base libre de cocana a partir del hidrocloruro. Este tipo de
administracin permite que muy altas dosis lleguen al cerebro en poco tiempo. Esta
alta dosificacin y/o un consumo prolongado puede conllevar el desarrollo de psicosis
paranoides, que cursan con una agresividad acusada en los fumadores de crack.

Efectos de la cocana:

Tiene importantes propiedades como anestsico local, debido a que bloquea los
canales de sodio e inhibe as la iniciacin y/o transmisin del impulso nervioso.
Concentraciones altas: enlentece el latido cardaco e interfiere con la contractibilidad
del corazn, con lo que de este modo posiblemente contribuye a la produccin de
arritmias y muertes sbitas.
Es tambin un agente simpaticomimtico, y en el SNC ejerce sus acciones euforizantes
mediante el bloqueo de la recaptacin de noradrenalina, dopamina y serotonina, los
dos ltimos neurotransmisores son los ms implicados.

Adems de la euforia produce:

sensacin de alerta

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hiperactividad
hipervigilancia
desasosiego
ansiedad
estereotipia
taquicardia
dilatacin de las pupilas
presin arterial elevada
diaforesis
anorexia

Intoxicacin grave:

depresin respiratoria
dolor pectoral
arritmias cardacas
ataques
estado de coma

Patrones de consumo:

Tras la subida eufrica, los efectos placenteros decaen rpidamente, an cuando hay
todava apreciables niveles de droga en sangre. Ello hace que el usuario consuma altas
dosis de forma repetida para prolongar la subida eufrica. Este consumo compulsivo
puede durar un da o ms con varios "chutes" por hora, hasta consumir toda la droga
disponible. A este estado sigue otro de cada (o "crash", en ingls) caracterizado por
una apreciable depresin y un profundo cansancio que puede durar varios das,
acompaado por un intenso deseo por la cocana que durar semanas, si antes no se
consigue de nuevo la droga. Algo caracterstico de la cocana es que el deseo intenso
por la droga se produce como consecuencia de los efectos euforizantes, ms que por
los derivados de la sintomatologa adversa de la abstinencia.

Hay evidencias clnicas que sealan que la retirada de esta droga causa

disforia
fatiga
sueos vvidamente displacenteros
insomnio
aumento del apetito
retardo psicomotor
agitacin.

La sintomatologa citada puede desencadenarse a las pocas horas o das desde la

ltima dosis. Es seguida por un sndrome de abstinencia retardado, caracterizado por:

disminucin de la actividad
aumento de la ansiedad

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aburrimiento
falta de motivacin
considerable disminucin de la capacidad para sentir sensaciones placenteras
(o anhedonia).

Este estado disfrico general, cuando es comparado por el sujeto con el conseguido
por la ingesta de cocana induce intensos deseos por la droga, el reinicio del consumo y
los ciclos de intoxicacin con altas dosis.

Complicaciones mdicas asociadas al consumo crnico de cocana:

Su consumo crnico produce adiccin.

Riesgos asociados a la adiccin por:

va intravenosa:

contraer la infeccin del virus del SIDA

hepatitis
tuberculosis

fumada:

exacerbacin del asma

neumotrax
hemorragia pulmonar
infarto pulmonar

esnifada: presentan adems

daos en la mucosa nasal

perforacin del tabique nasal

En general, su consumo est asociado a prdida de peso y malnutricin, por sus

propiedades anorxicas.

Comorbilidad psiquitrica:

Desrdenes afectivos: depresin y ansiedad.

Desrdenes mentales: psicosis

Esta droga tiene un amplio grupo de consumidores, muy diversificado en cuanto a sus
caractersticas pero que, generalmente, estn integrados socialmente y son cada vez
ms jvenes. El consumo de esta droga est ms bien relacionado con la posibilidad de
un mayor logro de prestigio y relaciones sociales en ambientes recreativos.

La imagen que sigue rodeando a la cocana es de droga poco peligrosa y que puede

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consumirse sin problemas bajo control, pero el aumento de la demanda de asistencia

por uso de esta sustancia en centros sanitarios es un reflejo de su poder adictivo y de
los efectos adversos que su consumo conlleva.

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FARMACOLOGA DE LA COCANA.

Formas de consumo:

La cocana es un ster alcaloide que se obtiene de las hojas de arbustos de dos

especies: Erythroxylum coca lam y Erythroxylum novogranatense (contiene mayor
proporcin de alcaloides, por tanto, de cocana). Se extrae de las hojas por un proceso
de precipitado de los alcaloides bsicos que resulta en una pasta de coca, la cual se
transforma mediante oxidacin con cido clorhdrico en clorhidrato de cocana, que es
la principal sustancia presente en la cocana disponible ilegalmente. El clorhidrato se
disuelve con facilidad en agua, por lo que es apto para su administracin intravenosa.
En nuestro pas, esta es una de las formas de consumo ms utilizada, junto con la
administracin por va intranasal (esnifada). Tambin se consume fumada en forma de
base libre del clorhidrato de cocana (popularmente, "crack"). Como base libre tiene la
propiedad de fundirse a los 98 C y alcanzar un punto de ebullicin a los 250 C, lo que
le hace apta para ser:

1) fumada en cigarrillos pulverizada y mezclada con tabaco o marihuana

2) inhalada en recipientes calentados.

