ANESTEZICE

LOCALE
Anestezice locale
 medicamente care administrate local în
concentraţie potrivită la nivelul terminaţiilor
nervoase sau a nervilor periferici produc
pierderea temporară şi reversibilă a
sensibilităţii dureroase într-o zonă limitată,
împiedicând transmiterea stimulului dureros.
 Pierderea sensibilității dureroase fără
pierderea cunoştinţei, deprimare centrală a
circulaţiei şi respiraţiei mai puţin agresivă
Anestezice locale
Bazele chimice
 sunt baze organice, insolubile în apă care se folosesc
sub formă de clorhidraţi hidrosolubili
 au în structură:
 o grupare lipofilă – rest aromatic
 un lanţ intermediar - catenă de 3-6 atomi - grup
anesteziofor. Creşterea numărului de atomi de carbon
creşte acţiunea anestezică, dar şi toxicitatea
 grupare hidrofilă (– NH2)
 ionizată

 neionizată
Anestezice locale
Clasificare
I. După origine
 Anestezice naturale: cocaina
 Anestezice de sinteză:
 derivaţi de acid p-amino benzoic (PAB)
 a)esteri bazici (procaina, tetracaina)
 b)esteri alchilici (etoform)
 derivaţi de acetanilidă (lidocaină, mepivacaină, bupivacaină)
II. După potenţa şi durată de acţiune
 Compuşi cu potenţa mare şi durată lungă de acţiune (3h şi mai mult)
 Ex: bupivacaina, cincocaina, etidocaina, tetracaina
 Compuşi cu potenţa şi durată de acţiune medie (1-2h)
 Ex: Lidocaina, mepivacaina, prilocaina
 Compuşi cu potenţa mică şi durată de acţiune scurtă (20 min. – 1h)
 Ex: Procaina, cloroprocaina
Anestezice locale
 POTENTA anestezicului - depinde de
liposolubilitate
 INTENSITATEA efectului anestezicului –
proporţională cu concentraţia
 VOLUMUL SOLUTIEI de anestezic –
influenţează întinderea teritoriului cuprins de
anestezie
 DURATA anesteziei – influenţată de legarea
de proteinele plasmatice și tisulare, de
circulaţia locală
Anestezice locale
Farmacocinetică
 După injectarea unei soluţii apoase de anestezic
local:
 acesta difuzează în ţesuturile din jurul injecţiei –
funcţie de structură, acţiunea vasculară a substanţei
 are loc hidroliza sării (mediu intracelular slab alcalin)
rezultând baza liposolubilă
 forma bazică liposolubilă pătrunderea în fibra
nervoasă
 are loc stabilizarea membranei fibrei nervoase şi
împiedicarea depolarizării şi transmiterii influxului
nervos
Anestezice locale
 Alte caracteristici:
 In focarul inflamator pH-ul fiind acid, clorhidratul nu
hidrolizează, iar anestezicul nu poate pătrunde în
fibra nervoasă.
 Anestezicele locale sunt distribuite iniţial în ţesuturi
bine vascularizate, apoi redistribuite în ţesutul adipos,
muscular
 trec BHE
 metabolizarea se face rapid pentru cei cu structură
esterică (esteraza plasmatică + esteraze ficat)
 injectarea repetată în acelaşi ţesut scade eficacitatea
anestezicelor locale prin epuizarea capacităţii locale
de tamponare a soluţiei anestezice
Anestezice locale
Mecanism de acţiune
 Anestezicele locale acţionează funcţie de forma
ionizată sau neionizată în care se află. Scopul final
este stabilizarea membranelor neuronale, prin
închiderea canalelor de Na+.
 Moleculele neionizate pătrund în membrană,
comprimă canalele de Na fie direct, fie ca urmare a
modificării conformaţiei macromoleculelor lipo-
proteice din constituţia membranei.
