Вы находитесь на странице: 1из 115

El Uso Inadecuado de los agentes antimicrobianos es una práctica frecuente en los

diferentes ámbitos de la atención sanitaria. Dentro de esto uno de los patrones más
comúnmente observados es el uso innecesario de antibióticos para tratar infecciones de
etiología viral, acarreando con ello una serie de problemas como son: la exposición
innecesaria del paciente a efectos adversos, infecciones por microorganismos
oportunistas, disminución en la efectividad de los tratamientos convencionales debido a
Resistencia Bacteriana y finalmente mayores costos y menos alternativas de tratamiento.
Como una estrategia para orientar el uso adecuado de estos medicamentos el
Departamento de Farmacoterapia presenta el Formulario Terapéutico Capítulo
Antimicrobianos para el cual se seleccionaron aquellos fármacos Antiparasitarios,
Antibióticos, Antivirales y Antimicóticos incluidos dentro del Listado Oficial de
Medicamentos del ISSS, considerados de uso general o de más frecuente utilización. El
objetivo de este material es proporcionar a los médicos prescriptores, farmacéuticos y
otros profesionales de la salud información actualizada sobre la adecuada utilización de
estos medicamentos. La información vertida en cada Ficha Farmacológica se ha obtenido
de fuentes confiables e independientes consideradas fuentes de referencia en materia de
medicamentos, dentro de ellas la USP (Farmacopea Americana), British National
Formulary (BNF), Formulario de la OMS así como las Fichas Técnicas de las Agencias
Reguladoras de Medicamentos (Food and Drug Administration, European Medicines
Agency, Agencia Española del Medicamento) conteniendo la información oficial sobre su
uso, entre otros.
La publicación de este Formulario Terapéutico, responde a un esfuerzo para brindar a los
profesionales de la salud un compendio de consulta rápida, la información detallada en
este documento es exclusivamente con fines informativos.

Si se desea remitir observaciones orientadas a mejorar esta herramienta de información,


pueden dirigirse al Departamento de Farmacoterapia: farmacoterapia@isss.gob.sv

• Dr. José Guillermo Vaquerano Aguilar, Jefe Departamento de Farmacoterapia.


• Dra. Aura Marina Torres Nolasco, Colaborador Técnico Departamento de Farmacoterapia.
• Ing. Norman David Calderón S., Colaborador Técnico Departamento de Farmacoterapia.
Elección del medicamento: Antes de seleccionar un antimicrobiano el médico tiene primero
que considerar dos factores: el paciente y el microorganismo (conocido o probablemente
causante).
Factores relacionados al paciente que tienen que ser considerados incluyen historia de alergia,
función renal y hepática, susceptibilidad a infecciones (estado inmunológico), posibilidad de
tolerar medicamentos orales, severidad de la enfermedad, edad, interacciones
medicamentosas, si es mujer (embarazo, lactancia, uso de anticonceptivos).
El microorganismo conocido o probable y su sensibilidad en asociación con los factores
anteriormente descritos pueden sugerir el uso de uno o más antibióticos, la decisión final
depende de las propiedades microbiológicas, farmacológicas y toxicológicas.
Los principios involucrados en la selección de un antibiótico deben permitir la consideración de
una serie de variables incluyendo cambios en la función renal y hepática, incremento en la
resistencia bacteriana y nueva información sobre efectos secundarios. La duración de la
terapia, dosis y ruta de administración depende del sitio, tipo y severidad de la infección y de
la respuesta clínica.

Antes de iniciar la terapia.


Los siguientes conceptos deben ser considerados antes de iniciar la terapia:
 Las infecciones virales no deben ser tratadas con antibióticos.
 Cuando existe recaída o no hay mejoría con el tratamiento inicial se deben tomar muestras
para cultivo y antibiograma, la prescripción a ciegas para fiebre inexplicable conlleva a
mayores dificultades para establecer el diagnóstico.
 El conocimiento de los microorganismos prevalentes y su sensibilidad es de gran utilidad al
seleccionar el antibiótico antes de tener disponible la confirmación bacteriológica.
 Se debe seleccionar un antibiotico de espectro estrecho dirigido a tratar la etiología
conocida o probable del cuadro infeccioso.
 La dosis del antibiótico varia de acuerdo a algunos factores incluyendo edad, peso, función
hepática, función renal y severidad de la infección.
 La duración de la terapia depende de la naturaleza de la infección y la respuesta al
tratamiento. Los cursos no deben prolongarse injustificadamente debido a que esto
promueve resistencia.

Política de Uso de antimicrobianos: Las políticas institucionales tienden a limitar el uso de


los antibióticos para favorecer la relación costo/eficacia y reducir el desarrollo de
microorganismos resistentes. En este contexto existen medicamentos catalogados como de
Uso General (G, HG) que deben constituir la primera línea de tratamiento a instaurar
usualmente en forma empírica. Existe otro grupo de medicamentos (GR, HGR, E) cuyo uso esta
restringido a una especialidad o indicación específica, o bien al resultado de cultivo y
antibiograma, estos constituyen una segunda línea de tratamiento y se trata de una
antibioticoterapia específica. Finalmente existe un Grupo de Medicamentos catalogados como
parte de la Reserva Antimicrobiana Institucional (dentro de los HER) que usualmente es la
última alternativa de tratamiento disponible en la institución para pacientes que cumplan
criterios establecidos, con uso exclusivo de la especialidad de Infectología.
CODIGO NOMBRE GENERICO (DCI) PAG.
01 ANTIPARASITARIOS
01 Antihelmínticos
8010418 Albendazol 200 mg Tableta 1
8140301 Mebendazole 100 mg /5 mL Suspensión Oral 3
02 Antiprotozoarios (Antiamibianos y Antigiardiásicos)
8010302 Aminosidina Sulfato 250 mg Tableta 4
8140309 Diloxanida, Furoato 200-250 mg/5 mL Suspensión Oral 5
8010404 Diloxanida, Furoato 500 mg Tableta 6
8010417 Metronidazol 5 mg/mL Solución Inyectable I.V. 7
8010406 Metronidazol 500 mg Tableta 9
8140310 Metronidazol (Benzoil) 250 mg/ 5mL Suspensión Oral 11
03 Antimaláricos
8010402 Cloroquina Base 150 mg Tableta 13
8010410 Primaquina (Fosfato) 15 mg Tableta 15
04 Antitoxoplasma
8010405 Espiramicina 500 mg Tableta 17
8010409 Pirimetamina 25 mg Tableta 18
05 Antitripanosomas
8010419 Nifurtimox 120 mg Tableta 20
02 ANTIMICROBIANOS
01 Aminoglicósidos
8010301 Amikacina (Sulfato) 250 mg/mL Solución Inyectable I.M. - I.V. 22
8010311 Gentamicina (Sulfato) 40 mg/mL Solución Inyectable I.M - I.V. 24
02 Betalactámicos
8010303 Amoxicilina 500 mg Cápsula o Tableta 26
8140201 Amoxicilina 250 mg/ 5 mL Suspensión Oral 28
8010304 Ampicilina (Sódica) 1 g Polvo Para Dilución I.M. - I.V. 30
8140209 Cefadroxilo (Monohidrato) 250 mg /5 mL Suspensión Oral 32
8010370 Cefadroxilo (Monohidrato) 500 mg Cápsula 33
8010307 Cefalotina (Sódica) 1 g Polvo Para Dilución I.M. - I.V. 35
8010359 Cefazolina 1 g Polvo Para Dilución I.M. - I.V. 37
8010358 Cefepime (Clorhidrato) 1 g Polvo Para Dilución I.M. - I.V. 39
8250022 Cefotaxima (Sódica) 1 g Polvo Para Dilución I.M. - I.V. 41
8010322 Ceftriaxona (Sódica) 1 g Polvo Para Dilución Uso Parenteral 43
8010366 Oxacilina (Sódica) 1 g Polvo Para Dilución I.V. 45
8140212 Dicloxacilina (Sódica) 250 mg/ 5 mL Suspensión Oral 47
8010318 Penicilina G (Benzatínica) 1.2 Millones UI Polvo Para Suspensión Inyectable I.M. 48
8010367 Penicilina G (Sódica) 5 Millones UI Polvo Para Dilución I.V. 50
03 Betaláctamicos con Inhibidores de Betalactamasas
8140213 Amoxicilina + Ácido Clavulánico (250 + 62.5) mg / 5 mL Suspensión Oral 52
8010363 Amoxicilina + Ácido Clavulánico (500 + 125) mg Tableta 54
8010356 Ampicilina (Sódica) + Sulbactam (Sódico) (1,000 + 500) mg I.M.-I.V. 56
8010355 Piperacilina (Sódica) + Tazobactam (Sódico) (4 + 0.5) g Polvo Para Dilución I.V. 58
04 Betalactámicos Carbapenémicos
8010345 Imipenen (anhidro) + Cilastatina (Sódica) (500 + 500) mg Polvo Para Dilución I.V. 60
8010368 Meropenem 500 mg Polvo Para Dilución I.V. 62
CODIGO NOMBRE GENERICO (DCI) PAG.
05 Fenicoles
8010309 Cloranfenicol (Succinato Sódico) 1 g Polvo Para Dilución I.V. 64
06 Lincosamidas
8010369 Clindamicina (Fosfato) 150 mg/mL Solución Inyectable I.V. 66
8010344 Clindamicina (Clorhidrato) 300 mg Cápsula 68
07 Macrólidos
8010357 Claritromicina 500 mg Tableta Recubierta 70
8140211 Claritromicina 250 mg/ 5 mL Suspensión Oral 72
08 Quinolonas
8010331 Ciprofloxacina (Clorhidrato) 500 mg Tableta 74
8010361 Ciprofloxacina (Lactato) 200 mg Solución Inyectable I.V. 76
09 Sulfonamidas
8010803 Trimetoprim + Sulfametoxazol (160 + 800) mg Tableta 78
8140203 Trimetoprim + Sulfametoxazol (40 + 200)mg/ 5mL Suspensión Oral 80
10 Tetraciclina
8010315 Doxiciclina (Monohidrato o Hiclato) 100 mg Cápsula o Tableta 82
11 Glucopéptidos
8010339 Vancomicina (Clorhidrato) 0.5 g Polvo para Dilución I.V. 84
04 ANTIMICÓTICOS
01 Medicamentos Varios
8010337 Anfotericina B 50 mg Polvo Liofilizado Para Dilución I.V. 86
8250104 Fluconazol 2 mg/mL Solución Inyectable I.V. 89
8010365 Fluconazol 200 mg Cápsula o Tableta 91
8010346 Itraconazol 100 mg Cápsula 93
8010317 Nistatina 100,000 UI/mL Suspensión Oral 96
8010362 Terbinafina 250 mg Tableta 98
05 ANTIVIRALES
01 Medicamentos Varios
8010364 Aciclovir 400 mg Tableta 100
8140210 Aciclovir 200 mg /5 mL Suspensión Oral 102
8010335 Aciclovir 250 mg Polvo Liofilizado Para Dilución I.V. 104
06 ANTISÉPTICOS, AGENTES URINARIOS Y OTROS
01 Medicamentos Varios
8050104 Nitrofurantoina Macrocristales 100 mg Cápsula 106
8050110 Metenamina Hipurato o Mandelato 1 g Tableta 108

Categorías FDA para el uso en el embarazo


Ir a Indice

8010418 ALBENDAZOL 200 mg, TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL.


Grupo: 01 Antiparasitarios, Subgrupo: 01 Antihelmínticos Nivel: G Cantidad: 2-6

MECANISMO DE ACCIÓN  Neurocisticercosis: 400 mg, vía oral cada 12 horas


Inhibición de la función microtubular. Se fija a los durante 8-30 días. Puede repetirse en caso de ser
microtúbulos del parásito, bloqueando la unión de las necesario.
tubulinas que, una vez polimerizadas forman las  Enfermedad Hidatídica: 400 mg, vía oral cada 12
proteínas microtubulares de los helmintos, horas por ciclos de 28 días, con intervalos de 14 días
responsables del normal funcionamiento celular. De libres. Total 3 ciclos.
forma particular se ve alterada la captación de glucosa y
la secreción de acetilcolinesterasa. CONTRAINDICACIONES
Albendazol es un antihelmíntico benzimidazólico con un  Embarazo.
amplio rango de actividad contra la mayoría de  Hipersensibilidad conocida a benzimidazoles.
nematodos y algunos cestodos. Es utilizado en en el
tratamiento de infecciones intestinales por nematodos EFECTOS ADVERSOS
y en altas dosis en el tratamiento de Enfermedad Incidencia muy frecuente: Cefalea, aumento leve a
Hidatidica. moderado de las enzimas hepáticas.
Incidencia frecuente: Vértigo, alopecia reversible,
FARMACOCINETICA fiebre, alteraciones gastrointestinales (dolor abdominal,
Absorción: Es pobremente absorbido por el tracto nauseas, vómitos).
gastrointestinal (<5%) debido a su baja solubilidad
Incidencia poco frecuente: Leucopenia, hepatitis,
acuosa.
reacciones de hipersensibilidad incluyendo rash, prurito
Metabolismo: (Primer paso) en hígado, rápida y urticaria.
conversión al metabolito sulfoxido antes de alcanzar la Incidencia muy rara: Pancitopenia, anemia aplásica,
circulación sistémica. agranulocitosis, eritema multiforme, Síndrome de
Distribución: Albendazole sulfoxido se une en un 70% a Stevens-Johnson.
las proteinas plasmáticas y es ampliamente distribuido
detectandose en orina, bilis, hígado, vejiga y líquido ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
cefalorraquídeo.  Embarazo: Categoría C (Teratogénico).
 Lactancia: No recomendado.
Eliminación: Renal y fecal.
PRECAUCIONES:
INDICACIONES Y ESQUEMA TERAPÉUTICO Pacientes con pruebas hepáticas alteradas tienen riesgo
incrementado de hepatotoxicidad y supresión de la
 Infecciones por Ascaris Lumbricoides, Necator medula ósea.
Americanus, Ancylostoma Duodenale: 400 mg vía
oral dosis única. INTERACCIONES
 Enterobiasis: 400 mg vía oral dosis única. Repetir en
Los niveles plasmáticos del metabolito activo de
dos semanas.
albendazol se elevan por su uso concomitante con:
 Trichuriasis: 400 mg vía oral cada día (Por tres días en
infecciones severas).  Dexametasona
 Strongiloidiasis (No complicada): 400 mg vía oral dos  Praziquantel
veces al día por tres días.  Cimetidina
 Equinococosis: 400 mg vía oral dos veces al día por 28
días. Repetir en caso de ser necesario.
 Microsporidiosis en SIDA: 400 mg vía oral dos veces al
día por dos a tres semanas.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 1 Octubre, 2013


RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN
 Su absorción mejora con la administración conjunta
de comidas grasas.
 Hay que descartar la gestación antes de iniciar el
tratamiento.
 Contracepción no hormonal durante el tratamiento y
1 mes después.
 Recuento de células hemáticas y pruebas de función
hepática antes del tratamiento y dos veces durante
cada ciclo.

ALMACENAMIENTO
No requiere condiciones especiales de almacenamiento.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN


Y EDUCACIÓN AL PACIENTE
 Albendazol debe tomarse con las comidas.
 Algunas personas pueden presentar dificultad al
tragar la tableta entera en ese caso se puede
pulverizar y tomar con un trago de agua.
 Se debe aconsejar a mujeres en edad fértil de no
embarazarse mientras usan albendazol o hasta un
mes después de terminar el tratamiento.

REFERENCIAS
 Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
 Antiparasitic Drugs, Leo X. Liu, M.D., D.T.M.H., and Peter F. Weller
 Food and Drug Administration.
 Formulario Modelo OMS. 2004.
 Martindale, The Extra Pharmacopaia,30TH Edition.
 M.D.N Engl J Med 1996; 334:1178-1184.May 2, 1996.
 Terapéutica antiparasitaria, Enferm Infecc Microbiol Clin
2003;21(10):579-94

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 2 Octubre, 2013


Ir a Indice

8140301 MEBENDAZOL 100 mg/5 mL, SUSPENSIÓN ORAL, FRASCO 30 mL.


Grupo: 01 Antiparasitarios, Subgrupo: 01 Antihelmínticos Nivel: G Cantidad: 1.

MECANISMO DE ACCIÓN EFECTOS ADVERSOS


Inhibición de la función microtubular. Se fija a los Incidencia menos frecuente: Trastornos
microtúbulos del parásito, bloqueando la unión de las gastrointestinales (dolor abdominal, náusea, vómito,
tubulinas que, una vez polimerizadas forman las diarrea).
proteínas microtubulares de los helmintos, Incidencia rara: Hipersensibilidad (fiebre, rash),
responsables del normal funcionamiento celular. neutropenia.
Resultando en inhibición en la captación de glucosa y la
secreción de acetilcolinesterasa. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

FARMACOCINETICA  Embarazo: Categoría C (Teratogénico).


 Lactancia: No recomendado.
Absorción: Pobremente absorbido por el tracto
gastrointestinal (aproximadamente 5-10%). INTERACCIONES
Distribución: Ampliamente distribuido.
Unión a proteinas: Muy alta 90-95%.  Carbamazepina: Disminuye las concentraciones
Metabolismo: (Primer paso) en hígado. plasmáticas de mebendazol por inducción de
Eliminación: Renal (2-5%)y fecal (95%). enzimas microsomales hepáticas lo que puede
interferir en la respuesta clínica.
INDICACIONES Y ESQUEMA TERAPÉUTICO
RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN
Niños hasta los dos años: Esquema terapéutico no
establecido. Su absorción mejora con la administración conjunta de
comidas grasas.
Niños mayores de dos años:
 Ascariasis, Trichuriasis, Uncinariasis (Necator ALMACENAMIENTO
Americanus, Ancylostoma Duodenale): 100 mg, vía
No requiere condiciones especiales de almacenamiento.
oral, dos veces al día, por tres días. Puede repetirse
en 2-3 semanas si es necesario.
INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN
 Enterobiasis: 100 mg vía oral dosis única. Repetir en Y EDUCACIÓN AL PACIENTE
2-3 semanas.
 Mebendazol debe tomarse con las comidas.
 Infecciones mixtas por nematodos: 100 mg vía oral  Énfasis en cumplir el tratamiento completo.
dos veces al día por tres días.  Algunas indicaciones requieren repetir el ciclo.

CONTRAINDICACIONES REFERENCIAS
Riesgo/beneficio debe considerarse cuando los  Martindale, The Extra Pharmacopaia,30TH Edition.
siguientes problemas médicos existen:  United States Pharmacopeia, 27th Edition.

 Enfermedad de Crohn o colitis ulcerativa. (Puede


incrementar la absorción y toxicidad de mebendazol,
especialmente en terapia de altas dosis).
 Disfunción hepática.
 Hipersensibilidad a mebendazol.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 3 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010302 AMINOSIDINA SULFATO, 250 mg, TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL.


Grupo: 01 Antiparasitarios, Subgrupo: 02 Antiprotozoarios (Antiamibianos y Antigiardiásicos)
Nivel: G Cantidad: 30-90 (MÁX. 240). Cantidad Máxima aplica exclusivamente para infectología.
Regulación: Indicado en Encefalopatía Hepática y tratamiento alternativo cuando exista contraindicación o
intolerancia a otros Antiprotozoarios.
GENERALIDADES existen otras alternativas y el beneficio supere el
También llamada Sulfato de Paromomicina, es un riesgo.
antibiótico de amplio espectro producido por el  Lactancia: Cualquier excreción en leche maternal se
Streptomycesriomosus var. Es activo contra varios espera sea mínima.
protozoos incluyendo Leishmania spp y Entamoeba INTERACCIONES
Histolytica, además tiene un espectro antibacterial RELAJANTES MUSCULARES DEPOLARIZANTES Y NO
similar a neomicina y también tiene propiedades DEPOLARIZANTES: Los aminoglucósidos poseen
antihelmínticas contra tenias. actividad de bloqueo neuromuscular que puede
adicionarse al efecto de estas drogas resultando en
FARMACOCINETICA depresión respiratoria severa y prolongada, esta
Es pobremente absorbido tras la administración oral interacción se ha observado con varias rutas de
con cerca del 100% de la droga eliminada en las heces. administración de aminoglucósidos incluyendo oral y
parenteral, pacientes con riesgo incrementado incluyen
INDICACIONES Y ESQUEMA TERAPÉUTICO aquellos con disfunción renal y/o hipocalcemia.
REGULACIÓN: Institucionalmente esta indicado en
Encefalopatía Hepática y como tratamiento alternativo ALMACENAMIENTO
cuando existe contraindicación o intolerancia a otros Almacenar de 20°-25°C en recipiente bien cerrado.
antiprotozoarios. Proteger de la humedad.

 Encefalopatía Hepática: 4 g vía oral al día dividido en INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN
intervalos regulares, por 5-6 días. Y EDUCACIÓN AL PACIENTE
 Amibiasis Intestinal: 500 mg vía oral al día por 7 días Se le debe informar al paciente que es usual un alivio
temprano de los síntomas en el curso del tratamiento,
Nota: Esta indicado en amibiasis intestinal aguda y crónica. No es efectiva en
amibiasis extraintestinal. sin embargo el medicamento debe tomarse como fue
indicado ya que el evitar dosis o no completar la
duración recomendada disminuye la efectividad e
CONTRAINDICACIONES
incrementa el riesgo de resistencia.
 Hipersensibilidad a aminosidina (paromomicina).
 Obstrucción intestinal.
REFERENCIAS
 Martindale, The Extra Pharmacopaia,30TH Edition.
EFECTOS ADVERSOS  The Sandford, Guide to Antimicrobial Therapy,2003.
Se han reportado trastornos gastrointestinales como
nausea, dolor abdominal y diarrea en dosis mayores de
3 g al día.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
 Embarazo: No se ha asignado oficialmente una
categoría por FDA. Por su pobre absorción, escasa
cantidad de la droga puede alcanzar al feto sin
embargo no existen estudios controlados en
embarazos humanos. Puede utilizarse cuando no

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 4 Octubre, 2013


Ir a Indice

8140309 DILOXANIDA FUROATO, 200-250 mg/5 mL, SUSPENSIÓN ORAL O POLVO PARA
SUSPENSIÓN, FRASCO (100-120 mL), PROTEGIDO DE LA LUZ.
Grupo: 01 Antiparasitarios, Subgrupo: 02 Antiprotozoarios (Antiamibianos y Antigiardiásicos)
Nivel: G Cantidad: 1-2
GENERALIDADES INTERACCIONES
Amebicida, actúa exclusivamente contra los No se describen interacciones significativas.
microorganismos presentes en el contenido
gastrointestinal. Menos del 10% de la dosis oral se RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN
elimina con las heces, pero la cantidad que llega a la luz  Se considera que el tratamiento ha sido eficaz si el
colónica es suficiente para erradicar las formas examen de heces se mantiene negativo a E.
intraluminales de E. histolytica. El resto se hidroliza histolytica durante un mes.
dentro de la mucosa intestinal al absorberse y se
 Para evaluar la respuesta terapéutica hay que
elimina luego por la orina en forma de glucurónido. En
examinar varias muestras de heces.
los tejidos, inclusive la mucosa intestinal, las
concentraciones no llegan a ser terapéuticas. ALMACENAMIENTO
Conservar en recipiente bien cerrado, protegido de la
INDICACIONES
luz.
 Tratamiento de portadores asintomáticos en zonas
no endémicas. REFERENCIAS
 Erradicación de amibiasis residual en la luz colónica  Formulario Modelo OMS, 2004.
 Modelo OMS de Información sobre Prescripción de Medicamentos:
tras el tratamiento de la enfermedad invasiva con
Medicamentos Utilizados en las Enfermedades Parasitarias, 2ª Edición.
medicamentos antiamibianos.
 Terapéutica antiparasitaria, Enferm Infecc Microbiol Clin
2003;21(10):579-94
ESQUEMA TERAPÉUTICO
Niños: 20 mg/kg al día en tres tomas separadas durante
10 días.

CONTRAINDICACIONES
La diloxanida parece ser esencialmente atóxica y se
adapta bien al tratamiento en régimen ambulatorio.

EFECTOS ADVERSOS
Síntomas gastrointestinales leves, en particular
flatulencia. También pueden aparecer prurito y
urticaria.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
 Embarazo: Aplazar el tratamiento si es posible hasta
después del primer trimestre de la gestación.

 Lactancia: El fabricante recomienda evitar.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 5 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010404 DILOXANIDA FUROATO, 500 mg, TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL O


FRASCO, PROTEGIDO DE LA LUZ.
Grupo: 01 Antiparasitarios, Subgrupo: 02 Antiprotozoarios (Antiamibianos y Antigiardiásicos)
Nivel: G Cantidad: Hasta 30.
GENERALIDADES: AMEBICIDA INTRALUMINAL RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN
Amebicida que actúa exclusivamente contra los  Se considera que el tratamiento ha sido eficaz si el
microorganismos presentes en el contenido examen de heces se mantiene negativo a E.
gastrointestinal. Menos del 10% de la dosis oral se histolytica durante un mes.
elimina con las heces, pero la cantidad que llega a la luz  Para evaluar la respuesta terapéutica hay que
colónica es suficiente para erradicar las formas examinar varias muestras de heces.
intraluminales de E. histolytica. El resto se hidroliza
dentro de la mucosa intestinal al absorberse y se ALMACENAMIENTO
elimina luego por la orina en forma de glucurónido. En
Conservar en recipiente bien cerrado, protegido de la
los tejidos, inclusive la mucosa intestinal, las
luz.
concentraciones no llegan a ser terapéuticas.
REFERENCIAS
INDICACIONES
 Formulario Modelo OMS, 2004.
 Tratamiento de portadores asintomáticos en zonas  Modelo OMS de Información sobre Prescripción de Medicamentos:
no endémicas. Medicamentos Utilizados en las Enfermedades Parasitarias, 2ª Edición.
 Terapéutica antiparasitaria, Enferm Infecc Microbiol Clin
 Erradicación de amibas residuales en la luz colónica 2003;21(10):579-94
tras el tratamiento de la enfermedad invasiva con  The Sandford Guide To Antimicrobial Therapy,2003.
medicamentos antiamibianos.

ESQUEMA TERAPÉUTICO
500 mg vía oral 3 veces al día durante 10 días.

CONTRAINDICACIONES
La diloxanida parece ser esencialmente atóxica y se
adapta bien al tratamiento en régimen ambulatorio.

EFECTOS ADVERSOS
Síntomas gastrointestinales leves, en particular
flatulencia. También pueden aparecer prurito y
urticaria.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
 Embarazo: Aplazar el tratamiento si es posible hasta
después del primer trimestre de la gestación.
 Lactancia: El fabricante recomienda evitar.

INTERACCIONES
No se describen interacciones significativas.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 6 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010417 METRONIDAZOL, 5 mg/mL, SOLUCIÓN INYECTABLE I.V., FRASCO VIAL O BOLSA


100 mL, PROTEGIDO DE LA LUZ.
Grupo: 01 Antiparasitarios, Subgrupo: 02 Antiprotozoarios (Antiamibianos y Antigiardiásicos)
Nivel: HG Cantidad: 3 (Max. 8)

MECANISMO DE ACCIÓN  Infección Pélvica Inflamatoria.


Antibacteriano y antiprotozoario sistémico. Activo  Neumonía por Bacteroides Species.
contra la mayor parte de bacterias anaeróbicas y  Septicemia.
protozoos a través de reducción química intracelular,  Infección de Piel y Tejidos Blandos.
mecanismo exclusivo del metabolismo anaeróbico. El Profilaxis en:
metronidazol reducido interactúa con el DNA para  Infecciones bacterianas anaeróbicas perioperatorias
causar una pérdida de la estructura helicoidal, especialmente en cirugía abdominal o ginecológica.
resultando en inhibición de la síntesis de acido nucléico
y muerte celular, previniendo la replicación. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
FARMACOCINÉTICA Dosis usual en adultos:
Cuando la vía oral esta contraindicada puede ser
ABSORCIÓN: Bien absorbido por la vía oral, con administrado en forma endovenosa 500 mg en una
biodisponibilidad de al menos 80%. infusión de 100 mL, concentración de 5 mg/ mL, a una
DISTRIBUCIÓN: Ampliamente distribuido, aparece en la velocidad de 5 mL por minuto cada 8 horas. Se debe
mayor parte de tejidos y fluidos corporales, también sustituir a terapia oral en cuanto sea posible.
cruza la placenta y rápidamente alcanza la circulación
fetal. Profilaxis quirúrgica: Infusión intravenosa, dosis inicial
de 500 mg una hora antes de iniciar la cirugía y hasta 3
UNIÓN A PROTEÍNAS: Baja, menor al 20%. dosis posteriores cada 8 horas en cirugías de alto riesgo.
BIOTRANSFORMACIÓN: Hepática.
Dosis Máxima: Hasta 4 gramos al día.
VIDA MEDIA:
Adultos con función hepática normal: 8 horas (6-12h) CONTRAINDICACIONES
Enfermedad hepática alcohólica: 18 horas (10-29h)
Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
ELIMINACIÓN: siguientes problemas médicos existen:
Renal: 60-80%; Fecal: 6-15%
Diálisis:  Enfermedad orgánica activa del Sistema Nervioso
Hemodiálisis: Rápidamente removido (vida media Central incluyendo epilepsia.
acortada a aprox. 2.6 horas).  Discrasias Sanguíneas.
Diálisis Peritoneal: No es significativamente removido  Disfunción hepática severa.
por DP.  Hipersensibilidad a metronidazol.
 Disfunción cardíaca. (Con la presentación parenteral
INDICACIONES  por el contenido de sodio).
Tratamiento de:
EFECTOS ADVERSOS
 Amibiasis Extraintestinal, incluyendo Absceso
Hepático Amibiano. Incidencia más frecuente:Mareo, cefalea, somnolencia.
 Infección de Hueso y Articulaciones. Diarrea, hiporexia, nausea o vómito, dolor abdominal.
 Absceso Cerebral.
 Infección del Sistema Nervioso Central.
 Endocarditis Bacteriana.
 Infección Intraabdominal.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 7 Octubre, 2013


Incidencia menos frecuente:Neuropatía periférica,  Si metronidazol es utilizado concomitantemente con
convulsiones.Cambios en la sensación del gusto, una solución intravenosa primaria, esta debe ser
sequedad en cavidad oral, sabor metálico.Orina oscura. descontinuada mientras se administra la infusión de
metronidazol.
Incidencia rara:Toxicidad en el SNC (ataxia,
encefalopatía).Leucopenia, pancreatitis, trombocitopenia,
RECOMENDACIONES PARA LA PREPARACIÓN
tromboflebitis, Candidiasis(glositis,estomatitis,vaginitis),
poliaquiuria, disuria. Hipersensibilidad, Metronidazol parenteral no debe ser administrado
directamente en inyección I.V. ya que tiene un PH
INTERACCIONES extremadamente bajo (0.5-2.0). Debe ser diluido y
 Alcohol: Se recomienda que no se utilice neutralizado antes de su administración.
metronidazol en forma concomitante o por al menos
tres días posteriores a su ingesta ya que puede ALMACENAMIENTO
ocurrir acumulación de acetaldehído resultando en Antes de su reconstitución, almacenar a menos de 30°C,
efectos como dolor abdominal, náusea, vómito, en un contenedor bien cerrado, resistente a la luz.
cefalea.
 Anticoagulantes, derivados cumarínicos: Se puede ESTABILIDAD
potenciar su efecto anticoagulante, requiriendo Después de la reconstitución, las soluciones retienen su
seguimiento estrecho de tiempo de protrombina potencia por 96 horas si se almacenen a menos de 30°C.
para ajuste de dosis.
 Litio: Pueden incrementarse las concentraciones INCOMPATIBILIDADES
séricas por lo que es necesario monitorear niveles  No debe utilizarse con agujas de aluminio.
séricos de litio y creatinina algunos días después de  No se recomienda realizar mezclas para
iniciar terapia con metronidazol. administración parenteral de metronidazol I.V. con
 Medicamentos neurotóxicos: Incrementa el riesgo otros medicamentos.
potencial de neurotoxicidad.
REFERENCIAS
 Fenobarbital: Puede incrementar el metabolismo de
 British National Formulary, No.63.
Metronidazol reduciendo su vida media y  Martindale 33 th Edition. The Complete Drug Reference.
concentración plasmática.  USP DI , United States Pharmacopeia, 27th Edition.
 Fenitoína: Metronidazol puede alterar el
aclaramiento de fenitoína incrementando su
concentración plasmática.

RECOMENDACIONES PARA LA PRESCRIPCIÓN


 Pacientes con disfunción hepática severa matabolizan
metronidazol lentamente por lo que se requiere
estrecho monitoreo para evitar toxicidad así como
reducción en la dosis.
 Pacientes con candidiasis pueden presentar un
cuadro más prominente durante la terapia con
metronidazol requiriendo el uso de un agente
antimicótico.

RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN


 Metronidazol parenteral debe ser administrado
únicamente en infusión intravenosa lenta ya sea en
forma continua o intermitente.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 8 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010406 METRONIDAZOL, 500 mg, TABLETA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL, PROTEGIDO


DE LA LUZ.
Grupo: 01 Antiparasitarios, Subgrupo: 02 Antiprotozoarios (Antiamibianos y Antigiardiásicos)
Nivel: G Cantidad: 15-30

MECANISMO DE ACCIÓN  Gingivitis Ulcerativa Necrotizante Aguda


Antibacteriano y antiprotozoario sistémico. Activo (Tratamiento de elección) y otras infecciones agudas
contra la mayor parte de bacterias anaeróbicas y de cavidad oral.
protozoos a través de reducción química intracelular,  Colitis asociada a medicamentos (Colitis
mecanismo exclusivo del metabolismo anaeróbico. El Pseudomembranosa).
metronidazol reducido interactúa con el DNA para  Ulcera Duodenal asociada a Helicobacter Pylori
causar una pérdida de la estructura helicoidal, (Tratamiento adjunto).
resultando en inhibición de la síntesis de acido nucléico
y muerte celular, previniendo la replicación. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
 Antibacteriano
FARMACOCINÉTICA
Infecciones anaeróbicas:
ABSORCIÓN: Bien absorbido por la vía oral, con
500 mg vía oral cada 8 horas usualmente por 7 días y
biodisponibilidad de al menos 80%.
por 10 días en colitis asociada a medicamentos.
DISTRIBUCIÓN: Ampliamente distribuido, aparece en la
mayor parte de tejidos y fluidos corporales, también Vaginosis Bacteriana: 500 mg vía oral dos veces al día
cruza la placenta y rápidamente alcanza la circulación por 7 días.
fetal. Ulcera Duodenal asociada a H. Pylori: 500 mg vía oral
UNIÓN A PROTEÍNAS: Baja, menor al 20%. tres veces al día junto a subsalicilato de bismuto y otra
BIOTRANSFORMACIÓN: Hepática. terapia antibiótica oral como ampicilina u amoxixcilina
por una a dos semanas.
VIDA MEDIA:
Adultos con función hepática normal: 8 horas (6-12h)  Antiprotozoario
Enfermedad hepática alcohólica: 18 horas (10-29h) Amibiasis y Absceso hepático amebiano: 500 mg vía oral
ELIMINACIÓN: tres veces al día por 5 a 10 días.
Renal: 60-80%; Fecal: 6-15% Giardiasis: 2 gramos vía oral una vez al día por 3 días o
Diálisis: 500 mg, via oral dos veces al día por 7 a 10 días.
Hemodiálisis: Rápidamente removido (vida media Tricomoniasis: 1 gramo vía oral dos veces al día por un
acortada a aprox. 2.6 horas). día o 250 mg vía oral tres veces al día por 7 días.
Diálisis Peritoneal: No es significativamente removido
por DP.
CONTRAINDICACIONES
INDICACIONES Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
siguientes problemas médicos existen:
 Amibiasis Extraintestinal, incluyendo Absceso
hepático amibiano.  Enfermedad orgánica activa del Sistema Nervioso
 Amibiasis Intestinal. Central (SNC) incluyendo epilepsia.
 Giardiasis.  Discrasias Sanguíneas.
 Tricomoniasis.  Disfunción hepática severa.
 Vaginosis Bacteriana.  Candidiasis
 Infección de Hueso y Articulaciones.  Hipersensibilidad a metronidazol.
 Infección de Piel y Tejidos Blandos.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 9 Octubre, 2013


EFECTOS ADVERSOS RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN
Incidencia más frecuente:Mareo, cefalea, somnolencia.  Pacientes con disfunción hepática severa matabolizan
Diarrea, hiporexia, náusea o vómito, dolor abdominal. metronidazol lentamente por lo que se requiere
Incidencia menos frecuente:Neuropatía periférica, estrecho monitoreo para evitar toxicidad así como
convulsiones.Cambios en la sensación del gusto, reducción en la dosis.
sequedad en cavidad oral, sabor metálico.Orina oscura.  Pacientes con candidiasis pueden presentar un
Incidencia rara: Toxicidad en el SNC (ataxia, cuadro más prominente durante la terapia con
encefalopatía).Leucopenia,pancreatitis, trombocitopenia, metronidazol requiriendo el uso de un agente
tromboflebitis, Candidiasis(glositis,estomatitis,vaginitis), antimicótico.
poliaquiuria, disuria. Hipersensibilidad.
ALMACENAMIENTO
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Almacenar en un lugar seco a 25°C, se permiten
 Embarazo: Categoría B. Su uso en el primer trimestre
excursiones entre 15-30° C. Almacenar en un
esta contraindicado. En el segundo y tercer trimestre
contenedor bien cerrado, resistente a la luz.
puede utilizarse evaluando cuidadosamente
riesgo/beneficio.
INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN
 Lactancia: Se distribuye en la leche materna y no se
Y EDUCACIÓN AL PACIENTE
recomienda su uso. Sin embargo si se requiere, debe
darse un curso corto, extraer y descarta la leche  Debe tomarse con alimentos para disminuir la
materna y reiniciar la lactancia 24-48 horas después irritación gástrica.
de completar el tratamiento.  Cuando metronidazol se usa en el manejo de
tricomoniasis, la pareja sexual debe recibir
INTERACCIONES tratamiento al mismo tiempo, debido a que
infecciones asintomáticas en el hombre se convierten
 Alcohol: Se recomienda que no se utilice
en una fuente habitual de reinfección. Se debe
metronidazol en forma concomitante o por al menos
recomendar el uso de condón durante el
tres días posteriores a su ingesta ya que puede
tratamiento.
ocurrir acumulación de acetaldehído resultando en
efectos como dolor abdominal, náusea, vómito,
REFERENCIAS
cefalea.
 British National Formulary, No.63, March, 2012.
 Anticoagulantes, derivados cumarínicos: Se puede  Martindale 33 th Edition. The Complete Drug Reference.
potenciar su efecto anticoagulante, requiriendo  USP DI , United States Pharmacopeia, 27th Edition.
seguimiento estrecho de tiempo de protrombina
para ajuste de dosis.
 Litio: Pueden incrementarse las concentraciones
séricas por lo que es necesario monitorear niveles
séricos de litio y creatinina algunos días después de
iniciar terapia con metronidazol.
 Medicamentos neurotóxicos: Incrementa el riesgo
potencial de neurotoxicidad.
 Fenobarbital: Puede incrementar el metabolismo de
metronidazol reduciendo su vida media y
concentración plasmática.
 Fenitoína: Metronidazol puede alterar el
aclaramiento de fenitoína incrementando su
concentración plasmática.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 10 Octubre, 2013


Ir a Indice

8140310 METRONIDAZOL (Benzoil), 250mg/5mL, SUSPENSIÓN ORAL, FRASCO (120-150) mL,


CON DOSIFICADOR GRADUADO TIPO JERINGA O PIPETA, PROTEGIDO DE LA LUZ.
Grupo: 01 Antiparasitarios, Subgrupo: 02 Antiprotozoarios (Antiamibianos y Antigiardiásicos)
Nivel: G Cantidad: 1-2

MECANISMO DE ACCIÓN  Colitis asociada a medicamentos (Colitis


Antibacteriano y antiprotozoario sistémico. Activo Pseudomembranosa).
contra la mayor parte de bacterias anaeróbicas y  Enfermedad Inflamatoria Intestinal.
protozoos a través de reducción química intracelular,  Ulcera Duodenal asociada a Helicobacter Pylori
mecanismo exclusivo del metabolismo anaeróbico. El (Tratamiento adjunto).
metronidazol reducido interactúa con el DNA para  Gingivitis Ulcerativa Necrotizante Aguda
causar una pérdida de la estructura helicoidal, (Tratamiento de elección) y otras infecciones agudas
resultando en inhibición de la síntesis de acido nucléico de cavidad oral.
y muerte celular, previniendo la replicación.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
FARMACOCINÉTICA Infecciones anaeróbicas, usualmente tratadas por 7 días
ABSORCIÓN: Bien absorbido por la vía oral, con e Infecciones por Clostridium difficile por 10-14 días:
biodisponibilidad de al menos 80%. Niños de 1 a 2 meses: 7.5 mg/kg cada 12 horas.
DISTRIBUCIÓN: Ampliamente distribuido, aparece en la Niños de 2 meses a 12 años: 7.5 mg/kg (máx. 400 mg)
mayor parte de tejidos y fluidos corporales, también cada 8 horas.
cruza la placenta y rápidamente alcanza la circulación Niños de 12 a 18 años 500 mg cada 8 horas.
fetal. Enfermedad Pélvica Inflamatoria
UNIÓN A PROTEÍNAS: Baja, menor al 20%. Niños de 12 a 18 años: 500 mg cada 12 horas por 14
BIOTRANSFORMACIÓN: Hepática. días.
Gingivitis ulcerativa aguda y otras infecciones dentales
VIDA MEDIA:
agudas.
Adultos con función hepática normal: 8 horas (6-12h)
Enfermedad hepática alcohólica: 18 horas (10-29h) Niños de 1 a 3 años: 50 mg cada 8 horas.
Niños de 3 a 7 años: 100 mg cada 12 horas.
ELIMINACIÓN: Niños de 7 a 10 años: 100 mg cada 8 horas.
Renal: 60-80%; Fecal: 6-15% Niños de 10 a 18 años: 200 mg- 250 mg cada 8 horas.
Diálisis:
Profilaxis Quirúrgica
Hemodiálisis: Rápidamente removido (vida media
Niños de 1 mes a 12 años: 30 mg/kg (máx. 500 mg) 2
acortada a aprox. 2.6 horas).
Diálisis Peritoneal: No es significativamente removido horas antes del procedimiento.
por DP. Niños de 12 a 18 años: 500 mg 2 horas antes del
procedimiento, hasta 3 dosis de 500 mg cada 8 horas
para procedimientos de alto riesgo.
INDICACIONES
Tratamiento de: Erradicación del Helicobacter Pylori
 Amibiasis Intestinal. Niños de 1-6 años: 100 mg tres veces al día (con
amoxicilina) o 100 mg dos veces al día (con
 Amibiasis Extraintestinal, incluyendo Absceso
claritromicina).
Hepático Amibiano.
Niños de 6-12 años: 200 mg tres veces al día (con
 Giardiasis.
amoxicilina) o 200 mg dos veces al día (con
 Infección de Hueso y Articulaciones.
claritromicina).
 Infección de Piel y Tejidos Blandos.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 11 Octubre, 2013


Niños de 6-12 años: 400 mg tres veces al día (con RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN
amoxicilina) o 400 mg dos veces al día (con  Pacientes con disfunción hepática severa
claritromicina). matabolizan metronidazol lentamente por lo que se
requiere estrecho monitoreo para evitar toxicidad
CONTRAINDICACIONES así como reducción en la dosis.
Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los  Pacientes con candidiasis pueden presentar un
siguientes problemas médicos existen: cuadro más prominente durante la terapia con
 Enfermedad orgánica activa del Sistema Nervioso metronidazol requiriendo el uso de un agente
Central (SNC) incluyendo epilepsia. antimicótico.
 Discrasias Sanguíneas.
 Disfunción hepática severa. ALMACENAMIENTO
 Candidiasis Almacenar en un lugar seco a 25°C, se permiten
 Hipersensibilidad a metronidazol. excursiones entre 15-30° C. Almacenar en un
contenedor bien cerrado, resistente a la luz.
EFECTOS ADVERSOS
Incidencia más frecuente: Mareo, cefalea, somnolencia. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN
Diarrea, hiporexia, náusea o vómito, dolor abdominal. Y EDUCACIÓN AL PACIENTE
Incidencia menos frecuente: Neuropatía periférica, Debe tomarse con alimentos para disminuir la irritación
convulsiones.Cambios en la sensación del gusto, gástrica.
sequedad en cavidad oral, sabor metálico.Orina oscura.
Incidencia rara: Toxicidad en el SNC (ataxia, REFERENCIAS
encefalopatía).Leucopenia,pancreatitis,  British National Formulary, No.63.
 Martindale 33 th Edition. The Complete Drug Reference.
trombocitopenia,
 USP DI , United States Pharmacopeia, 27th Edition.
tromboflebitis, Candidiasis(glositis,estomatitis,vaginitis),
poliaquiuria, disuria. Hipersensibilidad.

