FARMACOLOGIA DOS ANTIPARASITRIOS

1. ANTIPROTOZORIOS:
- Os protozorios so seres unicelulares, eucariticos, de tamanho bem superior ao das bactrias e fungos. Podem ser de vida livre, comensais ou
parasitas.

Amebase: E. coli
- Quadro Clnico: perodo de incubao em torno de 2-6 semanas da ingesto dos cistos. A maioria dos pacientes a E. hystolitica assintomtica.
Manifestaes clnicas divididas na Forma Intestinal (Aguda, Crnica ou Ameboma) e na Forma Extra-Intestinal (Abcesso Amebiano). Pode
originar quadro de colite amebiana (diarreia baixa com sangue, muco e pus nas fezes) Acompanha nuseas, vomitos, cefaleia, febre, tenesmo e
clicas abdominais intensas.
- Tratamento: Uso de Imidazlicos, como o Metronidazol, Secnidazol, Tinidazol, que so agentes de escolha para destruir as formas invasivas
presentes nos tecidos, porm no so eficazes para erradicar os trofozotas e cistos presentes no lmen intestinal. O tto deve ser
complementado, portanto, com drogas de ao intraluminal antiameba.

# Formas Intestinais Oligossintomticas:

1 Opo: Secnidazol 2g (4 comp de 500mg em dose nica). Crianas 30mg/kg/dia (Mx 2g).

2 Opo: Metronidazol 500mg, 3x/dia, durante 5 dias para adultos. Crianas 35mg/kg/dia, divididas em 3 tomadas, durante 5 dias.

3 Opo: Tinidazol 2g (4 comp de 500mg em dose nica) aps o almoo, durante 2 dias. Crianas 50mg/kg/dia, por 2 dias.

# Complementao do tratamento Erradicar Formas Intraluminais:

1 Opo: Teclozan 100mg, VO, 3x/dia, durante 5 dias.

2 Opo: Etofamida 200mg, VO, 3x/dia, por 5 dias.

Outras drogas: furoato de diloxanida, iodoquinol, paramomicina.

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 Giardase: Giardia lamblia, um protozorio flagelado que existe sob as formas de cisto e trofozoto, capaz de parasitar o intestino delgado do ser
humano.
A maioria dos indivduos infestados assintomtica. A infeco sintomtica pode apresentar-se de forma aguda ou crnica. Quadro clssico de
uma diarreia, acompanhada de dor (tipo clica) e desconforto abdominal. Pacientes possuem fezes caracterizadas como amolecidas, de aspecto
gorduroso, acompanhadas de fadiga, anorexia, flatulncia e distenso abdominal.

# Tratamento:

- Tinidazol 2g (4 comp de 500mg em dose nica). Crianas 50mg/kg/dia, em dose nica.

- Metronidazol 250mg, 2x/dia, por 5 dias. Crianas recomenda-se 15mg/kg/dia, divididas em 2 tomadas, por 5 dias.

- Secnidazol 2g em dose nica. Crianas 30mg/kg ou 1mL/kg, VO, dose nica tomada aps refeio.

* Alertar o paciente a no ingesto de lcool pela possibilidade de ocorrncia de reao dissulfiram-like (causado pela inibio do metabolismo
do etanol): com rubor de face, cefaleia, taquicardia e dispneia.

* Outra opo de tto Albendazol 400mg, por 5 dias.

