BRONCODILATADORES

Broncodilatadores Inhalados.

Anticolinergicos.

Accion corta: Ipratropio.

-Mecanismo de accion: Acción anticolinérgica sobre el músculo liso bronquial y broncodilatación

subsiguiente. El Bromuro de Ipratropio actúa como un antagonista inespecífico de los receptores
muscarínicos, que inactiva la cadena de segundos mensajeros relacionados con el GMP cíclico, lo que
antagoniza la acción de la acetilcolina sobre el músculo liso bronquial y produce una relajación del árbol
bronquial.

 Alovent.
- Presentacion: Aerosol dosificador 0.02mg. Envase de 10 ml
Sol p/inhalar 0,25mg. fco con 20 ml. 1ml=20gotas.
- Indicaciones: prevencion y tto de de sintomas en casos de trastornos obstructivos cronicos de
las vias respiratorias con broncoespasmo reversible. Asma bronquial, Bronquitis Cronica con o
sin enfisema, Asma paroxistica de mediana gravedad, en pacientes con sensibilidad a los b-2
estimulantes.
- Posologia:

°Aerosol dosificador: Adultos niños: 1-2 inhalaciones 3-4 veces al dia.

° Sol: Aultos y niños mayores de 14 años: 0,4-2 ml (8-40 gotas) 3-4 veces al dia.

De 6-14 años: 0.4-1ml (8-20gotas) 3-4 veces al dia.

< de 6 años 0,4-1ml (8-20gotas)b 3 veces al dia.

Para nebulizar: la dosis debe diluirse en sol fisiologica hasta alcanzar un volumen de 3-4ml con una duracion
de 6-7 min.

Nota: cuando este disponible oxigeno de pared la sol debe ser administrada a un flujo con velocidad de 4-
6L/min.

 Alovent HFA.
- Presentacion: aerosol p/inhalar.
- Indicacion: Broncodilatador en terapia de mantenimiento en broncoespasmo asociado a
enfermedad pulmonar obstructiva cronica. Bronquitis, Asma, Enfisema.
- Posologia: niños < de 6 años 1 dosis (pulverizacion) c/8 horas.
Adultos y niños de 6 años: 2-3 dosis (pulverizaciones) c/8horas
- Efectos adversos: Cefalea, Tos, Irritacion de garganta, Trastornos de la motilidad gastrointestinal
(Estreñimiento, Diarrea, Vomitos), Mareos.
- Contraindicaciones: pacientes con hipersensibilidad conocida a la atropina. Hipertitoidismo,
Estenosis Aortica, Taquiarritmias.

Doble Accion.

 Berudual.
- Composicion: Bromuro de ipratropio 0,02mg- 0,25mg
Bromhidrato de fenoterol 0,05mg- 0,50mg. 1ml=20 gotas.
- Presentacion: Sol p/inhalar.
- Indicaciones: prevencion y tto de de sintomas en casos de trastornos obstructivos cronicos de
las vias respiratorias con broncoespasmo reversible. Asma bronquial, Bronquitis Cronica con o
sin enfisema
- Posologia: Adultos: Broncoespasmo moderado: 10 gotas diluidas en 3 ml de sol fisiologica.
Pueden administrase de 20-40 gotas hasta 4 veces al dia.
Niños de 6-12 años con peso entre 33-35kg: 10-20gotas 3 veces al dia.
Niños < de 6 años con peso por debajo de 22kg: 10 gotas e veces al dia.
- Efectos adversos: ligero temblor distal, palpitaciones, inquietud, mareos, cefalea.
- Precauciones: el tto simultaneo con otros simpaticomimeticos puede potenciar la accion y los
efectos adversos.
Puede producir una reduccion del K+ que generalmente no tiene un atraduccion clinica.
Precaucion en caso de metabolismo diabetico desconpensado.
Prudencia en pacientes con glaucoma o hipertrofia protatica por su componente anticolinergico.
No se ha establecido seguridad durante la lactancia.
Preacuion durante el 1° trimestre de embarazo aunque no se han demostrado efectos
teratogenicos.
- Contraindicaciones: hipertiroidismo, Taquiarritmias, estenosis aortica, Hipersensibilidad a la
atropina. Pacientes con historia de hipersensibilidad a la soja y el mani.

 Duolin.
- Composicion: sulfato de Salbutamol 100mcg
Bromuro de ipratropio 20mcg.
- Presentacion: aerosol dosificador.
- Indicaciones: tto del broncoepasmo en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva cronica
que requieren de un segundo broncodilatador.
- Posologia: Adultos: 2 inhalaciones 4 veces al dia.
- Efectos adversos: Posibles: temblor, taquicardia, vertigo,cefalea, hipocalemia, boca seca,
retencion urinaria, irritacion de la garganta.
En algunos casos: reacciones tipo alergicas y reaccion anafilactica, tos, y en casos muy raros
broncoconstriccion paradojica.
- Advertencias y precauciones: evitar contacto con los ojos puede causar midriasis y dolor ocular.
Evaluar el riesgo/beneficio en pacientes con arritmias, insuficiencia coronaria e hipertension.
Usarlo con cautela en paciente con glaucoma de angulo estrecho, hiperplasia prostatica y
retencion urinaria debido a que el ipratropia es un agente anticolinergico.
- Contraindicaciones: pacientes con historia de hipersensibilidad a la soja y el mani.

