Dekongestan Nasal

a. Mekanisme Kerja
α –agonis banyak digunakan sebagai dekongestan nasal pada penderita rhinitis alergika atau
rhinitis vasomotor dan pada penderita infeksi saluran napas atas dengan rhinitis akut. Obat-
obat ini menyebabkan venokontriksi dalam mukosa hidung melalui reseptor α1 sehingga
mengurangi volume mukosa dan dengan demikian mengurangi penyumbatan hidung.
Reseptor α2 terdapat pada arteriol yang membawa suplai makanan bagi mukosa hidung.
Vasokontriksi arteriol ini oleh α2 agonis dapat menyebabkan kerusakan struktural pada
mukosa tersebut. Pengobatan dengan dekongestan nasal sering kali menimbulkan hilangnya
efektivitas pada pemberian kronik,serta rebound hyperemia dan memburuknya gejala bila
obat dihentikan. Mekanismenya belum jelas,tetapi mungkin melibatkan desensitisasi reseptor
dan kerusakan mukosa.α1 agonis yang selektif lebih kecil kemungkinannya untuk
menimbulkan kerusakan mukosa.

b. Penggolongan dan Penggunaan Dekongestan

1) Macam-macam dekongestan:
Dekongestan Sistemik, seperti pseudoefedrin, efedrin, dan fenilpropanolamin. Dekongestan
sistemik diberikan secara oral (melalui mulut). Meskipun efeknya tidak secepat topikal tapi
kelebihannya tidak mengiritasi hidung. Dekongestan sistemik harus digunakan secara hati-
hati pada penderita hipertensi, pria dengan hipertrofi prostat dan lanjut usia. Hal ini
disebabkan dekongestan memiliki efek samping sentral sehingga menimbulkan efek samping
takikardia (frekuesi denyut jantung berlebihan), aritmia (penyimpangan irama jantung),
peningkatan tekanan darah atau stimulasi susunan saraf pusat.

Efedrin
Efedrin adalah alkaloid yang dikenal sebagai obat simpatomimetik aktif pertama secara oral.
Efedrin sebagai obat adrenergik dapat bekerja ganda dengan cara melepaskan simpanan
norepinefrin dari ujung saraf dan mampu bekerja memacu secara langsung di reseptor α dan
β. Pada sistem kardiovaskuler, efedrin meninggikan tekanan darah baik sistolik maupun
diastolik melalui vasokonstriksi dan terpacunya jantung. Efedrin berefek bronkodilatasi tetapi
lebih lemah dan lebih lambat dibandingkan epinefrin atau isoproteronol. Efedrin memacu
ringan SSP sehingga menjadi sigap, mengurangi kelelahan, tidak memberi efek tidur dan
dapat digunakan sebagai midriatik. Efedrin digunakan sebagai dekongestan hidung, bekerja
sebagai vasokonstriktor lokal bila diberikan secara topikal pada permukaan mukosa hidung,
karena itu bermanfaat dalam pengobatan kongesti hidung pada Hay fever, rinitis alergi,
influenza dan kelainan saluran napas atas lainnya. Dosis : pada asma, oral 3—4 dd 25-50 mg
(HCl), anak-anak 2-3 mg/kg sehari dalam 4-6 dosis. Nama Paten : Asmasolon.

Pseudoefedrin
Isomer dekstro dari efedrin dengan mekanisme kerja yang sama, namun daya
bronkodilatasinya lebih lemah, tetapi efek sampingnya terhadap SSP dan jantung lebih
ringan. Obat ini, jika masuk ke dalam sistem saraf pusat, dapat menyebabkan kecemasan,
peka rangsangan, dan gelisah. Efek samping lainnya berupa denyut jantung lebih cepat,
insomnia, efek alergi pada kulit, kulit kering, retensi urin, anoreksia, halusinasi, sakit kepala,
mual, dan sakit perut. Pseudoefredin juga dikaitkan dengan peningkatan risiko stroke. Obat
ini banyak digunakan dalam sediaan kombinasi untuk flu. Dosis : oral 3-4 dd 60 mg (HCl,
sulfat) Nama Paten : Sinutab, Sudafed, Polaramin

