CLASIFICACION DE ANTIPROZOARIOS

AMEBICIDAS LUMINALES AMEBICIDAS SISTEMICOS

Furoato de diloxanida Emetina

Yodoquinol Dihidroemetina
Derivados Del Nitroimidazol:
Paramomicina(AG)
A. Metronidazol
B. Tinidazol
C. Secnidazol
D. Nitazoxanida y derivados
E. Ornidazol
 FARMACOS CON ACCION LUMINAL

Insolubles en agua
Se absorben muy poco en el Intestino.
Son activos contra los trofozoitos en la luz intestinal.
No tienen actividad contra los quistes
Al destruir los trofozoitos no se forman los quistes
Sin accin txica(flatulencia)
No se conocen contraindicaciones
INDICACIONES
Como tratamiento nico en portadores asintomticos
Quimioprofilaxis de la amebiasis
Amebiasis intestinal sintomtica asociada a frmacos
que actan en los tejidos.
TRATAMIENTO DE AMEBIASIS
INFECCION INTESTINAL SINTOMATICA Y LEVE :
1 . furoato de diloxanida
2 .yodoquinol (neurotoxidada) o paramomicina

INFECCION INT. MODERADA A INTENSA:

1. Metronidazol y furoato de diloxanida
2. Paramomicina y furoato

SISTEMICA(abscesos)
1.Metronid/ furoato
2.Cloroquina/ furoato
FUROATO DE DILOXANIDA

V.O, IV, Vaginal y Tpica

Vida media: 8 h
Excrecin: orina
Metabolismo heptico
DOSIS
Tricomoniasis: 2 g/dosis unica o
250mg/TID x 7 d.
Amebiasis: 500- 750 mg TID x 10d
Nios:35-50 mg/kg/d x 3d
 Es un agente antimicrobiano amebicida intestinal. Usado
como alternativa a metronidazol en amebiasis asintomtica
por E. histolytica.

Contraindicacin:
Insuficiencia heptica y renal
Neuropata ptica preexistente.
Enfermedad tiroidea.
Alergia al frmaco o compuestos yodados.
EFECTOS ADVERSOS -YODOQUINOL
Con el uso de dosis altas a largo plazo especialmente en los nios:
Visin borrosa o prdida de la visin
Torpeza o inestabilidad
Disminucin de la visin o dolor de ojos.
Debilidad
Dolor muscular
Adormecimiento
Parestesias
Edema larngeo
Menos comunes
Fiebre o escalofros
Dermatitis: salpullido, prurito, edema
Mareos
Cefalea
Decoloracin de la piel
Ms comunes
Diarrea
Nuseas o vmitos/ epigastralgia
DOSIS-YODOQUINOL

ORAL: 650 mg c/8 h x 20 das.

NIOS: 30-40 mg/kg/da c/8 h.
Mx: 2 g/da.
Ingesta despus de las comidas para
disminuir la Irritacin gstrica.
La muerte del parsito (ameba) puede ser
lenta.
Puede ser necesario que transcurran
varios das para eliminar todos los
parsitos del intestino
PAROMOMICINA
 FARMACOS CON ACCION SISTEMICA
EMETINA Y DESHIDROEMETINA

Amebicida sistmico de accin directa contra:

