• Textos elaborados por los docentes serán utilizados como guía de estudio

• Sistema de evaluación:
1ª PARCIAL 30 PUNTOS + Trabajo académico
2ª PARCIAL 30 PUNTOS + Trabajo académico
3ª PARCIAL 30 PUNTOS + Trabajo académico
4ª PARCIAL 30 PUNTOS + Trabajo académico
EXAMEN FINAL 60 PUNTOS
APROBADO= 60% (del final) (como mínimo, para quien alcanzó el 60% durante el año lectivo)

• Unidades: Farmacología
I GENERALIDADES
II NEUMOLOGÍA
III CARDIOLOGÍA Y FARMACOLOGÍA RENAL
IV ANALGÉSICOS
V SNC Y SNP
VI ANTIALÉRGICOS
VII ANTIBIÓTICOS, ANTIMICÓTICOS, ANTIVIRALES, ANTIPARASITARIOS
VIII ENDOCRINOLOGÍA
IX HEMOSTASIA
X FARMACOLOGÍA GASTROINTESTINAL
XI MEDIO INTERNO

INTRODUCCIóN A LA FARMACOLOGíA
CONCEPTO: La farmacología es la ciencia que estudia los fármacos en todos sus aspectos: sus orígenes o de dónde
provienen; su síntesis o preparación, sean de origen natural o no; sus propiedades físicas y químicas, mediante herramientas
de la química orgánica, analítica y teórica; todas sus acciones, desde lo molecular en el organismo. Es una de las disciplinas
más importantes en el área de medicina.

DISCIPLINAS RELATIVAS A LA FARMACOLOGÍA

---FARMACOTERAPIA – Es el uso de los medicamentos para tratar diferentes estados de enfermedad.

---FARMACODINÁMICA – Es el estudio de la acción de las drogas. Es lo que el fármaco le hace al cuerpo:

• Interacciones fármaco-receptor
• Dosis-Respuesta
• Transducción de señales

---FARMACOCINÉTICA – Es el estudio de cómo el cuerpo reacciona a una droga.

ADME (ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN). Es lo que el cuerpo le hace al fármaco: la magnitud
de un efecto farmacológico depende de la concentración del fármaco en su lugar de acción.
• Absorción
• Distribución
• Metabolismo
• Eliminación

---FARMACIA – es la práctica de componer, preparar y despachar medicamentos y aconsejar a los pacientes en su

medicación.

1
---TOXICOLOGÍA- es el estudio de los efectos adversos que pueden causar las drogas.
DEFINICIONES
• Efectos tóxicos
• Causan envenenamiento
• Pueden atentar contra la vida
• En algunos casos se requiere administrar un antídoto.
Antídoto: es un fármaco que se utiliza para bloquear la acción de otro fármaco

---FARMACOGENÓMICA: Es un área de la farmacología que se ocupa de las respuestas inusuales a los fármacos debida a
diferencias genéticas entre los individuos.
Ejemplos: diferencias en acción enzimática sobre el fármaco:
• Polimorfismos de acetilación
• Alteraciones en colinesterasas
• Cambios en citocromo P450
DEFINICIONES
---Efecto Colateral: una consecuencia no buscada que forma parte de la propia accion farmacológica de u medicamento
(sequedad de boca en anticolinérgicos)

---Efecto Secundario: manifestación no buscada que surge como consecuencia de la accion fundamental de un medicamento
(hipoK en uso de tiazídicos)

---Reacción adversa / efecto indeseable: efectos no buscados que, además, son perjudiciales.

CONCEPTOS BÁSICOS DE FARMACOLOGÍA

---SITIO DE ACCIÓN DE LA DROGA: es la localización, dentro del cuerpo,donde la droga hace su efecto terapéutico.
ej: la aspirina puede actuar en el cerebro, en las plaquetas
la aspirina altera la actividad delhipotalamo y hace que la temperatura del cuerpo disminuya.
---MECANISMO DE ACCIÓN: Se explica como una droga produce sus efectos.
Ej: anestésicos locales
producen una pérdida de la sensación del dolor por la interrupción de la conductividad nerviosa en los nervios
sensoriales.

RECEPTORES
---Agonistas parciales: bajos niveles de eficacia, requieren ocupar elevada proporción de receptores para desencadenar
efectos.

---Antagonismo no competitivo: cuando el antagonista actúa sobre un sitio de fijación intimamente relacionado con el
receptor, pero DIFERENTE del de reconocimiento del agonista.

---Antagonistas irreversible: cuando la fijación del antagonista al receptor es muy intensa

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ORIGEN DE LOS FáRMACOS:
-NATURALES -SEMISINTÉTICOS -SINTÉTICOS

CONCEPTOS BÁSICOS DE FARMACOLOGÍA

---AGONISTA: son drogas que se enlazan a receptores específicos y producen una accion.
---ANTAGONISTA: son drogas que se enlazan a receptores específicos pero no producen una acción. Se conocen como
bloqueadores, estos se enlazan a receptores y previenen que otras drogas o sustancias del cuerpo produzcan su efecto.