 Moleculele ionizate formate în interiorul neuronului,
închid canalele în porţiunea lor internă, unde se
fixează probabil de receptori specifici.
 Acţiunea de stabilizare a membranei se exercită şi
asupra altor ţesuturi.
Anestezice locale
Anestezice locale
Indicaţii
 intervenţii chirurgicale
 manevre endoscopice
 calmarea durerii
Anestezice locale
Reacţii adverse
 SNC :
 iniţial stimulat, apoi deprimat
 hiperexcitabilitate până la convulsii
 deprimare : paralizie respiratorie, colaps cardiovascular prin stop
cardiac sau fibrilaţie ventriculară
 efectele sunt funcţie de concentraţie, viteza injectării, calea de
administrare
 în rahianestezie prin paralizia simpatică: bradicardie, vasodilatație
arteriolară şi mai ales venoasă, hipotensiune arterială, dureri de cap
 reacţii alergice – erupţii cutanate, manifestări respiratorii, şoc anafilactic
pentru cele de tip ester
 hipertemie malignă –cele cu structură amidică
 reacţii adverse ale adrenalinei când aceasta se asociază anestezicelor
locale
Anestezice locale
 ANESTEZICE LOCALE CU STRUCTURĂ
ESTERICĂ
PROCAINA – novocaina
 esterul acidului p-amino benzoic (PAB) cu
dietilaminoetanol sub formă de clorhidrat
F-cin.
 absorbţie rapidă de la locul de administrare datorită
vasodilataţiei
 metabolizare sub acţiunea procainesterazei în sânge
când rezultă PAB- factor de creştere pentru
microorganisme şi dietilaminoetanol. De aceea
procaina nu se asociază cu sulfamide antibacteriene
Anestezice locale
F-dinamie
 potenţa mică
 acţiunea se instalează lent, e de scurtă durată - efectul poate fi
prelungit cu adrenalină
 anestezic local de suprafaţă slab – de 10 ori mai slab decât
cocaină
 bun anestezic local prin infiltraţie şi de conducere
 administrată i.v. are efect slab analgezic
 doze mari – deprimă forţa de contracţie, debitul cardiac, cresc
perioada refractară a inimii
 are acţiune antiaritmică slabă
 vasodilataţie arteriolară şi venoasă, scade tensiunea arterială
 relaxează musculatura netedă – efect miotrop moderat
 acţiune anticontracturantă pe musculatura scheletică
 efecte biotrofice, efecte nootrope de tipul piracetam
Anestezice locale
Ind:
 anestezic local în toate tipurile de anestezie (0,25-1%
infiltraţii, 8% rahianestezie, 2% stomatologie)
 nevrite, nevralgii, mialgii, afecţiuni articulare
dureroase
 i.v. lent (1%) : cefalee, migrenă, durere canceroasă
 antispastic în tulburări de circulaţie periferică (peri-
sau intraarterial)
 geriatrie – GEROVITAL H3, ASLAVITAL- oral, i.m.
 oral: gastralgii, spasm piloric
Anestezice locale
R.a.:
 SNC: hiperexcitabilitate
 Cardiovascular : hipotensiune arterială,
tahicardie
 Reacţii alergice : alergie încrucişată cu alte
AL tip ester – mai ales la aplicare repetată pe
mucoase şi tegumente
 Reacţii adverse ale adrenalinei asociate.
Anestezice locale
Cind.:
 Insuficienţă hepatică, alergie la procaină,
hipotensiune arterială, infecţii la locul injectării.