INTERACCIONES
 Anticoagulantes, derivados cumarínicos: Se puede
potenciar su efecto anticoagulante, requiriendo
seguimiento estrecho de tiempo de protrombina
para ajuste de dosis.
 Litio: Pueden incrementarse las concentraciones
séricas por lo que es necesario monitorear niveles
séricos de litio y creatinina algunos días después de
iniciar terapia con metronidazol.
 Medicamentos neurotóxicos: Incrementa el riesgo
potencial de neurotoxicidad.
 Fenobarbital: Puede incrementar el metabolismo de
Metronidazol reduciendo su vida media y
concentración plasmática.
 Fenitoína: Metronidazol puede alterar el
aclaramiento de fenitoína incrementando su
concentración plasmática.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 12 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010402 CLOROQUINA BASE, 150 mg, TABLETA RECUBIERTA, EMPAQUE PRIMARIO


INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ.
Grupo: 01 Antiparasitarios, Subgrupo: 03 Antimaláricos. Nivel: G Cantidad: Hasta 30

GENERALIDADES  Día 1: 900 mg (600 mg como primera toma, 300 mg


La cloroquina es una 4-aminoquinoleína con actividad a las 6-8 horas).
esquizonticida pronunciada y rápida contra las formas  Días 2 y 3: 300 mg en una sola toma.
hemáticas de los parásitos P. vivax, P. ovale y P. malarie
El ciclo de tres días es suficiente para eliminar las
así como contra las cepas susceptibles de P. falciparum
infecciones por P. falciparum susceptible, ya que las
también es gametocida en los mismos pero no es activa
concentraciones plasmáticas conservan su eficacia
contra las formas intrahepáticas. El mecanismo de
antipalúdica durante varias semanas. No se requiere
acción no es claro pero se cree puede aumentar el PH
ningún otro tratamiento si el paciente deja de estar
intravascular de las células del parásito resultando en
expuesto al riesgo de reinfección.
digestión de hemoglobina y también puede interferir
con la síntesis de nucleoproteínas del parásito.
 PROFILAXIS PALUDISMO
Cloroquina no tiene actividad contra formas
exoeritrociticas. ADULTOS (INCLUSIVE EMBARAZADAS): 300 mg por
semana.
FARMACOCINÉTICA DURACIÓN: En las embarazadas hasta después del parto
ABSORCIÓN: Es rápida y casi completamente absorbida y en los individuos no inmunizados hasta seis semanas
tras su administración por la vía oral. después del ultimo riesgo de contagio.
DISTRIBUCIÓN: Amplia distribución en los tejidos  ARTRITIS REUMATOIDEA
corporales. Se acumula en altas concentraciones en Dosis usual: 150 mg al día (máximo 2.5 mg/kg día).
algunos tejidos como riñones, hígado, pulmones y bazo.
Se une fuertemente a células que contienen melanina La respuesta al tratamiento puede no ser aparente
como aquellas en piel y ojos. También cruza la placenta hasta los 6 meses de uso posterior a lo cual si no se
y se distribuye en la leche materna. observa mejoría clínica debe descontinuarse.

UNIÓN A PROTEÍNAS: Baja, menor al 20%.  LUPUS ERITEMATOSO SISTÉMICO


Dosis inicial: 150 mg al día (máximo 2.5 mg/kg día),
BIOTRANSFORMACIÓN: Hepática. reduciéndola gradualmente una vez los síntomas se han
ELIMINACIÓN: Renal. Se elimina muy lentamente y controlado.
puede persistir en los tejidos meses o incluso años
después de descontinuar la terapia. CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad conocida.
INDICACIONES
 Tratamiento de paludismo por P. falciparum en zonas
 Quimioprofilaxis y Tratamiento de Paludismo. de resistencia conocida a cloroquina.
 Artritis Reumatoidea.
Riesgo/beneficio debe considerarse cuando los
 Lupus Eritematoso.
siguientes problemas médicos existen (puede
presentarse exacerbación con el uso):
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Todas las dosis se refieren al producto base.  Historia de Psoriasis.
 TRATAMIENTO PALUDISMO  Trastornos neurológicos, especialmente epilepsia
 Miastenia Gravis.
ADULTOS (INCLUSIVE EMBARAZADAS)
Dosis total: 1500 mg (o aprox. 25-30 mg/kg)
administrados vía oral durante tres días.
Departamento de Farmacoterapia, ISSS 13 Octubre, 2013
EFECTOS ADVERSOS  Ciclosporina: Cloroquina aumenta la concentración
Incidencia más frecuente: plasmática de ciclosporina (elevando el riesgo de
toxicidad)
 Cefalea, erupciones cutáneas, prurito y trastornos
gastrointestinales como nausea, vómito y diarrea.  Digoxina: posible aumento de la concentración
plasmática de digoxina.
Incidencia menos frecuente:  Neostigmina, Piridostigmina: Cloroquina tiene la
 Cambios mentales incluyendo episodios psicóticos, capacidad de aumentar los síntomas de miastenia
agitación y cambios en la personalidad. gravis interfiriendo con el efecto de estos
 Convulsiones. medicamentos.
 En sujetos susceptibles ataques graves de porfiria  Prazicuantel: puede reducir la concentración
intermitente aguda y psoriasis. plasmática de prazicuantel.
 Con dosis altas: Trastornos Visuales asociados a  Quinina, Quinidina: aumenta el riesgo de arritmias
queratopatia y manifestados en forma de opacidades ventriculares.
corneales reversibles al descontinuar el tratamiento.
También se puede observar bloqueo RECOMENDACIONES PARA EL MONITOREO DE LA
auriculoventricular TERAPIA
Incidencia rara:  Si el estado del paciente continúa deteriorándose
 Trastornos hematológicos: anemia aplásica, tras la administración de cloroquina, habrá que
agranulocitosis, trombocitopenia y neutropenia. sospechar la presencia de una resistencia y
 Disfunción hepática: hepatitis y alteración en pruebas administrar un tratamiento de emergencia a base de
de función hepática. quinina por via intravenosa.
 En caso de duda diagnostica (ante sospecha de
EFECTOS ADVERSOS OBSERVADOS CON USO PROLONGADO. ataque agudo de porfiria como efecto secundario
versus paludismo cerebral) habrá que investigar la
 Retinopatía: Es el efecto adverso más serio de
presencia de porfobilinogeno en la orina.
cloroquina a nivel ocular y puede resultar en un daño
visual severo e irreversible que puede progresar
ALMACENAMIENTO
incluso al descontinuar la terapia.
 Otros efectos observados con el uso crónico: perdida  Almacenar a temperatura ambiente en contenedor
del cabello, decoloración del pigmento capilar, bien cerrado, resistente a la luz y la humedad.
pigmentación de las membranas mucosas y piel,
fotosensibilidad, tinnitus, disminución en la audición, INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN
neuromiopatía, miopatía, incluyendo cardiomiopatía. Y EDUCACIÓN AL PACIENTE
 Debe administrarse después de las comidas para
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES evitar nauseas y vómitos.
 Embarazo: El beneficio de la profilaxis y el
tratamiento en el paludismo supera el riesgo.  En caso de que el paciente vomite parte o la totalidad
de la toma, se le volverá a administrar
 Lactancia: En la profilaxis del paludismo, cantidad inmediatamente la misma cantidad.
probablemente demasiado pequeña para ser
perjudicial; evítese la lactancia cuando se administre REFERENCIAS
en enfermedades reumáticas.  Formulario Modelo OMS, 2004.
 Martindale 33 th Edition. The Complete Drug Reference.
INTERACCIONES  Modelo OMS de Información sobre Prescripción de Medicamentos:
Medicamentos Utilizados en las Enfermedades Parasitarias, 2ª Edición.
 Amiodarona y otras drogas antiarrítmicas: su uso
concomitante aumenta el riesgo de arritmias
ventriculares.
 Anticonvulsivantes (Ácido Valpróico, carbamacepina,
fenitoína): Cloroquina puede antagonizar el efecto
anticonvulsivante.
 Antiácidos (Hidróxido de aluminio; Hidróxido de
magnesio): reducen la absorción de cloroquina.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 14 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010410 PRIMAQUINA (FOSFATO), 15 mg, TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL,


PROTEGIDO DE LA LUZ.
Grupo: 01 Antiparasitarios, Subgrupo: 03 Antimaláricos. Nivel: G Cantidad: 15-28

GENERALIDADES CONTRAINDICACIONES
Derivado 8-aminoquinoleínico muy eficaz contra las  Embarazo
formas intrahepáticas de todos los parásitos palúdicos Riesgo/beneficio debe considerarse cuando los
humanos, pero demasiado tóxico para ser usado de
siguientes problemas médicos existen:
manera sistemática en la profilaxis casual. También
ejerce un efecto gametocida contra todas las especies.  Cualquier estado que predisponga a la
granulocitopenia especialmente Artritis
FARMACOCINÉTICA Reumatoidea y Lupus Eritematoso Sistémico.
Absorción: Rápida absorción por el tracto  Pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato
gastrointestinal tras su administración por la vía oral. deshidrohenasa.
Distribución: Amplia distribución en los tejidos
corporales. EFECTOS ADVERSOS
Biotransformación: Rápidamente metabolizado en el Incidencia más frecuente: Trastornos gastrointestinales
hígado, su mayor metabolito es carboxiprimaquina. como nausea, vómito y dolor abdominal.
Eliminación: Renal. Escasa cantidad de la droga sin Incidencia menos frecuente: Metahemoglobinemia,
cambios se elimina por la orina. anemia hemolítica (puede ocurrir en personas con
deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrohenasa).
INDICACIONES
Incidencia rara:Trastornos hematológicos: Anemia leve,
 Eliminación de las formas intrahepaticas de P. vivax leucocitosis, leucopenia o agranulocitosis. Hipertensión,
y P.ovale. arritmias cardíacas.
 Eliminación de los gametocitos de P. falciparum tras
el tratamiento convencional con un esquizonticida ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
hemático.  Embarazo: Contraindicado. Tratamiento debe
retrasarse hasta después del parto.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN  Lactancia: excretado en cantidad probablemente
Todas las dosis se refieren al producto base. demasiado pequeña para ser perjudicial.

TRATAMIENTO RADICAL DE PALUDISMO POR P. VIVAX


INTERACCIONES
Y P.OVALE.
No debe administrarse concomitantemente con
Adultos: 0.25 mg/kg o 15 mg al día durante 14 días tras cualquier otro fármaco que produzca hemolisis o
el tratamiento ordinario con cloroquina. depresión de la medula ósea.
Niños mayores de un año: 0.25 mg/kg durante 14 días
tras el tratamiento ordinario con cloroquina. RECOMENDACIONES PARA EL MONITOREO DE LA
TRATAMIENTO GAMETOCIDA TERAPIA
Adultos y niños: 0.5- 0.75 mg/kg en una sola dosis.  Deben practicarse periódicamente análisis de sangre
y de orina en busca de indicios de hemólisis.
 Se debe suspender si existen signos de hemólisis o
metahemoglobinemia

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 15 Octubre, 2013


ALMACENAMIENTO
Almacenar a temperatura ambiente en contenedor bien
cerrado, resistente a la luz.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN


Y EDUCACIÓN AL PACIENTE
 Debe administrarse con las comidas para evitar
irritación gástrica.
 Se les debe advertir a los pacientes que deben
interrumpir el tratamiento y acudir inmediatamente
al medico si observan las siguientes manifestaciones:
debilidad, palidez, oscurecimiento de la orina.

REFERENCIAS
 Formulario Modelo OMS, 2004.
 Martindale 33 th Edition. The Complete Drug Reference.
 Modelo OMS de Información sobre Prescripción de Medicamentos:
Medicamentos Utilizados en las Enfermedades Parasitarias, 2ª Edición

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 16 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010405 ESPIRAMICINA, 500 mg, TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL.


Grupo: 01 Antiparasitarios, Subgrupo: 04 Antitoxoplasma, Nivel: ER, Cantidad: 80-240
ESPECIALIDAD: Ginecología, Medicina Interna, Oftalmología, Infectología.

MECANISMO DE ACCIÓN EFECTOS ADVERSOS


La espiramicina pertenece al grupo de antibióticos Incidencia poco frecuente: Rash, urticaria,prurito.
macrólidos y actúa a nivel del ribosoma bacteriano Incidencia rara: Nauseas, vómitos, diarrea. Reacciones
impidiendo la lectura de ARN mensajero. Presenta anafilácticas/anafilactoides, reacciones mucocutáneas.
actividad in vitro e in vivo en Toxoplama gondii. Incidencia muy rara: Colitis pseudomembranosa,
angioedema, shock anafiláctico, anormalidades de las
FARMACOCINÉTICA pruebas hepáticas. Casos aislados de parestesia
ABSORCIÓN: Es rápida (tiempo de absorción media de transitoria, hemólisis aguda, vasculitis incluyendo
20 minutos). No se ve afectada por la administración púrpura de Henoch-Schonlein.
concomitante de alimentos.
DISTRIBUCIÓN: La semivida plasmática es de 8 horas y ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
su unión a proteínas plasmáticas es débil (entre el 20-  Embarazo: No existen estudios clínicos controlados
30%). Tiene una excelente difusión tisular .Pasa a leche sobre la seguridad de su uso en el embarazo sin
materna. embargo la recomendación se ha basado en
BIOTRANSFORMACIÓN: Se metaboliza en el hígado con experiencia clínica.
la formación de metabolitos químicamente  Lactancia: Se excreta en la leche materna, por tanto
desconocidos pero activos. de evitarse la administración en las madres
ELIMINACIÓN: La excreción se realiza por la orina (10% lactantes.
de la dosis administrada) y en la bilis donde se
encuentra en concentraciones de 15 a 40 veces INTERACCIONES
superiores a las concentraciones séricas; otra pequeña Levodopa: Se produce una inhibición de la absorción de
parte se elimina por heces. la carbidopa con disminución de las tasas plasmáticas
de levodopa. Si es necesaria la administración de ambas
INDICACIONES sustancias el paciente deberá ser vigilado
REGULACIÓN INSTITUCIONAL: Uso en paciente estrechamente y la dosis de levodopa deberá ajustarse.
embarazada. Indicado en:
ALMACENAMIENTO
 Prevención de la transmisión de Toxoplasmosis de la No recomendaciones especiales.
madre al feto.
 Corioretinitis por Toxoplasma. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN
Y EDUCACIÓN AL PACIENTE
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Su absorción no se ve afectada por la administración
1 g vía oral cada 8 horas durante el primer trimestre y
concomitante de alimentos.
luego en ciclos de tres semanas hasta finalizar el
embarazo alternado con otros medicamentos. REFERENCIAS
 Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
CONTRAINDICACIONES  Martindale 33 th Edition. The Complete Drug Reference.
 Hipersensibilidad a la espiramicina.
Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
siguientes problemas médicos existen:
 Deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa.
(Riesgo incrementado de hemolisis aguda).
Departamento de Farmacoterapia, ISSS 17 Octubre, 2013
Ir a Indice

8010409 PIRIMETAMINA, 25 mg, TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL O FRASCO,


PROTEGIDO DE LA LUZ.
Grupo: 01 Antiparasitarios, Subgrupo: 04 Antitoxoplasma Nivel: ER Cantidad: 60 - 135
Regulación: Tratamiento de Toxoplamisis Especialidad: Infectología, Ginecología, Medicina Interna, Oftalmología

MECANISMO DE ACCIÓN CONTRAINDICACIONES


Es un antagonista del acido fólico y su acción  Hipersensibilidad a pirimetamina.
terapéutica esta basada en las diferencias en los  Anemia megaloblastica documentada.
requerimientos entre el parásito y el huésped para los
precursores del acido nucléico involucrados en el EFECTOS ADVERSOS
crecimiento. Esta actividad es altamente selectiva
Incidencia más frecuente en monoterapia:
contra plasmodium y Toxoplasma gondii. La acción contra
Toxoplasma gondii se aumenta cuando se usa en
 Trastornos gastrointestinales: Anorexia, vomito.
combinación con sulfonamidas.  Trastornos hematológicos: Anemia megaloblastica,
leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia.
FARMACOCINÉTICA  Trastornos neurológicos: cefalea, mareo, insomnio.
 Otros: Glositis atrófica, hematuria y trastornos en el
ABSORCIÓN: Es casi completamente absorbido por el
ritmo cardíaco.
tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones
plasmáticas pico a las 2-6 horas posteriores a la Efectos adversos observados en terapia combinada
administración oral. con una sulfonamida.
DISTRIBUCIÓN: Es principalmente distribuido en  Reacciones de hipersensibilidad, ocasionalmente
riñones, pulmones, hígado y bazo. Cruza la placenta y es severa (como Síndrome de Stevens- Johnson,
distribuido en la leche materna. necrolisis epidérmica toxica y anafilaxia) e
UNIÓN A PROTEÍNAS: Cerca del 80-90% esta unido a hiperfenilalaninemia.
proteínas plasmáticas.
BIOTRANSFORMACIÓN: Metabolismo hepático. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
VIDA MEDIA: Promedio de la vida media plasmática es  Embarazo: Categoría C. Efectos teratogénicos.
cerca de 4 días.  Lactancia: Las dosis utilizadas en toxoplasmosis
ELIMINACIÓN: Excretado lentamente en la orina. pueden distribuirse en la leche materna en cantidad
suficiente para interferir con el metabolismo del
INDICACIONES acido fólico en el lactante.
REGULACIÓN INSTITUCIONAL
PRECAUCIONES
Tratamiento de Toxoplasmosis.
Debe utilizarse con cuidado en pacientes con disfunción
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN hepática o renal y en pacientes con posible deficiencia
de acido fólico como aquellos individuos con síndrome
Dosis inicial: 50-75 mg via oral al día junto a 1 -4 g al día
de malabsorción, alcoholismo o aquellos que reciben
de una sulfonamida, por 1-3 semanas, dependiendo de
terapia como fenitoína que afecta los niveles de folato.
la respuesta y tolerancia en el paciente
Dosis subsecuente: Puede reducirse a
aproximadamente la mitad de la administrada
inicialmente para cada droga y mantenerla por 4-5
semanas adicionales.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 18 Octubre, 2013


INTERACCIONES REFERENCIAS
 Food and Drug Administration. Daraprim label information.
 Otros antagonistas del acido fólico (Co-trimoxazole,  Martindale 33 th Edition. The Complete Drug Reference.
trimetroprim, metotrexate, fenitoina, zidovudina y
agentes citostáticos): Su uso concomitante
incrementa el riesgo de depresión de la medula
ósea.
 Lorazepam: Se han reportado casos de
hepatotoxicidad leve.

MONITOREO DE LA TERAPIA
Se debe realizar hemograma y conteo plaquetario cada
dos semanas.

RECOMENDACIONES PARA LA PRESCRIPCIÓN


 La dosis de pirimetamina para el tratamiento de
toxoplasmosis tiene que ser ajustada
cuidadosamente para proveer un máximo efecto
terapéutico con mínimos efectos secundarios.
 A las dosis requeridas existe una marcada variación
en la tolerancia al fármaco. Pacientes más jóvenes
probablemente toleren dosis más altas que
individuos mayores.
 Se recomienda fuertemente la administración
concomitante de acido folinico en todos los
pacientes.

ALMACENAMIENTO
Almacenar en un lugar seco entre 15- 25°C. Proteger de
la luz.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN


Y EDUCACIÓN AL PACIENTE
 Se le debe informar al paciente que al momento de
aparecer cualquier erupción cutánea, palidez,
purpura o glositis se debe suspender el
medicamento y buscar atención médica inmediata.
 A pacientes femeninas en edad fértil se les debe
advertir sobre los riesgos de un embarazo durante el
tratamiento.
 Se les debe informar a los pacientes que si se
presenta anorexia y vómitos estos pueden disminuir
al tomar el medicamento con los alimentos.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 19 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010419 NIFURTIMOX, 120 mg, TABLETA RANURADA EN CRUZ, FRASCO POR 100,
PROTEGIDO DE LA LUZ.
Grupo: 01 Antiparasitarios, Subgrupo: 05 Antitripanosomas, Nivel: ER Cantidad: 150-180
Regulación: Tratamiento de la Tripanosomiasis Americana (Enfermedad de Chagas) causada por T. Cruzi
Especialidad: Medicina Interna

MECANISMO DE ACCION Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los


Compuesto nitrofuránico sintético de acción siguientes problemas médicos existen:
tripanocida. Actúa inhibiendo la tripanotion reductasa
 Antecedente de convulsiones o enfermedad
una enzima antioxidante específica de defensa del
psiquiátrica.
parásito, además reacciona con los ácidos nucleícos del
 Historia o neuropatía periférica activa.
parásito causando una ruptura significativa en el DNA.
En condiciones experimentales las formas intracelulares EFECTOS ADVERSOS
del parásito son más susceptibles que las extracelulares. Incidencia más frecuente: Trastornos gastrointestinales
La respuesta es variable. Se han señalado índices de (20 a 80%): anorexia con pérdida de peso,
curación del 80-90%. epigastralgia, náusea o vómito. Otros: cefalea (10%),
vértigo (12%).
FARMACOCINÉTICA
Incidencia menos frecuente: Erupción cutánea ( 5%).
ABSORCIÓN: Rápidamente absorbido por el tracto
gastrointestinal. Incidencia rara: Toxicidad del SNC incluyendo
desorientación, trastorno del equilibrio, ataxia,
DISTRIBUCIÓN: Bajas concentraciones aparecen en
nistagmus, insomnia, irritabilidad, psicosis,
plasma y suero.
convulsiones. Ortos: impotencia, eosinofilia,
BIOTRANSFORMACIÓN: Rápida y extensamente leucopenia, debilidad muscular, neuropatía periférica.
metabolizado en el hígado, involucrando al citocromo P
450 y a la P 450 reductasa. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
VIDA MEDIA: 2.95±1.19 horas.  Embarazo: Categoría B. El tratamiento se debe
aplazar hasta después del primer trimestre. Se debe
ELIMINACIÓN: Menos del 1 % es excretado en la orina.
administrar de manera inmediata para evitar el
INDICACIONES riesgo de transmisión congénita.
Tratamiento de la Tripanosomiasis Americana Aguda  Lactancia: Se desconoce si se distribuye en la leche
(Enfermedad de Chagas). maternal sin embargo no se han documentado
problemas en humanos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
ADULTOS: 8-10 mg/kg por vía oral al día dividido en tres INTERACCIONES
tomas, por 90 días. Alcohol: Su uso concomitante puede aumentar los
NIÑOS: 15-20 mg/kg por vía oral al día dividido en efectos adversos de nifurtimox.
cuatro tomas, por 90 días.
MONITOREO DE LA TERAPIA
CONTRAINDICACIONES Se debe evaluar el peso corporal al menos cada 14 días
debido a que el paciente puede presentar hiporexia
 Primer trimestre del embarazo. durante el tratamiento resultando en perdida de peso.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 20 Octubre, 2013


ALMACENAMIENTO
Se debe almacenar debajo de 40°C , de preferencia
entre 15-30°C , en recipiente bien cerrado, protegido de
la luz.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN


Y EDUCACIÓN AL PACIENTE
 Evitar el alcohol para reducir la incidencia y gravedad
de los efectos adversos.
 La irritación gastrointestinal puede reducirse con
protectores gástricos.
 Cualquiera que sea la dosis diaria, habrá que
reducirla si el paciente presenta pérdida de peso,
trastornos neurológicos u otras manifestaciones de
intolerancia.

REFERENCIAS
 Formulario Modelo OMS, 2004.
 Martindale 33 th Edition. The Complete Drug Reference.
 Modelo OMS de Información sobre Prescripción de Medicamentos:
Medicamentos Utilizados en las Enfermedades Parasitarias, 2ª Edición

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 21 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010301 AMIKACINA (SULFATO); 250 mg / mL; SOLUCIÓN INYECTABLE I.M-I.V., FRASCO VIAL 2 mL.
Grupo: 02 Antimicrobianos Subgrupo: 01 Aminoglicósidos N: HGR Cantidad:2
Regulación: Exclusivo para tratamiento de infecciones bacterianas graves por Pseudomona Aeruginosa y Germenes
Resistentes a otros antibióticos.

MECANISMO DE ACCIÓN 1. ADULTOS: Intramuscular o Infusión Endovenosa.


Bactericida. Inhibe la síntesis proteica actuando sobre la Dosis con función renal normal: 15 mg/kg al día (5 mg/kg
unidad 30S de los ribosomas. Los aminoglucósidos son cada 8 horas o 7.5 mg/kg de peso cada 12 horas).
efectivos contra bacilos aeróbicos gram negativos y algunos Usualmente por 7 a 10 días.
microrganismos gram positivos. No tienen actividad contra En insuficiencia renal debe ajustarse de acuerdo a
anaerobios. Amikacina tiene la ventaja de no ser inactivada depuración de creatinina:
por algunas enzimas producidas por microorganismos Depuración de Intervalo de Dosis
resistentes por lo que permanece activa contra cepas de Creatinina
Pseudomona aeruginosa resistente a otros aminoglucósidos. <10 mL/min 20-30% cada 24-48 horas
10- 50 mL/min 30-70% cada 12-18 horas
FARMACOCINÉTICA >50-90 mL/min 60-90% cada 12 horas

Absorción: Pobre absorción por el tracto gastrointestinal, por Posterior a hemodiálisis puede administrarse una dosis
lo que requiere administración parenteral. suplementaria de 3-5 mg por kg de peso.
Distribución: Amplia. Atraviesa placenta. Unión a proteínas:
baja 0-10%. 2. NIÑOS:
Biotransformación: No se metaboliza. Vida media con Sepsis Neonatal:
función renal normal: 2-4 horas. Con función renal alterada: Esquema de dosis en intervalo extendido: 15 mg/kg cada 24
puede llegar a 100 horas. horas en inyección endovenosa lenta (3-5 minutos)o infusión
Eliminación: Se excreta sin cambios por filtración glomerular. endovenosa.
70-95% de la dosis se recupera en la orina en 24 horas. Una Esquema de dosis diaria múltiple: Dosis inicial 10 mg/kg luego
pequeña cantidad se excreta por la bilis. 7.5 mg/kg cada 12 horas por via intramuscular, inyección
endovenosa lenta o infusión.
INDICACIONES
Infecciones graves por microorganismos gram negativos
Regulación institucional: Exclusivo en el tratamiento de resistentes a Gentamicina:
infecciones bacterianas graves por Pseudomona Aeruginosa y Por inyección endovenosa lenta (3-5 minutos).
germenes resistentes a otros antibióticos. Niños de 1 mes-12 años: 7.5 mg/kg cada 12 horas.
Los aminoglicósidos están indicados en el tratamiento de Niños de 12-18 años: 7.5 mg/kg cada 12 horas, se incrementa
infecciones sistémicas severas para las que otros antibióticos a 7.5 mg cada 8 horas en infecciones severas máximo 500 mg
de menor toxicidad son inefectivos o están contraindicados. cada 8 horas hasta por 10 días. (Dosis acumulada máxima 15 g).
En el tratamiento de: Infección Pulmonar por Pseudomona en Fibrosis Quística
 Infecciones del Tracto Biliar. Esquema de dosis diaria multiple por inyección endovenosa
 Infecciones de Hueso y Articulaciones. lenta o infusión:
 Infecciones del Sistema Nervioso Central incluyendo Niños de 1 mes a 18 años: 10 mg/kg cada 8 horas (máximo
(Meningitis y Ventriculitis). 500 mg cada 8 horas).
 Infecciones Intra-abdominales(incluyendo Peritonitis).
 Neumonía por Gram Negativos. CONTRAINDICACIONES
 Septicemia. Riesgo beneficio debe considerarse cuando los siguientes
 Infecciones de Piel y Tejidos Blandos. problemas médicos existen:
 Infecciones del Tracto Urinario.  Botulismo infantil, Miastenia Gravis o Parkinson.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN  Deshidratación o Disfunción renal.
 Daño del octavo par craneal.
Debido a su bajo índice terapéutico es más adecuado calcular
 Reacción alérgica previa a los aminoglicósidos.
la dosis de los aminoglicósidos en base al peso ideal.Dosis
máxima 1.5 g al día.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 22 Octubre, 2013


EFECTOS ADVERSOS INCOMPATIBILIDADES
 Incidencia más frecuentes: Nefrotoxicidad, neurotoxicidad,  Mezclas extemporáneas de antibióticos betalactámicos y
ototoxicidad (auditiva y vestibular). aminoglucósidos pueden resultar en mutua inactivación. Si
 Incidencia menos frecuente: Hipersensibilidad. estos grupos de antibacterianos son administrados
 Incidencia Rara: Reacción similar a endotoxicina, bloqueo concomitantemente, deben aplicarse en sitios diferentes.
neuromuscular.  Amikacina es incompatible con anfotericina B, cefalotina
sódica, nitrofurantoína sódica y tetraciclinas.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES REFERENCIAS
 British National Formulary for Children, September 2012.
 Embarazo: Categoría D  United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.
 Lactancia: Se excreta en la leche materna en pequeñas  Formulario Modelo OMS.
cantidades sin embargo los aminoglicósidos son
pobremente absorbidos por el tracto gastrointestinal y
problemas en infantes no se han documentado.
 Uso en niños: Neonatos y niños prematuros pueden ser
más susceptibles a la nefrotoxicidad por su inmadurez en la
función renal.
 Uso en geriatría: Pacientes geriátricos pueden estar en
riesgo de toxicidad renal debido a una disminución en la
función renal relacionada con la edad.

INTERACCIONES
 Aminoglucósidos: El uso de 2 o más en forma concomitante
potencian el riesgo de ototoxicidad, nefrotoxicidad y
bloqueo neuromuscular.
 Antimiasténicos: su uso concomitante puede antagonizar el
efecto de los medicamentos antimiastenia en el musculo
esquelético. Puede ser necesario un ajuste de la dosis
durante el tratamiento.
 Antibióticos Betalactámicos: Los aminoglucósidos pueden
ser inactivados por los antibióticos betalactámicos en
pacientes con insuficiencia renal significativa.
 Metoxiflurano, polimixina, medicamentos nefrotóxicos,
ototóxicos y agentes bloqueadores neuromusculares:
Incrementan el riesgo de toxicidad, su uso concomitante
debe evitarse.
ALMACENAMIENTO
Almacenar debajo de 40ºC, preferiblemente entre 15-30 ºC.
Proteger de la congelación.

RECOMENDACIONES PARA LA PREPARACIÓN


Intravenosa: Para preparar la dilución inicial para uso
intravenoso, agregar al contenido de cada vial de 500 mg,
100 a 200 mL de cloruro de sodio al 0.9% o dextrosa al 5%. La
solución resultante debe administrarse lentamente en un
período de 30-60 minutos para disminuir el riesgo de bloqueo
neuromuscular.

ESTABILIDAD
Las soluciones pueden variar en color desde incolora hasta
amarillo muy claro, estas variaciones no afectan su potencia.
Se deben descartar las soluciones oscurecidas.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 23 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010311 GENTAMICINA (SULFATO); 40 mg / mL; SOLUCIÓN INYECTABLE I.M-I.V., FRASCO VIAL O AMPOLLA 2 mL.
Grupo: 02 Antimicrobianos Subgrupo: 01 Aminoglicósidos N:ER Cantidad: 2
Regulación: Requiere antibiograma.

MECANISMO DE ACCIÓN Infección del Tracto Urinario (I.M. o Infusión I.V):


Bactericida. Inhibe la síntesis proteica actuando sobre la Adultos de <60 Kg: 3 mg por kg de peso una vez al día o 1.5
unidad 30S de los ribosomas. Los aminoglucósidos son mg por kg de peso cada 12 horas.
efectivos contra bacilos aeróbicos gram negativos y algunos Adultos de >60 kg: 160 mg una vez al día o 80 mg cada 12
microrganismos gram positivos. No tiene actividad contra horas.
anaerobios. En insuficiencia renal debe ajustarse de acuerdo a lo
siguiente:
FARMACOCINÉTICA
Depuración de Creatinina Intervalo de Dosis
Absorción: Pobre absorción por el tracto gastrointestinal, por <10 mL/min 20-30% cada 24-48 horas
lo que requiere administración parenteral. 10- 50 mL/min 30-70% cada 12 horas
Distribución: Amplia. Atraviesa placenta. Unión a proteínas: >50-90 mL/min 60-90% cada 8-12 horas
baja 0-10%. Posterior a hemodiálisis puede administrarse una dosis
Biotransformación: No se metaboliza. Vida media con suplementaria de 1-1.7 mg por kg de peso
función renal normal: 2-4 horas. Con función renal alterada:
puede llegar a 100 horas. NIÑOS: (I.M. o Infusión I.V). Duración usual 7 a 10 días.
Eliminación: Se excreta sin cambios por filtración glomerular.  Prematuros o neonatos de término hasta 1 semana de
70-95% de la dosis se recupera en la orina en 24 horas. Una edad: 2.5 mg por kg de peso cada 12- 24 horas.
pequeña cantidad se excreta por la bilis.  Neonatos mayores e infantes: 2.5 mg por kg de peso cada 8
horas.
INDICACIONES  Niños: 2-2.5 mg por kg de peso cada 8 horas.

Los aminoglicósidos están indicados en el tratamiento de CONTRAINDICACIONES


infecciones sistémicas severas para las que otros
Riesgo beneficio debe considerarse cuando los siguientes
antibióticos de menor toxicidad son inefectivos o están
problemas médicos existen:
contraindicados.
 Botulismo Infantil, Miastenia Gravis o Parkinson.
En el tratamiento de:  Deshidratación o Disfunción renal.
 Infecciones del Tracto Biliar.  Daño del octavo par craneal.
 Infecciones de Hueso y Articulaciones.  Reacción alérgica previa a los aminoglicósidos.
 Infecciones del Sistema Nervioso Central incluyendo
(meningitis y ventriculitis). EFECTOS ADVERSOS
 Infecciones Intra-abdominales(incluyendo peritonitis).
 Incidencia más frecuentes: Nefrotoxicidad, neurotoxicidad,
 Neumonía por gram negativos.
ototoxicidad (auditiva y vestibular).
 Septicemia.
 Incidencia menos frecuente: Hipersensibilidad.
 Infecciones de Piel y Tejidos Blandos.
 Incidencia Rara: Reacción similar a endotoxina, bloqueo
 Infecciones del Tracto Urinario.
neuromuscular.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Debido al bajo índice terapéutico de los aminoglicósidos es
más adecuado calcular la dosis en base al peso ideal.  Embarazo: Categoría D.
ADULTOS.  Lactancia: Se excreta en la leche materna en pequeñas
cantidades sin embargo los aminoglicósidos son
Tratamiento antimicrobiano (I.M, I.V. (no menos de 3
pobremente absorbidos por el tracto gastrointestinal y no
minutos) o Infusión I.V.).
se han documentado problemas en infantes.
Dosis con función renal normal: (3-5 mg/kg/día) 1-1.7 mg/kg
cada 8 horas. Usualmente por 7 a 10 días.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 24 Octubre, 2013


 Uso en niños: Neonatos y niños prematuros pueden ser  Otros factores que pueden incrementar el riesgo de
más susceptibles a la nefrotoxicidad por su inmadurez en la toxicidad son edad avanzada y deshidratación.
función renal.  La ototoxicidad (vestibular y auditiva) inducida por
 Uso en geriatría: Pacientes geriátricos pueden estar en aminoglucósidos es usualmente irreversible.
riesgo de toxicidad renal debido a disminución en la función  Algunas manifestaciones de toxicidad no se manifiestan
renal relacionada con la edad. hasta después de completar la terapia
 Se debe evitar el uso con otros medicamentos nefrotóxicos
INTERACCIONES o neurotóxicos.
 Aminoglucósidos: El uso de 2 o más en forma concomitante
REFERENCIAS
potencian el riesgo de ototoxicidad, nefrotoxicidad y
 British National Formulary, September 2012.
bloqueo neuromuscular.  United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.
 Antimiasténicos: Su uso concomitante puede antagonizar el  Formulario Modelo OMS.
efecto de los medicamentos antimiastenia en el músculo
esquelético. Puede ser necesario un ajuste de la dosis
durante el tratamiento.
 Antibióticos Betalactámicos: Los aminoglucósidos pueden
ser inactivados por los antibióticos betalactámicos en
pacientes con insuficiencia renal significativa.
 Metoxiflurano, polimixina, medicamentos nefrotóxicos,
ototóxicos y agentes bloqueadores neuromusculares:
Incrementan el riesgo de toxicidad, su uso concomitante
debe evitarse.

ALMACENAMIENTO
Almacenar a Temperatura de 20-25 ºC.

RECOMENDACIONES PARA LA PREPARACIÓN


Intravenosa: Para preparar la dilución inicial para uso
intravenoso, agregar a cada dosis cloruro de sodio al 0.9% o
dextrosa al 5% para proveer una concentración que no
exceda 1 mg por mL (0.1%). La solución resultante debe
administrarse lentamente en un período de 30-60 minutos
para disminuir el riesgo de bloqueo neuromuscular.

ESTABILIDAD
No usar la solución si esta decolorada o contiene precipitado.

INCOMPATIBILIDADES
Mezclas extemporáneas de antibióticos betalactámicos y
aminoglucósidos pueden resultar en mutua inactivación. Si
estos grupos de antibacterianos son administrados
concomitantemente, deben aplicarse en sitios y horarios
diferentes.

MONITOREO DE LA TERAPIA (Cuando aplique)


 Función renal: examen general de orina, nitrógeno ureico,
creatinina, depuración de creatinina.
 Función auditiva: Audiometría.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN


 Los pacientes tratados con aminoglucósidos deben ser
monitoreados estrechamente debido al riesgo potencial
asociado a su uso.
 El riesgo de nefrotoxicidad y neurotoxicidad es mayor en
pacientes con disfunción renal y en aquellos que reciben
altas dosis y terapias prolongadas.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 25 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010303 AMOXICILINA; 500 mg; CAPSULA O TABLETA; EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL.


Grupo: 02 Antimicrobianos Subgrupo: 02 Betalactámicos Nivel: G Cantidad: 15-30 (MAX. 40).

MECANISMO DE ACCIÓN En pacientes con Insuficiencia Renal Severa se requiere


La amoxicilina es una penicilina semisintética del grupo ajuste de dosis de acuerdo al siguiente esquema:
de las aminopenicilinas, actúa inhibiendo la síntesis de
la pared celular bacteriana. Tiene actividad contra 250-500 mg cada 12 horas dependiendo de la
CrCl de 10-30 mL/min
severidad de la infección.
bacterias gram positivas sensibles a penicilina, así como 250-500 mg cada 24 horas dependiendo de la
también contra otros microorganismos como Escherichia CrCl <10 mL/min
severidad de la infección.
Coli, Proteus Mirabilis, Salmonella sp, Shigella sp y Hemodiálisis 250-500 mg cada 24 horas dependiendo de la
Haemophilus Influenzae. severidad de la infección. Una dosis adicional debe
administrarse durante y al final de la sesión.

