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Ciencia de los Alimentos y Bienestar Humano

Volumen 4, Nmero 4 , diciembre de 2015, pginas 133-146

Acceso abierto

La qumica y la salud efectos beneficiosos del t oolong y theasinensins


Monthana Weerawatanakorn una ,
Wei-Lun Hung b ,
Min-Hsiung Pan c ,
Shiming Li b ,
Daxiang Li d ,
Xiaochun Wan d ,
Chi-Tang Ho b ,,
Mostrar ms
http://dx.doi.org/10.1016/j.fshw.2015.10.002
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De una licencia de licencia

Abstracto
Entre los seis principales tipos de t (blanco, verde, oolong, amarillo, negro, y ts oscuros)
de Camellia sinensis , t oolong, un t semi-fermentado, con su propio aroma y sabor nicos, se ha
convertido en un consumo popular como lo indica el aumento de la produccin. En representacin de
los flavonoides caractersticos de t oolong, theasinensins son dmeros flavan-3-oles. Muchos
estudios recientes han indicado que el t oolong y theasinensins poseen varias propiedades de
beneficios de salud.Entendemos que es importante y necesario contar con una revisin exhaustiva de
los avances recientes de t oolong. Por lo tanto, el objetivo de la presente revisin es proporcionar
una nueva perspectiva sobre el t oolong y sus caractersticos fitoqumicos, theasinensins asociados
con beneficios para la salud, va de accin molecular, y el mecanismo qumico de theasinensin
formacin a partir de evidencias cientficas disponibles en la literatura. Por otra parte, tambin se
discuten la caracterizacin qumica de los productos de oxidacin y el sistema de oxidacin modelo a
los cambios qumicos de theasinensins.

abreviaturas
AGH , alfa-glucosidasa ;
Akt , la protena quinasa B (PKB) ;
ALPHA-TOH , alfa-tocoferol;
AMPK , 5 'monofosfato de adenosina protena quinasa activada ;
CaMKK , Ca (2 +) / calmodulina dependiente de la protena quinasa ;
COX-2 , la ciclooxigenasa-2 ;
CE , (-) - epicatequina ;
ECG , (-) - epicatequina-3-galato ;
EGC , (-) - epigalocatequina ;
EGCG ,(-) - epigalocatequina 3- O -gallate ;
EGFR , epidrmico receptor del factor de crecimiento ;
ERK , extracelulares reguladas por seales protenas quinasas ;
HSV ,virus del herpes simple ;
iNOS , xido ntrico sintasa inducible ;
IL-12 (p70) ,interleucina-12 ;
MAPK , protena quinasas activadas por mitgenos ;
MCP-1 , MCP-1;
MIC , la concentracin mnima inhibitoria ;
MMP-2 , la metaloproteinasa de matriz 2;
MNIC , concentracin mxima no inhibidor ;
MRSA , resistente a la meticilinaStaphylococcus aureus ;
2-NBDG , 2- [ N - (7-nitrobenz-2-oxa-1,3-diazol-4-il) amino] -2-desoxiglucosa ;
NF-B , el factor Kappa-luz-cadena-potenciador nuclear de las clulas B activadas ;
NO , xido ntrico ;
P13K , fosfoinostido 3-quinasa ;
PGE2 , la prostaglandina E2 ;
TR , tearubigina ;
TF , teaflavina ;
TAK1 , factor de crecimiento transformante beta quinasa activada por 1 ;
TNF-alfa , factor de necrosis tumoral alfa;
Sp1 , factor de transcripcin (protena especificidad 1) ;
SGLT1 , cotransportadores de glucosa dependiente de sodio (sodio-glucosa transportador ligado) ;
SOD , superxido dismutasa

1. Introduccin
Generalmente, los alimentos funcionales pueden clasificarse en tres categoras: alimentos a los que
se ha aadido un componente, de alimentos en el que un componente ha sido modificado en la
naturaleza y / o la biodisponibilidad, y de los alimentos convencionales que contienen origen natural
sustancia bioactiva [1] . Para la clase ms tarde, t de Camellia sinensis es uno de los alimentos
funcionales ms importantes y ha ocupado la segunda bebida ms popular en el consumo entre todas
las bebidas excepto agua en todo el mundo. El t contiene ms de 4.000 productos qumicos y
algunos de los cuales tienen propiedades promotoras de la salud [2] .
Sobre la base de diferentes grados de fermentacin durante el proceso de t, el t se puede dividir de
manera simplista en tres tipos principales: verde (sin fermentar) El t producido a partir de hojas de t
frescas y oxidacin enzimtica es inhibida mediante vapor o frer en sartn; oolong (fermentado
parcialmente) el t hecho por un marchitamiento de hojas frescas por el sol, a continuacin,
ligeramente moretones; y negro (totalmente fermentadas) t hecho por trituracin de hojas de t para
liberar la polifenol oxidasa y peroxidasa para catalizar totalmente la oxidacin enzimtica y la
polimerizacin de las catequinas de t originales [3] , [4] , [5] y [6] . Muchos potenciales propiedades
de promocin de la salud asociados con estos tres tipos de consumo de t se han
reportado [7] y [8] . La comparacin con el t verde que tiene slo las catequinas monomricas, es
decir, (-) - epicatequina (EC), (-) - epicatequina-3-galato (ECG), (-) - epigalocatequina (EGC) y (-) -
epigalocatequina-3- galato (EGCG), el t negro totalmente fermentado y t semi-fermentado oolong
contienen una mezcla de catequinas y sus sustancias polimricas oxidados tales como teaflavinas y
terubiginas[9] . La comparacin de catequina contenidos en diferentes ts fermentados y
semifermentadas se ilustra en la Tabla 1 . Teaflavinas (TFS) y terubiginas (TRS), principales
polifenoles secundarios formados durante el proceso de fermentacin por oxidacin enzimtica, se
han estudiado ampliamente en bioactividades y mecanismo de formacin. El color rojo o marrn
naranja y sabor astringente de la infusin de t negro se atribuye a TFS como TR contribuyen a
oxidada de color y riqueza gusto [4] y [10] . Hay cuatro principales TFS en el t negro y el t oolong,
es decir, teaflavina (TF1), teaflavina-3-galato (TF2a), teaflavina-3'-galato (TF2b), y teaflavina-3,3'-
digalato (TF3 ) [6] , [11] y [12] . Las estructuras qumicas de diversos tipos de catequinas del t y
teaflavinas se muestran en la Fig. 1 .
Tabla 1.
Diferentes t y catequina contenidos fermentados.
catequinas totales (%
Tipos de t Fermentacin w / w)
Pu-erh La fermentacin microbiana 6.07 018
t de hierro Semi-fermentacin 7,49 0,22
Buda
T de oolong Semi-fermentacin 8,05 0,18
Menos de fermentacin (reprocesado del t verde flojo perfumado con 12,72 0,70
t de jazmn flores frescas del jazmn)
t de pulmn menos de fermentacin 14,57 1,08
Chen
Adaptado y modificado a partir de Sajilata et al. [5] .
opciones de la tabla
Higo. 1.
Estructura qumica de las catequinas del t (CE, ECG, EGCG, EGC), teaflavinas, y theasinensins A-E.
Figura opciones
Entre los tres tipos de t, el t negro es el t ms popular produce y se consume preferentemente en
los Estado Unidos, Inglaterra y otros pases occidentales con 78% del mercado mundial, seguido por
el 20% de t verde se consume principalmente en los pases de Asia y frica del Norte y
aproximadamente el 2% de t oolong se consume principalmente en Taiwn, el sur de china, y la
mayora de los pases de Oriente [13] y [14] . Se ha observado que la produccin y el consumo de t
oolong en todo el mundo han aumentado en las ltimas dcadas. Por ejemplo, la produccin de t
oolong en China desde 2000 hasta 2014 haba sido casi se duplic y pas de 67,6 10 3 a la 254
10 3 toneladas mtricas [15] . Catechin antes de t oolong se oxida en el intervalo de 10 a 80%
durante el procesamiento en funcin de la demanda de los clientes [9] y [16] . La calidad del sabor
del t oolong depende de varias propiedades, como el olor de la fragancia voltil, sabor sensacin de
dulzura, umami, y la intensidad de la astringencia.La diferenciacin de t verde, t negro y t oolong,
independientemente de grado de fermentacin, tambin se depende de su contenido de aminocidos
libres, principalmente L -theanine y varios aminocidos naturales, incluyendo el cido glutmico,
asparagina, serina, alanina, leucina, e isoleucina [17] .
Los principales contenidos de infusin de t oolong se enumeran en la Tabla 2 , que tiene dos
categoras: los polifenoles monomricos y sustancias polimricas. T Oolong se ha demostrado que
poseen diversas actividades farmacolgicas tales como la actividad antioxidante al reducir el estrs
oxidativo, anti-cncer, anti-obesidad, anti-diabetes, efecto preventivo de la aterosclerosis,
enfermedades del corazn, hipertensin, efecto anti-alrgica y efectos antispticos [
18] , [19] , [20] , [21] , [22] , [23] , [24] , [25] , [26] y [27] . Sin embargo, todos los estudios se aplicaron
a extracto de t oolong, no solo caractersticos polifenoles del t oolong. Hasta 1984, un nuevo grupo
de polmero oxidado flavan-3-oles fue aislado e identificado de t oolong como theasinensins A, B, C,
y ms tarde en 1988 por D, E, F y G, se han confirmado desde el t oolong por el Los cientficos
japoneses Nonaka y Hashimoto [28] , [29] , [30] , [31] , [32] y [33] . Como cuestin de hecho, este
grupo de compuestos se descubri anteriormente de Robert en 1958 [34] y [35] y era conocido como
bisflavanol A, B, y C, que se forma por acoplamiento de EGCG [36] . Sobre la base de las literaturas
enumerados anteriormente, theasinensins estuvieron implicados como los flavonoides bioactivos
presentes en el t oolong.
Tabla 2.
Los componentes de la bebida de t oolong.
Compuestos Contenido (mg / 100 ml)
catequina 1.65
galocatequina 6.68
epigalocatequina 16.14
epicatequina 5.08
Compuestos Contenido (mg / 100 ml)
galato de catequina 0,6
galato de epicatequina 5.73
Galato de epigalocatequina 25.73
galato Allocatechin 1.85
El cido glico 2.19
Cafena 23.51
polimerizado 33.65
polifenoles totales 99,32
Sajilata et al. [5] .
opciones de la tabla

