FARMACOLOGA PRCTICA

CUESTIONARIO II

ACTIVIDAD N4: CLCULO DE DOSIS

1.-DEFINA LOS SIGUIENTES CONCEPTOS:

a)Dosis (en farmacologa)
En farmacologa se entiende por dosis la cantidad de principio activo de un
medicamento, expresado en unidades de volumen o peso por unidad de toma en
funcin de la presentacin, que se administrar de una vez.
b)Dosis Teraputica
Es la cantidad de droga o de medicamento que un mdico prescribe segn las
necesidades clnicas de su paciente.
c)Dosis Mnima
Cantidad mnima de un medicamento o sustancia que un paciente debe recibir para
que se produzcan efectos apreciables.
d)Dosis Mxima
Cantidad mxima de frmaco que puede administrarse sin causar reacciones txicas.
e)Dosis Letal
La dosis letal, tambin conocida por sus siglas en ingls LD, es una forma de expresar
el grado de toxicidad de una sustancia o radiacin.
f)Dosis Usual
Es la dosis que se le da a la mayoria de personas adultas convencionales, en otras
palabras es la ms comn.
g)Periodo de latencia
Tiempo que transcurre desde el momento de la administracin hasta que se inicia el
efecto farmacolgico; es decir, hasta que se alcanza la dosis mnima
h)Vida media
Es el tiempo transcurrido hasta que la concentracin plasmtica del frmaco se reduce
a la mitad. Nos permite conocer el periodo que permanece el frmaco en el organismo,
la frecuencia con la que hay que administrarlo, el tiempo que tardar en eliminarse del
organismo.
ACTIVIDAD N5: INFLUENCIA DE LA VIA DE ADMINISTRACIN EN LA ABSORCIN DE
LOS FRMACOS

1.-DEFINA VA DE ADMINISTRACIN DE LOS MEDICAMENTOS

Las vas de administracin de frmacos son las rutas de entrada del medicamento al
organismo, la cual influye en la latencia, intensidad y duracin del efecto, por esta razn
es de suma importancia conocer sus ventajas y desventajas adems de cual de las vas
de administracin de frmacos se utiliza en una situacin particular.

2.- QU FACTORES INFLUYEN EN LA BIODISPONIBILIDAD DE FRMACOS CUANDO

SE ADMINISTRAN POR VA ORAL?

La solubilidad

Tamao de la particula
Coeficiente de reparto
Polimorfismo
Los excipientes
La forma farmaceutica : disolucin,suspensin,emulsion, capsula, tableta,
tableta recubierta.

3.- PARA SELECCIONAR LA VA DE ADMINISTRACIN DE UN MEDICAMENTO SOLO

HAY QUE CONSIDERAR EL EFECTO TERAPUTICO DESEADO ?EXPLIQUE SU
RESPUESTA

No, tambin cabe valorar otros factores como:

Caractersticas fsico-qumicas del principio activo

Ph del frmaco
Concentracin del principio activo en el sitio de aplicacin del medicamento:
mientras mayor es la concentracin, mayor ser la absorcin del medicamento.
Edad del paciente: La piel de los nios es ms permeable que la de los adultos.
Estado y las caractersticas individuales del paciente.

4.-EN RELACION A LA PRACTICA CMO CREE QUE INTERFIEREN LAS VIAS

UTILIZADAS EN LA ABSORCION INTENSIDAD DEL EFECTO Y DURACION DEL EFECTO
DEL FARMACO CON EL QUE SE TRABAJO?

El efecto del Diazepam tuvo diferente efecto en la va oral e intraperitoneal

VIA ORAL:
 En la administracin del frmaco por esta va se observ que los efectos
tuvieron un comienzo ms lento en comparacin a la va intraperitoneal. Los
efectos del frmaco por esta va sean tambin ms cortos y breves debido a que
luego de estar en la circulacin a nivel del intestino delgado pasan
inmediatamente al hgado, por la circulacin enteroheptica

VIA INTRAPERITONEAL:

En esta via los efectos van a tener un comienzo rpido y un efecto prolongado
posterior a la administracin debido a que la superficie de absorcin es mayor.
Se observ mayor intensidad del efecto por esta va

SEGUNDA UNIDAD

ACTIVIDAD N1: VARIABILIDAD BIOLGICA

1.-CULES SON LOS CAUSAS O FACTORES DE LA VARIABILIDAD BIOLOGICA?

Hay situaciones en que la respuesta clnica no es favorable como suele ser en el

promedio, sino que se ve modificada aun cuando se utilice la misma dosis, en distintas
especies.

