ADMINISTRACIÓN DE

FÁRMACOS

Miguel Soberòn R
Farmacología – UNT.
 Farmacocinética

Administración Sangre
Oral Fármaco ligado

Absorción Excreción
Intestino Fármaco libre Orina

Metabolitos
Distribución
Organo
blanco
“Receptores”

Reservorio de BIOTRANSFORMACION
los tejidos HEPATICA
 La absorción,
distribución,
metabolismo y
excreción de un
fármaco se
requiere su paso
a través de
membranas
celulares.
ABSORCIÓN DE FÁRMACOS

El pasaje de fármacos a través de las

membranas biológicas a la circulaciòn sistémica,
juega un rol importante en la determinación de
su acción clínica.

1. Transporte de moléculas pequeñas

2. Transporte de macromoléculas
Transporte a través de la
membrana
Transporte Pasivo
 Desplazamiento de sustancias desde un lugar de
mayor concentración a otro de menor concentración,
sin gasto de energía.
Difusión Simple
Pasaje a través de bicapa lipídica :
 Gradiente de concentración (Sin
energía)
 Proceso lento, no saturable
 Favorecido por alto grado de
liposolubilidad
Difusión Simple
 Es el paso de pequeñas moléculas a favor del
gradiente:
Difusión Facilitada
 No requiere energía

 En favor de gradiente de concentración

 Saturable

 Inhibición competitiva

 Responsable del transporte de azúcares, aminoácidos,

purinas, pirimidinas

 Proceso mediado por transportadores

Proteínas transportadoras
 Las proteínas transportadoras se unen a la
molécula que van a transportar y sufren un cambio
estructural que permite el paso de la sustancia hacia
el otro lado de la membrana. Por este medio pasan
los iones, los carbohidratos y los aminoácidos.
Transporte Activo

"paso de una sustancia a través de una membrana

semipermeable, desde una zona de menor
concentración a otra de mayor concentración, con
gasto de energía"

 Para que esto se lleve a cabo se

requiere de proteínas transportadoras
que actúen como bombas contra el
gradiente de concentración, además de
una fuente de energía que es el ATP.
TRANSPORTE DE MACROMOLÉCULAS

 Endocitosis:
 Fagocitosis
 Pinocitosis

 Endocitosis mediada por receptor

 Exocitosis:
PINOCITOSIS
FAGOCITOSIS
MEDIADA POR RECEPTOR
EXOCITOSIS
TRANSCITOSIS
La absorción de un fármaco
depende de:

a) Características fisicoquímicas del fármaco: el peso

molecular, liposolubilidad y carácter ácido o alcalino
(pKa), condicionan el grado de ionización.

b) Características de la preparación farmacéutica.

Condiciona la velocidad con que el fármaco se
libera, se disgrega y se disuelve. La formulación
(solución, polvo, cápsulas o comprimidos), el
tamaño de las partículas, la presencia de aditivos y
excipientes, y el propio proceso de fabricación.
La absorción de un fármaco
depende de:

c) Características del lugar de absorción.

Dependen de la vía de administración, es decir el
tiempo de contacto y área de superficie de
absorción, el flujo sanguíneo que mantiene el
gradiente de concentración.
En la administración oral: el pH del medio y la
motilidad gastrointestinal, y en la administración
intramuscular o subcutánea, los espacios
intercelulares.

d) Eliminación presistémica y fenómeno «primer paso”

FACTORES QUE ALTERAN LA
ABSORCIÓN
Fisiológicos:
 La presencia de alimentos, que disminuye
el tiempo de exposición y área de
absorción.
 El embarazo altera la absorción debido a
cambios en la motilidad intestinal,
cambios en el pH y alteraciones del flujo
sanguíneo.
 La edad condiciona cambios en la
motilidad intestinal y alteraciones del pH,
dependiendo si estamos en presencia de
un prematuro, un adulto o un anciano.
FACTORES QUE ALTERAN LA
ABSORCIÓN