E. histolitica / Tripanozomiasis
Solo se utilizan cuando el metronidazol est contraindicado.
MECANISMO DE ACCION
Bloqueo de la sntesis de protenas en el ribosoma de los
protozoos
Produce efecto citotxico directo lesionando el nucleo y
citoplasma
VIA : IM
Se acumula en hgado
EFECTOS ADVERSOS
Bloqueo neuromuscular
Fatiga, debilidad, hipotensin y arritmia
 Dehidroemetina
Reemplazo al clorhidrato de emetina que se us por ms de 50
aos
Deriva de la ipecacuana, planta de la cual se extrae el ster de
cefalina ( txico).
Se acumula en el hgado
Va intramuscular y subcutnea
Efectos colaterales
Bloqueo neuromuscular
Fatiga
Debilidad
Hipotensin
Arritmias y taquicardias
Contraindicaciones
Enfermedad cardaca
Neuropata
 Derivados de Nitroimidazol
METRONIDAZOL
Antibitico y antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles
Es un profrmaco convertido en los organismos anaerbicos por el sistema PFOR
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
Va sistmica est indicado en el tratamiento de:
1.-Vaginitis por Tricomonas vaginales en pacientes sintomticos, as como en sus parejas
sexuales asintomticas
2.-Infecciones por Gardnerella o Micoplasma hominis en pacientes sintomticas
3.-Enfermedad inflamatoria plvica combinado con antibiticos como Ofloxacino,
levofloxacino o ceftriaxona. Activo contra otros protozoarios:
Entamoeba histolytica
Giardia lamblia
De eleccin en el tratamiento de colitis por:
Clostridium difficile (combinar con AG)
Topico:
Acn
Heridas
 Infecciones bacterianas por anaerobios:
Bacteroides fragilis
Fusobacterium
Clostridium spp
Peptostreptococcus spp

Cualquier otro anaerobio en:

1. Abscesos intra abdominales
2. Absceso heptico y pulmonar
3. Peritonitis, empiema, neumona
4. Pie diabtico, meningitis
5. Septicemia
6. Endometritis
7. Endocarditis
MECANISMO DE ACCION
En su forma activa es captado por bacterias anaerbicas y
protozoos sensibles por la habilidad de estos de reducir
intracelularmente al metronidazol a su forma activa.

MECANISMO DE RESISTENCIA
Disminucin en el sistema de oxido reductasa con la
produccin de txicos. La resistencia a metronidazol es rara en
anaerobios
EFECTOS ADVERSOS
Efectos neurotxicos que justifican la interrupcin del tratamiento:
Mareos, vrtigo , encefalopata (poco frecuentes) Convulsiones y ataxia.
Rxs de hipersensibilidad: (poco frecuentes)
Urticaria, prurito, hiperemia cutnea
Sd de Steven Johnson
Contraindicaciones:
Con el consumo de bebidas alcohlicas y hasta 24 h posterior a la ltima dosis, puede
provocar una reaccin caracterizada por:
Nusea
Vmito
Taquicardia
Sntomas neurolgicos
Dificultad respiratoria
Muerte
PRIMER TRIMESTRE DEL EMBARAZO
Se administra:
IV
Intra vaginal
Tpica (gel)
Oral
Infecciones genitales por T. Vaginalis :
2gr (DU)
Todas las formas asintomticas de amebiasis:
Colitis
Absceso heptico amebiano
500-700 mg TID x 7-10d.
Nios: 35-50mg/Kg de peso TID x 7-10d
Infecciones por Clostridium difficile:
250-500mg TID durante 14 das
 SECNIDAZOL

Antiparasitario amebicida tisular derivado del 5-

nitroimidazol con propiedades similares a las del
metronidazol.

