ANTIBITICOS

ZEVALLOS ESCOBAR LIZ

 Inhibicin de la sntesis proteica
Atb se fijan a una de las 2 subunidades de los
ribosomas bacterianos
Clasificacin:
- Segn la unidad ribosomal a la que se unen: 30s o 50s
- Segn sus efectos sobre la sntesis proteica: inhibidores de
la iniciacin, de la elongacin o inductores de la sntesis de
protenas anmalas.
- Segn sean bactericidas o bacteriostticos

Los Aminoglucsidos son los nicos frmacos bactericidas

Aminoglucsidos
Son: gentamicina, amikacina y estreptomicina
uso parenteral. Tobramicina (uso
oftalmolgico.)

Espectro de accin: activos a bacilos aerobios

Gram (-), estafilococos, Enterobacteriaceae y
Pseudomonadaceae.
 Mecanismo de accin:
Unin irreversible a receptores de la SU 30S del ribosoma, interfiriendo la
lectura correcta del cdigo gentico. Estos receptores son protenas
codificadas por control cromosmico, algunas de las cuales se han purificado
(ej. protena P10).

1)Interfiriendo con el codn de iniciacin de la formacin de pptidos.

2)Induciendo una traduccin equivocada del codn en la plantilla del RNAm
lo que causa la incorporacin incorrecta de aminocidos en el pptido.
3)Separando los polisomas en monosomas no funcionales. (ruptura
progresiva de la membrana citoplasmtica)
COMPLEJO DE INICIACIN:
Aminoglicsidos

F-Met

50S

AMINOGLICOSIDO
U A C
A U G C G C G G A U C

ARNm
30S
LECTURA ERRNEA:
Aminoglicsidos

AMINOGLICSIDO
Efecto postantibiotico (EPA)

Se refiere a la supresin persistente del crecimiento bacteriano

posterior a una exposicin breve a antibitico.
Los aminoglucsidos muestran EPA frente a bacterias gram(+) y
gram(-). Existe una correlacin entre dosis y duracin del efecto
Farmacocintica:
Absorcin: IM- eleccin, cc max 30-90 - VEV infusin cc 30' de la
Distribucin: UPP: < 10%. Cc alta en corteza renal nefrotoxicidad.
No se metabolizan
Eliminacin: Filtrado glomerular. Se reduce alterac. funcin renal.
Reacciones adeversas:
Ototoxicidad, Nefrotocicidad, bloqueo neuromuscular
TETRACICLINAS
Amplio espectro (frente a Gram-positivas, Gram-negativas, anaerobios,
Rickettsias y Clamidias, e incluso Micoplasmas
Actan como bacteriostticos, siempre y cuando las bacterias estn en
crecimiento activo.
Se fija a la subunidad 30 S del ribosoma impidiendo el acceso del
aminoacil RNAt, al sitio aceptor del complejo RNAm- ribosoma, esto
impide la unin de los aminocidos a la cadena polipeptdica en
formacin
ELONGACIN: RECONOCIMIENTO
Tetraciclinas

F-Met

U A C
Tetraciclinas
A U G C G C G G A U C

ARNm
Farmacocintica
Absorcin: TGI incompleta, sin contenido gstrico. Forman quelatos : No
lcteos, Al(OH)3, NaHCO3, sales de calcio o magnesio, o preparados Fe
UPP 85 - 95 % para minociclina y doxiciclina, 20 % oxitetraciclina
Doxiciclina TVM 16 - 18 hs.; los alimentos no interfieren en su absorcin,
presentando mejor biodisponibilidad .
Atraviesan la BP y BHE.
Metabolismo heptico.
Excrecin renal por filtracon glomerular, apareciendo el 50 % de la dosis
en orina. Otra parte se excreta por bilis , sudor, lgrimas, y leche materna.
EFECTOS INDESEABLES:
TGI: ardor, nuseas, vmitos, estomatitis y glositis.
Fototoxicidad
Trastornos hepticos: degeneracin grasa aguda amarilla del hgado;
siendo particularmente sensibles las mujeres embarazadas.
Toxicidad renal: albuminuria, agrava la uremia