La variabilidad de frmacos se puede encontrar en la Farmacocintica o bien, en la

Farmacodinamia, como por ejemplo:

Perodo neonatal debido a que si son ms pequeos tiene mayor

concentracin de agua
Niez
Pubertad
Menopausia
Vejez

2.-EXPLIQUE CMO LA VARIABILIDAD BIOLGICA INTERFIERE EN UN RGIMEN

TERAPUTICO?

La variacin puede ser:

Cambio cuantitativo: es el que se da en la mayora de los casos, y corresponde a
una variacin en la intensidad de la respuesta.
Cambio cualitativo: variacin en la calidad de la respuesta.
1.-Edad
En general las dosis son calculadas para un adulto, con un peso de 70 kg. Pero es posible
encontrar extremos de la vida como lo son:
Recin nacido (sobre todo s es prematuro): tiene funciones fisiolgicas que no
estn bien desarrolladas como:
-El sistema enzimtico que conjuga el ac. Glucornico: Hay medicamentos (ej:
Cloranfenicol) que no podrn ser metabolizados lo que hace a que se acumulan incluso
de manera patologa.

-No hay desarrollo de la secrecin tubular: No se podrn administrar frmacos cuya va

de eliminacin sea la secrecin tubular.

-No hay desarrollo completo de la Barrera Hematoenceflica: Por lo tanto hay paso libre
de medicamentos al SNC.

3era edad: hay deterioro progresivo de la funcin heptica y renal en medidas

variables la administracin de frmacos debe ser en distintas dosis o bien, no
administrar.

2.-Peso corporal

En general la dosis se calcula par un individuo de 70 kg. En el caso de los extremos de

peso no es tanta la trascendencia clnica, como ocurre con la edad.
Personas obesas: cuando administramos ciertos frmacos el tejido graso fija el
frmaco (sin alterarse ni del tejido ni del frmaco, pero el tejido sirve de
reservorio del frmaco).
Nios: como su peso se aleja de los 70 Kg. es importante considerar la superficie
corporal, Peso/Estatura. Existen tablas de superficie corporal que indican la
dosis correcta para una superficie corporal dada.

3.-Sexo

Est muy relacionado con el peso. Adems hay distinta relacin agua/grasa entre los
dos sexos, la mujer debiera necesitar dosis menores, pero esto no se aplica porque no
tiene tanta importancia, al igual que las diferencias hormonales.

4.-Embarazo: modifica Farmacocintica, ya que la placenta deja pasar frmacos en

ambas direcciones, ajustar dosificacin.

4.-Variaciones genticas (Farmacogentica):

Familias con diferencias genticas: Conduce a deficiencias enzimticas como por

ejemplo, los Acetiladores lentos, quienes presentan una deficiencia de Acetilasa
enzima que agrega grupos acetilos a ciertos frmacos para que puedan ser
metabolizados. Los acetiladores lentos no tienen esta enzima o tienen muy poca,
por lo que metabolizan estos frmacos en forma lenta, o bien, no son capaces de
metabolizarlos. Ej: un anti-tuberculoso llamado Isoniazida.

Idiosincrasia: Es una condicin poco frecuente, que puede deberse a:

 Cambios cuantitativos (exageradamente): Personas que con bajas dosis,
producen un efecto farmacolgico aumentado, conocidos como personas
Sensibles. Personas que con altas dosis producen poco o nada de efecto,
conocidos como personas Resistentes.
Cambio cualitativos: el frmaco produce un efecto inverso. Ej. En vez de
bajar la fiebre la aumenta.

3.- QU OTROS FACTORES ADEMS DE LA VARIABILIDAD BIOLGICA INTERFIEREN

EN LA RESPUESTA DE UN FRMACO? EXPLIQUE SU RESPUESTA.

Errores de medicacin y cooperacin del paciente. En la realidad, pocos pacientes

siguen correctamente las instrucciones de administracin de un medicamento
recomendadas por el mdico. Quizs el factor ms importante que determina la
cooperacin del paciente sea la relacin que establece con su mdico. La confianza del
paciente es necesaria, pues a medida que sta aumente, as tambin aumentar la
responsabilidad del mdico para proveer su ayuda profesional.

Horarios de administracin. De particular importancia en la administracin oral son los

irritantes en las comidas, los sedantes o estimulantes en relacin con el ciclo sueo-
vigilia y los ritmos biolgicos en general. En este contexto, la cronofarmacologa, nueva
rama de la farmacologa, estudia la interaccin entre los ritmos biolgicos y la
respuesta farmacolgica. Pueden existir diferencias hasta del 100% en la intensidad
del efecto medicamentoso a una misma dosis, dependiendo del horario en la que el
frmaco se administre.