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MEDICAMENTO FARMACODINMICA
METRONIDAZOL - inativo at ser reduzido no
hospedeiro ou nas clulas
microbianas que possuem
grande potencial redox
negativo. Pode ocorrer ativao
atravs de interao com
ferredoxina reduzida ou com
nitrorredutases especficas. O
Metron ativado forma
compostos citotxicos
reduzidos que se ligam a
protenas, membranas e DNA
nas clulas-alvo do trofozota
por produtos txicos de
oxignio (radicais livres),
causando leso grave (formado
pelo prprio parasita em
resposta droga).
- a sensibilid do Metro est
diretamente relacionada com a
presena de atividade da PFOR.
- uso disseminado levou
resistncia do H. pylori, que se
deve a uma mutao nula no
gene rdxA que codifica uma
NADPH redutase sensvel ao
oxignio.
FARMACOCINTICA APRESENTAO/ POSOLOGIA CONTRAINDICA REAES
ADMINISTRAO ES ADVERSAS
O Metronidazol COMPRIMIDOS Amebase: 500 a Gestao no 1 diarreia, dor
rapidamente absorvido. No 250mg ou 400mg; 750mg, a cada 8h. trimestre. epigstrica,nuseas,
mnimo 80% em 1 hora, aps cpr revestido de Gardnerella: 500 a neutropenia
administrao oral no 500mg; gel vaginal cada 12h por 7 dias. reversvel, gosto
modificada pela ingesto de 100mg/g em 50g Trichomonas: 500mg metlico na boca,
alimentos. Distribuio: Uma +aplicador; a cada 12h por 7 dias urina de colorao
hora aps a administrao de suspenso oral com ou 2g em dose nica. escura, urticria,
500mg deMetro comprimido, 40mg/mL em 80 ou exantema,
o nvel plasmtico mdio de 100mL.. queimao uretral e
10mcg/mL. A meia-vida vaginal.
cerca de 8-10 horas. AD: VO, Via Sonda,
Praticamente no se liga s EV, Via Intravaginal.
protenas plasmticas, tendo
alto volume de distribuio,
cerca de 40 litros (0,65L/Kg).
A distribuio rpida, sendo
que nos pulmes, rins, fgado,
pele, bile, lquido
cefalorraquidiano (LCR), saliva,
lquido seminal e secrees
vaginais.
O Metronidazol atravessa a
barreira placentria e
excretado no leite materno.
O fgado o principal local do
metabolismo, sendo
responsvel por mais de 50%
da depurao sistmica.
Excretados pela urina.
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TINIDAZOL - Nitroimidazol de 2 gerao, - Mais bem tolerado que o Ap: cpr revestidos de Adultos com Gestao de 1 Desconforto GI,
efetivo para tto de protozorios Metro, porm tambm 500mg Amebase: 50- trimestre, desenvolvimento
como giardase, amebase e ineficaz como agente AD: VO, administrar 60mg/kg/dia, de aleitamento ocasional do gosto
tricomonase vaginal. luminicida para o tto de inf com alimentos ou 24/24h, por 3-5 dias. materno, crianas metlico na boca.
-Mecanismo no muito bem por amebas. logo aps refeio. Giardase: dose nica menores de 3 anos.
esclarecido, acredita-se que seja de 30-50mg/kg
semelhante ao do metronidazol (mximo 2g).
e relacionado com a gerao de
radicais livres citotxicos.
NITAZOXANIDA - um derivado nitrotiazolil- - aps administrao oral, a AP: p para Adultos: 500mg, a Hipersensibilidade Nauseas, Vmitos,
(Annita ) salicilamida estruturalmente nitozoxanida hidrolisada ao suspenso oral com cada 12h, por 3 dias. aos componentes cefaleia, anorexia,
relacionado com o Metro. metablito ativo, a tizoxanida. 20mg/mL em 30, 45 Criptosporidiose em da frmula. clicas.
- possui amplo espectro de O metablito ativo ou 100mL; cpr imunodeprimidos:
ao, incluindo atividade contra excretado na urina, na bile e revestido de 500mg. 0,5 a 1g, a cada 12h,
protozorios, bactrias nas fezes. AD: VO, administrar por 14 dias.
anaerbicas e helmintos. com alimentos
- Nitazoxanida inibe a PFOR, que (aumentam absoro
converte o Piruvato em Acetil da droga).
CoA nos protozorios e nas bact
anaerbicas.
PENTAMIDINA - Usado no tto de indivduos Algumas cepas de AP: frasco-ampola Adultos: Hipersensibilidade, Pode provocar
com Tripanossomase Africana Trypanossoma apresentam com 300mg de 10mL Pneumocistose gravidez, lactao. fadiga, tonteira,
(Trypanossoma brucei um sistema de captao de AD: EV, IM, 4mg/kg/dia, EV, por hipotenso,
gambiens/ T. b. rhodesiense). alta afinidade para o frmaco, Inalatria. 14-21 dias; profilaxia pancreatite, leso
- Inibe a sntese de DNA, RNA, contribuindo para sua (a partir de 5): renal.
protena e fosfolpdios. Tem seletividade. 300mg, 1x/ms, por
alta afinidade pelo DNA nos inalao.
cinetoplastos (organela nos Tripanossomose
protozorios). africana:
Tambm pode inibir a 4mg/kg/dia, IM, por
Diidrofolato Redutase. 10 dias.