Mecanismo de Accin
Degradacin de DNA e inhibicin de la sntesis de cidos
nucleicos siendo efectivo durante la mitosis o sin ella.
INDICACIONES
Tratamiento de la amebiasis intestinal o heptica (E. histolytica)
Tratamiento de la nefritis y vaginitis causadas por Trichomonas
vaginalis
Tratamiento de la giardiasis intestinal
Tratamiento de Necator
Tratamiento y erradicacin de Helicobacter pylori en
combinacin con inhibidores de la bomba de cido gstrico
Tratamiento de Anaerobios: Bacteroides fragilis
Propiedades Farmacolgicas
Buena absorcin por va oral
Es lenta y completamente absorvida, lo cual le permite permanecer mas tiempo y actuar
en la luz intestinal.
Realizando su accin tisular contra parsitos intestinales como Giardia y ameba.
Acta en la pared intestinal y en los dems sitios del organismo en donde se presenta
amebiasis sistmica o Tricomoniasis
DOSIS
Oral:
Tabletas revestidas
Polvo y granulado para suspensin.
Erradicacin de parsitos es de 92 a 100%
Se administra en dosis nica (nios y adultos)
En pacientes con amebiasis heptica:
500mg BID por 5 a 7 das)
En pacientes con amebiasis intestinal y giardiasis:
2 g (30 mg/kg de peso en nios)/ dia repartidos en 2 tomas por la maana y noche.
En Tricomoniasis vaginal se recomienda su administracin durante 3 a 7 das
H. pylori :2 g al da durante una semana.
 TINIDAZOL
Medicamento derivado del nitroimidazol
Agente antiparasitario para infecciones por protozoos:
Tricomoniasis
Amebiasis
Giardiasis
Tratamiento o prevencin de:
Infecciones bacterianas (Helicobacter pylori)
Tratamiento corto para la Vaginosis bacteriana
Efectos adversos similares al metronidazol Ingesta con alimentos
Dosis nica de 2 gramos 1 vez al da durante 3 a 5 dias

EFECTOS ADVERSOS
Anorexia
Mareos
Fatiga
Vmitos
Cefalea
Prurito
Disnea
Convulsiones
Contraindicado en embarazadas

 Dosis
Ingesta con alimentos
Dosis nica de 2 gramos 1 vez al da durante 3 a 5 dias

Efectos adversos
Anorexia Prurito
Mareos Disnea
Fatiga Convulsiones
Vmitos Contraindicado en
Prurito embarazadas
Cefalea
 Interacciones
Bebidas alcohlicas potencian los efectos secundarios
y pueden aparecer reacciones psicticas.
Tinidazol potencia los efectos del litio

Contraindicaciones
Primer trimestre del embarazo
Alergia al medicamento
Lactancia
 Ornidazol
Farmaco parecido a tinidazol y con iguales promiedades al
metronidazol.
Acta frente a bacterias anaerobias (bacteroides, clostridios y
cocos anaerobios), infecciones por protozoos (amebiasis,
tricomoniasis y lambliasis). Pasa al lquido cefalorraqudeo,
lquidos corporales y tejidos. En los cinco primeros das de
tratamiento se elimina 85% de la dosis administrada (en la
orina 63% y en las heces 22%)
INDICACIONES
Por va parenteral en aquellas infecciones sistmicas
producidas por grmenes anaerobios: septicemia, meningitis,
peritonitis, sepsis puerperal, aborto sptico y endometritis.
Se utiliza como prevencin de este tipo de infecciones, ante
operaciones generales o intervenciones ginecolgicas.
Amebiasis graves de localizacin intestinal o heptica.
Tricomoniasis, candidiasis.
 Efectos adversos y
contraindicaciones
Pueden darse casos de cefaleas, mareos y posibles
trastornos gastrointestinales. En algunos casos
erupcin cutnea en la zona de inyeccin.

Se tratar de evitar su prescripcin durante el primer

trimestre del embarazo, a no ser que la indicacin sea
perentoria. Se deber controlar la frmula leucocitaria
en casos de antecedentes de discrasias sanguneas o en
los tratamientos con dosis altas o prolongadas.
NITAZOXANIDA y TIZOXANIDA
Antiparasitario sinttico oral de amplio espectro.
Obtenido originalmente en 1980 con base en la estructura del antihelmntico
[2-[(5-nitro-1,3-tiazol-2-il)carbamoil]fenil]etanoato
C12H9N3O5S
Mecanismo de accion
Por inhibicin de la polimerizacin de la tubulina(enzima indispensable
para la vida de los helmintos)

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

Inhiben la proliferacin de esporozoitos y ovoquistes de:

