Antibiticos Betalactmicos: Son una amplia clase de antibiticos derivados de la

penicilina, la cefalosporina, los monobctamicos, entre otros. Se trata de

antibiticos de accin bactericida lenta, que en general tiene un buen efecto y
escaso nivel de toxicidad.

El descubrimiento de la penicilina se atribuye a Alexander Fleming quien, en

septiembre de 1928, observ que el crecimiento de Staphylococcus aureus en algunos
de los tubos de ensayo utilizados para el cultivo se inhiba ante la presencia del hongo
Penicillium notatum. Este hongo produca una sustancia capaz de impedir el
crecimiento no slo de diferentes tipos de estafilococos, sino tambin de muchos
estreptococos1. En 1930, Cecil George Paine, un joven microbilogo, utiliz por
primera vez la penicilina como tratamientos tpicos en varios sujetos con infecciones
cutneas (sicosis) y oculares (endoftalma neonatal). Sin embargo, debido a problemas
de estabilidad qumica, el primer tratamiento parenteral con penicilina (de autora
discutida), tuvo que esperar hasta 1940. Aun ahora, despus de casi 70 aos, los
Betalactmicos son los antimicrobianos ms prescritos, tanto en atencin primaria como
en los hospitales

Los antibiticos betalactmicos, cuyo mecanismo de accin es la inhibicin de la

ltima etapa de la sntesis de la pared celular bacteriana,

Estructura qumica de los Antibiticos Betalactmicos:

La presencia del anillo betalactmico, define qumicamente a esta familia de

antibiticos. Adems, ste determina el mecanismo de accin, la escasa toxicidad y el
principal mecanismo de resistencia (las betalactamasas) de esta gran familia de
antibiticos. No obstante, para que el betalactmico sea activo, es preciso que est unido
a otros radicales (habitualmente otros anillos).

La asociacin de diferentes tipos de cadenas lineales, junto con las

caractersticas propias de este esqueleto bsico formado por los 2 anillos (llamado
ncleo), modifica las propiedades del compuesto resultante y da lugar a los diferentes
grupos de antibiticos betalactmicos: penicilinas, cefalosporinas, carbapenmicos,
monobactamas e inhibidores de las betalactamasas

Segn su espectro: Algunas modificaciones de la molcula original han dado

lugar a compuestos con mayor espectro antimicrobiano, pero la progresiva
aparicin de resistencias limita su uso emprico y su eficacia en determinadas
situaciones.

1. Bajo espectro:

Penicilina G (BENCILPENICILINA): La bencilpenicilina, comnmente

conocida como cido benzilpenicilnico; considerado el referente del grupo.
Son de espectro reducido, su actividad se limita principalmente a G+. No son
estables en medio cido.
 Penicilina V (FENOXIMETILPENICILA): Es semisintetica, difiere de la
penicilina G solamente porque es estable en medio cido, por ello tiene una
mejor absorcin oral, los niveles en sangre se alcanzan en una hora y la
semivida plasmtica es de 30 a 60 min. El espectro antimicrobiano es idntico
a la penicilina G. Es adecuado para tratar la mayora de las infecciones
odontolgicas leves y GUNA, pero no es confiable en infecciones ms graves.
Se usa en faringitis, sinusitis, otitis media, puede emplearse en profilaxis de
fiebre reumtica.

2. Amplio espectro:

Ampicilina: es activa contra todos los microorganismos sensibles a la

penicilina G, inhibe a bacilos G- como H. influenzae, E. Coli, Proteus,
Salmonella y Shigella. Debido a su uso tan extendido muchos de ellos han
desarrollado resistencia y la utilidad de este antibitico ha disminuido
considerablemente. tiene buena actividad contra neumococos, gonococos y
meningococos y menos activa contra G+. No es degradada por el cido
gstrico, la absorcin oral es incompleta pero adecuada. Los alimentos
interfieren con la absorcin, se excreta parcialmente en la bilis y se reabsorbe
por el circuito enteroheptico.

Amoxicilina: Se asemeja a la ampicilina pero con absorcin oral mejor, los

alimentos no interfieren con la absorcin, alcanza niveles ms altos y
sostenidos en el tiempo, menor incidencia de diarreas, es uno de los
antibiticos ms usados en infecciones dentales porque la mayora de los
casos se resuelven con 250 a 500 mg tres veces al da durante 5 das. Es el
agente de eleccin para prevencin de infeccin en heridas y de infecciones a
distancia como la endocarditis bacteriana

3. Espectro extendido:

Ticarcilina: La ticarcilina se administra casi de manera invariable conjuntamente

con cido clavulnico y su principal indicacin clnica es el tratamiento de
infecciones causadas por bacterias G-, especialmente la Pseudomonas aeruginosa,
incluyendo casos de neumona, infecciones a los huesos, estmago, piel,
articulaciones, sangre, ginecolgicas y de las vas urinarias.

Carbenicilina: Su caracterstica especial es su actividad contra Pseudomona

aureginosa y Proteus. Es menos activa contra Salmonella, E. coli y Enterobacter. No
es resistente a las penicilinazas ni al cido gstrico por lo que no se usa por va oral,
se excreta rpidamente por la orina, se usa como sal sdica por lo que aumenta la
retencin de lquido.

Farmacocintica: Las propiedades farmacocinticas de los betalactmicos varan

segn los compuestos.
 Tras la administracin intravenosa se alcanzan con rapidez concentraciones
plasmticas elevadas, pero la semivida de eliminacin de la mayora de los
betalactmicos (con funcin renal normal) es baja, por lo que en general deben
administrarse varias veces al da.

Los betalactmicos con semividas de eliminacin ms prolongadas son el

ertapenem (4h) y la ceftriaxona (8h); tras su administracin se consiguen
concentraciones teraputicas durante 24h. La asociacin de procana y benzatina a la
penicilina G consigue la liberacin sostenida del antibitico, lo que permite su
administracin cada 24h y hasta cada 3 semanas, respectivamente. Las sustancias
nativas se absorben poco o nada por va digestiva (el cido clorhdrico las degrada),
mientras que la absorcin de algunos derivados sintticos y semisintticos (como la
amoxicilina o las cefalosporinas orales) es mejor.