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APLICACION DE BASES FARMACOLOGICAS

2017 -I

DOCENTE:

Q.F. GLORIA MAMANI MALPICA

ESPECIALIDAD:

FARMACIA III – A

TEMA:

ANTIEPILEPTICOS

PRESENTADO POR:

DANESA CURRO AMMANI


GABRIELA CHOQUEHUANACA
FLORES
ANDREA CONDE
PATRICIA OCSA

06/03/2017
Q.F. Gloria Mamani Malpica

ANTIEPILEPTICOS

EPILEPSIA

1. Introducción:

Trastorno crónico, recurrente con o sin convulsiones, del sistema nervioso central SNC, causado por alteraciones de la
actividad eléctrica del cerebro.
La epilepsia es un grupo de trastornos en lugar de una simple enfermedad.
Las convulsiones pueden ser clasificadas, según el tipo, como parcial o local
(clasificadas como parcial simple, parcial compleja y convulsiones
secundarias tónico-clónicas generalizadas) o generalizadas (divididas como
convulsiones tónico clónicas generalizadas, ausencia y convulsiones
mioclónica, tónicas y atónicas).
Epilepsia Parcial o Localizada: solo una parte del cerebro está implicada en
el proceso. Tiene su origen en un foco de actividad (por ejemplo, un tumor
causado por un trauma) desde el que se inicia la acción epiléptica.
Se divide en:
a. Simple (Sin pérdida de conciencia)
b. Complejo (Con pérdida de conciencia)
c. Secundario Generalizado(Parcial al principio, evolucionando hasta
ataques generalizados tónico_clonico)
Epilepsia Generalizada: Están comprometidos los dos hemisferios cerebrales
desde el inicio de la descarga neuronal. Generalmente tiene un origen
genético.+
Se divide en:
a. Ausencia: Cese repentino de la actividad consciente continua sin
actividad muscular convulsiva, ni pérdida de control postural. Tales ataques
pueden ser breves e inapreciables, duran desde unos segundos a unos
minutos.
b. Mioclónico: Repentinos, corto, con contracciones musculares únicas
o múltiples, implicando a alguna parte del cuerpo o al cuerpo entero.
c. Clónico: Contracciones rítmicas e involuntarias de un musculo o
grupo de músculos.
d. Tónico: Consiste en la aparición repentina de una postura rígida.
e. Tónico - clónico: (Gran mal) Repentina perdida de conciencia,
contracción tónica de los músculos, perdida del control postural. Durante el
ataque, puede producirse incontinencia urinaria y fecal o que se muerda la
lengua. Puede permanecer inconsciente unos segundos.
f. Atónico: Son breves perdidas de conciencia y posturales.

Epidemiologia
La epilepsia puede ser causada por diversos trastornos que afectan el cerebro. Las causas o factores de riesgo incluyen
lesiones en el nacimiento o en el recién nacido, alteraciones congénitas ó metabólicas, lesiones en la cabeza, tumores,
infecciones del cerebro o meninges, defectos genéticos, enfermedad degenerativa del cerebro, enfermedad
cerebrovascular.
Después de una primera crisis los medicamentos antiepilépticos pueden retrasar o prevenir las convulsiones
posteriores, pero pueden causar efectos adversos y su beneficio a largo plazo es desconocido. El tratamiento con
antiepilépticos después de una simple crisis no reduce el riesgo de epilepsia refractaria al medicamento a largo plazo.
Los antiepilépticos (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, lamotrigina, valproato de sodio) son considerados
efectivos en el control de las convulsiones en epilepsia parcial o generalizada (tónico-clónica) diagnosticadas
recientemente. Las revisiones sistemáticas no encontraron evidencia fiable sobre cuál es el medicamento de elección
entre los antiepilépticos.

