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ANTIRREUMATICOS,
ANTIGOTOSOS E HIPOURICEMIANTES
USOS TERAPEUTICOS:
Gota aguda: Alivia de forma espectacular los sntomas de gota aguda si se
empieza a suministrarse en las primeras 24 horas
Prevencin de gota aguda:
La indicacin principal de la colchicina es la evitacin de la gota recurrente
ALOPURINOL
El alopurinol inhibe la accin de la
xantinaoxidasa y evita la sntesis
de cido rico a partir de la
hipoxantina y xantina
Se utiliza para tratar la
hiperuricemia en gotosos
Es eficaz en gotosos con
problemas en la eliminacin y no
en la produccin excesiva
ALOPURINOL
MECANISMO DE ACCIN:
El alopurinol es una anlogo de la
hipoxantina, que reduce la
sntesis de cido rico mediante
inhibicin competitiva de la
enzima xantino oxidasa (XO)
El frmaco se convierte primero
en aloxantina por XO
La aloxantina permanece largo
tiempo en el tejido es un eficaz
inhibidor no competitivo del
enzima
ALOPURINOL
El alopurinol disminuye la concentracin de los uratos y el cido rico, en
tejido, plasma y orina
Aumenta las concentraciones de xantinas e hipoxantinas
El deposito de cristales de urato en los tejidos se detiene (tofos)
Se inhibe la formacin de clculos renales
Es un frmaco de eleccin en el tratamiento a largo plazo de la gota
Pero puede agravar el dolor e inflamacin en las crisis agudas.
ALOPURINOL
Cuando no est presente el alopurinol, la purina predominante en la orina
es el cido rico
A pesar de que aumentan las concentraciones de hipoxantinas y xantina
durante la administracin de alopurinol, se excretan eficazmente y no se
depositan en los tejidos
La xantinas puede favorecer la aparicin de clculos renales
El alopurinol facilita la disolucin de tofos e impide que surja o avance la
artritis gotosa crnica al disminuir la concentracin del acido urico en el
plasma por debajo de su solubilidad
La formacin de clculos de cido rico prcticamente desaparece con la
administracin del frmaco, que impide que surja la nefropata
ALOPURINOL
FARMACOCINETICA:
Se absorbe con rapidez despus de su ingestin
En 60 a 90 min alcanza su concentracin plasmtica mxima
20% se excreta por las heces en la forma no absorbida
10-30 % se expulsa sin cambios en la orina
El resto se metaboliza hasta generar en su mayor parte oxipurinol, que se
excreta lentamente por la orina mediante filtracin glomerular
Semivida plasmtica del alopurinol es entre 1-2 horas
Semivida plasmtica del oxipurinol es entre 18-30 h
Se distribuyen en el agua corporal total
Ninguno de los 2 compuestos se fijan a las protenas plasmticas
ALOPURINOL
INTERACCIONES
Prolonga la semivida del probenecid e intensifica su efecto uricosurico
Inhibe la inactivacin de la mercaptopurina y su derivado azatriopina por
accin del xantinaoxidasa
Interfiere con la inactivacin heptica de la warfariana
ALOPURINOL
USOS TERAPEUTICOS
Hiperuricemia primaria de la gota y de la secundaria de la policitemia
verdadera, metaplasia mieloide, sndrome de lisis tumoral aguda
Contraindicado, en personas con hipersensibilidad al frmaco, lactancia,
En hiperuricemia complicada para evitar el sndrome de lisis tumoral
En hiperuricemia despus de un trasplante de un rgano
Objetivo del tratamiento: disminuir la concentracin de cido rico por
debajo de 6 mg/dl
ALOPURINOL
EFECTOS ADVERSOS COMUNES:
La mayora de los pacientes lo toleran sin complicaciones
Los efectos adversos mas comunes son las reacciones de hipersensibilidad
que a veces se presentas aos despus de estarlo utilizando
Erupcin cutnea pruriginosa, eritematosa o maculopapular, a veces
urticariana o purprica.
En raras ocasiones necrlisis epidrmica txica o el Sndrome de Stevens-
Johnson que puede ser fatal
Se puede desensibilizar al paciente en caso de que se necesite
Fiebre, malestar y mialgias
Raras: leucopenia o la leucocitosis, eosinofilia transitoria
AGENTES URICOSURICOS
Los agentes en esta categora incrementan la rapidez de excrecin dell
cido rico.
El cido rico es filtrado, secretado y resorbido por los riones
Predomina la resorcin y la cantidad excretada suele ser del 10% de la
filtrada
El proceso es mediado por un trasportador que suele ser inhibido
La primera fase es la resorcin de urato es su captacin desde el liquido
tubular, por un trasportador que intercambia aniones orgnicos o
inorgnicos por cido rico
Los frmacos uricosuricos compiten con el cido por el trasportador del
borde en cepillo y con ello inhiben su resorcin a travs del sistema de
intercambio urato-anin
PROBENECID
Es un derivado altamente
liposoluble del cido benzoico
Inhibe el transporte de acido
orgnicos a travs de las barreras
epiteliales cuando se inhibe la
secrecin tubular de una
sustancia
El probenecid inhibe la secrecin
tubular de diversos frmacos,
como metotrexato, clofibrato etc
PROBENECID
ABSORCIN, BIOTRANSFORMACIN Y EXCRECIN:
Por va oral se absorbe totalmente
La semivida va de 5-8 horas
Del 85-95% del medicamento se fija a la albumina
5-15 % se elimina por filtracin glomerular
EFECTOS SECUNDARIOS:
Es bien tolerado
2% irritacin de las vas del TGI
No resulta eficaz en individuos con insuficiencia renal
Las reacciones de hipersensibilidad suelen ser leves ( 2-4%)
PROBENECID
USO TERAPEUTICO:
Gota: El probenecid incrementa los niveles de cido rico en la orina
Es importante que el paciente ingiera lquidos durante todo el
tratamiento, para llevar al mnimo el riesgo de clculos renales
Al principio del tratamiento conviene administrar en forma concomitante
colchicina
Es una buena alternativa en pacientes hipersensibles al alopurinol, como
profilaxis de gota recurrente grave.
OTROS
SULFINPIRAZONA: Es un potente cido orgnico que forma fcilmente
sales solubles
Inhibe poderosamente la resorcin de cido rico en los tbulos renales
Aminora la secrecin de otros aniones orgnicos
Indicacin: gota aguda
BENZBROMARONA:
Se absorbe fcilmente por va oral
Se metaboliza en derivados bromados y deshalogenados y ambos tienen
actividad uricosurica
Se excretan por la bilis
Es un inhibidor potente y reversible del intercambiador urato-anin en los
tbulos proximales
Indicacin: gota aguda
MUCHAS GRACIAS