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Manoel Siqueira Neto – D.I.

P - Antibióticos 1

Aminoglicosídeos

São bactericidas por causarem sínteses de proteínas erradas, ao se ligarem em ribossomos bacterianas. Passa para o interior da célula por mecanismo ativo. Se liga na
subunidade 30S do ribossomo. Tem sinergismo com inibidores de síntese de parede, por penetrar mias facilmente na célula.

Droga Apresentação Espectro de Ação Metabolismo/Eliminação Indicações Efeitos Adversos


Tuberculose (resistência à
Gram -. M. Tuberculosis.
isoniazida e rifampicina). Tóxico p/ sist. Nervoso
Estreptococos do grupo
Estreptomicina Endocardite. Brucelose, periférico (surdez) e
viridans e enterococo(+
peste e granuloma rim.
penicilina).
inguinal (2° escolha).
Psudomonas aeruginosa, Endocardite, sepse, ITGU,
Acinetobacter baumannii. infecções respiratórias,
Entero e estreptococos (+ peritonites, infec. Biliares
Gentamicina Não atravessa BH, nem tem
Não absorve por VO. Via penicilina). Não agem e intrabdominais.
concentração intracelular.
IM de rápida absorção e IV contra H. Influenzae e Gonorréa. Donovanose (+
Atravessam placenta. Sofre
diluido em SG. anaeróbios. cloranfenicol).
eliminação renal.
Pseudomona, Nefrotoxicidade,
estafilococos e gonococos. Infec. Por gram – e ototoxicidade.
Tobramicina
A. Baumannii. Ação ruim estafilo. Sepse.
contra estreptococos.
Infec. Por gram – e
Enterobactérias,
estafilo. Pneuminoa,
Amicacina psudomonas. M.
sepse. Infec. Urinárias,
Tuberculosis, M. avium
colecistite abcessos.
Tópico (pomada, colírio e Estrepto, estafilo, Infecções intestinais Muita nefro e
Neomicina gotas nasais) e oral. enterococo e Uso tópico (shigela e E.coli). redução ototoxicidade, em uso
Neomicina B. micobactéria. do colesterol. parenteral (proibido).
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Glicopeptídeos

Tem efeito bactericina, por bloqueio da síntese da parede celular das bactérias em multiplicação ativa. São antagonistas da polimerização da cadeia. Alteram também a
permeabilidade seletiva das bactérias se fixando no citoplasma.

Droga Apresentação Espectro de Ação Metabolismo/Eliminação Indicações Efeitos Adversos


Estafilococo produtor de Dor, flebite, sindrome do
Meningoencefalite,
penicilinase, MRSA, homem vermelho
enterocolite
Pouco absorvido por VO. enterococo ampicilina (prurido, eritema,
psudomembranosa (VO).
IV com SG. Ótima resistente (+ genta). congestão e angioedema).
Eliminado quase totalmente Pneumonia, orteomielite,
Vancomicina distribuição. Não atinge Pneumococo resistente. Nefro (rara) e
como substância ativa por celulite, abcesso,
liquor s/ meningite. Alguns gonococos. C. ototoxicidade. A teico tem
via renal. Pode ser endocardite (+ aminogli. –
Atravessa placenta. Dificile. Boa ação contra uma menor toxicidade.
removido por diálise. estrepto viridans ou
anaeróbios. s/ ação Não são indicados em
enterococos).
contra fragilis. gestante ou nutriz por
Dose única diária. IV e IM. Mesmo espectro, nefro e ototoxicidade
Teicoplanina Exceto miningoencefalite.
Peq. [] em tec. Gorduroso. especialmente gram +. fetal.

Macrolídeos

Ação bacteriostática por bloqueio da síntese proteica. Ligam-se à subunidade 50S do ribossomo e impedem a transferência dos aminoácidos conduzidos pelo RNA para a
cadeia em formação. Atuam sobre bactérias gram + e cocos gram - , atípicas e anaeróbios.