Aplicación de Bases Farmacológicas - I


2. Fármacos ANTIEPILEPTICOS/ANTICONVULSIVANTES+

La elección del agente anticonvulsivante está determinada por el tipo de


convulsión. El objetivo del tratamiento es mantener un efectivo nivel sérico
del medicamento. El tratamiento con dos agentes anticonvulsivantesdebe
evitarse en lo posible, pues producetoxicidad aditiva, reservándose a casos
de falla en el control de las convulsiones con un solo agente. Muy raramente
se justifica de tres anticonvulsivantes a la vez. Debe evitarse la supresión
brusca de los anticonvulsivantes pues puede precipitar convulsiones severas
de rebote.
La carbamazepina es un anticonvulsivante de la familia de los antidepresivos
tricíclicos, que ha demostrado ser efectivo en el tratamiento de la epilepsia
parcial, compleja y generalizada tónico-clónica.
El clonazepam es una benzodiazepina que alcanza su nivel después de 1 a 2 horas de haber sido administrado. La
fenitoína es un antiepiléptico que probablemente actúa inhibiendo la corriente “rápida “de sodio impidiendo la
despolarización neuronal. De esta forma, estabiliza la membrana celular contra la hiperexcitabilidad causada por una
excesiva estimulación o cambios en el medio celular, capaces de modificar la gradiente de sodio. No está indicada en
el tratamiento de convulsiones febriles, El fenobarbital es un barbitúrico de acción prolongada, El valproato aumenta
supuestamente los niveles cerebrales de GABA.

CARBAMAZEPINA

ACCION TERAPEUTICA: Antiepileptico


INDICACIONES: Convulsiones generalizadas tónico - clónicas.
Convulsiones parciales con sintomatología simple o compleja o con patrón
mixto.
PRESENTACION: Tabletas 200 mg Suspensión 100 mg/5 mL
DOSIS:La dosis total debe fraccionarse c/6 a 8 h. Debe
individualizarse el tratamiento.
Niños: Menores de 6 años: inicialmente, 10 a 20 mg/kg/d VO.
Adultos: Inicialmente: 200 mg c/12 h VO, con incrementos
semanales de 200 mg hasta obtener respuesta adecuada.
FARMACOCINETICA: Biodisponibilidad mayor a 70%. Absorción
Completa en TGI. Unión a proteínas plasmáticasen 60 a 75%.
Metabolismo hepático. Excreción renal en 72% y fecal 28%.. El
comienzo de la acción anticonvulsiva varía entre días y meses; de la acción antineurálgica de 24 a 72 h y el efecto
antimaníaco de 7 a 10 días.
PRECAUCIONES: Se ha reportado anemia aplásica y agranulocitosis.Embarazo no administrar durante el primer
trimestre en Lactancia sin contraindicaiones.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a carbamazepina o antidepresivos tricíclicos. Historia de depresión de
médula ósea. Inhibidores de la MAO (discontinua r su uso al menos 14 días antes de tratar con carbamazepina).
REACCIONES ADVERSAS: somnolencia, mareo, inestabilidad, náuseas y vómitos, visión borrosa (usualmente al inicio
de la terapia).
Poco frecuentes: reacciones alérgicas y fotosensibilidad, síndrome de Stevens Johnson, cambios de comportamiento,
diarrea y estreñimiento, sequedad de boca, glositis y estomatitis, dolor muscular y articular, alopecia, anorexia.
INTERACCIONES
Medicamentos
Por inducción enzimática hepática, puede disminuir el efecto de los siguientes medicamentos:
anticoagulantes, anticonvulsivantes (asociados con mayor riesgo teratogénico), anticonceptivos orales y estrógeno
(riesgo de embarazo), corticoides tramadol, ciclosporina, disopiramida, levotiroxina, doxiciclina, praziquantel,
paracetamol (riesgo de hepatoxicidad a altas dosis de paracetamol).
Pueden incrementar concentración plasmática de carbamazepina y producir toxicidad:

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antidepresivos tricíclicos, haloperidol, disminuye efecto anticonvulsivo de carbamazepina); eritromicina ácido


valproico, isoniazida (aumenta riesgo de hepatotoxicidad).
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Pueden incrementar transaminasas, bilirrubinas, urea, colesterol y triglicéridos, cortisol libre. Pude disminuir la
concentración de hormonas tiroideas.
INFORMACIÓN BÁSICA PARA EL PACIENTE.
Tomar la medicación con alimentos. No suspender el medicamento bruscamente.

