1. Frmaco o principio activo.

Sustancia con propiedades teraputicas.

El frmaco es aquella sustancia qumica que ha sido purificada y que se usa para
tratamientos, curas, prevencin y diagnsticos de ciertas enfermedades o por su defecto
inhibir la aparicin (producir efectos o cambios) de un proceso fisiolgico que no se quiere.
La caracterstica fundamental del frmaco es ser una sustancia muy parecida a la que
produce el cuerpo y provoca un cambio en la actividad celular.

2. Medicamento.
Combinacin de uno o ms frmacos con otras sustancias farmacolgicamente inactivas
excipientes: componentes del medicamento diferente del principio activo, sirven para darle
volumen a la presentacin farmacutica, facilitan la produccin, el transporte, el
almacenamiento, la administracin de los frmacos (sust. Responsable de la actividad
farmacolgica).

3. Farmacocintica.
Rama de la farmacologa que estudia el curso temporal de las concentraciones de los
frmacos en el organismo y construye modelos para interpretar estos datos y por tanto; para
valorar o predecir la accin teraputica o txica de un frmaco.
La absorcin, distribucin, metabolismo (biotransformacin) y eliminacin de los
frmacos son procesos de farmacocintica.
Dosis - concentracin

4. Farmacodinamia.
Estudia los mecanismos de accin de los frmacos y los efectos bioqumicos/fisiolgicos
que estos producen en el organismo. Concentracin - efecto

5.- Receptor
Los receptores son clulas especializadas que perciben los estmulos y los transmite a los
rganos correspondientes; para que se active el estmulo debe superar el umbral de
sensacin.

6. Ligando
Molcula capaz de ser reconocida por otra provocando una respuesta biolgica.
(del Latn ligandum, ligando) Es una sustancia (usualmente una molcula pequea) que
forma un complejo con una biomolcula. En un sentido ms estricto, es una molcula que
enva una seal al unirse al centro activo de una protena.
Tambin se emplea con pequeas molculas que se unen a enzimas de forma no covalente
regulando su actividad.

7. Agonista
Compuesto qumico capaz de simular el efecto de una sustancia producida por nuestro
propio cuerpo. Tiende unirse a un receptor celular y provocar una accin determinada en la
clula generalmente similar a la producida por una sustancia fisiolgica.

8. Transporte activo y pasivo en la membrana celular

Transporte activo
Es transporte activo requiere un gasto de energa para transportar la molcula de un lado al
otro de la membrana. Este transporte es el nico que puede transportar molculas contra un
gradiente de concentracin y est limitado por el nmero de protenas transportadoras. Este
tipo de transporte se presenta en dos procesos celulares: bombeo de iones de sodio y
potasio y la endocitosis.

El bombeo de iones de sodio y potasio es el proceso bombea iones de sodio hacia

afuera mediante transportadores X (ATP o enzimas), cuando un alimento que contiene
sodio entra en la estructura de la clula, en su lugar entran el mismo nmero de iones de
potasio, esto permite mantener el equilibrio. Bombear los iones de sodio requiere gasto de
energa.

La endocitosis es el proceso celular que obtiene materiales grandes que no lograron

pasar por la membrana celular. La endocitosis puede ser de dos tipos:

La pinocitosis es un proceso celular para adquirir partculas pequeas o gotas de

lquidos.
La fagocitosis es un proceso celular que engloba microorganismos o partculas
slidas.
En la pinocitosis y fagocitosis se adiciona la partcula a la membrana, se forma una
vescula que despus es digerida.

Transporte pasivo
 Es el intercambio simple de molculas a travs de la membrana plasmtica, durante
el cual la clula no gasta energa, debido a que va a favor del gradiente de
concentracin o a favor de gradiente de carga elctrica, es decir, de un lugar donde
hay una gran concentracin a uno donde hay menor. Este transporte se realiza por
medio de difusin.