2. Theasinensins - estructura y la ocurrencia


Theasinensins se forman a partir de la dimerizacin de catequina en su B-anillos, es decir, dos B-
catequina anillos estn conectados a C Bonos C [35] y [37] . Los principales componentes de
polifenol del t que se encuentran en el t negro y oolong se muestran en la Fig. 1 . La configuracin
de theasinensins A, B, y C difiere de la de theasinensins D y E en la que los enlaces bifenilo de
theasinensins A, B, y C, que llevan un R configuracin bifenil, mientras que theasinensins D, y E
incrustar con S bifenil cautiverio. Hashimoto et al. [33] tambin concluyeron que theasinensins D y E
se caracterizaron como los atropismeros / estereoismeros de theasinensin A y C,
respectivamente. Theasinensin A y D son los dmeros de EGCG con un R- y un enlace S-bifenilo,
respectivamente [37] . Theasinensin B es el dmero de EGCG y EGC y theasinensin C es el dmero de
EGC [38] .
Theasinensins, existen principalmente en el t negro y el t oolong [39] , se transforman a partir del
intermedio inestable producido por la oxidacin de las catequinas originales en las hojas de
t [28] , [29] , [30] , [31] , [32] y [33] . Entre las catequinas del t que se encuentran en las hojas de t
frescas, EGCG es la catequina dominante (63%) seguido de EGC (25%) [5] , [40] y [41] . Por lo
tanto, la oxidacin de EGC y EGCG, dos catequinas de tipo pirogalol, es importante durante el
proceso de fermentacin. Muchos estudios se han concentrado en la oxidacin de estos dos
catequinas para entender la formacin de theasinensins. Varios estudios se han diseado para aclarar
los mecanismos subyacentes de theasinensin formacin en el proceso de fermentacin que incluye un
sistema de modelo para imitar catequina oxidacin [33] , [35] , [37] , [42] y [43] .
3. Propuesta de mecanismo de formacin de theasinensin a travs de la dimerizacin
galocatequina
Hashimoto et al. [42] indic que las catequinas del t se transforman fcilmente a theasinensins por la
polifenol oxidasa endgena que a teaflavinas que son los flavonoides caractersticos en el t
negro. Este hallazgo ha confirmado de manera inequvoca que la produccin theasinensin implicado
en el acoplamiento oxidativo enzimtica de dos anillos de pirogalol de EGCG. Los anillos de pirogalol
tambin son susceptibles de ser oxidados por agentes qumicos [44] . Existen diferentes vas hacia la
formacin de theasinensins y teaflavinas. El ncleo benzotropolone de TFS se forma a partir de una
reaccin de condensacin oxidativa entre un resto de catecol de la CE o ECG y un resto de pirogalol
de EGC o EGCG [42] , mientras que theasinensin que lleva un R enlace bifenil es generado por una
de tipo B pirogalol anillos de EGCG y EGC.
Una vez que las hojas de t frescas se trituran y se amasan, TFS estn formadas en las hojas, pero
theasinensins no se detectan en este paso [28] y [33] . La formacin de theasinensins se observa en
el calentamiento de las hojas a 80 C [28] , [33] y [35] .Varias investigaciones que trataron de
investigar theasinensin va de formacin se centraron inicialmente en la caracterizacin de los
productos intermedios y ms tarde conocidos que eran susceptibles al calor y productos intermedios
qumicos. La elucidacin de la estructura de la derivacin de los intermedios inestables ha llegado a la
conclusin de que son dmeros de quinona de EGC y EGCG producidos por estos dos monmeros
catequina quinona. Hasta la fecha, uno de los intermedios se ha sintetizado con xito por una
oxidacin enzimtica de EGCG y nombrado dehydrotheasinensin A con un color amarillo
plido [37] y [43] . En el proceso de calentamiento y secado de las hojas de t en la fase final de la
fabricacin de t negro y oolong, dehydrotheasinensin A se somete a dismutacin redox para generar
theasinensin A y su atropismero [37] y [43] . La produccin de dehydrotheasinensins inestables de la
oxidacin de las catequinas de tipo pirogalol-anillo B es la reaccin ms importante en theasinensin
formacin. Takana et al. [38] han utilizado un in vitro experimento para investigar el mecanismo
qumico de theasinensin la formacin y la va propuesta tambin se da en la Fig. 2 .

