You are on page 1of 6

Tubocurarine

Farmakokinetik

Tubocurarine atau juga dikenal sebagai d-tubocurarine (DTC) merupakan obat


pelumpuh otot neuromuscular blocking dari golongan non depolarisasi. DTC
sering digunakan bersamaan dengan anesthesia untuk pelumpuhan otot selama
tindakan bedah, namun jarang digunakan untuk memfasilitasi intubasi
endotracheal. Agen aktif dari DTC adalah curare. DTC bekerja dengan
menghalangi interaksi ACh dengan menduduki reseptor nikotinik otot (N M). Site
of action dari DTC adalah pada pertemuan neuromuscular dan akan
melumpuhkan otot voluntary. Waktu onset dari DTC adalah 300 detik, dengan
durasi aksinya selama 60-120 menit. Metabolisme DTC sangat minimal. Setelah
24 jam administrasi obat akan ditemukan 10% senyawa di urin dan 45% di
empedu. Ekskresi DTC terjadi di ginjal dan empedu. Keadaan gagal ginjal dapat
menggangu proses eksresi DTC sehingga dapat meningkatkan waktu paruh obat.

Strukur 2 dimensi dari d-


tubocurarine
Strukur 3 dimensi dari d-
tubocurarine

Tetraethylammonium (TEA) yang merupakan K-channel blocker merupakan


antagonis dari DTC dengan menyebakan pelepasan ACh yang melawan efek
antagonis DTC pada reseptor ACh.

Efek Samping

DTC bersifat ganglion blocking sehingga dapat menyebabkan takikardia dan


penurunan tekanan darah, namun hanya akan terjadi pada dosis yang lebih besar.
Salah satu sifat khas dari DTC adalah pelepasan histamin sehingga penggunaan
DTC merupakan kontraindikasi pada pasien dengan asthma dan riwayat alergi.
Hipotensi yang ditimbulkan DTC terjadi akibat vasodilasi perifer akibat
pelepasan histamin dan penghambatan ganglion. Karena itu penggunaan DTC
merupakan kontraindikasi pada pasien dengan iskhemia miokardial. Efek
samping lain adalah eksaserbasi bronkospasme, dan terjadi kemerahan pada
kulit.

Sediaan dan Dosis

DTC tidak dapat melewati membran mukosa dengan mudah dan lebih efektif
diberikan secara parenteral. DTC tersedia dalam sediaan 3 mg/mL pro injeksi
(yang mengandung 20 unit). Dosis awal yang diberikan adalah 0,4-0,6 mg/kgBB
dan dilanjutkan dengan 0,1mg/kgBB.

Metocurine

Farmakokinetik

Metocurine atau juga dikenal sebaga


metacurine iodide atau metubine iodide
merupakan obat pelumpuh otot non
depolarisasi yang bekerja melalui blokade
neuromuscular. Metocurine memiliki stuktur
dimetil-d-tubokurarin, yang disintesis dari
proses metilasi dua gugus hidroksi d-
tubokurarin. Metocurine bekerja sebagai
Struktur Metocurine
antagonis reseptor asetilkolin α2 neuronal.
Metocurine memiliki waktu kerja selama 30-60 menit. Metocurine diekskresi
melalui ginjal sehingga merupakan kontraindikasi pada pasien dengan gagal
ginjal. Metocurine sering digunakan bersamaan dengan anesthesia untuk
menginduksi relaksasi otot dan mengurangi intensitas kontraksi otot selama
terapi konvulsif.

Efek Samping

Metocurine juga memiliki resiko pelepasan histamin walaupunn tidak sebesar


golongan d-tubocurarine dan juga memiliki sedikit efek ganglion blocking.
Metocurine dapat digunakan paling baik pada kasus yang memonitor muscle
twitch untuk menilai derajat relaksasi otot. Selain itu metacurine dapat
menyebabkan reaksi hipersensitivitas pada pasien dengan riwayat alergi iodine.

Sediaan dan Dosis

Metocurine tersedia dalam dosis 2mg/mL pro injeksi, dan dapat diberikan secara
parenteral. Dosis awal adalah 0,2 – 0,4 mg/kgBB dan dilanjutkan dengan dosis
0,05 mg/kgBB.

Pancuronium

Pancuronium atau dikenal sebagai


pancuronium bromide merupakan obat
pelumpuh otot yang digunakan
bersamaaa dengan anesthesia dan juga
memfasilitasi ventilasi mekanis.
Pancuronium terdiri dari cincin steroid
dari modifikasi dua gugus asetilkolin. Struktur Pancuronium
Pancuronium memiliki aktvitas yang
lima kali lebih kuat dari pada d-tubocurarin dengan pelepasan histamin dan efek
kardiovaskular yang lebih rendah.