La smosis es un tipo especial de transporte pasivo en el cual solo las moleculas de

agua son transportadas a travs de la membrana, tambien depende del gradiente de
concentacin.
Difusin simple: Significa que la molcula puede pasar directamente a travs de la
membrana. La difusin es siempre a favor de un gradiente de concentracin.
Difusin facilitada: Algunas molculas son demasiado grandes como para difundir a
travs de los canales de la membrana y demasiado insolubles en lpidos como para
poder difundir a travs de la capa de fosfolpidos. Tal es el caso de la glucosa, la
cual necesita ayuda de una protena transportadora y esta cambia de forma

9. Periodo de latencia de un frmaco

Tiempo que transcurre desde el momento de la administracin hasta que se inicia el efecto
farmacolgico; es decir, hasta que se alcanza la concentracin mnima eficaz (CME)
Latencia: Tiempo que transcurre desde el momento de la administracin hasta que se inicia
el efecto farmacolgico.

10.- Concentracin mnima eficaz de un frmaco

Concentracin por encima de la cual suele observarse el efecto teraputico de un
medicamento. (CME)
Aquella por encima de la cual se observa el efecto teraputico

11.- Concentracin mnima txica

Concentracin a partir de la cual suelen aparecer efectos txicos. (CMT)
Aquella por encima de la cual se observan efectos txicos

12.- Ventana Teraputica

Es el rango de concentracin plasmtica comprendido entre la concentracin
efectiva mnima (CEM) y la concentracin txica mnima (CTM).
Rango en el cual se puede utilizar un frmaco sin provocar efectos txicos o letales
en el organismo vivo.
13. Vida media de eliminacin de un frmaco
Tiempo que tarda una determinada concentracin plasmtica en reducirse a la mitad,
depende de su aclaramiento y del volumen de distribucin.

14. Volumen de Distribucin

El volumen de distribucin (Vd) relaciona la cantidad de frmaco presente en el cuerpo con
su concentracin en plasma (Cp) Vd = Dosis/concentracin plasmtica Cuantifica la
distribucin de un medicamento en todo el cuerpo posterior a la administracin

15. Solubilidad y permeabilidad de un frmaco

El Sistema de Clasificacin Biofarmacutica (Biopharmaceutics Classification System, BCS)
clasifica los frmacos segn su solubilidad en agua y su permeabilidad intestinal. Dado que
la disolucin, solubilidad y permeabilidad gastrointestinal del frmaco son las caractersticas
fundamentales que rigen la velocidad y cantidad de absorcin oral, los parmetros de este
sistema de clasificacin ofrecen una base tanto para las correlaciones in vitro-in vivo, como
para calcular la absorcin de los frmacos.
El BCS clasifica los compuestos en cuatro categoras:
Clase I: Alta solubilidad, alta permeabilidad1
Clase II: Baja solubilidad, alta permeabilidad2
Clase III: Alta solubilidad, baja permeabilidad3
Clase IV: Baja solubilidad, baja permeabilidad

16. Citocromo P450

El citocromo P-450 (P-450) es el principal responsable del metabolismo oxidativo de los
xenobiticos. No se trata de un nico enzima, sino que en realidad es una familia de
hemoprotenas presentes en numerosas especies, desde bacterias a mamferos, y de las
que ya se han identificado ms de 2000 isoformas diferentes. Todos los P-450s conocidos
se nombran siguiendo un criterio comn y se agrupan en familias y subfamilias en funcin
de la similitud en la secuencia del ADN que los codifica. Las familias 1, 2 y 3 estn
constituidas por enzimas encargados de la biotransformacin de xenobiticos, mientras que
el resto de familias incluyen P-450s que intervienen en la biosntesis y el metabolismo de
compuestos endgenos. Una de las caractersticas ms significativas de los P-450 que
metabolizan xenobiticos es su baja especificidad, lo que permite que sean capaces de
metabolizar un nmero casi ilimitado de sustratos, principalmente a travs de reacciones de
oxidacin, pero tambin de reduccin e hidrlisis.
En el hombre, los P-450s estn ampliamente distribuidos por todo el organismo, si bien el
hgado es el rgano con mayor expresin de estos enzimas. Su expresin est regulada por
factores genticos (algunos presentan polimorfismos genticos), fisiopatolgicos (regulacin
hormonal, enfermedades) o ambientales (factores nutricionales, induccin, inhibicin). Por
esta causa, sus niveles hepticos varan extraordinariamente entre diferentes individuos, lo
que justifica las notables diferencias que, en ocasiones, se observan en el metabolismo de
frmacos y xenobiticos y, en ltima instancia, la variabilidad en la respuesta farmacolgica
o la diferente susceptibilidad a la accin de txicos o carcingenos.