Fenilpropanolamin
Derivat tanpa gugus C-H pada atom N dengan khasiat yang menyerupai efedrin. Kerjanya
lebih panjang, efek sentral dan efek jantungnya lebih ringan. Namun, berdasarkan Food and
Drug Administration Amerika (FDA) menganjurkan untuk tidak menggunakan tiap produk
yang mengandung fenilpropanolamin. Dosis : oral 3-4 dd 15-25 mg. Nama Paten : Triaminic,
Sinutab, Rhinotusal Dekongestan Topikal, digunakan untuk rinitis akut yang merupakan
radang selaput lendir hidung. Bentuk sediaan dekongestan topikal berupa balsam, inhaler,
tetes hidung atau semprot hidung. Dekongestan topikal (semprot hidung) yang biasa
digunakan yaitu oxymetazolin, xylometazolin, tetrahydrozolin, nafazolin yang merupakan
derivat imidazolin. Penggunaan dekongestan topikal dilakukan pada pagi dan menjelang tidur
malam, dan tidak boleh lebih dari 2 kali dalam 24 jam. Dekongestan topikal terutama berguna
untuk rhinitis akut karena tempat kerjanya yang lebih selektif,tetapi obat-obat ini cenderung
untuk digunakan secara berlebihan oleh penderita,sehingga menimbulkan penyumbatan yang
berlebihan.Dekongestan oral jauh lebih kecil kemungkinannya untuk menimbulkan rebound
congestion,tetapi lebih besar risikonya untuk menimbulkan efek samping sistemik.

Derivat Imidazolin
Senyawa ini memiliki efek alfa adrenergik langsung dengan vasokonstriksi tanpa stimulasi
SSP. Khususnya digunakan sebagai dekongestan pada selaput lendir yang bengkak di hidung
dan mata, pilek, selesma (rhinitis, coryza), hay fever, sinusitis, dsb. Bayi dan anak kecil
sebaiknya jangan diberikan dalam jangka waktu lama untuk obat ini karena dapat diabsorbsi
dari mukosa dengan menimbulkan depresi SSP. Gejalanya berupa rasa kantuk, pening,
hipotermi, bradikardi, bahkan juga koma pada kasus overdosis. Sifat ini bertentangan dengan
kebanyakan adrenergik yang justru menstimulasi SSP.
Yang paling banyak digunakan adalah :
Naphazolin
Xylometazolin
Oksimetazolin
Tetrahidrozolin

Oxymetazolin
Derivate imidazolin ini bekerja langsung terhadap reseptor alfa tanpa efek reseptor beta.
Setelah diteteskan di hidung, dalam waktu 5-10 menit terjadi vasokonstriksi mukosa yang
bengkak dan kemampatan hilang. Efeknya bertahan hingga 5 jam. Efek sampingnya dapat
berupa rasa terbakar dan teriritasi pada selaput lender hidung dengan menimbulkan bersin.
Dosis : anak-anak di atas 12 tahun dan dewasa 1-3 dd 2-3 tetes larutan 0,05% (HCl) di setiap
lubang hidung; anak-anak 2-10 tahun larutan 0,025% (HCl)
Nama Paten : Afrin, Iliadin, Nasivin

Xylometazolin
Adalah derivate dengan daya kerja dan penggunaan yang sama. Dosis : nasal 1-3 dd 2-3 tetes
larutan 0,1% (HCl), maksimum 6 kali sehari. Anak-anak 2-6 tahun larutan 0,05%.
Nama Paten : Otrivin

Nafazolin
Adalah derivate yang paling tua dengan sifat yang sama, tetapi kerjanya lebih singkat rata-
rata 3 jam. Naphazolin adalah senyawa simpatomimetik yang ditandai dengan aktivitas alfa
adrenergiknya. Naphazoline adalah vasokontriktor dengan kerja cepat dalam mengurangi
pembengkakan pada pemakaian membran mukosa. Naphazoline bekerja pada reseptor di
arteri konjungtiva yang menjadi konstriksi sehingga menghasilkan penurunan
penyumbatan/kongesti.
Dosis : okuler 1-4 dd 1-2 tetes larutan 0,05-0,1% (HCl).
Nama Paten : Albalon, Privin, Vasacon

Tetrahidrozolin
Merupakan derivate dari imidazolin yang bekerja dengan cara menyebabkan vasokonstriksi
pada saluran darah di mata. Efek samping : menyebabkan kemerahan persisten dengan
penggunaan berlebih, merusak pembuluh darah dalam mata akibat penggunaan berlebih,
dapat terjadi glaucoma secara tiba-tiba (namun, jarang terjadi ).
Nama Paten : Visine, Murine Plus