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Década 50-60.
ISRS
Década de 80.
O efeito farmacológico pode demorar de 15 a 21 dias para atuar. É necessário esperar
o tempo de neuroadaptação – up regulation de receptores pós-sinápticos. Porém, os
efeitos colaterais já podem surgir logo.
Colaterais – reduz o apetite, diarreia – devido ao aumento de serotonina.
Sempre no início do tratamento, começar com metade da dose – até dar o tempo
de down regulation nos receptores de outras partes do corpo (ex, TGI).
o Fluoxetina (Prozac) – 20 a 80mg
Porém = não é boa para casos de ansiedade. Pois, apresenta um
pouco de efeito noradrenérgico. Assim, antes do efeito
serotoninérgico, ela piora os sintomas ansiosos.
Pode dar fluoxetina para o paciente ansioso (antes dele melhorar,
ele vai piorar um pouco) – logo, não é a primeira escolha. Nos
primeiros 7, 10, 15 dias, piora a ansiedade, mas depois melhora.
Se o paciente está muito ansioso, ele não tolera.
Metabólito – Norfluoxetina (ativo e com meia vida longa de 15 dias).
Se a pessoa tiver um efeito colateral da fluoxetina, ela vai ter esse
efeito colateral por 15 dias.
Tem um pouco mais de interação medicamentosa via CYP450. Um
fármaco indutor faz a enzima funcionar com mais expressividade –
logo, inativa determinados fármacos mais rápidos. Se é um fármaco
que inibe ela, o fármaco que vai ser metabolizado por ela aumenta
sua concentração plasmática.
Ela induz as enzimas 1A2 e 3A4 – interage com amiodarona,
propranolol.
É utilizado em ansiedade, depressão, transtornos do controle dos
impulsos.
É o que menos dá síndrome de descontinuação, devido ao seu
metabólito.
o Sertralina (Zoloft) – 50 a 150 mg
Em certos casos de TOC, pode usar doses maiores.
Só aumenta o número de interações medicamentosas com doses
maiores que 150mg.
Tem um pouco de ação em dopamina – mas, não é dual.
Atua em receptores sigma – acarretaria neuroproteção?
o Paroxetina (Aropax) – 20 a 60mg
Tem um pouco de efeito anticolinérgico.
Causa um pouco de ganho de peso.
Bom para depressões ansiosas, mas tem o porém de aumentar
ganho de peso.
Mas, cuidado em pessoas mais jovens.
Tem um pouco de inibição 2D6. Tem menos interação
medicamentosa que a fluoxetina, mas tem mais interação
medicamentosa comparado com o restante.
o Citalopram (Cipramil) – 20 a 60mg
Depressão, ansiedade
o Escitalopram (Lexapso) – 20 a 60mg
É um levogiro do citalopram.
Tem menos interações medicamentosas.
o Fluvoxamina (Luvox) – 50 a 200 mg
É muito utilizado em TOC.
Dá menos efeitos colaterais de origem sexual.
Tem mais interações medicamentosas – cuidado no paciente que
faz uso de POLIFARMÁCIA. Logo, pensar em outros remédios.
AD DUAIS
Década de 90.
Tipo um ADT, só que sem efeitos colaterais.
S = serotonina
N = noradrenalina
D = dopamina
o Venlafaxina (EfexorXR) 37,5 a 375mg S e N
É um dual dose-dependente. Em dose baixa é mais serotoninérgica.
A partir de 150 mg atua em serotonina e noradrenalina. Próximo da
dose máxima começa a atuar também na dopamina.
Curva dose-resposta alargada/alongada. Conforme a dose, temos
um efeito. Ela é um fármaco X, Y e Z dependendo da dose.
É o que mais dá síndrome de descontinuação.
o Duloxetina (Cymbalta) – 30 a 120mg S e N
Tem ação dual desde a dose mais baixa, desde o início.
É aprovada para o tratamento de dor – fibromialgia, dor neuropática.
Inibe a enzima 2D6. Tem um pouco mais de colaterais que a
venlafaxina.
o Desvenlafaxina (Pristq) – 50 a 100mg S e N
Ajuda em sintomas vasomotores da menopausa.