Estas ltimas formas de consumo posibilitan una entrada de la droga muy rpida en el
cerebro y que alcance concentraciones elevadas en el tejido neural en muy poco
tiempo.
La aparicin de la base libre ha supuesto un aumento del riesgo de potencialidad
adictiva y efectos txicos adversos de la cocana.

Transcurso temporal de los efectos psicoactivos:

Inicio de los efectos psicoactivos de la cocana: entre 5 segundos y 30 minutos.

Permanecen de 5 a 90 minutos dependiendo de la va de administracin.

Las vas intravenosa y fumada son las de inicio ms rpido y de duracin menor de
los efectos, comparadas con la intranasal y oral.
Ello hace que los consumidores por vas intravenosa y fumada se administren varias
dosis para alcanzar una intensa y ms duradera euforia.

Farmacocintica:

Estudios de Tomografa por Emisin de Positrones (TEP) empleando [11C]-Cocana han

demostrado una captacin rpida de esta droga por el sistema nervioso central y una
actividad mxima de la cocana entre los 4-8 minutos despus de la inyeccin en
sujetos humanos, as como una media de 20 minutos para su eliminacin despus de
la inyeccin.

Va intravenosa: la concentracin de cocana en el cerebro es de 10 a 20 veces mayor

que en el plasma, su volumen de distribucin de 2,7 L/Kg, su biodisponibilidad del

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100% y su tasa de aclaramiento de 1,83 L/min/total. Hay una considerable captacin de

droga por los tejidos.

La tasa de eliminacin de la cocana es independiente de la va de administracin, una

vez que la fase de eliminacin comienza. Dos formas de eliminacin de la droga:

1) ruptura metablica ( va rpida)

2) metabolizacin y excrecin (va lenta). Se obtienen dos metabolitos principales:

benzoilecgonina (en un 45% aproximadamente)

ecgonina metil ster ( en un 40%)

ninguno de estos metabolitos tienen actividad biolgicamente significativa en

humanos.

Metabolitos menores:

Ecgonina.
Norcocana: metabolito potencialmente activo pero se produce en pequeas
cantidades, lo cual hace que su efecto no sea significativo en humanos.
Cocaetileno: se forma cuando el sujeto consume alcohol junto con cocana. Se
produce como consecuencia de la inhibicin de la actividad de la metilesterasa, lo
cual se traduce en una disminucin de la hidrlisis a benzoilecgonina y en la
transesterificacin por esterasas hepticas de la cocana a cocaetileno (o
etilcocana) y en el aumento de la N-metilacin a norcocana. (puffffffffffffff). Es de
los ms perjudiciales en humanos puesto que tiene actividad txica en el corazn y
en el hgado, fundamentalmente.

En humanos, la excrecin urinaria representa del 85 al 90 % del total de la dosis

consumida. De esta cantidad, slo entre el 1 y 5% es cocana sin metabolizar En
ratas, la cantidad excretada por la orina es aproximadamente el 50% de la dosis
administrada y slo un 1% de la excretada es cocana pura.

MECANISMOS DE ACCIN DE LA COCANA

1. Bloqueando los canales de Na+ dependientes de voltaje, de donde se derivan las

propiedades de la cocana como anestsico local.

2. Actuando en los terminales monoaminrgicos, inhibiendo la recaptacin de

dopamina, serotonina y noradrenalina, a travs del bloqueo competitivo de sus
transportadores. Esta accin sobre los transportadores hace que se incremente la
cantidad de neurotransmisores en la sinapsis con la consecuente estimulacin sobre
los receptores postsinpticos. Las propiedades euforizantes de la cocana se cree estn
relacionadas, sobre todo, con su accin sobre los transportadores de dopamina y
serotonina.

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3. Actuando tambin presinpticamente sobre el transportador vesicular de la

dopamina, localizado en los terminales nerviosos mesolmbicos y nigroestriales, el cual
se encarga de almacenar la dopamina del citoplasma previamente sntetizada y/o de la
dopamina recaptada desde el espacio sinptico. Se ha sugerido que la cocana provoca
un descenso en la dopamina recaptada por el transportador.

4. A travs de su afinidad por sitios de unin de receptores tales como receptores

serotoninrgicos, receptores muscarnicos M1 y M2 y receptores sigma.

