Anti-inflamatrios

esteroidais
Introduo
Introduo
Introduo
Mineralocorticoides
Zona glomerulosa
Aldosterona
Manuteno do equilbrio hidro-eletroltico

Glicocorticoides
Zona fasciculata
Cortisol e corticosterona
Metabolismo de carboidratos e protenas
Atividade antiinflamatria e imunossupressora

Esteroides sexuais
Zona reticulata
Andrgenos
Introduo
Estrutura Molecular
Ciclopentanoperidrofenantreno.
 Mecanismo de ao
Lipossolubilidade
Receptores Nucleares
Modificao da
expresso gnica

* Gatos apresentam menos

receptores para
glicocorticoides quando
comparados a ces
peculiaridades na resposta
terapia e efeitos colaterais
 Inibio da Fosfolipase A2:
bloqueio da transcrio gnica
estmulo lipomodulina-1 (protena inibitria)
Anti-inflamatrios esteroidais
Aes Fisiolgicas
Efeitos Metablicos

Carboidratos
Aumento da gliconeognese

Incremento da sntese de glicognio heptico

Pode induzir degenerao heptica em ces

Hiperglicemia (antagonismo insulina)

Anti-inflamatrios esteroidais
Aes Fisiolgicas
Efeitos Metablicos
Protenas
Aumento do catabolismo e reduo da sntese protica
Inibio do anabolismo
Retardo do crescimento
Diminuio da sntese de Ac
Diminuio da sntese de colgeno e proliferao de
fibroblastos
Retardo da cicatrizao
Retardo da renovao celular
Hiperqueratose e hiperpigmentao
Anti-inflamatrios esteroidais
Aes Fisiolgicas
Efeitos Metablicos
Lipdeos
Aumento do catabolismo
Reduo das reservas energticas
Mobilizao de cidos graxos e redistribuio da gordura

gua e eletrlitos
Reteno de sdio e bicarbonato
Eliminao exacerbada de potssio
Expanso do volume EC
Edema
Anti-inflamatrios esteroidais
Aes Fisiolgicas Efeito antiinflamatrio
Aes celulares e imunossupressores
Leuccitos
Diminuio da migrao perifrica
Estimulao da sua liberao pela medula ssea
neutrofilia
Redistribuio de linfcitos para o compartimento
extravascular
Linfocitlise
Supresso de polimorfonucleares e da sntese de
mediadores pr-inflamatrios e de agentes vasoativos
trombognicos
Anti-inflamatrios esteroidais
Aes Fisiolgicas Efeito antiinflamatrio
Aes celulares e imunossupressores
Macrfagos
Inibio da funo
Inibio da apresentao de Ag
Inibio da proliferao de fibroblastos
Estabilizao de membranas
Impede a perda de elementos e entrada de toxinas e
substncias indesejveis
Anti-inflamatrios esteroidais
Aes Fisiolgicas
Aes celulares
Reduo da expanso de linfcitos T e B

Diminui ao de linfcitos T secreo de citocinas

Reduz produo e ao de citocinas

Reduo da produo de eicosanides

Reduo da produo de IgG

Anti-inflamatrios esteroidais
Aes Fisiolgicas
Aes na hematopoiese

Diminuio de linfcitos, moncitos, basfilos e

eosinfilos perifricos

Aumento de neutrfilos e plaquetas

Diminuio do tempo de coagulao

Anti-inflamatrios esteroidais
Aes Fisiolgicas
Efeitos orgnicos
Aes no sistema msculo-esqueltico
Atrofia e fraqueza muscular
Doses elevadas deficincia de potssio
Aumento da reabsoro ssea
Inibio da colagenase
Diminuio da atividade geradora de matriz ssea
pelos osteoblastos osteoporose
Diminuio da atividade de osteoblastos
Antagoniza vitamina D
Anti-inflamatrios esteroidais
Aes Fisiolgicas
Efeitos orgnicos
Aes cardiovasculares
Sensibilizao ao da noradrenalina
Efeito inotrpico positivo
Aumento da presso arterial

Aes no Sistema Nervoso

Reduo do limiar convulsivo
Euforia e alteraes comportamentais
Anti-inflamatrios esteroidais
Aes Fisiolgicas
Efeitos orgnicos
Aes no aparelho gastrointestinal
Diminuio da absoro de clcio
Aumento na absoro de gordura
Aumento da secreo de cido gstrico, pepsina e
tripsina
Anti-inflamatrios esteroidais
Aes Fisiolgicas
Efeitos orgnicos
Aes no aparelho genito-urinrio
Induo do parto no tero final da gestao
Ao teratognica no tero inicial da gestao

Aes no Sistema Endcrino

Supresso do eixo hipotlamo-hipfise-adrenal
Insuficincia adrenal iatrognica
Anti-inflamatrios esteroidais
Farmacocintica
Todos os glicorticides so muito bem absorvidos pela
via oral;

Parenteralmente, podem ser usados pelas vias IV, IM,

intra-articular e subconjuntival;