Droga Apresentação Espectro de Ação Metabolismo/Eliminação Indicações Efeitos Adversos


Eritromicina O estolato de eritromicina Gram + (estrepto, estafilo, Excretada sob forma ativa Coqueluche, difteria, Intolerância digestiva,
é usado como pró-droga clostrídio, corinebacter, pela bile, não se retira por eritrasma (legionela), náusea, vômito, anorexia.
com melhor absorção listeria) e cocos gram – diálise. Pode ser pneumonia por Ototoxicidade,
oral, meia vida de 2hs. (gono, meningococo). reabsorvida pelo intestino. mycoplasma. Infec. nefrotoxicidade
Inativação com alimentos. Espiroquetas, coqueluche, Sem necessidade de ajuste Genitais ( colpite, uretrite, (superdosagem).
Não atravesse BH, nem actinomiceto, clamídia, para IRC. Interferem no prostatite). Faingite, infec. Hipersensibilidade.
placentária. O estearato legionela,mycoplasma, citocromo P-450. De pele. Cancro mole, Icterícia colestática.
(base) de eritomicina é gardnerela, H. Ducreyi, C. tétano, vaginite, amebíase
em drágea, meia vida de Granulomatis, H. (estearato). Sífilis.
1h. IV e IM causam dor, Influenzae, riquetsia. Não
sendo evitadas. agem em bacilos
(enterobactérias e não
fermentadores).
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Pacientes alérgicos a
[] tissular maior. Absorção Kernicterus. Bem tolerado
Estreptococos viridans. penicilina. Gengivite, sifilis
oral sem interferência da via oral. Gosto amargo.
Espiramicina (menor Toxoplasma. Flora não-neurológica. Escolha
alimentação. Não atinge [] Hipersensibilidade,
potência) bucodentária, aeróbia e para toxoplasmose
intraocular. Ação parestesias.
anaeróbia. gravídica. Gonococo na
intracelular (clamídia). Trombocitopenia (raro).
orofaringe.
Infec. de via aérea sup. e
Atividade contra bactérias inf. (H. Influenzae,
atípicas (clamídia, moraxella, pneumococo).
micoplasma). M. Avium, Otite média, pneumonia,
Boa tolerância oral.
H. Pylori, toxoplasma. Eliminação renal. Sem pneumonia atípica.
Boa absorção oral. [] Intolerância intestinal.
Claritromicina Melhor atividade conta controle especial para Piodermites, coqueluche,
intracelular. Raras arritmias. Flebites (+
micobactérias (junto com hepatopatas. impetigo, furunculose,
SG).
amicacina). Pneumococo celulite. Infec. Por M.
(ativ. bactericida). Avium em AIDS.
Estafilo. Hanseniase. Úlcera por H.
Pylori.
Espectro de ação mais
amplo. Gram + e gram –
bem potentes.
Gardinerela, salmonela,
Infecções respiratórias,
Estável em meio ácido. shigela, yersinia, E.coli. H. Pequena intensidade de
dermatlógicas,
VO. Magnésio e alumínio Ducreyi, clamídia, Eliminação pela mucosa intolerância
Azitromicina urogenitais, sífilis, D. De
diminuem sua absorção. micoplasma, treponema, intestinal. gastrintestinal. Usada em
lyme. Infec. Por M. Avium.
Dose única. bacilos gram – (klebsiela, gestantes.
Toxoplasmose.
proteus, enterobacter).
Boa para H. Influenzae.
Não agem contra o M.
Tuberculosis.
Pouca ação sobre fragilis,
VO dose única diária. Infec. Respiratória
Telitromicina mas agem em outros Metabolismo hepático.
Meia-vida de 9h. comunitária
anaeróbios.
Infec. Respiratória alta e
Roxitromicina Meia-vida de 12h. VO. Eliminação biliar.
baixa.
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Lincosamidas

Tem espectro e mecanismo de ação semelhante aos macrolídeos, que é o bloqueio da síntese proteica. Podem apresentar resistência cruzada com os macrolídeos. Tem
efeito bacteriostático. Atuam sobre aeróbios gram + e anaeróbios gram + e gram -.