Forme farmaceutice
 f. 2ml. 2%, 4%,8%
 f. 20ml 1%
 f. 2ml. procaină 4% + adrenalină
 GEROVITAL H3 dj., f. 2% procaină 0,1g +acid
benzoic +KCl, Fosfat Na
 ASLAVITAL dj, f. procaină 0,025g, factori activatori şi
de creştere
Anestezice locale
CLOROPROCAINA (NESCAIN)
 proprietăţi asemănătoare procainei
 potenţă mai mare
 acţiune mai rapidă şi de durată scurtă
 toxicitate mai mică
Anestezice locale
TETRACAINA (DICAINE, DRILL)
 potenţă mare
 acţiunea se instalează lent, durează mult
 toxicitate mare
 are acţiune AL de suprafaţă mai bună ca
procaina fiind folosită în OFTA, STOMA, ORL
 limitat folosită în anestezia prin infiltrare şi
conducere datorită toxicităţii
Anestezice locale
ETOFORM (BENZOCAINA, ANESTEZINA)
 substanţă liposolubilă, anestezic local de suprafaţă folosit
exclusiv topic pe piele, mucoase, având efect de durată
 se poate utiliza pentru calmarea pruritului, în arsuri, plăgi
dureroase, ulcere cutanate, fisuri, eriteme solare, înţepături de
insecte – pudră, unguent, soluţii uleioase
 leziuni dureroase ale mucoasei buco- faringiene – soluţii, tablete
de supt
 gastralgii - oral
 hemoroizi, fisuri anale, rectale – unguent, supozitoare
BUTILCAINA
 Comportare asemănătoare benzocainei
Anestezice locale
ANESTEZICE LOCALE CU STRUCTURĂ AMIDICĂ

LIDOCAINA (LIGNOCAINA, XILINA, XYLOCAINE)

 Se prezintă sub formă de clorhidrat
 F-dinamie
 potenţă şi durată medie – efectul se instalează rapid
 anestezic local
 de suprafaţă  cocaina
 de infiltraţie şi conducere  procaina
 i.v. – diminuă automatismul ectopic mai ales la nivelul
sistemului Hiss-Purkinje – antiaritmic clasa IB
 anticonvulsivant
 analgezic
Anestezice locale
 Indicaţii
în toate tipurile de anestezie locală
 pentru profilaxia şi combaterea aritmiilor ventriculare -
tahicardie ventriculară, prevenirea fibrilaţiei după infarct
miocardic acut (i.v)
 tinitus
 R.a.
 SNC : hiperexcitabilitate
 cardiovascular: vasodilataţie, hipotensiune arterială, colaps
 reacții alergice
 hipertermie malignă
 hipoglicemie, greaţă, vomă
 C-ind:
 Insuficienţă hepatică, insuficienţă renală, insuficienţă
cardiacă, hipotensiune arterială, bradicardie, şoc
hipovolemic, nu se asociază cu adrenalină pentru anestezia
degetelor
Anestezice locale
 Forme farmaceutice:
 Xilină injectabilă
1% 5ml, 10 ml, 20ml, 50ml
2% 2ml, 20ml
4% 2ml
0,5% 20 ml
5% 2 ml
 LIDIAM cremă, ROMLA (asociere cu prilocaină) cremă
 FORTACIN (lidocaină+prilocaină) spray cutanat
 Dixidextracaina 70 – 2 ml (2% lidocaină, 0,5% cincocaină, 6% dextran 70)
 Xilină+ adrenalină fiole
 EMLA - cremă, plasturi (lidocaină+prilocaină)
 VERSATIS-emplastru
 STOMACAIN spray (lidocaină, bromură de cetilpiridiniu)
 STREPSILS PLUS
 CALGEL – lidocaină+cetilpiridinium-gel gingival
 MYDRANE (tropicamidă, fenilefrină, lidocaină)
 OTIPAX(cu fenazonă, soluție otică)
Anestezice locale
BUPIVACAINA (MARCAINE)
 efect instalat lent, de durată (asocierea cu adrenalina poate
prelungi mult efectul)
 potenţă mare
 toxicitate mare (doze mari - deprimare cardiacă)
