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CASO N°4

Mujer de 35 años de edad se presenta a la consulta con falta de aire luego de visitar
una fábrica textil. Presenta antecedentes de rinitis alérgica y asma. Examen físico:
sibilancias en ambos campos pulmonares. Pico flujo espiratorio 60% (crisis
asmática).
1. Definir el problema de salud del paciente concreto (Diagnóstico)
CRISIS ASMATICA es un episodio agudo o subagudo que se caracteriza por un
aumento progresivo de uno o más síntomas como disnea, tos, sibilancias y opresión
torácica. Que se acentúan más en la noche y la madrugada.
2. Analizar fármacos prototipos y definir el o los objetivos terapéuticos:
 SALBUTAMOL: fármaco Agonistas beta 2 adrenérgicos de acción corta.
 SALMETEROL: fármaco Agonistas beta 2 adrenérgicos de acción larga.
3. Seleccionar estrategias terapéuticas:
a. No Farmacológicas:
 Mantener un ambiente libre de tabaco, humedad, irritantes pulmonares
como quemas de objetos o árboles, humo de tráfico e industrias.
 Promover la actividad física regular
 Mantener una buena higiene a la persona
 Mantenerlos fuera del alcance de las mascotas domesticas
b. Farmacológicas:
 Medicamentos de rescate de acción larga salmeterol
 Medicamentos de mantenimiento el salbutamol
4. Determinar la conveniencia del fármaco para este paciente: (repasar las
contraindicaciones, efectos adversos, interacciones)
 SALBUTAMOL
a) CONTRAINDICACIONES:
 El salbutamol para inhalación está contraindicado en pacientes
con antecedentes de hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera
de sus componentes.

b) INTERACCIONES :
 Debe ser administrado con precaución a paciente en tratamiento
con antidepresivos tricíclicos o dentro de 2 semanas de la
interrupción de dichos agentes, ya que la acción del Salbutamol
en el sistema vascular puede ser potenciado.
 Los agentes betabloqueantes puedes antagonizar los efectos del
salbutamol produciendo un broncoespasmo severo en pacientes
asmáticos.
 El salbutamol puede disminuir el efecto de los antihipertensivos.
c) EFECTOS ADVERSOS:
 Por v/o producen con frecuencia: temblor fino, taquicardia y
palpitaciones, intranquilidad y nerviosismo.
 Cuando se administran vía inhalatoria son mucho menos
frecuentes. Pueden producir hiperglicemia e hipopotasemia
 Por IV producen :Arritmias graves y agravamiento de isquemia
miocárdica

d) Ventajas: (farmacocinéticas, farmacodinamias, forma farmacéutica,


costo, etc.)

FARMACOCINETICA:
 ABSORCION: Buena y rápida en el TGI, Biodisponibilidad 50%.
Después de la inhalación oral, se absorbe gradualmente en los bronquios
pero la mayor parte de la dosis administrada es deglutida y absorbida
desde el TGI.
 DISTRIBUCION: No cruza la BHE. Unión a proteínas plasmáticas de
10%
 METABOLISMO: Hepático y extenso (vía oral). Su efecto dura entre
4-6 horas; tiempo máximo de 3-4 horas y tiempo de vida media de 5,6.
 EXCRECION: Por inhalación: renal: 70% metanolizado y sin
metabolizar; fecal 10%; ambas vías en 24 h. Por VO: renal: 75% y fecal
4% ambas vías en 72 h.

FARMACODINAMIA:
 La activación de los receptores β2 adrenérgicos en el músculo liso
bronquial, conduce a la activación de la adenilato ciclasa por la vía de las
proteínas G y por tanto al aumento de la concentración intracelular de
AMP cíclico, esto conduce a la activación de la proteína cinasa A, que
produce la fosforilación de la miosina y disminuye las concentraciones
intracelulares de calcio iónico, lo que resulta en la relajación del músculo
liso bronquial. El Salbutamol relaja el músculo liso de las vías
respiratorias, desde la tráquea hasta los bronquiolos terminales, actuando
como un antagonista funcional que relaja las vías respiratorias,
independientemente de la actividad espasmogénica involucrada. El
aumento de las concentraciones de AMP cíclico también está asociado
con la inhibición de la liberación de mediadores pro inflamatorios de los
mastocitos en las vías respiratorias.
FORMA FARMACEUTICA:

 Cada 100 ml de JARABE contienen:


