Testosterona

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Testosterona

Nombre (IUPAC) sistemático

(8R,9S,10R,13S,14S,17S)- 17-hydroxy-10,13-dimethyl- 1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-

dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

Identificadores

Número CAS 58-22-0

Código ATC G03BA03

PubChem 6013

DrugBank DB00624

ChemSpider 5791

UNII 3XMK78S47O

KEGG D00075

ChEBI 17347

Datos químicos

Fórmula C19H28O2

Peso mol. 288.42

SMILES[mostrar]

InChI[mostrar]

Datos físicos

P. fusión 155 °C (311 °F)

Rot. esp. +110,2°

Variación E.E.C. −11080 kJ/mol

Farmacocinética

Biodisponibilidad Baja

Metabolismo Hígado, Testículo, y Próstata

Vida media 2-4 horas

Excreción Orina (90%), Heces (6%)

Datos clínicos

Cat. embarazo X (EUA) Efectos teratogénicos

Estado legal Lista IV (CA) Lista III (EUA)

Vías de adm. Inyección intramuscular;

Transdérmico (cremas, parches, geles)

Aviso médico

La testosterona es una hormona esteroide de un grupo andrógeno y es encontrada en los

mamíferos, reptiles,1 aves,2 y otros vertebrados. En los mamíferos, la testosterona es producida
principalmente en los testículos de los machos y en los ovarios de las hembras, aunque pequeñas
cantidades son secretadas por las glándulas suprarrenales. Es la hormona sexual principal
masculina y un esteroide anabólico.

En los hombres, la testosterona juega un papel clave en el desarrollo de los tejidos reproductivos
masculinos como los testículos y próstata, como también la promoción de los caracteres sexuales
secundarios tales como el incremento de la masa muscular y ósea y el crecimiento del pelo
corporal.3 Además, la testosterona es esencial para la salud y el bienestar4 como también para la
prevención de la osteoporosis.5

En promedio, la concentración de testosterona en el plasma saguineo en un adulto humano

masculino es diez veces mayor que la concentración en el plasma de adultos humanos femeninos,
pero a medida que el consumo metabólico de la testosterona en los hombres es mayor, la
producción diaria es de aproximadamente 20 veces mayor en los hombres.6 También, las mujeres
son más sensibles a la hormona.7

La testosterona es conservada a través de la mayoría de los vertebrados, aunque los peces

producen una ligeramente distinta llamada 11-cetotestosterona.8 Su homólogo en los insectos es
la ecdisona.9 Estos esteroides ubicuos sugieren que las hormonas sexuales tienen una historia
evolutiva antigua.10

Índice [ocultar]

1 Efectos fisiológicos

1.1 Prenatales

1.2 Infancia temprana

1.3 Pre-peripuberales

1.4 Puberales

1.5 Adultos

1.6 Cerebro

1.7 Agresión

2 Bioquímica

2.1 Estructura química

2.2 Biosíntesis

2.3 Regulación

2.4 Metabolismo

3 Mecanismo de acción

4 Usos médicos

4.1 Terapia de reemplazo de andrógenos

4.2 Beneficios

4.3 Efectos adversos

4.4 Uso atlético

4.5 Detección de abuso

4.6 Vías de administración

5 Análogos sintéticos

6 Referencias

7 Véase también

8 Enlaces externos

[editar]Efectos fisiológicos

En general, los andrógenos promueven la biosíntesis proteica y el crecimiento de los tejidos con
receptores androgénicos. Los efectos de la testosterona se pueden clasificar como virilizante y
anabólico, aunque la distinción es un poco artificial, ya que muchos de los efectos se podrían
considerar como ambos. La testosterona es anabólica, significando que promueve el crecimiento
de masa ósea y muscular.

Efectos anabólicos incluyen el crecimiento de la masa muscular y fuerza, el incremento de la

densidad ósea y fuerza, y la estimulación del crecimiento longitudinal y la maduración de los
huesos.

Efectos androgénicos incluyen la maduración del los órganos sexuales, particularmente el pene y
la formación del escroto en el feto, y después del nacimiento (usualmente en la pubertad) una
profundización de la voz, crecimiento de la barba y vello axilar. Muchos de estos caen en la
categoría de caracteres sexuales secundarios.

Los efectos de la testosterona también pueden ser clasificados por la edad de su ocurrencia. Para
los efectos postnatales en ambos hombres y mujeres, estos son mayoritariamente dependientes
de los niveles y duración de la testosterona libre circulante.