(levobupivacaina are toxicitate mai redusă)
 Indicaţii: In anestezie de infiltraţie, conducere, rahianestezie,
anestezie de suprafaţă pentru bronhoscopie, stomatologie. Se
preferă când se doreşte un efect anestezic local prelungit fără a
asocia adrenalina
 Forme farm.:
 sol.inj. 0,25% 20 ml, 50 ml
 Sol. inj. 0,5% 20 ml, 30 ml
Anestezice locale
MEPIVACAINA (MEPIVASTESIN, SCANDONEST
PLAINE, MEPIDENTAL)
 efectul se instalează mai lent şi mai durabil ca la
lidocaină şi este intens
 nu e vasodilatator, se poate folosi fără adrenalină
 Indicaţii: în anestezia locală de infiltraţie şi
conducere
 Forme farmaceutice: sol.inj. 3%-1,8ml; 30mgml
1,7ml
ETIDOCAINA (DURANEST)
 potenţă mare
 efect rapid şi durabil
 nu topic, nu în rahianestezie
Anestezice locale
PRILOCAINA (CITANEST, XYLONEST)
 asemănătoare lidocainei
 acţiunea se înstalează mai lent, durează mai mult
 mai puţin toxică (poate da methemoglobinemie la
doze mari)
 Indicaţii: tehnici de investigare invazive, mică
chirurgie, local
CINCOCAINA (DIBUCAINA)
 acţiune rapidă şi durabilă
 potenţă şi toxicitate mare
 rar folosită : anestezia locală de contact,
rahianestezie
Anestezice locale
 ARTICAINA (ULTRACAIN)
 Anestezic local de infiltraţie, conducere
 Durată de acțiune medie
 Indicaţii: stomatologie, anestezie spinală, de infiltraţie
 Forme farmaceutice:
 sol.inj. 2 ml 50mgml
 f. 1,7 ml 4%+ 0,6% adrenalină
 f 2ml 4% cu 1,2% adrenalină
 ROPIVACAINA (NAROPIN)
 Anestezic local tip amidă
 durată de acţiune lungă, asemănătoare cu bupivacaina
 proprietăţi vasoconstrictoare care permit o anestezie prelungită
 cardiotoxicitate mai redusă ca bupivacaina
 Indicaţii: chirurgie, dureri acute (epidural) postoperator sau travaliu
 Forme farm.:
 Sol.inj.- 2 mgml; 7, 5 mgml; 10 mgml
Anestezice locale
COCAINA
 alcaloid esteric din Erythroxylon coca sub formă de clorhidrat
 anestezic local de suprafaţă foarte bun
 durată medie
 simpatomimetic indirect – împiedică recaptarea noradrenalinei (vasoconstricţie)
 stimulare psihomotorie, euforie, înlăturarea oboselii la doze mici, deprimare la
doze mari
Indicaţii: exclusiv local : ORL, OFTA (mai rar), dermatologie. Nu se administrează
injectabil fiindcă produce ischemie şi are toxicitate sistemică mare
R.a.
 la toxicomani perforarea septului nazal
 risc de lezare a corneei, scade secreţia lacrimală, dispare reflexul de clipire
 dependenţă psihică, mai puţin toleranţă şi dependenţă fizică –sindrom
abstinenţă uşor
 se poate absorbi de pe mucoase şi să dea efecte sistemice
 STUPEFIANT
Forme farm.:
 sol. 5-10% în ORL,1-5% dermatologie, urologie, 1-3% colir în OFTA
Anestezice generale
Definiţie.
 Substanţele care produc o deprimare
descendentă progresivă, generală a
diferitelor segmente şi funcţii SNC (scoarţa
emisferelor cerebrale, centrii subcorticali,
măduvă)
 Scopul final: somn, pierderea stării de
conștiență, abolirea sensibilităţii dureroase,
suprimarea reflexelor viscerale, a motilităţii
voluntare, relaxarea musculaturii striate.
Anestezice generale
Clasificare.