Tolerancia al frmaco. Se refiere a la disminucin del efecto farmacolgico despus de

la administracin repetida de una misma dosis, o a la necesidad de aumentar la dosis
para obtener el mismo efecto farmacolgico que se consigue al iniciar el tratamiento.
Cuando sta aparece puede existir tambin tolerancia cruzada, relativos a los efectos
de frmacos semejantes que interactan con el mismo sitio receptor.

Factores patolgicos. La existencia de alguna enfermedad puede modificar la respuesta

farmacolgica. Desde los casos evidentes de disfuncin Enfermedades cardiacas que
limitan el flujo sanguneo a hgado y rin, enfermedad heptica o renal, en los que el
peligro de toxicidad por acumulacin es claro, hasta casos ms sutiles como las
deficiencias nutricionales (frecuentes en nuestro medio), hormonales, etctera.

Dependencia fsica que se advierte en casos de agentes que afectan la funcin cerebral
y mental (los llamados psicotrpicos) y que pueden asociarse a cuadros de abstinencia
potencialmente peligrosos para el sujeto. Ejemplo la morfina

Hbitos

Alcohol crnico: es un inductor enzimtico, induce al sistema P 450 (sistema

microsomal), induccin de enzimas los cuales actan sobre otros frmacos.
Tabaco excesivo: la nicotina u otros elementos son inductores enzimticos.
Dietas ricas en protenas: inductor enzimtico.
 Dieta rica en H. de C.: inhibe sistema enzimtico.
Hidrocarburos: quedan en las carnes al hacer asados. Son inductores
enzimticos.

ACTIVIDAD N2: INTERACCIONES FARMACOLGICAS SINERGISMO

1.-DEFINA SINERGISMO Y DESCRIBA SU CLASIFICACIN, CON EJEMPLOS EN CADA

CASO?
Facilitacin de la respuesta farmacolgica por el uso concomitante de 2 o ms frmacos

Accin combinada de varias sustancias qumicas, las cuales producen un efecto total
ms grande que el efecto de cada sustancia qumica separadamente.
En farmacologa, el trmino efecto sinrgico se emplea para una forma de interaccin
medicamentosa que da como resultado efectos combinados o aditivos con la
administracin de dos o ms frmacos, que resultan ser mayores que aquellos que
podran haberse alcanzado si alguno de los medicamentos se hubiera administrado
solo.1 Por ejemplo:

warfarina ve potenciada su accin si se toma con cido acetilsaliclico que es un

antiagregante plaquetario.
La furosemida potencia la accin de la digoxina al provocar la eliminacin de
potasio.

CLASIFICACIN

Sinergismo de sumacion: Ejem: al unir AAS y fenacetina (se obtiene un efecto

antipirtico de sumacion).A(efecto 1) + B(efecto 2) = A+B (efecto 3)
Para que ocurra el sinergismo de sumacin es necesario que los frmacos
administrados sean agonistas: es decir, que deben poseer:
o La misma afinidad (compiten al mismo tipo de receptor).
o La misma actividad intrnseca (provocan el mismo efecto).

Sinergismo de potenciacin: El resultado de esta unin se le denomina

ISOBOLES DE LEOWE y que sucede al juntar:
TRIMETROPIN + SULFAMETOXAZOL. El cual potencia su accin
aproximadamente 300 veces.
Para que ocurra la potenciacin se requiere que ambos frmaos:
- No sean agonistas (se unen a distintos receptore).
- Produzcan el mismo efecto (por distinto mecanismo de accin)
 Sinergismo de facilitacin: si damos dos frmacos, un frmaco A (efecto nulo)
mas un frmaco B (efecto 1). Existir facilitacin cuando el efecto de la
asociacin sea 1 o mayor de 1. A (efecto nulo) + B(efecto 1) = A+B >1
- La facilitacin pone de manifiesto las alteraciones cualitativas o cuantitativas
de los sinergismos de sumacin o potenciacin.en el ej, anterior: Un Ej. Es la
cocana, que por s sola es incapaz de contraer la membrana nictitante de la
noradrenalina. El mecanismo de facilitacin es desconocido.
2.- CUAL ES EL MECANISMO POR EL CUAL LOS DOS FRMACOS UTILIZADOS EN LA
PRACTICA PRODUCEN SINERGISMO?
La adrenalina produce midriasis (estimulacin de las fibras radiales del iris, efecto alfa)
y posee la propiedad de disminuir la presin intraocular en personas normales y sobre
todo en el glaucoma.

Atropina Es un inhibidor competitivo de la acetilcolina a nivel de receptores nicotnicos

y muscarnicos, manifestando efectos parasimpaticolticos a nivel de todo el
organismo. A nivel ocular provoca midirasis y ciclopleja, dado que bloquea el esfnter
muscular del iris, y el msculo ciliar cristalino, inervados colinrgicamente.