 Duovent.
- Composicion: c/20gotas: Bromuro de ipratropio: 0,25mg
Bromhidrato de fenoterol: 0,50mg.
- Presentacion: sol p/inhalar.
- Indicaciones: prevencion y tto de de sintomas en casos de trastornos obstructivos cronicos de
las vias respiratorias con broncoespasmo reversible. Asma bronquial, Bronquitis Cronica con o
sin enfisema.
- Posologia: Adultos en boncoespasmo moderado: 10 gotas diluidas en 3 ml de sol fisiologica en
casos graves administrar 20-40 gotas hasta 4 veces al dia.
Niños de 6-12 años(33-35kg) 10-20 gotas 3v/al dia.
 Niños < de 6 años (<22kg) 10 gotas e veces al dia.
La duracion d ela nebulizacion depende del volumen de dilucion para volumenes de 3-4ml la
duracion es de 6-7 min.
Cuando este disponible el oxigeno de pared administrar la sol a un flujo de velocidad de 4-6
l/min.
La dosis puede ser repetida despues de intervalos de 4horas.

 Respidual.
- Composicion: c/20gotas: Bromuro de ipratropio: 0,25mg
Bromhidrato de Fenoterol: 0,5mg
- Presentacion: sol p/nebulizar 20 ml.
- Indicaciones: prevencion y tto de la EBPOC, Asma bronquial.
- Posologia: sol para ser administrada p/inhalacion. Niños: <6años: 25mcg de bromuro de
ipratropio y 50mcg de bromhidrato de fenoterol/kg/dosis hasta 3 veces al dia.
Niños > de 6 años y adultos: 2-10 gotas (0,1-0,5ml) diluidos en 3 ml de sol fisiologica por
nebulizacion c/4 u 8h (3-6 nebulizaciones al dia).
- Contraindicaciones: hipertiroidismo, taquiarritmias, estenosis aortica, hipersensibilidad
conocida frente a sustancias afines a la tropina.

Accion ultralarga. Tiotropio.

 Duova 9mcg-6mcg, sup.

- Composicion: tiotropio: 9mg
Fumarato de formoterol: 6mcg.
- Presentacion: suspencion p/inhalacion oral.
- Indicacion: tto de mantenimiento del broncoespasmo en pacientes con EPOC.
- Posologia: 18mcg al dia.
- Reacciones adversas: tremor, cefalea, agitacion, aturdimiento, vision borrosa, exacerbacion del
asma, sinusitis, tos por irritacion local, taquicardia, osteomusculares, naueseas, sequedad bucal,
fiebre, dificultad para orinar.
- Advertencias: no se admistre durante el embarazo, lactancia. No debe ser utilizado para tto incial
de episodios agudo de broncoespasmo, terapia de rescate.
- Interacciones: agonistas β-adrenergicos, antidepresivos triciclicos, corticoesteroides, diureticos,
inhibidores de la MAO, derivados de la teofilina.
- Contraindicacones: hipersensibilidad a la atropina y derivados, estimulantes b2, arritmias
cardiacas, estenosis aortica ideopatica, miocardiopatia obstructiva.
 Spiriva.
- Composicion: 1 cap para inhalacion: tiotropium 18mcg.
- Presentacion: capsulas p/inhalar.
- Indicaciones: tto de mantenimiento de pacientes con epoc, incluyendo bronquitis cronica y
enfisema, disnea asociada y prevencion de las exacerbaciones.
- Posologia: 1cap al dia con el aparato para inhalacion HandiHaler. No usar en niños.
- Reacciones Adversas: mas comunes: boca seca, tos e irritacion local, taquicardia, casos aislados
de taquicardia supreventricular y fibrilacion auricular en pacientes suceptbles, dificultad o
retencion urinaria en pacientes con aumento de tmaño de la prostata.
 - Advertencias y precauciones: no usar para tto agudo, usar con precaucion en glaucoma,
hiperplasia prostatica u obstruccion del cuello vesical. Puede causar broncoespasmo paradojico.
- Interacciones: no administra junto con otros anticolonergicos.
 Spiriva Respimat.
- Composicion: c/pulsacion de la sol p/inhalar: tiotropio 2,5 mcg
- Presentacion: 1 inhalador Respimat y 1 cartucho de 4 ml.
- Indicaciones: tto de mantenimiento de pacientes con epoc, incluyendo bronquitis cronica y
enfisema, en la terapia de mantenimento de la disnea asociada y reduccion de las
exacerbaciones.
- Posologia: adultos: 2 inhalaciones de 2,5mcg/pulsacion (5mcg) 1v/d.
- Reacciones adversas: boca seca, tos e irritacion local, taquicardia, casos aislados de taquicardia
supreventricular y fibrilacion auricular en pacientes suceptbles, dificultad o retencion urinaria en
pacientes con aumento de tmaño de la prostata, reaaciones de hipersensibilidad incluyendo
casos aislado de angioedema.
 Tiova.
- Presentacion: susp p/ihnalar
- Indicaciones: profilaxis y tto de la broncoconstriccion en pacientes con EPOC, reversible e
irreversible.
- Posologia: adultos: 18 mcg.
- Reacciones adversas: resequedad de la boca, tos por irritacion local, taquicardia, dificultad para
orinar, vision borrosa.
- Interacciones: no usar junto con otro anticolonergico.