17.- Sistema porta

Por definicin un sistema porta es aquel en que una vena se capilariza para despus formar
otra vena. Tambin es un circuito en el cual la sangre fluye a travs de dos lechos capilares
distintos conectados por venas o arterias antes de entrar en las venas que regresan al
corazn;

Sistema porta heptico

La sangre de las vsceras abdominales es recogida por: la vena esplnica, que drena la
sangre del bazo, pncreas y estmago; la vena mesentrica inferior, que drena la mitad
izquierda del colon; la vena mesentrica superior, que drena intestino delgado y la mitad
derecha del colon.

La vena mesentrica inferior desemboca en la vena esplnica; y a nivel del cuello del
pncreas, la vena esplnica se une a la mesentrica superior para constituir la vena porta.

La vena porta asciende hacia el hilio del hgado, colocada posterior al

coldoco y a la arteria heptica, todos estos elementos estn
contenidos en el omento menor. A nivel del hilio, la porta se ramifica
para terminar en finos capilares en el parnquima heptico; finalmente,
la sangre luego de pasar por los lobulillos hepticos es drenada, a
travs de las venas hepticas, hacia la vena cava inferior. De esta
manera, los nutrientes absorbidos por el intestino son metabolizados en
el hgado.

18.- Enzimas oxidasas

Las enzimas son protenas que se producen en los organismos vivos. Tiene la capacidad de
facilitar y acelerar las reacciones qumicas que se realizan en los tejidos y clulas, actan
sobre las molculas llamadas Sustratos, las cuales se convierten en diferentes compuestos
a los que se les conoce como Productos.

Las deshidrogenasas y las oxidasas pertenecen al grupo de la oxidoreductasas. Una

oxidoreductasa es una enzima que cataliza la transferencia de electrones desde una
molcula donante (el agente reductor) a una que los acepta (el agente oxidante). Las
oxidasas catalizan la prdida de hidrgeno de un sustrato teniendo como nico aceptador el
oxgeno. La rutas metablicas catalizadas por estas enzimas son clasificadas como
asimilativas porque se degradan diversos materiales mediantes reacciones oxidativas en las
cuales no se produce ATP. En estas reacciones el oxgeno se reduce a agua (H2O) o a
perxido de hidrgeno (H2O2). Estas se diferencian entre s de acuerdo a su afinidad por el
oxgeno molecular, los inhibidores y la actividad realizada para bombear protones.

19.- Filtracin glomerular

Proceso efectuado en el rin que permite una depuracin de la sangre a medida que sta
fluye a travs de los capilares glomerulares; el agua y las sustancias contenidas en la
sangre se filtran y se dirigen hacia la cpsula de Bowman. Los nicos
elementos que no son filtrados son las clulas sanguneas y la mayor
parte de las protenas. El lquido filtrado originar la orina mediante
sucesivos mecanismos de reabsorcin y secrecin.

La filtracin glomerular es el paso de lquidos desde el capilar

glomerular a la nefrona por procedimientos exclusivamente fsicos. La
energa necesaria para llevar a cabo la filtracin es proporcionada por el
corazn y no por los riones.