CLONAZEPAM

ACCION TERAPEUTICA: Antiepiléptico, antipánico, ansiolítico.


INDICACIONES: Crisis acinéticas. Crisis mioclónica, crisis de ausencias (pequeño mal) que no responden al ácido
valproico Ataques de pánico.
PRESENTACION: Tableta 500 μg (0,5 mg), 2 mg
DOSIS: La dosis total debe fraccionarse c/6 a 8 h. Debe individualizarse el tratamiento
Niños: 0,01 a 0,03 mg/kg/d VO, sin exceder 0,5 mg/kg/d, dividida en 2 ó 3
tomas,
Adultos: Inicialmente; 0,5 mg c/8 h VO; puede incrementarse de 0,5 a 1 mg
VO cada 3 d hasta controlar la crisis o aparición de efectos adversos
FARMACOCINETICA: Biodisponibilidad 98%. Absorción completa en TGI.
Distribución amplia por todo el organismo, unión a proteínas plasmáticas
86%. Metabolismo hepático. Excreción renal.
PRECAUCIONES: La supresión brusca puede precipitar epilepsia o crisis
convulsivas.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al clonazepam y benzodiazepinas,
REACCIONES ADVERSAS: depresión del SNC, somnolencia, fatiga, ataxia (al
inicio del tratamiento), trastornos del comportamiento.
Poco frecuentes: temblor, vértigo, confusión, hirsutismo, anorexia, cefalea, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea.
INTERACCIONES
Medicamentos
Alcohol o depresores del SNC: incrementan a efectos depresores sobre SNC.
Carbamazepina, fenitoína: disminuye concentración sérica del clonazepam.
Antiácidos: retrasan absorción del clonazepam. Cimetidina, anticonceptivos, eritromicina: pueden aumentar
concentración sérica de clonazepam.
INFORMACIÓN BÁSICA PARA EL PACIENTE.
No consumir bebidas alcohólicas y otros depresores del SNC. Evitar la supresión brusca del medicamento. Precaución
con actividades que requieren estar alerta, como conducir vehículos

DIAZEPAM

ACCION TERAPEUTICA: Psicotrópico, anticonvulsivo, ansiolítico.


Relajante muscular
INDICACIONES: Crisis convulsivas (tratamiento y coadyuvante) y
estado epiléptico. Ansiedad, insomnio (alivio de síntomas por corto
tiempo). Medicación pre-anestésica (sedación), procedimientos
endoscopios
PRESENTACION: Tableta Ranurada 10 mg Inyectable 5 mg/mL / 2mL
DOSIS:Niños:0.5 mg/kg/dia divididos en 3 tomas
Adultos: 5 a 15 mg/kg/dia divididos en 3 tomas
FARMACOCINETICA: Absorción completa en el TGI, el diazepam se
encuentra entre las benzodiazepinas que se absorben más
rápidamente. Su absorción es lenta y errática después de la
administración IM. Se distribuye ampliamente en el organismo.

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Metabolismo hepático a metabolitos activos. Excreción renal sólo una pequeña parte en las heces.
PRECAUCIONES: Embarazo y lactancia debe ser evitado.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al Diazepam; administración intra-arterial.
REACCIONES ADVERSAS: somnolencia, fatiga, ataxia (al inicio del tratamiento), enrojecimiento, hinchazón o dolor en el lugar
de la inyección. En caso de sobredosificación: ataxia, hipotonía, confusión, letargia, depresión respiratoria, coma.
INTERACCIONES
Medicamentos
Alcohol y depresores del SNC: se incrementan los efectos depresores del SNC.
Carbamazepina: disminución de las concentraciones séricas de ambos fármacos.
Cimetidina, anticonceptivos, eritromicina,isoniazida, omeprazol: prolongan los efectosdel diazepam.
Antihipertensivos: potencian los efectos hipotensores.
Levodopa: disminución del efecto del antiparkinsoniano. Zidovudina: incremento de la toxicidad delantiviral.
INFORMACIÓN BÁSICA PARA EL PACIENTE.
Evitar bebidas alcohólicas y otros depresores del SNC. Puede administrarse con o sin alimentos. Administrar IV lento
Verificar la presentación para que la vía de administración sea la correcta.