 După calea de administrare şi proprietăţile fizico-
chimice:
A. Substanţe care se administrează prin inhalaţie;
 Lichide volatile:
 eteri (eter dietilic, eter divinilic);
 hidrocarburi halogenate: halotan
 eteri halogenaţi: enfluran, izofluran, metoxifluran.
 Gaze:
 N2O
 hidrocarburi nesaturate (etilenă, acetilenă)
 hidrocarburi ciclice (ciclopropan)
Anestezice generale
B. Substanţe care se administrează intravenos:
 barbiturice cu durată scurtă şi foarte scurtă
de acţiune: tiopental, hexobarbital,
tiobutabarbital
 substanţe sterolice: hidroxidiona
 alte substanţe: propanidid, ketamină,
propofol, etomidat, etc.
Anestezice generale
Mecanisme neurofiziologice.
 afectează diferenţial diferiți neuroni sau căi neuronale.
Analgezia.
 deprimarea neuronilor substanţei gelatinoase din coarnele dorsale ale măduvei
spinării, întreruperea transmisiei nociceptive la nivelul căii spino-talamice.
Fenomene de excitaţie.
 dezactivare unor neuroni cu funcţie inhibitorie:
 facilitarea acţiunii neurotransmiţătorilor excitatori.
Anestezia chirurgicală
 Deprimarea progresivă a sistemului reticulat activator ascendent şi măduvei
 Abolirea reflexelor spinale, relaxarea musculaturii striate
Concentraţii toxice
 Deprimarea neuronilor din centrul vasomotor, centrul respirator bulbar
Mecanisme electrofiziologice
 Hiperpolarizare cu inhibiţie neuronală
Anestezice generale
Mecanisme moleculare
 Creşterea influxului de clor prin favorizarea
deschiderii canalelor de clor şi favorizarea
inhibiţiei GABA-ergice (barbiturice,
benzodiazepine)
 Scăderea permeabilităţii canalelor de calciu,
sodiu, potasiu
 Antagonism pe receptorii NMDA (N-metil D-
aspartat) activaţi de acidul glutamic, inhibarea
transmisiei excitatoare glutamatergice
Anestezice generale
Anestezice generale inhalatorii
 Sunt gaze sau lichide volatile, lipofile
 Se administrează pe cale pulmonară cu
aparate ce asigură un debit măsurabil şi
constant în aerul alveolar. Administrarea se
face pe măşti sau prin intubaţie traheală în
circuit deschis, semiînchis sau închis
Anestezice generale
HALOTAN (NARCOTAN, FLUOTHANE)
 lichid volatil, neinflamabil, neexplozibil
 conservat în sticle colorate, bine închise, cu
adaos de timolol din cauza stabilităţii reduse
 nu este iritant local
 inducţie scurtă
 analgezie, relaxare musculară slabe (se
asociază la nevoie cu analgezice opioide,
curarizante)
Anestezice generale
 deprimă miocardul, hipotensiune arterială,
deprimă respiraţia
 aritmii ectopice, creşte sensibilitatea
miocardului la acţiunea aritmogenă a
adrenalinei
 risc de afectare hepatică (rar), hipertermie
malignă (rar)
 Indicaţii: inducţia anesteziei, menţinerea
anesteziei, asociat cu alte anestezice
generale în chirurgia cardiacă, toracică,
obstetricală, neurochirurgie, la astmatici
 Prezentare: flacon 250 ml.
Anestezice generale
ENFLURAN (ETHRANE)
 Lichid volatil, neinflamabil, neexplozibil, stabil
 Inducţie mai scurtă, revenire mai rapidă decât la
halotan
 Analgezie slabă, relaxare musculară mai bună
 Deprimare cardiacă mai redusă, deprimare
respiratorie crescută
 Rar aritmii, hipotensiune arterială
 Fără toxicitate hepatică
 Poate produce excitare motorie până la convulsii în
cazul anesteziei profunde
 Indicaţii: inducerea şi menţinerea anesteziei
 Prezentare: Flacon de 250 ml.