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2. ANTI-HELMNTICOS:
- Os helmintos so vermes multicelulares com sistema digestrio, excretor, nervoso e reprodutor. Os helmintos parasitas podem infestar o fgado, o
sangue, o intestino e outros tecidos do hospedeiro humano. Podem ser divididos em 3 classes: Nematdeos (vermes cilndricos), Trematdeos
(Fascolas) e cestdeos (tnias).
- a camada subcuticular do msculo longitudinal dos nematdeos inibida por transmissores GABArgicos e excitada por transmissores
colinrgicos. Os neurnios motores dos invertebrados no so mielinizados, tornando-os mais vulnerveis neurotoxina do que os neurnios
motores somticos mielinizados dos seres humanos. Muitos agentes anti-helmnticos modulam a atividade neuromuscular dos parasitas atravs de
aumento da sinalizao inibitria, antagonismo da sinalizao excitatria (bloqueio no-despolarizante) ou estimulao tnica da sinalizao
excitatria (bloqueio despolarizante).

Ascaridase: Ascaris lumbricoides.

- Quadro Clnico: dor abdominal, diarreia, nuseas, anorexia. Pode ocorrer obstruo intestinal, frequentemente na valva ileocecal, sobretudo
em crianas. A ictercia incomum, surgindo apenas quando o quadro complicado por colangite ascendente e/ou abcesso heptico
bacteriano. A obstruo do ducto pancretico pode causar pancreatite aguda.

# Tratamento:

1 Opo: Albendazol (ovocida, larvicida e vermicida), 400mg/dia, em dose nica para adultos; em crianas 10mg/kg, dose nica.

Alternativas

- Mebendazol 100mg, 2x/dia, por 3 dias.

- Ivermectina 150-200mcg/kg, em dose nica.

- Levamizol 150mg, VO, dose nica para adultos. Crianas abaixo de 8 anos, 40mg, e acima de 8 anos, 80 mg, dose nica.

- Pamoato de Pirantel 11mg/kg, mximo de 1g, dose nica. Medicamento de escolha em grvidas.