NOMENCLATURA DE LOS MEDICAMENTOS

NOMBRE QUÍMICO NOMBRE DE MARCA NOMBRE GENÉRICO y/o
Es el primer nombre que una droga Es registrado por una compañía BIOEQUIVALENTE
recibe Se conoce como TRADE NAME O Es el nombre oficial de la droga
Es la estructura química BRAND NAME Aparece en todos los labels
Ej: acido acetil salicílico Ej: Panadol®, Tylenol® Ej; Acetaminophen

FORMAS FARMACÉUTICAS: es la forma física por la cual de suministra un medicamento. Ejemplos: comprimidos, grageas,
polvos, supositorios, pomadas, unguentos, ampollas inyectables etc.

---FITOTERÁPICOS: Un medicamento fitoterápico es aquel en el que se utilizan plantas medicinales como fármacos en
forma de infusiones y otros.

---PLACEBO: Un placebo es una sustancia farmacológicamente inerte que se utiliza como control en un ensayo clínico. El
placebo es capaz de provocar un efecto positivo a ciertos individuos enfermos, si éstos no saben que están recibiendo una
sustancia inerte y que creen que es un medicamento. Esto se denomina efecto placebo y es debido a causas psicológicas. El
efecto placebo no puede curar cualquier enfermedad.Solo se limitan a aliviar síntomas relativamente superficiales.

HISTORIAL DE SALUD Y MEDICACION DEL PACIENTE

1. Usted está tomando algún 2. Cuáles son los nombres de los 3. Toma algún medicamento
medicamento para? medicamentos y cada cuanto tiempo regularmente sin receta médica…
Corazón Pulmones usted los toma…. Aspirina, acetaminophen, ibuprofeno
Azúcar Para dormir Antihistaminicos
Artritis Mareos Anticonceptivos
Laxantes

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ITENES A TENER EN CUENTA A LA HORA DE ESTUDIAR
• Origen del fármaco • Farmacocinética • Contraindicaciones
• Estructura química • Farmacodinamia • Dosis
• Clasificación • Efectos secundarios y adversos
• Mecanismo de acción • Indicaciones

FARMACOCINETICA:
---Relacion entre dosis, concentración plasmática y el efecto

---estudia el curso temporal de las concentraciones y cantidades de los farmacos y de sus metabolitos en los liquidos
biologicos, tejidos y excretas asi como su relacion con la respuesta farmacológica

---lo que el organismo ---> hace al fármaco

FARMACODINAMIA
---estudio de los efectos bioquimicos y fisiologicos de los farmacos y sus mecanismos de accion
---lo que el farmaco ---> hace al organismo

INTERACCION CON RECEPTORES PARA LOGRAR EFECTO

FARMACOCINÉTICA
---El primer requisito para que un fármaco ejerza su efecto es que acceda al lugar de acción a una concentración
adecuada.
---La velocidad y magnitud con la que transcurren los procesos de absorción, distribución, metabolización y eliminación
de un fármaco,condicionan la llegada al lugar de acción y el tiempo que este permanece en el mismo.

-Concentracion en biofase
-La intensidad varia en el tiempo

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-Variabilidad individual: variabilidad individual
○ factores geneticos y ambientales: Dieta, alcohol, tabaquismo
○ factores fisiológicos: edad, Embarazo
○ factores patológicos: insuficiencia Renal, insuficiencia cardiaca, Insuficiencia hepatica

OBJETIVO DE LA FARMACOCINÉTICA CLÍNICA

• La farmacocinética clínica tiene como objetivo alcanzar y mantener la concentración plasmática del fármaco necesaria
para conseguir el efecto terapéutico, sin llegar a producir efectos tóxicos.
• La aplicación práctica de la farmacocinética clínica permite diseñar las pautas posológicas más adecuadas para alcanzar
con la rapidez necesaria y mantener durante el tiempo preciso concentraciones terapéuticas seguras y eficaces,
individualizando el tratamiento de un paciente concreto.

LOS PARÁMETROS MÁS IMPORTANTES QUE SE PUEDEN VALORAR SON :

• Concentración plasmática máxima (Cmáx) Es la concentración
más elevada en el plasma después de la administración del
fármaco. Dado que las concentraciones tisulares de los fármacos
suelen estar en estrecha relación con las concentraciones
plasmáticas, se supone que la Cmáx coincide con el tiempo en que se
produce el máximo efecto del fármaco.

• Tiempo que se tarda en alcanzar la concentración máxima

(Tmáx). Este tiempo depende en gran medida de la vía empleada
para la administración. Como es lógico la Tmáx mas corta es la
que aparece cuando se utiliza la vía intravenosa y nos suministra
información sobre el tiempo que se va a tardar en obtener el efecto
máximo.