Droga Apresentação Espectro de Ação Metabolismo/Eliminação Indicações Efeitos Adversos


Maior atividade contra
gram + e anaeróbios.
Gram + (estrepto, estáfilo).
Oral e parenteral. Via oral
Anaeróbios gram + e gram –
sofre interferência da Metabolismo hepático. Infec. Estreptocócica Distúrbios gastrintestinais
(fusobacterium, prevotela,
alimentação. IV ou IM a Interação com bloqueadores de peq e média (Dor abdominal, diarréia).
Lincomicina fragilis). Não apresenta
meia-vida é de 12h. Não musculares que pode ser gravidade, difteria. Flebite, arritmias, parada
ação sobre entero,
ultrapassa a BH. Uso revertida com neostigmina. Osteomielite. cardíaca, potencializa o
meningococo e gonococo,
permitidos na gravidez. bloqueio neuromuscular.
clamídia, H. Influenzae
Colite pseudo-
(bacilos gram -), bordetela
membranosa (causada
pertussus.
pela exotoxina do C.
Fascites, celulites
Difficile, fezes
necrotizantes, sinusites
Cloridrato palmitato para Igual ao anterior, porém Metabolizada no fígado e mucossanguinolenta,
crônicas, abscessos
uso oral (cápsula ou tem efeito bactericida sobre excretada via biliar e renal. tratada com vancomicina
periamigdaliano,
suspensão) e fosfato para o estafilo intra-PMN. Age Não remove por diálise. ou metronidazol). Paralisia
pneumonia, peritonite,
uso IV e IM. Absorção oral contra plasmodium Competitividade com pós-anestésica. Síndrome
Clindamicina apendicite, sepse por
completa. Atravessa falciparum, toxoplasma, macrolídeos e cloranfenicol. de stevens-johson.
(4-16X mais potente) anaeróbios.
placenta. Utilizada em pnemocistis carinii. Tem Associa-se com Superinfecção por
Piodermites,
gestantes. Disponível em atividade opsonizante, aminoglicosídeos em infec. candida.
osteomielites.
creme ginecológico, gel e acelerando quimiotaxia e Por anaeróbios e aeróbios
Prevenção de
solução de uso tópico. fagocitose. gram -.
endocardite. Malária,
babesiose.
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Quinolonas

Sua ação é na inibição da subunidade A da DNA-girase (topoisomerase II) e/ou da topoisomerase IV. Estas enzimas são responsáveis pelo enovelamento do DNA,
possibilitando sua ocupação no interior da célula. Esta inibição do controle do superenovelamento do DNA faz com que este se desenrole e ocupe um espaço maior que os
limites da célula, ocorrendo lise celular. Esse mecanismo de ação possibilita uma ação bactericida, principalmente em gram-negativas. Tem sua ação prejudicada por drogas
que inibem a síntese proteica, como cloranfenicol, ou inibidores de DNA-mensageiro, como a rifampicina. E tem sua ação potencializada pela gentamicina ou ceftazidima,
principalmente contra Psudomonas aeruginosa.

Primeira Geração -> ação sobre as enterobactérias, pouca atividade em gram-positivas. Útil em vias urinárias e intestino.

Droga Apresentação Espectro de Ação Metabolismo/Eliminação Indicações Efeitos Adversos


Contra-indicade em Náusea, vômito,
Gram – (E. Coli e Proteus gestantes, nutriz, crianças irritabilidade, tonteira,
Ácido nalidíxico VO. Facilmente absorvida. Metabolização hepática.
mirabilis). < 1 ano. Profilaxia de insônia. Vertigens,
Eliminação renal e pouca
infec. Urinária. convulsões, psicoses.
biliar.
Gram –, estafilocococos e
Rosoxacino VO Infec. Gonocócica uretral.
gonococo. Vertigem, cefaléia,
Eliminada pela bile, sem sonolência, náusea e
VO, porém de 12/12h. Pouco melhor contra P. Cistite comunitária.
Ácido Pipemídico necessidade de rajuste em vômitos.
Boa [] na próstata. Aeruginosa. Gram -. Prostatíte aguda.
nefropatas. Dialisável.

Segunda Geração -> elevada potência contra cocos e bacilos gram – (E. Coli, Klebsiela, Proteus, Shigela, Salmonela, Enterobacter, Yersinia, Morganella, Citrobacter – e ontras
enterobactérias; H. Influenzae, H. Ducreyi, Campilobacter, Vibrio cholarae, Eikenalla, Aeromonas; N. Gonorrheaea, N. Meningitidis, Moraxella - bacilos), P. Aeruginosa
entafilococos MRSA e ação sistêmica (exceto norfloxacino). Não agem contra estreptococos, enterococos, pnumococos, bacilos gram + e anaeróbios. Contra-indicada em
pacientes menosres que 17 anos, gestantes, nutrizes, por causarem lesões articulares e défcti no crescimento.

