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EL CLONAZEPAM Y SU DEPENDENCIA

DE LA CRUZ CASTILLO, BETSY KIARA


PIÉROLA SALDAÑA, JOSHUA GASTON
Estudiantes de la Escuela de Medicina Humana-UPAO
I. INTRODUCCIÓN
Según la investigación de la doctora Heather Ashton, las benzodiacepinas son
medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso central con
efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, analgésico y
miorrelajantes1. Dentro de esta familia tenemos al clonazepam.

El clonazepam es un derivado benzodiacepínico activado por vía oral, […]. El


clonazepam es eficaz en la prevención de las ausencias, convulsiones del
pequeño mal, convulsiones acinéticas y mioclonícas y mioclonía nocturna2.
Por otro lado, la dependencia se produce debido a las adaptaciones normales del
cuerpo a la exposición crónica a una droga y no es lo mismo que la adicción.
[…] cuando una persona es físicamente dependiente de un medicamento
experimenta síntomas de abstinencia cuando reducen o detienen bruscamente el
consumo del fármaco. Estos síntomas pueden ser leves o graves (dependiendo
del fármaco) y por lo general se pueden controlar medicamente o se pueden
evitar reduciendo el consumo de la droga lentamente.3

Después de conocer brevemente, en los párrafos anteriores sobre el clonazepam


y la dependencia hacia los fármacos; nos planteamos las siguientes preguntas:
¿Cuál es el mecanismo de acción del clonazepam en u persona adulta? ¿Qué
compuesto del clonazepam genera dependencia? ¿Cuál sería la dosificación del
clonazepam en una persona adulta? ¿Qué causas podrían llevar a una persona a
consumir dicho fármaco? ¿Qué consecuencias podría generar la dependencia a
este fármaco? ¿Qué alternativas se pueden usar para disminuir el consumo de
clonazepam? Ante las interrogantes formuladas se plantea la tesis: Uso excesivo
del clonazepam puede generar dependencia en una persona adulta. Afirmación
que argumentaremos a continuación.

1
Doctora Heather Ashton. Monografía sobre el tratamiento de la suspensión de los
benzodiacepinas. Universidad Newcastle. 2002.
2
Equipo de redacción de IQB. Clonazepam- VANDEMECUM. ANMAT. Argentina. 2011.
3
Instituto Nacional sobre el abuso de drogas (NIDA). Los medicamentos de prescripción: Abuso y
adicción. Instituto Nacional de Salud. EEUU. 2002.

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II. ARGUMENTACIÓN

A. EL CLONAZEPAM

1. Composición química
Según el VANDEMECUM de Laboratorios IPMSA, cada comprimido de
0.5 mg contiene: 0.5 md de clonazepam. Excipientes: Lactosa monohidrato,
almidón pregelatinizado, estearato de magnesio y celulosa monocristalina.4

2. Mecanismos de acción

Según el VADEMECUM del IQB, las benzodiazepinas actúan a nivel de las


regiones límbica, talámica e hipotalámica del cerebro produciendo sedación,
hipnosis, relajación muscular, actividad anticonvulsivante y coma. Los
efectos farmacológicos se deben al efecto del GABA, un neurotransmisor
inhibitorio. Al interactuar alostéricamente los receptores benzodicezepínicos
con los receptores GABA-érgicos, se potencia el efecto del GABA con la
correspondiente inhibición del sistema reticular ascendente. Las
benzodiazepinas bloquean además los efectos corticales y límbicos que
tienen lugar al estimular las vías reticulares.5
Según el NIDA, los neurotransmisores son sustancias químicas en el cerebro
que facilitan la comunicación entre las células del cerebro. A pesar de que
las diferentes clases de depresores del SNC trabajan en maneras únicas, es a
través de su capacidad para aumentar el GABA, y así inhibir la actividad
cerebral, que producen un efecto de somnolencia o calma que es beneficioso
para aquellos que sufren de trastornos de ansiedad o del sueño.3

3. Farmacocinética

Según el VADEMECUM DE IQB, después de una dosis oral, el clonazepam


se absorbe rápidamente, distribuyéndose ampliamente por los tejidos. Se une
a las proteínas del plasma en un 85% aproximadamente. Los efectos
farmacológicos del clonazepam se inician a las 20-60 minutos de su
administración y duran de 6 a 8 horas en los niños y más de 12 horas en los
adultos. La semi-vida de eliminación de este fármaco es de unas 22-23 horas
en los niños y entre 19-50 horas en los adultos.
El clonazepam se metaboliza en el hígado, mediante el proceso de reducción
del grupo nitro, obteniéndose varios metabolitos inactivos que son
eliminados en la orina.2

