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EQUAÇÃO DE HENDERSON-HASSELBALCH
O grau de ionização de um fármaco depende do seu pKa e do pH do meio.
Ka
HA A- + H+ pH = pKa + log [A-]/[HA]
80 % 60 %
biodisponibilidade
parede
intestinal
1000 moléculas
99.9 % ligada 90.0
Efetiva TÓXICA
Profa. MSc.Eloá Medeiros
02/2010
Distribuição
• Volume de Distribuição:
– Volume no qual a droga teria que dissolver, a fim
de atingir a mesma [ ] que se encontra no plasma;
– Volume real – distribuição por todos os líquidos
do organismo;
– Volume aparente – relação da [ ] dos tecidos e a
[ ] sanguínea.
• Drogas lipossolúveis: ↑ volume aparente
• Drogas ligadas: ↓ volume aparente
Fase I
• Reduções
• Oxidações
• Hidrólises
Fase II
• Formação de
glicuronídios
• Acetilação
• Sulfatação
Excreção
Profa. MSc.Eloá Medeiros
02/2010
Metabolização ou Biotransformação
• Complexo CYP (Citocromo P450):
– Superfamília de enzimas (contém uma molécula
Heme ligada não covalente à cadeia
polipeptídica);
– Heme – Ligar o oxigênio nos locais ativos.
– Produz - Substrato oxidado + H2O;
– CYP podem se ligar a vários fármacos (Interação
medicamentosa).