ESTEROIDES INHALADOS
NOMBRE PRESENTACIÓN US DOSIS RECOMENDADA NOMBRE
GENERICO OS COMERCIAL
DIPROPIONATO DE Inhalador de Asma (edad ≥ 5 años) ADULTOS Y JOVENES ≥ 12 RINOCLENIL
BECLOMETASONA dosis medida Mantenimiento AÑOS Asma moderada: 200 ACUOSO sol nasal
Disminución o retiro µg /día Fco 30ml
de dosis de esteroide Asma severa: 400 µg/día
sistémico
Inhalador de
dosis medida Asma (edad ≥ 5 años) NIÑOS < 12 años
Mantenimiento 100 µg/día
Disminución o retiro
de dosis de esteroide
sistémico
ACCION LARGA
 BUDESONIDA Inhalador de Asma (edad ≥ 6 años) ADULTOS BUDENAS 1mg/ml
polvo seco Mantenimiento 400-2400 µg repartido 2 BUDESONIDA 1mg
Disminución o retiro veces/día
de dosis de esteroide
sistémico NIÑOS > 1año
200-400 µg repartido
2-4 veces/día
Suspensión Inhalada
Asma (edad 1-8 Suspensión para nebulizador
años) ADULTOS
Disminución o 500-4000 µg/día
retiro de dosis de
esteroide NIÑOS 1-8 años
sistémico 250-1000 µg/día

CICLESONIDA Solución en aerosol Asma (edad ≥ 4 años) ADULTOS Y JOVENES ≥ 12 ALVESCO 160
AÑOS Asma leve: 200 µg/día mcg/dosis
Mantenimiento Asma moderada: 200-400 SOLUCION PARA
Disminución o retiro µg/día INHALACION ORAL
de dosis de esteroide Asma severa: 400-800 µg/día o
sistémico 400 µg
2 veces/día

FUROATO DE Inhalador de Asma (edad ≥ 12 ADULTOS

NIÑOS 4-12Y años
JOVENES > 12 CORTYNASE
MOMETASONA polvo seco Mantenimiento AÑOS
100-200 µg/día moderada
Asma 50mcg/dosis
Disminución o retiro 200µg/día METASPRAY
de dosis de Asma severa: 400 µg/día 50mcg/dosis
esteroide sistémico
NIÑOS ≤12 años
100 µg/día
TRIAMCINOLONA Inhalador de Asma (edad ≥ 6 ADULTOS NASACORT AQ
dosis medida años) 800-1600 µg/día 55mcg
Mantenimiento
Disminución o retiro
de dosis de NIÑOS ≥ 6años
esteroide sistémico 400-1200 µg/

ACCION
EXTRALARGA
PROPIONATO DE Inhalador de Asma (edad ≥ 12 ADULTOS Y JOVENES ≥ 16 FLINAS
FLUTICASONA dosis medida Mantenimiento AÑOS Asma leve: 100- 50mcg/dosis
Disminución o retiro 250µg repartidas FLIXONASE susp
de dosis de 2veces/día nasal
esteroide sistémico
Asma moderada: 250-500 FLUIFORT
µg repartido 2veces/día 50mcg/dosis
Asma severa: 500-1000µg
repartido 2 veces/día

Inhalador de Asma (edad ≥ 4años)

NIÑOS 4-16 años
polvo seco Mantenimiento
Disminución o retiro 50-200 µg repartido 2
de dosis de v/día
esteroide sistémico
NIÑOS 1-4 años
100 µg repartido 2 v/día

MECANISMO DE ACCION:
  Inhiben la migración y activación de las células de la inflamación.
 Disminuyen la producción y secreción de citoquinas, leucotrienos, y prostaglandinas.
 Estabilizan la membrana celular.
 Potencian la respuesta de los receptores β2 agonistas del músculo liso

EFECTOS ADVERSOS:

 Locales: irritación nasal, quemazón o ulceración, faringitis, candidiasis en boca, garganta y narinas.
 Endócrinas y metabólicas: disminución de la velocidad de crecimiento, potencial supresión adrenal.
 Respiratorias: tos, epistaxis, disminución del olfato, ronquera, infecciones respiratorias, rinitis, sinusitis.
 Neuromusculares y esqueléticas: fracturas, mialgias, artralgias.
 Gastrointestinales: xerostomía, irritación GI, náuseas, dolor abdominal, vómitos.
 Dermatológicas: rash, prurito, dermatitis de contacto.
 Sistema nervioso central: cefaleas, vértigos, fatiga, insomnio.