4
Laboratorio IPMSA. Clonazepam de 0.5 y 2 mg comprimidos recubiertos. 2010
2
Equipo de redacción de IQB. Clonazepam- VANDEMECUM. ANMAT. Argentina. 2011.
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3. Instituto Nacional sobre el abuso de drogas (NIDA). Los medicamentos de prescripción: Abuso y
adicción. Instituto Nacional de Salud. EEUU. 2002.

4. Laboratorio IPMSA. Clonazepam de 0.5 y 2 mg comprimidos recubiertos. 2010.

El clonazepam se metaboliza en el hígado, mediante el proceso de reducción


del grupo nitro, obteniéndose varios metabolitos inactivos que son
eliminados en la orina.2

4. Dosificación

B. CAUSAS DE LA DEPENDENCIA

1. Dependencia hacia los fármacos


Según el NIDA, La dependencia física se produce debido a las adaptaciones
normales del cuerpo a la exposición crónica a una droga y no es lo mismo
que la adicción. La adicción, que puede incluir la dependencia física, se
distingue por la búsqueda y el consumo compulsivo de la droga a pesar de
las consecuencias que en ocasiones pueden ser devastadoras.3

Cuando una persona es físicamente dependiente de un medicamento,


experimentará síntomas de abstinencia cuando reduce o detiene
bruscamente el consumo del fármaco. Estos síntomas pueden ser
leves o graves (dependiendo del fármaco) y por lo general se pueden
controlar médicamente o se pueden evitar reduciendo el consumo de
la droga lentamente.3

La dependencia suele ir acompañada de la tolerancia, es decir, la necesidad


de tomar dosis cada vez más altas de un medicamento en un intento de
obtener el mismo efecto. Cuando se produce la tolerancia, puede ser difícil
para un médico evaluar si un paciente está desarrollando un problema con la
droga o si tiene una necesidad médica real de dosis más altas para controlar
sus síntomas. Por esta razón, los médicos deben estar alertas y atentos a los
síntomas y nivel de funcionamiento de sus pacientes para darles el
tratamiento adecuado.3

2. Explicación de las causas de la dependencia

En los Estados Unidos, las personas mayores de 65 años representan tan sólo
el 13 por ciento de la población; sin embargo, representan más de un tercio
del gasto total de medicamentos de prescripción para pacientes
ambulatorios. Hay más propensión a recetar varios medicamentos y por un

2. Equipo de redacción de IQB. Clonazepam- VANDEMECUM. ANMAT. Argentina. 2011.


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3. Instituto Nacional sobre el abuso de drogas (NIDA). Los medicamentos de prescripción: Abuso y
adicción. Instituto Nacional de Salud. EEUU. 2002.

plazo más largo a los pacientes mayores y, como algunos de ellos sufren de
una disminución cognitiva, corren un mayor riesgo de hacer uso inadecuado
de estos medicamentos. Por otra parte, para ahorrar dinero, aquellos con un
ingreso fijo pueden abusar de los medicamentos que le sobran a otra
persona.3

Las altas tasas de enfermedades comórbidas en las poblaciones mayores, los


cambios relacionados con la edad en cómo el cuerpo metaboliza las drogas y
el potencial de interacciones con otros medicamentos pueden hacer que
cualquiera de estas prácticas sea más peligrosa que en las poblaciones más
jóvenes. Además, un gran porcentaje de los adultos mayores también usa
medicamentos sin prescripción y suplementos dietéticos que, conjuntamente
con el alcohol, podrían agravar las consecuencias perjudiciales para la salud
que puede resultar del abuso de medicamentos de prescripción.3