[editar]Prenatales

Los efectos androgénicos prenatales ocurren entre 4 y 6 semanas de gestación.

Virilización genital (fusión de la línea media, uretra fálica, adelgazamiento escrotal, crecimiento
fálico); aunque el rol de la testosterona es mucho menor que el de la dihidrotestosterona.

Desarrollo de la próstata y las vesículas seminales.

Identidad de género.11

[editar]Infancia temprana
Los efectos androgénicos en la infancia temprana son los menos entendidos. En las primeras
semanas de vida del infante masculino, los niveles de testosterona aumentan. Los niveles se
mantienen en el rango puberal por algunos meses, pero usualmente alcanzan los niveles apenas
detectables de la niñez a los 4-6 meses de vida.12 13 La función de este aumento en los humanos
es desconocida. Se ha especulado que la "masculinización del cerebro" está ocurriendo ya que no
se han identificado cambios significativos en otras partes del cuerpo.14 Sorpresivamente, el
cerebro masculino es masculinizado por la testosterona siendo aromatizada a estrogeno, que
cruza la barrera hematoencefálica y entra al cerebro masculino, mientras que los fetos femeninos
tienen alfa-fetoproteína que se unen a los estrogenos de modo que el cerebro femenino no es
afectado.15

[editar]Pre-peripuberales

Los efectos androgénicos pre-peripuberales son los primeros efectos observables del incremento
en los niveles de andrógenos al final de la infancia, ocurriendo en ambos niños y niñas.

Olor corporal como los adultos

Incremento aceitoso en la piel y pelo, acné

Pubarquia (aparición de vello púbico)

Vello axilar

Crecimiento, maduración ósea acelerada

Pelo en el labio superior y patillas.

[editar]Puberales

Los efectos androgénicos puberales empiezan a ocurrir cuando los niveles androgénicos han
estado más altos que los de un adulto femenino por meses o años. En los varones, estos son
usualmente efectos puberales que ocurren más al final de la pubertad, y ocurren en mujeres
después de periodos prolongados de niveles elevados de testosterona libre en la sangre.

Agrandamiento de las glándulas sebáceas. Esto podría causar acné.

Agrandamiento fálico o clitoromegalia

Incremento del libido y frecuencia de erecciónes o crecimiento clitoral

Vello púbico se extiende hacia los muslos y para arriba hacia el ombligo

Vello facial (patillas, barba, bigote)

Perdida del pelo (Alopecia androgénica)

Vello pectoral, vello periareolar, vello perianal

Vello en las piernas

Vello axilar

La grasa subcutánea disminuye

Incremento de la fuerza y masa muscular16

Profundización de la voz

Crecimiento de la nuez de Adán

Crecimiento del tejido espermatogénico en los testículos, fertilidad masculina

Crecimiento de la mandíbula, cejas, barbilla, nariz, y remodelación de los contornos de los huesos
faciales

Los hombros se vuelven más amplios y la caja torácica se expande

La terminación de la maduración ósea y crecimiento óseo. Esto ocurre indirectamente vía los
metabolitos del estradiol y por lo tanto ocurre de forma más gradual en los hombres que las
mujeres.

[editar]Adultos

Los efectos de la testosterona en adultos son claramente más demostrables en el varón que la
mujer, pero son igualmente importantes para ambos sexos. Algunos de estos efectos pueden
disminuir cuando los niveles de testosterona disminuyen en las últimas décadas de la vida adulta.

Rangos de referencia para exámenes de sangre, mostrando los niveles de testosterona para un
adulto masculino en celeste (centro-izquierda).

La testosterona es necesaria para el desarrollo normal del espermatozoide. La testosterona activa

genes en las Células de Sertoli quienes promueven la diferenciación de espermatogonia.

