Elaborado por: Gabriela McKay B.

Penicilinas
Palabras clave: Beta lactámicos, PFP, Transpeptidasas, Beta lactamasas, Peptidoglucano y mureína.
Nota: los que están en azul son los prototipos. Lo que está en rojo contradice a lo que la profesora dijo en el salón (hay que confirmar).
* están mencionados en el resumen hecho por la profesora

Fármaco Estructura química Farmacocinética Mecanismo de Acción Espectro Efectos adversos

Penicilina estándar
Penicilinas V (pen G+ Derivados del ácido Ácido fuerte hidrosoluble,
fenoximetil). 6-aminopenicilánico compuestos polares. V.O., se
y contienen en su excretan sin cambio en la orina
estructura un anillo mediante filtración glomerular
beta lactámico (10%) y secreción tubular
(también tiene anillo (90%).
de tiazolidina). No atraviesan la Barrera
hematoencefálica.
Penicilina G cristalina En HCl se isomeriza en ácido
(benzil penicilina) D-bencilpenicilénico., solo por
I.V.
Penicilina G procaína Se administran por I.M. ya que
Penicilina G benzatina se les agregan sales
inabsorbibles y se liberan con
lentitud.
Pen antiestafilocócicas
Meticilina I.V. ya que es afectada por el
HCl.
Nafcilina I.V. y V.O. Secretada
parcialmente por la bilis.
Penicilinas isoxazólicas I.V. y V.O
Oxacilina Tiene excreción renal y biliar.
Cloxacilina Se les añaden halógenos para
Dicloxacilina mejorar su liposolubilidad.
Flucloxacilina
Bactericidas que bloquean la
síntesis de la pared bacteriana:
1. se unen a PFP (localizadas en la
membrana) las PFP catalizan la
acción de la transpeptidasa. (3ª
etapa de la síntesis de
peptidoglucano).
2. Activación de autolisinas.
Actividad potenciada por
aminoglucósidos. (sinergismo)
Requieren que la célula esté en
crecimiento y sintetizando pared
celular (los bacterioestáticos son
antagonistas)
Bacterias gram +:
Estreptococos, estafilococos,
clostridium, listeria, bacilo del
ántrax, nemumococo.
Bacterias gram -:
Neisseria gonorrhoeae y N.
meningitidis, bacteroides,
treponema pallidum.
Similar al de las penicilinas
naturales. Cuando hay sospecha
de estafilococos resistentes.
Son sensibles a las beta lactamasas
(ác. peniciloico).
Toxicidad:
1. Alergias (por el conjugado
bencilpeniciloil-proteína que se
forma a partir de la hidrólisis
alcalina de la penicilina).
2. Trastornos gastrointestinales
En dosis altas pueden producir
efectos tóxicos en pacientes con
disfunción CV o renal por exceso de
Na+ o K+.
Puede causar nefritis

1
Aminopenicilinas Semejante al de pen G + gram –
como E. coli, Proteus,
Ampicilina I.V. y V.O. Secretada Haemophilus, Neisseria, Trastornos gastrointestinales,
parcialmente por la bilis. Salmonela, Shigellas. erupciones cutáneas.
Amoxicilina Amplicilina + OH V.O. Se absorbe mejor con Las aminopenicilinas y las
alimentos. penicilinas antipseudomonas tienen
Pen antiseudomonas amplio espectro pero son
Carboxipenicilinas Sólo por vía intravenosa. + Pseudomonas susceptibles a betalactamasas.
Carbenicilina
Ticarcilina
Ureidopenicilinas
Piperacilina
Azlocilina
Mezlocilina

2
 Cefalosporinas
Fármaco Estructura química Farmacocinética Mecanismo de Acción Espectro Reacciones Adversas
1ª generación Derivados de ácido 7- Se unen a las PFP de la membrana Espectro estrecho En grandes cantidades pueden
Cefadroxil aminocefalosporánico. V.O. celular de la bacteria para inhibir la Estafilococos, estreptococos, causar irritabilidad neurológica
Cefazolina* También contienen el síntesis de la pared mediante Clostridium, Haemofilus, E. (todas).
Cefalexina* anillo beta lactámico. V.O. mecanismos análogos a las coli, Klebsiella, Proteus, Alergias: sensibilidad cruzada con
Cefalotina* penicilinas. Neisserias, Salmonelas y penicilinas.
Cefapirina Shiguellas.
Cefradina* V.O. e I.V.
La mayor parte se
administran por vía Casi no atacan a los cocos gram
parenteral, el principal -, enterococos y gran parte de
mecanismo de eliminación los bacilos gram -.
es la excreción renal a
través de secreción tubular
activa.
2ª generación Espectro estrecho Cefotetan causa hipotrombinemia
Cefoxitina* Cefamicina Anaerobios (Bacteroides (se previene con vit K).
(cefotetan hace lo mismo) fragilis), cepas resistentes de
Neisseria gonorreae.
Cefaclor* V.O. (se usa mucho en Estreptococcus pneumoniae, H.
pediatría). influenzae, cepas resistentes de
N. gonorreae.
Cefamandol* H. influenzae
Cefonicid
Ceforanida
Cefpocil V.O.
Cefuroxima H. influenzae
Cefuroxima axetilo V.O. cruza la barrera
hematoencefálica.
3ª generación Espectro amplio Reacción secundaria: afectan flora
bacteriana normal.

