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ADRENÉRGICOS
DR. GONZALO G. GARCÍA
VARGAS
CLASIFICACION POR
MECANISMO DE ACCIÓN
• Mecanismo de acción de los
simpaticomiméticos.
– Directo: Adrenalina, NoA.
– Indirecto:
• Movilización y liberación de catecolaminas en la
terminal presináptica (anfetaminas y tiramina).
• Inhibición en la recaptura de catecolaminas
liberadas (cocaína y antidepresivos tricíclicos).
• Experimentos de Ahlquist propuso dos
receptores principales α y β.
– En el caso de los alfa:
• epinefrina≥ NoE >> isoporoterenol
– En el caso de los beta:
• Isoproterenol > Epinefrina ≥ NoE
• Receptores β adrenérgicos: β1, β2 y β3
• Receptores α adrenérgicos:
α1:
∀ α1A
∀ α1B
∀ α1D
α2:
∀ α2A
∀ α2B
∀ α2C
• Receptores Dopaminérgicos, son diferentes de los alfa y
beta y son importantes en SNC:
– D1
– D2
– D3
– D4
– D5
• Selectividad del receptor:
– Cuadro 9-2.
• Fenilefrina y metoxamina : α1 > α2 >>>> β
• Clonidina y metilnoradrenalina: α2 > α1 >>>> β
• NoA: α1 = α2; β1 >> β2
• Adrenalina: α1 = α2; β1 = β2
• Dobutamina: β1 > β2 >>>> α
• Isoproterenol: β1 = β2 >>>> α
• Terbutalina, metaproterenol, albuterol, ritodrina:
β2 >> β1 >>>> α
• Dopamina: D1 = D2 >>β >> α
• Fenoldopam: D1 >> D2
• Sin embargo a dosis muy altas los efectos serán una mezcla de las
estimulaciones múltiples de los receptores.
MECANISMOS MOLECULARES DE ACCIÓN
SIMPATICOMIMÉTICA.