C. CONSECUENCIAS DE LA DEPENDENCIA

Según el NIDA, a pesar de sus muchos efectos beneficiosos, las


benzodiacepinas [...] tienen el potencial de ser abusados y deben ser usados
únicamente según fueron recetados. El uso de los somníferos no
benzodiacepínicos no ha sido tan bien estudiado, pero ciertos indicadores
han causado inquietud sobre su potencial de ser abusados. Durante los
primeros días después de tomar un depresor de prescripción del SNC, la
persona generalmente se siente somnolienta y sin coordinación, pero a
medida que el cuerpo se acostumbra a los efectos de la droga y se desarrolla
una tolerancia, estos efectos secundarios empiezan a desaparecer. Si se
utilizan estos fármacos a largo plazo, puede ser necesario aumentar la dosis
para lograr los efectos terapéuticos. El uso continuado puede producir
dependencia física y pueden verse síntomas del síndrome de abstinencia
cuando el uso se reduce o se detiene bruscamente. Debido a que todos los
depresores del SNC trabajan disminuyendo la actividad del cerebro, cuando
una persona deja de tomarlos, puede haber un efecto de rebote, dando lugar
a convulsiones u otras consecuencias dañinas. A pesar de que el síndrome de
abstinencia de las benzodiacepinas puede ser problemático, rara vez es
mortal, mientras que el síndrome de abstinencia por el uso prolongado de
barbitúricos puede tener complicaciones potencialmente mortales. Por lo
tanto, alguien que está pensando en suspender el tratamiento con depresores
del SNC o que está sufriendo del síndrome de abstinencia de un depresor del
SNC debe hablar con un médico o buscar atención médica inmediatamente.3

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3. Instituto Nacional sobre el abuso de drogas (NIDA). Los medicamentos de prescripción: Abuso y
adicción. Instituto Nacional de Salud. EEUU. 2002.

D. ALTERNATIVAS DE TRATAMIENTO.

Según el SESCAM, numerosas evidencias muestran que la psicoterapia es


más segura e incluso tan eficaz como el tratamiento con BZD en la mayoría
de los pacientes con trastornos de ansiedad, siendo la primera elección en
cuadros ansioso/depresivos leves y moderados.
El tratamiento del insomnio, una reciente revisión sistemática sugiere que la
TCC tiene una eficacia superior vs la administración a largo plazo de BZD y
otros hipnóticos y sus efectos pueden ser más duraderos siendo una opción
de primera línea. Por otra parte, se dispone de amplia evidencia de la
eficacia de los tratamientos como el control de estímulos (conseguir un
ambiente adecuado), la restricción del sueño en ancianos insomnes.
Existen, además, varias alternativas a las BZD de tipo farmacológico:
El tratamiento de ansiedad:
Los Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS) o de la
Recaptación de Serotonina y de Noradrenalina (ISRSN) son medicamentos
antidepresivos que tienen efectos ansiolíticos semejantes a las BZD sin
presentar los problemas de tolerancia y dependencia de éstas. Para la
ansiedad de más de 4 semanas de duración se puede recurrir a un
antidepresivo antes que a una BZD. Actualmente, son el tratamiento de
elección en la mayoría de los trastornos de ansiedad crónica manifestándose
su efecto a las 2-3 semanas.
La pregabalina comparada con placebo demuestra ser eficaz en los síntomas
psíquicos y somáticos manifestados en los trastornos de ansiedad y es bien
tolerada. Los efectos adversos se asocian con somnolencia, vértigos y dolor
de cabeza. Dado que la experiencia clínica con este fármaco es limitada, no
está considerado como fármaco de primera elección.
La hidroxizina, empleada generalmente antihistamínico, posee acción
sedante y tranquilizante. Comparada con placebo mejora los síntomas de
ansiedad, y frente a otros fármacos (bromazepam y buspirona) no se
obtienen diferencias significativas en la efectividad. La experiencia clínica
también es limitada.
Hierbas medicinales. Son necesarios estudios adicionales, a ser posible
ensayos bien diseñados y con un número suficiente de pacientes, para
comparar el efecto de las hierbas medicinales con el de otros tratamientos
usados en los trastornos por ansiedad y poder extraer así conclusiones acerca
de la efectividad y la seguridad de esta terapia como una alternativa a las
BZD.
En el tratamiento del insomnio:

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Los hipotónicos z se han introducido en el mercado en los últimos 20 años
como fármacos de igual eficacia y menos efectos adversos que la BZD; sin
embargo, diversas divisiones sistemáticas y metaanálisis han comparado los
efectos y/o seguridad de los hipnóticos z vs BZD, mostrando que desde el
´punto de vista de eficacia, efectos secundarios y potencial de dependencia o
abuso no hay diferencias clínicamente significativas en ambos productos no
aparece una estrategia útil a seguir.

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