Regula la respuesta aguda del HHA (eje hipotalámico-hipofisario-adrenal) bajo un desafío de

dominancia17

Energía física y mental

Mantenimiento del trofismo muscular

La testosterona regula la población de los receptores Tromboxano A2 en megacariocitos y

plaquetas y por lo tanto la agrupación de plaquetas en humanos18 19
La testosterona no causa o produce efectos nocivos en el cáncer de próstata. En gente que se ha
sometido a terapia de privación de testosterona, incrementos de testosterona más allá de niveles
de castrado han demostrado incrementar la rapidez de propagación de un cáncer prostático
existente.20 21 22

Estudios recientes han mostrados resultados conflictivos acerca de la importancia de la

testosterona en el mantenimiento de la salud cardiovascular.23 24 Sin embargo, mantener niveles
normales de testosterona en hombres de tercera edad ha demostrado la mejora de varios
parámetros que se piensan que reducen el riesgo de enfermedades cardiovasculares, tales como
el incremento de la masa magra, las disminución de la grasa visceral, disminución del colesterol
total, y el control sobre los niveles glucémicos.25

Bajo un desafío de dominancia, la testosterona puede que juegue un papel en la regulación de la

respuesta de "lucha o huida"26

Enamorarse disminuye los niveles de testosterona en los hombres mientras que incrementa los
niveles de las mujeres. Se especula que estos cambios en los niveles de testosterona resulten en la
reducción temporal de las diferencias de comportamiento entre ambos sexos.27 Se ha
comprobado que cuando la testosterona y las endorfinas en el semen eyaculado se encuentran
con la pared cervical después de una relación sexual, las mujeres reciben un golpe de
testosterona, endorfina, y oxitocina, y los varones después del orgasmo experimentan un
incremento de endorfinas y un incremento marcado en los niveles de oxitocina[cita requerida].
Esto añade al entorno fisiológico acogedor en el tracto reproductivo femenino para la concepción,
y luego para la alimentación del embrión, y estimula el sentimiento de amor, deseo, y cuidado
paternal en los varones (esta es la única vez que los niveles de oxitocina del varón rivalizan con los
de las mujeres).28

Estudios recientes sugieren que los niveles de testosterona juegan un papel importante en la toma
de riesgos durante decisiones financieras.29 30

La administración de testosterona hace a los varones más egoístas y más probable de castigar a
otros por ser egoístas con ellos.31

La paternidad también disminuye los niveles de testosterona en los hombres, sugiriendo que los
cambios en el comportamiento y emocionales promueven el cuidado paternal.32

En los animales (tetraoninos y los lagartos ágiles), los niveles altos de testosterona han sido
relacionadas con una reducción en la actividad del sistema inmune. La testosterona parece
haberse vuelto parte del sistema de señalización honesta entre las potenciales parejas en el curso
de la evolución.33 34

[editar]Cerebro
Como la testosterona afecta al cuerpo entero (a menudo al agrandar; los varones tienen
corazones, pulmones, hígados, etc. más grandes.), el cerebro también es afectado por esta
diferenciación "sexual";11 la enzima aromatasa convierte la testosterona a estradiol que es la
responsable de la masculinización del cerebro de los roedores machos. En los humanos, la
masculinización del cerebro fetal aparece, por las observaciones de la preferencia de género en
pacientes con enfermedades congénitas de la formación de andrógenos o funcionamiento de los
receptores androgénicos, a ser asociada con receptores androgénicos funcionales.35

Hay algunas diferencias entre el cerebro masculino y femenino (posiblemente el resultado de

niveles distintos de testosterona), uno de esas es el tamaño: el cerebro humano masculino es, en
promedio, más grande.36 En un estudio danés de 2003, en los hombres se encontró que tenían un
largo total de 176.000 km de fibras mielinizadas a la edad de 20, mientras que las mujeres tenían
un total de 149,000 km.37 Sin embargo, las mujeres tienen más conexiones dendríticas entre las
células del cerebro.38

Un estudio realizado en 1996 no encontró ningún efecto a corto plazo en el estado de ánimo o
comportamiento por la administración de dosis suprafisiológicas de testosterona durante 10
semanas en 43 hombres saludables.16 Otro estudio encontró una correlación entre la
testosterona y la tolerancia de riesgo en la elección de carrera entre las mujeres.39

La literatura sugiere que la atención, memoria, y habilidad espacial son funciones cognitivas
afectadas por la testosterona en humanos. Evidencia preliminar sugiere que niveles bajos de
testosterona puede ser un factor de riesgo para el deterioro de habilidades cognitivas y
posiblemente para la demencia del tipo Alzheimer,40 41 un argumento clave en la medicina para
la prolongación de la vida y el uso de la testosterona en terapias anti-envejecimiento. Sin
embargo, gran parte de la literatura sugiere una relación curvilíneal o hasta cuadrática entre el
rendimiento espacial y testosterona circulante,42 donde ambas la hipo- e hipersecreción de
andrógenos tienen un efecto negativo en la cognición, como se detalla más arriba.