FARMACOCINÉTICA
CONTRAINDICACIONES
Absorción: Bien absorbida tras la administración oral
(75-90%) y estable ante la presencia de acido gástrico.  Alergia a penicilinas o inhibidores de betalactamasas.
Distribución: Ampliamente distribuida a la mayoría de Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
tejidos y líquidos corporales. Cruza la placenta y se siguientes problemas médicos existen:
distribuye en la leche materna.
Unión a proteinas: Baja (17-20%).  Historia de sensibilidad a múltiples alérgenos.
Biotransformación: Hepática.  Enfermedad gastrointestinal activa o historia de colitis
Vida Media: 1.3 horas. asociada a antibióticos.
Eliminación: Principalmente renal, sin embargo puede  Disfunción renal.
ser excretada en altas concentraciones en la bilis.
EFECTOS ADVERSOS
INDICACIONES
Incidencia más frecuente: Trastornos gastrointestinales
Tratamiento en: diarrea, náusea, vómito. Cefalea, candidiasis oral y vaginal.
 Exacerbaciones Bacterianas de Bronquitis.
Incidencia menos frecuente: Reacción alérgica
 Gonorrea Endocervical y Uretral No Complicada.
 Otitis Media Aguda. específicamente anafilaxia, dermatitis exfoliativa, reacción
 Faringitis Bacteriana. parecida a enfermedad del suero, eczema.
 Neumonía Bacteriana. Incidencia rara: Colitis por Clostridium Difficile,
 Sinusitis. hepatotoxicidad, nefritis intersticial, leucopenia o
 Ulcera Duodenal asociada a Helicobacter Pylori. neutropenia, trastornos mentales, disfunción plaquetaria o
 Infecciones del Tracto Urinario.
trombocitopenia, convulsiones.
 Fiebre Tifoidea.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
 Embarazo: Categoría B
Adultos  Lactancia: Penicilinas son distribuidas en la leche materna
 Tratamiento Antibacteriano Dosis usual: 500 mg vía oral en bajas concentraciones sin documentar problemas
cada 8 horas. significativos sin embargo su uso puede llevar a
 Gonorrea: 3 gramos vía oral dosis única. sensibilización, diarrea, candidiasis y eczema en el infante.
 Profiláxis de Endocarditis: 3 g vía oral 1 hora antes del
procedimiento, luego 1.5 g 6 horas después de la dosis INTERACCIONES
inicial.  Contraceptivos orales: Con el uso concomitante, se han
 Ulcera Duodenal asociada a Helicobacter Pylori: reportado casos de disminución de efectividad de los
contraceptivos orales probablemente por una disminución
Esquema triple: amoxicilina 1000 mg+ claritomicina 500
de la circulación enterohepática de los estrógenos.
mg+ lanzoprazol 30 mg cada 12 horas por 14 días.
Esquema doble: amoxicilina 1000 mg+ lanzoprazol 30 mg
cada 12 horas por 14 días.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 26 Octubre, 2013


 Metotrexate: Uso concomitante con penicilinas resulta en
una disminución del aclaramiento de metotrexate y
toxicidad, esto se debe a competencia por la secreción
tubular renal. Los pacientes deben ser monitoreados
estrechamente; puede necesitarse incrementar la dosis de
leucovorina y administrarla por mas tiempo.
 Probenecid: Disminuye la secreción tubular renal de
penicilinas. Este efecto resulta en un incremento de
concentraciones séricas, prolongación de la vida media e
incremento del riesgo de toxicidad.

RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN


Para prevenir la ocurrencia de Fiebre Reumática Aguda, el
tratamiento de infecciones por Streptococo Beta
Hemolítico del grupo A debe mantenerse por al menos 10
días.

ALMACENAMIENTO
Almacenar a temperatura entre 15-30° C.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y


EDUCACIÓN AL PACIENTE
Puede tomarse con estomago vacío o lleno.

REFERENCIAS
 British National Formulary, September 2012.
 United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 27 Octubre, 2013


Ir a Indice

8140201 AMOXICILINA; 250 mg/5 mL; POLVO PARA SUSPENSIÓN ORAL, FRASCO 100 mL, CON
DOSIFICADOR GRADUADO TIPO JERINGA O PIPETA.
Grupo: 02 Antimicrobianos Subgrupo: 02 Betalactámicos Nivel: G Cantidad: 1-2.

MECANISMO DE ACCIÓN CONTRAINDICACIONES


La amoxicilina es una penicilina semisintética del grupo  Alergia a penicilinas o inhibidores de betalactamasas.
de las aminopenicilinas, actúa inhibiendo la síntesis de
Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
la pared celular bacteriana. Tiene actividad contra
siguientes problemas médicos existen:
bacterias gram positivas sensibles a penicilina, así como
también contra otros microorganismos como Escherichia  Historia de sensibilidad a múltiples alérgenos.
Coli, Proteus Mirabilis, Salmonella sp, Shigella sp y  Enfermedad gastrointestinal activa o historia de colitis
Haemophilus Influenzae. asociada a antibióticos.
 Disfunción renal.
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Bien absorbida tras la administración oral EFECTOS ADVERSOS
(75-90%) y estable ante la presencia de acido gástrico. Incidencia más frecuente: Trastornos gastrointestinales
Distribución: Ampliamente distribuida a la mayoría de diarrea, náusea, vómito. Cefalea, candidiasis oral y vaginal.
tejidos y líquidos corporales. Cruza la placenta y se Incidencia menos frecuente: Reacción alérgica
distribuye en la leche materna.
específicamente anafilaxia, dermatitis exfoliativa, reacción
Unión a proteinas: Baja (17-20%).
parecida a enfermedad del suero, eczema.
Biotransformación: Hepática.
Vida Media: 1.3 horas. Incidencia rara: Colitis por Clostridium Difficile,
Eliminación: Principalmente renal, sin embargo puede hepatotoxicidad, nefritis intersticial, leucopenia o
ser excretada en altas concentraciones en la bilis. neutropenia, trastornos mentales, disfunción plaquetaria o
INDICACIONES trombocitopenia, convulsiones.

Tratamiento en: ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES


 Exacerbaciones Bacterianas de Bronquitis.
 Gonorrea Endocervical y Uretral No Complicada.  Embarazo: Categoría B
 Otitis Media Aguda.  Lactancia: Penicilinas son distribuidas en la leche materna
en bajas concentraciones sin documentar problemas
 Faringitis Bacteriana.
significativos sin embargo su uso puede llevar a
 Neumonía Bacteriana.
sensibilización, diarrea, candidiasis y eczema en el infante.
 Sinusitis.
 Ulcera Duodenal asociada a Helicobacter Pylori.
 Infecciones del Tracto Urinario. INTERACCIONES
 Fiebre Tifoidea.  Contraceptivos orales: Con el uso concomitante, se han
reportado casos de disminución de efectividad de los
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN (Vía oral) contraceptivos orales probablemente por una disminución
de la circulación enterohepática de los estrógenos.
 Neonatos e infantes de < 3 meses de edad: No más de 30
 Metotrexate: Uso concomitante con penicilinas resulta en
mg/Kg/día.
una disminución del aclaramiento de metotrexate y
 Niños de < de 40 Kg: 20-40 mg/Kg/ día en dosis divididas
toxicidad, esto se debe a competencia por la secreción
cada 8 horas.
tubular renal. Los pacientes deben ser monitoreados
 Niños de > de 40 Kg: Dosis de adulto.
estrechamente; puede necesitarse incrementar la dosis de
Para infecciones severas puede duplicarse la dosis. leucovorina y administrarla por mas tiempo.
Dosis Máxima: 1 g, tres veces al día.  Probenecid: Disminuye la secreción tubular renal de
penicilinas. Este efecto resulta en un incremento de
Para tratar la Neumonía de la Comunidad No Complicada de concentraciones séricas, prolongación de la vida media e
acuerdo a Guías de Manejo Nacionales e Internacionales incremento del riesgo de toxicidad.
pueden utilizarse 80-90 mg/kg/día dividido en 3 dosis o 40-45
mg/kg/dosis 2 veces al día por 7-10 días.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 28 Octubre, 2013


RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN
Para prevenir la ocurrencia de Fiebre Reumática Aguda, el
tratamiento de infecciones por Streptococo Beta
Hemolítico del grupo A debe mantenerse por al menos 10
días.

ALMACENAMIENTO
Antes de la reconstitución almacenar a temperatura entre
15-30° C.

ESTABILIDAD
Después de la reconstitución retiene su potencia hasta
por 14 días a temperatura ambiente o en refrigeración,
dependiendo del fabricante.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y


EDUCACIÓN AL PACIENTE
Puede tomarse con el estomago lleno o vacío.

REFERENCIAS
 British National Formulary for Children, September 2012.
 Guías Clínicas de Pediatría, MINSAL, 2012.
 Guías de Manejo de Emergencias Pediátricas, ISSS, 2009.
 Pneumonia in healthy canadian children and youth: Practice points for
management, Canadian Pediatric Society, 2011.
 The Management of Community-Acquired Pneumonia in Infants and Children
Older Than 3 Months of Age: Clinical Practice Guidelines by the Pediatric
Infectious Diseases Society and the Infectious Diseases Society of America, 2011.
 United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.
 Uso racional de antibióticos en las infecciones más comunes de los niños.
Fernando Álvez, Servicio de Pediatría Hospital Clinico Universitario Santiago de
Compostela, España.
 WHO Recommendations for management of common childhood conditions:
evidence for technical update of pocket book recommendations: newborn
conditions, dysentery, pneumonia, oxygen use and delivery, common causes of
fever, severe acute malnutrition and supportive care. 2012.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 29 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010304 AMPICILINA; 1 g; POLVO PARA DILUCION I.M.-I.V.; FRASCO VIAL.


Grupo: 02 Antimicrobianos Subgrupo: 02 Betalactámicos Nivel: HG Cantidad: 4(MAX. 12).

MECANISMO DE ACCIÓN Neonatos de más de 2 kg de peso: 50 mg/kg , intramuscular o


La ampicilina es una penicilina semisintética del grupo de intravenoso cada 8 horas durante la primera semana de vida,
las aminopenicilinas, actúa inhibiendo la síntesis de la posteriormente 50 mg/kg cada 6 horas.
pared celular bacteriana. Tiene actividad contra Para otras indicaciones:
bacterias gram positivas sensibles a penicilina, así como Infantes hasta 20 kg: 12.5 mg/kg intramuscular o intravenoso
también contra otros microorganismos como Escherichia cada 6 horas.
Coli, Proteus Mirabilis, Salmonella sp, Shigella sp y Infantes y niños de más de 20 kg: Dosis usual de adultos.
Haemophilus Influenzae.
CONTRAINDICACIONES
FARMACOCINÉTICA
 Alergia a penicilinas o inhibidores de betalactamasas.
Biodisponibilidad: 50%.
Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
Distribución: Ampliamente distribuida a la mayoría de
siguientes problemas médicos existen:
tejidos y líquidos corporales. Sin embargo la penetracion
en LCR y cerebro ocurre unicamente cuando las  Historia de sensibilidad a múltiples alérgenos.
meninges estan inflamadas. Las penicilinas cruzan la  Enfermedad gastrointestinal activa o historia de colitis
placenta y se distribuyen en la leche materna. asociada a antibióticos.
Unión a proteinas: Baja (20%).  Mononucleosis Infecciosa (Puede ocurrir erupción cutánea
Biotransformación: Hepática. morbiliforme en un alto porcentaje de pacientes 40-100%)
Vida Media: 0.8 horas.  Disfunción renal.
Eliminación: Es excretada sin cambios en la orina. La
forma activa aparece en altas concentraciones en la bilis. EFECTOS ADVERSOS
Incidencia más frecuente: Trastornos gastrointestinales
INDICACIONES
diarrea, náusea, vómito. Cefalea, candidiasis oral y vaginal.
Tratamiento en:
Incidencia menos frecuente: Reacción alérgica
 Exacerbaciones Bacterianas de Bronquitis.
específicamente anafilaxia, dermatitis exfoliativa, reacción
 Endocarditis Bacteriana. parecida a enfermedad del suero, eczema.
 Meningitis Bacteriana.
Incidencia rara: Colitis por Clostridium Difficile,
 Otitis Media Aguda.
hepatotoxicidad, nefritis intersticial, leucopenia o
 Faringitis Bacteriana.
neutropenia, trastornos mentales, disfunción plaquetaria o
 Neumonía Bacteriana.
trombocitopenia, convulsiones.
 Septicemia
 Sinusitis. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
 Infecciones del Tracto Urinario.
 Embarazo: Categoría B
 Lactancia: Penicilinas son distribuidas en la leche materna
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
en bajas concentraciones sin documentar problemas
Adultos significativos sin embargo su uso puede llevar a
 Dosis habitual: 250-500 mg intramuscular o intravenoso sensibilización, diarrea, candidiasis y eczema en el infante.
cada 6 horas.
 Endocarditis, meningitis, septicemia: 1 a 2 g intramuscular o INTERACCIONES
intravenoso cada 3 a 4 horas.  Alopurinol: Puede incrementar significativamente la
Niños posibilidad de erupción cutánea.
Meningitis bacteriana  Aminoglicósidos: In vitro la mezcla de penicilinas y
Neonatos hasta 2 kg de peso: 25-50 mg/kg , intramuscular o aminoglicósidos a resultado en mutua inactivación, si estos
intravenoso cada 12 horas durante la primera semana de dos grupos de antibacterianos tienen que usarse en forma
vida, posteriormente 50 mg/kg cada 8 horas. concomitante deben aplicarse en diferentes sitios y al
menos con una hora de diferencia.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 30 Octubre, 2013


 Cloranfenicol, eritromicinas, sulfonamidas o tetraciclinas:
Debido a que las drogas bacteriostáticas pueden interferir
con el efecto bactericida de las penicilinas en el tratamiento
de meningitis o en situaciones en que se requiere un efecto
rápido, es mejor evitar la terapia concomitante.
 Contraceptivos orales: Con el uso concomitante, se han
reportado casos de disminución de efectividad de los
contraceptivos orales probablemente por una disminución
de la circulación enterohepática de los estrógenos.
 Metotrexate: Uso concomitante con penicilinas resulta en
una disminución del aclaramiento de metotrexate y
toxicidad, esto se debe a competencia por la secreción
tubular renal. Los pacientes deben ser monitoreados
estrechamente; puede necesitarse incrementar la dosis de
leucovorina y administrarla por mas tiempo.
 Probenecid: Disminuye la secreción tubular renal de
penicilinas. Este efecto resulta en un incremento de
concentraciones séricas, prolongación de la vida media e
incremento del riesgo de toxicidad.

ALMACENAMIENTO
Antes de la reconstitución almacenar a temperatura inferior a
40º de preferencia entre 15-30° C. Proteger la solución
reconstituida de la congelación.

ESTABILIDAD
Después de la reconstitución para uso intramuscular o
intravenoso, las soluciones retienen su potencia por 1 hora.
Después de la reconstitución para infusión intravenosa,
soluciones con concentración hasta 30 mg por mL retienen al
menos el 90% de su potencia por 2-8 horas a temperatura
ambiente o hasta 72 horas en refrigeración, utilizando los
diluyentes recomendados por el fabricante.
Soluciones diluidas (20 mg/mL o menos) en dextrosa al 5%
retienen su potencia por 2 horas a temperatura ambiente o
hasta 3 horas en refrigeración.

INCOMPATIBILIDADES
No deben mezclarse antibióticos betalactamicos (penicilinas,
cefalosporinas) y aminoglicósidos en la misma bolsa, frasco o
tubo ya que esto puede causar mutua inactivación. Deben
administrarse en diferente sitio al menos con una hora de
diferencia.
INFORMACIÓN ADICIONAL
El contenido de sodio es aproximadamente 3. 4 mEq por
gramo de amipicilina, dependiendo del fabricante. Esto tiene
que considerarse en pacientes con restricción de sodio al
calcularle el consumo diario total.

REFERENCIAS
 Antibiotic Essentials, ninth edition.
 British National Formulary, September 2012.
 British National Formulary for children, September 2012.
 United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 31 Octubre, 2013


Ir a Indice

8140209 CEFADROXILO (MONOHIDRATO); 250 mg/ 5 mL; POLVO O GRÁNULOS PARA SUSPENSIÓN ORAL,
FRASCO 60 mL.
Grupo: 02 Antimicrobianos Subgrupo: 02 Betalactámicos N: GR Cantidad: 1-2
Regulación: Indicado como terapia de segunda linea en Infección de Vias Urinarias, Tracto Respiratorio, infecciones de Piel y
Tejidos Blandos.

MECANISMO DE ACCIÓN Riesgo beneficio debe considerarse cuando los siguientes


Es una cefalosporina de primera generación. La acción problemas existen:
bactericida de las cefalosporinas se debe a la inhibición de la  Historia de colitis ulcerativa, enteritis regional o colitis
síntesis de la pared celular bacteriana. asociada a antibióticos.
Tienen un alto grado de actividad contra la mayor parte de  Disfunción renal.
bacterias gram positivas incluyendo aquellas productoras de
EFECTOS ADVERSOS
betalactamasas, su actividad contra microorganismos gram
negativos es limitada.  Muy frecuentes (1/10): Trastornos gastointestinales como
dolor abdominal, nauseas, vómitos, diarrea. Eosinofilia,
FARMACOCINÉTICA cefalea, candidiasis oral o vaginal.
 Poco frecuentes (1/1.000 a < 1/100): Reacciones de
Absorción: Se absorbe bien por vía oral, aún en presencia de
hipersensibilidad (rash, urticaria, angioedema,prurito)
alimentos.
colitis pseudomembranosa.
Biodisponibilidad: 95%, alcanzando la concentración máxima
 Raras (> 1/10.000 a < 1/1.000): Anafilaxia, Necrolisis
plasmática en 1,5 a 2 hs.
epidérmica tóxica, eritema multiforme o Síndrome de
Distribución: Se distribuye ampliamente en el organismo
Stevens- Johnson, leucopenia, neutropenia o
alcanzando concentraciones elevadas en la mayoría de
trombocitopenia, disfunción renal, convulsiones.
tejidos. No se difunde a través de la barrera meníngea.
 Frecuencia no conocida: Agranulocitosis, disfunción
Atraviesa la placenta. Unión a proteínas: 15-20%.
hepática incluyendo colestasis, pancitopenia.
Biotransformación: No se metaboliza.
Vida media: 1,5 hs. En insuficiencia renal grave, 20 a 25 hs. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Eliminación: por vía renal en un 93% en forma inalterada. Se  Embarazo: Categoría B
elimina por hemodiálisis y por diálisis peritoneal.  Lactancia: Se desconoce si se distribuye en la leche materna
sin embargo no se han documentado problemas en
INDICACIONES humanos a la fecha.
Está indicado en el tratamiento de pacientes con infecciones
causadas por cepas susceptibles en: INTERACCIONES
 Infecciones de Vías Urinarias por E. coli, P. mirabilis, y  Anticoagulantes: Cefalosporinas posiblemente aumentan el
Klebsiella species. efecto anticoagulante.
 Infecciones de piel y tejidos blandos por staphylococci  Probenecid: Excreción de cefalosporinas reducida por
and/or streptococci. Probenecid (Incremento en concentraciones plasmáticas).
 Faringitis y tonsilitis causada por Streptococo beta ALMACENAMIENTO
hemolítico del Grupo A) Antes de reconstituirse almacenar debajo de 40ºC,
preferiblemente entre 15 y 30 ºC.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
 Impetigo, Faringitis o Tonsilitis: 15 mg por kg de peso via RECOMENDACIONES PARA LA PREPARACIÓN
oral cada 12 horas por 10 dias.  Debe golpearse el frasco para agitar el polvo.
 Infecciones del Tracto Urinario Inferior: 15 mg por kg de  El volumen indicado de agua debe agregarse en dos
peso via oral cada 12 horas. porciones, agitándolo bien después de cada adición.
 Infecciones de Piel y Tejidos Blandos: 15 mg por kg de peso
ESTABILIDAD
via oral cada 12 horas.
Después de reconstituida, la suspensión retiene su potencia
CONTRAINDICACIONES por 14 días en refrigeración.
 Reacción alérgica previa a penicilinas, derivados de la
REFERENCIAS
penicilina, Penicilamina o cefalosporinas.
 British National Formulary for Children, September 2012.
 Food and Drug Administration, Duricef, Label Information.
 United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 32 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010370 CEFADROXILO (Monohidrato), 500 mg, CAPSULA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL


Grupo: 02 Antimicrobianos Subgrupo: 02 Betalactámicos Nivel: GR Cantidad: 14 - 20.
Regulación: Indicado como terapia de segunda linea en Infección de Vías Urinarias, Tracto Respiratorio e Infecciones de Piel
y Tejidos Blandos.

MECANISMO DE ACCIÓN Ajuste en Insuficiencia Renal.


Es una cefalosporina de primera generación. La acción Se sugiere: Dosis inicial 1000 mg y posteriormente dosis de
bactericida de las cefalosporinas se debe a la inhibición de la 500 mg de acuerdo a los siguientes intervalos:
síntesis de la pared celular bacteriana.
Depuración de Creatinina Intervalo de Dosis
Tienen un alto grado de actividad contra la mayor parte de 0 a 10 mL/min 36 horas
bacterias gram positivas incluyendo aquellas productoras de 10 a 25 mL/min 24 horas
betalactamasas, su actividad contra microorganismos gram 25 a 50 mL/min 12 horas
negativos es limitada.

FARMACOCINÉTICA CONTRAINDICACIONES
Absorción: Se absorbe bien por vía oral, aún en presencia de  Reacción alérgica previa a penicilinas, derivados de la
alimentos. penicilina, Penicilamina o cefalosporinas.
Biodisponibilidad: 95%, alcanzando la concentración máxima Riesgo beneficio debe considerarse cuando los siguientes
plasmática en 1,5 a 2 hs. problemas existen:
Distribución: Se distribuye ampliamente en la mayoría de  Historia de colitis ulcerativa, enteritis regional o colitis
tejidos. No se difunde a través de la barrera meníngea. asociada a antibióticos.
Atraviesa placenta. Unión a proteínas: 15-20%.
 Disfunción renal.
Biotransformación: No se metaboliza.
Vida media: 1,5 hs. En insuficiencia renal grave, 20 a 25 hs. EFECTOS ADVERSOS
Eliminación: por vía renal en un 93% en forma inalterada. Se
 Muy frecuentes (1/10): Trastornos gastointestinales como
elimina por hemodiálisis y por diálisis peritoneal.
dolor abdominal, nauseas, vómitos, diarrea. Eosinofilia,
cefalea, candidiasis oral o vaginal.
INDICACIONES
 Poco frecuentes (1/1.000 a < 1/100): Reacciones de
Está indicado en el tratamiento de infecciones causadas por hipersensibilidad (rash, urticaria, angioedema, prurito)
cepas susceptibles en: colitis pseudomembranosa.
 Infecciones de Vías Urinarias por E. coli, P. mirabilis, y  Raras (> 1/10.000 a < 1/1.000): Anafilaxia, Necrolisis
Klebsiella species. epidérmica tóxica, eritema multiforme o Síndrome de
 Infecciones de Piel y Tejidos Blandos por Stafilococo y Stevens- Johnson, leucopenia, neutropenia o
Streptococo. trombocitopenia, disfunción renal, convulsiones.
 Faringitis y Tonsilitis causada por Streptococo beta  Frecuencia no conocida: Agranulocitosis, disfunción
hemolítico del Grupo A). hepática incluyendo colestasis, pancitopenia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES


 Embarazo: Categoría B
 Infecciones No Complicadas del Tracto Urinario Inferior:
 Lactancia: Se desconoce si se distribuye en la leche materna
500 mg -1 g via oral cada 12 horas.
sin embargo no se han documentado problemas en
 Infecciones de Piel y Tejidos Blandos: 500 mg via oral cada humanos a la fecha.
12 horas o 1 g una vez al día.
INTERACCIONES
 Faringitis o Tonsilitis: 500 mg vía oral cada 12 horas o 1 g  Anticoagulantes: Cefalosporinas posiblemente aumentan el
una vez al día por 10 días. efecto anticoagulante.
 Probenecid: Excreción de cefalosporinas reducida por
Probenecid (Incremento en concentraciones plasmáticas).

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 33 Octubre, 2013


ALMACENAMIENTO
Almacenar debajo de 40ºC, preferiblemente entre 15-30 ºC.

RECOMENDACIONES PARA PRESCRIPCIÓN


Tomar con las comidas si ocurre irritación gástrica.

REFERENCIAS
 British National Formulary, September 2012.
 Food and Drug Administration, Duricef, Label Information.
 United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 34 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010307 CEFALOTINA (SÓDICA); 1 g; POLVO PARA DILUCIÓN I.M.-I.V.; FRASCO VIAL.


Grupo 02: Antimicrobianos, Subgrupo 02: Betalactámicos, Nivel: HG, Cantidad: 2-4.

MECANISMO DE ACCIÓN Pacientes Adultos con Insuficiencia Renal: Después de una


Es una cefalosporina de primera generación. La acción dosis inicial de carga de 1-2 g requerirán una reducción en la
bactericida de las cefalosporinas se debe a la inhibición de la dosis de acuerdo al siguiente esquema:
síntesis de la pared celular bacteriana. Aclaramiento de Creatinina Dosis
Este grupo tiene un alto grado de actividad contra la mayor >80 (mL/min) Dosis usual
parte de bacterias gram positivas incluyendo aquellas 50-80 (mL/min) Hasta 2 g cada 6 horas
productoras de betalactamasas. Su actividad contra 25-50 (mL/min) Hasta 1.5 g cada 6 horas
10-25 (mL/min) Hasta 1 g cada 6 horas
microorganismos gram negativos esta limitada a Escherichia
2-10 (mL/min) Hasta 500 mg cada 6 horas
coli, Klebsiella pneumoniae y Proteus mirabilis. Cefalotina <2 (mL/min) Hasta 500 mg cada 8 horas
también es activa discretamente contra Haemophilus
influenzae.
CONTRAINDICACIONES
FARMACOCINÉTICA Reacción alérgica previa (anafilaxia) a penicilinas, derivados
Absorción: No aplica. de la penicilina, peniciliamina o cefalosporinas.
Vida media: 0,7 h.
Fijación a proteínas: 70 %. Riesgo beneficio debe considerarse cuando los siguientes
Volumen de distribución: 0,26 L/kg. No traspasa la barrera problemas medicos existen:
hematoencefálica.  Historia de colitis asociada al uso de antibióticos.
Metabolismo hepático: 33 %, metabolito desacetilcefalotina  Disfunción renal.
(poco activo).
Eliminación: 70 % Renal. EFECTOS ADVERSOS
Incidencia más frecuente: Trastornos gastrointestinales
INDICACIONES
diarrea, náusea, vómito. Candidiasis oral y vaginal.
Indicado en el Tratamiento de las siguientes infecciones
Incidencia menos frecuente: Reacciones de hipesensibilidad,
causadas por microorganismos susceptibles:
hipoprotombinemia, tromboflebitis, urticaria, colitis
 Infecciones de Hueso y Articulaciones. pseudomembranosa. Mareo, fiebre, dispepsia.
 Endocarditis Bacteriana. Incidencia rara: Anafilaxia, Necrolisis Epidermica Tóxica,
 Infecciones del Tracto Genitourinario. Eritema Multiforme o Sídrome de Stevens Johnson, perdida
 Infecciones Intraabdominales. de la audición, anemia hemolítica inducida por drogas,
 Otitis Media. leucopenia, neutropenia o trombocitopenia, disfunción renal,
 Neumonía Bacteriana. reacción similar a enfermedad del suero, convulsiones.
 Septicemia Bacteriana. Incidencia no conocida: Agranulocitosis, anemia aplasica,
 Infecciones de Piel y Tejidos Blandos. hemorragia, disfunción hepática incluyendo colestasis,
 Infecciones del Tracto Urinario. pancitopenia, nefropatía toxica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN


ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Furunculosis con celulitis, Neumonía no complicada,
 Embarazo: Categoría B
Infecciones del Tracto Urinario: 500 mg I.M. o I.V. cada 6
horas.  Lactancia: Penicilinas son distribuidas en bajas
concentraciones en la leche materna, sin documentar
Otras infecciones: 500 mg a 2 g, I.M. o I.V. cada 4 a 6 horas.
problemas significativos sin embargo su uso puede llevar a
sensibilización, diarrea, candidiasis y eczema en el infante.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 35 Octubre, 2013


INTERACCIONES
 Medicamentos nefrotóxicos: Cefalotina se ha asociado con
un aumento en la incidencia de nefrotoxicidad cuando se
usa concomitantemente con aminoglucósidos.
 Anticoagulantes: Las cefalosporinas pueden aumentar el
efecto anticoagulante de las cumarinas
 Cloranfenicol, eritromicinas, sulfonamidas o tetraciclinas:
Debido a que las drogas bacteriostáticas pueden interferir
con el efecto bactericida de las penicilinas en el tratamiento
de meningitis o en situaciones en que se requiere un efecto
rápido, es mejor evitar la terapia concomitante.
 Contraceptivos orales: Los antimicrobianos que no inducen
enzimas hepáticas pueden reducir el efecto contraceptivo
de los estrógenos.
 Probenecid: Disminuye la secreción tubular renal de
penicilinas. Este efecto resulta en un incremento de
concentraciones séricas, prolongación de la vida media e
incremento del riesgo de toxicidad.

ALMACENAMIENTO
Antes de la reconstitución almacenar a Tº inferior a 40º C, de
preferencia entre 15-30 º C.

INFORMACIÓN PARA LA PREPARACIÓN


Para preparar la dilución inicial para uso I.V. agregar 10 mL de
agua estéril, dextrosa al 5% o cloruro de sodio al 0.9% a cada
vial de 1 g.

ESTABILIDAD
Después de la reconstitución la solución retiene su potencia
por 8 horas a temperatura ambiente o por 72 horas bajo
refrigeración.

INCOMPATIBILIDADES
No deben mezclarse antibióticos betalactamicos (penicilinas,
cefalosporinas) y aminoglicósidos en la misma bolsa, frasco o
tubo ya que esto puede causar mutua inactivación. Deben
administrarse en diferente sitio al menos con una hora de
diferencia.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA ADMINISTRACIÓN


Inyección intravenosa directa (bolo) o uso intermitente: La
solución debe administrarse lentamente durante 3 a 5
minutos.

REFERENCIAS
 United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 36 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010359 CEFAZOLINA (SÓDICA); 1 g; POLVO PARA DILUCIÓN I.M.-I.V.; FRASCO VIAL.


Grupo: 02 Antimicrobianos, Subgrupo: 02 Betalactámicos, Nivel: HGR, Cantidad: 1-3.
Regulación: Uso en Sala de Operaciones Para Profilaxis en Cirugía.

MECANISMO DE ACCIÓN En los procedimientos en los que la aparición de un proceso


Es una cefalosporina de primera generación. La acción infeccioso puede ser particularmente catastrófico (Ej.: Cirugía
bactericida de las cefalosporinas se debe a la inhibición de la de corazón abierto y Artroplastia Protésica) la administración
síntesis de la pared celular bacteriana. de cefazolina puede continuarse por 3 a 5 días.
Este grupo tiene un alto grado de actividad contra la mayor Pacientes Adultos con Insuficiencia Renal: No excretan
parte de bacterias gram positivas incluyendo aquellas completamente cefazolina. Se debe ajustar la dosis de
productoras de betalactamasas. Su actividad contra acuerdo al siguiente esquema:
microorganismos gram negativos esta limitada a Escherichia
coli, Klebsiella pneumoniae y Proteus mirabilis. Cefazolina es Aclaramiento de Creatinina sérica Dosis
el antimicrobiano preferido para profilaxis preoperatoria por Creatinina (mL/min) (mg%)
>55 <1,5 Estándar.
su larga vida media. 35-54 1,6 a 3,0 Estándar c/ 8 h.
11-34 3,1-4,5 50% de dosis c/12 h.
FARMACOCINÉTICA >10 >4,6 50% de dosis c/ 18-24 h.
Absorción: No tiene una buena absorción en el tracto
gastrointestinal, por eso se administra por vía intramuscular CONTRAINDICACIONES
o intravenosa. Tras la administración intramuscular los Hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas o a cualquiera
niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre 1 y 2 horas. de los componentes de la formulación.
Distribución: Se une en un 90% a proteínas plasmáticas. Se
distribuye ampliamente y alcanza concentraciones EFECTOS ADVERSOS
terapéuticas en la mayoría de tejidos y líquidos corporales. Incidencia más frecuente: Trastornos gastrointestinales
Eliminación: La vida media con una función renal normal es diarrea, náusea, vómito. Candidiasis oral y vaginal.
de 1,8 horas. Incidencia menos frecuente: Reacción alérgica
INDICACIONES específicamente anafilaxia, dermatitis exfoliativa, reacción
parecida a enfermedad del suero, eczema.
Regulación Institucional:
Incidencia rara: Colitis por Clostridium Difficile,
Uso exclusivo en Sala de Operaciones para Profilaxis
hepatotoxicidad, nefritis intersticial, leucopenia, neutropenia,
Quirúrgica.
disfunción plaquetaria o trombocitopenia.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Muy rara: Mareo, parestesia, cefalea y Crisis convulsivas,
especialmente después de la administración de altas dosis a
Uso Profiláctico Perioperatorio: Para prevenir infección
pacientes con marcada insuficiencia renal
postoperatoria en cirugías contaminadas o potencialmente
contaminadas, la dosis recomendada es: Otros: Flebitis en el lugar de la inyección.

 1 g IV o IM administrado ½ hora a 1 hora antes de iniciar la ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES


cirugía.  Embarazo: Categoría B
 Para procedimientos largos (2 horas o más), 500 mg a 1 g IV  Lactancia: Penicilinas son distribuidas en bajas
o IM durante la cirugía (administración modificada concentraciones en la leche materna, sin documentar
dependiendo de la duración del procedimiento), 500 mg a 1 problemas significativos sin embargo su uso puede llevar a
g cada 6-8 horas durante 24 horas en el postoperatorio. sensibilización, diarrea, candidiasis y eczema en el infante.
NOTA: Es importante que la dosis preoperatoria se administre
exactamente ½ a 1 hora antes de iniciar la cirugía para INTERACCIONES
obtener adecuados niveles de antibiótico en el suero y los  Anticoagulantes: Las cefalosporinas pueden aumentar el
tejidos en el momento de realizar la incisión quirúrgica y si es efecto anticoagulante de las cumarinas.
necesario administrarlo a intervalos periódicos durante la
cirugía para proveer la cobertura necesaria en los momentos
de mayor exposición a microorganismos.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 37 Octubre, 2013


 Cloranfenicol, eritromicinas, sulfonamidas o tetraciclinas:
Debido a que las drogas bacteriostáticas pueden interferir
con el efecto bactericida de las penicilinas en el tratamiento
de meningitis o en situaciones en que se requiere un efecto
rápido, es mejor evitar la terapia concomitante.
 Contraceptivos orales: Los antimicrobianos que no inducen
enzimas hepáticas pueden reducir el efecto contraceptivo
de los estrógenos.
 Probenecid: Disminuye la secreción tubular renal de
penicilinas. Este efecto resulta en un incremento de
concentraciones séricas, prolongación de la vida media e
incremento del riesgo de toxicidad.

ALMACENAMIENTO
Antes de la reconstitución se debe proteger de la luz y
almacenar a temperatura controlada de 20 ° a 25° C.

ESTABILIDAD
Después de la reconstitución, la solución reconstituida con el
disolvente es estable durante 8 horas como máximo a 25 ºC y
durante 24 horas como máximo si se conserva en
refrigeración (2-8 °C).

INCOMPATIBILIDADES
No deben mezclarse antibióticos betalactamicos (penicilinas,
cefalosporinas) y aminoglicósidos en la misma bolsa, frasco o
tubo ya que esto puede causar mutua inactivación. Deben
administrarse en diferente sitio al menos con una hora de
diferencia.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA ADMINISTRACIÓN


Inyección intravenosa directa (bolo): Diluir 1 g reconstituido
en un mínimo de 10 ml de agua estéril. Inyectar la solución
lentamente durante 3 a 5 minutos (no se debe administrar en
menos de tres minutos).

REFERENCIAS
 Agencia Española del Medicamento,Cefazolina Normon, Ficha Técnica.
 British National Formulary, December 2012.
 Food and Drugs Administration, Ancef, Label Information.
 United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 38 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010358 CEFEPIME (CLORHIDRATO); 1 g; POLVO PARA DILUCIÓN I.M.-I.V.; FRASCO VIAL.


Grupo: 02 Antimicrobianos Subgrupo: 02 Betalactámicos Nivel: HER Cantidad: 4-6.
Regulación: Restringido como parte de la reserva antimicrobiana institucional. Uso exclusivo de Infectología. En los centros
de atención que no cuentan con infectólogo, la autorización se hará por el médico Coordinador del Comité Local de
Farmacoterapia. Especialidad: Infectología.

MECANISMO DE ACCIÓN La dosis y la vía de administración varían en función de la


Es una cefalosporina de cuarta generación. La acción sensibilidad del organismo causante, la gravedad de la
bactericida de las cefalosporinas se debe a la inhibición de la infección y el estado general del paciente.
síntesis de la pared celular bacteriana.
Dosis Adultos:*
Es más resistente a la hidrólisis por betalactamasas que las
cefalosporinas de tercera generación. Es útil para tratar la DOSIS Y VIA DE
TIPO DE INFECCIÓN FRECUENCIA
ADMINISTRACIÓN
mayoría de infecciones causadas por Enterobacteriaceae.
Pielonefritis 1 g IV o IM Cada 12 horas.
Tiene la misma actividad que ceftazidime contra P.
aeruginosa y otras bacterias gram negativas y similar Infecciones Graves 2 g IV Cada 12 horas.
actividad que ceftriaxona y cefotaxima contra bacterias gram
Neutropenia Febril, Infecciones
postivas, sin embargo es inactivo contra stafilococo 2 g IV Cada 8 horas.
Graves por Pseudomona
meticilino-resistente, pneumococo-penicilino resistente, la
mayoría de cepas de Clostridium difficile y de enterococos Duración habitual: 7-10 días.
como Enterococo fecalis. Infecciones más graves pueden requerir una mayor duración
del tratamiento.
FARMACOCINÉTICA Neutropenia Febril: 7 días o hasta la curación de la
Absorción: Tras la administración IM, la reabsorción es rápida neutropenia.
y completa. *Requiere ajuste en Insuficiencia Renal. Depuración de Creatinina
Distribución: Amplia a la mayoría de líquidos y tejidos <60 mL/min.
corporales. La vida media de eliminación es en promedio, de
2 horas. La unión a proteínas plasmáticas es <19% e CONTRAINDICACIONES
independiente de la concentración sérica. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la
Metabolismo: Experimenta un metabolismo mínimo. Se formulación, a los antibióticos cefalosporínicos, penicilinas u
excreta un 7% la orina. otros antibióticos β-lactámicos.
Eliminación: Se elimina casi exclusivamente por vía renal, EFECTOS ADVERSOS
principalmente por filtración glomerular.
Incidencia Frecuente (entre 1% y 10%):Rash, diarrea,
INDICACIONES náuseas, vómitos y colitis (incluyendo colitis
pseudomembranosa). Anemia, eosinofilia, elevaciones de
Regulación Institucional: ALT, AST, fosfatasa alcalina, bilirubina total, prolongación del
Restringido como parte de la reserva antimicrobiana TP, TPT y test de Coombs positivo sin hemólisis.
institucional.
Incidencia Poco frecuente (entre 0,1% y 1%):Candidiasis oral,
Indicado en: prurito, urticaria, eritema, cefalea, vaginitis, fiebre.
 Infecciones Intraabdominales complicadas
Incidencia Rara (entre 0,01% y 0,1%):Síndrome de Stevens-
 Tratamiento empírico en Neutropenia Febril.
Johnson, Eritema Multiforme, Necrolisis Epidérmica Tóxica.
 Neumonía Bacteriana.
Dolor abdominal, estreñimiento y alteración del gusto.
 Infecciones Pulmonares en Fibrosis Quística.
Neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica, anemia
 Infecciones de la Piel y Tejidos Blandos complicadas. hemolítica, hemorragia. Shock anafiláctico Se han notificado
 Infecciones del Tracto Urinario complicadas incluyendo casos de fallo renal, la mayoría de ellos en pacientes con
Pielonefritis. insuficiencia renal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Incidencia Muy rara (entre 0,001% y 0,01% o casos aislados)
son:Ulceras bucales,Trombocitopenia, Confusión, vértigo y
Puede administrarse por vía intravenosa o intramuscular. tinnitus. Hipotensión. Edema, artralgia y tinnitus.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 39 Octubre, 2013


Reacciones en el lugar de la inyección:
El 5,2% de los pacientes presentaron reacciones locales en el INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA ADMINISTRACIÓN
lugar de inyección IV que incluyeron flebitis (2,9%) e Administración intravenosa: Puede prepararse con agua para
inflamación (0,1%). inyección o con cualquier otra solución compatible: cloruro
sódico al 0,9% o dextrosa al 5%.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Para administración IV directa, la solución reconstituida
 Embarazo: Categoría B puede inyectarse en vena directamente durante un período
 Lactancia: Se excreta en la leche materna en bajas de 3 a 5 minutos o inyectarse en un tubo de infusión mientras
concentraciones. Se debe usar con precaución. que el paciente recibe un fluido IV compatible.
 Geriatría: No se considera necesario realizar ajustes de
dosis en pacientes con función renal normal.
REFERENCIAS
Advertencias  Agencia Española del Medicamento Maxipime, Ficha Técnica.
 British National Formulary, December 2012.
1. Reacciones de Hipersensibilidad a Cefepime,  Food and Drugs Administration, Maxipime, Label Information.
Cefalosporinas, Penicilinas u otras drogas: Se debe realizar  United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.
una cuidadosa evaluación sobre antecedentes de este tipo
ya que se ha documentado sensibilidad cruzada hasta en
un 10%.
2. Uso en pacientes con Insuficiencia Renal: Se requiere
ajuste de dosis en pacientes con Depuración de Creatinina
< a 60 mL/min.
3. Neurotoxicidad: Se han observado reacciones adversas
graves y en algunos casos fatales de encefalopatía
reversible (trastornos de la consciencia que incluyen
confusión, alucinaciones, estupor y coma), mioclonías,
crisis epilépticas (incluyendo estados epilépticos no
convulsivos).
4. Diarrea asociada a Clostridium Difficile: Esta condición esta
asociada al uso de casi todos los antibióticos. Puede
presentarse como diarrea leve hasta colitis severa.