Droga Apresentação Espectro de Ação Metabolismo/Eliminação Indicações Efeitos Adversos


Vias urináras, prostatite Intolerância digestiva,
VO. Efeito local, sem ação (exceto por náusea, vômito, diarréia.
Eliminação renal da droga
Norfloxacino sistêmica. Antiácido, pseudomonas). Hipersensibilidade são
Gram – e pouca ação em ativa e pouco pela bile.
magnésio, cálcio e Gonorréia. Infec. TGI por incomuns. Elevação das
pseudomonas.
alumínio piora a salmonela, shigela e E.coli transaminases.
absorção. Vias urinárias não- Nefrotoxicidade rara.
Lomefloxacino Metabolização hepática.
complicada e gonorréia. Alteração do SNC, como
Ofloxacino VO e parenteral (IV), sem O melhor para Metabolismo hepático. Infec. por sonolência, cefaléia,
diferenças. Atravessa a micobactérias (M. Eliminação renal inalterada. enterobactérias, insônia, tonteiras, fadiga
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hemófilos, neisséria e
estafilococos. Infec.
BH. Tuberculosis, M. leprae). Não dialisável. Urinárias e prostatites.
Tuberculosa, hanseníase e
infec. Por M. Avium.
Infec. por
enterobactérias,
hemófilos, neisséria e
O melhor para estafilococos. Infec.
VO e IV. Maior dose por Metabolismo hepático e
Pseudomonas. Urinárias e prostatites.
Ciprofloxacino via oral para atingir []. eliminação renal da droga
Enterobactérias e estafilo Pielonefrites. Gonorréia,
Atravessa BH. ativa. (agonista parcial do
não MRSA. febre tifóide, pneumonia,
GABA). Escurecimento da
otite, osteomielites.
pele. Lesão das cartilagens
Endocardite por estáfilo
por depósito. Aborto ou
(+ rifampicina).
prematuridade. Podem
Infec. por
causar ruptura de tendão
enterobactérias,
Metabolismo hepático. (pefloxacino – ação tóxica
hemófilos, neisséria e
Pefloxacino VO e IV. Atravessa BH. Ativa contra legionela. Eliminado via renal, vascular). Diminui o
estafilococos. Infec.
metabolizada. metabolismo da Teofilina
Urinárias e prostatites.
e varfarina
Pielonefrites.
(sangramentos).

Terceira Geração -> agem contra gram – e gram +, incluindo estreptococos hemolítico, pneumococo e bactérias atípicas. São as quinolonas respiratórias.

Droga Apresentação Espectro de Ação Metabolismo/Eliminação Indicações Efeitos Adversos


Levofloxacino VO e IV.Meia-vida Gram –, gram + e atípicos. Excreção renal na forma Infecções respiratórias Geral + prolongamento do
(Pot. 2X > Ofloxacino) prolongada. Dose única E. Coli, Klebsiela, Proteus, ativa. Não necessita de comunitárias. Infec. intervalo Q-T (raro).
diária. Enterobacter, Hemófilos, reajuste para hepatopatas. Urinária. Blenorragia,
Gonococo, Miningococo, prostatite. Febre tifóide,
Moraxella, Pseudomonas, infec. De pele e tec.
Acinetobacter, Subcutâneo.peritonite,
Stenotrophomonas, apendicite supurada
Estreptococo, endocardite, osteomielite.
Estafilococos.
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= anterior + Anaeróbios
da pele e trato
Gatifloxacino respiratório (Gati e Moxi).
Toxoplasma, legionela,
clamídia e micoplasma.
= + Bacterioides fragilis, Metabolização hepática e = anterior +
Moxifloxacino VO e IV. Ultrapassa a BH.
M. Tuberculosis e avium. eliminação renal e biliar. Meningoencefalite.
Mesmo que anteriores,
Gemifloxacino porém com melhor ação
(recente no Brasil) em enterobactérias e
Pseudomonas.