Sus propiedades simpaticomimticas parecen ser debidas a los efectos de esta droga
sobre la noradrenalina en los terminales postganglionares del sistema nervioso
autnomo, rama simptica. Ello se traduce en un incremento de la noradrenalina en el
espacio extracelular que parece ser la responsable de las complicaciones agudas de la
cocana:

aumento de la frecuencia cardaca

vasocontriccin de arteriolas y venoconstriccin de venas a travs del msculo
liso vascular
intensa midriasis por contraccin del msculo radial
incremento de las secreciones salivar, gstrica y pancretica
intensa sudoracin

Adems, esta activacin noradrenrgica sera la responsable del aumento de la presin

arterial y de la vigilancia, debido al efecto sobre el locus coeruleus.

EFECTOS FARMACOLGICOS DE LA COCANA QUE PRODUCEN OTRAS PATOLOGAS.

El consumo de cocana tiene repercusiones en el SN y en otros tejidos corporales.

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Sistema cardiovascular: las acciones simpatomimticas de la cocana producen un

cuadro complejo. Esta droga da lugar a un aumento significativo de la actividad
noradrenrgica en el msculo cardaco que se refleja en un incremento de la
contractibilidad del mismo y de la actividad cardaca pero, debido a sus propiedades
anestsicas locales, tambin reduce estas dos funciones. Sintomatologa
cardiovascular ms comn:
palpitaciones
bradicardia (a dosis bajas)
taquicardia
arritmias (la ms frecuente es la fibrilacin auricular, pero tambin se produce
fibrilacin ventricular, que es la causa ms comn de muerte sbita asociada al
consumo de cocana).
infartos agudos de miocardio (la ms frecuente)
miocarditis y miocardiopata
endocarditis

Sistema respiratorio: patologas

Va intranasal:

Sinusitis
Ostetis
Perforacin del tabique nasal. Junto con la inhalacin rpida de cristales
de cocana, intervienen la vasoconstriccin, hipoxia y anestesia de la
mucosa nasal.

Fumada:

Edema agudo de pulmn

Sndrome de pulmn por cocana o pulmn del crack: dolor torcico
inespecfico y tos.
Aumento de cuadros asmticos
Aparicin de cuadros de neumotrax, neumomediastino y neuropericardio
Hemorragia pulmonar

Aparato digestivo: trastornos

Anorexia: producida por las acciones de la cocana en el SNC.

Nuseas, vmitos, diarreas
Complicaciones de origen isqumico: lceras gastroduodenales con hemorragia
y perforacin.

Tambin causa dao heptico, debido probablemente a que, an en pequea

proporcin, esta droga se metaboliza mediante una va oxidativa microsomal heptica
que provoca la aparicin de metabolitos que actan como radicales libres, destacando
entre ellos el cocaetileno.

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Sistema visual:

Midriasis
Vasoconstriccin conjuntival
Nistagmus vertical

Sistema neuroendocrino: la cocana disminuye la concentracin de dopamina en el

sistema tuberoinfundibular, lo cual produce un aumento de la secrecin de prolactina,
conlleva la aparicin de galactorrea en varones y mujeres no gestantes. Esta
disminucin de la concentracin de dopamina tambin afecta al hipotlamo,
manifestndose en una prdida de la regulacin adecuada de control de la
temperatura corporal, dando lugar a hipertermia.
Como consecuencia de la afectacin de otros sistemas hormonales, tambin se han
descrito en varones ginecomastia, impotencia y prdida de la libido.

Mujeres embarazadas: aumenta la probabilidad de abortos espontneos, as como el

incremento en desprendimientos placentarios y la toxicidad cardiovascular.
Feto: mayor efecto txico de la droga por disminucin del flujo sanguneo que llega al
tero, aumento de la resistencia vascular uterina y disminucin de la oxigenacin del
feto.

Patologas neurolgicas:

Cefaleas;
Accidentes vasculares isqumicos y hemorrgicos (ictus). Sobre todo en
personas jvenes. Estos ictus podran ser debidos a la influencia de la elevacin
aguda e intensa de la presin arterial, las arritmias cardacas y los
vasoespasmos a nivel cerebral.
Crisis convulsivas: pueden conllevar la muerte de los sujetos, an en el caso de
una intoxicacin aguda con dosis pequeas de cocana.

(joer, y pareca que no haca n)

Tratamientos de la dependencia de cocana:

Una de las metas prioritarias en la investigacin neurobiolgica es conseguir

medicacin que bloquee o reduzca en parte los efectos de la cocana, y que permita
que los sujetos puedan entrar de forma efectiva en tratamientos psicosociales de esta
drogodependencia.

Los mejores tratamientos de la cocainomania son de tipo psicosocial. Los ms efectivos

(los mismos que para la herona):

Comunidades teraputicas;
Tratamientos cognitivo-conductuales;
Empleo de contingencias reforzadoras en la comunidad.