INTERACCIONES
 Aminoglucósidos: Su uso concomitante potencializa el
riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad.
 Diuréticos (Furosemida): Se ha observado Nefrotoxicidad
con su uso concomitante.

ALMACENAMIENTO
Almacenar a temperatura inferior a 30º C y protegido de la
luz.
ESTABILIDAD
La solución reconstituida es estable, al menos, durante 12
horas a temperatura ambiente y durante 24 horas en
refrigeración (2-8º C).
INCOMPATIBILIDADES
No debe mezclarse con soluciones de metronidazol,
vancomicina, gentamicina, sulfato de tobramicina o sulfato
de netilmicina debido a la posible incompatibilidad física o
química. Estos antibióticos se pueden administrar
separadamente. Por regla general Cefepime no se debe
mezclar con otros medicamentos en la misma jeringa ni en la
misma bolsa para infusión.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 40 Octubre, 2013


Ir a Indice

8250022 CEFOTAXIMA (SODICA); 1 g; POLVO PARA DILUCIÓN I.M.-I.V.; FRASCO VIAL.


Grupo: 02 Antimicrobianos Subgrupo: 02 Betalactámicos Nivel: HER Cantidad: 1.
Especialidad: Neonatología.

MECANISMO DE ACCIÓN Dosis máxima diaria: 12 g.


Es una cefalosporina de tercera generación. La acción Dosis Lactantes y niños menores de 12 años:*
bactericida de las cefalosporinas se debe a la inhibición de la
Edad Dosis
síntesis de la pared celular bacteriana.
0-1 semana 50 mg/Kg IV cada 12 horas
La mayoría de cefalosporinas de tercera generación tienen un 1-4 semanas 50 mg/Kg IV cada 8 horas
alto grado de estabilidad en la presencia de betalactamasas y Niños de 1 mes o más 50-180 mg/Kg IV cada 4-6 horas
tienen excelente actividad contra un amplio espectro de con peso < 50 Kg
bacterias gram negativas y en general no son tan activas Niños con peso > 50 kg Dosis de adulto
contra bacterias gram positivas como la primera y segunda *Requiere ajuste en Insuficiencia Renal. Depuración de Creatinina
generación. < 50 mL/min.

FARMACOCINÉTICA CONTRAINDICACIONES
Biodisponibilidad: No aplica. Reacción alérgica previa (anafilaxis) a penicilinas, derivados
Distribución: Amplia a la mayoría de líquidos y tejidos de la penicilina, Penicilamina o cefalosporinas.
corporales. Alcanza concentraciones terapéuticas en el LCR.
Unión a proteínas: 37%. Riesgo beneficio debe considerarse cuando los siguientes
Vida Media: 1 hora. problemas médicos existen:
Eliminación: Renal.  Historia de colitis ulcerativa, enteritis regional o colitis
INDICACIONES asociada a antibióticos (cefalosporinas pueden causar colitis
pseudomembranosa).
Regulación Institucional:  Disfunción renal (Requiere ajuste de dosis).
Restringido para Uso en Neonatología.
EFECTOS ADVERSOS
Indicado en las siguientes infecciones causadas por
microorganismos susceptibles: Incidencia Frecuente (> 1%): Reacción Local: Inflamación en
el sitio de la inyección con la administración I.V. Dolor e
 Infecciones del Tracto Respiratorio Inferior incluyendo induración después de la inyección I.M.Hipersensibilidad
Neumonía. (2.4%): Rash, prurito, fiebre, eosinofilia.Trastornos
 Infecciones del Tracto Genitourinario. Gastrointestinales (1.4%): Colitis, diarrea, náusea y vómito.
 Infecciones Ginecológicas incluyendo Enfermedad Pélvica
Inflamatoria, Endometritis y Celulitis Pélvica. Incidencia menos frecuente (<1%): Neutropenia, leucopenia,
 Bacteremia/Septicemia. candidiasis, vaginitis, cefalea.Elevación transitoria de AST,
ALT, LDH, fosfatasa alcalina.Elevación transitoria de
 Infecciones de Piel y Tejidos Blandos.
Nitrógeno Ureico.
 Infecciones Intraabdominales.
 Infecciones de Hueso y Articulaciones. Reacciones adversas Observadas post-comercialización
 Infecciones del Sistema Nervioso Central incluyendo Se han observado Arrítmias cardíacas potencialmente
Meningitis y Ventriculitis. fatales después de la administración rápida en bolus
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN (menos de 60 segundos) por catéter de vena central.
Puede administrarse por vía intravenosa o intramuscular.
Puede ocurrir Encefalopatía en pacientes con Insuficiencia
La dosis y la vía de administración varían en función de la Renal.Se han reportado casos aislados de Necrolisis
sensibilidad del organismo causante, la gravedad de la Epidérmica Tóxica, Síndrome de Stevens – Johnson y
infección y el estado general del paciente. Eritema Multiforme. Anemia hemolítica, agranulocitosis,
Dosis Adultos y niños mayores de 12 años:* trombocitopenia.Angioedema, broncoespasmo, shock
Infecciones no complicadas: 1 g, IM o IV cada 12 horas. urticaria.Nefritis intersticial, elevaciones transitorias de
Infecciones moderadas a severas: 1-2 g, IM o IV cada 8 horas. creatinina. Hepatitis, ictericia, colestasis.
Infecciones graves: 2 g, IV cada 4 horas.
Tratamiento de la infección gonocócica: 1 g, IM, Dosis Única.
Departamento de Farmacoterapia, ISSS 41 Octubre, 2013
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
 Embarazo: Categoría B.
 Lactancia: Se excreta en la leche materna en bajas
concentraciones. No se han documentado problemas en
humanos.
 Geriatría: No se han documentado problemas específicos
en la población geriátrica. Puede requerir ajuste de dosis si
existe disminución en la función renal relacionada a la edad.

INTERACCIONES
 Probenecid: La excreción de cefotaxime se reduce,
incrementando sus concentraciones plasmáticas.
 Aminoglucósidos: Puede incrementarse la nefrotoxicidad
cuando se administra en forma concomitante con
cefalosporinas.

ALMACENAMIENTO
Antes de la reconstitución almacenar a temperatura inferior a
30º C, de preferencia entre 15-30º C. Proteger de la luz
excesiva.

ESTABILIDAD
La solución reconstituida es estable, al menos, durante 24
horas a temperatura < 22ºC y hasta 7 días a <5º C).

INCOMPATIBILIDADES
No se recomienda la mezcla de cefotaxima con otros
medicamentos, incluyendo isetionato de pentamidina.
La mezcla de antibacterianos betalactámicos y
aminoglucósidos puede resultar en mutua inactivación. Si
tienen que administrarse en forma concomitante deben
aplicarse en sitios separados.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA ADMINISTRACIÓN


Administración intravenosa: Para preparar la dilución inicial
para uso intravenoso se debe agregar a cada frasco vial 10 mL
de agua estéril . Para uso directo intravenoso la solución
resultante debe administrarse en un período de 3-5 minutos.
Cefotaxime no debe administrarse en un período menor a 3
minutos.
Precaución: El uso de diluyentes conteniendo alcohol bencílico
no se recomienda en neonatos por su relación con la
aparición de un Síndrome Tóxico Fatal.

REFERENCIAS
 Agencia Española del Medicamento Claforan, Ficha Técnica.
 British National Formulary, December 2012.
 Food and Drugs Administration, Claforan, Label Information.
 United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 42 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010322 CEFTRIAXONA (SÓDICA) 1 G POLVO PARA DILUCIÓN USO PARENTERAL, FRASCO VIAL
Grupo: 02 Antimicrobianos, Subgrupo 02: Betalactámicos, Nivel: HGR, Cantidad: 2 (MAX. 4)

MECANISMO DE ACCIÓN DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN


Antibiótico de uso sistémico perteneciente al grupo de  Infusión IV: 1 – 2 gramos cada 24 hrs ó 500 mg – 1 gr.
las cefalosporinas de tercera generación, su acción cada 12 hrs.
bactericida se debe a la inhibición de la síntesis de la  En infecciones graves puede utilizarse una dosis de
pared celular bacteriana. Esta inhibición es producida 2 – 4 grs. al día, dividido en dos dosis.
por su unión a la transpeptidasa, que impide el
Límite de prescripción: 4 gramos al día.
entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano
necesario para dar fuerza y rigidez a la pared celular; CONTRAINDICACIONES
por otra parte, inhibe también la división y el  Reacción alérgica previa (anafilaxia) a las penicilinas o
crecimiento bacteriano, produce lisis y alargamiento de derivados de la penicilina, penicilamina o
los organismos susceptibles. cefalosporinas.
FARMACOCINÉTICA  Neonatos con ictericia, hipoalbuminemia, acidosis,
Absorción: La concentración plasmática máxima tras alteración en la unión de la bilirrubina.
una dosis única de 1 g es alrededor de 81 mg/L, y se Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
alcanza en 2-3 horas tras su administración. siguientes problemas médicos existen:
Distribución: El volumen de distribución de ceftriaxona  Historia de trastornos hemorrágicos.
es de 7-12 L. Ampliamente distribuida a la mayoría de  Historia de enfermedades gastrointestinales,
liquidos y tejidos corporales. Penetra en las meninges especialmente colitis ulcerativa, enteritis regional o
inflamadas. Atraviesa la barrera placentaria y se colitis asociada a los antibióticos.
excreta en leche materna a bajas concentraciones.  Deterioro de la función hepática.
Vida media: 8 horas.  Deterioro de la función renal.
Metabolismo: No se metaboliza sistemáticamente, EFECTOS ADVERSOS
únicamente la flora intestinal la transforma a
metabolitos inactivos. Incidencia más frecuente: Eosinofilia, trastornos
gastrointestinales (dolor abdominal, diarrea, náuseas o
Eliminación: Renal 50-60%, Bilis 40-50%. vómitos), cefalea, candidiasis vaginal
INDICACIONES Incidencia menos frecuente: Reacciones de
hipersensibilidad, hipoprotrombinemia, colitis
Tratamiento de las siguientes infecciones causadas por
pseudomembranosa, tromboflebitis y urticaria,
microorganismos susceptibles:
mareos, fiebre medicamentosa.
 Septicemia por Gram (-) Incidencia rara: Necrolisis Epidérmica Tóxica, Eritema
 Infecciones Óseas y Articulares, Multiforme o Síndrome de Stevens-Johnson, anemia
 Infecciones Pélvicas e Intraabdominales hemolítica, leucopenia, neutropenia o
 Neumonía por Gram (-) trombocitopenia, disfunción renal, convulsiones.
 Infecciones de Piel y Tejidos Blandos incluyendo Pseudolitiasis: sobre todo cuando se administra en
infecciones en pacientes quemados bolus IV en tres a cinco minutos.
 Meningitis
 Infecciones complicadas de Vías Urinarias por El uso de ceftrixona provoca precipitados de ceftriaxona
gérmenes susceptibles. cálcica en orina y vesícula biliar, raramente prolongación del
tiempo de protrombina y pancreatitis.
Su uso empírico está justificado únicamente en infecciones
comunitarias complicadas, en el resto de infecciones debe
orientarse con antibiograma.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 43 Octubre, 2013


.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
 Embarazo: Categoría B, según la FDA.
 Lactancia: No se han documentado problemas en
humanos.
 El uso prolongado o indiscriminado de este producto
puede ocasionar la aparición de gérmenes
resistentes.

INTERACCIONES
 Inhibidores de la agregación plaquetaria (AINES y
salicilatos): la ceftriaxona y/o los salicilatos en altas
dosis inducen hipoprotrombinemia por lo que su uso
concomitante aumenta el riesgo de hemorragia.
 Probenecid: La eliminación de ceftriaxona no es
alterada por el probenecid.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO
Conservar a temperatura de 15 -30°, proteger de la luz.

INCOMPATIBILIDADES
 La mezcla de antibióticos betalactámicos
(cefalosporinas y penicilinas) y aminoglucósidos
puede resultar en una importante inactivación mutua.
Si se administran en forma concomitante deben
aplicarse en sitios separados. No mezclar en la misma
vía intravenosa, bolsa o frasco.
 La mezcla de ceftriaxona, vancomicina y fluconazol
son físicamente incompatibles. Si se administran
concomitantemente con ceftriaxona en infusión IV
intermitente, se recomienda que se aplique en forma
secuencial y que se lave la línea intravenosa con una
solución compatible.

REFERENCIAS
 Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios, Ficha Técnica.
 British National Formulary, 2013.
 Food and Drugs Administration, Label Information.
 United States Pharmacopeia.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 44 Octubre, 2013


.
Ir a Indice

8010366 OXACILINA (SÓDICA);1 g; POLVO PARA DILUCIÓN I.V.; FRASCO VIAL.


Grupo: 02 Antimicrobianos Subgrupo: 02 Betalactámicos Nivel: HGR Cantidad: 4 (Max.12).
Regulación: Indicado en infecciones por Estafilococos Penicilino- resistentes, Meningitis Bacteriana en neonatos y adultos.
Requiere antibiograma.

MECANISMO DE ACCIÓN CONTRAINDICACIONES


La oxacilina pertenece al grupo de penicilinas anti  Alergia a penicilinas.
estafilocócicas, esta fueron desarrolladas para tratar
Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
estafilococos productores de betalactamasas. Actúa
siguientes problemas médicos existen:
inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana. Tiene
menor potencia que penicilina G contra bacterias penicilino-  Historia de sensibilidad a múltiples alérgenos.
sensibles y tiene muy poca actividad contra Enterococcus  Historia de Colitis asociada a antibióticos.
faecalis y microorganismos gram negativos.  Disfunción renal.
EFECTOS ADVERSOS
FARMACOCINÉTICA Incidencia más frecuente: Trastornos gastrointestinales
Absorción: Oral 30-35% diarrea, náusea, vómito. Cefalea, candidiasis oral y vaginal.
Volumen de Distribución: 0.4 L/kg. Incidencia menos frecuente: Reacción alérgica
Unión a proteínas: Alta 90-94%.
específicamente anafilaxia, dermatitis exfoliativa, reacción
Biotransformación: Hepática 45%.
parecida a enfermedad del suero, eczema.
Vida Media: 0.4-0.7 hora.
Eliminación: Renal 55-60%. Incidencia rara: Colitis por Clostridium Difficile,
hepatotoxicidad, nefritis intersticial, leucopenia o
INDICACIONES neutropenia, trastornos mentales, disfunción plaquetaria o
Tratamiento en las siguientes patologías por trombocitopenia, convulsiones.
microorganismos susceptibles:
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
 Septicemia Bacteriana.
 Meningitis Bacteriana.  Embarazo: Categoría B
 Infecciones de Piel y Tejidos Blandos.  Lactancia: Penicilinas son distribuidas en la leche materna
en bajas concentraciones sin documentar problemas
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN significativos.
Adultos
Dosis usual: 250 mg-1 g, I.M. o I.V., cada 4 a 6 horas. INTERACCIONES
Meningitis Bacteriana: 1.5 a 2 g, I.V., cada 4 horas.  Cloranfenicol, Eritromicina, sulfonamidas, tetraciclinas: Las
drogas bacteriostáticas pueden interferir con el efecto
Niños
bactericida de las penicilinas.
Meningitis Bacteriana:
 Medicamentos hepatotóxicos: el uso concomitante con
 Neonatos hasta 2 kg de peso: 25-50 mg por kg, I.M. o I.V.
dicloxacilina puede incrementar el riesgo de
cada 12 horas durante la primera semana de vida, luego 50
hepatotoxicidad.
mg por kg cada 8 horas.
 Metotrexate: Uso concomitante con penicilinas resulta en
 Neonatos de >de 2 kg de peso: 50 mg por kg, I.M. o I.V.
una disminución del aclaramiento de metotrexate y
cada 8 horas durante la primera semana de vida, luego 50
toxicidad. Se requiere monitoreo estrecho. Puede requerir
mg por kg cada 6 horas.
incrementar la dosis de leucovorina y administrarla por mas
Para otras indicaciones: tiempo.
 Neonatos de término o prematuros: 6.25 mg, I.M. o I.V.  Probenecid: Disminuye la secreción tubular renal de
cada 6 horas. penicilinas. Este produce un incremento de
 Niños hasta 40 kg de peso: 12.5 a 25 mg por kg, I.M. o I.V. concentraciones séricas, prolongación de la vida media e
cada 6 horas. incremento del riesgo de toxicidad.
 Niños de > 40 kg de peso: Dosis de adulto.
No requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal.
Departamento de Farmacoterapia, ISSS 45 Octubre, 2013
ALMACENAMIENTO
Antes de su reconstitución, almacenar entre 15 y 30º C.

ESTABILIDAD
Después de su reconstitución para uso intramuscular, la
solución retiene su potencia por 4 días a temperatura
ambiente o por 7 días bajo refrigeración.

INCOMPATIBILIDADES
No deben mezclarse antibióticos betalactamicos (penicilinas,
cefalosporinas) y aminoglicósidos en la misma bolsa, frasco o
tubo ya que esto puede causar mutua inactivación. Deben
administrarse en diferente sitio al menos con una hora de
diferencia.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN


El contenido total de sodio es aproximadadmente 2.8 a 3.1
mEq por gramo de Oxacilina. Esto debe considerarse en
pacientes con restricción en la ingesta de sodio.

REFERENCIAS
 Antibiotic Essentials, Ninth Edition, 2010.
 United States Pharmacopeia, DI, 27th edition

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 46 Octubre, 2013


Ir a Indice

8140212 DICLOXACILINA (SÓDICA); 250 mg/ 5 mL; POLVO PARA SUSPENSIÓN ORAL; FRASCO (60-90) mL;
CON DOSIFICADOR GRADUADO TIPO JERINGA O PIPETA.
Grupo: 02 Antimicrobianos Subgrupo: 02 Betalactámicos Nivel: G Cantidad: 1-2

MECANISMO DE ACCIÓN Incidencia rara: Colitis por Clostridium Difficile,


La dicloxacilina pertenece al grupo de penicilinas anti hepatotoxicidad, nefritis intersticial, leucopenia o
estafilocócicas, esta fueron desarrolladas para tratar
neutropenia, trastornos mentales, disfunción plaquetaria o
estafilococos productores de betalactamasas. Actúa
trombocitopenia, convulsiones.
inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana.
Tiene menor potencia que penicilina G contra bacterias ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
penicilino-sensibles y tiene muy poca actividad contra
 Embarazo: Categoría B
Enterococcus faecalis y microorganismos gram
 Lactancia: Penicilinas son distribuidas en la leche materna
negativos.
en bajas concentraciones sin documentar problemas
significativos.
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Oral 37-50% INTERACCIONES
Volumen de Distribución: 0.08 L/kg.  Cloranfenicol, Eritromicina, sulfonamidas, tetraciclinas: Las
Unión a proteinas: Muy Alta 95-98%. drogas bacteriostáticas pueden interferir con el efecto
Biotransformación: Hepática 10%. bactericida de las penicilinas.
Vida Media: 0.5-1 hora.  Medicamentos hepatotóxicos: el uso concomitante con
Eliminación: Principalmente renal. dicloxacilina puede incrementar el riesgo de
hepatotoxicidad.
INDICACIONES
 Metotrexate: Uso concomitante con penicilinas resulta en
Tratamiento en las siguientes patologías por una disminución del aclaramiento de metotrexate y
microorganismos susceptibles: toxicidad. Se requiere monitoreo estrecho. Puede requerir
 Exacerbaciones de Bronquitis Bacteriana. incrementar la dosis de leucovorina y administrarla por mas
 Neumonía Bacteriana. tiempo.
 Infecciones de Piel y Tejidos Blandos.  Probenecid: Disminuye la secreción tubular renal de
penicilinas. Este produce un incremento de
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN concentraciones séricas, prolongación de la vida media e
incremento del riesgo de toxicidad.
Niños
Infantes y niños de hasta 40 kg de peso: 3.125 a 6.25 mg por ALMACENAMIENTO
kg cada 6 horas. Antes de su reconstitución, almacenar 40º C, de preferencia
Niños de 40 kg o más: 125 a 250 mg vía oral cada 6 horas. entre 15 y 30º C.
No requiere ajuste en Insuficiencia Renal.
ESTABILIDAD
CONTRAINDICACIONES Después de su reconstitución la suspensión retiene su
 Alergia a penicilinas. potencia por 7 días a temperatura ambiente o por 14 días
bajo refrigeración.
Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
siguientes problemas médicos existen: INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN
 Historia de sensibilidad a múltiples alérgenos. Tomar con el estómago vacío, de preferencia 1 hora antes de
 Historia de Colitis asociada a antibióticos. las comidas.
 Disfunción renal.
REFERENCIAS
EFECTOS ADVERSOS  Antibiotic Essentials, Ninth Edition, 2010.
Incidencia más frecuente: Trastornos gastrointestinales  United States Pharmacopeia, DI, 27th edition

diarrea, náusea, vómito. Cefalea, candidiasis oral y vaginal.


Incidencia menos frecuente: Reacción alérgica
específicamente anafilaxia, dermatitis exfoliativa, reacción
parecida a enfermedad del suero, eczema.
Departamento de Farmacoterapia, ISSS 47 Octubre, 2013
Ir a Indice

8010318 PENICILINA G (BENZATÍNICA); 1.2 MILLONES UI; POLVO PARA SUSPENSIÓN INYECTABLE I.M.;
FRASCO VIAL CON O SIN DILUYENTE.
Grupo: 02 Antimicrobianos Subgrupo: 02 Betalactámicos Nivel: G Cantidad: 1.

MECANISMO DE ACCIÓN Niños


La penicilina G es una penicilina natural, actúa Tratamiento
inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana.  Faringitis estreptocócica del Grupo A:
Tiene actividad contra la mayoría de bacterias gram Infantes y niños hasta de 27.3 kg: 300,000-600,000
positivas y algunos microorganismos gram negativos. Su Unidades, I.M., Dosis Única.
cobertura incluye Streptococo y Stafilococo sp, sin Niños 27.3 kg o más: 900,000 Unidades, I.M. Dosis Única.
embargo muchas cepas son productoras de
betalactamasas y solo un aproximado a 5-15% de cepas  Sífilis (primaria, secundaria, latente temprana): 50,000
de Stafilococo permanecen susceptibles a penicilinas. Unidades por kg, I.M., hasta 2,400,000, Dosis Única.
También cubre Neisseria meningitidis, Neisseria  Sífilis (latente tardía o latente de duración desconocida):
gonorrhoeae, Listeria Monocytogenes, Corynebacterium 50,000 Unidades por kg , I.M., una vez a la semana por tres
Diptheriae, Treponema pallidum, entre otros. semanas).

FARMACOCINÉTICA CONTRAINDICACIONES
 Alergia a penicilinas.
Distribución: Ampliamente distribuida a la mayoría de
tejidos y líquidos corporales. La penetraciòn en LCR es Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
pobre cuando las meninges NO estan inflamadas. siguientes problemas médicos existen:
Penicilinas cruzan la placenta y se distribuyen en la leche  Historia de sensibilidad a múltiples alérgenos.
materna.  Historia de Colitis asociada a antibióticos.
Unión a proteinas: Alta 60%.  Disfunción renal.
Biotransformación: Hepática.
Vida Media: 0.5-5.1 horas. EFECTOS ADVERSOS
Eliminación: Principalmente renal. Incidencia más frecuente: Trastornos gastrointestinales
diarrea, náusea, vómito. Cefalea, candidiasis oral y vaginal.
INDICACIONES
Incidencia menos frecuente: Reacción alérgica
Tratamiento en:
específicamente anafilaxia, dermatitis exfoliativa, reacción
 Faringitis Bacteriana.
parecida a enfermedad del suero, eczema.
 Bejel (Treponema pallidum).
 Pinta (Treponema carateum). Incidencia rara: Colitis por Clostridium
 Frambesia Tropical (Treponema pertenue). Difficile,hepatotoxicidad, nefritis intersticial, leucopenia o
neutropenia, trastornos mentales, disfunción plaquetaria o
 Sífilis Primaria, Secundaria, Temprana y Latente.
trombocitopenia, convulsiones.
Profilaxis:
Fiebre Reumática. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
 Embarazo: Categoría B
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
 Lactancia: Penicilinas son distribuidas en la leche materna
Adultos en bajas concentraciones sin documentar problemas
Tratamiento significativos.
 Bejel, Pinta o Frambesia Tropical: 1,200.000 Unidades, Dosis  Sensibilidad cruzada: Pacientes alérgicos a una penicilina
Única. pueden ser alérgicos a otras penicilinas. Pacientes alérgicos
 Faringitis estreptocócica: 1,200.000 Unidades, Dosis Única. a cefalosporinas pueden también ser alérgicos a penicilinas.
 Sífilis (primaria, secundaria y latente temprana): 2,400,000
Unidades, Dosis Única. INTERACCIONES
 Sífilis (terciaria y latente tardía excluyendo neurosífilis):  Contraceptivos orales: Con el uso concomitante, se han
2,400,000 Unidades, una vez a la semana por 3 semanas. reportado casos de disminución de efectividad de los
contraceptivos orales probablemente por una disminución
Profilaxis:
de la circulación enterohepática de los estrógenos.
 Fiebre Reumática: 1,200,000 Unidades cada 2-3 semanas.
Dosis Máxima: 2,400,000 Unidades al día.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 48 Octubre, 2013


 Metotrexate: Uso concomitante con penicilinas resulta en
una disminución del aclaramiento de metotrexate y
toxicidad, esto se debe a competencia por la secreción
tubular renal. Los pacientes deben ser monitoreados
estrechamente; puede necesitarse incrementar la dosis de
leucovorina y administrarla por mas tiempo.
 Probenecid: Disminuye la secreción tubular renal de
penicilinas. Este efecto resulta en un incremento de
concentraciones séricas, prolongación de la vida media e
incremento del riesgo de toxicidad.

RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN


Únicamente para uso intramuscular profundo. La inyección
debe ser lenta debido a la alta concentración de material
suspendido.
No administrar en forma intravenosa, intrarterial,
subcutánea.

ALMACENAMIENTO
Almacenar entre 2-8 ° C.

REFERENCIAS
 Antibiotic Essentials, Ninth Edition, 2010.
 British National Formulary, December 2012.
 United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 49 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010367 PENICILINA G (SÓDICA); 5 MILLONES UI; POLVO PARA DILUCIÓN I.V.; FRASCO VIAL.
Grupo: 02 Antimicrobianos Subgrupo: 02 Betalactámicos Nivel: HG Cantidad: 4-5.

MECANISMO DE ACCIÓN  Antrax: 2 millones de Unidades, I.M. o I.V, cada 6 horas.


La penicilina G es una penicilina natural, actúa  Infecciones por Clostridium: 20 millones de Unidades, I.M. o
inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana. I.V, al día.
Tiene actividad contra la mayoría de bacterias gram  Erisipela: 600,000 a 2 millones de Unidades, I.M. o I.V, cada
positivas y algunos microorganismos gram negativos. Su 6 horas.
cobertura incluye Streptococo y Stafilococo sp, sin  Listeriosis: 300,000 Unidades, I.M. o I.V, por kg al día.
embargo muchas cepas son productoras de  Meningitis bacteriana: 24 millones de Unidades, I.M. o I.V,
betalactamasas y solo un aproximado a 5-15% de cepas al día en dosis dividida cada 4-6 horas.
de Stafilococo permanecen susceptibles a penicilinas.  Neurosífilis: 2-4 millones de Unidades, I.V cada 4 horas, por
También cubre Neisseria meningitidis, Neisseria 10-14 días.
gonorrhoeae, Listeria Monocytogenes, Corynebacterium  Septicemia y meningitis por Pasteurella multocida: 4-6
Diptheriae, Treponema pallidum, entre otros. millones de Unidades, I.M. o I.V, al día.
Dosis Máxima: 80,000,000 Unidades al día.
FARMACOCINÉTICA
Distribución: Ampliamente distribuida a la mayoría de Niños
tejidos y líquidos corporales. La penetraciòn en LCR es  Listeriosis en neonatos: 500,000 a 1,000,000 Unidades al
pobre cuando las meninges NO estan inflamadas. día.
Penicilinas cruzan la placenta y se distribuyen en la leche  Meningitis bacteriana:
materna. Neonatos hasta 2 kg de peso: 25,000 a 50,000 Unidades por
Unión a proteinas: Alta 60%. kg, I.M. o I.V, cada 12 horas durante la primera semana
Biotransformación: Hepática. luego 50,000 Unidades por kg, I.M. o I.V, cada 8 horas.
Vida Media: 0.5-5.1 horas. Neonatos de 2 kg de peso y más: 50,000 Unidades por kg,
Eliminación: Principalmente renal. I.M. o I.V, cada 8 horas durante la primera semana luego
INDICACIONES 50,000 Unidades por kg, I.M. o I.V, cada 6 horas.
 Sífilis congénita: 50,000 Unidades por kg, I.M. o I.V cada 12
Tratamiento en: horas durante la primera semana luego 50,000 Unidades
 Actinomicosis. por kg, I.M. o I.V, cada 8 horas por 10 a 14 días.
 Antrax.  Para todas las indicaciones:
 Artritis Gonocócica. Prematuros y neonatos de término: 30,000 Unidades por
 Difteria. kg, I.M. o I.V, cada 12 horas.
 Erisipela. Infantes y niños: 8333 a 16,667 Unidades por kg, I.M. o I.V,
 Gingivitis Ulcerativa Necrotizante Aguda. cada 4 horas o 12,500 a 25,000 Unidades por kg, cada 6
 Listeriosis. horas.
 Meningitis Bacteriana.
 Infecciones por Pasteurella Multocida. CONTRAINDICACIONES
 Pericarditis Bacteriana.
 Alergia a penicilinas.
 Neumonía Bacteriana.
 Septicemia. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
 Sífilis Terciaria y Neurosífilis. siguientes problemas médicos existen:
 Tetanos.  Historia de sensibilidad a múltiples alérgenos.
 Historia de Colitis asociada a antibióticos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN  Disfunción renal.
Adultos
Dosis habitual:1-5 millones de Unidades, I.M. o I.V. cada 4 a 6
horas.
 Actinomicosis: 10-20 millones de Unidades, I.M. o I.V. al día
por 2-3 semanas.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 50 Octubre, 2013


EFECTOS ADVERSOS INCOMPATIBILIDADES
Incidencia más frecuente: Trastornos gastrointestinales  Penicilina Sódica es rápidamente inactivada por ácidos,
diarrea, náusea, vómito. Cefalea, candidiasis oral y vaginal. álcalis, agentes oxidantes y soluciones carbohidratadas a PH
Incidencia menos frecuente: Reacción alérgica alcalino.
específicamente anafilaxia, dermatitis exfoliativa, reacción  Soluciones extemporáneas de antibióticos betalactámicos y
parecida a enfermedad del suero, eczema. aminoglucósidos pueden resultar en mutua inactivación. Si
es necesario administrar ambos tipos de antimicrobianos en
Incidencia rara: Colitis por Clostridium Difficile,
forma concomitante, deben aplicarse en dos sitios
hepatotoxicidad, nefritis intersticial, leucopenia o
diferentes y al menos con 1 hora de diferencia. No debe
neutropenia, trastornos mentales, disfunción plaquetaria o
mezclarse.
trombocitopenia, convulsiones.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES REFERENCIAS


 Antibiotic Essentials, Ninth Edition, 2010.
 Embarazo: Categoría B  British National Formulary, December 2012.
 Lactancia: Penicilinas son distribuidas en la leche materna  United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.
en bajas concentraciones sin documentar problemas
significativos.
 Sensibilidad cruzada: Pacientes alérgicos a una penicilina
pueden ser alérgicos a otras penicilinas. Pacientes alérgicos
a cefalosporinas pueden también ser alérgicos a penicilinas.

INTERACCIONES
 Contraceptivos orales: Con el uso concomitante, se han
reportado casos de disminución de efectividad de los
contraceptivos orales probablemente por una disminución
de la circulación enterohepática de los estrógenos.
 Metotrexate: Uso concomitante con penicilinas resulta en
una disminución del aclaramiento de metotrexate y
toxicidad, esto se debe a competencia por la secreción
tubular renal. Los pacientes deben ser monitoreados
estrechamente; puede necesitarse incrementar la dosis de
leucovorina y administrarla por mas tiempo.
 Probenecid: Disminuye la secreción tubular renal de
penicilinas. Este efecto resulta en un incremento de
concentraciones séricas, prolongación de la vida media e
incremento del riesgo de toxicidad.

RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN


 Dosis diaria de más de 10,000,000 de Unidades deben ser
administradas por infusión intravenosa lenta para evitar
causar posible desequilibrio hidroelectrolítico.
 El contenido de sodio es aproximadamente 2 mEq (2 mmol)
por millón de Unidades de penicilina G. Esto tiene que
considerarse en pacientes con restricción de ingesta de
sodio.

ALMACENAMIENTO
Antes de la reconstitución, conservar a temperatura por
debajo de 40° C, preferiblemente entre 15-30° C.

ESTABILIDAD
Después de la reconstitución la solución retiene su potencia
por 24 horas a temperatura ambiente o por 7 días bajo
refrigeración.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 51 Octubre, 2013


Ir a Indice

8140213 AMOXICILINA + ACIDO CLAVULÁNICO (CLAVULANATO DE POTASIO); (250+62.5) mg/5mL; POLVO PARA
SUSPENSIÓN ORAL; FRASCO 60-75 ML CON DOSIFICADOR.
Grupo: 02 Antimicrobianos, Subgrupo: 03 Betalactámicos con Inhibidores de Betalactamasas, Nivel: ER
Cantidad: 1-2.
Regulación: Medicamento de segunda linea indicado para infecciones causadas por cepas productoras de betalactamasas
resistentes a otros antibióticos. Especialidad: Pediatría.

 Pacientes pediátricos de 3 meses o mayores (con peso


MECANISMO DE ACCIÓN menor a 40 kg): 20-40 mg/kg/día en dosis dividida cada 8
La amoxicilina es una penicilina semisintética (antibiótico horas.
betalactámico) que inhibe la síntesis del peptidoglicano  Pacientes pediátricos de >40 kg: Dosis de adulto. 250-500
produciendo un debilitamiento de la pared celular de la mg, vía oral cada 8 horas.
bacteria. El ácido clavulánico actua sobre algunas de las
La información detallada a continuación se relaciona con el principio activo
enzimas beta-lactamasas y previene la inactivación de
no necesariamente con la presentación.
amoxicilina, sin embargo por sí mismo no ejerce un efecto
antibacteriano útil en la práctica clínica. CONTRAINDICACIONES
 Alergia a penicilinas o Inhibidores de Betalactamasas.
FARMACOCINÉTICA
 Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad inmediata
Absorción: Ambos son bien absorbidos tras la administración
grave a otros agentes betalactámicos.
oral y estables ante la presencia de acido gástrico. La
absorcion de clavulanato es mayor cuando se toma con las  Historia de ictericia o insuficiencia hepática debida a
comidas. amoxicilina/ácido clavulánico.
Distribución: Son ampliamente distribuidos a la mayoría de Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
tejidos y líquidos corporales. Penicilinas cruzan la placenta y siguientes problemas médicos existen:
se distribuyen en la leche materna.  Enfermedad gastrointestinal activa o historia de colitis
Unión a proteinas: Baja. Amoxicilina (17-20%), Ácido asociada a antibióticos.
clavulánico (22-30%).
 Disfunción hepática (Puede exacerbarla y debe usarse con
Biotransformación: Hepática. precaución en esos casos).
Vida Media:Amoxicilina 1.3 horas, Ácido clavulánico 1 hora.
 Disfunción renal.
Eliminación: Renal.
INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS

Regulación Institucional: Medicamento de segunda linea Incidencia más frecuente: Trastornos gastrointestinales
indicado para infecciones causadas por cepas productoras de diarrea, náusea, vómito, dolor abdominal. Cefalea.
betalactamasas resistentes a otros antibioticos. Incidencia menos frecuente: Reacción alérgica
específicamente anafilaxis, alteración de pruebas de función
Indicaciones oficialmente aprobadas: hepática, candidiasis oral y vaginal, reacción parecida a
 Otitis Media, Sinusitis e Infecciones del Tracto Respiratorio enfermedad del suero.
Inferior causadas por: Haemophilus influenzae y Morraxela Incidencia rara: Dolor torácico, colitis por Clostridium
catarrhalis. Difficile, disuria, retención urinaria, proteinuria, piuria,
 Infecciones de Piel y Tejidos Blandos por S.aureus, E. coli, disfunción hepática incluyendo hepatitis colestática,
and Klebsiella spp. leucopenia o neutropenia, convulsiones, glositis, edema,
 Infecciones del Tracto Urinario por E. coli, Klebsiella spp y eritema multiforme o Síndrome de Stevens –Johnson,
Enterobacter spp. necrolisis epidérmica tóxica.

 Incluyendo en algunos casos infecciones Abdominales,


Óseas y Articulares. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN (Basada en contenido de amoxicilina).  Embarazo: Categoría B


 Neonatos e infantes hasta 3 meses de edad:
Dosis máxima 30 mg/kg/día, vía oral dividida cada 12 horas.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 52 Octubre, 2013


 Lactancia: Penicilinas son distribuidas en la leche materna
en bajas concentraciones sin documentar problemas
significativos sin embargo su uso puede llevar a
sensibilización, diarrea, candidiasis y eczema en el infante.
Se desconoce si el acido clavulánico se excreta en la leche
materna.

INTERACCIONES
 Contraceptivos orales: Al igual que otros antibióticos de
amplio espectro, las penicilinas e inhibidores de
betalactamasas pueden disminuir la eficacia de los
contraceptivos.
 Probenecid: Disminuye la secreción tubular renal de
penicilinas (pero no de ácido clavulánico). Este efecto
resulta en un incremento de concentraciones séricas,
prolongación de la vida media e incremento del riesgo de
toxicidad.

RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN


 Se deben realizar cultivos y test de suceptibilidad antes de
iniciar el tratamiento.
 Se deben monitorear los test de función hepática y renal
durante tratamiento prolongado.

ALMACENAMIENTO
Antes de la reconstitución, almacenar a temperatura igual
o < a 25°.
ESTABILIDAD
Después de la reconstitución, la suspensión retiene su
potencia por 10 días en refrigeración.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y


EDUCACIÓN AL PACIENTE
 Puede tomarse con estomago vacío o lleno, sin embargo
la absorción del acido clavulánico es mayor cuando se
administra al iniciar una comida, además la
administración con alimentos puede disminuir la
incidencia de efectos secundarios gastrointestinales
(diarrea, náusea y vómitos).
 Algunas preparaciones contienen fenilalanina.

REFERENCIAS
 British National Formulary for Children, 2013.
 Food and Drug Administration, Augmentin, Label Information.
 United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 53 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010363 AMOXICILINA + ACIDO CLAVULANICO (CLAVULANATO DE POTASIO); (500 + 125 MG); TABLETA
RECUBIERTA; EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL O FRASCO, PROTEGIDO DE LA LUZ.
Grupo: 02 Antimicrobianos, Subgrupo: 03 Betalactámicos con Inhibidores de Betalactamasas, Nivel: E
Cantidad: Hasta 30.
Regulación: Indicado para el Traslape de Prescripción Parenteral a Oral. Tratamiento Oral de Infecciones Comunitarias
Polimicrobianas Complicadas: Abdominales, Pélvicas, Pie Diabético, Fasceítis de Cabeza y Cuello.

MECANISMO DE ACCIÓN Insuficiencia renal: Los ajustes de dosis se basan en la


La amoxicilina es una penicilina semisintética (antibiótico cantidad máxima recomendada de amoxicilina. No se
betalactámico) que inhibe la síntesis del peptidoglicano necesita ajuste de dosis en pacientes con Depuración de
produciendo un debilitamiento de la pared celular de la Creatinina mayor de 30 mL/min.
bacteria. El ácido clavulánico actúa sobre algunas de las
Depuración de Creatinina (mL/min) Intervalo de Dosis (horas)
enzimas beta-lactamasas y previene la inactivación de
>30 mL/min 8
amoxicilina, sin embargo por sí mismo no ejerce un
efecto antibacteriano útil en la práctica clínica. 10-30 mL/min 12
<10 mL/min 24
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Ambos son bien absorbidos tras la CONTRAINDICACIONES
administración oral y estables ante la presencia de ácido
 Alergia a penicilinas o inhibidores de betalactamasas.
gástrico. La absorcion de clavulanato es mayor cuando se
 Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad inmediata
toma con las comidas.
grave a otros agentes betalactámicos.
Distribución: Son ampliamente distribuidos a la mayoría
 Historia de ictericia o insuficiencia hepática debida a
de tejidos y líquidos corporales. Penicilinas cruzan la
amoxicilina/ácido clavulánico
placenta y se distribuyen en la leche materna.
Unión a proteinas: Baja. Amoxicilina (17-20%), ácido Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
clavulánico (22-30%). siguientes problemas médicos existen:
Biotransformación: Hepática.  Enfermedad gastrointestinal activa o historia de colitis
Vida Media: Amoxicilina 1.3 horas, ácido clavulánico 1 hora. asociada a antibióticos.
Eliminación: Renal  Disfunción hepática (Puede exacerbarla y debe usarse con
INDICACIONES precaución en esos casos).
 Disfunción renal.
Tratamiento de infecciones causadas por cepas productoras
de betalactamasas resistentes a otros antibioticos, en:
EFECTOS ADVERSOS
 Otitis Media, Sinusitis e Infecciones del Tracto Respiratorio Incidencia más frecuente: Trastornos gastrointestinales
Inferior causadas por Haemophilus influenzae y Morraxela
diarrea, náusea, vómito, dolor abdominal. Cefalea.
catarrhalis.
 Infecciones de Piel y Tejidos Blandos por S.aureus, E. coli, Incidencia menos frecuente: Reacción alérgica
and Klebsiella spp. específicamente anafilaxis, alteración de pruebas de función
 Infecciones del Tracto Urinario por E. coli, Klebsiella spp y hepática, candidiasis oral y vaginal, reacción parecida a
Enterobacter spp. enfermedad del suero.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Incidencia rara: Dolor torácico, colitis por Clostridium
Difficile, disuria, retención urinaria, proteinuria, piuria,
Adultos y niños con peso ≥ 40 kg.
disfunción hepática incluyendo hepatitis colestática,
 Neumonía e infecciones severas: 500 mg/125 mg cada 8 leucopenia o neutropenia, convulsiones, glositis, edema,
horas. eritema multiforme o Síndrome de Stevens –Johnson,
 Otras infecciones: 500 mg/125 mg cada 12 horas. necrolisis epidérmica tóxica.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 54 Octubre, 2013


ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
 Embarazo: Categoría B
 Lactancia: Penicilinas son distribuidas en la leche materna
en bajas concentraciones sin documentar problemas
significativos sin embargo su uso puede llevar a
sensibilización, diarrea, candidiasis y eczema en el
infante. Se desconoce si el acido clavulánico se excreta en
la leche materna.