Higo. 2.
Posible mecanismo de formacin de theasinensin.
Figura opciones
Hace ms de una dcada, el EGCG y EGC oxidado como theasinensin quinonas quedaron atrapados
por primera vez con la o -fenilendiamina, produciendo cinco derivados de fenazina de catequina
quinonas dmero [35] . El resultado fue tambin la primera evidencia que apoya la formacin y
acumulacin de catequina quinonas dmero en proceso de fermentacin del t y que demuestra que el
mecanismo de formacin de theasinensin A no se produce simplemente por la oxidacin enzimtica
de EGCG, el catecol principal en las hojas de t frescas. Estas quinonas theasinensin son inestables y
se descompone fcilmente, en particular, el proceso de concentracin de la solucin de extracto en el
evaporador rotatorio [35] . Ms tarde, el equipo de Tanaka tambin sugiri que la adicin de cido
trifluoroactico al 0,1% (TFA) en la fase mvil aumenta la estabilidad de quinonas theasinensin [37] .
Tanaka y su equipo tambin se han centrado en el examen de la produccin qumica theasinensin
utilizando in vitro experimentos para imitar proceso de la produccin de t negro, en particular, en la
etapa de fermentacin. EGCG y las enzimas de pera homognea se aplicaron a temperatura
ambiente durante 2 h. El estudio dilucidado la estructura de dehydrotheasinensin A y el mecanismo de
theasinensin formacin, y obtuvo con xito dehydrotheasinensin A, un precursor theasinensin de la
oxidacin enzimtica de EGCG. Los resultados tambin revelaron que dehydrotheasinensin A
produce a partir de acoplamiento de monmeros de quinona EGCG es equivalente a una
hidratado orto -quinone de la theasinensin A, que se convierte fcilmente en theasinensin A y D por
dismutacin de oxidacin reduccin. Estudios anteriores de Takana et al. [35] y [37] sugiere que
varias reacciones qumicas involucradas en la oxidacin EGCG theasinensins producidos
posteriormente (A y D).
EGCG se oxid inicialmente a la orto -quinone, y, posteriormente, un dmero inestable, theasinensin
quinona se form despus de la dimerizacin estereoselectiva ( Fig. 2 ).Este quinona nico era
equivalente a dehydrotheasinensin A, generado por tanto enzimtica y la reaccin no
enzimtica [28] , [33] , [35] , [37] , [43] , [45] y [46] . Para comprender mejor el mecanismo qumico de
theasinensin formacin, muchos estudios se han concentrado en la oxidacin enzimtica de
catequinas tales como la oxidacin EGCG. Sin embargo, varios estudios se centraron tambin en la
oxidacin no enzimtica de catequinas.
La oxidacin no enzimtica de EGCG proporcionar theasinensin quinonas se puede desarrollar no
slo de oxidacin qumica, ya sea con ferricianuro de potasio o sales de cobre, sino tambin la auto-
oxidacin en un tampn fosfato (pH 7,4 o 6,8) en el que el producto oxidado es inestable, incluso a
una neutral pH [37] . Por lo tanto, se puede entender que la produccin de theasinensin A y D
derivada de dehydrotheasinensin A durante el t negro y la fabricacin de t oolong, posiblemente,
puede ser un proceso no enzimtico que se produce espontneamente cuando las hojas de t se
calientan y se secan. Shii mostr adems que la oxidacin no enzimtica de EGCG por sales de
cobre con el pH ptimo de 4-5 a temperatura ambiente produjo dehydrotheasinensin A y el producto
se increment con la temperatura elevada [43] . Reaccin de oxidacin inicial se llev a cabo a
temperatura ambiente y temperatura elevada aumenta la generacin de subproducto. La diferencia
entre la oxidacin enzimtica en las hojas de t y en vitrooxidacin qumica por la sal de cobre es que
de tipo catecol catequinas prefieren a la enzima de oxidacin catalizada, como CE y ECG, mientras
que las catequinas de tipo pirogalol, como EGC y EGCG, son menos reactivos [ 43] y [45] . Por
oxidacin enzimtica (homogeneizado de banana) de catequina, EGC se oxid a la quinona
correspondiente catequina pero la reaccin se acelera en presencia de ECG. La oxidacin de ECG
era mucho ms rpido que EGC debido a su mayor potencial redox que los de tipo pirogalol catequina
(EGCG, EGC) [35] y [43] . Tcnicamente, las catequinas de tipo catecol no se oxidaron
qumicamente por la sal de cobre. Por lo tanto, la oxidacin qumica de las catequinas no di
teaflavinas que se generan a partir de los acoplamientos de oxidacin entre las quinonas producidas a
partir de tipo catecol y catequinas de tipo pirogalol [47] , [48] y [49] .
La oxidacin enzimtica de EGC genera un nuevo dmero quinona con una estructura
cyclohexenetrione hidratado, que puede ser equivalente a dehydrotheasinensin C mientras que
theasinensins C y E se producen a travs de dismutacin de oxidacin-reduccin [39] . Adems, las
enzimas aisladas a partir de homogeneizados de pera cataliz la oxidacin de EGC en el anillo B
pirogalol, produciendo productos de quinona predominantemente inestables conocidas como
dehydrotheasinensin C atrapado con o-fenilendiamina [45] . Reaccin de acoplamiento no enzimtica
de dehydrotheasinensin C se produjo posteriormente para dar theasinensins A y
C [37] , [38] , [45] y [46] .
De vuelta t comercial, un derivado interesante de theasinensin, N -ethylpyrrolidinonyl theasinensin se
ha aislado e identificado [44] y [50] . Las hojas de t contienen un aminocido llamado L -theanine
( N 5 -ethy- L -glutamine) representa ms del 50% de los aminocidos totales. En consecuencia, la
catequina quinonas genera a partir del inicio de proceso de t tal vez reacciona con L -theanine para
generar teanina Strecker aldehdo [51] y [52] como se muestra en la Fig. 3 . El aldehdo de Strecker
de teanina reacciona posteriormente con theasinensin para producir N -ethylpyrrolidinonyl
theasinensin.

Higo. 3.
Ruta propuesta para la formacin de N -ethylpyrrolidinonyl theasinensin A [44] y [50] .
Figura opciones
Adems, la reduccin de dehydrotheasinensin A para dar theasinensin derivado de varios caminos. La
formacin de theasinensins a travs de varias reacciones qumicas estuvo implicado en la oxidacin
EGCG [35] , [37] y [43] . Dehydrotheasinensin A podra reducirse en los reductores tales como cido
ascrbico o compuestos que contienen azufre a temperatura ambiente y, posteriormente, la formacin
de theasinensin A [37] .Tambin se sabe que la reduccin de dehydrotheasinensin A con 2-
mercaptoetanol dio theasinensin A solamente. Formacin estereoselectiva de dehydrotheasinensin A
de EGCG creado un centro quiral en la posicin benclica del anillo de pirogalol [46] y [53] .Unstable
dehydrotheasinensin A se degrad rpidamente por calentamiento solo o calentamiento con cido
ascrbico, pH ms alto, y theasinensin A posteriormente se form [37] y [43] . Aun as, el agente
reductor tal como 2-mercaptoetanol tena menor rendimiento de theasinensin A en comparacin con el
cido ascrbico [43] . Por otro lado, la reduccin de dehydrotheasinensin A se produjo a 80 C y se
someti a termodinmicamente la dismutacin de oxidacin-reduccin para producir theasinensin A.
Theasinensin D tambin se produjo como se isomeriza probablemente a una temperatura elevada
durante el calentamiento y el secado en la fabricacin de t negro .Adems, theasinensin quinonas se
descompusieron gradualmente a una mezcla de theasinensin A y D en un tampn fosfato pH 6,8 a 20
C [37] . Tomados en conjunto, es evidente que los productos de la oxidacin enzimtica de las
catequinas del t, tanto en oolong y el proceso de t negro se pueden clasificar en dos rutas
principales de oxidacin [4] , [35] , [38] , [42] y [46] : la condensacin con coexistente epicatequina
teaflavinas que forman [47] y [48] y la dimerizacin oxidativa de dos fraccin de gallo y de reduccin
produciendo dmeros de epigalocatequina, tales como theasinensins y oolongtheanins [28] y [33] .