TEOFILINAS
TEOFILINAS.

a- Teofilina
b- Aminofilina.

a- TEOFILINA. La teofilina es una xantina ampliamente utilizada por vía oral e intravenosa como (aminofilina) en el
tratamiento del asma y de los broncoespasmos.

Presentación: Oral

Comprimidos: 100-200-300 mg de acción prolongada; Cápsulas liberación prolongada: 75-125-250 mg; Comprimidos
24 hs: 400 mg; Jarabe: 8-10-16 mg/ml

Nombre comercial: Crisasma; Drilyna; Teosona; Liopect; T. Fabra; T. Biocrom; Nefoben; T. Lacefa; T. Northia

Dosis: 0 a 6 meses: 10 mg/kg/día, 6 meses a 9 años: 16 mg/kg/día cada 6 hs, 9 a 16 años: 12 mg/kg/día cada 6 hs, >16
años: 10 mg/kg/día; dosis máxima: 600 mg/día. Apnea del recién nacido: 4 mg/kg/día.

Mecanismo de acción: Relaja directamente el musculo liso del bronquio y de vasos sanguíneos pulmonares, aliviando el
broncoespasmo, se cree que se debe a un aumento del 3',5'-adenosina monofosfato cíclico intracelular (AMP cíclico) tras
la inhibición de la fosfodiesterasa, que es la enzima que degrada al AMP cíclico. Otra teoría explica que también se debe
a la inhibición de las prostaglandinas y alteración del ion calcio en el musculo liso, además bloquea de los receptores de
la adenosina e inhibición de la liberación de histamina y leucotrienos en los mastocitos.

La teofilina reduce las respuestas de las vía aéreas a los alérgenos y a la histamina a la cual inhibe su liberación, hace
antagonismo con la adenosina que produce broncoconstriccion, ya que la teofilina es químicamente parecida a la
adenosina. Asi mismo el efecto estimulante de la teofilina sobre el sistema nervioso central, aumenta la sensibilidad del
centro respiratorio medular al estimulo del dióxido de carbono.

Farmacocinetica: La teofilina se puede administrar por vía oral e intravenosa como AMINOFILINA.

Por vía oral, se absorbe bastante bien. Las formulaciones "regulares" producen unas concentraciones plasmáticas máximas
a los 60 minutos aproximadamente. La presencia de alimentos reduce la velocidad de absorción, pero no la cantidad que
se absorbe.

Por vía endovenosa se requiere cuando se desean rápidamente unas concentraciones plasmáticas determinadas más altas
que la dosis "terapeúticas" la cual es de 10 y 15 µg/ml, en los adultos se alcanza a los 30-60 min. La teofilina se une a las
proteínas del plasma en un 40% en los adultos, siendo esta unión menor en los neonatos y pacientes con cirrosis, lo que
se deberá tener en cuenta al ajustar las dosis.

La teofilina se distribuye en los fluidos y tejidos corporales, siendo muy baja su distribución en las grasas, atraviesa
la barrera placentaria y la barrera hematoencefálica y se excreta en la leche materna.
 Se metaboliza por el sistema enzimático hepático del citocromo P45o, originando varios metabolitos inactivos y su
vida media plasmática varía con la edad, la función hepática, el estado de fumador y la presencia de otros fármacos.
En los adultos no fumadores, la semi-vida plasmática es de 6.5 a 10.5 horas, disminuyendo en fumadores y niños a 4-
5 horas. En presencia de cirrosis, cor pulmonal o edema pulmonar, la semi-vida puede alargarse hasta las 24 horas.

Para la administración intravenosa suele utilizarse la aminofilina, una sal de la teofilina.