20.- Biotransformacin de un frmaco

Son las modificaciones enzimticas que sufre todo xenobitico en su paso a travs del
organismo, cuyo objetivo es transformarlos en compuestos ms hidrosolubles (metabolitos
inactivos) que puedan ser excretados.
Todo medicamento despus de ser absorbido, es decir, despus que ha llegado a la sangre
o a la linfa, persiste en estos lquidos circulantes durante un tiempo limitado. En la mayora
de los casos el medicamento pasa a travs de la pared de los capilares hasta llegar a los
tejidos y en particular hacia aquellos en los cuales el efecto farmacolgico va a tener lugar.

En la sangre y la linfa algunos medicamentos circulan sin sufrir modificaciones, pero la

mayora de ellos sufren trasformaciones como ocurre con la procana que por accin de
eserasas inespecficas de la sangre este compuesto se ve dividido en PABA y dietil-
aminoetanol.

21.- Menciona las vas de administracin de un medicamento

ENTERAL
La va oral constituye la va ms utilizada de administracin de frmacos.
Para enmascarar el sabor se utilizan:
Edulcorantes: sacarosa (jarabes), sacarina, aspartamo, ciclamato.
Aromatizantes: enmascaran o mejoran el sabor o el olor. Ej: zumos de frutas, mentol.
Ciclodextrinas: encapsulan las molculas enmascarando olores y sabores desagradables.
Los frmacos se absorben principalmente en intestino delgado.
1. Comprimidos: obtenidos por compresin mecnica del granulado.
2. Cpsulas: Cubierta gelatinosa en cuyo interior se encuentra dosificado el fco.
Los lquidos para administracin oral son habitualmente soluciones, emulsiones o
suspensiones que contienen uno o ms principios activos disueltos en un vehculo
apropiado.
Jarabe: solucin acuosa edulcorada.
Elixir: solucin hidroalcohlica edulcorada.
Suspensin: principios activos poco solubles en agua.
Emulsiones fluidas (principios activos liposolubles: vitaminas liposolubles)
Tisanas: baja concentracin de principios activos
Rectal
Absorcin ms lenta que la gastrointestinal
Formas farmacuticas:
Supositorios: ff slida, forma cnica u ovoide, que al fundirse en el recto libera los
medicamentos que contienen.
Enemas: ff lquidas, de absorcin colnica y elevada biodisponibilidad en velocidad (fcos
lipfilos)
Tres tipos de acciones:
Mecnica: efecto laxante.
Tpica localizada: antihemorroidales.
Sistmica: antitrmicos
PARENTERAL
La aplicacin se realiza lesionando la piel y aunque, de forma general es til para pacientes
inconscientes, evita el primer paso heptico y los cidos estomacales, la administracin es
dolorosa.
-Intravenosa: por esta va la absorcin del medicamento es instantnea y adems se puede
controlar la concentracin del mismo en sangre.
-Intramuscular: se forman depsitos del medicamento, que se distribuye de forma lenta.
Solo se pueden administrar hasta 10 mililitros.
-Subcutnea: Es ms rpida que la va oral, pero an as es lenta y solo admite hasta un
mximo de 1 mililitro por administracin.
TPICA
Se usa la piel y las mucosas para administrar el medicamento:
Drmica: suele tener efecto local, a menos que la pomada o el medicamento se pueda
disolver con facilidad en lpidos, que entonces pasara a ser sistmico.
Nasal: tiene efecto local.
Oftalmolgica: tiene efecto local.
22.-Ventajas y desventajas de las vas de administracin
ENTERAL
Ventajas
a) Es conveniente para el paciente.
b) Constituye una va de administracin fcil y cmoda.
c) Es una va muy segura y prctica.
d) Se trata de un mtodo econmico y eficaz.
e) Es factible extraer por medios fsicos medicamento administrado por esta va, de modo
particular mediante lavado gstrico.
Desventajas
a) Ciertos medicamentos provocan irritacin gstrica.
b) Algunos medicamentos son destruidos por los jugos digestivos.
c) Ocurre inactivacin a nivel heptico de ciertos frmacos antes de que lleguen a la
circulacin general.
d) Algunos medicamentos no son bien absorbidos en el tracto digestivo.
e) Efectos lentos.
f) No se puede utilizar en pacientes con vmito o que estn inconscientes.
PARENTERAL
Ventajas
a) Permite la obtencin de la concentracin deseada del medicamento con exactitud.
b) Es factible aplicar sustancias irritantes.
c) Permite infundir grandes volmenes de lquido, lo que sera imposible mediante otras
vas de administracin.
d) Ofrece control sobre la entrada del frmaco.