INTERACCIONES
 Contraceptivos orales: Al igual que otros antibióticos de
amplio espectro, las penicilinas e inhibidores de
betalactamasas pueden disminuir la eficacia de los
contraceptivos.
 Probenecid: Disminuye la secreción tubular renal de
penicilinas (pero no de acido clavulanico). Este efecto
resulta en un incremento de concentraciones séricas,
prolongación de la vida media e incremento del riesgo de
toxicidad.

RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN


 Se deben realizar cultivos y test de suceptibilidad antes de
iniciar el tratamiento.
 Se deben monitorear los test de función hepática y renal
durante tratamiento prolongado.

ALMACENAMIENTO
Almacenar a temperatura igual o< a 25°.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y


EDUCACIÓN AL PACIENTE
Puede tomarse con estomago vacío o lleno. Sin embargo la
absorción del ácido clavulánico es mayor cuando se
administra al iniciar una comida, además la administración
con alimentos puede disminuir la incidencia de efectos
secundarios gastrointestinales (diarrea, nausea y vómitos).

REFERENCIAS
 British National Formulary, September 2012.
 Food and Drug Administration, Augmentin, Label Information.
 United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 55 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010356 AMPICILINA (SÓDICA) + SULBACTAM (SÓDICO); (1000+500) mg; POLVO PARA DILUCIÓN I.M.-I.V.;
FRASCO VIAL.
Grupo: 02 Antimicrobianos Subgrupo: 02 Betalactámicos con inhibidores de Betalactamasas Nivel: HER
Cantidad: 4(MAX. 12).
Regulación: Indicado en el Tratamiento de Infecciones Graves que requieren un Inhibidor de Betalactamasas: Infecciones
Intraabdominales y Pélvicas causadas por organismos susceptibles, Infecciones severas en Piel y Tejidos Blandos, Fasceítis
de cabeza y cuello. Especialidad: Medicina Interna, Cirugía General, Ginecología.

MECANISMO DE ACCIÓN DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN


La ampicilina es una penicilina semisintética del grupo de Adultos
las aminopenicilinas, actúa inhibiendo la síntesis de la  Dosis: 1.5 a 3 g intramuscular o intravenoso cada 6 horas.
pared celular bacteriana. Tiene actividad contra Dosis máxima: 4 g de sulbactam al día.
bacterias gram positivas sensibles a penicilina, así como
también contra otros microorganismos como Escherichia CONTRAINDICACIONES
Coli, Proteus Mirabilis, Salmonella sp, Shigella sp y  Alergia a penicilinas o inhibidores de betalactamasas.
Haemophilus Influenzae. Sulbactam es un inhibidor de Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
betalactamasas, tiene mínima actividad antibacteriana, siguientes problemas médicos existen:
actúa uniéndose irreversiblemente a las betalactamasas
y protegiendo de esta forma a la ampicilina de la  Historia de sensibilidad a múltiples alérgenos.
hidrólisis (inhibición “suicida”) por lo que pueden actuar  Insuficiencia Cardíaca Congestiva o Hipertensión (El
únicamente en presencia de estas enzimas contenido de sodio de la presentación parenteral se debe
considerar en pacientes que requieren restricción de sodio.
FARMACOCINÉTICA  Enfermedad gastrointestinal activa o historia de colitis
asociada a antibióticos.
Absorción: Sulbactam es pobremente absorbido tras su
 Mononucleosis Infecciosa (Puede ocurrir erupción cutánea
administración oral.
morbiliforme en un alto porcentaje de pacientes 40-100%)
Distribución: Las penicilinas y los inhibidores de
 Disfunción renal.
betalactamasas son ampliamente distribuidos a la
mayoría de tejidos y líquidos corporales. Sin embargo la EFECTOS ADVERSOS
penetracion en LCR y cerebro ocurre unicamente cuando Incidencia más frecuente: Trastornos gastrointestinales
las meninges estan inflamadas. Las penicilinas cruzan la diarrea, náusea, vómito. Cefalea, candidiasis oral y vaginal.
placenta y se distribuyen en la leche materna.
Unión a proteinas: Ampicilina Baja (20%), sulbactam Incidencia menos frecuente: Reacción alérgica
moderada (38%). específicamente anafilaxia, dermatitis exfoliativa, reacción
Biotransformación: Hepática. Ampicilina 10%, sulbactam parecida a enfermedad del suero, eczema.
< 25%. Incidencia rara: Colitis por Clostridium Difficile,
Vida Media: Ampicilina 1 hora. Sulbactam 1 hora. En hepatotoxicidad, nefritis intersticial, leucopenia o
Insuficiencia Renal se prolonga a 9 horas para ambos. neutropenia, trastornos mentales, disfunción plaquetaria o
Eliminación: Principalmente renal, 75-85% es eliminidad trombocitopenia, convulsiones.
sin cambios en las 8 horas de su administración.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
INDICACIONES
 Embarazo: Categoría B
Regulación Institucional: Indicado en el Tratamiento de  Lactancia: Penicilinas y sulbactam son distribuidas en la
Infecciones Graves que requieren un Inhibidor de leche materna en bajas concentraciones sin documentar
Betalactamasas. problemas significativos sin embargo su uso puede llevar a
Tratamiento en: sensibilización, diarrea, candidiasis y eczema en el infante.
 Infecciones Intraabdominales.
 Infecciones Pélvicas.
 Infecciones de Piel y Tejidos Blandos.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 56 Octubre, 2013


INTERACCIONES
INFORMACIÓN ADICIONAL
 Alopurinol: Puede incrementar significativamente la El contenido de sodio es aproximadamente 5 mEq por 1.5
posibilidad de erupción cutánea. gramoS ( 1 gramo de amipicilina y 500 mg de sulbactam),
 Aminoglicósidos: In vitro la mezcla de penicilinas y dependiendo del fabricante. Esto tiene que considerarse en
aminoglicósidos a resultado en mutua inactivación, si estos pacientes con restricción de sodio al calcularle el consumo
dos grupos de antibacterianos tienen que usarse en forma diario total.
concomitante deben aplicarse en diferentes sitios y al
menos con una hora de diferencia. REFERENCIAS
 Cloranfenicol, eritromicinas, sulfonamidas o tetraciclinas:  British National Formulary, September 2012.
 Food and drug Administration, Unasyn Label Information.
Debido a que las drogas bacteriostáticas pueden interferir  United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.
con el efecto bactericida de las penicilinas en el tratamiento
de meningitis o en situaciones en que se requiere un efecto
rápido, es mejor evitar la terapia concomitante.
 Contraceptivos orales: Con el uso concomitante, se han
reportado casos de disminución de efectividad de los
contraceptivos orales probablemente por una disminución
de la circulación enterohepática de los estrógenos.
 Metotrexate: Uso concomitante con penicilinas resulta en
una disminución del aclaramiento de metotrexate y
toxicidad, esto se debe a competencia por la secreción
tubular renal. Los pacientes deben ser monitoreados
estrechamente; puede necesitarse incrementar la dosis de
leucovorina y administrarla por mas tiempo.
 Probenecid: Disminuye la secreción tubular renal de
penicilinas. Este efecto resulta en un incremento de
concentraciones séricas, prolongación de la vida media e
incremento del riesgo de toxicidad.

ALMACENAMIENTO
Antes de la reconstitución almacenar a temperatura inferior a
30ºC.

ESTABILIDAD
Después de su reconstitución las soluciones para uso
intravenoso retienen su potencia de acuerdo a su
concentración y a las condiciones de almacenamiento así:
Diluido en agua estéril o SSN 0.9%
ampicilina30 mg+sulbactam 15 mg /mL 8 h a 25º 48 h a 4º
ampicilina20 mg+sulbactam 10 mg /mL 72 h a 4º
Diluido en DW 5%
ampicilina20 mg+sulbactam 10 mg /mL 2 h a 25º 4 h a 4º
ampicilina2 mg+sulbactam 1 mg /mL 4 h a 25º

INCOMPATIBILIDADES
No deben mezclarse antibióticos betalactamicos (penicilinas,
cefalosporinas) y aminoglicósidos en la misma bolsa, frasco o
tubo ya que esto puede causar mutua inactivación. Deben
administrarse en diferente sitio al menos con una hora de
diferencia.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 57 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010355 PIPERACILINA (SÓDICA) + TAZOBACTAM (SÓDICO); (4 + 0.5) g; POLVO PARA DILUCIÓN I.V.;
FRASCO VIAL.
Grupo: 02 Antimicrobianos Subgrupo: 03 Betalactámicos con inhibidores de Betalactamasas Nivel: HER
Cantidad: 3- 4.
Regulación: Uso restringido como parte de la reserva antimicrobiana institucional. Uso exclusivo de infectología.
En los centros de atención que no cuentan con infectólogo, la autorización se hará por el médico Coordinador del Comité
Local de Farmacoterapia. Especialidad: Infectología.

MECANISMO DE ACCIÓN En pacientes con disfunción renal se debe hacer un ajuste de


la dosis de acuerdo al siguiente esquema:
La piperacilina es una penicilina semisintética de amplio
espectro, que ejerce su actividad bactericida mediante la Depuración de Creatinina Dosis
inhibición de la síntesis de la pared celular. Tazobactam, es (mL/min)
un inhibidor de numerosas beta-lactamasas, plasmídicas y >40 (mL/min) 3.375 g cada 6 horas
cromosómicas, responsables de la resistencia a las penicilinas 20-40 (mL/min) 2.25 g cada 6 horas
y a las cefalosporinas. <20 (mL/min) 2.25 g cada 8 horas
2.25 g cada 8 horas y
HD (mL/min)
FARMACOCINÉTICA 0.75 g después de cada diálisis.
Distribución: Se distribuyen en los tejidos y líquidos
CONTRAINDICACIONES
corporales, incluyendo la mucosa intestinal, la vesícula biliar,
el pulmón y la bilis. Atraviesa la placenta. Las  Alergia a penicilinas o inhibidores de betalactamasas.
concentraciones alcanzadas en el líquido cefalorraquídeo son Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
bajas, aumentando el paso con la inflamación de las siguientes problemas médicos existen:
meninges.
Unión a proteinas: Piperacilina 21% y Tazobactam 23%.  Historia de sensibilidad a múltiples alérgenos.
 Historia de trastornos hemorrágicos.
Biotransformación: Hepática.
 Insuficiencia Cardíaca Congestiva o Hipertensión (El
Vida Media: Ambos 0.7 a 1.2 horas.
contenido de sodio de la presentación parenteral se debe
Eliminación: Son eliminados por el riñon mediante
considerar en pacientes que requieren restricción de sodio).
filtración glomerular y secreción activa.
 Fibrosis quística (pueden tener riesgo incrementado de
INDICACIONES fiebre y rash).
Tratamiento de infecciones moderadas a severas cuando  Enfermedad gastrointestinal activa o historia de colitis
esten causadas por cepas productoras de betalactamasas asociada a antibióticos.
piperacilino/resistentes y piperacilino + tazobactam  Disfunción renal.
susceptibles, en las siguientes condiciones: EFECTOS ADVERSOS
 Infecciones Intraabdominales. Observado específicamente con piperacilina: Disfunción
 Infecciones Pélvicas. plaquetaria, relajación muscular prolongada.
 Neumonía Bacteriana.
Incidencia más frecuente: Trastornos gastrointestinales
 Neumonía Nosocomial. diarrea, náusea, vómito. Cefalea, candidiasis oral y vaginal.
 Infecciones de Piel y Tejidos Blandos.
Incidencia menos frecuente: Reacción alérgica
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN específicamente anafilaxia, dermatitis exfoliativa, reacción
Adultos parecida a enfermedad del suero, eczema.
 Neumonía Nosocomial: 4.5 g, Infusión Intravenosa cada 6 Incidencia rara: Colitis por Clostridium Difficile,
horas en adición a terapia con aminoglucósidos por 7 a 14 hepatotoxicidad, nefritis intersticial, leucopenia o
días. Deben administrase por separado (sitio y horario). neutropenia, trastornos mentales, disfunción plaquetaria o
trombocitopenia, convulsiones.
 Otras infecciones: 4.5 g en infusión intravenosa cada 6-8
horas por 7 a 10 días.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 58 Octubre, 2013


ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES  No deben mezclarse antibióticos betalactamicos
(penicilinas, cefalosporinas) y aminoglicósidos en la misma
 Embarazo: Categoría B
bolsa, frasco o tubo ya que esto puede causar mutua
 Lactancia: Penicilinas son distribuidas en la leche materna
inactivación. Deben administrarse en diferente sitio al
en bajas concentraciones sin documentar problemas
menos con una hora de diferencia.
significativos sin embargo su uso puede llevar a
sensibilización, diarrea, candidiasis y eczema en el infante.
INFORMACIÓN PARA SU PRESCRIPCIÓN
Se desconoce si tazobactam se distribuye en la leche
materna.  Piperacilina + Tazobactam debe administrarse por infusión
intravenosa en un período de 30 minutos.
INTERACCIONES  En pacientes con Neumonía Nosocomial se debe utilizar en
 Aminoglicósidos: In vitro la mezcla de penicilinas y combinación con aminoglucósidos.
aminoglicósidos a resultado en mutua inactivación, si estos  El contenido de sodio es aproximadamente 2.35 mEq por
dos grupos de antibacterianos tienen que usarse en forma gramo de piperacilina. Esto tiene que considerarse en
concomitante deben aplicarse en diferentes sitios y al pacientes con restricción de sodio al calcularle el consumo
menos con una hora de diferencia. diario total.
 Anticoagulantes cumarínicos, heparinas, agentes
trombolíticos: Uso concomitantemente con altas dosis de REFERENCIAS
piperacilina puede incrementar el riesgo de hemorragia  British National Formulary, September 2012.
debido a que esta inhibe la agregación plaquetaria .  Food and drug Administration.
 United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.
 AINES o inhibidores de la agregación plaquetaria:
Contraceptivos orales: Uso concomitantemente con altas
dosis de piperacilina puede incrementar el riesgo de
hemorragia debido a la inhibición aditiva la función
plaquetaria .
 Cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas o tetraciclinas:
Las drogas bacteriostáticas pueden interferir con la
actividad bactericida de las penicilinas, es preferible evitar
la terapia concomitante.
 Contraceptivos orales: Al igual que otros antibióticos de
amplio espectro, las penicilinas e inhibidores de
betalactamasas pueden disminuir la eficacia de los
contaceptivos orales.
 Probenecid: Disminuye la secreción tubular renal de
penicilinas, sulbactam y tazobactam cuando se usan en
forma concomitante. Este efecto resulta en un incremento
de concentraciones séricas, prolongación de la vida media
e incremento del riesgo de toxicidad.
 Vecuronio o relajantes musculares no despolarizantes: Uso
concomitante con piperacilina + tazobactam puede
prolongar el bloqueo neuromuscular.

ALMACENAMIENTO
Antes de la reconstitución almacenar a temperatura inferior a
40ºC, preferiblemente entre 15 y 30 ºC.

ESTABILIDAD
Después de su reconstitución las soluciones para uso
intravenoso retienen su potencia por 24 horas a temperatura
ambiente o hasta por 7 dìas bajo refrigeración a 4ºC.

INCOMPATIBILIDADES
 La solución de lactato de Ringer es incompatible con
piperacilina + tazobactam.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 59 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010345 IMIPENEM (ANHIDRO)+ CILASTATINA (SÓDICA); (500+500) mg; POLVO PARA DILUCIÓN I.V.;
FRASCO VIAL.
Grupo: 02 Antimicrobianos Subgrupo: 02 Betalactámicos Carbapenémicos Nivel: HER Cantidad: 4.
Regulación: Restringido como parte de la reserva antimicrobiana institucional. Uso exclusivo de Infectología. En los Centros
de Atención que no cuentan con infectólogo, la autorización se hará por el médico Coordinador del Comité Local de
Farmacoterapia. Especialidad: Infectología.

MECANISMO DE ACCIÓN Dosis máxima: Hasta 50 mg por kg de peso o 4 gramos al día,


Es el primero de una clase de antibióticos betalactámicos lo que sea menor
llamada Carbapenems. Tiene un amplio espectro que incluye Niños
la mayoría de bacterias gram positivas, gram negativas,  Infantes y niños menores de 12 años: No se ha establecido
aeróbicas y anaeróbicas. Imipenem ejerce su actividad una dosis.
bactericida inhibiendo la síntesis de la pared celular  Niños de 12 años o mayores: La dosis usual de adultos.
bacteriana. La cilastatina sódica es un inhibidor competitivo,
reversible y específico de la deshidropeptidasa-I, la enzima CONTRAINDICACIONES
renal que metaboliza e inactiva el imipenem. Carece de
actividad antibacteriana intrínseca. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
siguientes problemas médicos existen:
FARMACOCINÉTICA  Alergia a Imipenem, Cilastatina u otro betalactámico.
Distribución: Ampliamente distribuida a la mayoría de  Trastornos del Sistema Nervioso Central.
tejidos y líquidos corporales. Bajas concentraciones en  Disfunción renal.
LCR.
Unión a proteinas: Baja 20%. EFECTOS ADVERSOS
Biotransformación: Cuando se administra Imipenen solo
La incidencia de convulsiones es mayor que la observada en
este es metabolizado por los riñones por hidrólisis del
otros antibióticos betalactámicos (1-2%). El riesgo de
anillo betalactámico.
convulsiones se incrementa en pacientes que recibe más de
Vida Media: 1 hora.
2 g de Imipenem al día, pacientes con antecedentes de
Eliminación: Principalmente renal (70-76%) por filtración
convulsiones o con función renal disminuida.
glomerular y secreción tubular activa.
Incidencia más frecuente: Reacciones alérgicas, toxicidad del
INDICACIONES
Sistema Nervioso Central (Confusión, mareo, convulsiones,
Restringido como parte de la reserva antimicrobiana
tremor), tromboflebitis.
institucional.
Incidencia menos frecuente: Reacción a la velocidad de la
Tratamiento en las siguientes patologías originadas por infusión (mareo, náusea, vómito, diaforesis, debilidad)
microorganismos susceptibles:
Ocurre cuando la velocidad de infusión es muy rápida.
 Infecciones Intraabdominales. Incidencia rara: Colitis Pseudomembranosa (Dolor
 Infecciones Pélvicas. abdominal, diarrea liquida severa, puede ser sanguinolenta,
 Neumonía Bacteriana. fiebre).
 Septicemia Bacteriana.
 Infecciones de Piel y Tejidos Blandos. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
 Infecciones del Tracto Urinario.
 Embarazo: Categoría C.
 Infecciones de Hueso y Articulaciones.
 Lactancia: Se desconoce si se distribuye en la leche
 Endocarditis Bacteriana.
materna. No se ha documentado problemas en humanos.
 Geriatría: Se recomienda ajuste de dosis en caso de
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
disminución en la función renal.
Adultos
 Infecciones moderadas: 500 mg cada 6 a 8 horas – 1 gramo
cada 8 horas.
 Infecciones severas: 500 mg cada 6 horas a 1 gramo cada 6
a 8 horas.
Departamento de Farmacoterapia, ISSS 60 Octubre, 2013
INTERACCIONES
Probenecid: Incremento mínimo en las concentraciones
séricas y vida media de Imipenem.

RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN


 En adultos Dosis intravenosa de diaria de 250 0 500 mg de
Imipenem debe administrarse en períodos de 20 a 30
minutos. Dosis de 1 g debe administrarse en 40 – 60
minutos.
 En pacientes que reciben más de 2 g de Imipenem al dìa se
incrementa el riesgo de convulsiones.

ALMACENAMIENTO
Antes de la reconstitución, conservar a temperatura por
debajo de 30° C.

ESTABILIDAD

Reconstitución con Tº ambiente Refrigeración 4º c


Agua estéril 8 horas 48 horas
Solución Salina 0.9% 10 horas 48 horas
Otros diluyentes 4 horas 24 horas

Las soluciones de Imipenem- Cilastatina no deben congelarse.


Pueden variar de incolora a amarillenta sin que afecte su
potencia.

INCOMPATIBILIDADES
Soluciones extemporáneas de antibióticos betalactámicos y
aminoglucósidos pueden resultar en mutua inactivación.
Si es necesario administrar ambos tipos de antimicrobianos
en forma concomitante, deben aplicarse en dos sitios
diferentes y al menos con 1 hora de diferencia. No deben
mezclarse.

REFERENCIAS
 Antibiotic Essentials, Ninth Edition, 2010.
 British National Formulary, December 2012.
 United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 61 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010368 MEROPENEM; 500 mg; POLVO PARA DILUCIÓN I.V.; FRASCO VIAL.
Grupo: 02 Antimicrobianos Subgrupo: 02 Betalactámicos Carbapenémicos Nivel: HER Cantidad: 6.
Regulación: Indicado en infecciones por Gram (+) y Gram (-) aerobios y anaerobios, en infeccion de SNC; Uso exclusivo de Infectología.
Restringido como parte de la Reserva Antimicrobiana Institucional. En los Centros de Atención que no cuentan con Infectólogo, la
autorización se hará por el médico Coordinador del Comité Local de Farmacoterapia. Especialidad: Infectología.

MECANISMO DE ACCIÓN CONTRAINDICACIONES


Es un antibiótico betalactámico del grupo de los  Hipersensibilidad a meropenem o a otros betalactámicos.
Carbapenémicos. Estos tienen una estabilidad significativa a
la hidrólisis de las penicilinasas y cefalosporinasas producidas Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
por organismos gram positivos y gram negativos. Ejerce su siguientes problemas médicos existen:
actividad bactericida inhibiendo la síntesis de la pared celular  Trastornos del Sistema Nervioso Central (Lesiones
bacteriana. Puede presentar resistencia cruzada con cepas cerebrales o historia de convulsiones).
resistentes a otros carbapenémicos. Puede actuar  Disfunción renal.
sinergísticamente con los aminoglucósidos contra la
Pseudomona aeruginosa. EFECTOS ADVERSOS
FARMACOCINÉTICA Incidencia más frecuente: Anemia, trastornos
gastrointestinales (constipación, diarrea, nausea y vómitos).
Distribución: Bien distribuido en la mayoría de tejidos y
Incidencia menos frecuente: Apnea, prurito, shock, erupción
líquidos corporales incluyendo el LCR donde alcanza
cutánea, tromboflebitis, cefalea, hipoglicemia, trastorno
concentraciones suficientes para inhibir la mayoría de
vascular periférico.
bacterias susceptibles.
Unión a proteinas: Baja 2%. Incidencia rara: Eventos hemorrágicos, hemorragia
Biotransformación: Es excretado sin cambios. gastrointestinal, hemoperitoneo, melena, epistaxis, Colitis
Vida Media: 1 hora. Pseudomembranosa (Dolor abdominal, diarrea líquida
Eliminación: Principalmente renal, 70% de la dosis severa, puede ser sanguinolenta, fiebre), convulsiones (0.5%
administrada se recupera en orina sin cambios en las de pacientes con infecciones fuera del SNC).
siguientes 12 horas. Incidencia no determinada: Agranulocitosis, angioedema,
eritema multiforme, leucopenia, neutropenia, Síndrome de
INDICACIONES
Stevens- Johnson, Necrolisis Epidérmica Tóxica.
Su uso institucional esta regulado para:
Infecciones por Gram (+) y Gram (-) aerobios y anaerobios, en ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
infeccion de SNC.  Embarazo: Categoría B.
 Lactancia: Se desconoce si se distribuye en la leche
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN materna. Se recomienda precaución.
Adultos: 1 gramo, administrado en infusión intravenosa (en  Geriatría: Se recomienda ajuste de dosis en caso de
15 a 30 minutos) o en inyección intravenosa (en 3 a 5 disminución en la función renal.
minutos) cada 8 horas.
INTERACCIONES
Ajuste en Insuficiencia Renal
 Probenecid: Incremento en las concentraciones séricas y
Depuración de creatinina Dosis vida media de meropenem.
>51 mL/min Dosis usual  Acido Valpróico: Puede reducir los niveles séricos de acido
26-50 mL/min 1 gramo cada 12 horas valpróico a niveles subterapéuticos.
10-25 mL/min 500 mg cada 12 horas
ALMACENAMIENTO
<10 mL/min 500 mg cada 24 horas Almacenar a temperatura controlada entre 20-25º C.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 62 Octubre, 2013


ESTABILIDAD
Reconstitución Tº controlada Refrigeración 4º C
con: 15-25ºC
Agua estéril 2 horas 12 horas
S.S 0.9% 2 horas 18 horas
DW 5% 1 horas 8 horas

INCOMPATIBILIDADES
No se ha establecido incompatibilidad de meropenem con
otros medicamentos. No debe mezclarse a soluciones
conteniendo otros medicamentos.

REFERENCIAS
 Antibiotic Essentials, Ninth Edition, 2010.
 British National Formulary, December 2012.
 United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 63 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010309 CLORANFENICOL (SUCCINATO SÓDICO); 1g; POLVO PARA DILUCIÓN I.V.; FRASCO VIAL.
Grupo: 02 Antimicrobianos Subgrupo: 05 Fenicoles Nivel: HER Cantidad: 4 (MAX. 8).
Especialidad: Infectología, Neurocirugía, Cirugía General.

MECANISMO DE ACCIÓN DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN


Es un bacteriostático, sin embargo puede ser bactericida a Adultos: 12.5 mg (base), por kg de peso cada 6 horas.
altas concentraciones o cuando se usa contra
microorganismos altamente susceptibles. Dosis Máxima Diaria: Hasta 4 g (base) al día.
Es liposoluble, se difunde a través de la membrana celular Niños:
bacteriana y se une reversiblemente a la subunidad Hasta 2 semanas de edad: 6.25 mg (base) por kg de peso, I.V.
ribosomal 50S inhibiendo la posterior síntesis de proteínas.
cada 6 horas.
El mecanismo de la anemia aplásica irreversible no ha sido
establecido. El mecanismo de la depresión reversible de la De 2 semanas de edad en adelante: 12.5 mg (base) por kg de
medula ósea relacionada con la dosis durante y después de la peso, I.V. cada 6 horas o 25 mg (base) por kg de peso, I.V.
terapia con cloranfenicol se debe a la inhibición de la síntesis cada 12 horas.
de proteínas en la mitocondria de las células de la medula
ósea. CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad o historia de toxicidad a cloranfenicol.
FARMACOCINÉTICA
Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
Absorción: Rápida y completamente absorbido por el tracto siguientes problemas médicos existen:
gastrointestinales. Bien absorbido después de la
administración intramuscular, alcanza concentraciones  Depresión de la medula ósea.
séricas comparables a la administración intravenosa.  Disfunción hepática. (Puede requerir ajuste de dosis)
Biodisponibilidad intravenosa 70%.  Disfunción renal.
Distribución: Se distribuye rápida y ampliamente.  Exposición previa a citotóxicos o radiación.
Higado y riñones las más altas concentraciones.
Orina: altas concentraciones. EFECTOS ADVERSOS
Ojos: Concentraciones terapéuticas en humor vitreo y La toxicidad hematológica de cloranfenicol puede
acusoso. manifestarse de 2 formas:
LCR: 21-50% en meninges no inflamadas, 45-89% en  Depresión de la medula ósea: Esta relacionada con la dosis,
meninges inflamadas. se observa más frecuentemente cuando se exceden las
Unión a proteínas: Moderada 50-60%. concentraciones séricas de 25 mcg/mL, los cambios en la
Biotransformación: Hepática. medula ósea son usualmente reversibles cuando se
Vida Media: 1.5 a 3.5 horas. suspende el tratamiento.
Eliminación: Renal. No se remueve por diálisis. Pequeñas
 Anemia aplásica: Es una reacción idiosincrática que ocurre
cantidades se secretan sin cambios por la vía biliar.
en 1 de cada 25,000 a 40,000 cursos de tratamiento, no
esta relacionada con la dosis ni con la duración del
INDICACIONES tratamiento. La mayoría de casos estan asociados con el
Cloranfenicol debe reservarse para infecciones severas en las cloranfenicol oral, el inicio de la aplasia puede ocurrir hasta
que agentes antibacterianos menos tóxicos son inefectivos o semanas o meses después de haber suspendido el
están contraindicados. tratamiento.
Síndrome Gris: Casi siempre ocurre en neonatos tratados
Tratamiento para infecciones por microorganismos inapropiadamente con altas dosis de cloranfenicol,
susceptibles en: usualmente en sus primeras 48 horas de vida. Los síntomas
 Absceso cerebral causado por Bacteroides fragilis u otros aparecen después de 3-4 días de tratamiento continuo, los
microorganismos susceptibles. niveles séricos son altos (40-200 mcg/mL). Si se capta
 Meningitis causada por Haemophilus influenzae, tempranamente y el cloranfenicol es decontinuado, el niño
Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis. puede tener una recuperación completa.
 Fiebre Tifoidea (Salmonella typhi) Fiebre paratifoidea
(Salmonella paratyphi A).
 Fiebre Q, Fiebre de las montañas rocosas, Tifus.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 64 Octubre, 2013


Incidencia menos frecuente: Discrasias sanguíneas.  Soluciones diluidas son estables por 24 a 48 horas a
Trastornos gastrointestinales (Diarrea, náusea, vómito). temperatura ambiente o bajo refrigeración dependiendo
del fabricante.
Incidencia rara: Síndrome Gris (Distensión abdominal, color
de la piel azul-grisáceo, hipotermia, disnea, trastorno del  Bajo congelación, las soluciones retienen su potencia hasta
por 6 meses dependiendo del fabricante.
estado de conciencia, colapso cardiovascular). Reacciones de
hipersensibilidad, reacciones neurotóxicas, neuritis óptica,
INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA ADMINISTRACIÓN:
neuritis periférica.
 Administración intravenosa lenta por lo menos en un
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES minuto.
 Embarazo: Categoría C.
REFERENCIAS
 Lactancia: Se distribuye en la leche materna. Su uso no se
 Antibiotic Essentials, Ninth Edition, 2010.
recomienda en madres lactantes debido a la posibilidad de  British National Formulary, December 2012.
efectos adversos, especialmente depresión de la medula  United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.
ósea en el lactante.

INTERACCIONES
 Alfentanil: El uso perioperatorio de cloranfenicol puede
disminuir el aclaramiento plasmático y prolongar la
duración de acción de alfentanil.
 Anticonvulsivantes, hidantoína, medicamentos que causan
discrasias sanguíneas, depresores de la medula ósea,
radioterapia: Se potencia el efecto depresor de la medula
ósea de esto medicamentos.
 Contraceptivos orales conteniendo estrógenos: Reduce el
efecto contraceptivo y puede incrementar la incidencia de
sangrado.
 Clindamicina, eritromicina, lincomicina: Pueden ser
desplazadas de su sitio de unión en la subunidad ribosomal
50S, lo que antagoniza su efecto. Su uso concomitante no
esta recomendado.
 Inductores de enzimas hepáticas (incluyendo fenobarbital
y rifampicina): Pueden incrementar el metabolismo del
cloranfenicol, disminuyendo sus concentraciones séricas.
 Fenobarbital, fenitoína, warfarina y otros medicamentos
metabolizados por función mixta del sistema oxidasa:
Cloranfenicol puede causar disminución en el metabolismo
hepático de estos medicamentos, resultando en retraso en
su eliminación y aumento en las concentraciones
sanguíneas.
 Vitamina B12: El uso concomitante puede antagonizar la
respuesta hematopoiética de la vitamina B12.

ALMACENAMIENTO
Antes de la reconstitución, almacenar debajo de 40ºC, de
preferencia entre 15-30ºC.

ESTABILIDAD
 Después de la reconstitución, soluciones (100 mg/mL)
retiene su potencia de 2-30 días a temperatura ambiente o
bajo refrigeración dependiendo del fabricante.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 65 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010369 CLINDAMICINA (FOSFATO), 150 mg/mL, SOLUCIÓN INYECTABLE I.V, FRASCO VIAL, 6 mL.
Grupo 02: Antimicrobianos, Subgrupo 06: Lincosamidas, Nivel: HGR, Cantidad: 3
Regulación: Uso exclusivo para el Tratamiento de Infecciones Graves por Germenes Anaerobicos Resistentes a Penicilina o
Metronidazol; o Germenes Sensibles en Pacientes Alérgicos a Penicilina.

Debido a su potencial para causar Colitis


MECANISMO DE ACCIÓN
Pseudomembranosa debe utilizarse solo cuando el uso
Las lincomicinas inhiben la síntesis de proteínas en de las drogas de primera línea es inapropiado.
bacterias susceptibles uniéndose con la sub-unidad
ribosomal 50 S de la bacteria, previniendo así la DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN (I.V.)
formación de enlaces peptídicos, en los complejos
ribosómicos que los contienen. Usualmente son  Adultos:
considerados bacteriostáticos, pero pueden ser Infecciones leves: 600 a 1200mg/día dividido en 2,3,
bactericidas en elevadas concentraciones o cuando se 4 dosis.
usan contra organismos muy susceptibles. Infecciones más severas (Bacteroides fragilis,
Peptococcus species, o Clostridium species): 1200–
FARMACOCINÉTICA 2700 mg/dia en 2, 3 or 4 dosis.
Unión a proteínas: Alta (90%).  Niños:
Distribución: Se distribuye ampliamente y con rápidez Neonatos: 3.75 – 5 mg (base) /kg de peso cada 6
a los fluidos y tejidos orgánicos, incluyendo el tejido horas ó 5 - 6.7 mg/kg de peso EV cada 8 horas.
óseo, pero no alcanza el LCR en concentraciones
Mayores de 1 mes: 3.75 – 10 mg/Kg de peso cada 6
significativas, ni siquiera en presencia de meninges
horas ó 5 – 13.3 mg/kg de peso EV cada 8 horas
inflamadas. Atraviesa la placenta y también se excreta
en la leche materna. CONTRAINDICACIONES
Vida media: 3 horas. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
Metabolismo: Hepático. siguientes problemas médicos existen:
Eliminación: Renal 10%. Heces 3.6%.
 Historia de enfermedad gastrointestinal
INDICACIONES (principalmente colitis ulcerativa, enteritis regional o
Regulación Institucional: colitis asociada a antibióticos).
 Uso exclusivo para el tratamiento de infecciones  Disfunción hepática severa.
graves por gérmenes anaeróbicos (especialmente  Disfunción renal severa.
Bacteroides Fragilis) o Cocos Gram (+)(incluyendo  Hipersensibilidad a Lincomicinas o Doxorubicina.
Stafilococo) resistentes a Penicilina o Metronidazol.
 Infecciones Oseas y Articulares. EFECTOS ADVERSOS
 Infecciones Pélvicas Ginecológicas Incidencia más frecuente: Colitis Pseudomembranosa,
 Infecciones Intraabdominales. diarrea, dolor abdominal, náuseas y vómitos.
 Infecciones del Tracto Respiratorio como: Incidencia menos frecuente: Hipersensibilidad,
Empiema, Pneumonitis y Absceso Pulmonar. neutropenia, trombocitopenia y sobreinfección
 Septicemia. micótica en piel, área genital o rectal.
 Infecciones severas de Piel y Tejidos Blandos.
 Puede considerarse una alternativa en pacientes ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
alérgicos a penicilina.  Embarazo: Categoría B, según la FDA.
 Tratamiento de Absceso dentoalveolar que no ha  Lactancia: se distribuye en la leche materna. Sin
respondido a Penicilina o Metronidazol. embargo problemas en humanos no han sido
reportados.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 66 Octubre, 2013


.
 La colitis asociada a antibióticos puede ocurrir con la REFERENCIAS
 Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios, Ficha Técnica.
mayoría de antibacterianos sin embargo ocurre mas  British National Formulary, 2013.
frecuentemente con clindamicina; los pacientes  Food and Drugs Administration, Label Information.
 United States Pharmacopeia.
deben suspender el tratamiento inmediatamente si
se presenta diarrea.
 Clindamicina no debe ser utilizada rutinariamente en
el tratamiento de las infecciones orales, debido a que
no es más efectiva que las penicilinas contra los
anaerobios y puede haber resistencia cruzada con las
bacterias resistentes a eritromicina.
 Clindamicina debe ser usada con precaución en niños
menores de 1 mes de edad, debido a que contiene
alcohol bencílico el cual ha sido asociado con un
síndrome tóxico fatal.

INTERACCIONES
 Anestésicos de hidrocarbón inhalado y agentes
Bloqueadores nbeuromusculares: Aumenta el
bloqueo neuromuscular resultando en debilidad
musculo esquelética, depresión respiratoria o
parálisis.
 Cloranfenicol y Eritromicina: Antagonizan el efecto
de la clindamicina.
 Parasimpaticomiméticos: La clindamicina antagoniza
los efectos de neostigmina y piridostigmina.
 Analgésicos opioides: Se potencia el efecto depresor
respiratorio.
ALMACENAMIENTO
Almacenar a Tº inferior a 40ºC, de preferncia entre
15-30 ºC. Proteger de la congelación.

RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN


Para la preparar la dilución inicial para uso intravenoso,
cada dosis debe diluirse como sigue:
Dosis Diluyente Duración de la administración
300 mg 50 mL 10 min
600 mg 100 mL 20 min
900 mg 100 mL 30 min

No debe administrarse sin dilución como bolus.

INCOMPATIBILIDADES
Es físicamente incompatible con ampicilina, fenitoína,
barbitúricos, aminofilina, gluconato de calcio y sulfato
de magnesio.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 67 Octubre, 2013


.
Ir a Indice

8010344 CLINDAMICINA (CLORHIDRATO), 300 mg, CÁPSULA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL


Grupo: Antimicrobianos, Subgrupo: Lincosamidas, Nivel: G, Cantidad: 28 – 40 (Max 120).
Regulación: Uso exclusivo para el Tratamiento de Infecciones Graves por Gérmenes Anaeróbicos o Cocos Gram (+) Resistentes
a Penicilina o Metronidazol; o Gérmenes Sensibles en Pacientes Alérgicos a Penicilina: Osteomielitis, Celulitis, Infecciones
Pélvicas, Abdominales, Piel y Tejidos Blandos. Vaginosis Bacteriana (Uso de acuerdo a Protocolo).

MECANISMO DE ACCIÓN Debido a su potencial para causar Colitis


Las lincomicinas inhiben la síntesis de proteínas en Pseudomembranosa debe utilizarse solo cuando el uso
bacterias susceptibles uniéndose con la sub-unidad de las drogas de primera línea es inapropiado.
ribosomal 50 S de la bacteria, previniendo así la
formación de enlaces peptídicos, en los complejos DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
ribosómicos que los contienen. Usualmente son 300 mg vía oral cada 6 horas.
considerados bacteriostáticos, pero pueden ser
bactericidas en elevadas concentraciones o cuando se CONTRAINDICACIONES
usan contra organismos muy susceptibles. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
siguientes problemas médicos existen:
FARMACOCINÉTICA
 Historia de enfermedad gastrointestinal
Absorción: Rápida y casi completa (90%)
(principalmente colitis ulcerativa, enteritis regional o
Unión a proteínas: Alta (90%).
colitis asociada a antibióticos).
Distribución: Se distribuye ampliamente y con rápidez
 Disfunción hepática severa.
a los fluidos y tejidos orgánicos, incluyendo el tejido
 Disfunción renal severa.
óseo, pero no alcanza el LCR en concentraciones
 Hipersensibilidad a Lincomicinas o Doxorubicina.
significativas, ni siquiera en presencia de meninges
inflamadas. Atraviesa la placenta y también se excreta EFECTOS ADVERSOS
en la leche materna.
Incidencia más frecuente: Colitis Pseudomembranosa,
Vida media: 3 horas.
diarrea, dolor abdominal, náuseas y vómitos.
Metabolismo: Hepático.
Eliminación: Renal 10%. Heces 3.6%. Incidencia menos frecuente: Hipersensibilidad,
neutropenia, trombocitopenia y sobreinfección
INDICACIONES: micótica en piel, área genital o rectal.
Regulación Institucional:
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
 Uso exclusivo para el tratamiento de infecciones  Embarazo: Categoría B, según la FDA.
graves por gérmenes anaeróbicos (especialmente
 Lactancia: se distribuye en la leche materna. Sin
Bacteroides Fragilis) o Cocos Gram (+) (incluyendo
embargo problemas en humanos no han sido
Stafilococo) resistentes a Penicilina o Metronidazol.
reportados.
 Infecciones Oseas y Articulares.
 La colitis asociada a antibióticos puede ocurrir con la
 Infecciones Pélvicas Ginecológicas
mayoría de antibacterianos sin embargo ocurre mas
 Infecciones Intraabdominales.
frecuentemente con clindamicina; los pacientes
 Infecciones del Tracto Respiratorio como: deben suspender el tratamiento inmediatamente si
Empiema, Pneumonitis y Absceso Pulmonar. se presenta diarrea.
 Septicemia.  La clindamicina no debe ser utilizada rutinariamente
 Infecciones severas de Piel y Tejidos Blandos. en el tratamiento de las infecciones orales, debido a
 Puede considerarse una alternativa en pacientes que no es mas efectivo que las penicilinas contra los
alérgicos a penicilina. anaerobios y puede haber resistencia cruzada con las
 Tratamiento de Absceso dentoalveolar que no ha bacterias resistentes a eritromicina.
respondido a Penicilina o Metronidazol.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 68 Octubre, 2013


INTERACCIONES
 Anestésicos de hidrocarbón inhalado y agentes
Bloqueadores neuromusculares: aumenta el bloqueo
neuromuscular resultando en debilidad musculo
esquelética, depresión respiratoria o parálisis.
 Cloranfenicol y Eritromicina: Antagonizan el efecto
de clindamicina.
 Parasimpaticomiméticos: Clindamicina antagoniza los
efectos de neostigmina y piridostigmina.
 Analgésicos opioides: Se potencia el efecto depresor
respiratorio.