 Patológicos:
 En la administración de fármacos por vía
oral, son muy importantes el vómito y la
diarrea, por disminuir el tiempo de
permanencia del fármaco en el tracto
gastrointestinal.
 En la vía intramuscular los factores más
importantes que alteran el proceso de
absorción son la alteración del flujo
sanguíneo, estados de shock y la
insuficiencia cardíaca.
FACTORES QUE ALTERAN LA
ABSORCIÓN

 Yatrogénicos:
 Son interacciones entre fármacos que
alteran el proceso de absorción, ya sea en
forma directa por la formación de
precipitados entre ellos que impiden la
normal absorción del fármaco.
 Por interacciones indirectas, al modificar el
pH del medio, alterar la motilidad intestinal o
el flujo sanguíneo.
DIFERENTES VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN
 Vías de administración

 Vías Mediatas o Indirectas:

 Vía enteral: Oral, sublingual, rectal.
 Vía inhalatoria: pulmonar.
 Vía tópica: Cutánea, conjuntival, genitourinario,
óptica.
 Vías Inmediatas o Directas:
 Endovenosa, intramuscular, subcutánea,
intradérmica, intraarterial, intracardíaca,
intraperitoneal, intralinfática, intratecal, intraosea,
intraarticular.
Vía Oral
Los fármacos ácidos débiles se absorben mejor en pH ácido del estómago, los
fármacos básicos a nivel intestinal, a este nivel es más rápida por la mayor
superficie, presencia de vellosidades intestinales y a la más rica vascularización
de la mucosa.

 VENTAJAS:  DESVENTAJAS:

 Fácil
 Lenta
 Provocan náuseas los fcos
 Segura
irritantes
 Cómoda administración  Presencia de alimentos u otros
 Económica medicamentos modifican la
 Sobredosificación se
rapidez e intensidad de la
absorción
puede retirar el
 Fenómeno de 1er paso, acidez
medicamento. del jugo gástrico, presencia de
fermentos proteolíticos
 Factores fisiológicos o
patológicos, inconciencia del
paciente.
Vía sublingual

 Absorción con relativa facilidad y

rapidez.
 Debido al escaso espesor del epitelio y a
su rica vascularización.
 Elude el fenómeno de 1er paso.
Vía Rectal
Absorción de forma irregular

 VENTAJAS  DESVENTAJAS
 Uso en pacientes  Irritación de la
inconscientes. mucosa.
 Eluden  Incomodidad de
parcialmente el administración.
fenómeno de 1er  Irregularidad de
paso. absorción.
 No son destruidos
por enzimas
digestivas.
Vía Respiratoria

 La mucosa traqueal y bronquial tiene

una superficie amplia, muy
vascularizada.
 La velocidad de absorción depende:
 De su concentración en el aire inspirado
 Frecuencia respiratoria

 Perfusión pulmonar

 Solubilidad en sangre.
 Vía
inhalatoria
Vía Cutánea

 Absorción es deficiente
 Presenta un epitelio poliestratificado de
células cornificadas con función
protectora
 La absorción sistémica se produce por
abrasiones quemaduras
 La piel hidratada es más permeable que
la seca.
Vía Conjuntival

 Absorbe muchísimos fármacos, que

pueden provocar intoxicaciones
sistémicas por el drenaje del conducto
nasolagrimal
 Se deben utilizar sustancias neutras e
isotónicas.
Vía Genitourinaria

 La mucosa vesical se comporta de forma

semejante a la piel
 Permite la absorción de muy pocos
fármacos, no así la mucosa uretral y
vaginal.
Vía Subcutánea

 Velocidad de absorción lenta

 Difunde a través del tejido conectivo
 Se reserva para productos que no irriten
los tejidos, evitar la necrosis
 Permite la administración eficaz de
algunas hormonas.
Vía Intramuscular