3
Sin entrada al SNC
Cefoperazona* Se excreta por la bilis. Pseudomonas y gram – Hipotrombinemia (se previene con
resistentes como enterobacter, vit K) y reacciones semejantes a las
serratia, etc. del disulfiram con el etanol.
Cefixima V.O.
Con entrada al SNC
Cefotaxima* Más activa contra bacterias
entéricas gram – y cepas
resistentes de H. influenzae y
N. gonorreae.
Ceftazidima* Pseudomonas
Cefepima Pesudomonas
Cefpirona
Ceftriaxona* Se excreta por la bilis. Contra gonorrea (de elección).
Moxalactam* Meningitis por bacterias Hipotrombinemia (se previene con
entéricas gram -. vit K) y reacciones semejantes a las
del disulfiram con el etanol.
Deprime la función plaquetaria y
puede causar hemorragia grave.
Ceftizoxima B. fragilis
Cefpodoxima proxetilo V.O.

4
Otros Beta Lactámicos
Fármaco Clasificación Farmacocinética Mecanismo de Acción Espectro Reacciones Adversas
Imipenema Carbapenémicos Se administran por vía Inhibidor de la síntesis de Amplio espectro Sensibilidad cruzada con las
parenteral (I.V.) pared bacteriana mediante Cocos gram+, bacilos gram- penicilinas y las
enlace a PFP. y anaerobios. cefalosporinas.
Escasa sensibilidad a Neurotoxicidad y toxicidad
betalactamasas. renal (la dihidropeptidasa lo
convierte en un metabolito
tóxico, se administra junto
con cilastina que es un
inhibidor de esa enzima).
Aztreonam Monobactámico Se administra por vía I.V. y Solo para bacterias gram- Neurotoxicidad
se elimina por medio de la (no actúa sobre gram+ o (No hay sensibilidad
secreción tubular renal. anaerobias). cruzada con cefalospornias
Resistente a las y penicilinas).
betalactamasas.
Ácido clavulánico Inhibidores de las Inhibidores de las Actividad antibiótica
Sulbactama betalactamasas betalactamasas insignificante cuando se
Tazobactama administran solos.

5
Otros antibióticos inhibidores de la pared celular
Fármaco Clasificación Farmacocinética Mecanismo de Acción Espectro Reacciones Adversas
Vancomicina Glucopéptido Solo se administra por V.O. para Inhibe la síntesis de la pared celular x Sólo contra gram – (excepto (en menos del 10% de lo casos)
producido por enterocolitis producida por unirse a la terminación D-Ala-D-Ala Flavobacterium). irritación tisular, flebitis en sitio
Streptococcus Clostridium difficile. del pentapéptido del peptidoglucano. Es bactericida para la mayor parte de inyección, escalofríos y fiebre,
orientalis. Se administra por I.V. y es Inhibe la transglucosidasa de los estafilococos patógenos ototoxicidad y nefrotoxicidad (cn
distribuido en todo el cuerpo, se previniendo la elongación del (incluyendo los productores de aminoglucósidos) “síndrome del
excreta por filtración glomerular. peptidoglucano y su etrecruzamiento, βlactamasa y los resistentes a hombre rojo o del cuello rojo”.
Teicoplanina Glucopéptido Se administra por vía I.M. o I.V. también la membrana es dañada. metilcilina y nafcilina).
Bacitracina Mezcla de péptido Administración tópica, casi no se Interfiere con la desfosforilación en el Gram + Muy nefrotóxica si se administra
cíclico obtenido a del absorbe y las pequeñas cantidades ciclo en que se transfieren las por vía sistémica.
cepa Tracy de Bacillus que lo hacen se eliminan por subunidades de peptidoglucano a la
subtilis. filtración glomerular. pared celular en crecimiento.
Cicloserina Producido por V.O., se distribuye ampliamente y Inhibe la alanina racemasa que Inhibe muchos gram+ y gram- Produce toxicidad en SNC
Streptomyces se elimina por secreción tubular convierte L-alanina a D-alanina y D- pero sólo se usa para cepas dependiente de la dosis.
orchidaceus. activa. alanil-D-alanina ligasa. resistentes de M. tuberculosis1

Antibióticos que inhiben la membrana celular

Fármaco Clasificación Farmacocinética Mecanismo de acción Espectro Reacciones Adversas
Polimixina B y Polimixinas Solo para uso local. Dislocan la permeabilidad Gram - Muy tóxica.
Colistina selectiva mediante la inserción en Neurotoxicidad y necrosis
(polimixina E). la bicapa lipídica y por medio de la tubular aguda.
formación de poros artificiales.
Anfotericina B Se fijan a ergosterol.
Imidazoles2 Inhibidor de las enzimas de
síntesis de esteroles.