• Tiempo de latencia (TL). Es el tiempo que se tarda en alcanzar

la concentración mínima eficaz desde la administración del fármaco
y por lo tanto se relaciona con el tiempo que tardan en aparecer los
primeros efectos del fármaco.

LOS PARÁMETROS MÁS IMPORTANTES QUE SE PUEDEN VALORAR SON :

• Tiempo de eficacia (TE). Es el tiempo durante el que las
concentraciones plasmáticas se sitúan por encima de la concentración
mínima eficaz. Se relaciona con la duración del tiempo de
actuación del fármaco, que puede no coincidir con la duración del
efecto.

• Intensidad del efecto (IE). Está en relación con la diferencia

que existe entre la Cmáx y la concentración mínima eficaz. También
tiene interés clínico porque muchas veces no interesa que el efecto
del fármaco sea muy intenso.

• Concentración mínima eficaz (CME) Por encima de la cual

suele observarse un efecto terapéutico

LOS PARÁMETROS MÁS IMPORTANTES QUE SE PUEDEN VALORAR SON :

---Vida media o semivida de eliminación (t/r). Viene condicionada por el grado de la pendiente de descenso de la curva que
va marcando la desaparición del fármaco del organismo y que se define como el tiempo que tarda la concentración plasmática

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del fármaco en reducirse a la mitad. Debido a la presencia del fármaco en diversos compartimentos orgánicos puede haber en
la curva de concentraciones plasmáticas varios tramos de pendientes diferentes por lo que siempre se utiliza como parámetro
la pendiente de la última parte de la curva y por eso se habla de vida media terminal.

TRANSPORTE DE LOS FARMACOS

1- DIFUSION PASIVA
---Transporte de molecula a traves de la bicapa a traves de un gradiente de concentracion sin ayuda de ningun transportador
---Mas habitual
---velocidad mayor si gradiente mayor y menos ionizado
---si tiene diferentes ph se produce acumulacion del farmaco en lado de mayor ionización

2- TRANSPORTE MEDIANTE PROTEINAS DE LA MEMBRANA

Velocidad mas rapida que difusion pasiva
○ especifico para un tipo de soluto
○ saturable
○ diferencias de paso en una u otra direccion
○ puede ser regulado por fosforilacionmediante proteinas de memb.sin gasto de energía

mediante
proteinas de
membrana

con gasto de
sin gasto de
energia (transp
energia
activo)

difusion mediante
cotransporte
facilitada transportador

TRANSPORTE ACTIVO
○ Contra gradiente electroquimico

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○ consumo de energia procedente del Metabolismo celular. Limitada por Alteracion en produccion de Energia: cambios de
temperatura, Atmosfera anerobica, inhibidores Metabolicos, sustancias que Interfieren en prot. Trasnpportadoras
○ puede ser primario o secundario al Transporte de otra molecula

3- OTROS SISTEMAS DE TRANSPORTE

○ filtracion: por hendiduras intercelulares en la pared de capilares sanguineos
○ exocitosis: vesiculas intracelulares se fusionan con la membrana
○ endocitosis: se produce invaginacion de la membrana (pinocitosis o fagocitosis)

4- PROTEINAS TRANSPORTADORAS EN LAS MEMBRANAS CELULARES

○ proteinas de membrana implicadas en el transporte de sustancias endogenas y exogenas
○ permite traslado de farmacos de un medio a otro, de acuerdo con la direccion del transporte
○ su concentracion esta regulada por la dotacion genica del individuo
○ dos familias:
a) superfamilia abc (atp bilding cassette)
b) superfamilia mf (major facilitador)

ABSORCIÓN
○ liberacion del farmaco de su forma farmaceutica
○ disolucion
○ entrada de los farmacos en el organismo desde el sitio de administracion
○ mecanismo de transporte
○ eliminacion presistemica
○ caracteristicas de la administracion
○ velocidad variable
○ factores la pueden alterar

LA ABSORCIÓN DEPENDE DE:

caracteristicas fisicoquimicas del caracteristicas de la preparacion caracteristicas del lugar de absorcion
farmaco (ph, ionizacion, mecanismo de farmaceutica (liberacion, disgregacion, via de administracion superficie de
absorcion) solucion, capsula, polvo, del tamaño de contacto espesor de membrana
la particula, excipientes) motilidad gastrointest.

BIODISPONIBILIDAD
---velocidad y cantidad del farmaco que llega a la circulacion sistemica de forma inalterada, por ende, disponible en tejidos para
producir su efecto.
---la absorcion, propiamente dicha, es un elemento de la biodisponibilidad
---depende de la eliminacion presistemica, la cual explica la baja biodisponibilidad a pesar de una absorcion intestinal completa.