Contrario a lo que se ha postulado en estudios antiguos y por ciertas secciones de los medios, el
comportamiento agresivo no es típicamente visto en hombres con hipogonadismo quienes tienen
sus niveles de testosterona son adecuadamente reemplazados al rango normal. De hecho, el
comportamiento agresivo ha sido asociado con el hipogonadismo y niveles bajo de testosterona y
pareciera que los niveles suprafisiológicos y bajos de testosterona y el hipogonadismo causan
trastornos del estado de ánimo y el comportamiento agresivo, con los niveles normales de
testosterona siendo importantes para el bienestar mental. El "agotamiento" de la testosterona es
una consecuencia normal del envejecimiento en los hombres. Una posible consecuencia de esto es
el incremento del riesgo del desarrollo del mal de Alzheimer.43 44

[editar]Agresión

La correlación positiva entre niveles de testosterona y la agresión en humanos ha sido demostrada

en muchos estudios.45
[editar]Bioquímica

[editar]Estructura química

La testosterona es un andrógeno, esteroide derivado del ciclopentanoperhidrofenantreno, que

tiene 19 átomos de carbono, un doble enlace entre C4 y C5, un átomo de oxígeno en C3 y un
radical hidroxilo (OH) en C12. Su fórmula es C19H28O2. Esta estructura es necesaria para el
mantenimiento de la actividad androgénica. La testosterona puede ser aromatizada en varios
tejidos para formar estradiol, de tal manera que en el hombre es normal una producción diaria de
50 microgramos. El papel del estradiol en el hombre aún no está aclarado, pero su exceso absoluto
o relativo puede provocar feminización. La testosterona del testículo es producida por las células
de Leydig, pero también es sintetizada en otros tejidos a partir de los andrógenos circulantes
(DHEA,DHEA-S), provenientes de la corteza suprarrenal (zona reticular).

[editar]Biosíntesis

Esteroidogénesis humana, mostrando a la testosterona (testosterone) cerca del fondo.

Como otras hormonas esteroides, la testosterona es derivada del colesterol (ver figura a la
derecha).46 El primer paso de su biosíntesis involucra la rotura oxidativa de la cadena lateral del
colesterol por la enzima CYP11A, una oxidasa de citocromo P450 mitocondrial con la pérdida de
seis átomos de carbono para dar una pregnenolona. En el próximo paso, dos átomos de carbonos
son removidos por la enzima CYP17A en el retículo endoplasmático para la producción de una
variedad de esteroides C19.47 Además, el grupo 3-hidroxilo es oxidado por el 3-β-HSD para
producir la androstenediona. En el paso final y limitante de la rapidez de producción, el grupo
androstenediona C-17 keto es reducida por la 17-beta hidroxiesteroide deshidrogenasa para
producir la testosterona.

La mayor parte de la producción de la testosterona (>95%) en los varones, es producida por los
testículos.3 También es sintetizada en cantidades menores en las mujeres por las células tecas de
los ovarios, por la placenta, como también por la zona reticular de la corteza suprarrenal en ambos
sexos. En los testículos, la testosterona es producida por las células de Leydig.48 Las glándulas
generativas también contienen células de Sertoli que requieren testosterona para la
espermatogénesis. Como la mayoría de las hormonas, la testosterona es suministrada a tejidos
objetivos en la sangre donde la mayor parte de ella es transportada ligada a dos proteínas del
plasma, la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHGB) y la albúmina. La SHBG liga una
molécula de testosterona con alta afinidad, en tanto que la albúmina liga varias moléculas con
baja afinidad. En función de estos equilibrios se define la testosterona libre o FTo como la
totalidad de lo no unido, y la testosterona biodisponible como la total menos la unida a la SHBG.
[editar]Regulación

En los hombres, la testosterona es principalmente sintetizada en las células de Leydig. El número

de células de Leydig es regulado por la hormona luteinizante (LH) y la hormona foliculoestimulante
(FSH). La cantidad de testosterona producida por las células de Leydig existentes está bajo el
control de la LH que regula la expresión de la 17-beta hidroxiesteroide deshidrogenasa.49

Eje hipotálamo-hipofisario-testicular

La cantidad de testosterona sintetizada es regulada por el eje hipotálamo-hipofisario-testicular

(ver figura a la derecha).50 Cuando los niveles de testosterona están bajos, la hormona liberadora
de gonadotrofina (GnRH) es liberada por el hipotálamo que a su vez estimula la glándula pituitaria
para liberar FSH y LH. Estas dos últimas hormonas estimulan los testículos para sintetizar la
testosterona. Finalmente, los altos niveles de testosterona actúan en el hipotálamo y la pituitaria a
través de un feedback negativo para inhibir la liberación de la GnRH y FSH/LH respectivamente.

