Farmacologia

Bloqueio da produção de ácido: bloqueio da bomba de H+(melhor droga para tratamento da úlcera), bloqueio dos
receptores H2 da histamina (ela tem maior impacto no período noturno do que no diurno; a melhor droga diurna é a
que bloqueia a bomba de prótons – redução da atividade da bomba, mas continua a acontecer), imitação de
prostaglandinas endógenas, que aumentam a produção de muco, de bicarbonato (são citoprotetores) e reduzem a
produção de HCl.
O buscopan não tem especificade: anticolinérgico geral.
Antibiótico: prevenção da recorrência da úlcera péptica.
Antiácido: alívio da dor. Não trata a úlcera péptica.
Antihistamínicos: Cimetidina (efeito inibidor enzimático mais intenso) e ranitidina são inibidores enzimáticos,
alterando o metabolismo de outros fármacos. As drogas anti-H2 não pegam H1. Eficácia bem menor que 100%. Não
altera motilidade gástrica. Reduzem muito no metabolismo de 1ª passagem. Atravessa a barreira placentária. Maior
eficácia no período noturno.
Efeitos adversos: cimetidina é a mais tóxica – mais altera o metabolismo hepático e altera caracteres sexuais. Uso
parenteral dos anti-histamínicos: causa bradicardia (coração tem receptores H); deve ser feito parenteral lento.
Inibidores da bomba de prótons: são pró-fármacos ativados no ambiente ácido do canalículo secretor pela
protonação, depois de terem sido absorvidos no intestino. Eles destroem a bomba de prótons: reação irreversível.
Efeito máximo da droga: entre 3 a 4 dias. Tem ação residual que ainda persiste um pouco mesmo após o fim do
tratamento. Melhores para a redução da produção de ácido. Melhores para o corpo voltar à situação normal.
Devem ser administrados em jejum. Sofrem biotransformação hepática para serem eliminados. Alteram o
metabolismo hepático. Omeprazol: excitam alguns citocromos, inibem outros, de maneira fraca. Clopidogrel, anti
agregante plaquetário, tem sua ação reduzida pelo inibidor enzimático (anti-H2 e omeprazol).
Efeitos adversos: crescimento bacteriano (colite pseudomembranosa – porque não há ácido) – tratamento:
metronidazol oral e vancomicina, antibióticos que pegam o clostidium difficilium.
Bismuto: citoprotetor e antibiótico.
Citoprotetores: imitam prostaglandina E2, sem os efeitos adjuntos, como febre e dor. Causam aumento da
produção de muco e bicarbonato e redução da produção de HCl. Aumentam a motilidade do TGI.
Misoprostol
Citotec: potencial abortivo.
Bismuto: precipitam no pH ácido do estômago e recobrem a mucosa, fazendo uma barreira física na úlcera. Induz a
produção local de PG E2, que induz a produção de muco. Bactericida.
Sucralfato: só é um mecanismo de barreira.
Antiácidos: os hidróxidos são a melhor forma de reduzir o pH. Os carbonatos causam liberação de CO2. Alumínio
causa constipação. Magnésio causa diarreia.
Pro-cinéticos: tratam refluxo e êmese. Melhoram o esvaziamento gástrico.
Dopamina: inibe a motilidade quando agoniza os receptores D2. Seu bloqueio aumenta acetilcolina e promove o
esvaziamento gástrico: antagonistas dopaminérgicos. Tratam a doença do refluxo gastroesofágico. Na periferia,
bloqueiam a dopamina. No SNC, na zona do gatilho, bloqueiam o receptor D2, impedindo que a dopamina deflagre
o vômito. Receptores a serem bloqueados: Dopamina, histamina, acetilcolina(buscopan) e serotonina. Dronabinol:
pode ser usado para vômito.
Metoclopramida: Bloqueio do receptor dopaminérgico piramidal = acatisia, síndrome do coelho, parkinsonismo.
Tem maior risco de promover reações motoras, assim. Usado em adultos. Causam dicinesia tardia no tratamento
crônico.
Domperidona: Não bloqueia o receptor dopaminérgico no SNC. Usado em crianças. Ambos tem grande efeito anti-
emético.
Dopamina inibe prolactina. Antagonista de dopamina: aumento da prolactina.
A barreira HE não protege a zona do gatilho emética, tendo esta contato com o sangue.
Eritromicina: induz a motilidade intestinal.
Opióides: promovem constipação.
Metilnaltrexona: bloqueador opióide no intestino. Não antagoniza o efeito analgésico do opióide porque não
atravessa a barreira HE.
Corticoide pode ser usado como antiemético, além de benzodiazepínico (Êmese associada a ansiedade).
Ondanzetrona: antiemético mais potente do que a metoclopramida, que bloqueia o receptor 5HT3 na zona do
gatilho. Geralmente é combinada por dexametasona. Úteis na êmese aguda, e não na tardia, sendo associada ao
trepeptanto.
Ondanzetrona não pode ser feito em pacientes com arritmia.
Antipsicóticos também tratam êmese porque bloqueiam serotonina.
Anti-H1: meclisina: tratamento da cinetose (enjoo por movimentos), melhor anti-histamínico que não causa sono.
Apreptanto: trata êmese tardia.
Farmaco
Topiramato: bloqueador dopaminérgico usado para controlar epilepsia, dor de cabeça, obesidade.
Rimonabanto é a melhor droga para se perder peso, mas é um forte depressor central, podendo ocasionar suicídio.
Sibrutamina: bloqueia a proteína de recaptação da noradrenalina cerebral, captada pelos neurônios. A
noradrenalina se acumula, dando sensação de saciedade. Aumenta serotonina e noradrenalina, sendo mais eficaz
que a fluoxetina. Combina mecanismo termogênico com mecanismo central. Efeitos colaterais: cardiovascular =
taquicardia e aumento da PA.
Orlistat: bloqueador da lipase. Necessidade de uma dieta com menos lipídio.