POR CUALQUIER VIA QUE NO SEA IV, PUEDE HABER ABSORCION INCOMPLETA
POR V.O. UN FARMACO PUEDE ELIMINARSE:
por las heces, quelado, degradad o por reexpulsado a la luz intestinal por la una vez en la vena porta pueden ser
ph estomacal glucoproteina p, o metabolizarse en el destruidos en el higado (primer paso
epitelio intestinal hepatico)

PRIMER PASO HEPÁTICO

○ modificacion del farmaco absorbido en el tracto gastrointestinal que llega al higado a traves de la vena porta y que se
metaboliza antes de llegar a la circulacion sistemica

LA BIODISPONIBILIDAD

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VIAS DE ADMINISTRACIÓN
---via parenteral: intramuscular, subcutânea, endovenosa, intradermico.

BIOEQUIVALENCIA
---Equivalencia farmacocinetica entre dos preparados farmaceuticos
---que tengan una velocidad de absorcion y una fraccion de absorcion similares
---suficientemente para asumir que tendran la misma eficacia y seguridad

ESTUDIOS DE BIOEQUIVALENCIA
---son estudios de biodisponibilidad donde no se busca factores que cambien la absorcion sino
que la biodisponibilidad es similar
---para evitar repetir ensayos clinicos de eficacia y seguridad.
---dos grupos donde se comparan (area bajo la curva -auc-, cmax, tmax)
---debe ser +-20%
--- diferencia en cantidad absorbida genera…………… ≠ auc y cmax o diferencia en velocidad
de absorcion
genera……………. ≠ cmax y tmax

MEDICAMENTOS GENÉRICOS
---Durante un tiempo la patente evita que ese nuevo fármaco se fabrique por otras compañías. Luego otras compañias fabrican
con la misma fórmula.
---son mas baratos pues no necesitan demostrar eficacia y seguridad
---pero deben ser bioequivalentes, o sea auc, cmax, tmax estadisticamente similares +-20%
---entre un genérico a otro puede haber +-40%

BIOEQUIVALENCIA TERAPÉUTICA
---valoracion de la eficacia y tolerabilidad
---ej.: amigdalitis. tto con penicilina dosis 10 veces mayor si trato con formula que .no sea bioequivalente y tenga solo 50%
biodisponible (en este caso) igual sera eficaz
---pero con drogas con indice terapeutico pequeño como quimioterapicos la diferencia de +-20% puede afectar la eficacia

DISTRIBUCIÓN
permite su acceso a los organos donde
debe actuar y a los organos que lo van
a eliminar y condiciona concentraciones
en los tejidos
importante en situaciones que ameritan - se valora en situaciones especiales
concentraciones especificas, como snc como embarazo y lactancia
- se entiende el retraso de inicio de
accion

CANTIDAD DE FARMACO ADMINISTRADA

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VOLUMEN DE DISTRIBUCION APARENTE = -----------------------------------------------------------------
CONCENTRACION ALCANZADA EN EL PLASMA

DISTRIBUCION
---TRANSPORTE EN LA SANGRE Y UNION A PROTEINAS PLASMATICAS
---SITIOS DE FIJACION A LA ALBUMINACOMPARTIMENTOS ESPECIALESCINÉTICA DE DISTRIBUCIÓN

CINÉTICA DE DISTRIBUCIÓN

METABOLISMO

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○ la mayoria se metaboliza en el organismo humano a metabolitos activos o inactivos.
○ la cantidad de metabolitos depende del patron genetico de cada individuo.
○ la mayor parte se produce en el higado pero puede ocurrir en el riñon, pulmon y en la sangre

METABOLISMO
---REACCIONES DE FASE I: convertir las sustancias que van a ser eliminadas en mas polares y mas hidrosolubles

oxidacion reduccion
hidrólisis

citocromo p450
origina radicales
libres (toxicos)

METABOLISMO
---REACCIONES DE FASE II: el farmaco procedente de la fase i se acopla a un sustrato, aumenta de
tamaño, y puede ser eliminado mas facilmente

requiere energía
misma ruta que sustancias endogenas
puede ocurrir competencia

FACTORES QUE AFECTAN EL METABOLISMO

○ edad (edades extremas de la vida)
○ alteraciones en el flujo – circulacion
○ inductores enzimaticos (farmacos o sustancias que aumentan la actividad metabolizante)
las consecuencias dependen del efecto del inductor
ej. si origina un metabolito inactivo el inductor enzimatico disminuye el efecto del farmaco
○ fallas o insuficiencias de los organos encargados

ELIMINACIÓN
---La eliminación del fármaco del organismo puede realizarse por diversas vías. Todas las vías de eliminación de
líquidos son potencialmente vías de eliminación; es decir que un fármaco puede excretarse por orina, lágrimas, saliva, leche
materna, bilis, sudor, etc. Las sustancias volátiles pueden ser eliminadas a través del aire expirado.