1
Ver antimicobacterianos
2
Ver antimicóticos

6
Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas
Fármaco Clasificación/Estructura Farmacocinética Mecanismo de Acción Espectro Reacciones Adversas
Subunidad de 30s
Aminoglucósidos Estructuras relacionadas Compuestos polares, se deben 1) Bloqueo del complejo de Su penetración requiere de Dependen de la dosis.
con aminoazúcares unidos administrar por vía parenteral; iniciación. transporte activo dependiente de Ototoxicidad: auditiva y/o
por enlaces glucosídicos. penetración tisular limitada. Se 2) Codificación errónea de la oxígeno, actividad contra vestibular.
excretan por filtración glomerular. cadena peptídica. anaerobios estrictos es escasa. Nefrotoxicidad (potenciada
3) Bloqueo de la translocación. con cefalosporina).
Sinergismo con βlactámicos. Útil en sepsis. Bloqueo neuromuscular
Estreptomicina Tuberculosis, peste y tularemia. Reacciones cutáneas
Gentamicina I.M o I.V, local para la piel, Infecciones graves causadas por
intratecal en meningitis (obsoleta). gram- como E. coli,
Tobramicina I. M. o I.V. Enterobacter, Klebsiella,
Amikacina Derivado semisintético de Proeus, Pseudomonas y
la kanamicina. Serratia.
Netilmicina Fármaco nuevo. Se usa solo cuando hay
resistencia a gentamicina y
tobramicina.
Neomicina y Solo para uso tópico u oral. Esterilización del intestino e
Kanamicina infecciones cutáneas.
Espectinomicina Amino cliclitol Antes utilizada para gonorrea
Tetraciclinas Absorción por V.O. variable Bacteriostáticos Primera opción para Exposición fetal y de niños
(trastornada por alimentos), extensa Interfiere en el enlace del complejo Micoplasma pneumoniae, pequeños puede causar
distribución, biotransformación aminoacilo-tRNA con el sitio A. clamidias, rickettsias y displasia en el esmalte dental
(circulación enterohepática) y vibriones. Alternativos para e irregularidades en el
eliminación por vía renal. sífilis y gonorrea. crecimiento óseo.
Atraviesa barrera placentaria (no la Junto con estreptomicina es de Toxicidad hepática, renal,
BHE). elección para tuberculosis. Fotosensibilidad.
Síndrome de Fanconi
(acidosis tubular renal).
doxicilina Se excreta por las heces Enfermedad de Lyme
minocilina Portador de meningococos Toxicidad vestibular

