Sulfamidas

 Fueron los primeros quimioterapéuticos eficaces

 Son derivados de la para-aminobenzosulfanamida, son insolubles en agua
 Son inhibidores competitivos de la dihidropteroato sintetasa, interviene en la incorporación
dela acido para-aminobenzoico(PABA) en el ácido dihidropteroico, que es un precursor del
ácido fólico.
Son bacteriostáticos Contra:

1. Strepctococcus pyogenes
2. S. pneumoniae.
3. Hemophilus inflanzae
4. H. Ducreyi
5. Nocordia
6. Actinomyces
7. Calymmatobacterium
8. Granulomatis
9. Chamydia trochomatis
Resistentes : Neisseria meningitidis y shigella
Resistencia se da por:
1. Porque hay una menor afinidad de la enzima al fármaco
2. Disminución de la permeabilidad bacteriana al fármaco
3. Porque existe una vida metabólica alternativa de la síntesis de acido fólico
4. Aumento de la producción de un metabolito esencial.
Se absorben rápidamente en el tubo digestivos.

Tienen concentraciones máximas en un lapso de 2-6 h

Sulfonamidas Absorción Propiedades farmacologicas
Rápida
Sulfisoxazol El riñón excreta el 95% en una sola dosis en 24h. se
comercializa con etilsuccinato de eritromicina para niños con
otitis media.
sulfametoxazol Vía oral, para infecciones sistémicas y urinarias. Se
comercializa con trimetoprima en dosis fijas.
Sulfadiazina Vía oral, tiene concentraciones terapéuticas en el LCR en 4 h
la alcalinización de la orina acelera la depuración renal de las
dos formas.

Sulfonamidas absorción MAL Propiedad farmacológica

Sulfasalazina Se utiliza para la colitis ulcerosa, y la enteritis
regional
 Sulfonamidas de uso
Tópico
Sulfacetamida Sol. de sal sódica se emplean para el tratamiento de las
infecciones oftálmicas. Penetra en los líquidos y tejidos
oculares en altas concentraciones
Sulfadiazina argentica Tópica, reduce la colonización microbiana y la aparición de
infecciones en quemaduras
Mefenidat Para evitar la colonización microbiana en quemaduras por
Gram positivos y gramnegativos. Dolor intenso y rx. Adversas,
perdida de líquidos, inhibe la anhidrasa carbónica y la orina se
vuelve alcalina, presentar acidosis metabólica y taquipnea con
hiperventilación para la compensación.

Sulfonamida de acción Propiedad farmacológica

prolongada
sulfadoxina Tiene una vida media de 7-9 días, se emplea en combinación
con pirimetamina para la prevención y tratamiento del
paludismo.

Tratamiento con sulfonamidas

1- Infecciones de vías urinarias
1. Trimetoprima-sulfametoxazol
2. Quinolona
3. Trimetoprima
4. Fosfomicina
5. Ampicilina
6. Sulfisoxazol (en lugares donde no hay resistencia)
Dosis: 2-4 g al principio seguida de 1-2g por vía oral por 4 veces al día durante 10 días.
2. Nocardiosis

1. administrar sulfisoxazol o sulfadiazina en dosis de 6-8mg al día

3. toxoplasmosis

1.pirimentamina y sulfadiazina

Dosis de pirimentamina de 75mg seguida de 25mg por vial oral al día, sulfadiazina 1g vía oral cada
6 h. mas ácido fólico en dosis de 10mg vía oral cada día durante 3-6 semanas.

Reacciones secundarias
1. Vías urinarias
Riesgo de cristaluria, se presenta en pacientes deshidratados o SIDA, se tiene que tener
una ingesta de líquidos suficientes para producir 1.200ml.
 2. Sistema hematopoyético
Anemia hemolítica aguda, anemia aplasia (anemia intensa, granulocito peña,
trombocitopenia).
3. Reacciones de hipersensibilidad.
Exantemas morbiliformes, escarlatiniformes, urticariales, erispeloides, penfigoides,
purpuricos y petequiales.
Fiebre, alteraciones del estado general y prurito.
Fiebre farmacológica muy común
Cefaleas nauseas, vomito fiebre, hepatomegalia, ictericia, y datos de disfunción
hepatocelular.
4. Reacciones secundarias
Anorexia, náuseas, vomito en el 1-2%
Quernictero
Interacciones farmacológicas
Con anticoagulantes orales, hipoglucemiante sulfonilureas, anticonvulsivos derivados de
fenilhidantoina.