---Pueden eliminarse a través de las heces cantidades más o menos importantes del fármaco que no se ha
absorbido.

---De todas estas posibles vías de eliminación la más importante es la vía renal. En la eliminación de los fármacos
pueden participar los tres procesos de la nefrona: filtración glomerular, secreción tubular o reabsorción tubular.

FARMACODINAMIA. MECANISMO DE ACCIÓN

---El conocimiento del mecanismo de acción de los fármacos suele ser visto por el médico práctico como una
expresión puramente teórica de la farmacología. Esto es lógico dado que lo que verdaderamente le interesa a este
profesional son los efectos que producen los fármacos.

---Puede decirse que la Farmacología se convirtió realmente en una ciencia cuando se pasó de describir lo que hacen los
fármacos a explicar cómo funcionan.

MECANISMOS DE ACCIÓN

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---Uno de los principios farmacológicos más claros señala que para que una sustancia produzca un efecto debe
unirse a alguna molécula de las células o los tejidos y modificar alguno de los procesos que estos realizan. Para ello
es imprescindible que existan puntos de unión sobre los que actuar y que el fármaco tenga acceso a ellos en
concentraciones suficientes.

---La inmensa mayoría de los fármacos ejercen sus efectos uniéndose primero a moléculas proteicas, situadas en gran
número en las membranas externas de las células, pero que también pueden estar en el citoplasma e incluso en el
núcleo celular, y que actúan como "dianas".

POTENCIA DE UN FÁRMACO

MECANISMOS DE ACCIÓN
La función esencial de los receptores consistirá en que cuando el fármaco actúe sobre ellos sean capaces de poner en
marcha fenómenos intracelulares bastante complejos como:
a) Modificaciones iónicas que repercuten en cambios de potencial y en el movimiento de iones con sus consecuencias
bioeléctricas y metabólicas.
b) Modificaciones de la actividad de múltiples enzimas que repercuten en el metabolismo de los principios inmediatos y la
síntesis de ácidos nucleicos.
c) Modificaciones en la estructura de proteínas que pueden dar origen a cambios estructurales de la célula.
d) Además de los receptores propiamente dichos, hay otras tres clases de proteínas reguladoras que actúan como dianas
farmacológicas que son: canales ionicos, enzimas y moléculas transportadoras.

Hay otros fármacos, los llamados de acción inespecífica, cuyo mecanismo de acción se basa en sus características físicas
(absorbentes, protectores, etc.) o químicas (antiácidos, oxidantes, reductores, etc) y no actúan frente a una molécula
proteica diana.

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FARMACOLOGÍA EN EL EMBARAZO
UTILIZACIÓN DE LOS FÁRMACOS EN EL EMBARAZO
Una embarazada puede recibir cualquier droga?
◦ Efectos Teratógenos
◦ Efectos sobre el Desarrollo
◦ Efectos Secundarios en el Feto y el Neonato

-EFECTOS SOBRE EL FETO DE LOS FÁRMACOS ADMINISTRADOS

-INFLUENCIA DEL EMBARAZO SOBRE LA RESPUESTA DE LA MADRE A LOS FÁRMACOS
Aspectos a tener en cuenta al utilizar un fármaco en el embarazo

FASES DEL DESARROLLO

MALFORMACIONES CONGÉNITAS:
---Son defectos morfológicos observables a simple vista en el momento del nacimiento.
---Las malformaciones congénitas mayores producen 20% de la mortalidad infantil, y son la principal causa de las
hospitalizaciones (estenosis pilórica, paladar hendido, cataratas, etc).

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Efectos teratógenos: “Efectos adversos morfológicos, bioquímicos o de la conducta; causados durante la vida fetal y
detectados en el momento del parto o más tardíamente”
• Infertilidad
• Muerte por aborto espontáneo
• Alteraciones del crecimiento fetal
• Alteraciones genéticas, carcinogénesis, efectos sobre conductas y capacidad reproductiva
•

13
14
RIESGO EN LA ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS EN EL EMBARAZO
CLASIFICACIÓN SEGÚN EL RIESGO
Categoría A
“Estudios controlados en gestantes han demostrado que no existe riesgo para el feto en el primer trimestre ni en el tercer
trimestre”. Deben utilizarse cuando sean necesarios.

Categoría B
“Estudios realizados en animales no han demostrado un riesgo teratogénico para el feto, pero no existen estudios controlados
en mujeres embarazadas, o los estudios en animales indican riesgo, pero estudios controlados en mujeres indican que no hay
riesgo ni en el primer ni el tercer trimestre. Deben utilizarse cuando necesarios.