Penggunaan pancuronium bromide memiliki banyak kelebihan dibanding obat


pelumpuh otot lainnya, dan dapat digunakan pada pasien-pasien dengan
keadaan:
- Pasien hipoksia yang melawan ventilasi mekanis dan tidak stabil secara
kardiovaskular.
- Pasien dengan bronkospame yang tidak responsif terhadap terapi
konvensional
- Pasien dengan kondisi tetanus atau keracunan yang parah dimana spasme
otot menghalangi ventilasi yang adekuat.
- Pasien dengan status epileptik yang tidak mampu mempertahankan
ventilasinya.
- Pasien yang menggigil dimana kebutuhan metabolik untuk oksigen harus
dikurangi.
- Pasien yang membutuhkan intubasi trakea yang merupakan
kontraindikasi administasi succinylcholine.

Farmakokinetik
Pancuronium bromide merupakan agen neuromuscular block yang non
depolarisasi dengan cara kerja antagonis terhadap reseptor asteilkolin.
Pancuronium dimetabolisme di dalam hati. Waktu paruh dari pancuronium
berkisar antara 90 - 120 menit. Volume distribusi berkisar antara 241-280
mL/kg dan plasma clearance adalah 1,1 – 1,9 mL/menit/kgBB. Ekskresinya 40%
di dalam urin dan 11% metabolitnya di dalam empedu. Pancuronium memiliki
daya ikat tinggi terdahap gamma globulin dan daya ikat sedang terhadap
albumin. 13% terikat pada protein plasma. Volume distribusi meningkat menjadi
50% pada pasien dengan sirosis hati. Waktu paruh menjadi dua kali lipat dan
plasma clearance menurun sebanyak 60% pada pasien dengan kegagalan ginjal.

Efek samping
Efek dari pancuronium yang paling umum adalah peningkatan pada denyut
jantung, peningkatan tekanan arteri rata-rata, dan peningkatan output jantung
akibat kombinasi blokade vagus dan stimulasi simpatis. Efek samping lainnya
adalah aritmia yang disebabkan oleh peningkatan koduksi atrioventrikular dan
pelepasan katekolamin. Selain itu juga dapat terjadi sedikit penurunan tekanan
vena sentral. Pancuronium dapat menyebabkan reaksi hipersensitivitas seperti
bronkospasme, kemerahan, hipotensi, takikardia, dan reaksi lain yang berkaitan
dengan pelepasan histamin.

Dosis dan Sediaan


Dosis ED95 (dosis untuk menghasilkan 95% supresi otot) adalah 0,04kg/kgBB di
bawah anesthesia. Dosis pancuronium apabila digunakan bersamaan dengan
anesthesia adalah dimulai dengan 0,04 mg/kgBB secara IV dan dilanjutkan
dengan 0,01 mg/kgBB untuk maintenance selama 30-60 menit. Atau dengan
infusi secara kontinu sebanyak 0,1 mg/kgBB/jam secara IV. Sebaiknya respons
muscle twitch terdapat stimulasi perifer harus terus dimonitor. Dosis
pancuronium untuk intubasi endotrakeal adalah 0,08 – 0,12 mg/kgBB dan mulai
efektif dalam waktu 2-3 menit. Pancuronium tersedia dalam bentuk larutan
1mg/mL atau 2mg/mL dan diberikan secara parenteral.

Pipecuronium

Farmakokinetik

Pipecuronium merupakan pelumpuh otot yang bekerja sebagai antagonis


reseptor asetokolin nikotinik. Pipecunorium memiliki struktur yang menyerupai
pancuronium. Metabolismenya minimal dan diekskresikan 70% melalui ginjal
dan 20% pada empedu. Onset dan durasi kerja obat pipecuronium sama dengan
pancuronium. Durasi kerja obat lebih lama pada pasien dengan kondisi gagal
ginjal.

Strukur 2 Dimensi Pipecuronium Strukur 3 Dimensi Pipecuronium


Efek Samping

Pipecuronium memiliki kelebihan diatas pancuronium yaitu efek kardiovaskular


yang lebih kecil. Pipecuronium tidak memiliki efek samping yang berkaitan
dengan pelepasan histamin.
Sediaan dan Dosis

Dosis pipecuronium untuk intubasi endotracheal adalah 0,06 – 0,12 mg/kgBB.


Dosis untuk relaksasi muscle twitch adalah 0,01 – 0,015 mg/kgBB. Pipecuronium,
atau dikenal sebagai merek Arduan, tersedia dalam bentuk bubuk 1 mg/mL
untuk injeksi intravena, dengan waktu kerja 40-60 menit.