Trimetoprima-sulfametoxazol
Trimetoprima inhibe a la dihidrofolato reductasa
Se conoce como cotrimoxazol.

Contra:
1. Chamydia trochomatis
2. N. Meningitis
50-90%

1. S.aureus. 10. Salmonella

2. S.epidermidis 11.serratia
3. S.Pyogenes 12. Klebisella
4. Viridans 13. Brucella abortus
5. E.coli 14 Yersenia
6. Proteus mirabilis 15 nocordia
7. Proteus morganii 16.Pasturella haemolytica
8. Proteus rettgeri
9. Enterobacter

Usos terapéutico
1. Infecciones vías urinarias
Dosis 320mg de trimetoprima mas 1600mg de sulfametoxazol
2. Respiratorias bacterianas
Exacerbaciones de bronquitis crónica
Dosis: 800-1200mg de sulfametoxazol más 160-240mg de trimetoprima dos veces al día
 Eficaz para: otitis media aguda en niños y sinusitis maxilar aguda en adultos por cepas
H.influenzae y S. pneumoniae.
3. Tubo disgestivo
Shigelosis, Samonella typhi, diarrea aguda por cepas sensibles de E.coli
4. Pneumocystis jiroveci
Dosis: 15-20 mg de trimetoprima más 75-100mg/kg/dia de sulfametoxazol en 3-4 dosis
fraccionadas
Profilaxis para pacientes con SIDA para evitar la neumonía por este microorganismo es de
800mg de sulfametoxazol y 160mg trimetoprima una vez al dia o 3 veces a la semana.
5. Profilaxis en pacientes neutropenicos.
Dosis bajas 150mg de trimetoprima/m2 de área de superficie corporal y 750mg de
sulfametoxazol /m2 de área de superficie corporal.

Efectos secundarios
1. Dermatitis exfoliativa,
2. Síndrome de Steven-Johnson y necrolisis epidérmica ( infrecuentes).
3. Nauseas, vomitos
4. Glositis y estomatitis son comunes
5. Cefalea, depresión y alucinaciones por la Sulfonamidas
6. Anemia, trastornos de la coagulación, granulocitopenia, agranulocitosis, purpura de
henoch.Schonlein. sulfoemoglobineima.

Quinilonas
Derivados del ácido nalidixico, ciprofloxacina y moxifloxacina.
Tiene una acción específica sobre al girasa de DN. Esta girasa introduce superhelices negativas de
DNA para combatir la superhelices positivas excesivas durante la replicación de DNA.
Contra :
1. E.coli
2. Salmonella
3. Shigella
4. Enterobacter
5. Campylobacter
6. Neisseria
Contra estreptococos se limita solo a levofloxacina, gatifloxacina y moxifloxacina
Tiene concentraciones altas en orina, pulmón, tejido prostático, heces, bilis y macrófagos y
neutrófilos.
Dosis orales para adultos son:
1. Ofloxacina: 200-400 mg cada 12h
2. Norfloxacina y pefloxacina: 400 mg cada 12h
3. Ciprofloxacina: 250-750mg cada 12h.
Se eliminan en el riñón; pefloxacina y moxifloxacina se metabolizan en el hígado por lo que están
contraindicas en insuficiencia hepática.

Usos terapéuticos.
1. Prostatitis
1) Norfloxacina
2) Ciprofloxacina
3) Ofloxacina
4) Fluroquinolonas 4-6 semanas
2. E.T.S
1) Uretritis y cervititis (clamidia): oflaxacina 6-7 dias
2) N.gonorrhoeae: una dosis de fluroquinolona como oflaxina y ciprofloxacina.
3. Tubo digestivo y abdominales
1) Norfloxacina, ofloxacina, ciprofloxacina durante 5 dias
4. Respiratorias
1) L. pneumophila: Fluroquinolonas (ciprofloxacina y levofloxacina) o azitromicina
2) Fluroquinolonas erradicar H. influenzae y M. catarrhalis del espurto.

Efectos secundarios
1. Nauseas, vómitos y molestias abdominales.
2. Ciprofloxacina causa de colitis por C.difficile.
3. Cefalea leve, mareos, rara vez alucinaciones, delirio y convulsiones.
4. Desgarro del tendón de Aquiles o la tendinitis son frecuentes en pacientes mayores de 60
años.