 Metronidazol – ação potente em anaeróbios intestinais.

Quarta Geração -> ação contra aeróbias e anaeróbias, gram + e gram -. A Moxifloxacino pode ser considerada de 4° geração por sua ação contra o B. Fragilis.

Droga Apresentação Espectro de Ação Metabolismo/Eliminação Indicações Efeitos Adversos


Pneumonia, infec. Intra-
Espectro de ação amplo
abdominal complicada,
Trovafloxacino VO e IV. contra anaeróbios e Toxicidade hepática.
resistentes a outros
aeróbios, gram – e gram +
antibióticos.
Estrepto e estafilococos c.
+ e c. -, MRSA ou não. Granulocitopênicos. Infec.
Clinafloxacino VO e IV. Pseudomonas, Pele, subcutâneo, intra-
Pneumococo, M. Avium. abdominal. Endocardite.
Enterococos (+ ampicilina)
Eliminação renal. Infec. por enterococos
Pseudomonas = cipro, resist. a Vancomicina.
Stenotrophomonas. M. Estafilo MRSA. Infec. Fototoxicidade (tri-
Sitafloxacino VO e IV.
Avium, tuberculosis. Mista por anaeróbios e halogenado.)
Enterococos. aeróbios intra-abdominal
ou pele.
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Oxazolidinonas

Agem inibindo a síntese proteica ao se ligarem à fração 50S do ribossomo, impedindo o início da formação do complexo peptídico, e não o alongamento ou finalização
(cloranfenicol e lincomicina). Produz uma ação bacteriostática.

Droga Apresentação Espectro de Ação Metabolismo/Eliminação Indicações Efeitos Adversos


Intolerância digestiva.
Gram + (estafilo MRSA e
Infec. por gram + Fibrilação, anemia,
VRSA, entero, estrepto).
multiresistentes. Infec. trombocitopenia,
Via oral e IV. Boa [] em Pneumo resistente. E. Eliminação via renal. Parte
Linezolida pulmonar, pele, urinária, pancreatite. Taquicardia,
vegetações. Faecalis, Listeria, C. por via biliar.
intra-abdominal. agitação, ansiedade, por
Dificile. Micobactérias.
Osteomielite. inibição da MAO não-
Não age conta B. fragilis.
seletivo. Neuropatia.

Polimixinas

São bactericidas, interfirindo na permeabilidade seletiva da membrana celular. Se ligam aos constituintes lipoproteicos da membrana, destruindo sua barreira osmótica
seletive. A bactéria perde a vitalidade, principalmente as gram –. Explica-se a sensibilidade da Pseudomonas por sua grande quantidade de fosfolipídios, e pela sua
neurotoxicidade, pelo neurônio tem muito lipídio. Não tem atividade contra gram +, e pouca atuação em fungos. Não são absorvidade por via oral. Sua ação pode ser
bloqueada pelo cálcio ou magnésio, pela reação química ou “competitividade” na cadeia lipoproteica. Foi substituida pela ceftazidima e ticarcilina contra P. Aeruginosa.
Neutralizam a ação de endotoxinas, previnem coagulação disseminada, trombocitopenia, acidose e choque.

Droga Apresentação Espectro de Ação Metabolismo/Eliminação Indicações Efeitos Adversos


Adjuvante em sepse por
Pseudomonas,
gram -. Infec. Intestinal
Não é absorvida via oral. Acinetobacter, Nefrotoxicidade
É eliminada por vias extra por Pseudomonas e E.
IV e IM. Atravessa BH. Enterobacter, Klebsiela, E. (potencializada pelo
Polimixina B renais. Reduzir dose em Coli. Pneumonias,
Colírio, pomada, creme Coli, Haemophilus, aminoglicosídeo).
nefropatas. pielonefrites,
ginecológico e ampola. Salmonela, Shigela, Neurotoxicidade.
meningoencefalites. Gram
Pasteurell e Vibrio.
neg. multiresistentes.
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Tetraciclinas

São bacteriostáticos, por inibição da subunidade 30S do ribossomo, impedindo a síntese proteica por impossibilitar a ligação do RNA-transportador. Em [] elevadas podem
ser bactericidas por ação quelante em íons metálicos, como magnésio e ferro. Essa afinidade pode produzir toxicidades em humanos, ou pela própria inibição da síntese
proteica. São hepatotóxicas e nefrotóxicas, além de se ligarem ao tecido ósseo e dentário em crianças. A droga modula o crescimento bacteriano intestinal, sendo a
alimentação melhor aproveitada, é utilizada em animais para estes fins. São de amplo espectro. A resistência é bem difundida, sendo por mutação ou por plasmídios e
transposons, gerando efluxo, principalmente.

