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Evaluación de excipiente coprocesado basado en almidón

para el llenado de cápsulas


Leopoldo Villafuerte Robles

Escuela Nacional de Ciencias Biológicas, Instituto Politécnico Nacional de México

Fecha: 03-Abr-2007 Fuente: QuimiNet Sectores relacionados: Cosmética, Farmacéutica

Introduccion

Los polvos que se emplean para el llenado de cápsulas deben fluir con facilidad, no deben ser
adhesivos y deben ser lo suficientemente cohesivos como para formar tapas con fuerzas de
compresión bajas. Generalmente se usa el índice de compresibilidad de Carr como parámetro para
indicar la fluidez y este índice ha sido correlacionado con la variación en el peso del relleno de
cápsulas. En algunos casos pueden ser necesarios los índices de Carr de valores intermedios para
evitar problemas de llenado asociados con la poca fluidez (índice de Carr alto) o con la fluidez
excesiva (índice de Carr bajo). A una fluidez más alta a menudo le corresponde una cohesividad
más baja, lo cual puede ser perjudicial para la formación de tapas o su transferencia cuantitativa.

Las propiedades de encapsulación de STARCAP 1500 fueron previamente demostradas con una
máquina de dosificación Imatic 200 de alta velocidad y movimiento continuo (IMA Group),
operando a una velocidad de 100,000 cápsulas por hora, con un peso de relleno de 380 mg en
cápsulas de tamaño 1 y con una desviación estándar relativa de 1,2%.

STARCAP 1500 es una mezcla coprocesada exclusiva de almidón de maíz y almidón


pregelatinizado, desarrollada para proporcionar características de desintegración rápida en el
rango del pH presente en el tubo digestivo humano. Se evaluó a STARCAP 1500 en una aplicación
de fabricación de cápsulas, con contenido de propranolol clorhidrato, para demostrar sus
propiedades de estabilidad, desintegración y disolución. También se comparó STARCAP 1500 a la
lactosa.

Resultados

Índice de Carr

Los resultados muestran que el índice de Carr de STARCAP 1500 es comparable al de los
excipientes comúnmente empleados para el llenado de cápsulas.

Star Cap 1500


20.3

Celulosa Microcristalina

24.7

Lactosa secada por aspersión

20.5

Tiempo de desintegración

Las figuras siguientes presentan los resultados sobre el tiempo de desintegración en HCL 0,1 N,
agua desionizada y tampón fosfato (pH 6,8) para las cápsulas de STARCAP 1500 / propranolol
clorhidrato (Figuras 1-3). Las barras representan los intervalos de confianza del 95%. Se observó
una pequeña variación en el tiempo de desintegración promedio en los diferentes medios: 81, 110
y 87 segundos, respectivamente, en HCL 0,1 N, agua desionizada y tampón fosfato (pH 6,8).
Aunque estas diferencias son estadísticamente significativas, la máxima diferencia fue solamente
de 90 segundos para todas las muestras de tiempo cero y las muestras almacenadas.

Figura 1. Tiempo de desintegración de cápsulas en HCl 0.1N

80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg

colorcon_05.jpg

Figura 2. Tiempo de desintegración de cápsulas en agua desionizada

80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg

colorcon_06.jpg

Figura 3. Tiempo de desintegración de cápsulas en tampón fosfato (pH 6.8)

80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg


colorcon_07.jpg

Tiempo de disolución

Los resultados sobre disolución demuestran que la velocidad de liberación es rápida e


independiente del pH. (La diferencia aparente a los 10 minutos se encuentra dentro de los límites
de incertidumbre del intervalo de confianza de 95%.) La estabilidad química y la compatibilidad
con el fármaco están indicadas por los datos del ensayo obtenidos después de 3 meses de
conservación bajo estrés a 40°C / 75% HR en frascos de HDPE, como se ilustra en la figura 4.

Figura 4. Disolución de propanolol HCl con STARCAP 1500

colorcon_08.jpg

STARCAP 1500 comparado a lactosa

La estabilidad relativa de STARCAP1500 en relación a la estabilidad de la lactosa se muestra a


continuación. El sistema de lactosa muestra un retraso en el perfil de disolución cuando las
condiciones de conservación son de 40°C / 75% HR en frascos de HDPE con desecante y algodón.
(La diferencia en el perfil de seis meses en el punto de 10 minutos sobrepasa el límite superior del
intervalo de confianza de 95%, tal como se ilustra en la figura 5.) El sistema STARCAP 1500 no
muestra cambios en el perfil de disolución (figura 6). Los mismos resultados se obtuvieron en las
muestras conservadas en placas abiertas durante un mes.

Figura 5. Disolución de propanolol HCl con lactosa

HCl 0.1N, frascos de HDPE

colorcon_09.jpg

Figura 6. Disolución de propanolol HCl con STARCAP 1500

HCl 0.1N, frascos de HDPE

colorcon_10.jpg
El grado de gelatinización de STARCAP 1500 es bajo y no puede ser gelatinizado por exposición a
las condiciones de pH presentes en el aparato digestivo humano. Por consiguiente, STARCAP 1500
no puede producir geles de alta viscosidad que podrían reducir la velocidad de disolución o
prolongar el tiempo de desintegración.

La viscosidad del lodo de 10% de sólidos con STARCAP 1500 (base seca) es 2 órdenes de magnitud
menor que el del almidón completamente pregelatinizado (figura 7).

STARCAP 1500 también se beneficia de la menor susceptibilidad enzimática de los almidones no


gelatinizados. Esto mejora la estabilidad microbiológica y reduce la tasa de liberación de glucosa
en el tubo digestivo.

Figura 7. Viscosidad del almidón – 10% sólidos, analizador Rapid Visco

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Conclusiones

STARCAP 1500 es un excipiente coprocesado basado en almidón con propiedades de flujo


desarrolladas para el llenado de cápsulas. El índice de Carr es comparable al de la lactosa secada
por aspersión y al de la celulosa microcristalina, y estudios previos han demostrado que STARCAP
1500 tiene propiedades de encapsulación excelentes en equipos de producción industrial de

alta velocidad.

STARCAP 1500 posee propiedades de disolución que son independientes del pH del medio. La
velocidad de liberación y el tiempo de desintegración son estables en condiciones de conservación
de 40°C / 75% HR.

El grado de gelatinización de STARCAP 1500 es bajo. STARCAP 1500 es más resistente a la


degradación enzimática que los almidones gelatinizados y no forma geles de alta viscosidad que
podrían retrasar la liberación del fármaco o incrementar el tiempo de desintegración.

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