Na pele, quando a administrao crnica ou feita em

grandes extenses, pode ocorrer absores com efeito
sistmico e irritaes.
Anti-inflamatrios esteroidais
Farmacocintica
90% ligao com protenas plasmticas (CBG
corticosteroid binding globulin)

Metabolismo heptico
Alguns, como a cortisona e prednisona, usam as vias
metablicas hepticas para se tornarem ativos
(hidrocortisona e prednisolona)

Excreo via renal

Anti-inflamatrios esteroidais
Indicaes Teraputicas
Reposio para casos clnicos de insuficincia adrenal;

Fins antiinflamatrios gerais;

Fins imunossupressores:
Rejeio de transplantes.
Anti-inflamatrios esteroidais
Indicaes Teraputicas
Alteraes musculo-esquelticas
Agente anti-inflamatrio
Afeces agudas ou crnicas:
Traumatismos, artrites, bursites, claudicaes, contuses
diversas

Oftalmologia
Inflamao, neovascularizao e pigmentao
corneana
Ceratites no ulcerativas inespecficas
Neurites pticas e uvetes
Anti-inflamatrios esteroidais
Indicaes Teraputicas
Dermatologia
Anti-inflamatrio
Urticrias, dermatites seborreicas, dermatites por lambedura
Anti-pruriginoso
Dermatites alrgicas ou parasitrias, acompanhadas de prurido
Imuno-supressor
Afeces auto-imunes como lpus eritematoso, complexo
granuloma-eosinoflico
Fotossensibilizao
Proteo contra leses mais graves, principalmente relacionadas
a circulao e balano hidro-eletroltico
Anti-inflamatrios esteroidais
Indicaes Teraputicas
Neurologia
Preveno e reduo de edemas traumticos cerebrais
e medulares

Desordens metablicas
Cetose bovina:
Efeito gliconeognico.
Mioglobinria equina:
Reduz a acidose e estabiliza as membranas;
Diminui a mioglobinemia.
Anti-inflamatrios esteroidais
Indicaes Teraputicas
Reproduo
Induo do parto no tero final da gestao.

Choques:
Nos choques spticos e cardiognicos:
Preservam a integridade das clulas;
Aumentam o metabolismo;
Melhoram o transporte de oxignio;
Reduzem a produo e absoro de anafilotoxinas.
Anti-inflamatrios esteroidais
Efeitos indesejveis
Aumento da susceptibilidade infeco
Poliria com polidipsia secundria
Polifagia
Alteraes comportamentais e de disposio
Diarreia
Pancreatite
> deposio heptica de glicognio hepatomegalia por
esteroides (ces)
Induo de parto na fase final da gestao
Laminite (equinos)
Anti-inflamatrios esteroidais
Efeitos indesejveis
Supresso da resposta infeco

Supresso da sntese de glicocorticides endgenos

Insuficincia adrenal
Depresso, anorexia, polidipsia, oligria, distrbios gastrintestinais,
choque agudo

Sndrome de Cushing / Hiperadrenocorticismo

(iatrognica)
Anti-inflamatrio esteroidais
Efeitos indesejveis
Hiperadrenocorticismo iatrognico
Poliria, polidipsia, polifagia, abdome abaulado,
apatia, estridor respiratrio, atrofia muscular, alopecia,
hiperpigmentao, atrofia cutnea
Ciclo estral irregular, diminuio da capacidade de
fecundao
Osteopernia e calcificaes metastticas e distrficas
Resistncia insulina intolerncia glicose e diabetes
melito
Anti-inflamatrios esteroidais
Toxicidade
Retardo no crescimento;

Reduo na produo de leite;

Hiperglicemia e catabolismo generalizado;

Osteoporose;

Fraqueza muscular;

Urticrias.
Anti-inflamatrios esteroidais
Princpios teraputicos
Dose adequada tentativa e erro
Dose nica (ao rpida) sem afeitos colaterais
Terapia de curto prazo (baixas doses) sem efeitos
indesejveis
Terapia de longo prazo doses razoveis
Uso geral de glicocorticides tratamento sintomtico
Interrupo abrupta privao (hipoadrenocorticismo)
Anti-inflamatrios esteroidais
Classificao
Durao dos efeitos e potncia

Rpido
Hidrocortisona e cortisona

Intermedirio
Prednisolona, prednisona, metilprednisolona,
triancinolona

Prolongado
Dexametasona, betametasona
 Frmaco Ef. antiinfl. Ef. mineraloc. Tempo de ao

Hidrocortisona 1 1 Curta

Cortisona 0,8 0,8 Curta

Prednisona 3,5 0,3 Intermediria

Prednisolona 4 0,8 Intermediria

Metilprednisolona 5 0,5 Intermediria

Triamcinolona 5 0 Intermediria

Dexametasona 30 0 Longa

Betametasona 25 0 Longa

Flumetasona 30 - Longa

Parametasona 10 0 Longa