Anestezice generale
ISOFLURAN (AERRANE; ANESTERAN)
 Lichid volatil, neinflamabil, neexplozibil, stabil
 Asemănător enfluranului, a cărui izomer este
 În timpul inducţiei poate apare: laringospasm, tuse,
hipersecreţie
 Hepatotoxicitate nesemnificativă
 Prezentare: flacon 100 ml.
DESFLURAN (SUPRANE)
 Analog al izofluranului
 Inducţia mai rapidă, revenirea mai rapidă ca la acesta
 Deprimare respiratorie, miocardică, vasodilataţie
 Produce greaţă şi vomă postoperator
 Toxicitate hepatică neglijabilă
Anestezice generale
SEVOFLURAN (SEVORANE)
 Comportare asemănătoare enfluranului
 Prezentare: flacon 250 ml
METOXIFLURAN (PENTHRANE)
 Lichid relativ puţin volatil, neinflamabil, neexplozibil
 Inducţie mai lungă, efectul se menţine ore
 Analgezie, relaxare musculară bune
 Deprimă respiraţia, deprimă miocardul
 Hipotensiune, aritmii prin sensibilizare la acţiunea catecolaminelor
 Nu relaxează uterul, poate fi folosit pentru analgezie în timpul naşterii
 Hepatotoxicitate nesemnificativă
 Nefrotoxicitate
 Indicaţii: anestezie de lungă sau mai scurtă durată, când se urmăreşte
efectul analgezic
Anestezice generale
ETER ETILIC (ETER PRO NARCOSI)
 Puţin folosit
 Lichid volatil, inflamabil, explozibil
 Iritant pentru mucoase
 Inducţia şi revenirea lente şi neplăcute
 Greaţă, vomă, spasme glotice, stimularea
simpaticului
 Creşterea secreţiilor bronşice
Anestezice generale
PROTOXIDUL DE AZOT (GAZ ILARIANT)
 Gaz neinflamabil, neexplozibil, neiritant
 Inducţia şi revenirea se face rapid. În timpul
inducţiei apar fenomene de excitaţie
puternică, musculatura feţei se
contractă,creând impresia de zâmbet, uneori
apărând euforie şi accese de râs.
 Acţiune analgezică marcată, chiar la doze
subnarcotice, fără relaxare musculară
 Deprimă miocardul, deprimă slab respiraţia
Anestezice generale
 Uneori la inhalare prelungită apare inhibare
toxică a măduvei hematopoietice
 Pot apare intoxicaţii acute datorită unor oxizi
de azot ce poluează gazul anestezic
 Post-operator apare frecvent greaţă şi vomă
 Efecte teratogene
 Indicaţii: inducţia anesteziei, menţinerea
anesteziei, singur în explorări şi intervenţii de
scurtă durată, analgezic în obstetrică
 Prezentare: recipiente de 2 l, 5 l, 10 l, 40 l. Se
foloseşte în asociere cu oxigenul.
Anestezice generale
 Anestezice generale administrate intravenos
 BARBITURICE DE FOARTĂ SCURTĂ DURATĂ
UTILIZATE ÎN ANESTEZIE
 Sunt derivaţi substituiţi ai acidului barbituric în care
oxigenul cetonic =O din poziţia 2 este înlocuit cu sulf
= S sau/şi azotul din 1 este metilat, rezultând astfel
derivaţi TIOBARBITURICI, respectiv
BARBITURICE N-METILATE.