Sinergismo de potenciacin: Ya que encontramos que la adrenalina y la atropina

- No sean agonistas (se unen a distintos receptore).
- Produzcan el mismo efecto (por distinto mecanismo de accin)
3. QU TIPO DE SINERGISMO SE PRODUCE ENTRE LOS DOS FARMACOS UTILIZADOS
EN LA PRACTICA?

Se produce un Sinergismo de potenciacin: Ya que encontramos que la adrenalina y la

atropina
- No sean agonistas (se unen a distintos receptore).
- Produzcan el mismo efecto (por distinto mecanismo de accin)

ACTIVIDAD N3: INTERACCIONES FARMACOLGICAS: ANTAGONISMO

1.- DESCRIBA ANTAGONISMO Y DESCRIBA SU CLASIFICACIN

ANTAGONISMO: Consiste en la disminucin o anulacin de la accin de un frmaco por
la administracin simultanea de otro
CLASIFICACIN:

A. Antagonismo farmacolgico:

Ocurre cuando interaccionan dos frmacos capaces de unirse a un mismo tipo de

receptor. El antagonismo farmacolgico puede ser de 3 tipos:

Antagonismo competitivo (reversible). Ocurra al administrar dos frmacos de

estructura similar, uno agonista y otro antagonista:

- Ambos poseen la misma afinidad (se unen al mismo receptor).

- Solo el agonista posee de actividad intrnseca / (slo l ocasiona efectos).

- El antagonista carece de actividad intrnseca (no cusa efectos).

En este caso, ambos frmacos compiten por unirse al mismo tipo de receptor.

Si el antagonista (inactivo) ocupa los receptores, evita que el agonista se una a ellos y
provoque su accin. Por Ej., la atropina bloquea la accin de la hache al ocupar sus
receptores. Este fenmeno es reversible pues cualquiera de los dos, el agonista o el
antagonista, puede ser desplazado del receptor. Por tanto, se trata de un antagonismo
superable, pues los efectos del antagonismo pueden revertirse administrando mayores
dosis de agonista.

Antagonismo no competitivo (irreversible). Cuando el antagonista se une

irreversiblemente al receptor o a otro sitio de modo tal que bloquea la respuesta
al agonista. Tiene la caracterstica de no poderse vencer; es decir, es insuperable
(no revertirse an aumentando la dosis del agonista). Un Ej. Es la alquilacin de
receptores, caso en el cual es necesario que la clula sintetice nuevos receptores
para recuperar su funcionalidad.
Dualismo competitivo (antagonismo parcial). Ocurre al administrar dos
frmacos agonistas, uno parcial y otro total, que poseen las siguientes
caractersticas:
Ambos tienen estructura semejante y la misma afinidad (compiten por unirse al
mismo receptor).
Ambos tienen igual actividad intrnseca, pero ejercen efectos de distinta
magnitud: el agonista total provoca el mximo efecto, en tanto que el parcial
provoca un menor efecto.

B . Antagonismo fisiolgico (no competitivo)

Ocurre al administrar 2 frmacos no agonistas que se caracteriza por:

- Poseer distinta estructura qumica.

- Poseer distinta afinidad (se unen a diferentes receptores).

- Producen efectos opuestos, que se anulan mutuamente.

En este caso, uno de los frmacos se considera antagonista del otro. Por Ej., la
adrenalina (que provoca vasoconstriccin) es antagonista fisiolgico de la histamina
(que provoca vaso dilatacin).

C .Antagonismo por neutralizacin (Antagonismo qumico):

Ocurre cuando 2 frmacos se combinan entre s para formar un compuesto inactivo

que por lo general se excreta del organismo

2. Cul es el mecanismo por el cual las dos sustancias utilizadas en la prctica se

antagonizan?

El cianuro ejerce su efecto toxico por combinacin con las enzimas citocromo-oxidasa
que contienen hierro en la forma frrica, por el cual tienen gran afinidad e interrumpen
la respiracin celular incrementando la glicolisis anaerbica y por consiguiente
aumentado los niveles sanguneos de lactato y disminuyendo el ATP a nivel tisular.

El nitrito de sodio transforma el cianuro en cianometahemoglobina, por lo tanto,

bloquea el efecto toxico del cianuro.

3. QU TIPO DE ANTAGONISMO SE PRODUCE EN LA PRCTICA ?SUSTENTE SU

RESPUESTA

El mecanismo usado sera un antagonismo qumico, en donde ambas sustancias

reaccionan qumicamente y forman un producto inactivo.