4. compuestos bioactivos potenciales


La evidencia de estudios experimentales y clnicos han indicado que el t ejerce antioxidante, anti-
inflamatorio, la prevencin del cncer y los efectos vasodilatadores entre otros [54] . Los estudios
epidemiolgicos, tanto in vitro e in vivo , han indicado que el consumo de t est positivamente
asociado con un menor riesgo de enfermedades crnicas, que causan el 60% de muerte global como
la enfermedad coronaria, accidente cerebrovascular y cncer [54] , [55] , [56] , [57] y [58] . Uno de los
beneficios para la salud de los polifenoles del t se atribuye generalmente a su propiedad antioxidante
potente. Actuar como captadores de radicales libres, los polifenoles del t pueden eliminar de forma
endgena de superxido, peroxilo, y los radicales hidroxilo [22] , [59] y [60] . Los polifenoles del t y
sus metabolitos tambin poseen propiedades antibacterianas contra bacterias patgenas tales
como Clostridium perfringen ,Clostridium difficile , Escherichia Coli , Salmonella , y Pseudomonas y
mejorar probiticos tales como Bifidobacterium y Lactobacillus especies, que mejoran el equilibrio
microbiano intestinal [61] y [62] .
El estudio sobre las bioactividades de t oolong y sus compuestos caractersticos, theasinesins en la
propiedad de promocin de la salud en la literatura es an limitada en comparacin con la de t negro
y verde. Varios estudios han revelado que el t oolong y theasinensins tienen actividades biolgicas
tales como efectos antioxidantes contra la peroxidacin de lpidos, la actividad anti-inflamatoria,
propiedades antibacterianas y anti-obesidad. En este documento, se resumen los beneficios del t
oolong y theasinensins en la Tabla 3 y la Tabla 4 .
Tabla 3.
beneficios para la salud y los mecanismos moleculares propuestos de theasinensins.
Modelo experimental Compuesto
ensayado /
bioactividad control de Mecanismo / biomarcador rbitro.
In vitro En vivo
ensayo de tiocianato Theasinensins La disminucin de la [64]
Actividad frrico A-E / alfa- peroxidacin lipdica
antioxidante tocoferol
Anti LPS-activados clulas Theasinensins La reduccin de la [68]
inflamatorio RAW264.7 de A-E expresin del gen de la
macrfagos murinos ciclooxigenasa-2 (COX-2)
y PGE 2
LPS-activado clulas Un Theasinensin 22.050 genes de [69]
RAW264.7 de respuesta inflamatoria e
macrfagos murinos inmune
Modelo experimental Compuesto
ensayado /
bioactividad control de Mecanismo / biomarcador rbitro.
In vitro En vivo
(una de microarrays
de todo el genoma)
Ratn Un Theasinensin La reduccin de la [70]
LPS-macrfagos modelo de produccin de NO /
murinos activados edema de la iNOS, IL-12 (p70), TNF-,
RAW264.7 pata y MCP-1
Anti-cncer clulas de Theasinensin D La supresin de la [84]
fibrosarcoma humano invasin de la reduccin
HT1080 de la gelatinasa / Tipo IV
colagenasas (MMP-2 y -
9) actividades
Linfoma humano Un Theasinensin La induccin de la [85]
histolytica fragmentacin del ADN, y
(U937) lnea celular y la activacin de caspasa
la leucemia aguda de
clulas T lnea celular
(Jurkat)
efecto ratones Un Theasinensin La regulacin de la [9]
hipoglucmico KKAy y glucosa en suero, suero
ratas de lpidos, la actividad
Sprague- heptica graso sintasa de
Dawley cidos
Rata clulas del Theasinensin A El aumento de la [90]
msculo esqueltico yB captacin de glucosa
Alfa-glucosidasa de Catequina, El aumento de la alfa- [89]
rata polvo de acetona teaflavina, glucosidasa actividad
intestinal theasinensin Un inhibitoria (AGH)
efecto MRSA Theasinensin A El aumento de resistencia [103]
antimicrobiano (cepas y EGCG a los antibiticos
OM48,
505,584, y
623)
HSV-1 y Theasinensin A, Aumento de la [108]
HSV-2 teaflavina, y agregacin de protenas
EGCG
NBDG; 2- [N- (7-nitrobenz-2-oxa-1,3-diazol-4-il) amino] -2-desoxiglucosa: virus herpes simplex (HSV)
MRSA; resistente a la meticilina Staphylococcus aureus.
opciones de la tabla
Tabla 4.
beneficios del t oolong.
modelo de experimento
Compuesto ensayado Mecanismo /
bioactividad / control de biomarcador rbitro.
In vitro En vivo
Actividad actividad de inhibicin compuesto fraccin [114]
antioxidante de lipoxigenasa de t oolong
ensayo infusin de t (verde, poder antioxidante [63]
FRAP oolong y el t negro)
El plasma El consumo de la Reduciendo el dao [22]
humano infusin de t oolong oxidativo del ADN
Los atletas El consumo diario de La normalizacin de [25]
antes y infusin oolong los perfiles de
despus del durante 30 das colesterol,
ejercicio reduciendo el nivel
exhaustivo de peroxidacin
modelo de experimento
Compuesto ensayado Mecanismo /
bioactividad / control de biomarcador rbitro.
In vitro En vivo
lipdica y la actividad
de la superxido
dismutasa
Ratones extracto de etanol en La reduccin de [sesent
bruto de t oolong MCP-1 ay
Anti concentracin cinco]
inflamatorio plasmtica
Antiobesidad Ratones extracto de etanol en La reduccin de [sesent
bruto de t oolong MCP-1 la expresin ay
gnica cinco]
ratones T de oolong Las clulas de grasa [72]
obesos alta y un sistema libre de
en grasas clulas que consiste
inducidos en gotas de lpidos y
por la dieta la lipasa sensible a
hormonas
Las ratas Oolong, negro, pu- La reduccin de [74]
erh, t verde y hojas lpidos en plasma El
aumento de la
enzima SOD plasma
relaciones de peso
de hgado a
epididylmal tejido
adiposo
Cincuenta y cuatro La elevacin de la [73]
polifenoles aislados a actividad de la lipasa
partir de hojas de t pancretica
Oolonghomobisflavan
sAyB
Anti-cncer Salmonella / extracto acuoso de t Anti-mutagnica [19]
microsoma ensayo de (verde, oolong,
mutacin inversa Pouchong, y los ts
(Salmonella negros)
typhimurium TA98 y
TA100)
Salmonella / extractos acuosos de Anti-mutagnica [79]
microsoma ensayo de t (verde, Pouchong,
mutacin inversa oolong y t negro)
(Salmonella
typhimurium TA98 y
TA100)
Ratas macho F344 extracto de t (negro La supresin de [19]
inducidos por y el t oolong / hepatocarcinognesi
diethylnitrosamine catequinas del t) s
(modelo de rata esen
vivo estudio)
Salmonella / extractos acuosos de actividades anti- [78]
microsoma ensayo de t (verde, Pouchong, mutagnicas
mutacin inversa oolong y el t / negro
(Salmonella EGCG, cido glico y
typhimuriumTA100, cafena)
TA98 y TA97)
extractos acuosos de La prevencin de la [21]
AH109A ascitis rata t (verde, oolong y proliferacin e
lnea celular de negro t / catequina, invasin de clulas
hepatoma teaflavinas) AH109A
ratas macho extractos acuosos de La induccin de la [81]
modelo de experimento
Compuesto ensayado Mecanismo /
bioactividad / control de biomarcador rbitro.
In vitro En vivo
Donryu t (verde, oolong y apoptosis, y
negro t / catequina, detencin del ciclo
teaflavinas) celular
extracto de t oolong Apoptosis por la [82]
fragmentacin del
ADN a
KATO cncer de oligonucleosomal
estmago humano III fragmentos de
clulas tamao
Salmonella / extracto de metanol Capacidades anti- [80]
microsoma ensayo de t (verde, Pouchong, genotxicos (efectos
mutacin inversa oolong y el t negro) supresores
(Salmonella contraUMU expresi
typhimuriumTA1535 / n gnica)
pSK 1002)
efecto Ranas extracto de t caliente La inhibicin de la [86]
hipoglucmic adultas por la solucin de respuesta de SGLT1
o hembras Ringer normal de la
(Xenopus rana (verde, oolong y
laeV es ) t negro)
adipocitos epiddimo infusin de t (verde, Mejora de la [87]
de rata oolong y t negro) insulina-actividad
10 hombres 1500 ml de t oolong La disminucin de la [88]
y 10 por da (bolsas de t) glucosa en plasma y
mujeres por 10 semanas fructosamina
(edad media
de 61,2
aos,
duracin de
la diabetes
de 4,8 aos)
Prevencin Ratas soluciones de t de 9 La disminucin de [101]
de la macho semanas (verde, los lpidos en suero y
enfermedad Sprague- jazmn, hierro Buda, el hgado
cardaca Dawley oolong y el t Pu Erh)
12 hombres Agua ms cafena y El aumento de la EA [100]
sanos el t oolong y la oxidacin de
grasas
12 pacientes Medicamentos La disminucin de [97]
con infarto durante su t oolong los niveles de A1c
de adicional durante 1 de adiponectina en
miocardio mes plasma, glucosa y
previo y 10 hemoglobina
pacientes
con angina
de pecho
estable
12 El extracto de El aumento de la [98]
estudiantes polifenoles excrecin fecal de
universitario polimerizado de t lpidos
s sanos, 3 oolong como bebida
hombres y 9 durante 10 das
mujeres
12 hembras El t oolong y el t El aumento de los [99]
sanos verde gastos de energa y
japoneses gasto energtico en
reposo
modelo de experimento
Compuesto ensayado Mecanismo /
bioactividad / control de biomarcador rbitro.
In vitro En vivo
711 estudio de la Anti-hipertensin [94]
hombres y epidemiologa (el
796 mujeres consumo de t)
sin historia
de
hipertensin
efecto sobrinus extracto de t oolong La inhibicin de la [105]
antimicrobian Streptococcus 6715 y sus polifenoles GTasa
o polimricos
extracto acuoso de t El aumento de MNIC [20]
(t verde y oolong) y MIC
catequina,
theasinensin A,
Patgeno teaflavina
Bacillus Extracto seco de t Disminucin del [104]
subtilis ,Escherichia (verde, oolong y t crecimiento y la
coli ,Proteus negro) supervivencia
vulgaris ,Pseudomona
s fluorescens ,
Salmonella
sp. yStaphylococcus
aureus
S. mutansMT8148R El extracto de La actividad [106]
yStreptococcus metanol de t oolong antibacteriana
sobrinus 6715
La superxido dismutasa (SOD); concentracin inhibitoria mnima (CIM); concentracin no inhibitorio mximo
(MNIC); el gasto energtico (EE); glucosil transferasa (GTasa).

