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P - Antibióticos 1
Aminoglicosídeos
São bactericidas por causarem sínteses de proteínas erradas, ao se ligarem em ribossomos bacterianas. Passa para o interior da célula por mecanismo ativo. Se liga na
subunidade 30S do ribossomo. Tem sinergismo com inibidores de síntese de parede, por penetrar mias facilmente na célula.
Glicopeptídeos
Tem efeito bactericina, por bloqueio da síntese da parede celular das bactérias em multiplicação ativa. São antagonistas da polimerização da cadeia. Alteram também a
permeabilidade seletiva das bactérias se fixando no citoplasma.
Macrolídeos
Ação bacteriostática por bloqueio da síntese proteica. Ligam-se à subunidade 50S do ribossomo e impedem a transferência dos aminoácidos conduzidos pelo RNA para a
cadeia em formação. Atuam sobre bactérias gram + e cocos gram - , atípicas e anaeróbios.
Pacientes alérgicos a
[] tissular maior. Absorção Kernicterus. Bem tolerado
Estreptococos viridans. penicilina. Gengivite, sifilis
oral sem interferência da via oral. Gosto amargo.
Espiramicina (menor Toxoplasma. Flora não-neurológica. Escolha
alimentação. Não atinge [] Hipersensibilidade,
potência) bucodentária, aeróbia e para toxoplasmose
intraocular. Ação parestesias.
anaeróbia. gravídica. Gonococo na
intracelular (clamídia). Trombocitopenia (raro).
orofaringe.
Infec. de via aérea sup. e
Atividade contra bactérias inf. (H. Influenzae,
atípicas (clamídia, moraxella, pneumococo).
micoplasma). M. Avium, Otite média, pneumonia,
Boa tolerância oral.
H. Pylori, toxoplasma. Eliminação renal. Sem pneumonia atípica.
Boa absorção oral. [] Intolerância intestinal.
Claritromicina Melhor atividade conta controle especial para Piodermites, coqueluche,
intracelular. Raras arritmias. Flebites (+
micobactérias (junto com hepatopatas. impetigo, furunculose,
SG).
amicacina). Pneumococo celulite. Infec. Por M.
(ativ. bactericida). Avium em AIDS.
Estafilo. Hanseniase. Úlcera por H.
Pylori.
Espectro de ação mais
amplo. Gram + e gram –
bem potentes.
Gardinerela, salmonela,
Infecções respiratórias,
Estável em meio ácido. shigela, yersinia, E.coli. H. Pequena intensidade de
dermatlógicas,
VO. Magnésio e alumínio Ducreyi, clamídia, Eliminação pela mucosa intolerância
Azitromicina urogenitais, sífilis, D. De
diminuem sua absorção. micoplasma, treponema, intestinal. gastrintestinal. Usada em
lyme. Infec. Por M. Avium.
Dose única. bacilos gram – (klebsiela, gestantes.
Toxoplasmose.
proteus, enterobacter).
Boa para H. Influenzae.
Não agem contra o M.
Tuberculosis.
Pouca ação sobre fragilis,
VO dose única diária. Infec. Respiratória
Telitromicina mas agem em outros Metabolismo hepático.
Meia-vida de 9h. comunitária
anaeróbios.
Infec. Respiratória alta e
Roxitromicina Meia-vida de 12h. VO. Eliminação biliar.
baixa.
Manoel Siqueira Neto – D.I.P - Antibióticos 4
Lincosamidas
Tem espectro e mecanismo de ação semelhante aos macrolídeos, que é o bloqueio da síntese proteica. Podem apresentar resistência cruzada com os macrolídeos. Tem
efeito bacteriostático. Atuam sobre aeróbios gram + e anaeróbios gram + e gram -.
Quinolonas
Sua ação é na inibição da subunidade A da DNA-girase (topoisomerase II) e/ou da topoisomerase IV. Estas enzimas são responsáveis pelo enovelamento do DNA,
possibilitando sua ocupação no interior da célula. Esta inibição do controle do superenovelamento do DNA faz com que este se desenrole e ocupe um espaço maior que os
limites da célula, ocorrendo lise celular. Esse mecanismo de ação possibilita uma ação bactericida, principalmente em gram-negativas. Tem sua ação prejudicada por drogas
que inibem a síntese proteica, como cloranfenicol, ou inibidores de DNA-mensageiro, como a rifampicina. E tem sua ação potencializada pela gentamicina ou ceftazidima,
principalmente contra Psudomonas aeruginosa.
Primeira Geração -> ação sobre as enterobactérias, pouca atividade em gram-positivas. Útil em vias urinárias e intestino.
Segunda Geração -> elevada potência contra cocos e bacilos gram – (E. Coli, Klebsiela, Proteus, Shigela, Salmonela, Enterobacter, Yersinia, Morganella, Citrobacter – e ontras
enterobactérias; H. Influenzae, H. Ducreyi, Campilobacter, Vibrio cholarae, Eikenalla, Aeromonas; N. Gonorrheaea, N. Meningitidis, Moraxella - bacilos), P. Aeruginosa
entafilococos MRSA e ação sistêmica (exceto norfloxacino). Não agem contra estreptococos, enterococos, pnumococos, bacilos gram + e anaeróbios. Contra-indicada em
pacientes menosres que 17 anos, gestantes, nutrizes, por causarem lesões articulares e défcti no crescimento.
hemófilos, neisséria e
estafilococos. Infec.