7
 demeclocilina
Subunidad de 50s
Cloranfenicol Estructura característica Eficaz por V.O. y vía parenteral, se
Muy liposoluble. distribuye en todos los tejidos y
atraviesa las barreras placentaria y
hematoencefálica.
Biotransformación
(glucuronosiltransferasa hepática).
Macrólidos Anillo de lactona con
deoxiazúcares.
Eritromicina 2 partes de azúcares + Es destruída por HCl (se usa
anillo de lactona. cubierta entérica), alimentos
interfieren con la absorción. Gran
distribución (no entra a SNC).
Biotransformación (bilis y heces).
Claritromicina Etriromicina + grupo metilo Mejor estabilidad ácida y absorción
oral.
Azitromicina Eritromicina + N metilado Mucha mayor distribución (menos
en anillo lactona SNC), 1 sola vez al día y menor
tiempo de Tx. Alimentos
disminuyen su biodisponibilidad.
Cetólidos Sustitución de un grupo 3-
ceto por L-cladinosa
Lincosamidas
Lincomicina Elaborado por
Streotomyces lincolensis
Clindamicina Lincomicina + Cl- V.O. o I.V. se distribuye bien
(menos en SNC). Excreción
principal por hígado
(biotransformación), bilis y orina.
8
Inhibe las acciones renales de ADH
Bacterioestático (antagonismo
fisiológico con las penicilinas).
Se une (reversiblemente) a 50s
e inhibe a la peptidiltransferasa
(formación del enlace
peptídico).
Inhibe la traslocación y bloquea
los complejos de iniciación.
Actividad inhibitoria o
bactericida.
Sitio de unión es idéntico al de
la eritromicina. Inhibe la
traslocación y bloquea los
complejos de iniciación.
Tumores secretantes de ADH
Amplio espectro. Se usa para
fiebre tifoidea (Salmonella),
meningitis neumocócica y
meningocócica, Haemophilus.
Amplio espectro
Gram+: neumococo, estreptococo,
estafilococo y corinebacteria.
Gram-: Neisseria, Bordetella
pertussis, Bartonella henselae y B.
quintana.
Otros: Micoplasma, Legionella,
Chlamydia trachomatis, C.
psittaci, C. pneumoniae,
Helicobacter, Listeria y ciertas
micobacterias.
Estreptococos, estafilococos y
neumococos, bacteroides y otros
anaerobios (gram- y gram +).
Clostridium difficile (colitis
pseudomembranosa) es resistente.
Fotosensibilidad.
Mielodepresión (bloqueo de la
maduración de los eritrocitos),
Anemia aplásica, Síndrome del
bebé gris (cianosis grisácea por
falta de la
glucoronosiltransferasa hepática
en neonatos).
Efectos gastrointestinales,
toxicidad hepática (por
hipersensibilidad).
Es in inhibidor enzimático
(inhibe citocromo P450)
Frecuencia más baja de
trastornos gastrointestinales.
No inhibe el cit P450 (menos
interacciones farmacológicas).
Están en investigación.
Muy tóxico, ya no se utiliza
Resistencia cruzada con
macrólidos.
Diarrea, náuseas y exantemas
cutáneos; alteración de la
función hepática y neutropenia.
Antibióticos que inhiben la síntesis de ácidos nucléicos
Palabras clave: antimetabolito, bloqueo secuencial.
Fármaco Clasificación/Estructura Farmacinética Mecanismo de Acción Espectro Reacciones Adversas
Sulfonamidas Ácidos débiles con Penetración tisular modesta, Inhibidor Amplio espectro de gram- 1. Hipersensibilidad: rxn alérgicas,
núcleo químico común al biotransformación (acetilación) y bacterioestático de la y gram+, clamidias y dermatitis exfoliativa, poliarteritis nodular,
ácido p-aminobenzoico filtración glomerular (metabolitos síntesis de ácido fólico. Nocardia. Síndrome de Stevens- Johnson.
(PABA). resultantes). Antimetabolito de 2. Gastrointestinal
Sufisoxazol Duración corta V.O. PABA, inhibidores de Infecciones simples de las 3. Hematotoxicidad: granulocitopenia,
la dihidroperoato vías urinarias. trombocitopenia y anemia aplásica, en
Sulfacetamida Tópica sintetasa. Infecciones oculares deficiencia de glc 6P DH hemólisis aguda
Mafenida y Tópica Infecciones de 4. Nefrotoxicidad: ppt en orina ácida,
Sulfadiacina de plata quemaduras cristaluria y hematuria.
Sulfasalacina V.O. Colitis ulcerativa. 5. Interacciones farmacológicas incrementa
Sulfametoxazol Duración intermedia la concentración de warfarina y metotrexato
Sulfadoxina Duración prolongada (x competencia con prot plasmáticas),
querníctero en neonatos (por deplazamiento
de la bilirrubina en prot).
Trimetoprim Diaminopirimidina V.O., se distribuye en todos los Inhibidor de la Infecciones agudas del Anemia megaloblástica, leucopenia y
Estructura semejante al líquidos y tejidos (hasta LCR), se dihidrofolato reductasa tracto urinario. granulocitopenia (mejoran agregando ácido
ácido fólico. Base débil concentra en líquidos prostáticos evitando la síntesis del fólico).
y vaginales (por ser mas ácidos ácido tetrahidrofólico.
que la orina), se excreta en la Bacteriostático
orina.
Trimetropim+sulfametoxasol Combinación V.O. y I.V. Bactericida Infecciones complicadas
(TMP-SMZ o cotrimazol) Bloqueo secuencial de de las vías urinarias,
la síntesis de ácido infecciones respiratorias
fólico por H. influenzae,
Moraxella catarrhalis. P.
carinii en SIDA,
Shiguella, Salmonella y
Serratia.
Primetamina Diaminopiridina Inhibidor de la Antiprotozoario.
dihidrofolato reductasa

9
Quinolonas Bloquean la síntesis del
Ácido nalidíxico V.O. No logran concentraciones DNA, inhibiendo topo Infecciones bajas de las Obsoletos
Ácido oxolínico antibacterianas sistémicas, se II (DNA girasa) y topo vías urinarias, espectro
Cinoxacina excretan rápidamente IV. pequeño, gram -
Fluoroquinolonas + anillo de piperacina y F- V.O o I.V. distribución en todos Infec de las vías urinarias
los líquidos y tejidos, filtración (de bacterias resistentes),
glomerular o secreción tubular. diarrea por Shigella,
Norfloxacina Salmonella, E. coli o
Ciprofloxacina Campylobacter, infec en Degrada cartílago en crecimiento.
Ofloxacina tejidos blandos, hueso y
articulaciones e infec del
tracto respiratorio e
intraabdominal.