Efectos adversos: Nauseas y vómitos. A concentraciones altas puede causar convulsiones, taquicardia y arritmias. Otros
efectos menos frecuentes son Irritabilidad, inquietud, insomnio, hipotensión, hiperglucemia y dolor abdominal

Interacciones Aumentan los niveles de teofilina: eritromicina, ciprofloxacina, norfloxacina. Disminuyen los niveles de
teofilina: rifampicina, carbamacepina, fenobarbital, difenilhidantoína. Aumenta el riesgo de hipokalemia con dosis altas
de salbutamol y cuando se administra con cloruro de sodio puede causar hipernatremia.

b- AMINOFILINA: Es una teofilina (xantina) de acción rápida

Presentacion: Ampollas de 240 mg/10ml y 250 mg/10ml Vía ENDOVENOSA

Nombre comercial: A. Apolo; A. Bioquim; A. Richmond; A. Biocrom; A. Experientia; Cardirenal; Fadafilina;

Larjanfilina

Dosis: Dosis ataque E.V.: 7 mg/kg/dosis por 20-30 minutos. Seguido de Dosis mantenimiento: 1-6 meses:
0,4mg/kg/hora, 6-12 meses: 0,6 mg/kg/hora, 1-9 años: 0,8 mg/Kg/hora, > 10 años y adultos: 0,7 mg/kg/hora en
infusión continua. Apnea del recién nacido: dosis de carga: 5 mg/kg, mantenimiento: 5 mg/kg/día cada 12 hs
(monitorear niveles séricos para determinar la dosis apropiada).
Mecanismo de acción: Igual que el de teofilina.
Farmacocinetica: Igual que teofilina.
Efectos Adversos: Igual que teofilina. Nauseas, vómitos y cefalea. A concentraciones séricas altas puede causar
convulsiones, taquicardia y arritmia. Por ello debemos monitorear los niveles de teofilina, los cuales deben
mantenerse a las 12 -24 horas de infusión en 10-15 um/ml. El empleo de aminofilina durante el embarazo
puede producir concentraciones séricas de teofilina y cafeína potencialmente peligrosas para el neonato.
Valorar riesgo- beneficio.
Interacciones: Igual que las teofilinas. Aumentan los niveles de teofilina: eritromicina, ciprofloxacina,
norfloxacina. Disminuyen los niveles de teofilina: rifampicina, carbamacepina, fenobarbital, difenilhidantoína.
Aumenta el riesgo de hipokalemia con dosis altas de salbutamol.
Para su administración diluir con solución fisiológica (preferentemente) o dextrosa 5% a una concentración de
1 mg/ml (máxima concentración: 25 mg/ml). Se recomienda la administración lenta a una velocidad aproximada
de 25 mg/minuto LENTO.

ANTILEUCOTRIENOS

 Los antileucotrienos son fármacos fundamentalmente antiinflamatorios.

 En niños, en el broncospasmo inducido por ejercicio, el montelukast ha demostrado una eficacia
comparable al salmeterol, sin la taquifilaxia de éste.
 Los antileucotrienos pueden ayudar a controlar al niño asmático.
 En adultos, la eficacia de los antileucotrienos en el control del asma a largo plazo es inferior a la de
los glucocorticoides inhalados a dosis bajas. En pediatría, faltan estudios comparativos.
 El papel de los antileucotrienos como ahorradores de corticoides está por determinar.

Los leucotrienos se forman a partir del ácido araquidónico de la bicapa fosfolipídica de la mayoría de las
membranas biológicas y tienen diversas funciones proasmáticas. Hay dos formas distintas de interferir con
estos efectos: o bien inhibir la producción de estos compuestos a través del bloqueo de la actividad de la 5-
lipooxigenasa o de su proteína activadora (FLAP) (inhibidores), o bien bloquear sus receptores (antagonistas).
Los antagonistas disponibles en la actualidad interfieren de forma competitiva con uno solo de los receptores
de los leucotrienos: el CysLT1. Los antagonistas del CysLT1 comercializados actualmente son: zafirlukast,
pranlukast y montelukast. El único inhibidor de la 5-lipooxigenasa es el zileuton

Los antileucotrienos se administran oralmente, se absorben en el tracto gastrointestinal y se metabolizan en

el hígado. La dosis de zafirlukast es de 10 mg dos veces al día, y la de montelukast, de 5 mg (niños de 6-14
años) y de 4 mg (niños de 2-5 años) una vez al día. La administración de zafirlukast con comidas ricas en
proteínas o grasas reduce ostensiblemente su disponibilidad, cosa que no ocurre con montelukast

Disminución de la hiperrespuesta bronquial

Todos los antileucotrienos han demostrado su acción broncodilatadora en diversos estudios, tanto
administrados de forma aguda como crónica. Estos fármacos han mostrado también su eficacia en la
prevención de la hiperreactividad bronquial en adultos con estímulos tales como leucotrienos, alergenos,
adenosín-monofosfato, metacolina o histamina, además del ejercicio. En este último caso, la efectividad de
este fármaco en este tipo de asma es comparable a la del salmeterol, con la ventaja sobre éste de que su
capacidad protectora no parece disminuir con el tiempo

Si clasificamos a los antileucotrienos en cuanto a su acción en el tratamiento del asma, deberían incluirse
entre los antiinflamatorios. Se ha demostrado que el montelukast reduce tanto los eosinófilos en esputo
como los circulantes tanto en adultos como en niños. El zafirlukast ha demostrado también este efecto en
adultos. La concentración de óxido nítrico espirado, que es un marcador de la inflamación de la vía aérea,
también disminuyó en niños de 6-15 años tratados con montelukast. En este estudio, el óxido nítrico
espirado disminuyó en un 15% a los 2 días de tratamiento y en un 20% a los 14 días. La budesonida, a una
dosis baja (200 µg una vez al día), redujo este marcador de la inflamación en un 43%.