Factores ambientales que afectan los niveles de testosterona incluyen:

La perdida de estatus o dominancia en los hombres puede resultar en la disminución en los niveles
de testosterona.26

La motivación de poder implícito predice un incremento en la liberación de testosterona en los

hombres.51

El envejecimiento reduce la liberación de testosterona.52

El hipogonadismo

Los movimientos oculares rápidos (MOR) durante el sueño incrementan los niveles de
testosterona nocturnos.53

El entrenamiento de resistencia incrementa los niveles de testosterona,54 sin embargo, en

hombres de edad, ese incremento puede ser evitado al ingerir proteínas.55

La deficiencia de zinc disminuye los niveles de testosterona,56 pero la sobre suplementación de

este no tiene efectos en los niveles de testosterona.57

Regaliz. Los ingredientes activos en la raíz de regaliz, la glicirricina, ha sido vinculada a una
pequeña, clínicamente insignificante, disminución en los niveles de testosterona.58 En contraste,
un estudio más reciente encontró que la administración de regaliz produce una disminución
substancial en los niveles de testosterona en una muestra pequeña y exclusivamente femenina.59
Antiandrógenos naturales o artificiales incluyendo el té de mentha spicata reducen los niveles de
testosterona.60 61 62

[editar]Metabolismo

Aproximadamente el 7% de la testosterona es reducida a 5α-dihidrotestosterona (DHT) por la

enzima del citocromo P450 5α-reductasa,63 una enzima altamente expresada en los órganos
accesorios sexuales masculinos y folículos pilosos.3 Aproximadamente el 0.3% de la testosterona
es convertida a estradiol por la aromatasa (CYP19A1)64 una enzima expresada en el cerebro,
hígado, y tejido adiposo.3

La DHT es una forma más potente de la testosterona mientras que el estradiol tiene actividades
completamente distintas (feminización) comparado a la testosterona (masculinización).
Finalmente, la testosterona y DHT pueden ser desactivadas o eliminadas por enzimas que
hidroxilan en las posiciones 6, 7, 15, o 16.65

[editar]Mecanismo de acción

El receptor androgénico humano unido a la testosterona.66 La proteína es mostrada como un

diagrama de cintas en rojo, verde y azul, con el esteroide mostrado en blanco.

Los efectos de la testosterona en los humanos y otros vertebrados ocurren a través de dos
mecanismo principales: la activación del receptor androgénico (directamente o como DHT), y la
conversión a estradiol y la activación de ciertos receptores de estrógeno.67 68

La testosterona libre (T) es transportada hacia el citoplasma de las células del tejido objetivo,
donde se puede encajar en el receptor androgénico, o puede ser reducida a 5α-
dihidrotestosterona (DHT) por la enzima citoplasmática 5-alfa reductasa. La DHT se encaja en el
mismo receptor androgénico que la testosterona pero de manera mucho más fuerte, haciendo su
potencia androgénica alrededor de 5 veces la de la T.69 El complejo de receptores-T/-DHT se
somete a un cambio estructural que le permite a la hormona ingresar al núcleo celular y encajarse
directamente en secuencias especificas de nucleótidos de la ADN cromosómica. Las áreas de
encaje son llamadas elementos de respuesta a hormonas (HREs), e influencian la actividad
transcripcional de ciertos genes, produciendo el efecto androgénico.

En los vertebrados, los receptores androgénicos ocurren en varios sistemas de tejidos distintos, y
ambos los machos como las hembras responden de manera similar a niveles similares de
testosterona. La gran diferencia en los niveles de testosterona antes de nacer, durante la
pubertad, y a lo largo de la vida explican las diferencias biológicas entres los machos y hembras.
Los huesos y el cerebro son dos tejidos importantes en los humanos donde el principal efecto de la
testosterona es a través de la aromatización a estradiol. En el tejido óseo, el estradiol acelera la
maduración del cartílago hacia hueso, llevando al cierre de la epífisis y en consecuencia la
conclusión del crecimiento. En el sistema nervioso central, la testosterona es aromatizada a
estradiol. Es el estradiol y no la testosterona, que sirve como la señal más importante del feedback
negativo hacia el hipotálamo (específicamente afectando la secreción de LH). En muchos
mamiferos, la "masculinización" prenatal de las areas de dimorfismo sexual del cerebro son
hechas por el estradiol derivado de la testosterona.