LORAZEPAM

ACCION TERAPEUTICA: Benzodiacepina de acción corta. Ansiolítico.Psicoleptico


INDICACIONES: Todos los estados de ansiedad, incluyendo la ansiedad ligada a los procedimientos Quirúrgicos y/o
diagnósticos y preanestesia. Las benzodiazepinas sólo están indicadas para el tratamiento de un trastorno
intenso, que limita la actividad del paciente o lo somete a una situación de estrés importante.
PRESENTACION: Comprimidos 1 mg 2 mg
FARMACOCINETICA: Absorción: después de una noche de ayuno y hasta tres horas después de la dosificación, las
concentraciones plasmáticas Eliminación: Tiene una vida media
de eliminación de la dosis de 12 a 16 horas. La ruta urinaria de
excreción predomina en el humano. Distribución: Tiene una
unión a proteínas de 90%, por lo que las concentraciones
plasmáticas son proporcionales a la cantidad administrada.
Metabolismo: La principal ruta metabólica es por medio de la
formación de glucurónido, encontrándose el principal
metabolito de plasma y orina, no teniendo actividad significativa
sobre el sistema nervioso central.
PRECAUCIONES: Embarazo y lactancia está contraindicado
CONTRAINDICACIONES: está contraindicado en aquellos
pacientes con miastenia grave ó aguda, glaucoma agudo de
ángulo estrecho y con hipersensibilidad a las benzodiacepinas o
algún componente de la fórmula.
En el síndrome de apnea durante el sueño e insuficiencia
respiratoria severa.
REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas más
frecuentemente reportadas son: somnolencia. Otras reacciones adversas reportadas son los mareos, debilidad, fatiga
y letargia, desorientación, ataxia, náuseas, alteración del apetito, cambio de peso, depresión visión borrosa y diplopía.
INTERACCIONES
La depresión del Sistema Nervioso Central puede ocurrir cuando se administra cualquier benzodiazepina
concomitantemente con depresores del SNC, incluyendo barbitúricos.
Cuando se toma por separado, tanto el LORAZEPAM como el alcohol son ansiolíticos, pero cuando se combinan,
pueden aumentar la ansiedad de los sujetos.

ETUSOXIMIDA

ACCION TERAPEUTICA: Antiepiléptico.


INDICACIONES: Crisis de ausencia (pequeño mal). (2) Anticonvulsivo indicado tanto en las crisis de ausencia, como en
las convulsiones mioclónica o acinéticas

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.PRESENTACION: Tableta 250 mg Liq. oral 250 mg/5 mL


DOSIS: Oral. Inicial: adultos y niños > 6 años, 250 mg 2 v/d;
FARMACOCINETICA: Se absorbe completamente después de su administración VO. Se excreta lentamente por la orina
en un 20%, sin cambios y hasta el 50% como su metabolito hidroxilado o su glucurónido. Las concentraciones séricas
máximas se alcanzan a los 5 días de comenzar el tratamiento VO. La cifra en el LCR es semejante a la plasmática.
PRECAUCIONES: Embarazo está contraindicado
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a succinimidas. Embarazo. En neuropatía o hepatopatía grave.
REACCIONES ADVERSAS:
Poco frecuentes: náusea, vómito, anorexia, somnolencia, letargo, euforia, mareos, cefalalgia, hipos, inquietud,
agitación, ansiedad, agresividad, dificultad para concentrarse, leucopenia, urticaria, prurito.
INTERACCIONES
Medicamentos
Fenitoína: etosuximida incrementa el efecto. Isoniazida: aumenta efecto de etosuximida. Alcohol: etosuximida
aumenta su efecto. Carbamazepina: varía el nivel sanguíneo de etosuximida. Fenobarbital: disminuye el control de los
ataques Alteraciones en pruebas de laboratorio Puede producir leucopenia

FENITOINA

ACCION TERAPEUTICA: Antiepileptico, antiarritmico.