Sulfato de salbutamol equivalente a................................. 40 mg de salbutamol
 Cada 100 g de SUSPENSIÓN en aerosol contienen:
Salbutamol............................................ 0.11475 g ó 0.12745 g
 SALMETEROL
e) CONTRAINDICACIONES:
 El salmeterol no debe utilizarse en pacientes que hayan demostrado una
reacción de hipersensibilidad al salmeterol o a cualquiera de los componentes
de su formulación.
 En niños menores de cuatro años.
f) INTERACCIONES :
 Los inhibidores de la imao y los antidepresivos tricíclicos pueden
potenciar los efectos vasculares de salmeterol. Estos agentes deben usarse
con precaución cuando se administran de forma concomitante.
 Los efectos farmacológicos del salmeterol son inhibidas por la acción de
los betabloqueantes. No se recomienda el uso concurrente de estos
fármacos
 Tampoco es recomendable el uso combinado del salmeterol con otros
agonistas beta-adrenérgicos debido a puede conducir a un aumento de los
efectos cardiovasculares.
g) EFECTOS ADVERSOS:
 Las reacciones adversas más comunes al salmeterol reportadas en los
estudios clínicos son tos, dolor de cabeza, faringitis, enfermedad de la
cavidad nasal e infección del tracto respiratorio superior.
 Dolor de estómago, temblores, infección respiratoria baja, gripe, rinitis
alérgica, mareos / vértigo, taquicardia, palpitaciones, etc.
 Síntomas de las vías respiratorias superiores de laringoespasmo,
irritación o inflamación, como estridor o asfixia, hipertensión y arritmias
cardíacas, incluyendo fibrilación auricular, (TSV), y extrasístoles.
h) Ventajas: (farmacocinéticas, farmacodinamias, forma
farmacéutica, costo, etc.)
FARMACOCINETICA:
 ABSORCION: Se administra directamente en el árbol bronquial, la fracción
deglutida se absorbe bien en el TGI.
 DISTRIBUCION: Unión a proteínas plasmáticas de un 94 a 98%.
 METABOLISMO: Hepático (hidroxilación). Su efecto dura 12 h.
 EXCRECION: Fecal: 60%; renal: 25%; ambas vías en 7 días.
 Se administra solo por aerosol.
FARMACODINAMIA:
 Antiasmático, agonista selectivo de los receptores beta2-adrenérgicos de larga
duración de acción, relaja el músculo liso bronquial y disminuye la resistencia
de las vías aéreas al estimular de forma selectiva los receptores beta2-
adrenérgicos. También inhibe la liberación de mediadores espasmógenos e
inflamatorios de los mastocitos pulmonares, tales como histamina, leucotrienos
y prostaglandina D2. Disminuyen la secreción de acetilcolina en las
terminaciones colinérgicas preganglionares, así como la secreción de moco e
incrementa el aclaramiento mucociliar. Los agonistas beta2-adrenérgicos no
inhiben la actividad de los macrófagos y eosinófilos pulmonares, por lo que no
modifican la respuesta inflamatoria tardía ni la hiperreactividad bronquial.
FORMA FARMACEUTICA:
 Suspensión en aerosol. Cada g contiene: xinafoato de salmeterol equivalente a
0,33 mg de salmeterol.
5. El grupo deberá identificar el tratamiento del paciente en cuestión:

FARMACO SALBUTAMOL FARMACO SALMETEROL


a. Fármaco: salbutamol a. Fármaco: salmeterol
b. Forma de dosificación: VO, b. Forma de dosificación:
aerosol, nebulizador e intra venosa. inhalación de un aerosol
c. Dosis: c. Dosis: Adultos: 42 mg (2
 Inhalación con aerosoles: 100-200 inhalaciones orales) de salmeterol
mcg (1-2 inhal)/4-6 h. Dosis dos veces al día, mañana y tarde,
máxima 1,6 mg/día. con aproximadamente 12 horas de
 Inhalación con nebulizador: 2,5-5 mg
diferencia.
en 2,5 ml de SF en 15 min/4-6 h.
d. Tiempo de tratamiento: largo
plazo
 VO: 2-4 mg/6-8 h. Ancianos: 2
mg/6-8 h.
 Inyección SC o IM: 500 mcg/4-6 h.
 Perfusión IV: 0,5 mg diluidos en
100-250 ml de SF o G5%, a pasar
en 20-30 minutos.
c. Tiempo de tratamiento: Su uso
es diario y se prolonga a meses .