Droga Apresentação Espectro de Ação Metabolismo/Eliminação Indicações Efeitos Adversos


VO e IM associada a Infecções em via
Gram + e gram -, Alergia, instabilidade
lidocaína. Atravessam a respiratória, pele e
Tetraciclina riquétsia, micoplasma, gastrintestinais. Dor e
placenta. Pomada subcutâneo (gram +).
clamídia, borrélia, edema local (IM).
oftálmica. Infec. urinária, intestinal e
espiroquetas, Metabolismo hepático. Hepatotóxico, sist.
Cápsula, ampola e xarope. biliar (gram - entérico).
Oxitetraciclina actinomicetos, legionelas. Eliminação renal. Hematopoiético afetado.
Afetada pela alimentação. Excelente ação
Limitada em E. Histolytica Fixam em tec. ósseo. Com
Comprimido e intracelular. Cólera,
e plasmódio. Estrepto, o prazo vencido pode ser
Doxiciclina drágeas.Lipossolúvel. Não actinomicose, concro.
estáfilo, peneumococo. nefrotóxica.
afetada pela alimentação. Malária (P. falciparum).
tt/ de DST´s. Clamídia,
Comprimidos.Lipossolúvel. riquétsia e micoplasma é Tonteira, náuseas,
Minociclina Não afetada pela M. leprae Eliminação hepática. tt/ de escolha. vertigem, vômitos, por
alimentação. Meningite por borrélia atingir o vestíbulo.
(Doxiciclina).

Glicilciclinas

São drogas com ação contra bactérias resistentes às tetraciclinas, seja gram + ou gram -. A tigeciclina é a primeira glicilciclina, tendo amplo espectro de ação, ativa contra
bactérias aeróbias e anaeróbias gram + e gram -. Tem as mesmas indicações anteriores.
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Cloranfenicol

É bacteriostático, por inibição da síntese proteica, impedindo a ligação do RNA-mensageiro ao ribossomo, por fixarem na subunidade 30S. Porém sua ação mais importante
é em sua ligação na subunidade 50S, inibindo a união dos aminoácidos na formação do polipeptídeo. Associado ao alcóol provoca o efeito “antabuse”. É substituido pela
ceftriaxona e cefotaxima para maningites por hemófilos.

Droga Apresentação Espectro de Ação Metabolismo/Eliminação Indicações Efeitos Adversos


Amplo espectro, gram + e
Depressão medular por
gram -. Pneumo,
afinidade à subunidade
meningo, hemófilo (ação
Abscesso cerebral, fecre 70S humana. Anemia,
VO e IV. Melhor [] no tec. bactericida). Salmonela, Metabolismo hepático.
tifóide, meningites por trombocitopenia, aplasia
cerebral e LCR. Via IV E. coli, estáfilo Eliminação renal. Sofre
Cloranfenicol hemófilos, meningo e medular. Tóxico para o
apenas em pacientes que (bactericida em altas []). oxidação pelo citocromo P-
pneumococo. Infec. por SNP, provocando neurites.
não consigam ingerir. Anaeróbios (B. fragilis), 450.
B. fragilis. Confusão mental.
micoplasma e
Superinfecção por
intracelulares (clamídia,
Candida e C. dificile.
riquétsia e bartonela).
Infec. respiratórias, Ausência do radical nitro
Vo e parenteral.
Tianfenicol Eliminado via renal e urinárias, biliares, não provocando aplasia
Lipossolúvel. Atravessa Gardinerela, H. Ducreyi.
(derivado sintético) hepática sem alteração. osteoarticulares e medular. Instabilidade
parcialmente a BH.
meníngeas. DST´s. intestinal.

 Metronidazol -> outra droga para abscesso cerebral e B. fragilis.

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