Criptosporidium parvum

Trofozoitos de Giardia lamblia

E. Histolytica

T. Vaginalis
 En el caso de los protozoarios:
Los estudios de resonancia de Electrones y bioqumicos han demostrado que
la PFOR y la hidrogenasa reducen la ferredoxina, que es oxidada por el
grupo nitro de la posicin 5 sobre los compuestos nitro heterocclicos como
Nitazoxanida
En estos organismos es reducida a un radical txico en un organelo (el
hidrogenosoma) el cual contiene PFOR, hidrogenasa y ferredoxina e
Interfiere en la reaccin de transferencia electrnica que depende de la
enzima PFOR
Contra otros protozoos:
Blastocystis hominis
Isospora bellii
Cyclospora cayetanensis
Actividad contra Helmintos:
Hymenolepis nana
Trichuris Trichura
Ascaris lumbricoides
Enterobius vermicularis
Ancylostoma duodenal
Strongyloides Stercoralis
Fasciola heptica.
 Bacterias anaerobias o micro aerfilas:
Clostridium
H. pylori.

Combinada con metronidazol:

Tratamiento de colitis amebiana
Absceso heptico amebiano

Agente nico en:

Pxs asintomticos pero con colonizacin intestinal por E.
histolytica
Criptosporidiasis en pxs con SIDA
Giardiasis en pxs embarazadas (Desde 1er trimestre)
Giardiasis intestinales resistentes a metronidazol
Propiedades Farmacologicas
Despus de ingerida es hidrolizada rpidamente hasta formar su
metabolito activo tizoxanida que es conjugado predominantemente
hasta la forma de glucurnido de tizoxanida.
La biodisponibilidad despus de ingerida una dosis es excelente
Alcanzan las concentraciones plasmticas mximas en 1-4 h
Se liga a las protenas plasmticas.
Excrecin: (glucoronido de tizoxanida) orina, bilis y heces

DOSIS
De 1 a 4 aos de edad: 100 mg cada 12 h. durante tres das.
Nios de 4 a 11 aos: 200 mg del frmaco cada 12 h. durante 3 das.
La nitazoxanida se ha utilizado como agente nico para tratar
infecciones mixtas por parsitos intestinales (protozoos y
helmintos)
Efectos Adversos
Son raros, pero podemos encontrar:
GI:
Diarrea
Dolor epigstrico
Vmitos y Nuseas
Clicos abdominales
Esteatorrea
Cefalea
Rxs de Hipersensibilidad:
erupciones
Orina se tie de color verdoso.
Categora B en el embarazo.
Infecciones muy frecuentes en edades escolares.

Pueden generar obstruccin intestinal y/o hepatobiliar (ascaris)

Las formas inmaduras invaden al humano a travs de la piel o vas

gastrointestinales y se transforman en gusanos adultos.

Se distribuyen en diversos tejidos.

No completan su ciclo de vida Y no se reproducen por s mismos en el interior

del husped. Existen ms de 6 billones de personas en el planeta y alrededor de
1/4 de esta poblacin se encuentra infectada por geohelmintos, nematodos
intestinales cuyos huevos no embrionados son eliminados en el ambiente y
requieren de aproximadamente 2 semanas en suelos adecuados para el
desarrollo de las formas infectantes (huevos embrionados o larvas filariformes
(L3
Las infecciones por helmintos que con mayor frecuencia se
observan son causadas por:

Ascaris Lumbricoides

Oxiuros

Uncinarias (Necator americanus)

Uncinarias(Ancylostoma duodenale)
Strongiloides
Trichuris Trichiura
Trichinella Spiralis
 FARMACOS ANTIHELMINTICOS

ALBENDAZOL Caractersticas generales:

MEBENDAZOL Accin local.
Expulsan a los vermes de todos los helmintos de las
THIABENDAZOL vas GI, rganos y tejidos.
PIPERAZINA Infecciones sistmicas causadas por helmintos
IVERMECTINA hsticos (equinococos y filarias) que reaccionan de
manera parcial a los frmacos disponibles en la
PAMOATO DE actualidad.
PIRANTEL
Eficaz en el tratamiento de la neurocisticercosis (T. solium)

Antes de su administracin aplicar glucocorticoides, para disminuir los efectos

adversos como consecuencia de la inflamacion producida por los cisticercos
muertos.