Antisépticos urinarios
Fármaco Clasificación Farmacocinética Mecanismo de acción Espectro Reacciones Adversas
Nitrofurantoína Derivado del nitrofurano V.O. se excreta por filtración Numerosos patógenos de las Irritación gastrointestinal,
glomerular o secreción tubular. vías urinarias (menos Proteus erupciones cutáneas, neuropatías
y Pseudomonas). y hemólisis en personas con
deficiencia de la glc 6P DH
Ácido nalidíxico quinolona V.O. se excreta en la orina (parte Acidificación de la orina o Numerosos patógenos de las Ya no se usa
sin metabolizar y parte como inhibición de la DNA girasa. vías urinarias (menos Proteus Irritación gastrointestinal,
glucurónido inactivo). y Pseudomonas). glucosuria, erupciones cutáneas,
fotosensibilización, alteraciones
visuales y estimulación del SNC.
Metanamina Mandelato e hipurato de V.O. se excreta en la orina Acidificación de la orina y No son activos contra No se deben usar junto con
metenamina. liberación de formaldehído a Proteus (porque alcalinizan la sulfonamidas porque forman
pH < 5.5. orina). complejos insolubles.
Cicloserina Inhibidor de la pared bacteriana V.O., se elimina por secreción Inhibe la incorporación de la Coliformes, micobacterias y Toxicidad excesiva: cefalea,
tubular activa. D-alanina a los mucopéptidos Proteus. temblor, vértigo, convulsiones y
de la pared celular. reacciones psicóticas.
Otros Ampicilina, Cefalosporinas, Tetraciclina, Cloranfenicol, Aminoglucósidos, Sulfonamidas

10
Antimicobacterianos
Tuberculosis
Fármaco Clasificación Farmacocinética Mecanismo de acción Espectro Reacciones Adversas
Isoniacida Análogo de la V.O. penetra a las células de todos los Inhibición de enzimas El más importante usado en Neurotóxico (neuritis periférica,
piridoxina tejidos menos SNC. Biotransformación requeridas para la síntesis tuberculosis, componente en los inquietud, calambres e insomnio)
(acetilación determinada x genética), de ácidos micólicos y regímenes combinados. Único en aliviados con piridoxina.
acetiladores rápidos (asiáticos) o lentos paredes. profilaxis de convertidores de prueba Hepatotoxicidad, en deficiencia de Glc 6P
(europeos o africanos). Bacterioestática (etapa I), cutánea y en contacto con pacientes con DH hemólisis, inhibidor enzimático.
bactericida (etapa III) enfermedad.
Rifampicina Derivado de V.O. distribución a todos los tejidos Inhibe la RNA pol Bactericida de M. tuberculosis (en Ligera proteinuria de cadenas, puede
rifamicina incluyendo SNC. Ciclización dependiente de DNA combinmación) y otros deteriorar las respuestas de Ac.
enterohepática y biotransformación, microorganismos. Con dapsona para Erupciones cutáneas, trombocitopenia,
heces naranja. lepra. Único en portador de síndrome gripal y anemia (-de 2 x
meningococos. semana) Inducción enzimática.
Etambutol Diamina V.O. distribución a todos los tejidos Inhibición de transferasa de Tx de tuberculosis (en combinación) en Depende de la dosis: trastornos visuales,
Lipofílico incluso SNC. Eliminación sin cambios arabinosil (pared). caso de resitencia. disminución de la agudeza visual, neuritis
por filtración glomerular. óptica y lesión retinal (no se diferencia
entre rojo y verde). En niños es difícil
medir agudeza visual, no se debe utilizar.
Cefalea, confusión y neuritis periférica.
Piracinamida Piridina V.O. distribución a todos los tejidos Inhibición de síntesis de Hepatopatía, no se debe usar en
incluyendo SNC. Se metaboliza a ácido ácidos micólicos. Requiere alcohólicos crónicos o en trastornos de la
pirazinoico y tanto éste como la moléc de conversión x función hepática.
original son excretados en la orina. piracinimidasas en M. 40% poliatralgia no gotosa
tuberculosis (profármaco). Hiperuricemia (dificultad para eliminar el
Bactericida. ác úrico).
Estreptomicina Aminoglucósido I.V. Inhibe síntesis proteica Tx de enfermedades tuberculosas que Ototoxicidad (irreversible)
amenazan con la vida (meningitis, Nefrotoxicidad (reversible)
diseminación militar, tuberculosis
orgánica grave)
Otros De segunda línea En caso de resistencia a los de 1ª opción Menos eficaces y > toxicidad.
Etionamida Análogo de Irritación GI intensa y toxicidad

11
 isoniacida neurológica en dosis normales.
Ácido Irritación GI, úlcera peptídica,
aminosalicílico hipersensibilidad, trastornos renales,
(PAS) hepáticos y tiroideos.
Otros

Lepra
Fármaco Clasificación Farmacocinética Mecanismo de Acción Espectro Reacciones Adversas
Dapsona Sulfonas V.O. penetra bien a los Inhiben la síntesis del ácido M. leprae (el más acivo) Ver sulfonamidas
Acedapsona tejidos, cilización fólico Presenta concentraciones
enterohepática y se elimina en plasmáticas inhibidoras x
la orina como metabolitos varios meses.
acetilados.
Rifampicina Ver antituberculosos
Clofacimina Fenacinas Solo en casos de resistencia
Amitiozona Tiosemicarbazonas o intolerancia a la dapsona. Irritación GI y decoloración
cutánea intensa.