e) La totalidad del frmaco administrado llega a la circulacin sistmica sin pasar por un
proceso de absorcin.
Desventajas
a) Una vez introducido el compuesto farmacolgico no se puede retirar de la circulacin.
b) Surgen reacciones adversas con mayor intensidad.
c) Es imposible revertir la accin farmacolgica.
d) Ofrece dificultades tcnicas mayores que las otras vas parenterales, sobre todo si hay
carencia de venas accesibles.
TPICA
Ventajas: Permite una accin directa sobre las superficies enfermas, con alta concentracin
de las drogas. Es de tcnica sencilla y resulta econmica.
Desventajas: Accin escasa o nula sobre las capas profundas de la piel. Posibilidad de
efectos txicos por absorcin
23.- De qu depende que un frmaco se distribuya mejor en la sangre?
La distribucin de los frmacos permite su acceso a los rganos en los que debe actuar y a
los rganos que los van a eliminar y condiciona las concentraciones que alcanzan en cada
tejido. Tiene especial importancia en la eleccin del frmaco ms adecuado para tratar
enfermedades localizadas en reas especiales, como el SNC, y en la valoracin del riesgo
de los frmacos durante el embarazo y la lactancia.
Las molculas de un frmaco son transportadas en la sangre, disueltas en el plasma, fijadas
a las protenas plasmticas o unidas a las clulas sanguneas. La unin de los frmacos a
las protenas del plasma es muy variable, haciendo que el porcentaje de frmaco libre que
pasa a los tejidos flucte desde el 100 % del atenolol al 0,1 % del flurbiprofeno. La fijacin a
la albmina es la ms frecuente e importante. Aunque la carga de la albmina a pH de 7,4
es negativa, fija tanto frmacos cidos como bases mediante enlaces inicos y,
ocasionalmente, enlaces covalentes. Los frmacos cidos suelen fijarse a la albmina en el
sitio I (tipo warfarina) o II (tipo diazepam). Las bases dbiles y las sustancias no ionizables
liposolubles suelen unirse a las lipoprotenas, y las bases dbiles, adems, a la albmina y
a la a-glucoprotena, no siendo infrecuente que una base dbil se una simultneamente a
varias protenas.
El frmaco disuelto en la sangre pasa de los capilares a los tejidos a favor del gradiente de
concentracin. Este paso depende de las caractersticas del frmaco (tamao de la
molcula, liposolubilidad y grado de ionizacin), de su unin a las protenas plasmticas, del
flujo sanguneo del rgano, de la luz capilar y de las caractersticas del endotelio capilar. Un
frmaco muy liposoluble acceder ms fcilmente a los rganos muy irrigados, como el
cerebro, el corazn, el hgado o los riones, ms despacio al msculo y con mayor lentitud a
la grasa y otros tejidos poco irrigados, como las vlvulas cardacas. Incluso puede haber
diferencias dentro de un rgano, por ejemplo, entre la corteza y la mdula renales, o entre el
hueso cortical y esponjoso. Un frmaco menos liposoluble llegar bien a los tejidos cuyos
capilares son ricos en hendiduras intercelulares, como es el caso de los sinusoides
hepticos cuyas abundantes fenestraciones y hendiduras intercelulares permiten el paso de
sustancias con elevado peso molecular, pero tendr dificultad para acceder a los tejidos que
carecen de ellas, como el SNC. La inflamacin produce vasodilatacin y aumento de la
permeabilidad capilar, lo que puede aumentar la concentracin alcanzada en algunos
tejidos. Cuando la concentracin plasmtica disminuye, el frmaco pasa de nuevo de los
tejidos a los capilares a favor del gradiente de concentracin
24.- Cules y en qu consisten los dos pasos del metabolismo de los frmacos?
En muchos casos, el metabolismo de los frmacos comprende dos fases. En las reacciones
de fase I se forma, modifica o elimina (oxidacin, reduccin o hidrlisis) un grupo funcional;
estas reacciones no son de carcter sinttico. Las reacciones de fase II consisten en la
conjugacin con sustancias endgenas (p. ej., cido glucurnico, sulfato, glicina); estas
reacciones son de carcter sinttico. Los metabolitos que se forman en las reacciones
sintticas son ms polares y por lo tanto ms fciles de excretar por va renal (en la orina) o
heptica (en la bilis) que los que lo hacen en las reacciones no sintticas. Algunos frmacos
slo experimentan reacciones de fase I o de fase II; por lo tanto, la numeracin de las fases
es una clasificacin funcional, no secuencial.