ALMACENAMIENTO
Almacenar a Tº inferior a 40ºC, de preferncia entre 15-
30 ºC.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN


Y EDUCACIÓN AL PACIENTE
 La cápsula debe ser tomada con alimentos o con un
vaso lleno de agua (240 mL) para evitar la irritación
esofágica.
 Terminar el curso completo de la terapia,
especialmente en infecciones estreptocócicas

REFERENCIAS
 Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios, Ficha Técnica.
 British National Formulary, 2013.
 Food and Drugs Administration, Label Information.
 United States Pharmacopeia.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 69 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010357 CLARITROMICINA, 500 mg, TABLETA RECUBIERTA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL


Grupo 02: Antimicrobianos, Subgrupo 07: Macrólidos, Nivel: GR, Cantidad: 7-14 (MAX. 20)
Regulación: Alternativa a Betalactámicos en Infecciones del Tracto Respiratorio, Piel y Tejidos Blandos en pacientes alérgicos a
Penicilina. Para Tratamiento de Helicobacter pilory (Máx. 20).

MECANISMO DE ACCIÓN EFECTOS ADVERSOS


Claritromicina se une a la subunidad ribosomal 50 S del Incidencia más frecuente: Trastornos
ribosoma 70 S inhibiendo la síntesis de proteínas de la Gastrointestinales (dolor abdominal, diarrea, náuseas,
bacteria. vómitos, dispepsia, flatulencia), anormalidad en la
sensación del gusto, decoloración de lengua y dientes,
FARMACOCINÉTICA estomatitis, glositis, cefalea.
Absorción: Bien absorbido por el TGI. Biodisponibilidad Incidencia menos frecuente: Hepatitis, artralgia y
del 55%. mialgias.
Distribución: Amplia distribución en líquidos y tejidos,
altas concentraciones en mucosa nasal, amígdalas y Incidencia rara: Tinitus, pancreatitis, mareos, insomnio,
pulmones. ansiedad, confusión, parestesias, convulsiones,
Unión a proteínas: Alta (65-75%). hipoglucemia, falla renal, colitis pseudomembranosa,
Biotransformación: Hepática. leucopenia y trombocitopenia.
Vida Media: Aprox. 22 horas.
Eliminación: Renal (20-30%), Fecal (4%). ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
INDICACIONES  Embarazo: Categoría C, según la FDA.
Regulación institucional: Alternativa a Betalactámicos  Lactancia: Utilizarse con precaución debido a que
en pacientes alérgicos a penicilina. otras drogas de su clase son distribuidas en la leche
materna.
Tratamiento en las siguientes infecciones causadas por  Puede existir sensibilidad cruzada entre la
microorganismos susceptibles: claritromicina y otros macrólidos.
 Bronquitis Crónica.  Geriatría: no hubo aumento de los efectos
 Otitis Media. secundarios en los pacientes de edad avanzada en
 Sinusitis Aguda Maxilar. comparación con los más jóvenes. Los pacientes
 Faringitis/Amigdalitis por S. pyogenes.* ancianos con grave deterioro de la función renal
 Neumonia adquirida en la comunidad. pueden requerir una disminución de la dosis.
 Infecciones en Piel y Tejidos Blandos.
 Ulcera Duodenal asociada a Helicobacter pylori. INTERACCIONES
 Anticoagulantes: La administración concomitante
*Es efectiva en la erradicación del S. pyogenes pero su eficacia en la
prevención de la fiebre reumática no esta establecida.
potencializa el efecto de la warfarina.
 Carbamazepina, Digoxina: La administración
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN concomitante incrementa la concentración
250 a 500 mg, vía oral cada 12 horas. plasmática de carbamazepina y digoxina, por lo que
se recomienda monitoreo de sus niveles séricos.
CONTRAINDICACIONES  Teofilina: Aumenta en un 17% la concentración
Hipersensibilidad a claritromicina, eritromicina u otro plasmática de teofilina.
macrólido.  Zidovudina: Disminuye la concentración de
Riesgo-beneficio debe considerarse cuando existen los zidovudina, ambos fármacos deben administrarse
siguientes problemas médicos: con 4 horas de diferencia.
Daño renal severo.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 70 Octubre, 2013


 Simvastatina (y otros Inhibidores de HMG CoA
reductasa): Se aumenta la concentración de estos
fármacos presentando un mayor riesgo de
rabdomiólisis.
 Colchicina: Aumenta la toxicidad.
 Ergotamina: Aumenta la toxicidad aguda del ergot
caracterizada por vasoespasmo e isquemia de las
extremidades y otros tejidos incluyendo el Sistema
Nervioso Central (SNC). El uso concomitante está
contraindicado.
 Omeprazol: Aumenta la concentración de omeprazol.
 Rifampicina: Disminuye la concentración sérica de
claritromicina en mas de un 50 %.
 Sildenafil: Aumenta la concentración de sildenafil por
lo que se debe considerar la reducción de la dosis.

ALMACENAMIENTO
Almacenar a Tº inferior a 40ºC, de preferncia entre 15-
30 ºC. Proteger de la luz.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN


Y EDUCACIÓN AL PACIENTE
Puede tomarse con o sin alimentos.

REFERENCIAS
 British National Formulary, june 2013.
 Food and Drugs Administration, Label Information.
 United States Pharmacopeia (USP DI), 27th Edition.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 71 Octubre, 2013


Ir a Indice

8140211 CLARITROMICINA, 250 mg/5 mL, POLVO O GRÁNULOS PARA SUSPENSIÓN ORAL, FRASCO (50 ‐ 60) mL.
Grupo 02: Antimicrobianos, Subgrupo 07: Macrólidos, Nivel: G, Cantidad: 1

MECANISMO DE ACCIÓN EFECTOS ADVERSOS


Claritromicina se une a la subunidad ribosomal 50 S del Incidencia más frecuente: Trastornos
ribosoma 70 S inhibiendo la síntesis de proteínas de la Gastrointestinales (dolor abdominal, diarrea, náuseas,
bacteria. vómitos, dispepsia, flatulencia), anormalidad en la
sensación del gusto, decoloración de lengua y dientes,
FARMACOCINÉTICA estomatitis, glositis, cefalea.
Absorción: Bien absorbido por el TGI. Biodisponibilidad Incidencia menos frecuente: Hepatitis, artralgia y
del 55%. mialgias.
Distribución: Amplia distribución en líquidos y tejidos,
Incidencia rara: Tinitus, pancreatitis, mareos, insomnio,
altas concentraciones en mucosa nasal, amígdalas y
ansiedad, confusión, parestesias, convulsiones,
pulmones.
hipoglucemia, falla renal, colitis pseudomembranosa,
Unión a proteínas: Alta (65-75%).
leucopenia y trombocitopenia.
Biotransformación: Hepática.
Vida Media: Aprox. 22 horas. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Eliminación: Renal (20-30%), Fecal (4%).  Embarazo: Categoría C, según la FDA.
INDICACIONES  Lactancia: Debe utilizarse con precaución debido a
Regulación institucional: Alternativa a Betalactámicos que otras drogas de su clase son distribuidas en la
en pacientes alérgicos a penicilina. leche materna.
Tratamiento de las siguientes infecciones causadas por  Puede existir sensibilidad cruzada entre la
microorganismos susceptibles: claritromicina y otros macrólidos.
 Bronquitis Crónica.  Menores de 6 meses de edad: seguridad y eficacia no
 Otitis Media. ha sido establecida.
 Sinusitis Aguda Maxilar.
 Faringitis/Amigdalitis por S. pyogenes.* INTERACCIONES
 Neumonia adquirida en la comunidad.  Anticoagulantes: La administración concomitante
 Infecciones en Piel y Tejidos Blandos. potencializa el efecto de la warfarina.
 Ulcera Duodenal asociada a Helicobacter pylori.
 Carbamazepina, Digoxina: La administración
*Es efectiva en la erradicación del S. pyogenes pero su eficacia en la concomitante incrementa la concentración
prevención de la fiebre reumática no esta establecida plasmática de carbamazepina y digoxina, por lo que
se recomienda monitoreo de sus niveles séricos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
 Teofilina: Aumenta en un 17% la concentración
Niños de 6 meses y mayores: 7.5 mg/kg de peso cada plasmática de teofilina.
12 horas.
 Zidovudina: Disminuye la concentración de
zidovudina, ambos fármacos deben administrarse
CONTRAINDICACIONES
con 4 horas de diferencia.
Hipersensibilidad a claritromicina, eritromicina u otro
 Simvastatina (y otros Inhibidores de HMG CoA
macrólido.
reductasa): Se aumenta la concentración de estos
Riesgo-beneficio debe considerarse cuando existen los fármacos presentando un mayor riesgo de
siguientes problemas médicos: rabdomiólisis.
Daño renal severo.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 72 Octubre, 2013


 Colchicina: Aumenta la toxicidad.
 Ergotamina: Aumenta la toxicidad aguda del ergot
caracterizada por vasoespasmo e isquemia de las
extremidades y otros tejidos incluyendo el Sistema
Nervioso Central (SNC). El uso concomitante está
contraindicado.
 Omeprazol: Aumenta la concentración de omeprazol.
 Rifampicina: Disminuye la concentración sérica de
claritromicina en mas de un 50 %.
 Sildenafil: Aumenta la concentración de sildenafil por
lo que se debe considerar la reducción de la dosis.

ALMACENAMIENTO
Almacenar entre 15-30 ºC. Proteger de la luz.
ESTABILIDAD
Después de la reconstitución la suspensión retiene su
potencia por 14 días. No refrigerar.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN


Y EDUCACIÓN AL PACIENTE
Puede tomarse con o sin alimentos.

REFERENCIAS
 British National Formulary, june 2013.
 Food and Drugs Administration, Label Information.
 United States Pharmacopeia (USP DI), 27th Edition.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 73 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010331 CIPROFLOXACINA (CLORHIDRATO), 500 mg, TABLETA RECUBIERTA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL.
Grupo 02: Antimicrobianos, Subgrupo 08: Quinolonas, Nivel: GR, Cantidad: Hasta 30***.
Regulación: Antibioticoterapia de Segunda Linea de acuerdo a resultado de cultivo y antibiograma. Asteriscos aplica
exclusivamente para Urología, Ortopedia, Infectología.

Ajuste en Insuficiencia Renal


MECANISMO DE ACCIÓN Depuración de Creatinina Dosis
Ciprofloxacina es bactericida y actúa intracelularmente >50 mL/min Dosis usual
30-50 mL 250-500 mg cada 12 horas
mediante la inhibición de la topoisomerasa II (DNA- 5-29 mL 250-500 mg cada 18 horas
girasa) y/o de la topoisomerasa IV. Las Topoisomerasas 250-500 mg cada 24 horas después de
Diálisis
son enzimas bacterianas esenciales que actúan como diálisis.

catalizadoras en la duplicación, transcripción y la


reparación del ADN bacteriano. CONTRAINDICACIONES
 Reacción alérgica previa o hipersensibilidad a otras
FARMACOCINÉTICA
fluoroquinolonas o sustancias químicamente
Absorción: Rápida, con biodisponibilidad del 70%. relacionados con los derivados de las quinolonas.
Vida Media: 4 horas.  Historia de Fotosensibilidad.
Unión a proteínas: 20-40%.  Historia de Tendinitis o de ruptura de tendón.
Distribución: Ampliamente distribuido en la mayoría de  No debe utilizarse en niños, adolescentes o mujeres
líquidos y tejidos corporales. Atraviesa la placenta y se embarazadas debido a que causa artropatía.
distribuye en la leche materna.
Metabolismo: Hepático. Riesgo-beneficio debe considerarse cuando existen los
Eliminación: Principalmente renal. siguientes problemas médicos:
INDICACIONES  Alteraciones en el SNC, incluyendo: Arteroesclerosis
cerebral, epilepsia u otros factores que predisponen a
Regulación institucional: Antibioticoterapia de Segunda
las convulsiones.
Linea de acuerdo a resultado de cultivo y antibiograma.
 Miastenia Gravis.
Tratamiento de las siguientes infecciones causadas por  Deterioro de la función hepática.
microorganismos susceptibles:  Deterioro de la función renal.
 Sinusitis Aguda.
 Exacerbaciones Bacterianas de la Bronquitis. EFECTOS ADVERSOS
 Infecciones Oseas y Articulares. Incidencia más frecuente: Náuseas, vómitos, dispepsia,
 Infecciones Intraabdominales. dolor abdominal, diarrea, cefalea, mareos, trastornos
 Fiebre Tifoidea. del sueño, rash y prurito.
 Diarrea Infecciosa. Incidencia menos frecuente: Anorexia, aumento en los
 Infecciones del Tracto Urinario. niveles de creatinina y urea, somnolencia, astenia,
 Gonorrea Endocervical y Uretral. depresión, confusión, alucinaciones, convulsiones,
 Prostatitis Bacteriana. tremor, parestesias, hipoestesia, fotosensibilidad,
 Infecciones de Piel y Tejidos Blandos. reacciones de hipersensibilidad, desordenes
 Antrax. hematológicos, trastornos en la visión, gusto, audición
y olfato.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN (Vía oral).
Incidencia rara: Disfagia, pancreatitis, taquicardia,
Dosis usual: 500 mg cada 12 horas. edema, bochornos, hiperglicemia, eritema nodoso,
 Gonorrea endocervical y uretral: 250 mg en una sola inflamación o lesión del tendón incluyendo ruptura.
dosis.
 Fiebre Tifoidea: 500 mg cada 12 horas.
La dosis máxima en adultos es de 1,5 gramos al día.
Departamento de Farmacoterapia, ISSS 74 Octubre, 2013
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ALERTAS FDA (Food and Drug Administration)
 Embarazo: Categoría C, según la FDA. asociadas al uso de Fluoroquinolonas.
 Lactancia: Evitar (Altas concentraciones en la leche Tendinitis o ruptura del tendón: Las rupturas se
materna). produjeron de 2 a 42 días después del inicio de la
 Los adultos con Insuficiencia Renal pueden requerir terapia. El uso concomitante de corticoides con
una reducción de dosis. fluoroquinolonas puede aumentar el riesgo. Estas
 Los estudios realizados hasta la fecha no han lesiones pueden requerir reparación quirúrgica o
demostrado problemas específicos de geriatría que resultar en discapacidad prolongada. Se recomienda
limiten la utilidad de las fluoroquinolonas en que el tratamiento con fluoroquinolonas se suspenda
ancianos. Sin embargo, la tendinitis o ruptura del con el primer signo de dolor o inflamación y que los
tendón, los efectos sobre el sistema nervioso central pacientes se abstengan de hacer ejercicio hasta que el
(SNC) (por ejemplo, alucinaciones, convulsiones, etc.) diagnóstico de tendinitis se haya excluido.
y otros efectos secundarios pueden ocurrir con más Exacerbación de Miastenia Gravis: Las
frecuencia en las personas de este grupo etario. fluoroquinolonas en general tienen actividad de
bloqueo neuromuscular y pueden exacerbar la
INTERACCIONES debilidad muscular en personas con Miastenia Gravis,
 AINES: El fabricante de ciprofloxacina recomienda llevando incluso a necesidad de soporte ventilatorio y
evitar la premedicación con analgésicos opiodes muerte.
cuando esta es utilizada en profiláxis quirúrgica.
ALMACENAMIENTO
 Warfarina: La ciprofloxacina aumenta el efecto Almacenar a Tº inferior a 30ºC.
anticoagulante de las cumarinas.
 Glibenclamida: Ciprofloxacina posiblemente aumente INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN
el efecto de glibenclamida. Y EDUCACIÓN AL PACIENTE
 Fenitoína: La administración concomitante de  Debe tomarse con un vaso lleno de agua (240 mL),
ciprofloxacina y fenitoína ha resultado en una con las comidas o con el estómago vacío.
disminución de la concentración sérica de fenitoína  Debe evitarse el tomar el medicamento con
del 34 al 80%. productos lácteos o jugos fortificados con calcio.
 Ciclosporina: El uso concomitante con quinolonas  Tomar ciprofloxacina al menos 2 horas antes ó 6
aumenta el riesgo de nefrotoxicidad. horas después de medicamentos antiácidos,
 Metotrexate: Reduce la excreción de metotrexate sucralfato, cationes metálicos como Hierro y
incrementando el riesgo de toxicidad. preparados multivitamínicos con Zinc.
 Tizanidina: Se incrementa la concentración  Se ha reportado cristaluria, en particular en
plasmática de tizanidina incrementando el riesgo de pacientes con orina alcalina (pH 7 o superior). Por lo
toxicidad (efecto hipotensor y sedante), evitar el uso que debe evitarse la alcalinización de la orina y
concomitante. mantenerse una adecuada hidratación.
 Clozapina: Ciprofloxacina incrementa la  Evitar el exceso de sol.
concentración plasmática de clozapina.
REFERENCIAS
 Antiácidos, Sales de Calcio, productos lácteos,  Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios, Ficha Técnica.
Hierro, Antiulcerosos, Zinc: Disminuyen la absorción  British National Formulary, June, 2013.
 Food and Drugs Administration, Cipro Label Information.
de ciprofloxacina.  United States Pharmacopeia (USP DI) 27th Edition.

 Probenecid: Disminuye la excreción de ciprofloxacina.


 El fabricante recomienda evitar el uso concomitante
con: Cloroquina, hidroxicloroquina, mefloquina y
quinina.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 75 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010361 CIPROFLOXACINA (LACTATO), 200 mg, SOLUCIÓN INYECTABLE I.V, FRASCO VIAL O INFUSOR 100 mL.
Grupo 02: Antimicrobianos, Subgrupo 08: Quinolonas, Nivel: HGR, Cantidad: 2 - 4
Regulación: Restringido al tratamiento de Infecciones Intrahospitalarias por Germenes Gram (-), Abdomen Séptico,
Pielonefritis y Neumonía Nosocomial, Infecciones Severas de Piel Y Tejidos Blandos (Requiere Antibiograma).

MECANISMO DE ACCIÓN Ajuste en Insuficiencia Renal


Depuración de Creatinina Dosis
Ciprofloxacina es bactericida y actúa intracelularmente
>30 mL/min Dosis usual
mediante la inhibición de la topoisomerasa II (DNA- 5-29 mL 200-400 mg cada 18 -24horas
girasa) y/o de la topoisomerasa IV. Las Topoisomerasas
son enzimas bacterianas esenciales que actúan como CONTRAINDICACIONES
catalizadoras en la duplicación, transcripción y la  Historia de hipersensibilidad a ciprofloxacina o a otras
reparación del ADN bacteriano. fluoroquinolonas.
FARMACOCINÉTICA  Administración concomitante con tizanidina.
 Historia de Tendinitis o de ruptura de tendón.
Unión a proteínas: 20-40%.
 No debe utilizarse en niños, adolescentes o mujeres
Distribución: Ampliamente distribuido en la mayoría de
embarazadas debido a que causa artropatía.
líquidos y tejidos corporales. Atraviesa la placenta y se
distribuye en la leche materna. Riesgo-beneficio debe considerarse cuando existen los
Metabolismo: Hepático. siguientes problemas médicos:
Eliminación: Principalmente renal.  Alteraciones en el SNC, incluyendo: Arteriosclerosis
INDICACIONES cerebral, epilepsia u otros factores que predisponen a
las convulsiones.
Regulación Institucional: Restringido al tratamiento de
 Miastenia Gravis.
infecciones intrahospitalarias por gérmenes Gram (‐).
 Deterioro de la función hepática.
Requiere Cultivo y Antibiograma.
 Deterioro de la función renal.
Tratamiento de las siguientes infecciones causadas por
microorganismos susceptibles: EFECTOS ADVERSOS
 Infecciones Intraabdominales Complicadas. Incidencia más frecuente: Náuseas, vómitos, dispepsia,
 Infecciones del Tracto Urinario. dolor abdominal, diarrea, cefalea, mareos, trastornos
 Infecciones del Tracto Respiratorio Inferior. del sueño, rash y prurito, dolor y flebitis en el sitio de la
 Neumonia Nosocomial (por Haemophilus Influenzae y inyección.
Klebsiella Pneumoniae)* Incidencia menos frecuente: Anorexia, aumento en los
 Prostatitis Bacteriana. niveles de creatinina y urea, somnolencia, astenia,
 Infecciones Oseas y Articulares. depresión, confusión, alucinaciones, convulsiones,
 Infecciones de Piel y Tejidos Blandos. tremor, parestesias, hipoestesias, fotosensibilidad,
*Ciprofloxacina no debe ser utilizada en el tratamiento de reacciones de hipersensibilidad, desordenes
Neumonía Neumocóccica confirmada o probable. hematológicos, trastornos en la visión, en el gusto,
audición y olfato.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Incidencia rara: Disfagia, pancreatitis, taquicardia,
Dosis Usual: 200 - 400 mg en infusión intravenosa cada hipotensión, edema, bochornos, hiperglicemia, eritema
12 horas. nodoso, inflamación o lesión del tendón incluyendo
INDICACIÓN DOSIS DURACIÓN ruptura.
Tracto Urinario 200-400 mg cada 12 horas 7-14 d
Tracto Respiratorio Inferior 200-400 mg cada 12 horas 7-14 d
Neumonia Nosocomial 400 mg cada 8 horas 10-14 d
Piel y Tejidos Blandos 400 mg cada 12 horas 7-14 d
Hueso y Articulaciones 400 mg cada 12 horas 4-6 semanas
Intraabdominal 400 mg cada 12 horas 7-14 d

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 76 Octubre, 2013


ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ALERTAS FDA (Food and Drug Administration)
 Embarazo: Categoría C, según la FDA. asociadas al uso de Fluoroquinolonas.
 Lactancia: Evitar (Altas concentraciones en la leche Tendinitis o ruptura del tendón: Las rupturas se
materna). produjeron de 2 a 42 días después del inicio de la
 Los adultos con insuficiencia renal pueden requerir terapia. El uso concomitante de corticoides con
una reducción de dosis. fluoroquinolonas puede aumentar el riesgo. Estas
 Los estudios realizados hasta la fecha no han lesiones pueden requerir reparación quirúrgica o
demostrado problemas específicos de geriatría que resultar en discapacidad prolongada. Se recomienda
limiten la utilidad de las fluoroquinolonas en que el tratamiento con fluoroquinolonas se suspenda
ancianos. Sin embargo, la tendinitis o ruptura del con el primer signo de dolor o inflamación y que los
tendón, los efectos sobre el sistema nervioso central pacientes se abstengan de hacer ejercicio hasta que el
(SNC) (por ejemplo, alucinaciones, convulsiones, etc.) diagnóstico de tendinitis se haya excluido.
y otros efectos secundarios pueden ocurrir con más
Exacerbación de Miastenia Gravis: Las
frecuencia en las personas de este grupo etario.
fluoroquinolonas en general tienen actividad de
bloqueo neuromuscular y pueden exacerbar la
INTERACCIONES
debilidad muscular en personas con Miastenia Gravis,
 AINES: El fabricante de ciprofloxacina recomienda llevando incluso a necesidad de soporte ventilatorio y
evitar la premedicación con analgésicos opiodes muerte.
cuando esta es utilizada en profiláxis quirúrgica.
ALMACENAMIENTO
 Warfarina: La ciprofloxacina aumenta el efecto
Almacenar en un lugar fresco a Tº entre 5-30ºC o a Tº
anticoagulante de las cumarinas.
controlada entre 20-25ºC. Proteger de la luz y la
 Glibenclamida: Ciprofloxacina posiblemente aumente congelación.
el efecto de glibenclamida.
ESTABILIDAD
 Fenitoína: La administración concomitante de
ciprofloxacina y fenitoína ha resultado en una Cuando se diluye con líquidos intravenosos apropiados
disminución de la concentración sérica de fenitoína a concentración de 0.5 a 2 mg por mL, las soluciones
del 34 al 80%. retienen su potencia por hasta 14 días bajo
refrigeración.
 Ciclosporina: El uso concomitante con quinolonas
aumenta el riesgo de nefrotoxicidad. RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN
 Metotrexate: Reduce la excreción de metotrexate Se recomienda que la infusión intravenosa sea
incrementando el riesgo de toxicidad. administrada directamente o a través de un set en “Y”,
en un período no menor de 60 minutos para reducir las
 Tizanidina: Se incrementa la concentración
molestias y el riesgo de irritación venosa. La
plasmática de tizanidina incrementando el riesgo de
administración de cualquier otra solución debe
toxicidad (efecto hipotensor y sedante), evitar el uso
descontinuarse durante la infusión de ciprofloxacina.
concomitante.
 Clozapina: Ciprofloxacina incrementa la INCOMPATIBILIDADES
concentración plasmática de clozapina. Aminofilina, amoxicilina, cefepime, clindamicina,
 Antiácidos, Sales de Calcio, productos lácteos, dexametasona, furosemide, heparina y fenitoina.
Hierro, Antiulcerosos, Zinc: Disminuyen la absorción Si se debe dar concurrentemente con otra medicación,
de ciprofloxacina. cada medicamento debe ser administrado
 Probenecid: Disminuye la excreción de ciprofloxacina. separadamente.
 El fabricante recomienda evitar el uso concomitante
REFERENCIAS
con: cloroquina, hidroxicloroquina, mefloquina y  Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios, Ficha Técnica.
quinina.  British National Formulary, June, 2013.
 Food and Drugs Administration, Cipro Label Information.
 United States Pharmacopeia (USP DI) 27th Edition.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 77 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010803 TRIMETOPRIM + SULFAMETOXAZOL; (160 + 800) mg; TABLETA RANURADA; EMPAQUE PRIMARIO
INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ.
Grupo: 02 Antimicrobianos Subgrupo: 09 Sulfonamidas Nivel: G Cantidad: Hasta 20.

MECANISMO DE ACCIÓN Antiprotozoario


Antagonista de los folatos/sulfonamida. El trimetoprim Neumonía por Pneumocystis Carinii
es bacteriostático, se une e inhibe reversiblemente a la Tratamiento:
enzima dihidrofolato reductasa de la bacteria, Trimetoprim 3.75 a 5 mg y Sulfametoxazole 18.75 a 25 mg por
bloqueando selectivamente la conversión de ácido Kg de peso, vía oral cada 6 horas por 14 a 21 días
dihidrofólico a su forma funcional ácido tetrahidrofólico
de la bacteria. Esto depleta el folato e interfiere con el Profiláxis:
acido nucleíco y la producción proteíca de la bacteria. Al Trimetoprim 160 mg/Sulfametoxazol 800 mg, vía oral una vez
unirse a una sulfa (sulfametoxazole) produce actividad al día.
antibacterial sinergística. Esta combinación tiene
actividad in vitro contra la mayoría de microorganismos CONTRAINDICACIONES
aeróbicos gram positivos y gram negativos.
 Alergia a sulfonamidas, furosemida, diuréticos tiazídicos,
sulfonilureas o inhibidores de la anhidrasa carbónica.
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Rápida y casi completa por el tracto Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
gastrointestinal. siguientes problemas médicos existen:
Biodisponibilidad: 98%.  Hipersensibilidad a trimetoprim.
Distribución: Ampliamente distribuida a la mayoría de  Discrasias sanguíneas.
tejidos y líquidos corporales. Las concentraciones de  Anemia megaloblastica debido a deficiencia de acido fólico.
trimetoprim en la orina son significativamente mayores  Deficiencia de 6 fosfato deshidrogenasa.
que las concentraciones séricas.  Porfiria.
Unión a proteínas: 44-70%.
 Disfunción renal.
Biotransformación: Hepática.
 Disfunción hepática.
Vida Media: 10/8 horas.
Eliminación: Principalmente renal.
EFECTOS ADVERSOS
INDICACIONES Incidencia más frecuente: Hipersensibilidad. Cefalea, mareo.
Tratamiento de las siguientes patologías causadas por Diarrea, perdida del apetito, náusea o vómito.
microorganismos susceptibles: Incidencia menos frecuente: Exantema, prurito,
 Exacerbaciones agudas de Bronquitis crónica. fotosensibilidad. Hepatitis.
 Enterocolitis por Shigella species.
Incidencia rara: Anafilaxia. Glositis, fototoxicidad, reacciones
 Otitis Media Aguda.
cutáneas severas (Eritema multiforme, Dermatitis exfoliativa,
 Diarrea del viajero.
 Infecciones del Tracto Urinario. Síndrome de Stevens Johnson, Necrolísis epidérmica tóxica).
 Neumonía por Pneumocystis Carinii. (Profilaxis y Cristaluria, hematuria, nefritis intersticial o necrosis tubular.
tratamiento) Colitis por Clostridium Difficile, bocio o alteración de la
función tiroidea, meningitis aséptica. Leucopenia,
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN neutropenia, trombocitopenia, metahemoglobinemia anemia
Adultos megaloblástica.
Antibacteriano
Trimetoprim 160 mg + Sulfametoxazole 800 mg, vía oral cada
12 horas.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 78 Octubre, 2013


ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
 Embarazo: Categoría C.
 Lactancia: Trimetoprim se distribuye en la lecha materna y
puede interferir con el metabolismo del acido fólico del
lactante. Sulfonamidas pueden causar kernicterus.

INTERACCIONES
 Anticoagulantes, anticonvulsivantes, antidiabéticos orales:
Estas medicaciones pueden ser desplazadas del sitio de
unión proteíca y su metabolismo puede ser inhibido por
algunas sulfonamidas resultando en incremento o
prolongación de los efectos y toxicidad, pude requerirse
ajuste de dosis.
 Depresores de la medula ósea: Pueden potenciarse los
efectos mielotóxicos.
 Antagonistas de los folatos: Riesgo incrementado de
anemia megaloblástica.
 Contraceptivos estrogénicos orales: Uso concomitante
puede incrementar la incidencia de sangrado y embarazo.
 Ciclosporina: Puede incrementar el metabolismo de la
Ciclosporina resultando en una disminución de las
concentraciones plasmáticas, potencial rechazo del
trasplante y Nefrotoxicidad adicional.
 Hemolíticos: Puede incrementar el potencial de efectos
adversos.
 Medicamentos hepatotóxicos: Se potencia el riesgo de
hepatotoxicidad.
 Metenamina: Formación de precipitados insolubles e
incrementa el riesgo de cristaluria. No se recomienda el uso
concomitante.
 Metotrexate: Potencia el efecto de metotrexate.
 Fenitoína: Trimetoprim puede inhibir el metabolismo
hepático de la Fenitoína, incrementando su vida media
hasta en un 50%.
 Rifampicina: Su uso concomitante puede incrementar
significativamente la eliminación y acortar la vida media de
trimetoprim.
 Warfarina: Trimetoprim puede potenciar la actividad
anticoagulante de Warfarina inhibiendo su metabolismo.
 Zidovudina: Puede incrementar el riesgo de toxicidad
hematológica.

ALMACENAMIENTO
No requiere condiciones especiales de conservación.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y


EDUCACIÓN AL PACIENTE
 Tomar con un vaso completo de agua.
 Puede causar mareo.
 Evitar el sol en exceso u usar bloqueador solar.

REFERENCIAS
 British National Formulary, September 2012.
 United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 79 Octubre, 2013


Ir a Indice

8140203 TRIMETOPRIM + SULFAMETOXAZOL; (40 + 200) mg/5 mL; SUSPENSIÓN ORAL; FRASCO 100 mL,
CON DOSIFICADOR GRADUADO TIPO JERINGA O PIPETA, PROTEGIDO DE LA LUZ.
Grupo: 02 Antimicrobianos Subgrupo: 09 Sulfonamidas Nivel: G Cantidad: Hasta 1-2.

MECANISMO DE ACCIÓN Antiprotozoario


Antagonista de los folatos/sulfonamida. El trimetoprim Neumonía por Pneumocystis Carinii
es bacteriostático, se une e inhibe reversiblemente a la Tratamiento:
enzima dihidrofolato reductasa de la bacteria, Trimetoprim 3.75 a 5 mg /sulfametoxazole 18.75 a 25 mg por
bloqueando selectivamente la conversión de ácido kg de peso, vía oral cada 6 horas por 14 a 21 días.
dihidrofólico a su forma funcional ácido tetrahidrofólico
Profiláxis:
de la bacteria. Esto depleta el folato e interfiere con el
acido nucleíco y la producción proteíca de la bacteria. Al Trimetoprim 75 mg/sulfametoxazol 375 mg por metro de SC,
unirse a una sulfa (sulfametoxazole) produce actividad vía oral dos veces al día, tres veces a la semana en días
antibacterial sinergística. Esta combinación tiene consecutivos.
actividad in vitro contra la mayoría de microorganismos
aeróbicos gram positivos y gram negativos. CONTRAINDICACIONES
 Alergia a sulfonamidas, furosemida, diuréticos tiazídicos,
FARMACOCINÉTICA sulfonilureas o inhibidores de la anhidrasa carbónica.
Absorción: Rápida y casi completa por el tracto Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
gastrointestinal. siguientes problemas médicos existen:
Biodisponibilidad: 98%.
Distribución: Ampliamente distribuida a la mayoría de  Hipersensibilidad a trimetoprim.
tejidos y líquidos corporales. Las concentraciones de  Discrasias sanguíneas.
trimetoprim en la orina son significativamente mayores  Anemia megaloblastica debido a deficiencia de acido fólico.
que las concentraciones séricas.  Deficiencia de 6 fosfato deshidrogenasa.
Unión a proteínas: 44-70%.  Porfiria.
Biotransformación: Hepática.  Disfunción renal.
Vida Media: 10/8 horas.  Disfunción hepática.
Eliminación: Principalmente renal.
EFECTOS ADVERSOS
INDICACIONES Incidencia más frecuente:
Tratamiento de las siguientes patologías causadas por
Inmunológicos: Hipersensibilidad.
microorganismos susceptibles:
Neurológicos: Cefalea, mareo.
 Exacerbaciones agudas de Bronquitis crónica (14 días).
 Enterocolitis por Shigella species (5-7 días). Gastrointestinales: Diarrea, perdida del apetito, náusea o
 Otitis Media Aguda (10 días). vómito.
 Diarrea del viajero (5 días). Incidencia menos frecuente:
 Infecciones del Tracto Urinario (3-7 días). Dermatológicos: Exantema, prurito, fotosensibilidad.
 Neumonía por Pneumocystis Carinii. (Prófilaxis y Gastrointestinales: Hepatitis.
tratamiento 14-21 días). Incidencia rara:
Inmunológicos: Anafilaxia.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN (Dosis basada en Trimetoprim).
Hematológicos: Leucopenia,neutropenia, trombocitopenia
Antibacteriano anemia megaloblastica, metahemoglobinemia.
 Infantes hasta 2 meses de edad: Uso no recomendado Dermatolológicos: Glositis, fototoxicidad, reacciones
debido a que sulfonamidas pueden causar kernicterus en el cutáneas severas (Eritema multiforme, Dermatitis exfoliativa,
recién nacido. Síndrome de Stevens Johnson, Necrolísis epidérmica tóxica).
 Infantes de dos meses de edad en adelante y niños hasta 40 Genitourinarios: Cristaluria,hematuria, nefritis intersticial o
kg de peso: 4 mg/kg/ dosis, vía oral cada 12 horas. necrosis tubular.
Otros: Colitis por Clostridium Difficile, bocio o alteración de la
 Niños con peso > 40 kg: Dosis de adulto. función tiroidea, meningitis aséptica.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 80 Octubre, 2013


ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES REFERENCIAS
 British National Formulary, 2013.
 Embarazo: Categoría C.  Daily Med.
 Lactancia: Trimetoprim se distribuye en la lecha materna y  United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.
puede interferir con el metabolismo del acido fólico del  Who Model Formulary for Children, 2010.
lactante. Sulfonamidas pueden causar kernicterus.

INTERACCIONES
 Anticoagulantes, anticonvulsivantes, antidiabéticos orales:
Estas medicaciones pueden ser desplazadas del sitio de
unión proteíca y su metabolismo puede ser inhibido por
algunas sulfonamidas resultando en incremento o
prolongación de los efectos y toxicidad, pude requerirse
ajuste de dosis.
 Depresores de la medula ósea: Pueden potenciarse los
efectos mielotóxicos.
 Antagonistas de los folatos: Riesgo incrementado de
anemia megaloblástica.
 Contraceptivos estrogénicos orales: Uso concomitante
puede incrementar la incidencia de sangrado y embarazo.
 Ciclosporina: Puede incrementar el metabolismo de la
Ciclosporina resultando en una disminución de las
concentraciones plasmáticas, potencial rechazo del
trasplante y Nefrotoxicidad adicional.
 Hemolíticos: Puede incrementar el potencial de efectos
adversos.
 Medicamentos hepatotóxicos: Se potencia el riesgo de
hepatotoxicidad.
 Metenamina: Formación de precipitados insolubles e
incrementa el riesgo de cristaluria. No se recomienda el uso
concomitante.
 Metotrexate: Potencia el efecto de metotrexate.
 Fenitoína: Trimetoprim puede inhibir el metabolismo
hepático de la Fenitoína, incrementando su vida media
hasta en un 50%.
 Rifampicina: Su uso concomitante puede incrementar
significativamente la eliminación y acortar la vida media de
trimetoprim.
 Warfarina: Trimetoprim puede potenciar la actividad
anticoagulante de Warfarina inhibiendo su metabolismo.
 Zidovudina: Puede incrementar el riesgo de toxicidad
hematológica.

ALMACENAMIENTO
Conservar a Tº no mayor a 25ºC. Conservar en el frasco
original para protegerlo de la luz.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y


EDUCACIÓN AL PACIENTE
 Agitar bien.
 Tomar suficientes líquidos.
 Puede causar mareo.
 Evitar el sol en exceso o usar bloqueador solar.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 81 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010315 DOXICICLINA (MONOHIDRATO O HICLATO);100 mg; CÁPSULA O TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO


INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ.
Grupo: 02 Antimicrobianos Subgrupo: 10 Tetraciclina Nivel: G Cantidad: Hasta 20.

MECANISMO DE ACCIÓN  Infecciones de piel y tejidos blandos.


La doxiciclina posee acción bacteriostática y actúa inhibiendo  Sífilis.
la síntesis proteica al unirse de forma reversible a la  Tracoma.
subunidad ribosomal 30S.  Tularemia.
En el caso de la rosácea y del acné vulgaris, la doxiciclina  Infecciones del Tracto Urinario causadas por Klebsiella
posee, además, una acción antiinflamatoria debido a la species.
inhibición que causa sobre la quiomiotaxis de los neutrófilos  Frambesia tropical.
polinucleares, implicados en la fase inflamatoria de la
rosácea. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Adultos
FARMACOCINÉTICA
 Infecciones rectales, uretrales o endocervicales causadas
Absorción: Oral 90-100%. por Chlamidia tracomatis: 100 mg, vía oral dos veces al día
Efecto de la comida en la absorción:Insignificante. por 7 días.
Distribución: 0.7 L/kg. Se distribuye a la mayor parte de  Epidídimo-orquítis causada por C. trachomatis o Neisseria
liquidos corporales. gonorrhoeae o uretritis no gonocócica por C. trachomatis o
Unión a proteínas: Alta 93%. Ureaplasma urealyticum: 100 mg, vía oral dos veces al día
Biotransformación: Hepática. por al menos 10 días.
Vida Media: 12-22 horas.  Infecciones gonocócicas no complicadas: 100 mg, vía oral
Eliminación: Biliar/Renal, vía filtración glomerular. dos veces al día por 7 días.
 Profiláxis de Malaria: 100 mg, vía oral una vez al día. La
INDICACIONES profilaxis debe iniciar uno a dos días antes de viajar al área
Tratamiento en las siguientes infecciones causadas por endémica de malaria y debe continuar diariamente durante
microorganismos susceptibles: el viaje y por 4 semanas después.
 Acné Vulgaris.  Sífilis temprana para pacientes alérgicos a la penicilina: 100
 Actinomicosis. mg, vía oral dos veces al día por 2 semanas.
 Amebiasis intestinal (tratamiento adjunto).  Sífilis (de más de un año de duración) para pacientes
 Antrax. alérgicos a la penicilina: 100 mg, vía oral dos veces al día
 Bartonelosis. por 4 semanas.
 Brucelosis.  Para otras infecciones: 100 mg vía oral cada 12 horas.
 Chancroide.
CONTRAINDICACIONES
 Cólera.
 Infecciones del Tracto Genitourinario. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
 Gingivoestomatitis ulcerativa necrotizante. siguientes problemas médicos existen:
 Gonorrea.  Hipersensibilidad a tetraciclinas.
 Granuloma Inguinal.  Disfunción hepática.
 Listeriosis.
EFECTOS ADVERSOS
 Linfogranuloma Venereo.
 Malaria (Profilaxis). Incidencia más frecuente: Manchas en los dientes de infantes
 Infecciones atípicas por Micobacterium. y niños, fotosensibilidad. Trastornos gastrointestinales(dolor
 Neumonía por Micoplasma. abdominal, diarrea, náusea o vómito).
 Psitacosis. Incidencia menos frecuente:Crecimiento micótico, hipertrofia
 Fiebre Q. papilar.
 Ricketsiosis.
 Fiebre de las Montañas Rocosas. Incidencia rara: Hipertensión intracraneal benigna,
 Tifus. hepatotoxicidad, pancreatitis.
 Infecciones del Tracto Respiratorio por Haemophilus
influenzae, Klebsiella species, Streptococcus pneumoniae.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 82 Octubre, 2013


ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
 Embarazo: Categoría D. Evitar uso en el embarazo.
 Lactancia: Las tetraciclinas se distribuyen en la leche
materna, no se recomienda su uso durante la lactancia ya
que puede producir reacciones de fotosensibilidad,
manchas permanentes en los dientes, hipoplasia del
esmalte, e inhibición del crecimiento del esqueleto lineal en
el lactante.

INTERACCIONES
 Antiácidos, suplementos de calcio, suplementos de hierro,
salicilato de magnesio, laxantes conteniendo magnesio o
bicarbonato de sodio: Uso concomitante puede resultar en
formación de complejos no absorbibles, recomendar no
tomar estas medicaciones 1-3 horas de haber tomado la
tetraciclina oral.
 Barbitúricos, Carbamazepina o Fenitoína: Puede producir
disminución en las concentraciones séricas de doxiciclina.
 Contraceptivos orales conteniendo estrógenos: Puede
resultar en disminución del efecto contraceptivo y
hemorragia.
 Vitamina A: Uso concomitante con tetraciclinas puede
causar hipertensión intracraneal benigna.