 Sunt compuşi lipofili, puţin stabili, cu distribuţie
bifazică, inductori enzimatici
 Se prezintă sub formă de sare de sodiu pulbere,
din care se prepare extempore soluţii injectabile
 Inducţia este rapidă şi plăcută de regulă, iar
revenirea rapidă fără fenomene de excitaţie, vomă
(20 s inducția și 5-10 min durata la tiopental)
Anestezice generale
 Prin injectare lentă, la început apar fenomene de
excitaţie psihomotorie, tremor, hipertonie musculară,
lipsind analgezia. În faza de somn superficial
reflexele sunt diminuate, tonusul muscular păstrat,
respiraţia şi circulaţia moderat deprimate.
 Mecanism: acţionează la nivelul sistemului reticulat al
trunchiului cerebral, facilitează inhibiţia GABA-
ergică, cresc durata deschiderii canalelor de clor ,
inhibă acţiunea neurotransmiţătorilor excitatori la
nivelul sinapselor centrale
 La doze mici pot creşte reactivitatea laringiană şi
traheo-bronşică, producând tuse, strănut,
bronhospasm
 La doze mari se produce o deprimare marcată a
respiraţiei şi circulaţiei
Anestezice generale
 Indicaţii: iniţierea anesteziei, intervenţii de scurtă
durată ca anestezic unic sau în asociere, controlul
unor stări convulsive.
 Contraindicaţii: alergie la barbiturice, stare de rău
astmatic, atenţie în caz de deprimare respiratorie,
laringospasm. Administrarea paravenoasă poate
produce necroză şi durere locală. Pot apare
interacţiuni la asociere din cauza inducţiei
enzimatice.
 Prezentare:
 TIOPENTAL SODIC (PENTHOTAL, THIOPENTAL)
pulbere inj. 500 mg, 1 g
 TIOBUTABARBITAL SODIC (BREVINARCON)
 METOHEXITAL SODIC (BREVITAL SODIC,
BRIETAL SODIUM) pulbere inj. 500 mg
 HEXOBARBITAL SODIC (EVIPAN)
Anestezice generale
BENZODIAZEPINE ÎN ANESTEZIE
 Benzodiazepinele se pot folosi:
 Ca premedicaţie în anestezia generală pentru stabilizare
nervoasă şi vegetativă (oral)
 Premedicaţie pentru endoscopii (i.m.)
 În anestezia generală propriu-zisă (i.v.)
 Mecanism: Benzodiazepinele facilitează acţiunea deprimantă
SNC a GABA, cresc frecvenţa de deschidere a canalelor de
clor.
 Faţă de barbiturice, efectul deprimant se instalează mai lent,
intensitatea este mai mică, perioada postanestezică prelungită,
însoţită de amnezie. Nu au efect analgezic, relaxează muşchii
striaţi, influenţează puţin circulaţia şi respiraţia.
 Reprezentanţi: diazepam, midazolam, lorazepam
 Administrare: intravenos (atenţie în cazul diazepamului unde
solventul neapos este iritant)
Anestezice generale
OPIOIDELE ÎN ANESTEZIE
 Opioidele se pot folosi în anestezie:
 pentru suplimentarea analgeziei
 pentru producerea anesteziei – anestezie analgezică (i.v. în doze mari)
Morfina administrată i.v. lent produce:
 analgezie puternică,
 pierderea conștienței,
 deprimare circulatorie minimă, ceea ce este un avantaj în intervenţiile pe cord,
 deprimare respiratorie marcată ceea ce impune ventilaţie artificială post-
operator
Fentanil (Sublimaze, Leptanal, Fentanyl) administrat i.v lent în doze mari are o
comportare asemănătoare morfinei. În plus produce o creştere a tonusului
muscular, rigiditate (mai ales la nivelul toracelui şi abdomenului).
 Se indică în:
 Anestezie analgezică – doze mari (50-70 μg/kg)
 Neuroleptanalgezie (asociere fentanil – droperidol)
 Narco-neuroleptanalgezie (fentanil – droperidol – tiopental)
 Sufentanil
 Alfentanil
 Lofentanil
Anestezice generale
 KETAMINĂ (CALYPSOL, VELONARCON, KETALAR,
KETANEST)
 Mecanism: acţionează asupra sistemului talamo-cortical şi mai
puţin asupra formaţiei reticulate, deprimă cortexul frontal şi
limbic. Este antagonist competitiv pe receptorii NMDA ai
acidului glutamic, împiedicând acţiunea acestuia.
