ESTROGENOS Y PROGESTAGENOS ANTICONCEPTIVOS ORALES

Los estrgenos y progestgenos son hormonas endgenas que producen muchos efectos
fisiolgicos. En mujeres estos comprenden acciones vinculadas con el desarrollo, control de la
ovulacin, fecundacin e implantacin y efectos sobre el metabolismo de minerales,
carbohidratos, protenas y lpidos. Tambin influyen sobre muchas caractersticas del hbito
femenino . El uso teraputico de estrgenos y progestgenos refleja en gran parte las extensiones
de sus acciones fisiolgicas. Las aplicaciones ms frecuentes de estos compuestos son la
hormonoterapia de restitucin en posmenopusicas y la anticoncepcin1. Tambin se dispone de
antagonistas de los receptores de estrgenos y progesterona. El principal uso de los
antiestrgenos es el tratamiento de cncer mamario y la teraputica en esterilidad.
PROGESTERONA Y PROGESTGENOS La progesterona es la hormona femenina que se produce en
el ovario en la segunda mitad del ciclo sexual. No solo se produce en el cuerpo amarillo despus de
la ovulacin, sino tambin en la corteza suprarrenal. En el hombre, los testculos tambin
producen progesterona. Fisiolgicamente la secrecin de progesterona est bajo el control
estimulatorio de la gonadotrofina luteinizante (LH), que activa la sntesis de la hormona en el
folculo ovrico. La LH acta en los folculos y despus de la ovulacin en el cuerpo amarillo a
travs de un receptor de membrana, cuya activacin produce un incremento intracelular de AMPc,
previa estimulacin de la adenilciclasa ligada a la membrana. La progesterona es producida
principalmente por las clulas de la granulosa en el folculo maduro y posteriormente en e

cuerpo amarillo. La fase lutenica del ovario dura 10 a 12 das y si no hubo nidacin de un vulo
fecundado y formacin de trofoblasto, la misma progesterona actuando por retroalimentacin
negativa sobre los factores de liberacin hipotalmicos y la hipfisis anterior, induce una inhibicin
de la secrecin de LH. La falta de estmulo gonadotrfico ocasiona a su vez la supresin de la
secrecin de progesterona y el conjunto de cambios endcrinos induce finalmente la
menstruacin. Durante la fase folicular del ciclo el ovario produce 1 a 5 mg de progesterona.
Durante la fase lutenica la produccin se incrementa a 10-20 mg diarios. Progestgenos: son un
grupo de agentes farmacolgicos con acciones similares a la progesterona, algunos de una
potencia progestacional muy superior a la de la hormona original. El conocimiento de la relacin
estructura qumica accin farm acolgica gener en los ltimos 20-30 aos un gran avance en
teraputica progestacional, de amplia utilizacin clnica farm acolgica. Los progestgenos pueden
clas ificarse en dos grupos: 1. Derivados del pregnano: son la progesterona y derivados, esteroides
de 21 tomos de carbono, con una doble ligadura entre C3 y C20. La hidroxiprogesterona solo se
diferencia de la progesterona en que posee un OH en C17. La medroxiprogesterona tiene adems
un CH3 en C6. La algesterona, que es una dehidroxiprogesterona posee dos OH, uno en C16 y otro
en C17. Otros agentes derivados del pregnano son la gestonorona, la etisterona y la clormadinona.
2. Derivados del androstano: Tambin llamados 19-noresteroides. Tienen 19 tomos de carbono y
adems de las acciones progestacionales poseen efectos andrognicos y estrognicos. Se utilizan
bsicamente como agentes anovulatorios en la anticoncepcin hormonal. Los ms importantes
son la noretisterona, que tiene un etinilo en C17, el noretinodrel, el etinilodiol, el norgestrel,
levonorgestrel, el etilestrenol. ltimamente se han sintetizado nuevos agentes progestgenos
llamados de 3era. generacin como el desogestrel, gestodene y norgestimate, que son
extremadamente potentes como anovu latorios y para inducir en el endometrio la fase secretoria,
adems son agentes antiestrog- nicos moderados, tienen menos actividad andrognica y no
provocan cambios significativos sobre las lipoprotenas y el metabolismo hidrocarbonado.