Preparados nasales

y ticos
TEMA 16

Calvo B, Esquisabel A, Hernndez R, Igartua M

Tecnologa Farmacutica: Formas Farmacuticas
 Preparados Nasales y ticos

Preparados nasales
Definicin y uso
Tecnologa
Acondicionamiento
Control
Preparados ticos
Definicin y uso
Tecnologa
Acondicionamiento
Control
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 Preparados Nasales

Preparados lquidos, semislidos o slidos con uno o ms principios

activos de administracin en la cavidad nasal para ejercer un efecto
local o sistmico

No ser irritantes ni alterar la mucosa nasal

Generalmente isotnicos
Pueden llevar: viscosizantes, sustancias para ajuste pH, solubilizantes,
estabilizantes

Efecto local: descongestivos, vasodilatantes, corticoides tpicos, antibiticos

antihistamnicos (tratamiento de la rinitis primaveral)
Efecto sistmico: pptidos y proteinas (oxitocina, calcitonina, anlogos LHRH)
- Absorcin rpida (muy vascularizada)
- No degradacin enzimtica; no efecto de primer paso
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 Preparados nasales

Tipos de preparados nasales

Gotas nasales y pulverizaciones (sprays) lquidos
Polvos nasales
Preparaciones nasales semislidas
Lquidos para lavados nasales
Barritas nasales

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 Zonas de la cavidad nasal

Rge. Imagen de dominio pblico.

http://es.wikipedia.org/wiki/Fosa_nasal#/media/File:Illu_nariz_y_cavidades_nasales.jpg (consultada el 05-05-15).

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 Gotas y Sprays nasales

Las gotas y sprays nasales son soluciones, emulsiones o suspensiones

destinadas a su instilacin o nebulizacin en la cavidad nasal

Gotas nasales: Generalmente se presentan en envases

multidosis con un aplicador adecuado.
Sprays nasales: El envase lleva un pulverizador

La composicin es similar a la de los colirios

La mucosa nasal es menos sensible y frgil que la mucosa ocular.

o pero posee menos mecanismos de defensa que la mucosa ocular

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 Formulacin de las gotas nasales

Los componentes deben ser compatibles con la membrana de la mucosa nasal:

Soluciones isotnicas o ligeramente hipertnicas
pH entre 6,5 y 8,3 (no alterar el movimiento ciliar) (Los tampones borato son
txicos para los cilios. Ms adecuados los tampones fosfato y Sistema TRIS)
Cosolventes: etilenglicol, propilenglicol (< 10 %, si no txicos); adicionar
glucosa.
Viscosizantes: NaCMC, HPC, gelatina, PVP
Conservantes: cloruro de benzalconio o borato de fenilmercurio
Antioxidantes
Potenciadores de la absorcin: tensioactivos, susts. bioadhesivas (carbopol,
quitosano)
Tensioactivos: aumentan la humectacin de las partculas
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 Formulacin de las gotas nasales

Principios activos:

Vasoconstrictores, descongestivos (frmacos adrenrgicos): efecto rebote

Uso de antibiticos restringido: neomicina tratamiento rinitis bacteriana

Frmacos que alteran el movimiento ciliar: antihistamnicos

Disolucin Filtracin Llenado de envases Esterilizacin

Importante No alterar la funcin ciliar / Estabilidad / Esterilidad

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 Preparados Nasales

Esterilidad
Cualquier preparado farmacutico baja carga bacteriana

Fragilidad de la mucosa nasal

Posibilidad de introducir grmenes extraos en el proceso infeccioso

Conservantes

Gotas nasales : filtracin esterilizante

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 Preparados nasales

Gotas nasales
1. Efecto local
o Antispticos: cloruro de benzalconio, sales de Ag, cido benzoico y
sus sales, chlorhexidina, resorcina, derivados vegetales (eucaliptol,
lavenda, esencia de pino)
o Antibiticos: neomicina, polimixina B, bacitracina
o Sulfamidas: sulfanilamida, Dioctil sulfosuccinato Na
o Vasoconstrictores: efedrina, fenilefrina, oximetazolina
o Anestsicos locales: clorbutanol, lidocana
o Otros frmacos: antihistamnicos (feniltoloxamina), corticoides

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 Preparados nasales

Gotas nasales
2. Efecto sistmico
o Immunoterapia: lisados bacterianos
o LH-RH agonistas: buserelina
o GnRH anlogos: nafarelina
o Anlogos de la vasopresina : desmopresina

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 Preparados nasales

Sprays nasales
1. Efecto local
Vasoconstrictores y corticosteroides
o Rinitis estacional: diproprionato de beclometasona,
acetnido de triamcinolona, budesonida

o Alergias o inflamacin nasal : dexametasona

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 Controles de las gotas nasales