Micobacterias Atípicas
M. marinum, M avium-intracellulare y M. ulcerans.
 Antimicobacterianos: etambutol, rifampicina, piracinamida, estreptomicina.
 Atibióticos: Eritromicina y amikacina
Para M avium-intracellulare en SIDA:
 Antituberculosos
 Macrólidos: Eritromicina, Claritroicina, Azitromicina.
 Fluoroquinolonas (ofloxacina)
 Clofacimina
 Rifabutina (rifampicina).

12
Antimicóticos
Fármaco Clasificación Farmacocinética Mecanismo de Acción Espectro Reacciones Adversas
Alteran permeabilidad de la membrana celular
Anfotericina B Polieno Vía I.V. se distribuye ampliamente Se une a ergosterol El más importante para Fiebre, escalofríos, vómito,
Relacionado con nistatina menos a SNC (intratecal en originando poros artificiales micosis sistémicas. cefalea.
meningitis micótica), eliminación (altera la permemeabilidad). Aspergillus, Blastomyces, Desequilibrio electrolítico
renal lenta. Fungicida. Coccidioides, Cryptococcus, (hipokalemia).
Histoplasma, Mucor y  Índice de filtración
Candida albicans. glomerular.
Nistatina Polieno Tópica Candidiasis, por V.O. para Puede haber
hongos GI cuando hay hipersensibilidad
deterioro de mecanismos de
defensa.
Ketoconazol Azoles V.O. se distribuye en la mayoría Inhibición de la síntesis de Infecciones generalizadas por Inhibidor enzimático:
Imidazol de los tejidos (no entra a SNC). ergosterol, actúan en el paso Blastomyces, Coccidioides e concentraciones de
Biotransformaión. de la 14alfa-desmetilación Histoplasma y C. albicans. De anticoagulantes,
del lanosterol (catalizado eleccion para candidiasis hipoglucemiantes orales y
por isoenzima de citocromo mucocutánea crónica. V.O fenitoína. Síntesis de
p450). para dermatófitos. esteroides suprarrenales y
andrógenos.
Cardiotoxicidad con
antihistamínicos.
Fluconazol Azoles V.O. se distribuye en la mayoría Amplio espectro. Alternativo Vómito, diarrea, erupción
Triazol de los tejidos (SNC). Eliminación para anfotericina B, cutánea y disfunción
renal sin metabolizar. candidiasis esofágicas y hepática.
orofaríngeas, meningitis
criptococócica en
inmunodeficientes.

13
Itraconazol Azoles V.O. se distribuye en la mayoría De elección para
Triazol de los tejidos (no a SNC). cromoblastomicosis
Biotransformaión subcutánea. Alternativo para
Aspergillus, Coccidioides,
Histoplasma.
Mitoconazol y Azoles Tópico Infecciones micóticas de la
clotrimazol Imidazol piel y membranas mucosas.
(canesten)

Bloquean síntesis de ácidos nucleicos

Flucitosina (5-FC) Antimetabolito V.O. se distribuye ampliamente
pirimidínico relacionado (SNC), se elimina intacto en la
con 5-fluoroacilo o 5-FU orina
(anticancerígeno)
Interrumpen función de los microtúbulos
Griseofulvina V.O. (depende del estado físico)
ayudada por alimentos con lípidos,
se distribuye al estrato córneo y se
une a la queratina. Eliminación
por excreción biliar.
Se acumula en las células
por una permeasa
membranal, la citosina
desaminasa lo convierte en
5-FU que es inhibidor de la
timidilato sintetasa
(Precursorespurina).
Sinergismo con anfotericina
B.
Altera la función de los
microtúbulos y puede
inhibir la síntesis y
polimerización de los ácidos
nucleicos.
Espectro reducido.
Junto con anfotericina B para
Cryptococcus y C. albicans.
Dermatofitosis de piel, cabello
y uñas.
Mielodepresión reversible
(< con uracilo), alopecia y
disfunción hepática.
Irritación GI,
fotosensibilidad, cefaleas,
confusión mental, cambios
en la función hepática.
Teratógeno y carcinógeno
en animales.