Tratamiento de la Hidatidosis qustica por Echinococcus granulosus.

Combinado con dietilcarbamazina o Ivermectina para erradicar la filariasis

linftica.

Eficaz contra las fases larvarias y adultas de ascaris, enterobius, trichuris y

ancilostomas.

til contra infecciones por nematodos sistmicos y algunos cestodos(T.

solium)
 MECANISMO DE ACCION
Acta produciendo alteraciones degenerativas en las clulas del tegumento y del
intestino de vermes al unirse a un sitio de unin especfico de la tubulina,
inhibiendo as la polimerizacin y ensamblaje de los microtbulos. La prdida de
los microtbulos intracelulares conlleva a una deficiente captacin de glucosa por
los parsitos susceptibles, en especial, en los estadios larvales y adultos,
consumiendo as los depsitos de energa del gusano.
Debido a esa disminucin en la produccin de energa,
el parsito queda inmvil y, eventualmente, muere.
El albendazol tiene efectos larvicidas en necatoriasis y
efectos ovicidas en ascaridiasis y Anquilostomiasis/
Trichuriasis.
Se ha demostrado que el albendazol inhibe a la
Enzima fumarato reductasa, el cual es especfico
para los helmintos.

Dosis: nica. Mejor que el

mebendazol para eliminar
los parsitos adultos en vas
GI
 MEBENDAZOL

Es un antihelmntico de amplio espectro

Eleccin en infecciones GI por:

Nemtodos:
scaris lumbricoides
Enterobius vermicularis
Trichuris trichiura
Ancylostoma duodenale
Necator americanus

Tratamiento alternativo a dosis altas en:

Infecciones por:
Toxocara
Trichinella spiralis
O. Volvulus
Cestodo Echinococcus granulosus.

Tratamiento de infecciones mixtas

 REACCIONES ADVERSAS

Son poco frecuentes, pero suele presentarse:

Prurito

Erupcin drmica

Fiebre

Molestias gastrointestinales
 PAMOATO DE PIRANTEL
Antihelmntico usado en tratamiento de:
Oxiuriasis
Infecciones por ancilostoma
Necator
Ascaris
El pamoato de oxantel, un Anlogo del pirantel,
es eficaz en 1 sola dosis para tratar la trichiuriasis

Combinar el pamoato de pirantel con oxantel en infecciones mixtas

Absorcin escasa en las via GI

Excrecin en la orina

MECANISMO DE ACCIN
Bloqueo neuromuscular despolarizante
Abren en forma no selectiva los conductos catinico
Inducen activacin persistente de los receptores de la acetilcolina nicotnicos
Inhibe la colinesterasa
Surge una parlisis espstica del parsito
DOSIS: nica de 11 mg/kg (mximo 1 gramo). No es eficaz contra trichuris trichuria
 Es una hexahidropirazina

-Eficaz contra infecciones Ascaris lumbricoides

por: -Enterobius vermicularis

-Produce parlisis flcida que permite la expulsin del

parasito por el peristaltismo intestinal.
Mecanismo de Accin
-Acta como un agonista del receptor GABA. ---
Produce hiperpolarizacin y menor estabilidad, lo que
culmina en la relajacin muscular y la parlisis flcida.