INDICACIONES: Convulsiones parciales y generalizadas, incluyendo las crisis convulsivas. No está indicada en las
Crisis de ausencia. Neuralgia del trigémino (carbamazepina es de primera elección). Asociada a
carbamazepina cuando los síntomas son persistentes.
PRESENTACION: Tableta 100 mg Liq. oral 125 mg/5mL Inyectable
50 mg/mL / 2 mL ó 5 mL (FENITOÍNA sódica
DOSIS: Adulto: Antinconvulsivo: inicialmente; 100mg c/8 h VO.
Niños: Antinconvulsivo: inicialmente 5mg/kg/d VO
dividido en 2 ó 3 dosis iguales; puede ajustarse según
necesidad y tolerancia.
FARMACOCINETICA: Biodisponibilidad de 90%. Absorción lenta y
variable en TGI, logra concentraciones importantes en fluidos
gastrointestinales, bilis, saliva y semen. Atraviesa BHE, cruza la
placenta, se excreta en la leche materna. Unión a proteínas
plasmáticas en 89%. Metabolismo hepático. Excreción renal.
PRECAUCIONES: Embarazo y lactancia debe ser evitado.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a fenitoína, síndrome de Stoke-Adams, bloqueo aurículo ventricular.
REACCIONES ADVERSAS: ataxia, confusión, excitación, nerviosismo, irritabilidad, somnolencia, mareo, temblor de
manos, náuseas, vómito, hiperplasia gingival, estreñimiento, nistagmus, visión borrosa.
INTERACCIONES Medicamentos
Alcohol o depresores del SNC: incrementan los efectos depresores sobre SNC. Antiácidos, calcio, pueden reducir
absorción de fenitoína.
Por inducción enzimática hepática, puede disminuir el efecto de los siguientes medicamentos:
antiarrítmicos (disopiramida , mexiletina,): anticonceptivos (riesgo de embarazo), gestrinona, libotona;
,antimicóticos,azoles (itraconazol, ketoconazol);
Pueden incrementar concentración plasmática de fenitoína y producir toxicidad: alcohol (intoxicación aguda);
analgésicos (ácido acetilsalicílico), anti infecciosos (cloranfenicol,metronidazol, sulfametoxazol + trimetoprima,
antimicóticos; azoles (fluconazol, miconazol); fluoxetina, viloxacina.
Con otros anticonvulsivantes: puede disminuirse el efecto anticonvulsivante de clonazepam, ácido valproico (aumenta
de hepatotoxidad, más frecuente en niños) y carbamezepina; este último también Disminuye la concentración
plasmática de fenitoína.
INFORMACIÓN BÁSICA PARA EL PACIENTE.
Medicamentos
No suspender el tratamiento bruscamente. Evitar ingerir alcohol y otros depresores del SNC. Precaución al conducir
vehículos

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FENOBARBITAL

ACCION TERAPEUTICA: anticonvulsivo


INDICACIONES: Convulsiones (todas las formas), crisis convulsiva (como tratamiento preventivo una vez controlado el
episodio agudo ó cuando fracasan otras medidas terapéuticas) y coadyuvante en el tratamiento del
Tétanos (forma inyectable).
PRESENTACION: Tableta 100 mg Inyectable 50 mg/mL / 2 mL (FENOBARBITAL sódico)
DOSIS: Niños: Anticonvulsivo: 1 a 6mg/kg/día VO, en una sola dosis o dividida, crisis convulsiva: 15 a 20mg/kg IV
administrados en 10 a 15 min.
Adultos: Anticonvulsivo: 60 a 250mg/día VO, en una sola dosis
o dividida; crisis convulsiva; 10 a 20mg/kg IV a razón de no
más de 100mg/min; repetir si es necesario.
FARMACOCINETICA: Biodisponibilidad de 100%. Absorción rápida en
TGI. Distribución amplia por todo el organismo, logra las mayores
concentraciones en encéfalo, hígado y riñones. Cruza la placenta, se
excreta en la leche materna. Unión a proteínas plasmáticas en 51%.
Metabolismo hepático. Excreción renal
PRECAUCIONES: El fenobarbital puede producir adicción. Embarazo
y lactancia debe ser evitado
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fenobarbital, porfiria
intermitente aguda.
REACCIONES ADVERSAS: inestabilidad, mareo, somnolencia.
Poco frecuente: depresión mental, ansiedad, nerviosismo, irritabilidad, sensaciones de desvanecimiento, cefalea,
náusea, vómito, estreñimiento
INTERACCIONES
Medicamentos
Alcohol o depresores del SNC: incrementan efectos depresores sobre SNC. Griseofulvina: disminuye efectividad del
antimicótico por reducción de su absorción.
Por inducción enzimática hepática puede disminuir el efecto de los siguientes medicamentos:
Paracetamol, antibacterianos (cloranfenicol, doxiciclina, metronidazol), anticoagulantes, anticonceptivos
(riesgo de embarazo): estrógenos. Con otros anticonvulsivantes: puede disminuir concentración sérica de
carbamazepina, y aumentar las de ácido valproico y fenitoína.