Terbinafina Alilaminas V.O. para infecciones superficiales Pie de atleta

14
Antiprotozoarios
Antipalúdicos
Fármaco Clasificación Farmacocinética Mecanismo de Acción Acción antipalúdica Reacciones Adversas
Cloroquina 4-aminoquinolina Sal de fosfato para uso oral, se Previene la polimerización de Esquizonticida sanguíneo Se tolera bien. A largo plazo
Base débil absorbe y distribuye con hemo en hemozoína, se genera Gametocida de vivax, ovale, puede causar retinopatía,
rapidez, requiere dosis de carga, un producto férrico soluble malariae; no de falciparum. miopatía, ototoxicidad,
se elimina lentamente x la orina. (tóxico para el parásito). neuropatía periférica.
Hemólisis en Glc 6P DH
Quinina y Alcaloide derivado del V.O. se absorbe rápidamente y se desconocido Esquizonticida sanguíneo Hipotensión (vasodilatación y
Quinidina árbol chinchona distribuye con amplitud, se Gametocida de vivax y ovale, depresión del miocardio).
metaboliza en el hígado y se no de falciparum. Cinconismo, anormalidades
excreta en la orina. hematológicas (hemólisis en
Glc 6P DH), hipoglicemia,
fiebre de aguas negras.
Mefloquina 4 quinolina metanol V.O. se excreta en las heces de desconocido Esquizonticida sanguíneo de Náuseas, vómito, mareo,
forma lenta. vivax y falciparum. trastornos del sueño y conducta,
Se usa en casos de resistencia dolor epigástrico, dolor
a coloroquina. abdominal, cefalea y erupciones
cutáneas.
Toxicidad neuropsiquiátrica y
altera conducción cardiaca.
Primaquina 8-aminoquinolina V.O. se metaboliza rápido y se Forma un metabolito Esquizonticida tisular. Leucopenia, agranulocitosis,
Base débil excreta por vía urinaria. quinolina-quinolona que son Contra hipnozoitos de vivax leucositocis y arritmias
compuestos de y ovale. cardiacas. Hemólisis en Glc
oxidorreducción que 6P DH.
transfieren electrones actuando
como oxidantes celulares
Cloroguanida o Derivado de biguanida V.O. es un profáramaco, su Inhiben la dihidrofolato Esquizonticida sanguíneo y Segura en el embarazo
proguanil metabolito el cicloguanil es reductasa tisular.
activo Tratamiento supresor (no
curativo)

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Pirimetamina 2,4- diaminopiridina V.O. extenso metabolismo antes Esquizonticida sanguíneo y Reacciones relacionadas con las
relacionada con de excretarse tisular. de sulfonamidas.
trimetropim + sulfa de acción intermedia
(Sulfadiacina) toxoplasma.
+ sulfa de acción prolongada
(sulfadoxina)antipalúdico
Atovacuona Hidroxinaptoquinona V.O. absorción incrementa con Rompe el transporte Esquizonticida sanguíneo Experiencia limitada, aún en
alimentos grasos. mitocondrial de electrones. investigación.
Halofantrina Fefantreo-metanol V.O. irregular, se excreta en las desconocido Ezquizonticida sanguíneo Toxicidad cardiaca y
relacionado con quinina heces. resistencia cruzada con
mefloquina.
Artemisina Hierba medicinal en china. V.O., I.M, I.V, rectal. Se Producción de radicales libres Ezquisonticida sanguíneo. Muy segura
(artesunato) Artesunato es hidrosoluble metaboliza a dihiodroartemisina que sigue al desdoblamiento Se debe evitar en embarazo.
(activo). del hierro catalizado del
puente de endoperóxido de
artemisina en la vacuola
alimenticia del parásito.
Antibióticos Sulfonamidas, Clindamicina, Tetraciclinas.

Amebiasis, Giardasis, Tricomoniasis

Organismo Fármaco de elección Fármaco alternativo Farmacocinética Mecanismo de Acción Reacciones adversas
Amebiasis
Infección intestinal Iodoquinol Casi 90% no se absorbe y se Se desconoce Reacciones alérgicas y altera
asintomática (diyodohidroxiquinina) excreta en la orina. pruebas de laboratorio
Metronidazol V.O. gran absorción y El grupo nitro es reducido x la Teratógeno y mutagénico.
distribución (SNC), ferredoxina piruvato Síndrome de antabuse o de
biotransformación, sus oxidoreductasa y el producto disulfiram: inhibe el
metabolitos se eliminan en la impide la síntesis de ácidos metabolismo del alcohol (lo
orina. nucleicos y degrada al existente. deja en acetaldehído)
Molestias GI