opciones de la tabla

4.1. actividades antioxidantes del t oolong y theasinensins


El FRAP (frrico reduccin / antioxidante de potencia) de ensayo ha probado que el valor antioxidante
del t oolong oscil entre 233 y 532 mmol / g [63] . En una in vivo estudio, aumento transitorio
modesto en la capacidad antioxidante del plasma humano se observ en el consumo de t
oolong [22] . Se observa que el t oolong reduce el estrs oxidativo, el dao del ADN especialmente
oxidativo [22] . Adems, los estudios en humanos en los atletas mostraron que la ingestin de t
oolong redujo significativamente los niveles de malondialdehdo en plasma en reposo y post-
exhaustivos atletas de ejercicio, as como los niveles de reposo de la actividad superxido dismutasa,
lo que sugiere que la disminucin del estrs oxidativo se dio como resultado de la reduccin de la
peroxidacin de lpidos nivel y su actividad captadora de radicales libres [25] .Hashimoto inform que
la actividad antioxidante evaluadas por la peroxidacin de los lpidos 5-das de theasinensins A-E se
vari del 9 al 13% en comparacin con el 3 y 17% para el BHA y alfa-tocoferol, respectivamente. El
resultado sugiere que la actividad inhibidora de la oxidacin de los lpidos de theasinensins A-E fueron
inferiores a BHA (el antioxidante sinttico), pero mayor que el alfa-tocoferol [64] . Entre theasinensin
ismeros, theasinensin C tiene la capacidad ms alta contra la inhibicin de la oxidacin de los
lpidos. Hasta ahora, no hay datos reportados en relacin con el efecto bio-antioxidante de t oolong o
theasinensin en los sistemas de defensa antioxidante.

4.2. El efecto antiinflamatorio


Estudios previos han indicado que el extracto de etanol de t oolong se aument profundamente la
expresin del gen de adiponectina en la grasa del epiddimo, consistente con un efecto anti-
inflamatorio, y la angiognesis durante la expansin del tejido adiposo [65] . El aumento de la
formacin de vasos sanguneos en el tejido adiposo contribuye a sus efectos antiinflamatorios
mediante el mantenimiento de los adipocitos perfusin [65] . Este hallazgo es consistente con la
actividad pro-angiognica de oolong extracto de etanol t durante la expansin del tejido adiposo
mediacin de los efectos protectores sobre el metabolismo y la inflamacin, aunque este hallazgo est
en contraste con el concepto tradicional de que la inhibicin de los resultados de la angiognesis en la
prdida de peso [65] y [ 66] . Adems, el extracto de etanol de t oolong disminuy la concentracin
de protena quimiotctica de monocitos-1 (MCP-1) en el suero. La reduccin de plasma MCP-1
tambin explica el efecto anti-inflamatorio de polifenol del t oolong desde MCP-1 es un pequeo
monocitos de citoquinas de reclutamiento, clulas T de memoria, y las clulas dendrticas en el sitio
de la lesin [67] .La actividad anti-inflamatoria de t oolong podra ser debido a los flavonoides tales
como catequinas, teaflavinas y theasinensins [68] . Hay algunos informes sobre las propiedades anti-
inflamatorias de theasinensins. Los resultados de la primera base molecular de las propiedades anti-
inflamatorias de theasinensins t oolong mostraron que theasinensin A y D exhibi mejores
actividades en la reduccin estimulada por LSP COX-2 y PGE 2 produccin de theasinensins B, C y E.
Anlisis de la estructura de un theasinensins y D con dos restos galoil y theasinensins C y e sin restos
galoil, mostr que el resto galoilo jug un papel importante en los efectos antiinflamatorios de t
oolong theasinensins. Mecanismos moleculares de la propiedad anti-inflamatoria de theasinensins t
oolong demostraron que la baja regulacin de la va de sealizacin NF-kB y MAPK mediada por
TAK1 podra estar implicado en la inhibicin de la COX-2 expresin de theasinensin
A [68] . Recientemente, en el esclarecimiento de los mecanismos moleculares de los efectos anti-
inflamatorios de theasinensin A, perfiles de expresin gnica en clulas similares a macrfagos
tratados con theasinensin A travs de un microarray de ADN de todo el genoma se utilizaron para
detectar los cambios de 22.050 genes participan en la respuesta inflamatoria e inmune. Los cambios
de 1382 genes sugirieron que theasinensin A ha ejercido efectos antiinflamatorios mediante la
regulacin de las redes de expresin pertinentes de quimiocinas, interleucinas, interferones
y [69] . Recientemente, un in vitro estudio sobre la actividad anti-inflamatoria de theasinensin A por los
macrfagos activados por LPS indic que los niveles de mediadores pro-inflamatorios, incluyendo
inducible de xido ntrico sintasa (iNOS), el xido ntrico (NO), la interleucina-12 (IL-12 ) (p70), factor
de necrosis tumoral alfa (TNF-), y MCP-1 se redujo significativamente por theasinensin A. celular va
de sealizacin de este estudio descubre que theasinensin A downregulated MAPK / ERK quinasa
(MEK) -extracellular quinasa regulada por seal (ERK) de sealizacin a travs de la unin
directamente a MEK-ERK para la accin inhibidora. La in vivo estudio tambin demuestra que la
theasinensin A suprime la produccin de IL-12 (p70), TNF-, y MCP-1 y atenuada edema de la pata
de ratn inducida por LPS [70] .