Categoría C
“Los estudios realizados en experimentación han revelado efectos adversos en el feto de animales (embriotóxicos o
teratogénicos), pero no hay estudios controlados en gestantes; o no hay estudios ni en animales ni en mujeres”.
Se prescriben fármacos de este grupo si los beneficios que se presuponen justifican los riesgos fetales que se corren.

Categoría D
Hay evidencia positiva de riesgo teratogénico o embriotóxico fetal humano, pero el beneficio de su uso compensa el riesgo
(enfermedades graves en la que no hay otro tratamiento eficaz).

Categoría X
“Estudios en animales o en humanos han demostrado anomalías fetales, o hay evidencia de riesgo fetal, basado en la
experiencia clínica humana”. Por tanto, el riesgo de usar el fármaco en la gestante pesa más que sus posibles beneficios y
estarán contraindicados en el embarazo.

DISTRIBUCIÓN: De 750 fármacos de uso habitual:

Sólo 2 %, en su mayor parte vitaminas, se consideran A.
18 % B
48% C (la mayor parte)
22 % D
6% X.

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Las normas básicas para la utilización de los fármacos en la embarazada son:
a) Considerar la posibilidad de embarazo en toda mujer en edad fértil en la que se instaura un tratamiento.
b) Prescribir medicamentos sólo si son necesarios.
c) Luchar contra la autoprescripción y los hábitos tóxicos.
d) No considerar inocuo ningún fármaco.
e) Valorar el binomio beneficio-riesgo.
f) Elegir los fármacos mejor conocidos y más seguros.
g) Evitar fármacos recién comercializados.
h) Utilizar las menores dosis eficaces.
i) Tener en cuenta los cambios farmacocinéticos que se producen durante el embarazo y su desaparición después del parto.
j) Tener en cuenta que las características farmacocinéticas y farmacodinámicas del feto no tienen que ser iguales a las de la
madre.
k) También es importante que la embarazada lo conozca, ya que el miedo infundado o «supersticioso» a la acción teratógena
de los fármacos no debe impedir el tratamiento adecuado de la embarazada.

EMBARAZADA CON FIEBRE (uso de antipiréticos)

Durante el embarazo se ha implicado a la fiebre como causa de malformaciones fetales y abortos espontáneos tanto en
animales como en el hombre, sobre todo en el primer trimestre de la gestación. Como antipirético se prefiere el paracetamol a
la aspirina.
La FDA recomienda que las mujeres embarazadas no utilicen aspirina durante los últimos tres meses del embarazo. Incluso en
niveles terapéuticos la aspirina se ha asociado con una mayor incidencia de embarazos prolongados, hemorragias posparto y
trabajo de parto prolongado. A pesar de todos estos efectos adversos no ha sido posible demostrar que este fármaco sea
teratógeno en sentido estricto.

EMBARAZADA CON DOLOR (analgésicos y antiinflamatorios)

Los analgésicos y antiinflamatorios no esteroidales (AINE) que inhiben la síntesis de las prostaglandinas también pueden
prolongar la gestación y el trabajo de parto, e incrementar la hemorragia posparto.

EMBARAZADA CON INFECCIÓN BACTERIANA (antibióticos)

Es frecuente que tanto la embarazada como la madre que amamanta reciba antibióticos; como medida profiláctica por una
ruptura prematura de membranas, endometritis, infección urinaria o por complicaciones infecciosas de la cesárea.
-Penicilina (Categoría B)
Es la droga para el tratamiento de la sífilis en el embarazo pues es la única capaz de prevenir los efectos sobre el feto de la
sífilis congénita. Para algunos autores incluso si la madre es alérgica a la penicilina se la debe desensibilizar rápidamente para
poder tratarla con penicilina y así prevenir la injuria del feto.

-Tetraciclinas (Categoría D)
Atraviesan la barrera placentaria y se concentran y depositan en huesos y dientes fetales, el mayor riesgo es entre la mitad y el
final del embarazo. Los niños expuestos intraútero tiene coloración amarillenta de dientes, menor resistencia a las caries,
hipoplasia del esmalte y retraso del crecimiento óseo. Ya que existen otras alternativas terapéuticas más seguras, las
tetraciclinas deben evitarse durante la gestación.

-Cloranfenicol
Este fármaco no lo puede metabolizar el neonato ("síndrome del niño gris"), sin embargo no se han reportado efectos tóxicos
en recién nacidos de madres tratadas con cloranfenicol. De todas maneras teniendo en cuenta que atraviesa la placenta y que
también aparece en la leche materna no se aconseja su uso inmediatamente antes del parto ni durante la lactancia.

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ANTIRRETROVIRALES EN LA EMBARAZADA
Sí no se administran antirretrovirales durante el embarazo, 15 a 20 % de los niños expuestos a la infección materna por VIH
serán infectados con dicho virus. Las mujeres embarazadas deben ser tratadas con antirretrovirales con el objetivo de reducir
la carga viral al mínimos nivel posible.
Durante el primer trimestre la seguridad de estos agentes ha sido cuestionada dado que este es el período de organogénesis.
Todas las embarazadas VIH positivo deben recibir terapia antirretroviral con zidovudina.