25.- Cmo afecta la dieta el metabolismo de un frmaco?

-La dieta puede inducir o inhibir los sistemas enzimticos que utilizan los frmacos en su
metabolismo.
-La induccin del metabolismo del frmaco puede reducir su efecto farmacolgico o reducir
sus efectos secundarios al estar menos tiempo circulando en el organismo.
-La inhibicin del metabolismo del frmaco puede potenciar su efecto farmacolgico o
potenciar los efectos secundarios al estar ms tiempo circulando por el organismo.
-Las vitaminas actan como coenzimas de muchos sistemas enzimticos que metabolizan
los frmacos, por eso el tratamiento farmacolgico puede inducir un dficit funcional al estar
elevadas las necesidades de vitaminas al ser utilizadas en ms procesos de lo normal.
-La accin farmacolgica puede inhibir el metabolismo intermediario de un determinado
nutriente (frmaco antinutriente, inhibidores de la dihidrofolatoreductasa, que transforma los
folatos en su forma activa).

26.- Cules son las vas de eliminacin de los frmacos?

EXCRECIN RENAL
Aproximadamente un quinto del plasma que llega a los glomrulos es filtrado a travs de los
poros del endotelio glomerular, casi toda el agua y gran parte de los electrolitos son
reabsorbidos de forma pasiva y activa hacia el torrente circulatorio en los tbulos renales.
Sin embargo, los compuestos polares, entre los que se encuentran la mayora de los
metabolitos de los frmacos, no pueden difundir de nuevo hacia la sangre y son excretados,
a no ser que existan mecanismos especficos de transporte para su absorcin.
El manejo renal de los frmacos se rige por los principios del paso transmembrana. Los que
se encuentran unidos a protenas plasmticas permanecen en el torrente circulatorio; el
filtrado glomerular slo contiene frmaco libre. Las formas no ionizadas de los frmacos y
de sus metabolitos tienden a ser reabsorbidas con facilidad a partir de los lquidos tubulares.

EXCRECIN BILIAR
Algunos frmacos y sus metabolitos son excretados en gran medida en la bilis. Para ellos
es necesario un sistema de transporte activo, ya que son transportados a travs del epitelio
biliar en contra de un gradiente de concentracin. Cuando la concentracin plasmtica del
frmaco es alta, este sistema de transporte puede alcanzar una velocidad mxima
(transporte mximo). La excrecin de sustancias con propiedades fisicoqumicas parecidas
puede dar lugar a fenmenos de competitividad.

Los frmacos que suelen excretarse por va biliar son aquellos con un peso molecular > 300
g/mol y que contienen grupos polares y lipoflicos; la excrecin de molculas ms pequeas
suele ser despreciable. La conjugacin facilita la excrecin biliar, en especial si se produce
con cido glucurnico.