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Tratamientos farmacolgicos llevados a cabo para el tratamiento de la dependencia a

la cocana. No son efectivos:

Desipramina Doble ciego y

Antidepresivos Aleatorizados
Imipramina Doble ciego y
Aleatorizados
Fluoxetina Doble ciego
Aleatorizados
Amfebutamona Doble ciego
(Bupropion)
Agonistas dopaminrgicos Bromocriptina Doble ciego y
Aleatorizados.
Amantadina Doble ciego y
Aleatorizados.
Anticonvulsionantes y Carbamacepina Doble ciego y
estabilizadores del estado Aleatorizados
de nimo
Fenitona Doble ciego
Litio Aleatorizado
Agonistas de la cocana Mazindol Doble ciego y
aleatorizados
Metilfenidato No controlado
Doble ciego
Opiceos Buprenorfina
Parches de Nicotina Doble ciego
Otras sustancias
Triptfano Doble ciego

NICOTINA

Droga altamente adictiva. Estimulante y sedante al mismo tiempo.

Nada ms empezar a fumar, se siente casi inmediatamente su "golpe de efecto"

porque produce una descarga de adrenalina desde las glndulas adrenales. Esto
estimula, a su vez, a los receptores nicotnicos de la acetilcolina en el sistema nervioso
central y a otras glndulas endocrinas distintas de las adrenales, cuyo efecto se traduce
en una sbita liberacin de glucosa. Esta ligera estimulacin es seguida despus de un
cierto decaimiento y fatiga que conduce al fumador a encender nuevamente otro
cigarrillo. Y as sucesivamente.

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Se absorbe fcilmente hacia el torrente sanguneo, ya sea fumada o masticada. Llega al

cerebro en pocos segundos y sus efectos directos se mantienen durante 30 minutos.
Sus niveles en sangre aumentan con el consumo regular durante el da y persisten
durante la noche. Los fumadores estn expuestos a los efectos de la nicotina las 24
horas del da.

El estrs y la ansiedad influyen en el desarrollo de la tolerancia y dependencia de la

nicotina. Con el estrs se libera la hormona cortisol que reduce los efectos de la
nicotina. Por ello, se necesita consumir ms nicotina para alcanzar el mismo efecto.
Esto produce mayor tolerancia y una mayor dependencia. Se ha demostrado que el
estrs favorece las recadas en el consumo de nicotina despus de un perodo de
abstinencia.

En estudios de discriminacin con animales, los sujetos no discriminan entre los

efectos de la nicotina y la cocana. El consumo previo de nicotina sensibiliza a los
animales a autoadministrarse cocana ms fcilmente.

Consecuencias de la ausencia de nicotina en el organismo (abstinencia o sndrome de

retirada):

Irritabilidad;
Agresividad creciente
Prdida de la colaboracin social
Dificultades para reequilibrarse emocionalmente despus de situaciones de
estrs
Disminuciones cognitivas y motoras: durante perodos de abstinencia con
intenso deseo por la droga. Afectan a numerosas funciones, como la
comprehensin del lenguaje, por ejemplo.

Mujeres fumadoras (riesgos): la menopausia llega antes. Si adems se toman

anticonceptivos orales tiene mayor riesgo de padecer enfermedades cardiovasculares y
cerebrales, especialmente a partir de los 30 aos. Si se fuma regularmente durante el
embarazo hay mayor riesgo de abortos espontneos y de nacimientos de nios de bajo
peso. Problemas en el estado adulto de esos nios: desrdenes del comportamiento,
mayor vulnerabilidad a los efectos de la nicotina y mayor resistencia a la extincin de
ese mal hbito.

En el humo del tabaco hay una docena ms de gases (de los que el ms preocupante
es el monxido de carbono) y alquitrn. El monxido de carbono aumenta el riesgo de
enfermedades cardiovasculares y el alquitrn las de cncer de pulmn, enfisema y
bronquiales.

Tratamientos de la adiccin a nicotina:

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Es mejor dejar de fumar gradualmente, porque la sintomatologa de la retirada es ms

suave. Las frecuencias de recadas en la adiccin a nicotina son mayores en las
primeras semanas y disminuyen de forma significativa a partir de los tres meses.

Muy conveniente combinar un tratamiento farmacolgico con otro psicolgico en la

deshabituacin a la dependencia de nicotina. Los mayores porcentajes de xito se
alcanzan cuando se combinan ambos tratamientos.

Tratamientos farmacolgicos + habituales: chicles y parches transdermales de

nicotina.
Antidepresivos como el bupropin (en ensayo).

Tratamientos psicolgicos: apoyo psicolgico y entrenamiento en habilidades para

superar situaciones de alto riesgo.

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