Controles de las gotas nasales

1. Uniformidad de masa
2. Uniformidad de contenido
3. Uniformidad de la dosis liberada (sprays)
4. Esterilidad
5. pH
6. Osmolaridad

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 Controles de las gotas nasales

1. Uniformidad de masa
Para soluciones
Pesar 10 envases : P1
Vaciar el contenido completamente y pesar el envase vacio (despus
de lavar y secar): P2
Calcular el contenido: P1-P2
Calcular el peso medio

Resultado:

En 10 envases, como mx. 2 pueden desviarse 10 % del peso

medio, ninguno puede desviarse 20 % del peso medio.

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 Controles de las gotas nasales

2. Uniformidad de contenido (F.E. 2.9.6)

Slo para emulsiones y suspensiones
Calcular el contenido del frmaco en 10 envases tomados al azar utilizando un
mtodo analtico adecuado
Resultado (test B)
Cumple el ensayo
Como mximo un contenido est fuera del lmite 85-115% del valor medio
y
Ninguno de los contenidos excede el 75-125 % continua sig. diapositiva

No Cumple el ensayo
Ms de 3 contenidos individuales estn fuera del 85-115% del valor medio
o si
Uno de los contenidos est fuera del 75-125 %

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 Controles de las gotas nasales

Uniformidad de contenido (F.E. 2.9.6)

Resultado (test B) (continuacin)
Si 2 3 contenidos individuales estn fuera del 85-115%, pero dentro
del 75-125 %, calcular el contenido de otros 20 envases.

Cumple el ensayo
No ms de 3 contenidos individuales de los 30 envases estn fuera
del 85-115% y ninguno est fuera del 75-125 %

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 Controles de los sprays nasales

3. Uniformidad de la dosis liberada (sprays)

o En los sprays nasales se realizan varias pulverizaciones y se recoge
el contenido descargado en un dispositivo adecuado.
o Se calcula el contenido recogido y se realiza el clculo para ver si
cumple o no.

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 Administracin de nebulizadores nasales

1. Sintese e incline la cabeza hacia atrs. Si se trata de gotas, conviene que se coloque en posicin
tumbada.
2. Introduzca el nebulizador en uno de los orificios nasales. Si se trata de un cuentagotas, procure
que no toque la nariz. Tape con un dedo el otro orificio nasal, mediante presin lateral.
3. Sin inspirar, apriete la pera del cuentagotas (con el fin de instilar el nmero exacto de gotas) o
presiones el nebulizador una sola vez y de forma rpida, pero sin excesiva fuerza.
4. Inspire ligeramente, sin provocar el paso del lquido a la garganta.
5. Repita el procedimiento en el otro orificio nasal.
6. Mantenga la cabeza inclinada hacia atrs durante unos minutos para evitar que el producto sea
inspirado por los pulmones. Respire por la boca y procure no sonarse durante este tiempo.

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 Otros preparados nasales

Polvos nasales
Polvos destinados a su administracin nasal utilizando un dispositivo
adecuado (Deben tener un tamao de partcula adecuado)

El tamao de partcula es el necesario para que se deposite en la

cavidad nasal. Se debe verificar mediante un mtodo adecuado de
determinacin del tamao de partcula.
Control
Finura del polvo (F.E. 2.9.12) u otro mtodo adecuado

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 Otros preparados nasales

Lavados nasales
Soluciones acuosas generalmente isotnicas para el lavado de la cavidad
nasal

Deben ser estriles si se utilizan en heridas u operaciones quirrgicas

Control
Masa o volumen liberado (F.E. 2.9.28)
Jalaneti .Publicada en Wikimedia Commons con licencia Creative Commons
Genrica de Atribucin/Compartir-Igual 3.0
http://en.wikipedia.org/wiki/Nasal_irrigation#/media/File:Jalaneti.JPG
(consultada el 5-05-2015)

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 Otros preparados nasales

Barritas nasales
Preparaciones slidas destinadas para aplicacin local

Barritas o preparaciones cnicas que contienen una o varias

sustancias activas solas o bien disueltas o dispersas en una base
adecuada.
Pueden disolverse o fundir a temperatura corporal

Imagen: Calvo Hernez, B.