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 MEDICAMENTO FARMACODINMICA
Agentes que - Pontecializa e/ou ativa
interrompem a diretamente os canais de cloreto
atividade regulados pelo glutamato nas
neuromuscular - membranas plasmticas dos
IVERMECTINA nematdeos, que resulta em
hiperpolarizao das clulas
neuromusculares e paralisia da
faringe.
- Tambm afeta a transmisso
inibitria do GABA,
potencializando a liberao de
GABA nas terminaes pr-
sinpticas, ativando diretamente
os receptores de GABA e
potencializando a ligao GABA
receptor.
- a paralisia da faringe inibe a
captao de nutrientes e mata as
larvas em desenvolvimento,
porm no mata as adultas;
sendo administrada a indivduos
infestados a cada 6 a 12 meses
para a expectativa de vida dos
vermes.
PIPERAZINA - Agonista do GABA > paralisia
flcida.
- Usado para infeco de vermes
cilndricos.
FARMACOCINTICA APRESENTAO/ POSOLOGIA CONTRAINDICAES REAES
ADMINISTRAO ADVERSAS
- A Ivermectina no interage AP: cpr com 6mg. Adultos: 51 a 65kg Hipersensibilidade febre, cefaleia,
com receptores GABA nos AD: VO, 2 cpr; 66-79kg 2 e aos componentes, tontura, prurido,
vertebrados, porm sua administrar o cpr cpr; acima de 80kg gravidez, lactao. edema cutneo,
afinidade pelos receptores de em jejum, com - 200g/kg, dose adenopatias e
GABA dos invertebrados gua. nica. hipotenso.
cerca de 100x maior.
- No atravessa a barreia - Administrado em
hematoenceflica. O frmaco Oncocerase,
bem tolerado. Filaase linftica,
- administrao escabiose,
exclusivamente oral, bem Estrongiloidase,
absorvido, atinge Larva migrans
concentraes plasmticas cutnea.
mximas aps 4h de ingesta.
Distribui-se pelos tecidos de
modo amplo; possui meia-vida
plasmtica de 22 a 28h no
aldulto. O frmaco apresenta-
se dissolvido na bile devido a
sua alta lipossolubilidade.
Excreo quase que exclusiva
pelas fezes, 1% eliminado pela
urina.
- Administrao oral 1h antes AP: cpr de 100mg; Ascaridase: 75mg/kg Hipersensibilidade Disturbio
das refeies ou 2h aps. Boa fr de 60mL susp (at 3,5g), de Gastrintestinal,
absoro. Excreo na urina e com 24/24h, por 2 dias; prurido
leite materno. 100mg/medida. repetir 2 semanas
AD: VO, Via Sonda. aps.
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PAMOATO DE - Provoca liberao constante de Administrao oral, absoro AP: cpr de 100, Adultos: a mesma Hipersensibilidade Distrbio
PIRANTEL ACh > ativao persistente dos intestinal ineficiente, o que 250mg; soluo dose peditrica, no aos componentes da gastrintestinal,
receptores nicotnicos de Ach dos contribui pra sua ao oral 250mg/5mL, mximo 1g. frmula. tonteira.
parasitas > paralisia tnica. intraluminal. Metabolizado 250mg/15mL.
- Para infeces por oxiros, parcialmente no fgado. AD: VO, Via Sonda.
vermes cilndricos e Excreo principal nas fezes, Administrado com
ancilstomos. tambm elimina pela urina. ou sem alimentos.
Podem ser
mastigados os cpr.
ALBENDAZOL, - Inibem a polimerizao da O albendazol pode se ALBENDAZOL Albendazol para Lactao, no uso
MEBENDAZOL, tubulina atravs de sua ligao absorvido irregularmente pelo AP: cpr de 200 e helmintases hipersensibilidade, prolongado pode
TIABENDAZOL -tubulina, o que impede a tudo gastrintestinal aps 400mg; susp oral intestinais: 400mg, gravidez. ocorrer hepatite e
motilidade e a replicao do DNA administrao por via oral, com 40mg/mL de dose nica, repetir ictercia obstrutiva
dos nematdeos, resultando em sendo ento metabolizado 10mL; cpr em 2 semanas na (reversveis),
alteraes degenerativas nas pelo fgado. mastigveis de enterobase. Larva diarreia, dor
clulas tegumentares e intestinais Albendazol quando absorvido, 400mg. migrans cutnea: abdominal e
dos helmintos e causando distribui-se por vrios tecidos, AD: VO 400mg, 1x/dia, por 3 migrao
finalmente a imobilizao e a inclusive cisto hidticos e administrado com dias. ectpica,
morte dos vermes. sistema nervoso central, o que alimentos, de Mebendazol raramente
- atua inibindo a captao de explica sua ao teraputica preferncia 100mg, VO, 12/12h, leucopenia e
glicose associada a uma depleo na hidatidose e na gordurosos; Via por 3 dias. Para alopecia.
de glicognio e diminuio do cistercercose. Sonda. enterobase: 100mg,
ATP, que essencial para a MEBENDAZOL: VO, 12/12h, por 3
sobrevida e a reproduo dos OBS: mebendazol apresenta AP: cpr de 100 ou dias; repetir aps 2
parasitos. Essa ao bloqueadora espectro de ao um pouco 500mg; susp oral semanas.
a responsvel pelo amplo maior que o albendazol, sendo com 20mg/mL em
especto da droga. til nas infestaes por 30, 40mL.
mltiplos organismos. AD: VO com
alimentos, Via
Sonda.

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PRAZIQUANTEL - Frmaco de escolha para tto de - Administrao oral, com AP: cpr de 150 e Adultos: Hipersensibilidade nuseas, cefaleia,
pacientes infestados por alimentos, sem ao 600mg. 60mg/kg/dia, a cada ao praziquantel, desconforto
cestdeos adultos (tnias) e mastigatria. Rapidamente AD: VO, ingerir o 12h por 1 dia. Na cisticercose ocular. abdominal,
trematdeos. absorvido, em torno de 1-2h cpr sem mastigar, cisticercose, usar diarreia, anorexia,
- O praziquantel tem uma ao no TGI, aumentada com com 250mL de 50mg/kg/dia, a cada tontura, febre,
desreguladora das passagens de ingesto de carboidratos. 30% gua. 8h, por 15 dias. urticria,
ctions das membranas metabolizado no fgado. eosinofilia,
plasmticas dos parasitas. Essa Excreo rpida, sendo sonolncia,
ao inibe as enzimas principalmente pela urina, convulses.
controladoras dos gradientes de alguma parte excretada pela
ons inorgnicos, estimulando a bile tambm.
entrada de sdio e inibindo a de
potssio. Desse modo a clula do
parasita sofre despolarizao. Sua
ao estende-se, tambm,
contrao clcio-dependente de
suas estruturas musculares,
havendo um aumento da
passagem de clcio em direo ao
interior do verme, com elevao
da intensidade das contraes.
Outra ao do frmaco a
diminuio do metabolismo dos
glicdios dos vermes, acarretando
na diminuio da absoro de
glicose, por aumento da
permeabilidade celular, e
consequente aumento da
liberao de lactato.