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TRUJILLO
FACULTAD FARMACIA Y BIOQUIMICA
INVESTIGACION FORMATIVA II
CURSO: FARMACOQUIMICA I
INTEGRANTES:
DOCENTES:
Mg. GAMARRA SANCHEZ, Cesar Demofilo
Mg. SILVA CORREA, Carmen Rosa
Mg. VILLARREAL LA TORRE, Vctor
Eduardo
CICLO : VI A
TRUJILLO PER
2017
FARMACOQUIMICA I INVESTIGACION FORMATIVA II
NDICE
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I. INVESTIGACIN FORMATIVA II
1. FRMACO BETANECOL, QU CARACTERSTICAS BRINDA EL
GRUPO FUNCIONAL CARBAMATO A DIFERENCIA DEL GRUPO
STER DE LA METACOLINA?
El Betanecol es un agonista colinrgico muscarnico, con accin
relativamente selectiva en los receptores colinrgicos de las clulas
efectoras autonmicas, en el msculo liso de la vejiga y tracto
gastrointestinal. Aumenta el tono del msculo detrusor, produciendo un
aumento de la presin intravesical. Estimula tambin la motilidad gstrica
e intestinal y aumenta la presin del esfnter y esfago inferior. El
Betanecol es excretado fcilmente por la orina y la leche materna. 1
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Farmacocintica 8
La absorcin oral de rivastigmina es rpida y completa, alcanzando
concentraciones mximas a las 0.8-1.6 horas de su administracin;
puede ser ms lenta en el anciano y si es ingerida junto con
alimentos.
La biodisponibilidad aumenta con la dosis, lo cual sugiere un
metabolismo de primer paso saturable. Es inactivada por la AchE a
un grupo fenlico que se elimina rpidamente por excrecin renal.
La participacin de las enzimas hepticas de citocromo P450 en su
metabolismo es mnima. La semivida es de 2 horas, aunque su
accin puede durar hasta 10 horas, de ah que reciba el nombre de
seudoirreversible. En pacientes con cirrosis hepticas se aprecia
cierto grado de reduccin metablica. La existencia de deterioro
renal grave aumenta la semivida de eliminacin.
La concentraciones mximas tras la aplicacin de un parche se
alcanzan a las 8-16 horas. Comparada con la va de administracin
oral, la ruta transdrmica produce menos metabolitos,
probablemente porque no hay del primer paso heptico. La
semivida de eliminacin tras retirar el parche es de 3 horas.
Farmacodinmica7,8
Si bien se desconoce el mecanismo preciso de la accin de la
rivastigmina, se postula que ejerce su efecto teraputico al mejorar
la funcin colinrgica. Esto se logra aumentando la concentracin
de acetilcolina a travs de la inhibicin reversible de su hidrlisis
por la colinesterasa. Si este mecanismo propuesto es correcto, el
efecto de la rivastigmina puede disminuir a medida que la
enfermedad progresa y menos neuronas colinrgicas permanecen
funcionalmente intactas.
La rivastigmina inhibe tanto la AchE como la BuChE, consiguiendo
un aumento de la concentracin de acetilcolina en a sinapsis. Su
accin colinrgica es principalmente central, sobre todo en la
corteza y el hipocampo, con limitada actividad perifrica. No
presenta afinidad por los receptores dopaminrgicos, opioides,
muscarnicos, nicotnicos y o - adrenrgicos.
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Estructura qumica de la
fesoterodine fumarato.
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6.1. PIRBUTEROL
6.2. TERBUTALINA
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6.3. FORMOTEROL
6.4. SALMETEROL
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1)
Pindolol
Nadolol
2)
3)
Atenolol
Existen muchos tipos de frmacos que interfieren con la funcin del sistema
nervioso simptico y por lo tanto, tienen efectos profundos sobre la fisiologa
de los rganos con inervacin simptica, tal es el caso de los antagonistas de
los receptores beta-adrenrgicos, los cuales inhiben la interaccin de la
noradrenalina, la adrenalina y otras drogas simpaticomimticas con los
receptores beta-adrenrgicos, teniendo importantes aplicaciones clnicas.
AGENTES BETA-BLOQUEANTES
1 Corazn:
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ADH
2 Msculo Liso:
Hgado Glucogenlisis
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Betaxolol
Esmolol
Nebivolol
Oxprenolol Sotalol
Alprenolol Tertalol
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Agonistas 1
- Oxilometazolina, O=O=M=CH3 P=t-But, activ 1>2
- Nafazolina, O y M ambas conjugadas en otro anillo
aromtico, activando 1>2. Uso descongestionante ocular
por efecto vasopresor. Usos como descongestionantes
nasales u oculares.
Agonistas 2
La metildopa no es una imidazolina por tanto NO se une al sitio de
esta. Es un profrmaco similar a la L-dopa que al atravesar la
BHE, por anulacin entre sus grupos -NH3+ y -COOH, se integra
a la metabolizacin de est dando como resultado un anlogo
estructural de la noradrenalina de baja actividad intrnseca por el
receptor 2. Su esteroismero activo es el 1R:2S.
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Mixtos
- Xilometazolina, O=O=CH3 y P=t-But, activa 1 y 2
- Tetrahidrozolina, O y M ambas conjugadas en otro anillo
aromtico. Anillo aromtico original tetra hidrogenado,
activa 1 y 2. Usos como descongestionantes nasales u
oculares.
9.2.ANTAGONISTAS ADRENRGICOS
9.2.1. Antagonistas alfa adrenrgicos
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- Antagonistas Inespecficos
La NO sustitucin en para da un beta bloqueador
inespecfico, pudiendo estar sustituido en orto o en meta
y/o en ambos formando un anillo extra.
Propanolol, Brunolol, Carteolol, S(-)Timolol, Nadolol, S(-
)Penbutol, Pindolol y Metilpranolol
Antagonistas 1
La sustitucin en para da especificidad y la sustitucin en
meta la quita, pudiendo o no existir sustitucin en orto.
Acebutolol, Atenolol, Betaxolol, Esmolol, Metoprolol,
Bisoprolol, Practolol.
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ONDASENTRN
MECANISMO DE ACCIN
Es un derivado del carbazol que acta como inhibidor selectivo y competitivo
de los receptores 5HT3 de serotonina. Estos receptores se encuentran
presentes en el sistema nervioso central y en el perifrico y estn
relacionados con muchos procesos patolgicos y fisiolgicos. No se conoce
el mecanismo de accin exacto de ondansetrn en el control de las nuseas
y vmitos. A nivel perifrico se conoce su accin inhibitoria sobre los
receptores 5HT3 de las vas aferentes vagales, neuronas mientricas y
aquellos que median respuestas nociceptivas. A nivel central bloquea los
receptores 5HT3, del rea postrema, ncleo del tracto solitario, amgdala
entre otros. Se ha comprobado que los agentes quimioterpicos, la
radioterapia y algunos anestsicos pueden causar liberacin de serotonina
en el intestino delgado, iniciando el reflejo del vmito, va aferente vagal, lo
que a su vez causa liberacin de serotonina en el rea postrema,
promoviendo emesis por va central. El efecto de ondansetrn en el control
de nuseas y vmitos se debe tanto a un mecanismo central como
perifrico.25
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