INFORMACIÓN BÁSICA PARA EL PACIENTE.


No suspender el tratamiento bruscamente. Evitar ingerir alcohol y otros depresores del SNC; precaución al conducir
vehículos.

GABAPENTINA

ACCION TERAPEUTICA: anticonvulsivo/antiepiléptico,


antineuritico.
INDICACIONES: Epilepsia. Indicado como monoterapia o
terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales
secundariamente generalizadas en adultos y niños mayores
de 12 años, incluyendo los pacientes con crisis de nuevo
diagnóstico. Puede utilizarse en niños a partir de 3 años en
combinación con otros antiepilépticos en crisis parciales
complejas o con generalización secundaria, excluyendo los
cuadros simples. Dolor neuropático.
PRESENTACION Tableta 300 mg

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DOSIS: Vía oral. En monoterapia o combinado, en crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria
En adultos y niños >12 años. Inicio, 900 mg/d en 3 dosis; mantenimiento, hasta 3 600 mg/d en 3 dosis.
FARMACOCINETICA La biodisponibilidad de gabapentina no es proporcional a la dosis; tras la administración oral, las
concentraciones plasmáticas pico se observan a las 2 - 3 horas. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente
el 60%. Los alimentos y la administración repetida, no afectan la farmacocinética, Se elimina únicamente por
excreción renal
PRECAUCIONES: Embarazo y lactancia debe ser evitado
CONTRAINDICACIONES: Está contraindicada en pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad a gabapentina o
alguno de sus excipientes.
REACCIONES ADVERSAS: Poco frecuentes: dolor torácico, celulitis, malestar, dolor de cuello, edema facial, reacción
alérgica, abscesos, escalofríos, fiebre. Hipertensión, síncope, palpitaciones, migraña, hipotensión, desórdenes
periféricos, accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca congestiva, vasodilatación.
Gastroenteritis, aumento del apetito.
INTERACCIONES
Medicamentos
Fenitoína: hay estudios en los que se ha registrado un aumento de los niveles plasmáticos de fenitoína, con posible
potenciación de su acción y toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático. La cimetidina (300 mg 4 veces al
día) afecta el aclaramiento renal de la gabapentina, reduciéndolo en un 14%. No parece ser que esta interacción tenga
relevancia clínica. Se desconoce si la gabapentina, por su parte, afecta la farmacocinética de la cimetidina.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Sangre: reducción (biológica) de leucocitos. Valores de pH urinario y sistémico: pueden aumentar.
INFORMACIÓN BÁSICA PARA EL PACIENTE.
Los alimentos no modifican su absorción.

LAMOTRIGINA

ACCION TERAPEUTICA: anticonvulsivo/antiepiléptico.