BH. Tuberculosis, M. leprae). Não dialisável. Urinárias e prostatites.
Tuberculosa, hanseníase e
infec. Por M. Avium.
Infec. por
enterobactérias,
hemófilos, neisséria e
O melhor para estafilococos. Infec.
VO e IV. Maior dose por Metabolismo hepático e
Pseudomonas. Urinárias e prostatites.
Ciprofloxacino via oral para atingir []. eliminação renal da droga
Enterobactérias e estafilo Pielonefrites. Gonorréia,
Atravessa BH. ativa. (agonista parcial do
não MRSA. febre tifóide, pneumonia,
GABA). Escurecimento da
otite, osteomielites.
pele. Lesão das cartilagens
Endocardite por estáfilo
por depósito. Aborto ou
(+ rifampicina).
prematuridade. Podem
Infec. por
causar ruptura de tendão
enterobactérias,
Metabolismo hepático. (pefloxacino – ação tóxica
hemófilos, neisséria e
Pefloxacino VO e IV. Atravessa BH. Ativa contra legionela. Eliminado via renal, vascular). Diminui o
estafilococos. Infec.
metabolizada. metabolismo da Teofilina
Urinárias e prostatites.
e varfarina
Pielonefrites.
(sangramentos).
Terceira Geração -> agem contra gram – e gram +, incluindo estreptococos hemolítico, pneumococo e bactérias atípicas. São as quinolonas respiratórias.
= anterior + Anaeróbios
da pele e trato
Gatifloxacino respiratório (Gati e Moxi).
Toxoplasma, legionela,
clamídia e micoplasma.
= + Bacterioides fragilis, Metabolização hepática e = anterior +
Moxifloxacino VO e IV. Ultrapassa a BH.
M. Tuberculosis e avium. eliminação renal e biliar. Meningoencefalite.
Mesmo que anteriores,
Gemifloxacino porém com melhor ação
(recente no Brasil) em enterobactérias e
Pseudomonas.
Quarta Geração -> ação contra aeróbias e anaeróbias, gram + e gram -. A Moxifloxacino pode ser considerada de 4° geração por sua ação contra o B. Fragilis.
Oxazolidinonas
Agem inibindo a síntese proteica ao se ligarem à fração 50S do ribossomo, impedindo o início da formação do complexo peptídico, e não o alongamento ou finalização
(cloranfenicol e lincomicina). Produz uma ação bacteriostática.
Polimixinas
São bactericidas, interfirindo na permeabilidade seletiva da membrana celular. Se ligam aos constituintes lipoproteicos da membrana, destruindo sua barreira osmótica
seletive. A bactéria perde a vitalidade, principalmente as gram –. Explica-se a sensibilidade da Pseudomonas por sua grande quantidade de fosfolipídios, e pela sua
neurotoxicidade, pelo neurônio tem muito lipídio. Não tem atividade contra gram +, e pouca atuação em fungos. Não são absorvidade por via oral. Sua ação pode ser
bloqueada pelo cálcio ou magnésio, pela reação química ou “competitividade” na cadeia lipoproteica. Foi substituida pela ceftazidima e ticarcilina contra P. Aeruginosa.
Neutralizam a ação de endotoxinas, previnem coagulação disseminada, trombocitopenia, acidose e choque.
Tetraciclinas
São bacteriostáticos, por inibição da subunidade 30S do ribossomo, impedindo a síntese proteica por impossibilitar a ligação do RNA-transportador. Em [] elevadas podem
ser bactericidas por ação quelante em íons metálicos, como magnésio e ferro. Essa afinidade pode produzir toxicidades em humanos, ou pela própria inibição da síntese
proteica. São hepatotóxicas e nefrotóxicas, além de se ligarem ao tecido ósseo e dentário em crianças. A droga modula o crescimento bacteriano intestinal, sendo a
alimentação melhor aproveitada, é utilizada em animais para estes fins. São de amplo espectro. A resistência é bem difundida, sendo por mutação ou por plasmídios e
transposons, gerando efluxo, principalmente.
Glicilciclinas
São drogas com ação contra bactérias resistentes às tetraciclinas, seja gram + ou gram -. A tigeciclina é a primeira glicilciclina, tendo amplo espectro de ação, ativa contra
bactérias aeróbias e anaeróbias gram + e gram -. Tem as mesmas indicações anteriores.
Manoel Siqueira Neto – D.I.P - Antibióticos 10
Cloranfenicol
É bacteriostático, por inibição da síntese proteica, impedindo a ligação do RNA-mensageiro ao ribossomo, por fixarem na subunidade 30S. Porém sua ação mais importante
é em sua ligação na subunidade 50S, inibindo a união dos aminoácidos na formação do polipeptídeo. Associado ao alcóol provoca o efeito “antabuse”. É substituido pela
ceftriaxona e cefotaxima para maningites por hemófilos.