4.3. Antiobesidad
Hoy en da la obesidad se ha convertido en un importante problema de salud relativa y un factor de
riesgo de trastornos metablicos. Los alimentos funcionales que afectan el metabolismo energtico y
la particin de grasa pueden ser complementos tiles para un enfoque diettico para el control del
peso. El mecanismo de los efectos anti-obesidad de las catequinas del t, especialmente EGCG y
teaflavinas, parece estar relacionada a la modulacin del balance energtico, los sistemas endocrinos,
la ingesta de alimentos, el metabolismo de lpidos e hidratos de carbono, y las actividades de los
diferentes tipos de clulas incluyendo grasa, el hgado, el msculo y clulas beta
pancreticas [7] y [27] .Las catequinas del t inhiben la lipognesis a travs de la baja regulacin de
la expresin de genes de sntesis de cidos grasos en el ncleo, dando como resultado la baja
regulacin de EGFR / P13K / Akt / Sp1 vas de transduccin de seales, y la estimulacin del gasto de
energa celular en las mitocondrias [27] y [69] . Uno de los mecanismos para la reduccin de grasa
por el t oolong es la inhibicin de la actividad de la lipasa pancretica. Un estudio en ratones sugiere
que la inhibicin de la actividad de la lipasa digestivo puede afectar significativamente la absorcin de
lpidos en la dieta y aumentar la excrecin de los lpidos en las heces [71] . Otro estudio tambin se
demostr que el extracto de agua de t oolong mejorada liplisis noradrenalina inducida y la actividad
de la lipasa pancretica inhibido, lo que resulta en efectos anti-obesidad.Esto puede ser debido en
parte a los efectos de la cafena o algunos otros compuestos bioactivos presentes en el t
oolong [72] . El homobisflavans A y B, los compuestos tpicos en el t oolong, exhiben actividades
inhibidoras ms potentes contra la lipasa pancretica con valores de IC50 de 0,048 y 0,108 mol / L,
respectivamente, que EGCG con IC 50 valores de 0,349 mol / L. Los datos dio a entender que restos
galoil en la molcula fueron cruciales para la inhibicin de la lipasa pancretica [73] . La
suplementacin con hojas de t oolong pesos reducidos del cuerpo y de triglicridos en plasma, el
colesterol y el colesterol LDL de las ratas. T pu-erh y el t oolong pueden disminuir significativamente
los niveles de triacilglicerol forma ms significativa que el t verde y el t negro. Adems, la actividad
superxido dismutasa (SOD) se increment y las relaciones en peso relativas de hgado para
epididylmal tejido adiposo reducida por el t oolong. Este estudio tambin sugiere que el t oolong fue
ms eficaz en su supresor del crecimiento y los efectos hipolipemiantes en comparacin con el t
verde [74] . La evidencia cientfica ha puesto de manifiesto el papel de MCP-1 la expresin gnica en
la etiologa de la obesidad y las enfermedades relacionadas con la diabetes [75] . La concentracin
plasmtica de MCP-1 se asocia positivamente con la obesidad [67] . Un estudio reciente muestra que
el extracto de etanol de polifenol del t oolong caus la prdida de peso en ratones alimentados con
una dieta alta en grasas, y la disminucin de la protena MCP-1 en plasma, as como su expresin
gnica en grasa mesentrica y del epiddimo de grasa [65] .

4.4. Anti-cncer
Entre las actividades biolgicas de los polifenoles del t, los efectos de cncer quimiopreventivo en
diversos modelos animales se han investigado intensamente [76] .Muchos estudios han informado de
que el efecto anticancergeno del t oolong se centr principalmente en catequinas. Sin embargo,
algunos estudios prest mucha atencin a evaluar los efectos anticancergenos de theasinensins. Es
bien sabido que la inflamacin juega un papel clave en la iniciacin y / o progresin de varios tipos de
cncer, incluyendo el hgado, la vejiga y el cncer gstrico mediante la induccin de estrs oxidativo y
la promocin del crecimiento celular [77] . Como se mencion anteriormente, el extracto de t oolong
muestra una actividad anti-inflamatoria ms alta que el t verde y extractos de t negro [65] . La
actividad anti-cncer de t oolong puede originarse a partir de su capacidad antioxidante y anti-
inflamatorios.
Los efectos mutagnicos de sustancias cancergenas como las aminas heterocclicas se reducen en
los extractos de t oolong. En Salmonella ensayo de mutacin inversa (prueba de Ames), Yen y
Chen [18] indicaron que el mayor efecto anti-mutagnica se encuentra en el t oolong que en el t
verde y el t negro y algunas sustancias anti-mutagnicas pudieran formarse durante los procesos de
fabricacin del t . Prueba de Ames con la bacteria Salmonella typhimurium ha confirmado actividades
anti-mutagnicas de EGCG, GC, y la cafena del t verde [78] . Adems, el extracto de t oolong
notablemente inhibida la mutagenicidad de 2-amino-3-metilimidazo (4,5- f ) quinolina (IQ), 3-amino-l,
4-dimetil-5 / H -pyrido- (4,3- b ) indol (Trp-P-1), 2-amino-6-metil-dipirido (l, 2- a : 3 ', 2' d ) imidazol
(Glu-P-1), benzo [a] pireno ( B [a] P) y la aflatoxina B, (AFB), y el efecto inhibidor se asoci con el
contenido de catequinas y cido ascrbico[79] . Extracto de t oolong posea la mayor actividad anti-
mutagnica contra varios mutgenos, incluyendo cuatro nitroarenos, dos compuestos nitro y un
agente de alquilacin (1-nitropyrene (1-NP), 2-nitropyrene (2-NF), 3-3- (nitropyrene NF) y 2,4-
dinitrofenol (DNP) entre los diferentes ts [79] . Adems, los extractos de t oolong tienen una accin
quimiopreventivo contra hepatocarcinogenesis. diferentes concentraciones de extracto de t oolong
(0,05 o 0,1%) disminuy significativamente el nmero y el rea de preneoplsicas del glutatin S-
transferasa de la placenta forma positiva focos diethylnitrosamine- y fenobarbital inducida en el hgado
de ratas [19]extractos de t. Oolong tambin inhibieron la formacin de especies reactivas de oxgeno
(ROS) y los citocromos P450 1A1 inducidos, 1A2, 2B1 y y glucuronosil transferasa, que conduce a
glucurnido, que es un mecanismo importante en el sistema de desintoxicacin biolgica [76] . por lo
tanto, uno de los mecanismos anti-carcinogenticas de t oolong puede estar implicada en la
regulacin de las actividades catalticas de las enzimas P450 y glucuronosil transferasa [ 7] y [76] .
Adems de los efectos anti-inflamatorios, anti-genotxicos y mutagnicos del anti-t oolong tambin
contribuyen a su efecto quimiopreventivo. Zhang et al. [21] y [81]sugirieron que el mecanismo
quimiopreventivo de t oolong podra atribuirse a sus bioactividades contra la invasin y proliferacin
de clulas cancerosas (AH109A) a travs de la prdida de viabilidad celular, la apoptosis y la
detencin del ciclo celular en la fase G1 en una lnea celular de hepatoma de rata (AH109A) y las
clulas de melanoma B16 murino. Adems, el extracto de t oolong inhibi el crecimiento de clulas
de cncer de estmago humano KATO III por la induccin de la apoptosis [82] . Saeki et al. [83] ha
confirmado que una estructura de tipo pirogalol en el anillo B de catequina inducida por apoptosis de
las clulas cancerosas en comparacin con las catequinas sin un tipo de pirogalol.
En 1999, un in vitro estudio mostr que la comparacin con el ECG y EGCG, theasinensin D y
teaflavina-3,3'-digalato exhibi un efecto inhibidor dbil invasin determinado por la supresin de la
degradacin de la gelatina mediada a travs de la metaloproteinasa de matriz (MMP) [84] . Sin
embargo, el uso de linfoma humano histolytica (U937) lnea celular y lnea celular de leucemia aguda
de clulas T (Jurkat), el estudio demuestra que theasinensin Una de t oolong induce el proceso de la
muerte celular a travs de la liberacin de citocromo c y la activacin de la caspasa-9 y caspasa-
3 [85] . Sus resultados tambin sugirieron que una lineal y cascada de activacin especfica entre la
caspasa-9 y la caspasa-3 en respuesta a la citocromo c liberado de mitocondrial y apoptosis por la
activacin de las caspasas, lo que lleva al proceso de muerte celular [85] .