La hormona humana testosterona es producida en grandes cantidades por los varones, y menos
por las mujeres. La hormona humana estrógeno es producida en grandes cantidades por la
mujeres, y menos por los varones. La testosterona causa la apariencia de rasgos masculinos
(engrosamiento de la voz, vello facial y púbico, incremento de la masa muscular, etc.) Al igual que
los hombres, las mujeres dependen de la testosterona para mantener el libido, densidad ósea y
masa muscular a los largo de sus vidas. En los hombres, los niveles inadecuadamente altos de
estrógeno disminuyen los niveles de testosterona, disminuyen la masa muscular, inhibe el
crecimiento en los adolescentes, introduce la ginecomastia, incrementa las características
femeninas, reduce la susceptibilidad a contraer cáncer prostático, reduce el libido, causa
disfunción eréctil, y causa sudoración excesiva y bochornos. Sin embargo, un nivel apropiado de
estrógeno es requerido por los varones para garantizar el bienestar, mantener la densidad ósea,
libido, función eréctil, etc.

[editar]Usos médicos

Frasco de testosterona para inyección intramuscular.

El uso original y principal de la testosterona es para el tratamiento de varones con hipogonadismo

con niveles de producción de testosterona endógena muy baja o nula. El tratamiento apropiado
para este trastorno es la terapia de reemplazo hormonal (terapia de reemplazo de testosterona
[TRT]), que mantiene los niveles de testosterona dentro del rango normal.

Sin embargo, a través de los años, como todas las hormonas, la testosterona y otros esteroides
anabólicos también han sido ocupados para otras condiciones y propósitos además del reemplazo,
con éxitos variables pero con una mayor tasa de efectos secundarios. Ejemplos incluyen la
reducción de la infertilidad, corregir la falta de libido o disfunción eréctil, corregir la osteoporosis,
fomentar la ampliación del pene, fomentar el crecimiento de la altura, fomentar la médula ósea,
revertir los efectos de la anemia, y hasta la estimulación del apetito. A finales de los 1940s, la
testosterona estaba siendo promocionada como una droga milagrosa anti-envejecimiento.70 La
disminución en los niveles de testosterona con la edad ha despertado el interés de la terapia de
reemplazo de andrógenos.

Para aprovechar la ventaja de sus efectos virilizantes, la testosterona es a menudo administrada a

hombres transexuales como parte de su terapia de reemplazo hormonal (mujer-a-hombre), con un
"nivel objetivo" del nivel normal de testosterona de un hombre. Del mismo modo, las mujeres
transexuales son a veces prescritas antiandrógenos para disminuir los niveles de testosterona en
sus cuerpos y dejar que el efecto del estrógeno se desarrolle.

Los parches de testosterona son efectivos para tratar el libido bajo en las mujeres post-
menopáusicas.71 El libido bajo puede también ocurrir como síntoma o resultado del uso de
anticonceptivos hormonales. Las mujeres también pueden usar terapias de testosterona para
tratar o prevenir la pérdida de la densidad ósea, masa muscular y para tratar ciertos tipos de
depresiones y estados de baja energía. Las mujeres en terapias de testosterona pueden
experimentar una subida de peso sin un incremento en la grasa corporal debido a cambios en la
densidad ósea y muscular. La mayoría de los efectos indeseados de la terapia de testosterona
pueden ser controlados con estrategias de reducción de vellos, prevención de acné, etc. Existe un
riesgo teórico que la terapia de testosterona pueda incrementar el riesgo de cáncer de mama o
ginecológico, y mayor investigación es requerida para definir mejor cualquier tipo de riesgos.71