É um dual desde o início.
Dá menos disfunção sexual. Mas, não some totalmente a disfunção.
o Bupropiona (Zyban) 150 a 300 mg D e N
Fumante – reduz a impulsividade devido aumento de dopamina.
Anorexia – reduz a impulsividade.
Efeito dopaminérgico na via mesolímbica pode predispor a
alucinação.
Não mexe com serotonina
Não da disfunção sexual. Mas não atua em ansiedade.
NÃO PODE SER UTILIZADO EM PACIENTE COM HISTÓRICO DE
CRISE CONVULSIVA. Reduz o limiar da crise.
Não receita ela APÓS das quatro da tarde – relacionado a insônia.
Prejudica o sono.
Ex, passa dois de manhã (se for de liberação prolongada –
maioria que têm no mercado)
Ou um de manhã e um a tarde (se não for de liberação
prolongada).
o ***Mirtazapina (Remeron) – 15 a 45 mg
Alternativa para quem tem muito efeito contralateral no TGI.
Receptor alfa2 pré-sináptico atua como um freio da liberação de
noradrenalina. Quando ele é bloqueado, libera mais
neurotransmissor – mais noradrenalina (é considerado um auto
receptor).
Não atua propriamente na bomba de receptação. Atua no freio alfa2.
Quando inbibe a via noradrenérgica, inibe a serotonina também – é
um heteroreceptor.
Atua como um dual, mas o mecanismo é diferente.
Ao invés de inibir a bomba que recapta, ele inibe o freio de liberação
tanto para noradrenalina (autoreceptor) e serotonina (via indireta –
heteroreceptor).
Precursor de serotonina é o triptofano. Da noradrenalina é a tirosina.
Dá menos náusea, menos sintoma TGI, menos sintoma sexual.
Bloqueia alguns receptores alternativos da serotonina (ex,
Melhora o sono – tem efeito histaminérgico H1. É dada a noite.
Em dose baixa ajuda mais no sono.
Aumenta o apetite, logo, pode engordar. Evitar em pessoas jovens.
Muito utilizada em idoso (não se relaciona muito a queda). BDZ é a
droga mais relacionada a queda no idoso.
Tem um pouco de interação em glaucoma de ângulo estreito.
OUTROS – Não precisa ser primeira escolha na opinião do prof. A não ser
que a pessoa já tenha sido resistente a outras escolhas.
o Vortioxetina (Brimtellix) – 10 a 20 mg.
Multimodal
Inibe receptação de serotonina e tem efeito antagonista e agonista
de determinados receptores de ação de serotonina (conforme o
subtipo de receptor).
Só está aprovado para o tratamento de depressão. Mas não de
ansiedade.
Praticamente não gera disfunção sexual.
Melhora a disfunção cognitiva. Bom para depressões com déficit
cognitivo.
o Agomelatina (Voldaxan) – 25 a 50mg
Receptores melatonérgicos
MT1 e MT2 – atua em receptores da melatonina.
Dados a noite.
Não aprovados para o tratamento de ansiedade. Só de depressão.
Muito utilizados em depressões apáticas.
Aumenta serotonina e noradrenalina no córtex pré-frontal.
o Trazodona (Donaren) – 50 a 500/600mg
IRS e atua em alguns receptores serotoninérgicos
Ação antidepressiva não é boa.
Causa muito lentificação cognitiva, muita sedação. Quando começa
a aumentar a dose, o paciente não aguenta.
É muito utilizado em dose baixa para o indivíduo melhorar o sono.
Ex, o indivíduo está controlado da depressão. Mas o sono não
está bom ainda. Para evitar utilizar BDZ, entra com dose
baixa dele.
Faz antagonismo em alguns receptores de serotonina. Pode ser
utilizado também para o paciente que tem disfunção sexual – ex,
antagoniza o receptor de serotonina que dá os efeitos colaterais de
disfunção sexual.
É um coadjuvante.
“50mg de donaren a noite para dormir”
Porém, cuidado para não associar duas e aumentar muito as duas
= SÍNDROME SEROTONINÉRGICA.
TOC = AD serotoninérgico.