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Enfermedad intestinal media
Enfermedad intestinal severa
Absceso hepático
Giardia lamblia
Trichomona vaginalis
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Furoato de Diloxanida V.O. en el intestino es Diloxanida no absorbida es activa, No produce efectos adversos
separado en diloxanida y el mecanismo se desconoce. severos.
ácido fúrico, el 90% de la Se debe evitar durante el
diloxanida absorbe y se embarazo.
excreta en la orina.
Metronidazol Sulfato de paromomicina V.O. se excreta sin cambios Distress abdominal ocasional
(aminoglucósido) de manera lenta x filtración y diarrea.
glomerular.
Iodoquinol
Metronidazol Emetina y dehidroemetina S.C., I.M (nunca I.V.) Arritmias cardiacas,
Eliminados lentamente por insuficiencia cardiaca
los riñones. congestiva e hipotensión.
Sulfato de paromomicina
Iodoquinol
Metronidazol Emetina y dehidroemetina
Cloroquina fosfato
Quinacrina hidroclorido?
Metronidazol
Iodoquinol
Metronidazol
Pentamidina Vía parenteral desconocido
Antihelmintos
Fármaco Clasificación Farmacocinética Mecanismo de Acción Espectro Reacciones Adversas
Albendazol Derivados de V.O., biotransformación en Inhibe la síntesis de mircotúbulos Amplio espectro De 1 a 3 días esta casi libre de
bencimidazol sulfóxido, distribución (LCR y en nemátodos alterando Ascariasis, tricocefalosis, efectos adversos.
bilis), excreción en la orina. La irreversiblemente la captura de uncinariasis, oxiuriasis,
absorción aumenta 5 con glucosa. Los parásitos son estrongiloidiasis,
alimentos grasos (parásitos inmovilizados o mueren con enfermedad hiatídica, NCC
tisulares) y 4 con pracicuantel. lentitud. y céstodos. (adultos, larvas
y huevos).
Flubendazol
(mebendazol +F).
Mebendazol V.O. se absorbe muy muy poco Inhibe la síntesis de mircotúbulos Oxiuriasis, ascariasis, De 1 a 3 días esta casi libre de
(<10%), se hidroliza en amina y en nemátodos alterando tricocefalosis, uncinariasis, efectos adversos. Con poca
se elimina por las heces. irreversiblemente la captura de taeniasis, difilobotriasis, frecuencia las náuseas, vómito,
glucosa. Los parásitos son himenolepiasis. diarrea se han observado en
inmovilizados o mueren con (adultos, larvas y huevos) niños muy parasitados por
lentitud. Ascaris.
Tiabendazol V.O. biotransformación y Interferencia con agregación Alternativo para Mareos, anorexia y vómitos.
eliminación en la orina. Tiene > microtubular por medio de la estrongiloidiasis y larva Los demás síntomas son
liposolubilidad. fumarato reductasa. migrans cutanánea. menos frecuentes.
Niclosamida Derivado de V.O. Se absorbe en cantidad Inhibición de la fosforilación De elección para Poco frecuentes (<4%) y
salicilamida mínima o nula en el tracto GI. oxidativa y estimulante de la infecciones por tenias leves: náuseas, vómito, diarrea
ATPasa, destruye los escólex y (anticéstodo). y malestar abdominal.
segmentos de los céstodos (no los
huevos).
Pamoato de tetrahidropirimidina Liposoluble Aumenta ácido L-glutámico Ascariasis Toxicidad selectiva xq en el
pirantel (excitador) hay parálisis espástica. humano no hay ácido L-
Gusano expulsado vivo. glutámico.
Síntomas digestivos.
Piperacina base V.O. muy liposoluble (hasta SNC) Aumenta la fijación postsináptica Ascariasis Atraviesa SNC: hay toxicidad
se excreta sin cambios en la orina. del GABA (GABA mimético), ya que GABA sólo se
inhibición por hiperpolarización, encuentra en SNC.
parálisis flácida. Gusano Irrita tracto GI.

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Levamisol
Ivermectina V.O., amplia distribución tisular,
excreción en heces.
Prazicuantel Derivado de V.O. (aumenta cuando se toma
isoquinolina-piracina. con alimentos con carbohidratos).
Gran absorción y distribución
(LCR), biotransformación,
excreción por la orina.
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expulsado vivo.
Aumenta ácido L-glutámico
(excitador) hay parálisis espástica.
Gusano expulsado vivo.
Aumenta la fijación postsináptica
del GABA (GABA mimético),
inhibición por hiperpolarización,
parálisis flácida. Gusano
expulsado vivo.
Aumenta la permeabilidad de la
membrana celular al calcio,
originando vacuolización,
contracción, parálisis, desalojo y
muerte.
Ascariasis Efectos similares al disulfiran
con alcohol.
De elección para Evitar junto con barbitúricos,
estrongiloidiasis y benzodiacepinas.
oncocercosis. No usar en embarazo.
Filariasis veterinaria.
Esquistosomiasis Leves y transitorios: cefalea,
(elección), otros desvanecimientos,
tremátodos (menos F. somnolencia y lasitud, también
hepática). náuseas, vómito, dolor
abdominal, heces suaves a
pulposas, prurito, urticaria,
atralgia, mialgia y fiebre baja.