Este grupo de medicamentos inhiben el proceso de remodelación de la vía aérea al disminuir la infiltración
eosinofílica al pulmón, así como la degranulación de los mismos, disminuyen la liberación de citocinas
relacionadas con una respuesta Th2, impiden la hiperplasia de las glándulas mucosas e hipersecreción de
moco; hiperplasia de células musculares de la vía aérea, el depósito de colágeno y fibrosis

El zileuton es un antileucotrieno que inhibe a la 5- lipooxigenasa, inhibiendo hasta en un 70% la síntesis de

leucocitos. Se administra por vía oral en ni- ños mayores de 12 años y adultos a dosis de 600 mg cada 6
horas, contraindicada en pacientes con enfermedad hepática.

Farmacocinética: Se absorbe rápidamente, uniéndose a proteínas plasmáticas en un 93%, es metabolizado

en el hígado por el citocromo P-450 isoenzima 1 A2, 2C9, y 3A4 con una vida media de 2.1 a 2.5 horas.
Alcanza su concentración máxima en suero de 1 a 3 horas. El 0.5% es excretado sin cambios por la orina.

Farmacodinamia: Después de la administración se observa inicio de la acción de 30 minutos a 1 hora, alcanza

su pico de 2 a 4 horas y su efecto máximo se observa de 5 a 8 horas. Se conocen varios efectos adversos a
nivel cardiovascular como dolor torácico, a nivel de sistema nervioso central como cefalea, vértigo, fiebre,
insomnio, fatiga, somnolencia y nerviosismo; gastrointestinales como dispepsia, náusea, dolor abdominal,
constipación, flatulencia; hematológico como disminución en la cuenta leucocitaria; hepático como
aumento de las enzimas hepáticas y hepatitis; musculoesquelético como mialgias, artralgias, parestesias,
astenia, debilidad y ocular como conjuntivitis

El zafirlukast reduce el número de basófilos, la producción de histamina y superóxidos por los macrófagos
alveolares, así como de eosinófilos. Se administra por vía oral, a dosis de 20 mg a 40 mg cada 12 horas día a
partir de los 12 años de edad, con ajuste de dosis en pacientes con hepatopatía de un 50% a un 60% de la
dosis. Indicado en pacientes con asma moderada y asma producida por ejercicio.

Farmacocinética: Se absorbe rápidamente a nivel gastrointestinal incluyendo el estómago, colon e íleo en

su parte distal, se fija a proteínas en un 99% en especial a la albúmina, es metabolizado en el hígado por
hidroxilación del citocromo P450 2C9 enzima hepática. Se elimina en 10 horas, alcanzando su concentración
máxima en plasma en 2 a 4 horas, se elimina por las heces en un 90% y orina en un 10%. Se reduce su
absorción al administrarse junto con alimentos en un 40%
 Farmacodinamia: Duración del efecto por 12 horas, alcanza su efecto máximo de 2 a 6 semanas. En cuanto
a reacciones adversas a nivel de sistema nervioso central son cefalea, vértigo, dolor, fiebre, astenia. A nivel
gastrointestinal náusea, diarrea, dolor abdominal, vómito, dispepsia. Hepático: Aumento de las enzimas con
dosis de 160 mg al día. Musculoesquelético: mialgias, debilidad. Respiratorio: Rinitis y faringitis y hasta un
7% incrementa la sintomatología asmática. Ha habido reportes anecdóticos de casos de pacientes con
síndrome de Churg-Strauss manejados durante 5 años con zafirlukast. Interacción medicamentosa: La
eritromicina reduce hasta un 40% la concentración de zafirlukast en plasma, sin afectarse con el manejo
concomitante con otros macrólidos como azitromicina y claritromicina; el ácido acetilsalicílico reduce la
concentración plasmática en un 45%, la teofilina reduce un 30% de la concentración en plasma

