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FARMACOLOGIA
As proteínas Gi têm uma subunidade alfa que, ligada ao GTP, inibe a adenilil cíclase.
A síntese de AMP cíclico diminui, as suas concentrações baixam e a actividade das
cínases dependentes do AMP cíclico baixam também. Há proteínas que deixam de ser
fosforiladas com perda de actividade, como, por exemplo, a proteína dos canais L de
cálcio do coração, com consequente diminuição da entrada de cálcio durante a
despolarização e consequentemente redução da actividade cardíaca. A subunidade
alfa-GTP e o dímero beta-gama da proteína Gi associada ao receptor M2 podem ainda
actuar directamente sobre canais de potássio da membrana celular cardíaca e
provocar abertura destes canais. O resultado é uma saída da célula de mais potássio
com consequente perda de partículas electricamente positivas e hiperpolarização com
redução da excitabilidade cardíaca. Este mecanismo contribui também para a redução
da função cardíaca provocada pela activação dos receptores muscarínicos.
A distribuição tecidular dos subtipos de receptores muscarínicos está ainda mal
caracterizada mas parece desde já claro que muitos tecidos exprimem misturas de
receptores, pelo que os efeitos dos fármacos podem ser confusos.
D.M.