 La absorción es mucho más rápida que

por vía subcutánea
 La administración es menos dolorosa
 No se deben administrar sustancias
irritantes que necrosen el tejido.
Vía Intravascular
 La más empleada es la vía endovenosa
 Utilizada en casos de emergencia
 Permite la administración continua de fármacos o de
grandes volúmenes
 No deben administrarse sustancias oleosas, ni
suspensiones
 Su administración debe ser lenta para evitar el shock
de velocidad
 La vía intraarterial se utiliza para quimioterapia
regional de tumores para visualizar determinado
territorio mediante la inyección de contraste, o para
administrar vasodilatadores en caso de las embolias
arteriales
 La vía intracardíaca inyección de adrenalina en la
parada cardíaca, se recurre en casos desesperados.
Vía Intraperitoneal

 Su absorción es muy grande y la rapidez

de penetración es equivalente a la vía
intravenosa
 Utilizada en farmacología experimental
 Su administración es peligrosa porque si
perfora un asa intestinal provoca
peritonitis, si se inyecta sustancia
irritante tiene lugar a la formación de
adherencias peritoneales.
Vía Intrapleural

 Muy semejante a la v. intraperitoneal

 Muy poco empleada
 En algunas ocasiones se administran
fermentos proteolíticos o antibióticos.
Vía Intraarticular
 Empleada en reumatología para la
administración de corticoides.
Vía intraósea

 Se inyecta en huesos planos como el

esternón, la rapidez de absorción es
igual a la vía endovenosa.

Vía Intratecal
 Se inyectan sustancias que no
atraviesan Barrera hematoencefálica.
Vía Intraneural

 Se inyecta a nivel de los nervios

(anestesia local por infiltración)
 El bloqueo puede ser reversible o
irreversible como el caso de etanol
utilizada en el tratamiento de la neuralgia
del trigémino.
 Biodisponibilidad (f)
 Es la cantidad relativa y la velocidad con la que un
fármaco, administrado en un producto
farmacéutico, alcanza sin cambios la circulación
sistémica, y está por tanto disponible para hacer
efecto.
 Es un concepto que va mucho más allá de la
absorción.
 índices que definen biodisponibilidad:
 Cmax

 Tmax
Factores que Influencian la Biodisponibilidad

 Metabolismo de primer paso

 Solubilidad del fármaco

 Inestabilidad química

 Naturaleza de la formulación farmacéutica

DISTRIBUCIÓN
Pasaje de fármacos desde la circulación a los
compartimentos corporales
 Fases de Distribución:
 Fase inicial: 1ros min, fármaco llega a los órganos
mejor perfundidos.
 Segunda fase: Depende del flujo sanguíneo
regional, pero involucra una mayor masa corporal.
 Mecanismo de Distribución:
 Fracción libre: La fracción farmacológicamente
activa (fracción difusible).
 Fracción ligada a las proteínas plasmáticas:
Fracción no difusible.
Unión a las Proteínas Plasmáticas
La mayoría de los fármacos se unen en forma reversible a una o más
proteínas: albúmina, orosomucoide (a 1 glicoproteina ácida)
• Atraviesa poco las membranas, por lo cual:
• No llega a los tejidos
• No cruza BHE
• Se metaboliza con dificultad
• Casi no se excreta pues no llega a los órganos excretores.

• Sirve como reservorio del fármaco en la sangre, que se libera

con lentitud.
• Fracción farmacológicamente inactiva (carece de acción).
 Distribución

 Albúmina
 Glucoproteína a1 ácida.

La unión es un fenómeno
saturable y no lineal.
Factores que modifican la distribución:

 Propiedades fisicoquímicas
 Gasto cardíaco

 Contenido lipídico

 Grado de unión a proteínas plasmáticas

 Barreras corporales

 Afinidad del fármaco por los tejidos.

 Barreras
internas
Distribución en tejidos
Factores que modifican el Vd

 Edad
 Sexo
 Enfermedad
 pka del fármaco
 Grado de fijación a proteínas
plasmáticas