Montelukast se une con gran afinidad y selectividad a los receptores de CysLT1 e inhibe la acción fisiológica
de los leucotrienos LTC4, LTD4, LTE4. Inhibe la infiltración eosinofílica y la presencia de cristales de Charcot-
Leyden e IL 5, disminuye la hiperplasia de músculo liso y fibrosis subepitelial. Además de reducir la respuesta
Th2 al disminuir la expresión de RNAm. Se administra por vía oral con una biodisponibilidad de 64%. La dosis
recomendada es en niños de 2 a 5 años 4 mg; niños de 6 a 14 años 5 mg, y en adultos de 10 mg una vez al
día. Este fármaco está aprobado para pacientes mayores de 2 años. Alcanza su concentración máxima en
plasma a las 2 horas después de su administración; el 99% se une a proteínas plasmáticas, es metabolizado
a nivel hepático en el citocromo P450 3 A4 y 2C9. La vida media plasmática es de 2.7 a 5.5 horas, la duración
del efecto se mantiene hasta 24 h, su vía de excreción es biliar en un 86% y un 0.2% urinario,. El montelukast
está indicado en pacientes con asma inducida por ejercicio, asma moderada persistente, asma con alergia a
la aspirina. En cuanto a reacciones adversas, se reportan: cefalea, dolor abdominal, y casos anecdóticos de
síndrome de Churg–Strauss

ESTEROIDES SISTEMIOS
NEUMONOLOGÍA:

USO DE GLUCOCORTICOIDES EN NEUMONOLOGÍA

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS GLUCOCORTICOIDES: los glucocorticoides poseen diferentes mecanismos de
acción como genómicos y no genómicos pero solo mencionaremos los relacionados con el efecto a nivel de vías
respiratorias.

Efectos inmunosupresor, antiinflamatorio y antialérgico: Uno de los efectos más importantes de los GC, posiblemente el
más valioso en cuanto a su aplicación terapéutica, es su capacidad de modular la respuesta inmune e inflamatoria. Tales
propiedades de los GC son explotadas en el tratamiento de enfermedades autoinmunes, estados inflamatorios y en los
trasplantes de órganos. Los GC son los antiinflamatorios más eficaces conocidos. Interfieren con muchos más mecanismos
de la inflamación que los antiinflamatorios no esteroides (AINEs) y no aumentan la síntesis de leucotrienos. Este es el
motivo por el cual poseen tanta eficacia clínica como antiinflamatorios pero es, también, uno de los mecanismos por el
cual favorecerían la diseminación de infecciones. En general, si bien son muy eficaces, debe reservarse su uso como
antiinflamatorio para los casos en que los AINEs son ineficaces, han fracasado, o están contraindicados.

El efecto antiinflamatorio se debe a que los GCs previenen el aumento de la permeabilidad vascular, la actividad
y llegada de células fagocíticas, neutrófilos y macrófagos, a la zona de inflamación, además de que inhiben la síntesis de
mediadores inflamatorios. El efecto inmunosupresor se debe a su efecto inhibidor sobre una amplia gama de funciones
de las células del sistema inmune, afectando la inmunidad innata, celular y humoral, así como reacciones alérgicas.

Los efectos de los GC en el sistema inmune son muy variados, entre ellos:

– Disminuyen el recuento de linfocitos, monocitos, eosinófilos y basófilos e incrementa el de neutrófilos, al provocar

una redistribución de dichas células sanguíneas entre los compartimientos intra y extravascular.
– Inhiben el acceso de leucocitos al foco inflamatorio, por bloqueo en la expresión de moléculas de adhesión celular
que permiten la fijación de los leucocitos al endotelio inflamado. Esto es en parte una de las causas de la neutrofilia
que producen los GC.
– Bloquean parcialmente las funciones de los neutrófilos (liberación de enzimas lisosomales, estallido respiratorio, etc)
– Inhiben muchas de las funciones del macrófago: expresión de CHM II, síntesis de citocinas, producción de
prostaglandinas, expresión de ONSi (óxido nítrico sintasa inducible), interfiriendo con su capacidad de procesar y
presentar antígenos.
– Inhiben la activación y proliferación de los linfocitos B (aunque sólo a dosis altas afectan la producción de
anticuerpos).
– Inhiben diversos procesos que conducen a la activación de los linfocitos T: disminuyen la producción de IL-2 (factor
de crecimiento y proliferación, expansión clonal, de linfocitos) e interfieren con su acción.
– Inducen apoptosis de linfocitos T (linfopenia).
– Inhiben la expresión de genes proinflamatorios que codifican numerosas citocinas, quimiocinas y moléculas de
adhesión celular (IL-1, IL-2, IL-3, IL-4, IL-6, IL-8, IL-9, IL-11, IL-12, IL-13, IL-16, IL-17, IL-18, TNF alfa, GM-CSF, IFN gamma,
RANTES, MIP, MCP, eotaxina, oxido nítrico sintasa inducible, COX-2, PLA2, ICAMs, selectina E etc.
– Inducen la transcripción de genes anti-inflamatorios, que incrementan la síntesis de proteínas anti-inflamatorias
como IL-10, IL-1RA (antagonista del receptor de IL-1), etc.
– Por otra parte se ha descrito que los GC pueden generan una respuesta anti-inflamatoria rápida por inducción de la
biosíntesis de endocanabinoides antiinflamatorios derivados del acido araquidónico, principalmente: la anandamida
(N-araquidonil-etanolamida,AEA) y el 2-araquidonil-glicerol (2-AG), a través de un mecanismo no genómico. Estos
endocanabinoides tienen efectos inmunomoduladores (inmunosupresores) y anti-inflamatorios.
– Inhiben la degranulación del mastocito, y disminuyen el recuento de eosinófilos y basófilos en la sangre. Inhiben
además la liberación de histamina por los basófilos.