[editar]Terapia de reemplazo de andrógenos

Los niveles de testosterona en los humanos disminuyen gradualmente con la edad. La significancia
de esta disminución es debatible (ver andropausia). Hay un desacuerdo sobre cuando tratar a los
hombres de edad con la terapia de reemplazo de testosterona. La posición de la Sociedad
Americana de Andrología respecto al tema es que "la terapia de reemplazo de testosterona en
hombres de edad es indicada cuando ambos síntomas clínicos y signos que sugieren una
deficiencia androgénica y niveles bajos de testosterona estén presentes."72 La Asociación
Americana de Endocrinólogos Clínicos dice que "el hipogonadismo es definido cuando los niveles
de testosterona libre estén debajo del limite inferior del rango normal para adultos jóvenes.
Anteriormente, la disminución relacionada con la edad de la testosterona libre fue alguna vez
aceptada como normal. En la actualidad, no es considerada normal. Pacientes con niveles entre el
rango bajo-normal a subnormal justifican un ensayo clínico de testosterona."73

No existe una concordancia total en el límite de nivel de testosterona donde un valor menor a este
sería considerado como hipogonadismo; actualmente no existen estándares en cuanto a cuando
tratar a las mujeres). La testosterona puede medirse como "libre" (es decir, biodisponible y no
unida) o mas comúnmente, como "total" (incluyendo el porcentaje que está químicamente unida y
no disponible). En los Estados Unidos, los niveles de testosterona total de un varón debajo de 300
ng/dL de una muestra en la mañana son generalmente considerados bajos.74 La identificación de
niveles inadecuados de testosterona en un hombre que envejece únicamente por los síntomas
puede ser difícil.
La terapia de reemplazo puede tomar la forma de frascos inyectables, parches transdérmicos y
geles, pellets subcutáneos, y terapia oral. Efectos adversos de la suplementación de testosterona
incluyen efectos secundarios menores tales como acné y piel aceitosa, y complicaciones mas
significantes tales como el incremento del hematocrito que requiere una venopunción para ser
tratada, exacerbación del síndrome de apnea del sueño y una aceleración en el crecimiento de un
cáncer prostático pre-existente en individuos que se hayan sometido a privación androgénica.
Otro efecto adverso puede ser la perdida significativa del cabello y/o el adelgazamiento de este
mismo. Esto podría ser prevenido usando Propecia (Finasterida), que inhibe la enzima 5-alfa
reductasa (responsable de la conversión de la testosterona a DHT), durante el tratamiento. La
testosterona exógena también causa la supresión de la espermatogénesis y puede llevar a la
esterilidad.75 Se recomienda que los médicos busquen por un cáncer de próstata con un examen
rectal digital y un chequeo de los niveles de PSA (antígeno prostático específico) antes de empezar
la terapia, y monitorear de cerca los niveles PSA y hematocrito durante la terapia.

[editar]Beneficios

Una terapia de testosterona apropiada puede mejorar el manejo de la diabetes mellitus tipo 2.76
Bajos niveles de testosterona también traen con ello un incremento en el riesgo de un desarrollo
del mal de Alzheimer.43 44 Un pequeño estudio en el 2005 mostró resultados mixtos en usar la
testosterona para combatir los efectos del envejecimiento.77

Aún faltan estudios de gran escala para evaluar la eficacia y seguridad a largo plazo de la
testosterona.78

[editar]Efectos adversos

La suplementación de testosterona oxigena viene con un número de riesgos para la salud. La

fluoximesterona y metiltestosterona son derivados sintéticos de la testosterona. La y
metiltestosterona ya no son prescritas por doctores dado sus pobres historiales de seguridad, y el
reemplazo de testosterona en hombres posee un registro de seguridad muy bueno como lo
demuestra más de 60 años de uso médico en hombres con hipotiroidismo.

Un articulo del 2006 en el Diario Oficial de la Asociación Americana de Neurología - El Diario de

Urología señaló que: El cáncer prostático puede ser clínica mente aparente dentro de meses a
pocos años después del inicio del tratamiento con testosterona. [...] Los doctores prescribiendo la
suplemento de testosterona y los pacientes recibiendola deben estar conscientes de este riesgo, y
los chequeos de los niveles de PSA y exámenes digitales del recto deberían ser realizados
frecuentemente durante el tratamiento.[cita requerida]