 Inducţie scurtă (30 sec. la administrare i.v., 3-4 min. la
administrare i.m.,) durată de acţiune scurtă.
 Produce anestezie disociativă (desprindere de mediu, somn
superficial, analgezie)
 Anestezia manifestată astfel:
 Detaşare psihică, obnubilare, indiferenţă faţă de mediu
 Perturbarea percepţiilor vizuale şi auditive, senzaţie de
îngreunare
Anestezice generale
 Somn superficial fără pierderea completă a conştienţei, ochii
rămân deschişi
 Analgezie puternică, muşchii striaţi nu sunt relaxaţi
 Stimularea circulaţiei, creşterea fluxului sanguin cerebral, nu
deprimă în mod obişnuit respiraţia
 Indicaţii: inducţia anesteziei, anestezic unic în intervenţii de
scurtă durată unde nu este necesară relaxare musculară,
suplimentarea unor anestezice, explorări (cateterisme),
îndepărtarea unor pansamente dureroase
 Reacţii adverse: pot să apară tulburări psihice post-operatorii
cum ar fi: halucinaţii, delir, comportament iraţional. Pentru a
minimaliza aceste manifestări cu 5 min. înaintea ketaminei se
administrează diazepam. Ketamina poate creşte tonusul uterin
şi intensitatea contracţiilor la femeia gravidă.
 Prezentare: fiole cu 10 mg/ml, 50 mg/ml ketamină
 Anestezice generale
 ETOMIDAT (HYPNOMIDATE)
 Produce somn anestezic superficial foarte rapid (câteva
secunde), durata de acţiune este scurtă (10 min.)
 Nu are efecte analgezice, relaxarea musculară este
slabă
 Deprimă slab respiraţia, scade tensiunea arterială(mai
slab ca propofolul)
 Poate da frecvent mişcări involuntare atât în perioada
de inducţie, cât şi în cea de anestezie
 Suprimă funcţia adreno-corticală (c-ind în sepsis)
 Indicaţii: în inducţie, în anestezie în asociere cu
analgezice, curarizante şi/sau anestezice generale
inhalatorii
 Prezentare: fiole, emulsie inj. 2 mg/ml, 10 ml
Anestezice generale
PROPANIDID (EPONTOL)
 Produce somn superficial anestezic în câteva
secunde.
 Anestezia este de scurtă durată
 Pot apare frecvent fenomene de excitaţie
(contraindicat dacă există antecedente convulsive)
 Produce uneori hipotensiune severă (contraindicat
în hipotensiune, şoc, insuficienţă cardiacă)
 Indicaţii: inducţia anesteziei, anestezie de scurtă
durată ca anestezic unic, anestezie de durată medie
sau lungă (administrări repetate sau în perfuzie)
Anestezice generale
PROPOFOL (DIPRIVAN)
 inducţie scurtă (30 sec), revenire rapidă (t1/2=2-4 min)
 deprimă respiraţia, scade tensiunea arterială, bradicardie
 Reacții adverse: durere la locul de administrare, risc de infecții,
poate produce sindromul infuziei de propofol (la administrare
prelungită pentru menținerea sedării): acidoză metabolică
severă, rabdomioliză, hiperkaliemie, hepatomegalie,
insufuciență renală, aritmie, colaps cardiovascular
 Indicaţii: inducerea şi menţinerea anesteziei generale
 Prezentare: Flacon emulsie injectabilă 10 mg/ml, 10, 20, 50, 100
ml
 S-a introdus fospropofolul, solubil în apă, care se transformă în
propofol și are mai puține reacții adverse la administrare