Efectos sobre sistema nervioso autónomo. Como otros esteroides, algunos glucocorticoides (por ejemplo, cortisol)
pueden inhibir la captación extraneuronal de catecolaminas produciendo supersensibilidad postsináptica. Además,
producen “up-regulation” de adrenoceptores β2 en los efectores periféricos, probablemente, un efecto genómico. Este
aumento de densidad de receptores β2, junto con los efectos antiinflamatorio y antialérgico, explican la eficacia
terapéutica de los GC en el asma bronquial y la potenciación de los efectos de los agonistas β2.

Efectos a nivel pulmonar. En general, los glucocorticoides actúan incrementando la secreción de surfactante pulmonar
en el neumocito tipo II, importante en el desarrollo y función del pulmón. También puede favorecer el desarrollo
estructural pulmonar mediante mayor producción de elastina y colágena, y el adelgazamiento de tabiques alveolares para
facilitar el intercambio de gases. Por este efecto se utilizan como inductores de la maduración pulmonar fetal.

GLUCOCORTICOIDES SINTÉTICOS:

RECOMENDACIONES GUÍA GINA:

 MEDICAMENTOS DE USO SISTEMICO EN EL MERCADO
ACCIÓN CORTA
FÁRMACOS NOMBRE COMERCIAL POSOLOGÍA DOSIS
Hidrocortisona Cortis Iny IM/IV: fco-amp de 100mg Adultos: 100-500mg/día
Hidrocort Sol iny IM/IV/fleboclisis. Fco-amo Adultos: 100-500mg/día
100 y 500mg
Hidrocortisona succinato sodio Sol iny. IM/IV: Fac-Amp 25, 50 y Adultos: 100-500mg/día
100mg 100 mg
Hidrozona: (hidrocortisona 100 y IV: Fco-Amp de 100 y 500mg con 100 – 500mg IV en un tiempo mínimo de
500mg liofilizado en agua agua iny. 30seg
inyectable)
Liocort: (Succinato sódico de IM/IV: Fco-amp (liofilizado) 100 y Estados ásmaticos: Niño y adulto IV:
hidrocortisona liofilizado y 500mg 2mg/kg/dosis c/6hr x 24hr.
amortiguado con bifosfato de Mantenimiento: 0,5 – 1mg/kg c/6hr
sodio y fosfato de sodio
Solu-Cortef Polvo p/sol iny, IM/IV: fco-amp de 100 – 500mg IV en un tiempo mínimo de
500mg/4ml y 1gr/8ml 30seg
ACCIÓN INTERMEDIA
Prednisolona Predna, jarabe Jarabe: c/5ml equivale a 15mg de 5mg a 60mg/día
Prednisona. Frasco de 60 y 120ml
Metilprednisolona Depomedrol Iny: IM/IV/I. tecal: fco-amp de 1ml 40 – 480 mg/día
de 40mg/dl y 2ml de 480 mg/ml
Medrol Tabletas ranuradas: Estuche con 16 Puede variar de 4-80mg/día en dosis
de 16mg repetidas c/6hr dependiendo de la
gravedad del cuadro.
Metilprednisolona Frasco ampolla de 500mg polvo/p Dosis inicial: 10-500mg/día.
sol iny IM/IV Mantenimiento: 0,03 a 30 mg/kg/día.
Dosis usual: 10-250mg c/4hr
Novacort 1 Fco-amp de IM/IV: 125-500mg Dosis inicial: 10-500mg/día.
Mantenimiento: 0,03 a 30 mg/kg/día.
Dosis usual: 10-250mg c/4hr
Prednicort Fco-amp IM/IV: 500 y 125mg Dosis usual: 10-250mg c/4-6hr
Solumedrol Iny. IV. Fco-amp de 40mg, 125mg, Exacerbación EPOC: 1) 0,5mg/kg IV c/6hr
500mg y 1g. por 72hr o 2) 125mg IV c/6hr por 72hr
cambiar a corticosteroides oral y disminuir
poco a poco la dosis.
Prednisona Meticorten Tab: estuche con 10 y 30 de 5mg y 5- 60mg/día
con 10 de 50mg
Prednisona Comp: estuche con 20 de 5mg. 5- 60mg/día
Tab: Estuche de 10 de 5mg y de
50mg.