INDICACIONES: Indicado para el tratamiento de la epilepsia como monoterapia en adultos y como terapia añadida
tanto en niños como en adultos. Eficacia en crisis parciales con o sin generalización secundaria a tónico - clónicas y en
crisis primarias generalizadas tónico - clónicas.
PRESENTACION Tableta de 50 mg
DOSIS: Epilepsia: vía oral: Monoterapia, adultos y niños mayores de 12 años: 25 mg/24 h durante las 2 primeras sem,
seguida de 50 mg/24 h durante las 2 sem siguientes.
FARMACOCINETICA: Se administra VO. Después de una dosis oral, el fármaco se absorbe rápido y casi completamente
(la biodisponibilidad es del orden del 98%). Los alimentos no afectan la biodisponibilidad, aunque retrasan algo
velocidad de absorción. El 60%. Aproximadamente el 70 - 90% de la dosis se excreta por vía renal como metabolitos.
PRECAUCIONES: Embarazo y lactancia debe ser evitado
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad.
REACCIONES ADVERSAS: exantema, cefalea, mareos, diplopía, visión borrosa, irritabilidad, somnolencia, insomnio,
mareos, náuseas., temblor, nistagmo, cansancio, artralgia.
INTERACCIONES
Medicamentos
Valproato: reduce el metabolismo de lamotrigina. Carbamazepina: reducir dosis. Fenitoína, carbamazepina,
fenobarbital, etinilestradiol/levonorgestrel: metabolismo aumentado.

VALPROATO SODICO

ACCION TERAPEUTICA: anticonvulsivo


INDICACIONES: Tratamiento de elección en crisis de ausencia simple o compleja. Crisis mixtas que incluyan crisis de
ausencia. Mioclonias.Crisis parciales simples y complejas. Crisis generalizadas tónico - clónicas.
PRESENTACION: Liq. oral 250 mg/5 Ml Liq. Oral 200 mg/ml Gotas Tableta 500 mg
DOSIS: Nivel sérico efectivo: 50 a 100 ug/mL.

Aplicación de Bases Farmacológicas - I


Adultos: Anticonvulsivo: monoterapia, inicialmente 15 mg/kg/d VO.
Niños: (1 a 12 años): Anticonvulsivo: monoterapia, inicialmente 15 a 45 mg/kg/d VO
FARMACOCINETICA: Absorción buena en TGI. Distribución rápida y amplia, el ácido valproico cruza la placenta y se
excreta en pequeñas cantidades en leche materna. Unión a proteínas plasmáticas en 90 - 95%. Metabolismo
hepático.. Excreción renal.
PRECAUCIONES: Riesgo de hepatotoxicidad severa o fatal, especialmente en menores de 2 años, con politerapia, enfermedad
metabólica congénita, convulsiones severas acompañadas de retardo mental, enfermedad cerebral orgánica. Embarazo y
Lactancia debe ser evitado.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al valproato sádico.
REACCIONES ADVERSAS: Desarrollo de Insuficiencia hepática severa hepática y muerte. Dolor abdominal, náuseas y
vómitos, anorexia, inusual pérdida o ganancia de peso, temblor de manos y brazos, trastornos menstruales, diarrea,
alopecia.
INTERACCIONES
Medicamentos
Alcohol o depresores del SNC: pueden potenciar efecto depresor sobre SNC.
Anticoagulantes orales, heparina, incrementa el riesgo de hemorragias
Otros anticonvulsivantes (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital): pueden disminuir niveles séricos de valproato; a
veces aumentan niveles séricos de carbamazepina, fenitoína, fenobarbital.
Medicamentos hepatotóxicos: incrementan el riesgo de hepatotoxicidad.
Lamotrigina: incrementa los niveles séricos de lamotrigina; aumenta riesgo de reacciones adversas dermatológicas
severas.
Cloroquina: puede reducirse los niveles séricos de valproato y disminuir su eficacia en el control de las convulsiones.
Ácido acetilsalicílico: aumenta los niveles séricos de valproato.
Alteraciones en pruebas de laboratorio Pueden disminuir los niveles séricos de hormonas tiroideas e incrementan los
valores de transaminasas y bilirrubinas
INFORMACIÓN BÁSICA PARA EL PACIENTE.
Evitar bebidas alcohólicas y otros depresores del SNC, y la supresión brusca del medicamento; tomar el medicamento
después de los alimentos para disminuir la irritación gástrica. Tener precaución con actividades que requieren estar
alertas, como conducir vehículos.

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