[editar]Uso atlético

La testosterona podría ser ocupada por un atleta con el fin de mejorar su rendimiento, y es
considerada en la mayoría de los deportes como una forma de dopaje. Existen varios métodos de
aplicación de la testosterona, incluyendo inyecciones intramusculares, parches y geles
transdérmicos, y pellets implantables.
Los esteroides anabólicos (incluyendo la testosterona) también se han utilizado para mejorar el
desarrollo muscular, fuerza, o resistencia. Lo hacen directamente al incrementar la síntesis
proteica de los músculos. Como resultado, las fibras musculares se vuelven más grandes y se
reparan más rápido que las de una persona promedio. Después de una series de escándalos y
publicidad en los 1980s (tales como el rendimiento mejorado de Ben Johnson en los Juegos
Olímpicos de Seúl 1988), la prohibición del uso de los esteroides anabólicos fue renovada o
fortalecida por varias organizaciones deportivas. En 1990, la testosterona y otros esteroides
anabólicos fueron designados "substancias controladas" por el Congreso de los Estados Unidos,
con la Ley de Control de Esteroides Anabólicos (Anabolic Steroid Control Act).79 El uso de estas
substancias es visto como un problema serio en el deporte moderno, especialmente teniendo en
cuenta los extremos a los que los atletas y laboratorios profesionales llegan para intentar ocultar
dichos abusos de los reguladores de deportes. El abuso de esteroides anabólicos una vez más llegó
al centro de atención como resultado del doble asesinato-suicidio de Chris Benoit en 2007, y el
frenesí de los medios que lo rodeó - sin embargo, no existe evidencia que indique que el uso de
esteroides anabólicos fuese un factor contribuyente.

[editar]Detección de abuso

Se han empleado una serie de métodos para la detección del uso de testosterona en atletas, la
mayoría basadas en análisis de orina. Estos incluyen la proporción testosterona/epitestosterona
(normalmente menor que 4), la proporción testosterona/hormona luteinizante y la proporción
carbono-13/carbono-12 (la testosterona farmacéutica contiene menos carbono-13 que la
testosterona endógena). En algunos programas de evaluación, los mismo resultados históricos del
atleta pueden servir como un intervalo de referencia para la interpretación de algún hallazgo
sospechoso. Otro método siendo investigado es la detección de la forma de testosterona
administrada, usualmente un ester, en el pelo.80 81 82 83

[editar]Vías de administración

Existen muchas vías de administración de la testosterona. Las formas de testosterona para la

administración humana que están disponibles en la actualidad incluyen inyectables (como
cipionato o enantato de testosterona en aceite),84 orales, bucales,85 parches transdérmicos de
piel, cremas transdérmicas, geles,86 87 y pellets (gránulos) implantables.88 Métodos roll-on y
aerosoles nasales están actualmente en desarrollo.

[editar]Análogos sintéticos

Los derivados de la testosterona se originan a partir de modificaciones de su estructura química.

A) Testosterona oral: El agregado de grupos metilos en C1, C7 y C17 aumenta la actividad

biológica. La 17-alfa-metiltestosterona es un derivado especial porque conserva su acción
androgénica y es activa por vía oral. La fluoximesterona es un derivado fluorado en C9 de la
metiltestosterona. Estos derivados alquilados de la testosterona son metabolizados lentamente en
el hígado, después de su absorción oral. Sin embargo la hepatotoxicidad, ictericia colestásica
principalmente, y la incidencia de adenocarcinoma hepático aumenta en pacientes tratados
durante períodos prolongados de tiempo con estos andrógenos 17-alquil-sustituidos. La
testosterona natural, en cambio, sufre una rápida degradación en su primer paso por el hígado y
no produce prácticamente estos efectos adversos.

B) Testosterona parenteral: La esterificación de la testosterona en posición del OH en C17

aumenta la liposolubilidad de la testosterona y prolonga su acción. El propionato de testosterona
es particularmente activo por vía parenteral y de acción relativamente corta, 1-2 días. El
ciclopentilpropionato o cipionato y el enantato son andrógenos de acción prolongada.
Administrados por vía intramuscular profunda producen efectos androgénicos durante 2 ó 3
semanas. Los ésteres son convertidos en testosterona libre en la circulación. La testosterona se ha
administrado también por vía subcutánea y últimamente se ha administrado testosterona por vía
transdérmica a través de un parche autoadhesivo que se aplica en la piel del escroto
aprovechando que en esta superficie la absorción es considerablemente mayor que en el resto de
la piel (Testoderm). Aunque también hay parches cuya aplicación se debe hacer en otras partes del
cuerpo como el abdomen o los muslos (Androderm). Existen también geles de reciente aparición
cuya aplicación es transdermal (Testim y Testogel).

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