4.5. efecto hipoglucmico


La hiperglucemia es la principal causa de la angiopata diabtica. El Na + -dependiente
cotransportador de glucosa (SGLT1) en el yeyuno transporta la glucosa en las clulas epiteliales. La
inhibicin de la captacin de glucosa a travs de SGLT1 en el intestino delgado puede prevenir la
hiperglucemia [86] . Los extractos acuosos de t verde, oolong y negro no lograron mostrar efectos
sobre la respuesta SGLT1 en comparacin con las catequinas del t. , Verde, y ts oolong negro
como las bebidas de t haban demostrado que aumenta la actividad de la insulina por un mnimo de
15 veces en un ensayo de clulas de grasa del epiddimo [87] . Oolong extracto de t puede reducir la
glucosa en plasma y tener un impacto en los sistemas antioxidantes complicada en ratas
diabticas [7] y [87] . El t oolong es un complemento eficaz a los agentes hipoglucemiantes orales
en el tratamiento de la diabetes tipo 2. Un in vivo estudio con respecto a individuos diabticos tipo 2
indica que el t oolong redujo notablemente las concentraciones de glucosa en plasma 229-162,2 mg
/ dl y fructosamina (409,9 a 323,3 mmol / L) [88] . Este estudio tambin apoya firmemente el concepto
de la terapia de combinacin, porque la ingestin de agentes hipoglucemiantes orales y el t oolong al
mismo tiempo fue ms eficaz en la reduccin de la glucosa en plasma que tomar los medicamentos
por s sola [88] .
Theasinensins podra jugar un papel clave en la actividad anti-hiperglucmico de t
oolong. Theasinensin A induce respuestas de la hiperglucemia en ratones diabticos y muestra un
efecto hipo-triacylglycerolemic en ratas mediante la supresin de la absorcin de grasa
intestinal [89] . Miyata se indica que la alimentacin de los ratones KK-Ay masculinos con dietas que
contenan 0,1% theasinensin A durante 6 semanas reduccin de los niveles de glucosa en suero en
ms de un 30% y la alimentacin de ratas con dietas que contenan 0,2% theasinensin A durante 4
semanas tena la excrecin de grasa superior fecal y 33% menor triacilglicerol heptico sin el efecto
sobre la actividad de la cido graso sintasa heptica [10] . Alta excrecin fecal de cido graso est
asociada con la inhibicin de la lipasa pancretica por theasinensin A [89] . El resultado sugiere que
podra ser debido a la supresin de hipertriacilglicerolemia postprandial, theasinensin A la produccin
de glucosa inhibe en el intestino a travs de supresin de la actividad -glucosidasa. Theasinensin
Una actividad inhibida -glucosidasa (AGH) (IC50 de 142 mmol / L de maltasa y 286 mmol / L de
sacarasa) evaluados por un sistema de ensayo AGH inmovilizado y por lo tanto proporciona una
prediccin sustancialmente til de la in vivo la supresin de la absorcin de la glucosa [ 89] . Qiu et
al. [90] propuso el mecanismo de la actividad anti-hiperglucmico de theasinensins A y B usando
clulas de msculo esqueltico de rata (miotubos L6).Theasinensins A y B se encontraron para
promover la translocacin de GLUT4 a la membrana plasmtica en L6 miotubos a travs de la va de
sealizacin de CaMKK / AMPK, pero no a travs de la va PI3K / Akt. Por otra parte, theasinensin A
es ms eficaz en la estimulacin de 2-NBDG (2- ( N - (7-nitrobenz-2-oxa-1,3-diazol-4-il) amino) -2-
desoxiglucosa; un anlogo de la glucosa fluorescente) captacin que theasinensin B, que es tan
potente como EGCG, lo que sugiere que el nmero de restos galoil puede estar asociada con la
promocin de la captacin de 2-NBDG en las clulas [90] . GLUT4 juega un papel fundamental en la
regulacin del transporte de glucosa estimulada por la insulina predominantemente en el msculo del
esqueleto, cardaco y el tejido adiposo[91] . La captacin de glucosa por las clulas musculares y de
grasa est regulada por la modulacin de la serie de GLU4 en la superficie celular. La promocin de la
captacin de glucosa o la mejora de resistencia a la insulina mediante el aumento de GLUT4
translocacin a la membrana plasmtica a travs de la va activada por AMP protena quinasa (AMPK)
plantea la posibilidad para prevenir la hiperglucemia. Los efectos de theasinensins A y B en la
regulacin de GLUT4 son difiere de la de EGCG que participan en la estimulacin de la
fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K) / Akt en el msculo esqueltico para mejorar la sensibilidad a la
insulina [90] .

4.6. Prevencin de la aterosclerosis, enfermedad cardaca y la hipertensin


La presin arterial alta afecta a millones de personas a nivel mundial [92] y se asocia con la
aterosclerosis y la acumulacin de placa en las arterias, ambos de los cuales se consideran como
principales factores de riesgo cardiovascular [93] . La prevencin de la aterosclerosis tambin puede
reducir el riesgo de desarrollar hipertensin y enfermedades del corazn. Un estudio epidemiolgico
ha demostrado que las personas con el consumo de t oolong habitual y moderado, tales como 120
ml / da o ms durante un perodo de aos, redujo significativamente el riesgo de desarrollar
hipertensin en Taiwn [94] .
No slo el nivel, sino tambin el tamao de las partculas de lipoprotenas de baja densidad (LDL) es
el principal factor de riesgo en el desarrollo temprano de la enfermedad de las arterias coronarias
(CAD) [95] y [96] . Pequeo tamao de partcula de LDL se considera como un gran factor de riesgo
para CAD [97] . El t oolong aumento de los niveles plasmticos de adiponectina y tamao de las
partculas LDL en pacientes con cardiopata isqumica y la disminucin de la hemoglobina A1c
(HbA1c). Por lo tanto, el t oolong puede tener efectos beneficiosos en la progresin de la
aterosclerosis en pacientes con CAD. Como se mencion anteriormente, el t oolong disminucin de
los niveles de triglicridos en ratas Sprague-Dawley y baj las relaciones en peso relativas de hgado
a los tejidos adiposos epididylmal [74] . El resultado tambin demostr que el t oolong fue ms eficaz
en la supresin del crecimiento de los tejidos adiposos en comparacin con el t verde [74] . Adems,
el t oolong puede inhibir el colesterol-LDL oxidada, que es un factor de riesgo para la aterosclerosis y
las enfermedades del corazn, y la reduccin de la formacin de 8-hydroxydeoxyguanosine, un
marcador de dao oxidativo del ADN [76] .
Existe una vinculacin entre la ingestin de lpidos de la dieta y algunas enfermedades como la
obesidad y las enfermedades cardiovasculares. Por lo tanto la reduccin de la ingesta de lpidos es
una estrategia de intervencin nutricional lgico. Adems, cuanto ms gasto de energa significa
menos acumulacin de lpidos, lo que puede disminuir la incidencia de aterosclerosis y enfermedad
cardaca. Para absorber lpidos de la dieta, la digestin de lpidos por la lipasa pancretica es un paso
clave. La inhibicin de la actividad de la lipasa digestiva afecta significativamente la absorcin de
lpidos de la dieta, lo que lleva a aumentar la excrecin de lpidos en las heces [71] . Por lo tanto, es
una posible estrategia responsable de la prevencin de la aterosclerosis y la enfermedad
cardaca. Extracto de t oolong polifenol enriquecida aumento de la excrecin de lpidos en las heces
en los sujetos con dieta alta en grasa y extracto de polifenol-polimerizado a partir de t oolong parece
aumentar la excrecin de colesterol en las heces [98] . Adems, el consumo de t oolong en mujeres
sanas conduce al aumento del gasto energtico (EE) y este efecto es ms alta que la del t
verde [99] . La misma tendencia del efecto del t oolong sobre el gasto energtico se inform en
sujetos japoneses [99] y el resultado demostr que el t oolong estimula la oxidacin de grasas.Por lo
tanto, el consumo de t oolong aumenta la tasa metablica y la oxidacin de las grasas, el potencial
efecto beneficioso sobre la capacidad de un individuo para mantener un contenido de grasa inferior
del cuerpo, asociada con un menor riesgo de la aterosclerosis y la hipertensin [100] . El t oolong se
reduce el ndice aterognico y el aumento de la proporcin de colesterol-HDL en ratas total de
hipercolesterolemia [101] .Sin embargo, todava no existe un informe de la bioactividad de
theasinensins en la prevencin de la aterosclerosis y la enfermedad cardaca en la literatura.