EMBARAZADA CON ALERGIA

Se cuenta con estudios en animales donde no muestran efectos adversos pero en humanos los datos son mínimos. De todos
modos se prefiere diferir su uso hasta después del primer trimestre de ser posible.
La pseudoefedrina se ha utilizado como descongestivo oral; sin embargo en estudios controlados, durante el primer trimestre
se ha asociado con un mayor riesgo de gastrosquisis. Este fármaco debería ser evitado durante el embarazo, sobre todo en
el primer trimestre.

EMBARAZADA TRATADA CON ANTICOAGULANTES

La exposición durante el segundo o el tercer trimestre se ha relacionado con atrofia óptica, cataratas, retraso mental,
microcefalia y microftalmia.
La heparina es el anticoagulante de elección en el embarazo. Trabajos describen un pronóstico fetal adverso del 13%, pero
debemos considerar que la indicación de anticoagulantes se realiza siempre frente a enfermedades que de no realizarse la
anticoagulación el riesgo tanto de complicaciones maternas como de óbito fetal sería mucho mas alto.

EMBARAZADA TRATADA CON CORTICOIDES

La prednisona, que no atraviesa fácilmente la barrera placentaria, es segura para usar durante el embarazo, incluso en altas
dosis. No obstante estudios en animales han sugerido que puede haber una mayor incidencia de paladar hendido,
envejecimiento placentario prematuro y retardo del crecimiento severo en fetos expuestos a los corticoides.

NARCÓTICOS Y ANTISICÓTICOS
Los hijos de madres en tratamiento con narcóticos pueden desarrollar adicción y presentar síntomas de deprivación a los 6
a 8 días del nacimiento.
El diazepam cuando se administra poco antes del final del embarazo, se han comunicado casos de depresión, irritabilidad,
temblor e hiperreflexia en el recién nacido.
Las dosis elevadas de diazepam administradas a la madre antes del parto producen hipotonía, hipotermia, baja puntuación en
el test de Apgar, alteración de la respuesta metabólica al estrés por frío y depresión del SNC en el recién nacido.

ANTIDEPRESIVOS: Su uso no incrementa el riesgo de teratogenia. Sin embargo se debe ser cauto con esta medicación que
sí podría provocar aumento de la tasa de prematurez y mala adaptación neonatal.

HORMONAS SEXUALES
Los andrógenos y los progestágenos sintéticos administrados durante las 12 primeras semanas del embarazo pueden producir
masculinización de los genitales externos en fetos del sexo femenino.

VACUNAS
Las vacunas de virus vivos deben evitarse en las mujeres que están o sospechan que están embarazadas. La vacuna contra la
rubéola puede producir una infección placentaria y fetal. Las vacunas contra el cólera, hepatitis A y B, sarampión, parotiditis,
gripe, poliomielitis, rabia, tétanos y difteria, varicela y fiebre amarilla pueden administrarse durante la gestación si existe un
riesgo importante de infección.
Vacuna contra la gripe y neumococo se pueden usar durante el embarazo pero responden menos por la alteración de la
respuesta inmune que se puede apreciar en el embarazo.

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EMBARAZADA CON PATOLOGÍA CARDIOVASCULAR
La cardiopatía en el embarazo aunque de baja incidencia, 0.4 a 2%, constituye un problema grave, dado que corresponde a la
primera causa de morbimortalidad materna de causa no obstétrica.
La hipertensión arterial es la más común de las complicaciones médicas en el embarazo y es una importante causa de
morbimortalidad materna y perinatal. Se observa la aparición de alguna forma de hipertensión arterial en aproximadamente un
15 a 20% de las embarazadas.
La presencia de cardiopatía se asocia a mayor incidencia de parto prematuro, retardo del crecimiento intrauterino, sufrimiento
fetal y una mortalidad perinatal cercana al 18%, 10 veces superior a la general.
Lidocaína.
A las dosis adecuadas es el fármaco de elección en las arritmias ventriculares. A dosis altas puede ocasionar una depresión
transitoria del sistema nervioso central del recién nacido.

EMBARAZADA CON PATOLOGÍA ENDOCRINOLÓGICA

Diabetes mellitus
Se estima que la diabetes complica aproximadamente al 3% del total de embarazos.
La incidencia de muerte fetal, sobre todo luego de las 36 semanas de gestación, en embarazadas diabéticas es
aproximadamente el doble con respecto a las no diabéticas. La incidencia de malformaciones congénitas es mayor en mujeres
con diabetes pregestacional y está en relación con el mal control de la glicemia antes y durante el embarazo. Cuando no se
cumplen estos objetivos terapéuticos con dieta, se indica la terapia con insulina. Esta terapia desciende la incidencia de
macrosomía fetal y la morbilidad perinatal.
El uso de hipoglucemiantes orales durante el embarazo ha sido proscripto por el riesgo de teratogenicidad e hipoglicemia
neonatal.