Txico en el sistema nervioso

Efectos Adversos:
-Reacciones de hipersensibilidad
-
 Tratamiento de eleccin para:

Strongiloidiasis (nuevo) Oncocercosis(ceguera- mosca)

Microfilariasis(W. bancofti) Ascaris lumbricoides

Larva migrans cutanea Scabiasis

Propiedades Farmacolgicas:
Se alcanzan niveles mximos de ivermectina en plasma 4 a 5 h despus de su ingestin.
Larga vida media de 57 h.
Unin a protenas plasmticas de 93%
El frmaco es convertido por la enzima CYP3A4 del hgado a 10 metabolitos

Dosis:
150 a 200 ug/kg de peso en: Estrongiloidosis
Ascaridiasis
Tricurosis
Enterobiosis.
 INFECCIONES POR CESTODOS

De localizacin intestinal:
Taenia saginata
Taenia solium
Diphyllobothrium latum
Dipylidium caninum
Hymenolepis Nana
De localizacin tisular (sangre y
tejidos):
Cysticercus cellulosae
Echinococcus granulosus
Echinococcus multilocular
PRAZIQUANTEL

FARMACOS
NICLOSAMIDA
USADOS EN
TRATAMIENTO
MEBENDAZOL
DE CESTODOS

ALBENDAZOL
 NICLOSAMIDA
Derivado de la salicilanilida halogenada 1960: se introdujo como
tenicida. Es el frmaco de eleccin en las cestodiasis de
localizacin intestinal producidas por:
Taenia saginata
T. solium
Diphyllobothrium latum
Dipylidium caninum
Hymenolepis nana

Ocupa un segundo lugar porque el praziquantel requiere una sola

dosis.

Su administracin conlleva a un riesgo para personas infectadas

por T.
solium ya que los huevos liberados por las vermes grvidas
lesionadas por
el medicamento se transforman en larvas que originan cisticercosis
 MECANISMO DE ACCION

Inhibe la fosforilacin anaerobia del ADP que se lleva a

cabo en las mitocondrias de los cestodos, un proceso que
produce energa y depende de la capacidad de fijar CO2.
No se absorbe en el tracto gastrointestinal
Elimina por heces

EFECTOS ADVERSOS

Raros: Molestia gastrointestinal.

No es necesario utilizar un laxante con excepcin de las infecciones

por T. solium, para evitar que la siguiente liberacin de huevos
pueda originar una cisticercosis.
 PRANZICUANTEL
Es una pirazinoiso quinolina. Amplio espectro contra
todos los tremtodos patgenos para la especie
humana:
Schistosoma haematobium, mansoni
Schistosoma intercalatum
Fasciola hepatica
Cestodos

La clnica depende, fundamentalmente del lugar de

penetracin y acantonamiento del parsito.
 MECANISMO DE ACCION

Aumenta la
permeabilidad de Hymenolepis nan
membrana de las Clulas
helmnticas para el paso Taenia solium
de iones monovalentes y
bivalente(calcio) T. Saginata
A concentraciones Diphilobotiun latum
pequeas aumenta la
actividad muscular que Faciola heptica
termina en contraccin y
parlisis espstica; el Paragonimus westermani
gusano pierde su
capacidad de agarrarse a Echinococcus
las paredes del intestino o
de los vasos. Infecciones por trematodos (duela
del hgado)
Esquistosomiasis (mas indicado)
 PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

La biodisponibilidad disminuye por inductores de la actividad de CYP

del hgado como:
Carbamacepina
Fenobarbital
Dexametazona (disminuye la biodisponibilidad del prazicuantel)
Prazicuantel (incrementa la biodisponibilidad del albendazol.)

Se absorbe fcilmente despus de ingesta

Niveles plasmticos: 1 a 2 h.

Se liga 80% a las protenas plasmticas

Su semivida plasmtica es de 0.8 a 3 h segn dosis (Puede prolongarse

en individuos con hepatopata intensa)

Metabolizado en el hgado

Eliminacin por bilis

 CONTRAINDICADO REACCIONES ADVERSAS

Cisticercosis ocular porque la Guardan relacin con la

respuesta del hospedador dosis:
puede lesionar Cefalea
irreversiblemente los ojos Mareo
Molestias digestivas
Su semivida puede
prolongarse en sujetos con
hepatopata grave (se Con menor frecuencia:
necesita ajustar las dosis) Cansancio
Diarrea
Urticaria
Prurito
Sudoracin
Ligero aumento de
transaminasas