4.7. efectos antispticos


Oxacilina (meticilina) -resistant Staphylococcus aureus (MRSA) caus la infeccin es un problema en
las instituciones de salud en los Estados Unidos y en todo el mundo, especialmente para los
pacientes de cuidados intensivos [102] . Este tipo de bacteria es resistente a un nmero de
antibiticos ampliamente usados, por lo que las infecciones por MRSA pueden ser ms difciles de
curar que otras infecciones bacterianas. Extracto acuoso de t oolong inhibe varios patgenos
incluyendo Staphylococcus aureus (una cepa resistente a la meticilina). Un estudio anterior indica que
theasinensin A tiene la concentracin mxima no inhibidor en 130 a 180 mg / mL. Hatano et
al. [103]encontraron que theasinensin A suprimi la resistencia a oxacilina de MRSA y la
concentracin de inhibicin mnima (CIM) de oxacilina disminuy 64-4 g / ml. Disminuy la CIM de
otros -lactmicos, incluyendo la penicilina G, ampicilina y estreptomicina, antibiticos para MRSA
cepa [104] .
Patognesis est estrechamente asociada con la capacidad de sintetizar glucanos insolubles en agua
a partir de sacarosa por glucosiltransferasas (GTases) y para liberar los cidos de los diversos
azcares fermentables [105] . Oolong extracto de t puede disminuir la hidrofobicidad de la superficie
celular de casi todo el estreptococo oral y inhibir la adhesin bacteriana a las superficies de los
dientes, as como reducir la tasa de crecimiento y la tasa de produccin de cido de los estreptococos
mutantes [104] .Extracto de t Oolong y sus polifenoles polimricos purificados identificados como
deshidro-dicatechin Una exposicin de la inhibicin de la glucosiltransferasa (GTasa) de
estreptococos mutans, Streptococcus sobrinus 6715. A medida que el grado de polimerizacin de
catequina aumentado, GTasa se inhibi de manera ms eficaz [105] .Adems, la actividad
antibacteriana de extracto de t oolong en estreptococos orales, incluyendo Streptococcus
mutans y S. sobrinus ha sido confirmada por el estudio de Sasaki que inform de que el extracto de t
oolong tiene actividad antibacteriana contra todos los estreptococos orales examinado, con la ms
alta actividad contra S. mutansMT8148R en la que la actividad se atribuy a una fraccin rica en
polifenoles monomricos. Los resultados tambin sugieren que la actividad antibacteriana de extracto
de t oolong fue el resultado de un efecto sinrgico de polifenoles monomricos, que pueden unirse
fcilmente a las protenas [106] . Adems, theasinensin Un virus debilitamiento ha sido reportado. Por
ejemplo, el virus de herpes simplex (HSV), ambos HSV-1 y HSV-2, es la causa principal de las lceras
genitales en el mundo desarrollado [107] . Theasinensin Una agregacin de HSV-1 glicoprotena B
(gB) causado y el efecto es ms rpido que el EGCG lo que sugiere que los dmeros pueden inhibir la
funcin de las protenas virales. Este efecto es similar al de EGCG, en virus herpes simplex
infectividad (HSV). Como agentes microbicidas contra el VHS, theasinensin A parece tener un
excelente potencial a valores de pH cidos y neutros[108] .

5. La biodisponibilidad
Theasinensins se ha informado que tienen muchas propiedades biolgicas estrechamente asociados
con el antidiabtico, anti-obesidad, el cncer, anti-inflamatoria, actividad antibacteriana. Por lo
general, las propiedades biolgicas de los polifenoles estn asociados con su
biodisponibilidad [109] . Los polifenoles del t se consideran biolgicamente como xenobiticos que se
metaboliza ampliamente para la eliminacin del cuerpo [110] . El metabolismo de los polifenoles del t
puede verse afectada por la interaccin con otros ingredientes de la dieta, la solubilidad,
transformaciones moleculares, diferentes transportadores celulares y la accin de la microbiota
intestinal, variaciones interindividuales [110] . Las monocapas de clulas Caco-2, derivados de
carcinoma de colon humano, se han utilizado ampliamente comoin vitro modelo de absorcin
intestinal para el estudio de la permeabilidad y el transporte de drogas [111] y [112] . Representa
morfolgicamente los enterocitos del intestino delgado y exhibe caractersticas del borde en cepillo en
la parte apical [112] .
Qiu et al. [112] ilustra la in vivo y in vitro la absorcin de theasinensins A y B y se evalu su va de
transporte a travs de la membrana intestinal. El estudio en ratas demostr que una sola
administracin oral de theasinensins demostr la absorcin intacta de theasinensins en el sistema
sanguneo, que se estima en un mayor que 10 veces la cantidad de absorcin ms bajo que el
EGCG. La in vitro estudio de absorcin indic que theasinensins pueden ser transportados a travs de
monocapas de clulas Caco-2, mientras que sus coeficientes de permeabilidad tambin fueron> 10
veces ms bajos que los de EGCG y EGC. Adems, theasinensins fueron transportados a travs de
clulas Caco-2 en un paracelular va de difusin unin estrecha (TJ), que es la misma ruta que
EGCG [112] .

6. Los estudios futuros de theasinensin


Hemos sabido que la concentracin de theasinensin A es mayor que theasinensin D en el t
negro [44] . Hashimoto et al. [42] tambin encontraron que la concentracin de theasinensin A es
mayor que B theasinensin en las hojas de t fermentadas. El contenido promedio de theasinensins en
el t verde y el t oolong son 0,05% y 0,65%, respectivamente [36] y [113] . Los datos sobre el
contenido de theasinensins en el t negro u oolong son todava escasos. La comparacin de cada
isoforma de theasinensins entre el t negro y t oolong es necesario. Muchos trabajos son necesarios
para aclarar la farmacocintica y bioactividad de theasinensins tanto in vivo ein vitro modelo. A pesar
de que hay estudios que informan de los posibles beneficios para la salud de theasinensins, las
posibles actividades biolgicas de sus metabolitos (conjugados o microbianos) es poco
conocido. Finalmente, tambin es importante destacar que no hay estudios con respecto al
mecanismo de theasinensins (A-E) en la obesidad y la otra bioactividad tales como la hipertensin y la
aterosclerosis asociada con la prevencin de enfermedades del corazn.

7. Conclusin
En resumen, el t oolong y sus compuestos caractersticos theasinensins han sido revisados para el
mecanismo de formacin de qumica theasinensins y su propiedad biolgica correspondiente y la va
del potencial de accin, en concreto, la bioactividad de t oolong y theasinensins y su informacin
estructural. Estos estudios indicaron claramente las diversas actividades biolgicas en beneficio para
la salud del t oolong procedentes de theasinensins. Independientemente de la naturaleza
polimolecular de extracto de t oolong, los resultados mostrados en la literatura publicados implicados
una relacin entre el t y theasinensins oolong y sus propiedades biolgicas. Se requiere un mejor
conocimiento de la biodisponibilidad de theasinensins. Es previsible que theasinensins pueden
convertirse en una prometedora clase de productos de salud contra el desarrollo de muchas
enfermedades.

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