ALMACENAMIENTO
Almacenar debajo de 40ºC de preferencia entre 15 y 30º C.,
almacenar en contenedor resistente a la luz.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN


 Continuar el medicamento por el tiempo prescrito.
 No tomarlo en el período de 1-3 horas de haber tomado
otros medicamentos.
 Evitar el exceso de sol o usar bloqueador.
 Mantener en recipiente bien cerrado y en un lugar seco.

REFERENCIAS
 Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
 United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 83 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010339 VANCOMICINA(CLORHIDRATO); 0.5 g; POLVO PARA DILUCIÓN I.V.; FRASCO VIAL, PARA 10 Ml.
Grupo: 02 Antimicrobianos Subgrupo: 11 Glucopéptidos Nivel: HER Cantidad: Hasta 4.
Regulación: Uso restringido como parte de la reserva antimicrobiana institucional. Uso exclusivo de Infectología. En los
Centros de Atención que no cuentan con infectólogo, la autorización se hará por el médico Coordinador del Comité Local de
Farmacoterapia. Especialidad: Infectología.

MECANISMO DE ACCIÓN Profiláxis de Endocarditis Bacteriana: El uso en pacientes con


Acción bactericida para la mayoría de microorganismos, valvulopatias o prótesis valvulares que son alérgicos a
bacteriostática para enterococo. La vancomicina es un penicilina y que serán sometidos a procedimientos dentales o
antibiótico glucopéptido tricíclico que inhibe la síntesis de la quirúrgicos. La Sociedad Americana del Corazón, ya NO
pared celular en bacterias sensibles mediante una unión de recomienda su uso en forma rutinaria (reservar para casos
gran afinidad con el extremo D-alanil-D-alanina de las excepcionales que no cuenten con otra alternativa).
unidades precursoras de la pared celular.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
FARMACOCINÉTICA Adultos
Absorción: Intraperitoneal, absorción sistémica de hasta un Tratamiento antibacteriano:
60%.  7.5 mg (base) por kg de peso o 500 mg en Infusión
Distribución: Ampliamente distribuida a la mayoría de intravenosa cada 6 horas o
tejidos y líquidos corporales. Concentraciones terapéuticas  15 mg (base) por kg de peso o 1 g en Infusión intravenosa
en suero y líquido pleural, pericárdico, peritoneal, ascítico y
cada 12 horas.
sinovial. Altas concentraciones en orina, no en bilis. No cruza
la barrera hematoencefálica sin embargo puede penetrar el Nota: Después de la dosis inicial de carga de 750 mg-1 g
LCR cuando las meninges estan inflamadas. Atraviesa la (base), pero no menos de 15 mg/kg de peso. Adultos con
placenta.
disfunción renal pueden requerir reducción de la dosis de la
Unión a proteinas: Baja 20%.
Vida Media: siguiente manera:
Función renal normal Aclaramiento de creatinina Dosis intravenosa (base)
Adultos: aprox. 6 horas (4-11 h). >80 mL/min Dosis usual
Neonatos:6-10 horas. 50-80 mL/min 1 g cada 1-3 días.
Niños: 2-4 horas. 10-50 mL/min 1 g cada 3-7 días.
<10 mL/min 1 g cada 7-14 días.
Disfunción renal (oliguria o anuria)
Adultos: 6-10 días. Sin embargo el método más adecuado es ajustar la dosis de
Eliminación: Renal (75-90%). No se remueve por dialisis.
acuerdo a las concentraciones séricas de vancomicina.
INDICACIONES
Profiláxis en Endocarditis Bacteriana
La vancomicina intravenosa está indicada en infecciones
1 g en infusión intravenosa en un período de 1-2 horas, con o
graves causadas por bacterias grampositivas sensibles a la
sin gentamicina (I.M. o I.V.), la infusión debe completarse 1 ½
vancomicina que no pueden tratarse, no responden o son
hora de iniciada la cirugía.
resistentes a otros antibióticos, como penicilinas o
cefalosporinas. Niños

Tratamiento en las siguientes condiciones producidas por  Neonatos hasta de 1 semana: 15 mg/kg de peso inicial,
cepas susceptibles de Staphylococcus sp (incluyendo cepas seguido de 10 mg/kg de peso, cada 12 horas.
meticilino-resistentes):  Niños de 1 semana a 1 mes: 15 mg/kg de peso inicial,
 Infecciones de hueso y articulaciones. seguido de 10 mg/kg de peso, cada 8 horas.
 Neumonía.  Niños de 1 mes a 12 años: 10 mg/kg de peso, cada 6 horas o
 Septicemia Bacteriana. 20 mg/kg de peso, cada 12 horas.
 Infecciones de Piel y Tejidos Blandos. Profiláxis en Endocarditis Bacteriana
 Endocarditis Bacteriana. 20 mg/kg de peso en infusión intravenosa por un período de
1-2 horas, con o sin gentamicina (I.M. o I.V.), la infusión debe
completarse 1 ½ hora de iniciada la cirugía.
Departamento de Farmacoterapia, ISSS 84 Octubre, 2013
CONTRAINDICACIONES RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN
Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los  La vancomicina es altamente irritativa para los tejidos y
siguientes problemas médicos existen: puede causar necrosis y dolor severo cuando ocurre
 Hipersensibilidad a Vancomicina. extravasación. Para administración parenteral debe usarse
exclusivamente por infusión intravenosa o por vía
 Historia de pérdida de la audición.
intraperitoneal.
 Disfunción renal (Se requiere ajuste de dosis).
 Para evitar la incidencia de efectos adversos relacionados
EFECTOS ADVERSOS con la velocidad de administración (Paro cardíaco,
hipotensión, Síndrome de Hombre Rojo) debe aplicarse al
Incidencia menos frecuente: Nefrotoxicidad, neutropenia, menos en un período de 60 minutos, nunca en infusión
Síndrome de Hombre Rojo (fiebre, escalofríos, taquicardia, rápida o bolus.
desmayo, hipotensión, urticaria, náusea, vómito,  Vancomicina se debe administrar en al menos 100 a 200 mL
enrojecimiento de la cara, base del cuello, parte superior del de DW5% o Cloruro de Sodio al 0.9%. Las venas en las que
cuerpo, espalda y brazos) se debe a liberación de histamina se aplica la infusión deben rotarse para prevenir el
por una infusión muy rápida. desarrollo de tromboflebitis, a menos que sea administrada
por un catéter de vena central.
Incidencia rara: Peritonitis química, dermatosis linear bulosa,
 La terapia debe continuarse por al menos 4 semanas en el
ototoxicidad, trombocitopenia, Colitis Pseudomembranosa
tratamiento de endocarditis estafilocócica.
(Dolor abdominal, diarrea liquida severa, puede ser
sanguinolenta, fiebre). ALMACENAMIENTO
Antes de la reconstitución, conservar a temperatura menor a
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
40ºC, preferiblemente entre 15- 30° C.
 Embarazo: Categoría C.
 Lactancia: Vancomicina se distribuye en la leche materna. ESTABILIDAD
No se ha documentado problemas en humanos.
Después de la reconstitución con DW 5% o Cloruro de Sodio
 Geriatría: Se recomienda ajuste de dosis en caso de
al 0.9%, las soluciones retienen su potencia por 14 días bajo
disminución en la función renal para evitar incremento de
refrigeración.
riesgo de ototoxicidad y nefrotoxicidad.
INCOMPATIBILIDADES
INTERACCIONES  La administración de medicamentos suplementarios y
 Aminoglúcosidos, anfotericina B, salicilatos, carmustine, vancomicina no es recomendable. Vancomicina es
cisplatino, ciclosporina, acido etacrínico, furosemida, incompatible con soluciones alcalinas y puede precipitarse
paromomicina, polimixina o estreptomicina: Uso con los metales pesados. También se ha encontrado que es
concomitante o secuencial de estos medicamentos con incompatible con aminofilina, cloranfenicol, dexametasona,
vancomicina pueden incrementar el potencial de heparina sódica, pentobarbital, fenobarbital y bicarbonato
ototoxicidad o nefrotoxicidad. de sodio.
 Agentes anestésicos o vecuronio: Hipotensión o  Vancomicina no se debe agregar a soluciones conteniendo
incremento del bloqueo neuromuscular. albumina,cefepime, ceftazidime, foscarnet, penicilina G o
 Antihistamínicos, fenotiacinas, tioxantenos: Pueden piperacilina/tazobactam. Si estos medicamentos se utilizan
enmascarar los síntomas de ototoxicidad como tinnitus, concomitantemente, se deben administrar en sitios
mareo o vértigo. diferentes.
 Dexametasona: Puede interferir con la penetración de
vancomicina en el LCR. Si se requiere su uso en meningitis REFERENCIAS
se recomienda se administre antes o concomitantemente  Antibiotic Essentials, Ninth Edition, 2010.
con la primera dosis de vancomicina.  British National Formulary, December 2012.
 United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.

MONITOREO DE LA TERAPIA
(Puede requerirse periódicamente en pacientes con
disfunción renal o en mayores de 60 años).
 Pruebas de función renal.
 Concentraciones séricas de Vancomicina.
Concentración pico no debe exceder 40 mcg/mL.
Concentración valle no debe exceder 10 mcg/mL.
Concentración séricas mayor a 80 mcg/mL se considera en
rango tóxico.
 Audiometría.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 85 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010337 ANFOTERICINA B, 50 mg, POLVO LIOFILIZADO PARA DILUCIÓN I.V., FRASCO VIAL.
Grupo 04: Antimicóticos, Subgrupo 01: Medicamentos varios, Nivel: HER, Cantidad: 1 – 2
Regulación: Uso restringido como parte de la reserva antimicrobiana institucional. Uso exclusivo de Infectología. En los Centros de
Atención que no cuenten con infectólogo, la autorización se hará por el médico Coordinador del Comité Local de Farmacoterapia.

MECANISMO DE ACCIÓN DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN


Anfotericina B es fungistático o fungicida, dependiendo
de la concentración alcanzada y la susceptibilidad del Bajo ninguna circunstancia se debe exceder la dosis
microorganismo. Actúa uniéndose a los esteroles en la diaria total de 1.5 mg/kg. La sobredosis puede llevar a
membrana celular del hongo, produciendo un cambio eventos fatales.
en la permeabilidad de membrana que permite la fuga
de componentes intracelulares. Se debe administrar por infusión intravenosa lenta, en
un período de aproximadamente 2-6 horas
FARMACOCINÉTICA (dependiendo de la dosis). La concentración
Unión a proteínas: Muy alta (90% o más). recomendada para infusión intravenosa es 0.1 mg/mL
Distribución: Pulmón, hígado, riñones, glándulas (1 mg/10 mL).
adrenales, musculo y otros tejidos.
Vida media: 24 horas. Debido a que la tolerancia del paciente es variable, la
Metabolismo: Desconocido. dosis de anfotericina B tiene que individualizarse y
Eliminación: Renal muy lenta. Puede detectarse en ajustarse de acuerdo a las características clínicas del
orina hasta 7 semanas después de descontinuar el paciente (sitio y severidad de la infección, agente
tratamiento. Pobremente dializable. etiológico, función cardio-renal, etc.)

INDICACIONES Es preferible administrar una dosis de prueba (1 mg en


 Aspergilosis. 20 mL de dextrosa al 5%) en 20 a 30 minutos. Se debe
 Blastomicosis. monitorear la temperatura, puso, respiración y presión
arterial cada 30 minutos por 2 a 4 horas.
 Candidiasis Diseminada.
 Coccidioidomicosis. En pacientes con buena función cardio-renal y una
 Criptococosis. dosis de prueba bien tolerada, el tratamiento es
 Endocarditis Micótica. usualmente iniciado con una dosis diaria de 0.25 mg/kg
 Endoftalmitis por Candida. de peso. Sin embargo en pacientes con infección
 Histoplasmosis. fúngica severa y rápidamente progresiva, el
 Infecciones Intra-abdominales. tratamiento puede iniciarse con una dosis diaria de 0.3
 Leishmaniasis Mucocutánea Americana. mg/kg de peso. En pacientes con función cardio/renal
 Mucormicosis. disminuida o reacción severa a la dosis de prueba, el
 Septicemia por hongos tratamiento debe iniciarse con dosis diaria más
 Esporotricosis Diseminada pequeña (ej: 5 a 10 mg).
 Infecciones Micóticas del Tracto Urinario. Dependiendo de la condición cardio-renal, la dosis
 Tratamiento y Supresión de Meningitis (por puede incrementarse gradualmente en 5 a 10 mg al día
Criptococo o por otros hongos). hasta alcanzar una dosis diaria final de 0.5 a 0.7 mg/kg.

Debido a su toxicidad, la Anfotericina B está indicada Existen datos insuficientes para definir la dosis y
principalmente en pacientes con infecciones progresivas, duración del tratamiento necesario para la erradicación
potencialmente mortales en los que el diagnóstico está de micosis especificas. La dosis óptima es desconocida.
firmemente establecido, de preferencia con cultivo o estudio La dosis diaria total puede variar en el rango de mg/kg
histológico positivo. al día hasta 1.5 mg/kg cuando se administra en días
alternos.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 86 Octubre, 2013


Departamento de Farmacot .
Esporotricosis: Se ha usado por un período de hasta 9 Combinada debe administrarse con precaución,
meses con una dosis total de hasta 2.5 g. especialmente en pacientes inmunocomprometidos.
Aspergilosis: Se ha usado por un período de hasta 11  Otros medicamentos nefrotoxicos (Ej.
meses con una dosis total de hasta 3.6 g. aminoglucósidos, ciclosporina): Pueden aumentar el
potencial de nefrotoxicidad inducida por la droga.
CONTRAINDICACIONES  Relajante musculares: La hipokalemia inducida por
Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los Anfotericina B puede aumentar el efecto curariforme
siguientes problemas médicos existen: de los relajantes musculares. Se deben monitorear los
 Hipersensibilidad a la Anfotericina B. niveles séricos de potasio y corregir las deficiencias.
 Deterioro de la función renal.
RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN
EFECTOS ADVERSOS  Si la terapia se ha interrumpido durante más de 7
Incidencia más frecuente: Anemia, hipokalemia, días, debe reanudarse a partir de la dosis más baja e
deterioro en la función renal, tromboflebitis, incrementarse gradualmente a la dosis deseada. El
Trastornos Gastrointestinales (hiporexia, náuseas, tratamiento debe ser continuado por un período de
vómitos, diarrea, dolor abdominal y epigástrico), tiempo suficiente para minimizar la posibilidad de una
Cefalea. recaída.
Incidencia menos frecuente: Diplopia, visión borrosa,  Aunque algunos pacientes pueden tolerar la dosis
Arritmia cardíaca, Hipersensibilidad, Leucopenia, completa sin dificultad, la mayoría presentara algún
trombocitopenia, polineuropatía, convulsiones. grado de intolerancia.
 La tolerancia se puede mejorar con la administración
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES de aspirina, antipiréticos (ej. acetaminofen),
 Embarazo: Categoría B, según la FDA. antihistamínicos o antieméticos. Meperidina (25-50
mg IV) ha demostrado en algunos pacientes la
 Lactancia: Se desconoce si se distribuye en la leche
disminución en la duración de la fiebre y escalofríos
materna.Considerando la potencial toxicidad es
que acompañan la infusión de anfotericina B.
prudente recomendar descontinuar la lactancia.
 Pediatría: Eficacia y seguridad no han sido  La administración de anfotericina B en días alternos
establecidas. puede disminuir la anorexia y la flebitis.
INTERACCIONES  La administración de pequeñas dosis de
corticosteroides (Ej. 25 mg de hidrocortisona) justo
 Agentes antineoplásicos: Pueden incrementar el antes o durante la infusión de Anfotericina B puede
potencial de nefrotoxicidad, broncoespasmo e ayudar a disminuir las reacciones febriles. La dosis y
hipotensión. Pueden darse concomitantemente solo duración de la terapia con esteroides debe ser la
con vigilancia estrecha. mínima necesaria.
 Corticosteroides: Pueden potenciar la hipokalemia  La adición de heparina (1000 unidades por infusión),
producida por anfotericina B lo que puede y el uso de agujas para uso pediátrico pueden
predisponer al paciente a disfunción cardíaca. Evitar disminuir la incidencia de tromboflebitis. La
su uso concomitante a menos que sea necesario extravasación puede causar irritación química.
(monitorear niveles séricos de electrolitos y función
cardiaca).  La anfotericina B debe ser infundida en un período de
 Glucósidos digitálicos: La hipokalemia inducida por 2 a 6 horas.
anfotericina B puede potenciar la toxicidad digitálica. Forma de preparación de la solución IV:
Se deben monitorear estrechamente los niveles
séricos de potasio y la función cardiaca y corregir  Para preparar la dilución inicial, se añadirán 10 mL de
rápidamente cualquier déficit. agua estéril para inyección (sin agente
 Imidazoles (ej. ketoconazole, miconazole, bacteriostático) al vial que contiene 50 mg (base) de
clotrimazole, fluconazole, etc.): Estudio in vitro e in la anfotericina B.
vivo con la combinación de anfotericina B e
imidazoles sugieren que los imidazoles pueden
inducir resistencia fúngica a anfotericina B. Terapia

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 87 Octubre, 2013


Departamento de Farmacot .
 Para la perfusión intravenosa, la solución resultante
que contiene 5 mg/mL de anfotericina B debe ser
diluido a una concentración final de 0,1 mg/mL
mediante la adición de 1 mL (5 mg) de la solución a 49
ml de dextrosa al 5% con un pH por encima de 4.2. El
pH de la dextrosa debe determinarse asépticamente
antes de utilizarla para diluir los 5 mg/mL de
concentración de la solución de anfotericina B. Si el
pH es inferior a 4.2, se debe ajustar de acuerdo al
procedimiento de buffering del prospecto del
fabricante.
Precaución: Para todo el proceso de manipulación se
debe utilizar técnica aséptica estricta debido a que ni
el antibiótico ni los materiales para su preparación
contienen preservantes ni agentes bacteriostáticos.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO
Antes de la reconstitución debe almacenarse entre 2 –
8 °c. Proteger de la luz.
ESTABILIDAD
Luego de la reconstitución, la solución concentrada (5
mg/mL) en agua estéril mantiene su potencia por 24
horas a temperatura ambiente, protegida de la luz; o
por una semana en refrigeración. Las soluciones
diluidas para infusión IV (0.1 mg/mL o menos) en
dextrosa 5% deben ser utilizadas rápidamente después
de su preparación y debe protegerse de la luz durante
su administración.
Las soluciones no deben ser utilizadas si están turbias,
contienen precipitados o materiales extraños.

INCOMPATIBILIDADES
La anfotericina B se debe reconstituir solamente con
los diluyentes recomendados, las soluciones que
contengan cloruro de sodio o un agente bacteriostático
(por ejemplo, alcohol bencílico) puede causar la
precipitación de la medicación.

REFERENCIAS
 Daily Med Current Medication Information, july 2013.
 Food and Drug Administration.
 United States Pharmacopeia (USP DI) 27th Edition.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 88 Octubre, 2013


Departamento de Farmacot .
Ir a Indice

8250104 FLUCONAZOL; 2mg/mL; SOLUCIÓN INYECTABLE I.V., FRASCO VIAL 100 mL.
Grupo: 04 Antimicóticos Subgrupo: 01 Medicamentos varios Nivel: HER Cantidad: 1-2.
Regulación: Indicado en infecciones invasivas por Candida, Tratamiento de Criptococosis Meníngea.
Especialidad: Neonatología e Infectología.

MECANISMO DE ACCIÓN  Meningitis por Criptococco: 400 mg el primer día, seguido


de 200 mg cada día. El tratamiento se continúa hasta 10-12
Acción fungistática, puede ser fungicida dependiendo de
semanas después de obtener LCR (-). La dosis recomendada
la concentración. Los antimicóticos imidazólicos
para supresión de la recaída en pacientes HIV es de 200 mg
interfieren con la actividad enzimática del citocromo
al día.
P450, la cual es necesaria para la demetilación de 14
alfa metilesterol a ergosterol. Por lo anterior se depleta Ajuste en Insuficiencia Renal.
el ergosterol, principal esterol en la membrana celular Depuración de creatinina Dosis Recomendada
del hongo. Este daño en la membrana celular produce
>50 mL/min 100%
alteraciones en sus funciones y permeabilidad. En
< o = 50 mL/min 50%
Candida Albicans, los antimicóticos imidazólicos inhiben
Hemodiálisis 100% de la dosis después de cada sesión.
la transformación de blastosporos a formas miceliales
invasivas.
Niños
FARMACOCINÉTICA  Meningitis Criptococcica
Niños menores de 6 meses de edad: Dosis no ha sido
Distribución: Ampliamente distribuido, con buena
establecida.
penetración en LCR (52-85% en meningitis fúngica), ojos
Infantes y niños de 6 meses en adelante
y líquido peritoneal.
Tratamiento: 12 mg por kg de peso IV el primer día. Seguido
Biodisponibilidad:90%.
de 6 mg por kg de peso una vez al día. La duración
Unión a proteinas: 12%.
recomendada es hasta 10-12 semanas después de obtener
Metabolismo: Hepático.
LCR (-).
Vida Media: 27 horas.
Terapia supresiva: 6 mg por kg de peso, una vez al día.
Eliminación: 80% sin cambios en la orina.

INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
Tratamiento en las siguientes patologías producidas por  Hipersensibilidad a los antimicóticos imidazólicos.
cepas susceptibles de: Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
 Candidiasis diseminada: Infecciones serias incluyendo siguientes problemas médicos existen:
peritonitis, neumonía e infecciones del tracto urinario.  Alcoholismo o historia de disfunción hepática.
 Meningitis criptococcica.
 Condiciones proarrítmicas (anormalidades electrolíticas,
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN enfermedad cardíaca o medicamentos concomitantes): Se
ha observado prolongación de QT y Torsades de Point.
Adultos
 Disfunción renal: Requiere ajuste de dosis.
Debido a que la absorción de fluconazol es rápida y casi
completa, la dosis diaria es la misma por la vía oral o por EFECTOS ADVERSOS
administración intravenosa.
Incidencia menos frecuente: Hipersensibilidad, trastornos
 Candidiasis Orofaríngea: 200 mg el primer día seguido de gastrointestinales (dolor abdominal, estreñimiento, perdida
100 mg una vez al día. Al menos por 2 semanas. del apetito, vómito).
 Candidiasis Esofágica: 200 mg el primer día seguido de 100 Incidencia rara: Agranulocitosis, trastornos cutáneos
mg una vez al día. Por un mínimo de 3 semanas y al menos exfoliativos incluyendo Síndrome de Stevens Johnson,
por 2 semanas después de la resolución de los síntomas. hepatotoxicidad, trombocitopenia.
Incidencia no determinada: Angioedema,
 Infecciones invasivas por candida (Incluyendo candidemia,
hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipokalemia,
candidiasis diseminada): 400 mg por vía oral o infusión
leucopenia incluyendo neutropenia, prurito, convulsiones,
intravenosa en el primer día luego 200–400 mg al día. El
prolongación del QT, Torsades de Point. Alopecia, dispepsia,
tratamiento se continúa de acuerdo a la respuesta clínica
mareo, edema facial.
del paciente.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 89 Octubre, 2013


INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
EDUCACIÓN AL PACIENTE
 Embarazo: Categoría D. Efectos teratogénicos.
 La dosis diaria de fluconazol debe basarse en el
 Lactancia: Se distribuye en la leche materna en
microorganismo involucrado y la respuesta del paciente a
concentraciones similares a las concentraciones
la terapia.
plasmáticas.
 El Tratamiento debe continuarse hasta que los parámetros
 Sensibilidad cruzada: Pacientes alérgicos a un agente
clínicos o de laboratorio indiquen que la infección activa se
antimicótico azólico (Fluconazol, itraconazol, ketoconazol)
ha controlado. Un período inadecuado de tratamiento
puede también ser alérgico a otro medicamento de la
puede llevar a recurrencia de la infección.
misma familia.
 Los pacientes con HIV + meningitis criptococcica o
candidiasis orofaríngea recurrente usualmente requieren
INTERACCIONES
terapia de mantenimiento para prevenir recaídas.
 Agentes antidiabéticos orales: Se ha observado
hipoglicemia. Se deben monitorear las concentraciones de REFERENCIAS
glucosa y reducir la dosis del hipoglicemiante de acuerdo a  British National Formulary, Abril 2013.
necesidad.  Food and Drugs Administration, Diflucan, Label Information.
 Ciclosporina, Sirolimus o Tacrolimus: Altas dosis de  United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.

fluconazol pueden inhibir el metabolismo de estos


medicamentos, incrementado sus concentraciones
plasmáticas y el riesgo de toxicidad.
 Hidroclorotiazida: Puede incrementar las concentraciones
plasmáticas de fluconazol.
 Isoniazida o Rifampicina: Puede incrementar el
metabolismo de fluconazol, lo que puede disminuir sus
concentraciones séricas.
 Fenitoína: El uso concomitante con cualquier antimicótico
imidazólico puede disminuir el metabolismo de la fenitoína
resultando en incremento de sus concentraciones
plasmáticas. También puede disminuir las concentraciones
plasmáticas de los antifúngicos lo que puede provocar falla
o recaída.
 Anfotericina B: Tratamiento previo con Itraconazol al igual
que con cualquier otro imidazol puede reducir o inhibir la
actividad de Anfotericina B.
 Teofilina: Fluconazol incrementa las concentraciones
séricas de teofilina lo que puede llevar a toxicidad.
 Warfarina: Los efectos anticoagulantes pueden
incrementarse cuando warfarina se utiliza con cualquier
antimicótico imidazólico.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA ADMINISTRACIÓN


El fluconazol intravenoso debe administrarse a una velocidad
aprox. de 200 mg por hora por infusión continua.

ALMACENAMIENTO
Almacenar a temperatura entre 25-5° C. Proteger de la
congelación.
INCOMPATIBILIDADES
No se recomienda la mezcla intravenosa de fluconazol con
otros medicamentos.
Nota: Se puede observar cierta opacidad en el plástico debido a la
absorción de humedad durante el proceso de esterilización. Esto no
afecta la calidad o seguridad de la solución y disminuye
gradualmente.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 90 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010365 FLUCONAZOL; 200 mg; CÁPSULA O TABLETA; EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL.


Grupo: 04 Antimicóticos Subgrupo: 01 Medicamentos varios Nivel: ER Cantidad: 30 (MAX. 60).
Regulación: Indicado en Infecciones Invasivas por Candida, Tratamiento de Criptococosis Meníngea. Uso bajo Protocolo en
Gastroenterología: Candidiasis esofágica comprobada por endoscopia (máx. 14 tabletas). Ginecología: Candidiasis
Vulvovaginal Recurrente y Complicada confirmada por cultivo (máx. 4 tabletas/mes). Especialidad: Infectología,
Gastroenterología, Ginecología.

MECANISMO DE ACCIÓN  Candidiasis Vulvovaginal:150 mg, vía oral, dosis única.


Acción fungistática, puede ser fungicida dependiendo de  Infecciones invasivas por Candida (Incluyendo Candidemia,
la concentración. Los antimicóticos imidazólicos Candidiasis Diseminada): 400 mg por vía oral o infusión
interfieren con la actividad enzimática del citocromo intravenosa en el primer día luego 200–400 mg al día. El
P450, la cual es necesaria para la demetilación de 14 tratamiento se continúa de acuerdo a la respuesta clínica
alfa metilesterol a ergosterol. Por lo anterior se depleta del paciente.
el ergosterol, principal esterol en la membrana celular  Meningitis por Criptococco: 400 mg el primer día, seguido
del hongo. Este daño en la membrana celular produce de 200 mg cada día. El tratamiento se continúa hasta 10-12
alteraciones en sus funciones y permeabilidad. En semanas después de obtener LCR (-). La dosis recomendada
Candida Albicans, los antimicóticos imidazólicos inhiben para supresión de la recaída en pacientes HIV es de 200 mg
la transformación de blastosporos a formas miceliales al día.
invasivas.
Ajuste en Insuficiencia Renal.
FARMACOCINÉTICA
Depuración de creatinina Dosis Recomendada
Distribución: Ampliamente distribuido, con buena >50 mL/min 100%
penetración en LCR (52-85% en meningitis fúngica), ojos
< o = 50 mL/min 50%
y líquido peritoneal.
Hemodiálisis 100% de la dosis después de cada sesión.
Biodisponibilidad:90%.
Unión a proteinas: 12%.
Vida Media: 27 horas. CONTRAINDICACIONES
Eliminación: 80% sin cambios en la orina.  Hipersensibilidad a los antimicóticos azólicos.
INDICACIONES Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
Tratamiento en las siguientes patologías producidas por siguientes problemas médicos existen:
cepas susceptibles de:  Alcoholismo o historia de disfunción hepática.
 Candidiasis Orofaríngea.  Condiciones pro arrítmicas (anormalidades electrolíticas,
 Candidiasis Esofágica. enfermedad cardíaca o medicamentos concomitantes): Se
 Candidiasis Vulvovaginal. ha observado prolongación de QT y Torsades de Point.
 Candidiasis Diseminada: Infecciones serias incluyendo  Disfunción renal: Requiere ajuste de dosis.
Peritonitis, Neumonia e Infecciones del Tracto Urinario.
 Meningitis Criptococcica. EFECTOS ADVERSOS
Incidencia menos frecuente: Hipersensibilidad, trastornos
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN gastrointestinales (dolor abdominal, estreñimiento, perdida
Adultos del apetito, vómito).
Debido a que la absorción de Fluconazol es rápida y casi Incidencia rara: Agranulocitosis, trastornos cutáneos
completa, la dosis diaria es la misma por la vía oral o por exfoliativos incluyendo Síndrome de Stevens Johnson,
administración intravenosa. hepatotoxicidad, trombocitopenia.
 Candidiasis Orofaríngea: 200 mg el primer día seguido de Incidencia no determinada: Angioedema,
100 mg una vez al día. Al menos por 2 semanas. hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipokalemia,
 Candidiasis Esofágica: 200 mg el primer día seguido de 100 leucopenia incluyendo neutropenia, prurito, convulsiones,
mg una vez al día. Por un mínimo de 3 semanas y al menos prolongación del QT, Torsades de Point. Alopecia, dispepsia,
por 2 semanas después de la resolución de los síntomas. mareo, edema facial.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 91 Octubre, 2013


ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES REFERENCIAS
 British National Formulary, September 2012.
 Embarazo: Categoría D. Efectos teratogénicos.  Food and Drugs Administration, Diflucan, Label Information.
 Lactancia: Se distribuye en la leche materna en  United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.
concentraciones similares a las concentraciones
plasmáticas.
 Sensibilidad cruzada: Pacientes alérgicos a un agente
antimicótico azólico (Fluconazol, itraconazol, ketoconazol)
puede también ser alérgico a otro medicamento de la
misma familia.

INTERACCIONES
 Agentes antidiabéticos orales: Se ha observado
hipoglicemia. Se deben monitorear las concentraciones de
glucosa y reducir la dosis del hipoglicemiante de acuerdo a
necesidad.
 Ciclosporina, Sirolimus o Tacrolimus: Altas dosis de
fluconazol pueden inhibir el metabolismo de estos
medicamentos, incrementado sus concentraciones
plasmáticas y el riesgo de toxicidad.
 Hidroclorotiazida: Puede incrementar las concentraciones
plasmáticas de fluconazol.
 Isoniazida o Rifampicina: Puede incrementar el
metabolismo de fluconazol, lo que puede disminuir sus
concentraciones séricas.
 Fenitoína: El uso concomitante con cualquier antimicótico
imidazólico puede disminuir el metabolismo de la fenitoína
resultando en incremento de sus concentraciones
plasmáticas. También puede disminuir las concentraciones
plasmáticas de los antifúngicos lo que puede provocar falla
o recaída.
 Anfotericina B: Tratamiento previo con Itraconazol al igual
que con cualquier otro imidazol puede reducir o inhibir la
actividad de Anfotericina B.
 Teofilina: Fluconazol incrementa las concentraciones
séricas de teofilina lo que puede llevar a toxicidad.
 Warfarina: Los efectos anticoagulantes pueden
incrementarse cuando warfarina se utiliza con cualquier
antimicótico imidazólico.

ALMACENAMIENTO
Almacenar a temperatura inferior a 30° C.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y


EDUCACIÓN AL PACIENTE
 La dosis diaria de Fluconazol debe basarse en el
microorganismo involucrado y la respuesta del paciente a
la terapia.
 El Tratamiento debe continuarse hasta que los parámetros
clínicos o de laboratorio que la infección activa se ha
controlado. Un período inadecuado de tratamiento puede
llevar a recurrencia de la infección.
 Los pacientes con HIV + meningitis criptococcica o
candidiasis orofaríngea recurrente usualmente requieren
terapia de mantenimiento para prevenir recaídas.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 92 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010346 ITRACONAZOL, 100 mg, CÁPSULA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL.


Grupo: 04 Antimicóticos Subgrupo: 01 Medicamentos varios Nivel: ER Cantidad: 30-60
Regulación: Tratamiento de Aspergilosis, Candidiasis, Blastomicosis, Histoplasmosis, Coccidioidomicosis, Cronomicosis.
Monitorizar Función Hepática y Precaución en pacientes con alto riesgo de Insuficiencia Cardíaca.
Especialidad: Infectología, Medicina Interna, Dermatología.

MECANISMO DE ACCIÓN Otras indicaciones aceptadas:


El itraconazol es un antimicótico azólico sintético, que  Dermatología: Pitiriasis versicolor, dermatomicosis.
inhibe la esterol 14-α-desmetilasa en los hongos, Onicomicosis (causada por dermatofitos y/o levaduras).
obstaculizando la biosíntesis de ergosterol (principal  Oftalmología: Queratitis micótica.
componente estructural de la membrana celular del  Micosis sistémicas: Criptococosis (incluyendo
hongo) y altera las funciones de algunos sistemas Meningitis Criptococóccica), Esporotricosis,
enzimáticos de la membrana, inhibiendo la Coccidioidomicosis.
proliferación de los hongos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN (Vía oral)
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Se absorbe rápidamente después de la Esquemas de tratamiento
administración oral. Su biodisponibilidad es máxima Micosis Sistémicas
cuando las cápsulas se toman inmediatamente después
INDICACIÓN DOSIS DURACIÓN
de una comida completa.
Distribución: Es altamente lipofílico. Se distribuye Aspergilosis 200 mg ,1 vez al día 2-5 meses

ampliamente. La captación por tejidos queratínicos, Candidiasis sistémica 100 a 200 mg/1 vez al día 3 sem a 7 meses
especialmente la piel, es hasta cuatro veces mayor que Criptococosis no
en el plasma. 200 mg, 1 vez al día
meníngea 2 meses a 1 año
Union a proteínas: 99.8%.
Meningitis Criptocóccica 200 mg, 2 vez al día
Biotransformación: Metabolismo hepático.
Eliminación: 35% en la orina y 54% en las heces. Esporotricosis 100 mg, 1 vez al día 3 meses

Paracoccidioidomicosis 100 mg, 1 vez al día 6 meses


A diferencia de la concentración plasmática, la
concentración en la piel persiste durante 2 a 4 semanas y Coccidioidomicosis 200 mg, 2 veces al día 6 semanas

en la queratina de las uñas, durante al menos seis meses. Cromomicosis 100 a 200 mg/1 vez al día 6 meses

Blastomicosis 200 mg/1 o 2 veces al día 6 meses


INDICACIONES
Histoplasmosis 200 mg/1 o 2 veces al día 8 meses
Tratamiento de las siguientes infecciones:
 Blastomicosis pulmonar y extra pulmonar. Indicaciones Dermatología /Oftalmología:
 Candidiasis orofaríngea y esofágica.
INDICACIÓN DOSIS DURACIÓN
 Histoplasmosis, incluyendo enfermedad pulmonar
cavitaria crónica y enfermedad no meníngea Pitiriasis Versicolor 200 mg al día 5 días
diseminada. Dermatomicosis 200 mg o 100 mg al día 7 o 15 días
 Aspergilosis pulmonar y extrapulmonar en pacientes Candidiasis oral 100 mg al día 15 días
que son intolerante o refractarios a Anfotericina B.
Queratitis micótica 200 mg al día 21 días

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 93 Octubre, 2013


Onicomicosis ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Tratamiento en pulsos
 Embarazo: Categoría C según la FDA. Utilizar
SITIO Sem 1 Sem 2, 3, 4 Sem 5 Sem 6,7,8 Sem 9 únicamente en condiciones que amenazan la vida.
Pie Pulso 1 Libre Pulso 2 Libre Pulso 3 Anticoncepción efectiva durante y hasta 2 meses
Manos Pulso 1 Libre Pulso 2 Libre después de finalizado el tratamiento.
 Lactancia: Se distribuye en la leche materna.
Cada pulso consiste en: 200 mg, 2 veces al día por 7 días.  Pediatría: La seguridad y eficacia no ha sido
Tratamiento continúo: 200 mg, 1 vez al día por 3 meses. establecida.
 Geriatría: Precaución, cuando existe deterioro de la
CONTRAINDICACIONES función renal relacionado con la edad.
 Insuficiencia Cardíaca Congestiva (ICC). INTERACCIONES
 Disfunción Ventricular.
 Hipersensibilidad a antimicóticos azólicos.  Benzodiacepinas (Midazolam, Triazolam, Alprazolam,
 Porfiria aguda. Diazepam): Eleva la concentración plasmática de la
benzodiacepina, pudiendo potenciar y prolongar el
Riesgo beneficio debe considerarse cuando los siguientes efecto hipnótico y sedante. Midazolam oral esta
problemas médicos existen: contraindicado en pacientes tratados con Itraconazol.
 Aclorhidria o hipoclorhidria: Puede causar marcada  Antiácidos, antagonistas de los receptores H2,
disminución en la absorción de Itraconazol. anticolinérgicos, antiespasmódicos, Omeprazol,
 Alcoholismo activo o disfunción hepática. Sucralfato: Reducción de la absorción de Itraconazol
 Factores de riesgo para ICC. por incremento del pH gastrointestinal. Administrar
 Condiciones proarrítmicas (Anormalidades estos medicamentos al menos 1 hora antes o 2 horas
electrolíticas, enfermedad cardíaca, medicamentos después de Itraconazol.
concomitantes): Se ha observado prolongación del  Agentes antidiabéticos orales: Incremento de las
intervalo QT y Torsades de Pointes. concentraciones plasmáticas de sulfonilureas,
 Disfunción renal. ocasionando hipoglucemia.
 Astemizol, terfenadina, cisaprida, quinidina. El uso
EFECTOS ADVERSOS concomitante de Itraconazol con estos medicamentos
Incidencia más frecuente: Náusea, dolor abdominal, está contraindicado debido a que puede incrementar
erupción cutánea. el riesgo de arritmias cardíacas, incluyendo
Incidencia menos frecuente: vómito, dispepsia, prolongación del intervalo QT, taquicardia ventricular,
trastorno en el gusto, flatulencia, diarrea, constipación, torsades de pointes y muerte.
edema cefalea, somnolencia, parestesia, trastorno  Didanosina: Contiene un Buffer para incrementar su
menstrual y alopecia. absorción, lo cual reduce la absorción de Itraconazol al
Incidencia rara: pancreatitis, disnea, hipoestesia, requerir un ambiente ácido. Se debe administrar al
frecuencia urinaria, leucopenia, trastornos visuales, meno 2 horas antes o después de Didanosina.
tinnitus.  Carbamazepina, Fenobarbital, y Fenitoína puede
Incidencia no determinada: Insuficiencia cardíaca, disminuir las concentraciones plasmáticas de
hipertrigliceridemia, hepatitis, disfunción eréctil, Itraconazol, ocasionando falla al tratamiento o recaída.
Puede incrementar la concentración de Carbamazepina
trombocitopenia, hipokalemia, mialgia, artralgia,
y Fenitoína.
fotosensibilidad, necrolisis epidérmica toxica y Síndrome
 Digoxina: Puede incrementar las concentraciones
de Stevens- Johnson.
séricas de digoxina, ocasionando toxicidad. Se debe
realizar un monitoreo estrecho.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 94 Octubre, 2013


 Estatinas: El uso concomitante esta contraindicado. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA
Puede incrementar significativamente las PRESCRIPCIÓN
concentraciones de estatinas, aumentando el riesgo de
rabdomiólisis.  Tomar con las comidas para asegurar una máxima
absorción. No masticar ni triturar.
 Bloqueadores de los Canales de Calcio (Nifedipina,
Felodipina, Verapamil): Puede causar efectos  Continuar hasta completar el curso de tratamiento.
inotrópicos negativos adicionales, por lo que se debe  Si toma antiácidos o medicamentos para gastritis,
tener precaución con el uso concomitante. administrarlos al menos dos horas después.
 Antibióticos Macrólidos (Claritromicina y  Evitar la ingesta de bebidas alcohólicas mientras este
Eritromicina): Pueden incrementar las concentraciones en tratamiento, por el riesgo de hepatotoxicidad.
plasmáticas de Itraconazol. El uso concomitante con
 Se debe orientar al paciente sobre como reconocer los
antimicóticos azólicos se debe evitar, pues existen
signos de disfunción hepática, y aconsejar buscar
datos de incremento en cinco veces la tasa de muerte
atención médica inmediata si observa síntomas como:
súbita por causas cardíacas.
pérdida del apetito, nausea, vomito, fatiga, dolor
 Ciclosporina o Tacrolimus: Puede inhibir el abdominal, orina oscura, heces blancas, ojos o piel
metabolismo de ciclosporina y tacrolimus amarillentos.
incrementando sus concentraciones plasmáticas hasta
 En pacientes con SIDA puede estar reducida la
niveles potencialmente tóxicos, por lo se debe realizar
absorción de Itraconazol debido a hipocloridria,
un monitoreo estrecho y de ser necesario ajuste de
pueden requerir dosis más alta para alcanzar la
dosis.
respuesta clínica.
 Alcaloides Ergóticos: El uso concomitante esta
contraindicado por el riesgo de ergotismo, asociado a REFERENCIAS
vaso espasmo y potencialmente a isquemia cerebral  Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios, Sporonox, Ficha Técnica.
y/o isquemia de las extremidades.  Food and Drugs Administration, Sporonox, Label Information.
 British National Formulary, April 2013.
 Glucocorticoides (Budesonida, Dexametasona,
metilprednisolona): Itraconazol puede inhibir el
metabolismo de algunos glucocorticoides.
 Inhibidores de proteasa (Indinavir, Ritonavir,
saquinavir): Su uso concomitante puede incrementar
las concentraciones del inhibidor de proteasa.
 Isoniacida o Rifampicina: Su uso concomitante no está
recomendado. Puede incrementar el metabolismo de
Itraconazol, disminuyendo su concentración
plasmática, ocasionando falla clínica o recaídas.
 Docetaxel o alcaloides de la vinca: Itraconazol puede
inhibir el metabolismo de estas drogas.
 Warfarina: El uso concomitante con anti fúngicos
azólicos puede incrementar los efectos
anticoagulantes, aumentando el tiempo de
protrombina (TP). Se debe monitorizar cuidadosamente
el TP.