Efectos secundarios en el feto y el neonato

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ANTICONCEPTIVOS POST COITALES: Las investigaciones que se han hecho sobre el uso de estas elevadas dosis de
estrógenos mostraron que las náuseas ocurrieron en el 70% de las pacientes y los vómitos en el 33%. También se ha
expresado preocupación acerca del daño causado al suministro de óvulos durante la vida fértil de la mujer debido al consumo
de dosis tan elevadas de una hormona femenina. Además de estos desagradables efectos secundarios, se han reportado
consecuencias más serias como el embarazo ectópico: "Existen algunas evidencias de que hay una mayor incidencia de
embarazos ectópicos, hasta de 1%, en los embarazos que sí ocurrieron. También la literatura médica indica que las
probabilidades de incidencia de formación de coágulos sanguíneos aumenta debido a las dosis elevadas suministradas a las
mujeres

FÁRMACOS QUE SE DEBEN UTILIZAR CON PRECAUCIÓN

---Anestésicos generales: Sufrimiento fetal cuando hay hipotensión materna.
---Anestésicos locales: Bradicardia fetal, hipotensión materna y sufrimiento fetal.
---Benzodiazepinas : Hipotonía, hipotermia, depresión del SNC y síndrome de abstinencia

Efectos Terapéuticos: Fármacos que llegan al feto a través de la madre, también pueden tener efectos terapéuticos por
ejemplo se puede utilizar betametasona intramuscular a la madre cuando haya riesgo de parto prematuro en fetos de 24 a 34
semanas ya que reduce la morbilidad y la mortalidad. También se ha recomendado la administración de vitamina K a la madre
tratada con antiepilépticos inductores, como la fenitoína, para reducir el riesgo de síndrome hemorrágico del recién nacido, y la
administración de ácido fólico para prevenir los defectos del desarrollo del tubo neural.

CAMBIOS FARMACOCINÉTICOS Y FARMACODINÁMICOS EN EL EMBARAZO

FARMACOCINÉTICA: Durante el embarazo ocurren cambios fisiológicos sustanciales en la madre, necesarios para el éxito del
embarazo, pero que alteran la farmacocinética de muchos fármacos.

ALTERACIONES FARMACOCINÉTICAS  ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN, BIOTRANSFORMACIÓN, EXCRECIÓN

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CAMBIOS FARMACOCINÉTICOS:
ABSORCIÓN V O: disminuye la secreción ácida y aumenta la secreción de moco. Atraso en el vaciado
gástrico y tránsito intestinal. (mayor reflujo y vómito)
I M: aumenta por vasodilatación y por aumento del gasto cardíaco (puede haber estasis
muscular al final del embarazo)
Fármacos inhalados: acción aumentada debido a aumento del volumen corriente, volumen
minuto y del flujo sanguíneo pulmonar en el 30%.

DISTRIBUCIÓN disminuye la unión a las proteínas

plasmáticas debido a:
disminución de la albúmina, alfa 1 glucoproteína y de la afinidad
Aumento de los inhibidores endógenos como los Ac. Grasos
Variación del volumen de distribución

METABOLISMO del metabolismo de fármacos que depende de la metabolización hepática

M.R.B., gestante de 6 semanas viene a consultar porque le dijeron en el puesto de salud de su
barrio que es bueno que consuma hierro y ácido fólico porque le va a hacer bien a su bebé.
Usted, ante esta situación:
Da un grito al cielo y le prohíbe rotundamente a que consuma los fármacos, puesto que son
fármacos muy relacionados a fetos de tres cabezas y cinco pies.
Le envía al consultorio de ginecología de la ciudad más próxima porque no sabe qué
responderle..
Le recomienda que no consuma puesto que las vitaminas y minerales son, en general, categoría
C para las embarazadas.
Enfatiza que la recomendación está correcta, puesto las vitaminas y minerales atraviesan la
barrera placentaria, y son categoría A.

EXCRECIÓN aumento de la filtración glomerular (Cr de 1.1 en embarazada igual a IRA!)

Usted se encuentra en la consulta pre natal, y le va a prescribir medicamentos a su paciente. Elige la combinación de fármacos
adecuados, según sea la situación
A. Metildopa para la hipertensión y yodo radiactivo para el hipertiroidismo
B. Cetoprofeno para el dolor y amoxicilina para una infección
C. paracetamol para el dolor y metotrexato para la artritis reumatoide
D. Ácido fólico para evitar defectos del tubo neural y vacuna para la rubéola

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