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 Formulacin magistral

Solucin salina (nasal)

Cloruro sdico 650 mg

Fosfato potsico monobsico 40 mg
Fosfato potsico dibsico 90 mg
Cloruro de benzalconio 10 mg

Agua para inyeccin c.s.p. 100 mL

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 Acondicionamiento de preparados nasales

Robin. Publicada en Wikimedia Commons con licencia Creative

Commons Genrica de Atribucin/Compartir-Igual 3.0
http://en.wikipedia.org/wiki/Nasal_spray#/media/File:Action_photo_
Spray nasal
of_nasal_spray_on_a_black_backgrounGotas nasales d.jpg. Imagen: Calvo Hernez, B.
(consultada el 5-05-2015)

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 Acondicionamiento de preparados nasales

Acondicionamiento
Vidrio
Plstico
Fijacin de conservantes
Evaporacin de la solucin
Permeabilidad al O2

Es ms recomendable la nebulizacin

Volumen: 15 20 mL
Validez: 12 das

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Formas ticas

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 Preparados ticos

Preparados lquidos, semislidos o slidos para instilacin,

pulverizacin o aplicacin en el conducto auditivo

Los preparados para aplicacin en el odo lesionado (si est perforado el

tmpano) o antes de una intervencin quirrgica son estriles, no llevan
conservantes y se presentan en envases unidosis.

El dispositivo de administracin est diseado para evitar la introduccin

de contaminantes

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 Preparados ticos

Tipos de preparados ticos

Gotas y sprays ticos
Preparados ticos semisolidos
Polvos ticos
Lavados ticos

Frmacos:
Antibiticos, antispticos, anestsicos locales, corticoides

Imagen: Calvo Hernez, B.

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 Estructura del odo

Imagen de dominio pblico.

http://spd3eso-elsistemaauditivo.wikispaces.com (consultada el 10-05-15).

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 Gotas ticas

Gotas ticas
Soluciones, emulsiones o suspensiones de uno o ms p.a. en lquidos
adecuados para aplicacin en el conducto auditivo
Frmacos
Antibiticos, antispticos slos o con corticoides o con anestsicos locales

Vehculo

Agua (purificada), glicerol, propilenglicol, aceites

Excipientes

Viscosizantes: metilcelulosa

Ajuste de pH

Isotonizantes

Humectantes (facilitan el contacto con el conducto auditivo)

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 Formulacin de los preparados ticos

Los preparados ticos deben ser estriles:

Si se administran en el odo lesionado (ej. tmpano perforado)

Si se usan previamente a una intervencin quirrgica
Sin conservantes
Si estn envasados en envases unidosis

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 Preparacin de las formas ticas

Preparacin de las formas ticas

Mezclado de los componentes

Llenado de envases
Esterilizacin
(si es necesaria)

Imagen: Calvo Hernez, B.

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 Acondicionamiento de gotas ticas

Acondicionamiento de las formas ticas

Frascos cuentagotas de vidrio o plstico

10 mL

Los envases multidosis llevan conservantes

Imagen: Calvo Hernez, B.

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 Otros preparados ticos

Preparados semislidos ticos

Destinados a su aplicacin en el conducto auditivo externo
Su envase lleva un aplicador adecuado

Polvos ticos
Deben cumplir los requisitos de los polvos de aplicacin cutnea

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 Otros preparados ticos

Soluciones ticas de lavado

Para lavado del conducto auditivo externo
El pH debe estar en lmites fisiolgicos
Si se aplican en partes daadas o antes de intervenciones estriles
Vehculo: glicerina
Tensioactivos: polisorbatos

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 Controles de preparados ticos

Controles de preparados ticos

Contenido de principio activo
pH
Tamao de partcula (en suspensiones)
Esterilidad (si es necesario)
Peso o volumen liberado (en soluciones de lavado ticas)

En preparados unidosis:
Uniformidad de contenido (si p.a. < 2 mg < 2% del peso)
Uniformidad de peso (si no se realiza en ensayo anterior)

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 Formulacin magistral

Ej. Preparado tico

Mezcla cido brico/etanol

cido brico 5g

Etanol 70 c.s.p. 100 mL

Antisptico en otitis externa

Administracin : 2-3 gotas, una o ms veces / da
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 Administracin de gotas ticas

1. Lavar el pabelln auditivo con una toallita hmeda y secar

2. Lavarse bien las manos
3. Atemperar las gotas a temperatura prxima a la corporal
4. Si las gotas son una suspensin turbia, agitar el envase
5. Probar el funcionamiento del cuentagotas
6. Cargar el cuentagotas con el medicamento o colocar el
envase boca abajo
7. Estirar la oreja afectada o inclinar la cabeza
8. Evitar el contacto del cuentagotas con la oreja
Imagen: Calvo Hernez, B. 9. Administrar la cantidad adecuada en la oreja. Tapar el oido a
continuacin para evitar que las gotas se pierdan
10. Mantener la cabeza inclinada durante unos minutos o tapar
el oido con un algodn
11. Colocar el cuentagotas o el tapn en el envase para cerrarlo

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