ALMACENAMIENTO
Almacenar a Tº inferior a 40ºC, de preferencia entre 15-
30ºC, en contendor bien cerrado.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 95 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010317 NISTATINA, 100,000 UI/mL, SUSPENSIÓN ORAL, FRASCO (30-40) mL, CON GOTERO DOSIFICADOR
CALIBRADO (0.5 -1.0) Ml, PROTEGIDO DE LA LUZ.
Grupo: 04 Antimicóticos Subgrupo: 01 Medicamentos varios Nivel: G Cantidad: 1**

MECANISMO DE ACCIÓN EFECTOS ADVERSOS


La nistatina es un antifúngico del grupo de los poliénicos que Incidencia menos frecuente:
se aísla de cultivos de Streptomyces noursei. Actúa tanto Trastornos gastrointestinales: Náuseas, vómitos, malestar
como fungistático como fungicida, dependiendo de la gastrointestinal y diarrea especialmente con dosis altas.
concentración. Se fija al ergosterol de la membrana celular de Incidencia rara: Rash incluyendo urticaria. Muy
los hongos, desorganizando su configuración espacial, lo que ocasionalmante Síndrome de Stevens-Johnson.
lleva a una alteración de la permeabilidad de la membrana y
alteración del metabolismo celular. Durante los subcultivos ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
repetidos a concentraciones crecientes de nistatina, Candida  Embarazo: Categoría C.
albicans no desarrolla resistencia.  Lactancia: Se desconoce si nistatina se distribuye en la leche
materna. Sin embargo debido a que su absorción es mínima
FARMACOCINÉTICA no se desaconseja la lactancia.
La absorción gastrointestinal de nistatina es mínima, por eso  General: No se debe utilizar para el tratamiento de micosis
su acción es esencialmente local. La mayor parte de la dosis sistémicas. Suspender si se presenta irritación de las
de nistatina administrada por vía oral se elimina inalterada mucosas durante su uso.
por las heces.
INTERACCIONES
INDICACIONES Después de administrar nistatina, no se deben usar
Tratamiento de las infecciones micóticas orales e intestinales modificadores del tránsito intestinal o cualquier agente que
causadas por especies de Candida. pueda aislar la mucosa del principio activo, ya que puede
verse disminuida su acción terapéutica.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA ADMINISTRACIÓN
 Candidiasis Orofaríngea:  La suspensión puede administrarse sola, con ayuda de agua
Adultos y niños mayores de 1 año: 250.000 UI - 500.000 UI o mezclándola con un líquido o alimento blando que no sea
(2,5 - 5 ml cada 6-12 horas). ácido, como leche, miel, jalea, etc.
Lactantes: 250.000 UI (2,5 ml cada 6 horas).  Mantener la suspensión en la boca el mayor tiempo posible
Recién nacidos y lactantes con bajo peso al nacer: 100.000 UI (ej., varios minutos) antes de ingerirla.
(1 ml cada 6 horas).  En el caso de lactantes o niños pequeños, aplicar la mitad
 Candidiasis Intestinal: de la dosis sobre cada lado de la boca.
Adultos: 500.000 - 1.000.000 UI/6 horas (5 - 10 ml cada 6
horas, 20 - 40 ml/día). ALMACENAMIENTO
Niños: 250.000 - 750.000 UI/6 horas (2,5 - 7,5 ml cada 6 Almacenar a temperatura controlada entre 15- 30° C. Evitar la
horas, 10 - 30 ml/día). congelación.
Lactantes: 100.000 - 300.000 UI/6 horas (1 - 3 ml cada 6
horas, 4 - 12 ml/día). ESTABILIDAD
La estabilidad de la suspensión oral, una vez abierto el frasco,
Duración: El régimen de dosificación de la suspensión oral de es de 7 días a temperatura inferior a 25º C.
nistatina debe continuarse durante al menos 48 horas
después de la desaparición de los síntomas, con el fin de INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y
evitar la recidiva.
EDUCACIÓN AL PACIENTE
Si los signos y síntomas empeoran o persisten después de 14
días de tratamiento, deberá reevaluarse al paciente y deberá  No debe utilizarse en el tratamiento de las infecciones
considerarse la instauración de un tratamiento alternativo. micóticas sistémicas.
 En caso de aparición de irritación o sensibilización, el
CONTRAINDICACIONES tratamiento debe interrumpirse.
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los
excipientes.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 96 Octubre, 2013


 Se recomienda utilizar frotis KOH, cultivos u otros métodos
de determinación para confirmar el diagnóstico de
candidiasis cutáneas y mucocutáneas y descartar
infecciones debidas a otros patógenos.
 En caso de no obtener respuesta terapéutica, deberán
repetirse los frotis KOH, los cultivos u otros métodos
diagnósticos.

REFERENCIAS
 Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios, Mycostatin, Ficha
Técnica.
 British National Formulary, April 2013.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 97 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010362 TERBINAFINA, 250 mg, TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL.


Grupo: 04 Antimicóticos Subgrupo: 01 Medicamentos varios Nivel: ER Cantidad: 30
Regulación: Indicado en Onicomicosis (Requiere cultivo). Especialidad: Dermatología, Endocrinología, Medicina Interna.

MECANISMO DE ACCIÓN CONTRAINDICACIONES


La terbinafina es una alilamina. A concentraciones bajas, la  Hipersensibilidad a Terbinafina.
terbinafina es fungicida frente a dermatofitos, mohos y Riesgo/beneficio debe considerarse cuando los siguientes
algunos hongos dimórficos. La actividad frente a levaduras es problemas médicos existen:
fungicida o fungistática, según las especies.
La terbinafina interfiere de modo específico en el primer paso  Alcoholismo activo o en remisión.
de la biosíntesis del esterol fúngico. Esto conduce a una  Disfunción hepática o enfermedad hepática activa o
deficiencia en ergosterol y a una acumulación intracelular de crónica.
escualeno, lo que produce la muerte celular del hongo.  Disfunción renal. El uso de terbinafina no se recomienda en
pacientes con depuración de creatinina < a 50 mL/min.
FARMACOCINÉTICA  Psoriasis (Riesgo de exacerbación).
 Enfermedad autoinmune (Riesgo de reacción similar a
Absorción: >70%. Rápidamente absorbida por el tracto Lupus Eritematoso).
gastrointestinal.
Distribución: Es lipofílica y extensamente distribuida, altas EFECTOS ADVERSOS
concentraciones en folículos pilosos, cabello, piel, tejido Incidencia más frecuente: Trastornos gastrointestinales
adiposo y uñas. (diarrea, pérdida del apetito, náusea, vómito, dolor
Biodisponibilidad: Después de metabolismo de primer paso abdominal).
40%. Incidencia menos frecuente:
Unión a proteínas: Alta >99%. Hipersensibilidad, erupción cutánea, prurito. Cambio o
Volumen de distribución: 13.5 L/kg. perdida del gusto.
Biotransformación: Atraviesa metabolismo de primer paso Incidencia rara: Hepatitis o falla hepática, neutropenia,
hepático. pancitopenia, Síndrome de Stevens- Johnson, Necrolisis
Vida media: Epidérmica Tóxica.
Plasma: 11-17 horas. Nota: La pérdida del gusto se ha reportado en forma excepcional
Sebo: 3-5 días. durante el tratamiento con terbinafina. El inicio ocurre 5-8 semanas
Estrato córneo: 3-5 días. de iniciada la terapia. Este efecto es reversible al descontinuar el
Eliminación: Renal 80%. Fecal 20%. medicamento pero la recuperación puede tardar 2-6 semanas.

INDICACIONES ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES


Tratamiento de Onicomicosis de manos y pies causada por  Embarazo: Categoría B.
dermatofitos (tinea unguium).  Lactancia: Terbinafina se distribuye en la leche materna.
Nota: Antes de iniciar el tratamiento, se deben obtener muestras  Pediatría: Eficacia y seguridad no han sido establecidas en
adecuadas para exámenes de laboratorio (KOH, cultivo o biopsia) esta población.
para confirmar el diagnóstico de Onicomicosis.  Geriatría: En pacientes que presenten disfunción renal
relacionada con la edad se requerirá ajuste de dosis.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
 Onicomicosis de manos: 250 mg tableta, una vez al día por 6 INTERACCIONES
semanas.  Alcohol o medicamentos hepatotóxicos: Puede
 Onicomicosis de pies: 250 mg tableta, una vez al día por 12 incrementar el riesgo de hepatotoxicidad.
semanas.  Ciclosporina: Terbinafina incrementa el aclaramiento de
ciclosporina en un 15%.
El efecto clínico óptimo se observa meses después de la cura  Inductores enzimáticos del citocromo P450 (Rifampicina):
micológica y el cese del tratamiento. Esto se relaciona con el Incrementan el aclaramiento de terbinafina.
periodo requerido para el crecimiento de la uña sana.  Inhibidores enzimáticos del citocromo P450 (Cimetidina):
Disminuyen el aclaramiento de terbinafina.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 98 Octubre, 2013


MONITOREO DE LA TERAPIA
 Evaluación clínica: Se recomienda un seguimiento clínico
posterior a finalizar el tratamiento. En Onicomicosis de
manos 4-6 meses y para Onicomicosis de los pies 6-9 meses
después de completar la terapia.
 Pruebas de funcionamiento hepático: Antes y durante el
tratamiento.

ALMACENAMIENTO
Almacenar a temperatura inferior a 40ºC, de preferncia entre
15- 30° C.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN.


 Puede tomarse con o sin comidas.
 Para prevenir recaídas, la terapia debe continuarse hasta
que el microorganismo infectante esté completamente
erradicado (comprobado por clínica y por laboratorio).
 Puede ocurrir hepatotoxicidad en pacientes con o sin
enfermedad hepática preexistente.
 Se les debe recomendar a los pacientes, reportar cualquier
síntoma en forma inmediata (náusea, anorexia, fatiga,
vómito, ictericia, orina oscura o heces blancas).
 No utilizar en pacientes con Disfunción Renal (Depuración
de Creatinina < 50 mL/min) con o sin diálisis.

REFERENCIAS
 Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios, Lamisil, Ficha Técnica.
 Food and Drugs Administration, Lamisil, Label Information.
 British National Formulary, April 2013.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 99 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010364 ACICLOVIR;400 mg; TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL.


Grupo: 05 Antivirales Subgrupo:01 Medicamentos Varios Nivel: G Cantidad: 30 (Máx.70)
Regulación: Indicado para el tratamiento de Herpes Genital, Herpes Zoster y Varicela.

MECANISMO DE ACCIÓN  Profilaxis de Herpes Simple: 200 -400 mg, 4 veces al día.
Es un análogo sintético de nucleósidos de purina que posee in  Varicela y Herpes Zoster: 800 mg, 5 veces al día por 7 días.
vitro e in vivo actividad inhibitoria contra los tipos de virus Para Herpes Zoster en pacientes inmunocomprometidos
del herpes HSV-1, HSV-2 y VZV. continuar por 2 días después de que aparezca costra en las
Su actividad antiviral se logra mediante la prevención de la lesiones.
replicación del ADN viral por el aciclovir trifosfato.
Nota: Se debe iniciar el tratamiento al primer signo o
FARMACOCINÉTICA síntoma de varicela. No hay datos de eficacia cuando se
Absorción: Pobremente absorbido por el tracto GI. inicia la terapia después de las 24 horas.
Biodisponibilidad 10-20%, disminuye cuando se Ajuste en Insuficiencia Renal
incrementa la dosis. No es afectada por los alimentos.
Esquema normal Depuración Ajuste de dosis
Distribución: Ampliamente distribuido a la mayoría de
de Creatinina
tejidos y líquidos corporales. Atraviesa la placenta. 200 mg cada 4 h, 5 v/d >10 Sin cambios
Unión a proteínas: Baja 9-33%. 0-10 mL/min 200 mg cada 12 h.
Biotransformación: Hepática. 400 mg cada 12 horas >10 Sin cambios
Vida Media: 2.5 a 3.3 horas. 0-10 mL/min 200 mg cada 12 h.
Eliminación: Biliar <2% /Renal 14% vía filtración 800 mg cada 4 horas, 5 v/d >25 mL/min Sin cambios
10-25 mL/min 800 mg cada 8 h
glomerular y secreción tubular. 0-10 mL/min 800 mg cada 12 h
INDICACIONES
Tratamiento en las siguientes patologías: CONTRAINDICACIONES
 Herpes Simple. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
 Herpes Genital. siguientes problemas médicos existen:
 Herpes Zoster.  Deshidratación o Disfunción renal preexistente: (Se
 Varicela. incrementa el potencial de nefrotoxicidad).
 Hipersensibilidad a aciclovir.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN  Anormalidades neurológicas o reacciones neurológicas
Adultos (Vía Oral) previas a medicamentos citotóxicos (Se incrementa el
 Herpes Simple: 200 mg (400 mg en pacientes potencial de efectos secundarios neurológicos).
inmunocomprometidos), 5 veces al día por 5 días.
EFECTOS ADVERSOS
 Herpes Genital Primer episodio: 200 mg, 5 veces al día por Incidencia más frecuente (Especialmente con dosis altas):
5 días. (400 mg, 5 veces al día por 7-10 días en pacientes Trastornos Gastrointestinales: náuseas o vómitos, malestar
inmunocomprometidos). general (11%).
 Herpes Genital Recurrencia: 800 mg, vía oral, 3 veces al día Incidencia menos frecuente: Insuficiencia Renal Aguda,
por 2 días o 200 mg, 5 veces al día por 5 días o 400 mg, vía cefalea.
oral, 3 veces al día por 3-5 días. (400 mg, 3 veces al día por
Incidencia rara: Cambios encefalopáticos, anormalidades
5-10 días en pacientes inmunocomprometidos).
hematológicas (anemia, leucocitosis, neutropenia, neutrofilia,
 Supresión de Herpes Simple: 400 mg, 2 veces al día o 200 trombocitopenia, trombocitosis).
mg, 4 veces al día.
Incidencia no determinada: Delirio, psicosis, confusión,
Usar 400 mg, 3 veces al día si se presentan recurrencias
alucinaciones, ataxia, hipotensión, Coagulación Intravascular
durante la terapia standard o para suprimir la infección por
Diseminada, hemólisis, anafilaxia, angioedema, fiebre,
Herpes Genital al final del embarazo (36 semanas).
linfadenopatia, edema periférico alteración de pruebas de
La terapia se debe interrumpir cada 6-12 meses para
función hepática, hiperbilirrubinemia, convulsiones, tremor,
reevaluar la frecuencia de la recurrencia, considerar
anormalidades visuales, reacciones cutáneas (eritema
reiniciarla después de 2 o más recurrencias.
multiforme, prurito, rash, Síndrome de Stevens Johnson,
necrolísis epidérmica tóxica, urticaria).

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 100 Octubre, 2013


ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
 Embarazo: Categoría B.
 Lactancia: Se distribuye en grandes cantidades en la leche
materna tras su administración sistémica. Fabricante
recomienda precaución.
 Pediatría: Información limitada sobre el uso de aciclovir en
niños menores de 2 años, sin embargo no se ha reportado
toxicidad con el uso oral de hasta 3000 mg por m2 de SC.
 Geriatría: Los pacientes geriátricos pueden ser más
sensibles a los efectos secundarios en el SNC. Las
concentraciones plasmáticas pueden ser mayores debido a
cambios en la función renal relacionados con la edad,
puede requerir ajuste de dosis.

INTERACCIONES
 Medicamentos nefrotóxicos: El uso concomitante con
aciclovir oral o parenteral puede incrementar el potencial
de nefrotoxicidad especialmente en presencia de disfunción
renal.

ALMACENAMIENTO
Almacenar entre 15 y 25º C, en contenedor bien cerrado.
Proteger de la luz.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN


 La terapia debe iniciarse tan pronto como sea posible
después de iniciados los signos y síntomas de infección por
herpes simplex o varicela zoster.
 Debido a que en pacientes inmunocomprometidos puede
tomar más tiempo la cicatrización de las lesiones, se puede
requerir prolongar la duración de la terapia hasta que las
lesiones se encostren o epitelicen.
 Puede tomarse con las comidas o con el estomago vacio ya
que su absorción no se ve afectada por los alimentos.
 Mantener una adecuada hidratación mientras se este
tomando el medicamento.

REFERENCIAS
 Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
 British National Formulary
 Food and Drug Administration, Zovirax, Label Information.
 United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 101 Octubre, 2013


Ir a Indice

8140210 ACICLOVIR; 200 mg/ 5 mL; SUSPENSIÓN ORAL; FRASCO 120-125 mL.
Grupo: 05 Antivirales Subgrupo: 01 Medicamento Varios Nivel: GR Cantidad: 1
Regulación: Indicado para el tratamiento de Herpes Genital, Herpes Zoster y Varicela.

MECANISMO DE ACCIÓN CONTRAINDICACIONES


Es un análogo sintético de nucleósidos de purina que posee in Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
vitro e in vivo actividad inhibitoria contra los tipos de virus siguientes problemas médicos existen:
del herpes HSV-1, HSV-2 y VZV.
 Deshidratación o Disfunción renal preexistente: (Se
Su actividad antiviral se logra mediante la prevención de la
incrementa el potencial de nefrotoxicidad).
replicación del ADN viral por el aciclovir trifosfato.
 Hipersensibilidad a aciclovir.
FARMACOCINÉTICA  Anormalidades neurológicas o reacciones neurológicas
Absorción: Pobremente absorbido por el tracto GI. previas a medicamentos citotóxicos (Se incrementa el
Biodisponibilidad 10-20%, disminuye cuando se potencial de efectos secundarios neurológicos).
incrementa la dosis. No es afectada por los alimentos.
EFECTOS ADVERSOS
Distribución: Ampliamente distribuido a la mayoría de
tejidos y líquidos corporales. Atraviesa la placenta. Incidencia más frecuente (Especialmente con dosis altas):
Unión a proteínas: Baja 9-33%. Trastornos Gastrointestinales: náuseas o vómitos, malestar
Biotransformación: Hepática. general (11%).
Vida Media: 2.5 a 3.3 horas. Incidencia menos frecuente: Insuficiencia Renal Aguda,
Eliminación: Biliar <2% /Renal 14% vía filtración
cefalea.
glomerular y secreción tubular.
Incidencia rara: Cambios encefalopáticos, anormalidades
INDICACIONES
hematológicas (anemia, leucocitosis, neutropenia, neutrofilia,
Tratamiento en las siguientes patologías:
trombocitopenia, trombocitosis).
 Herpes Simple. Incidencia no determinada: Delirio, psicosis, confusión,
 Herpes Zoster. alucinaciones, ataxia, hipotensión, Coagulación Intravascular
 Varicela. Diseminada, hemólisis, anafilaxia, angioedema, fiebre,
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN (Vía Oral) linfadenopatia, edema periférico alteración de pruebas de
función hepática, hiperbilirrubinemia, convulsiones, tremor,
 Tratamiento Herpes Simplex: anormalidades visuales, reacciones cutáneas (eritema
Niños de 1 mes a 2 años: 100 mg, 5 veces al día, multiforme, prurito, rash, Síndrome de Stevens Johnson,
usualmente por 5 días. necrolísis epidérmica tóxica, urticaria).
Niños de 2-18 años: 200 mg, 5 veces al día, usualmente por
5 días. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES (Relacionadas con el principio activo)

Se prolonga la terapia si aparecen lesiones durante el tratamiento.  Embarazo: Categoría B.


Se duplica la dosis en pacientes inmunocomprometidos.  Lactancia: Se distribuye en grandes cantidades en la leche
 Tratamiento de Varicela o Herpes Zoster: materna tras su administración sistémica. Fabricante
Niños de 1 mes a 2 años: 200 mg, 4 veces. recomienda precaución.
Niños de 2-6 años: 400 mg, 4 veces.  Pediatría: Información limitada sobre el uso de aciclovir en
Niños de 6-12 años: 800 mg, 4 veces. niños menores de 2 años, sin embargo no se ha reportado
toxicidad con el uso oral de hasta 3000 mg por m2 de SC.
Nota: Se debe iniciar el tratamiento al primer signo o síntoma de
 Geriatría: Los pacientes geriátricos pueden ser más
varicela y continuarse por 5 días. No hay datos de eficacia cuando se
inicia la terapia después de las 24 horas. sensibles a los efectos secundarios en el SNC. Las
concentraciones plasmáticas pueden ser mayores debido a
En Herpes Zoster el antiviral puede reducir la severidad y cambios en la función renal relacionados con la edad,
duración del dolor, reducir las complicaciones y la replicación puede requerir ajuste de dosis.
viral. El tratamiento debe iniciarse en las primeras 72 horas
del inicio del rash y continuarse por 7-10 días.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 102 Octubre, 2013


INTERACCIONES
Medicamentos nefrotóxicos: El uso concomitante con
aciclovir oral o parenteral puede incrementar el potencial de
nefrotoxicidad especialmente en presencia de disfunción
renal.

ALMACENAMIENTO
Almacenar entre 15 y 25º C, en contenedor bien cerrado.
Proteger de la luz.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN


 La terapia debe iniciarse tan pronto como sea posible
después de iniciados los signos y síntomas de infección por
herpes simplex o varicela zoster.
 Debido a que en pacientes inmunocomprometidos puede
tomar más tiempo la cicatrización de las lesiones, se puede
requerir prolongar la duración de la terapia hasta que las
lesiones se encostren o epitelicen.
 Puede tomarse con las comidas o con el estomago vacío ya
que su absorción no se ve afectada por los alimentos.
 Mantener una adecuada hidratación mientras se este
tomando el medicamento.

REFERENCIAS
 Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
 British National Formulary for Children, April 2013.
 Food and Drug Administration, Zovirax, Label Information.
 United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 103 Octubre, 2013


Ir a Indice

8010335 ACICLOVIR; 250 mg; POLVO LIOFILIZADO PARA DILUCIÓN I.V., FRASCO VIAL, PROTEGIDO DE LA
LUZ.
Grupo: 05 Antivirales Subgrupo:01 Medicamentos Varios Nivel: HER Cantidad: S.I.M.
Regulación: En los centros que no cuenten con infectólogo, la autorización se hará por el Coordinador del Comité Local de
Farmacoterapia. Especialidad: Infectología.

MECANISMO DE ACCIÓN Ajuste de dosis en Insuficiencia Renal


Es un análogo sintético de nucleósidos de purina que posee in Depuración de Creatinina Dosis Intervalo (horas)
vitro e in vivo actividad inhibitoria contra los tipos de virus >50 mL/min 100% 8
25-50 mL/min 100% 12
del herpes HSV-1, HSV-2 y VZV.
10-25 mL/min 100% 24
Su actividad antiviral se logra mediante la prevención de la 0-10 mL/min 50% 24
replicación del ADN viral por el aciclovir trifosfato.
Niños (Vía intravenosa)
FARMACOCINÉTICA  Infecciones por Herpes Simplex (HSV-1, HSV-2)
Absorción: Pobremente absorbido por el tracto GI. mucocutaneas en pacientes inmunocomprometidos.
Biodisponibilidad 10-20%, disminuye cuando se Infantes y niños hasta de 12 años: Infusión intravenosa, 10
incrementa la dosis. No es afectada por los alimentos. mg por kg de peso, cada 8 horas por 7 días.
Distribución: Ampliamente distribuido a la mayoría de
 Infección Neonatal por Herpes Simplex.
tejidos y líquidos corporales. Atraviesa la placenta.
Infantes desde el nacimiento hasta los 3 meses de edad:
Unión a proteínas: Baja 9-33%.
Infusión intravenosa, 10 mg por kg de peso, cada 8 horas
Biotransformación: Hepática.
por 10 días.
Vida Media (Parenteral):
Función renal normal: Aprox. 2.5 horas.  Encefalitis por Herpes Simplex.
Anúricos: 19.5 horas. Infantes desde los 3 meses hasta los 12 años: Infusión
Eliminación: Biliar <2% /Renal 14% vía filtración intravenosa, 20 mg por kg de peso, cada 8 horas por 10
glomerular y secreción tubular. días.
 Herpes Zoster en pacientes inmunocomprometidos:
INDICACIONES
Infusión intravenosa, 20 mg por kg de peso, cada 8 horas
Tratamiento en las siguientes patologías:
por 7 días.
 Herpes Simple. Nota: Administrar a una velocidad constante por al menos una hora.
 Herpes Genital.
 Herpes Zoster. CONTRAINDICACIONES
 Varicela.
Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN siguientes problemas médicos existen:
Adultos (Vía Intravenosa)  Deshidratación o Disfunción renal preexistente: (Se
 Herpes Genital severo Primer episodio: Infusión incrementa el potencial de nefrotoxicidad).
intravenosa, 5 mg por kg de peso, cada 8 horas por 5 días.  Hipersensibilidad a aciclovir.
 Infecciones por Herpes Simplex (HSV-1, HSV-2)  Anormalidades neurológicas o reacciones neurológicas
mucocutaneas en pacientes inmunocomprometidos: previas a medicamentos citotóxicos (Se incrementa el
Infusión intravenosa, 5 mg por kg de peso, cada 8 horas por potencial de efectos secundarios neurológicos).
5 días.
EFECTOS ADVERSOS
 Encefalitis por Herpes Simplex: Infusión intravenosa, 10 mg Incidencia más frecuente:
por kg de peso, cada 8 horas por 10 días.
Flebitis e inflamación en el sitio de inyección. (Especialmente
 Herpes Zoster en pacientes inmunocomprometidos: con dosis altas)Trastornos Gastrointestinales: náuseas o
Infusión intravenosa, 10 mg por kg de peso, cada 8 horas
vómitos, malestar general (7%).
por 7 días.

Nota: Administrar a una velocidad constante por al menos una hora.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 104 Octubre, 2013


Incidencia menos frecuente: Insuficiencia Renal Aguda, ESTABILIDAD
cefalea. Después de la reconstitución con agua estéril, soluciones con
Incidencia rara: Cambios encefalopáticos, anormalidades concentración hasta de 50 mg por mL retienen su potencia
hematológicas (anemia, leucocitosis, neutropenia, neutrofilia, por 12 horas a temperatura de 15 a 25º C.
trombocitopenia, trombocitosis). Después de la dilución con líquido compatible la solución
retiene su potencia por 24 horas a temperatura de 15-25º C.
Incidencia no determinada: Delirio, psicosis, confusión, La refrigeración de soluciones reconstituidas puede resultar
alucinaciones, ataxia, hipotensión, Coagulación Intravascular en la formación de precipitado el cual se disuelve con la
Diseminada, hemólisis, anafilaxia, angioedema, fiebre, temperatura ambiente.
linfadenopatia, edema periférico alteración de pruebas de
función hepática, hiperbilirrubinemia, convulsiones, tremor,
INCOMPATIBILIDADES
anormalidades visuales, reacciones cutáneas (eritema
multiforme, prurito, rash, Síndrome de Stevens Johnson,  Aciclovir es incompatible con soluciones biológicas o
necrolísis epidérmica tóxica, urticaria). coloidales (Ej: Productos sanguíneos, soluciones
conteniendo proteínas).
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES  Los parabenos son incompatibles con aciclovir y pueden
 Embarazo: Categoría B. causar precipitación.
 Lactancia: Se distribuye en grandes cantidades en la leche
materna tras su administración sistémica. Fabricante INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN
recomienda precaución.  La terapia debe iniciarse tan pronto como sea posible
 Pediatría: Información limitada sobre el uso de aciclovir en después de iniciados los signos y síntomas de infección por
niños menores de 2 años, sin embargo no se ha reportado herpes simplex o varicela zoster.
toxicidad con el uso oral de hasta 3000 mg por m2 de SC.  Debido a que en pacientes inmunocomprometidos puede
 Geriatría: Los pacientes geriátricos pueden ser más tomar más tiempo la cicatrización de las lesiones, se puede
sensibles a los efectos secundarios en el SNC. Las requerir prolongar la duración de la terapia hasta que las
concentraciones plasmáticas pueden ser mayores debido a lesiones se encostren o epitelicen.
cambios en la función renal relacionados con la edad,  Puede tomarse con las comidas o con el estomago vacio ya
puede requerir ajuste de dosis. que su absorción no se ve afectada por los alimentos.
INTERACCIONES  Mantener una adecuada hidratación mientras se este
tomando el medicamento.
 Medicamentos nefrotóxicos: El uso concomitante con
aciclovir oral o parenteral puede incrementar el potencial
REFERENCIAS
de nefrotoxicidad especialmente en presencia de disfunción  Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
renal.  British National Formulary
 Probenecid: Puede disminuir la secreción tubular de  Food and Drug Administration, Zovirax, Label Information.
 United States Pharmacopeia, DI, 27th edition
aciclovir intravenoso, incrementando sus concentraciones
séricas, concentraciones en LCR, prolongando su vida media
e incrementando su toxicidad.

ALMACENAMIENTO
Antes de la reconstitución almacenar entre 15 y 25º C.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA ADMINISTRACIÓN


 Para prepara la dilución inicial para infusión intravenosa,
agregar 10-20 mL de agua esteril por cada vial de 500 mg o
1 g respectivamente para hacer una concentración de 50
mg por mL.
 No usar agua bacteriostática para inyección conteniendo
alcohol bencílico o parabenos.
 Para asegurar una disolución completa, agitar bien hasta
que la solución este clara.
 La solución resultante debe ser diluida posteriormente con
un líquido compatible hasta al menos 100 mL.
 Se recomiendan concentraciones finales de 7 mg por mL,
concentraciones más altas (Ej. 10 mg por mL) pueden
causar flebitis o inflamación en el sitio de aplicación.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 105 Octubre, 2013


Ir a Indice

8050104 NITROFURANTOINA MACROCRISTALES; 100 mg; CÁPSULA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL,


PROTEGIDO DE LA LUZ.
Grupo: 06 Antisépticos, Agentes Urinarios y otros. Subgrupo: 01 Medicamentos Varios Nivel: G
Cantidad: 30

MECANISMO DE ACCIÓN CONTRAINDICACIONES


Es un antimicrobiano sintético, acídico débil, de amplio Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los
espectro. Es en realidad un profármaco que la propia bacteria siguientes problemas médicos existen:
activa mediante flavoproteínas que reducen la molécula para  Anemia, enfermedad debilitante, diabetes mellitus,
obtener sustancias intermedias que alteran los ribosomas y desequilibrio electrolítico, deficiencia de vitamina B (Estas
otras macromoléculas bacterianas. Como resultado, el condiciones pueden predisponer al paciente a neuropatía
fármaco interfiere en varias rutas enzimáticas vinculadas a la periférica por nitrofurantoína).
respiración celular, el metabolismo glucídico y la síntesis de  Deficiencia de Glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa (Puede
proteínas, ADN, ARN y la pared bacteriana. Tiene un efecto ocurrir hemolisis en pacientes con esta condición que
bacteriostático o bactericida dependiendo de la toman nitrofurantoina).
concentración empleada y del organismo infectante.  Hipersensibilidad a nitrofuranos.
 Neuropatía periférica.
FARMACOCINÉTICA
 Enfermedad Pulmonar (Nitrofurantoina puede causar
Absorción: La forma macrocristalina es más lentamente reacciones pulmonares agudas, subagudas y crónicas,
absorbida y usualmente causa menos irritación incluyendo neumonitis).
gastrointestinal. Biodisponibilidad aprox. 90%. La  Disfunción Renal: No administrar a pacientes con
presencia de alimentos puede incrementar la Depuración de Creatinina < de 60 mL/min, debido a que
biodisponibilidad y también incrementa la duración de pierde su efectividad y se incrementan sus efectos tóxicos.
las concentraciones terapéuticas urinarias.
Distribución: Se alcanzan altas concentraciones en orina EFECTOS ADVERSOS
y riñones, las concentraciones séricas son muy bajas.
Incidencia más frecuente: Reacciones de hipersensibilidad
Cruza la placenta y la barrera hematoencefálica.
Unión a proteínas: Moderada 60%. incluyendo anafilaxia, angioedema, artralgia, fiebre,
Biotransformación: Aproximadamente 2/3 de la droga es escalofríos, erupciones maculopapulares, eritematosas y
rápidamente metabolizada e inactivada en la mayoría de eccematosas, mialgia, prurito y urticaria. Neumonitis.
tejidos, incluyendo el hígado. Trastornos gastrointestinales (dolor abdominal, diarrea,
Vida Media: 0.3 a 1 hora. pérdida del apetito, náusea o vómito). Coloración oscura de
Eliminación: Renal.Es dializable. la orina.
Incidencia menos frecuente: Reacciones hematológicas
INDICACIONES
específicamente granulocitopenia, leucopenia, anemia
 Tratamiento de Infecciones Bacterianas del Tracto Urinario. megaloblastica, o trombocitopenia, neurotoxicidad,
 Profilaxis de Infecciones Bacterianas del Tracto Urinario. neuropatía periférica.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN (WHO Model Formulary 2008). Incidencia rara: Anemia aplásica, hipertensión intracraneal
benigna, cianosis, anemia hemolítica, hepatotoxicidad
Adultos (Vía Oral)
(Incluyendo hepatitis, ictericia colestática, hepatitis crónica
 Infección del Tracto Urinario Aguda No Complicada: 100 activa, necrosis hepática), neuritis óptica, pancreatitis, colitis
mg cada 12 horas con los alimentos por 7 días (5 días es pseudomambranosa, trastornos psicológicos (confusión
usualmente adecuado en mujeres). depresión, reacciones psicóticas) reacciones cutáneas severas
 Infección del Tracto Urinario Recurrente Crónica Severa: (dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, Sindrome de
100 mg cada 6 horas con los alimentos por 7 días (Reducir a Stevens Johnson).
200 mg al día en dosis divididas si se presenta náusea
severa).
 Profiláxis de Infecciones del Tracto Urinario Crónicas:
100 mg una vez al día a la hora de acostarse.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 106 Octubre, 2013


ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
 Embarazo: Categoría B.
 Lactancia: Se distribuyen trazas en la leche materna. Puede
ocurrir anemia hemolítica especialmente en aquellos
infantes con deficiencia de glucosa-6- fosfato-
deshidrogenasa.
 Pediatría: Contraindicada en niños menores de un año
(Riesgo de anemia hemolítica debido a inmadurez del
sistema enzimático eritrocitico). La seguridad y eficacia no
se ha establecido en niños menores de 12 años.

INTERACCIONES
 Medicamentos hemolíticos: El uso concomitante puede
incrementa el riesgo de toxicidad.
 Medicamentos hepatotóxicos: El uso concomitante puede
incrementa el riesgo de hepatoxicidad.
 Acido Nalidíxico: Nitrofurantoína interfiere con el efecto
terapéutico del acido nalidíxico.
 Medicamentos neurotóxicos: El uso concomitante puede
incrementa el riesgo de neurotoxicidad.
 Probenecid: Inhibe la secreción tubular renal de
nitrofurantoina resultando en incremento en las
concentraciones séricas y toxicidad.

ALMACENAMIENTO
Almacenar a menos de 40ºC, de preferencia entre 15-30 ºC,
almacenar en contenedor bien cerrado resistente a la luz.

INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN


 Tomar el medicamento con los alimentos o con leche.
 Puede colorear la orina de amarillo oscuro o marron.

REFERENCIAS
 British National Formulary, April 2013.
 United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.
 WHO Model Formulary, 2008.

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 107 Octubre, 2013


Ir a Indice

8050110 METENAMINA HIPURATO O MANDELATO; 1 g; TABLETA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL O


FRASCO.
Grupo: 06 Antisépticos, Agentes Urinarios y otros. Subgrupo: 01 Medicamentos Varios Nivel: ER
Cantidad: 60
Regulación: Profiláxis y tratamiento a largo plazo de Infecciones del Tracto Urinario Inferior Crónica o Recurrente y en Bacteriuria
Crónica causada por Bacterias Gram (-) y Levaduras, requiere antibiograma. Especialidad: Fisiatría, Nefrología, Urología.

MECANISMO DE ACCIÓN  Insuficiencia Hepática Severa.


Ejerce su acción antibacteriana cuando se encuentra  Deshidratación Severa.
concentrado en la orina, donde en un medio ácido, la
metenamina se hidroliza a formaldehído, agente con EFECTOS ADVERSOS
propiedades antibacterianas; la concentración mínima Reacciones adversas leves se han reportado en menos del
inhibitoria del mismo para la mayoría de los patógenos 3.5% de los pacientes tratados. Estas reacciones incluyen
urinarios es de 20 µg/mL. El ácido hipúrico, tiene cierta náusea, dolor abdominal, disuria y rash.
actividad antibacteriana debido a que como los demás
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
acidificantes urinarios, ejerce un efecto bacteriostático sobre
la mayoría de los microorganismos responsables de las  Embarazo: La seguridad en el primer trimestre no ha sido
infecciones de vías urinarias, por otro lado el medio ácido establecida. Se sugiere seguridad en el último trimestre. No
favorece la hidrólisis de la metenamina. se han observado efectos adversos en estudios en animales.
 Lactancia: Se distribuye en cantidad muy pequeña para
FARMACOCINÉTICA causar daño.
Absorción: Rápida y fácil a nivel del tracto  Geriatría: Utilizar con precaución por cambios asociados a
gasrointestinal. Biodisponibilidad 90%. A los 30 minutos la edad en función renal y hepática.
posteriores a la ingesta de una dosis única de 1 g de
hipurato de metenamina, se puede demostrar actividad INTERACCIONES
antibacterial en la orina.
Distribución: No aplica.  Antibacterianos: Riesgo incrementado de cristaluria cuando
Unión a proteínas: No aplica. se administra concomitantemente con sulfonamidas.
Vida Media: 4 horas.  Diuréticos: Efectos de metenamina antagonizados por
Eliminación: Renal. acetazolamida.
 Estrogenos: Los antibacterianos que no inducen enzimas
Nota: Cuando el pH urinario es de 6 y el volumen entre 1,000 y 1,500
mL, la administración de 2 g de hipurato de metenamina al día hepáticas posiblemente reducen el efecto contraceptivo de
brindan una concentración sostenida de 18 a 60 µg/ml de los estrógenos.
formaldehído.  Sales de Potasio: Evitar uso concomitante.

INDICACIONES ALMACENAMIENTO
Tratamiento Supresivo o Profiláctico de Infecciones Almacenar a 25º C, se permiten excursiones entre 15 y 30º C.
Recurrentes del Tracto Urinario cuando se requiere terapia a
largo plazo. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN
Nota: Este medicamento únicamente debe utilizarse posterior a la  Debido a que la actividad antibacteriana de metenamina es
erradicación de la infección con otro agente antimicrobiano mayor en orina ácida se recomienda la restricción de
apropiado.
medicamentos y alimentos alcalinizantes.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN  Si es necesario de acuerdo con la respuesta clínica y PH
Administración: Vía Oral urinario se puede indicar acidificación de la orina
suplementaria.
Adultos y niños mayores de 12 años: 1 g, dos veces al día  La eficacia de la terapia debe monitorearse con urocultivos
(mañana y noche). en forma repetida.
Niños de 6-12 años: 0.5-1 g, dos veces al día (mañana y
noche). REFERENCIAS
 British National Formulary, 65 th Edition. may 2013.
CONTRAINDICACIONES  United States Pharmacopeia, DI, 27th edition.
 Insuficiencia Renal. (Evitar si Depuración de Creatinina es
< de 10 mL/min).
Departamento de Farmacoterapia, ISSS 108 Octubre, 2013
Ir a Indice

CATEGORÍA INTERPRETACIÓN USO

Estudios adecuados, bien controlados en mujeres


A embarazadas no han demostrado incremento en el riesgo Puede utilizarse.
de anormalidades fetales en ningún trimestre del embarazo.

Estudios en animales no han mostrado evidencia de daño al


feto, sin embargo no hay estudios adecuados en mujeres
embarazadas.
B o Probablemente seguro.
Estudios animales han demostrado efectos adversos, pero
estudios adecuados en mujeres embarazadas han fallado
en demostrar riesgo al feto en cualquier trimestre.

Estudios animales han demostrado efectos adversos y no


hay estudios adecuados en mujeres embarazadas.
C Evitarlos si existe otra
o
alternativa.
No se han realizado estudios en animales y no existen
estudios adecuados en mujeres embarazadas.

Estudios adecuados o estudios observacionales en mujeres


embarazadas han demostrado riesgo para el feto.

D Sin embargo, el beneficio de la terapia puede sobrepasar el Evitarlos si existe otra


riesgo potencial. La droga puede ser aceptable únicamente alternativa.
cuando se necesita tratar una situación crítica o
enfermedad grave en la que otras drogas más seguras no
pueden utilizarse o son inefectivas.

Estudios controlados o estudios observacionales en


mujeres embarazadas han demostrado evidencia
X positiva de anormalidades o riesgo fetal. Contraindicado

El uso de este producto esta contraindicado en


mujeres que están o pueden estar embarazadas.

Referencias:

FDA Consumer magazine Volume 35, Number 3 May-June 2001

Departamento de Farmacoterapia, ISSS 109 Octubre, 2013


“Con una visión más humana al servicio integral de su salud”

Вам также может понравиться