TRIFLUOPERAZINA

1. Farmacocinética y Farmacodinamia:
El efecto antipsicótico de la trifluoperazina se debe al bloqueo de receptores
post-sinápticos dopaminérgicos D2 y D1 en las vías corticomesolímbicas.
El bloqueo de receptores D2, característico de los neurolépticos de alta potencia
como trifluoperazina, parece ser más importante para el efecto antipsicótico. De
manera similar actúa para el control de la ansiedad. Posee un marcado efecto
desinhibidor, que es más evidente cuando los pacientes presentan una mayor
inhibición.
Después de la administración oral, trifluoperazina se absorbe fácilmente,
presentando un pico plasmático máximo entre las 2 y 4 horas.
La administración concomitante de antiácidos o anticolinérgicos disminuye la
absorción de trifluoperazina, siendo recomendable espaciar en dos horas la
administración de ambos medicamentos; una situación similar ocurre con el
consumo de cafeína (v.gr. café o té), debiendo espaciar la administración del
medicamento y estas bebidas también por dos horas.
La unión con proteínas plasmáticas es de un 90%. Atraviesa la barrera
hematoencefálica. La vida media de eliminación es de aproximadamente, 12.5
horas.
La trifluoperazina es metabolizada en hígado, siendo sus principales metabolitos
la 7-hidroxitrifluoperazina, el sulfóxido de trifluoperazina y el N4 óxido de
trifluoperazina.
La eliminación se realiza por vía urinaria fundamentalmente.

2. Mecanismo de acción:

Antipsicótico: Se piensa que mejora los estados psicóticos mediante bloqueo de

los receptores postsinápticos dopaminérgicos mesolímbicos en el cerebro. Las
fenotiazinas también producen un efecto de bloqueo alfa-adrenérgico y deprimen
la liberación de hormonas hipotalámicas e hipofisarias. Sin embargo, el bloqueo
de los receptores dopaminérgicos aumenta la liberación de prolactina de la
hipófisis. Ansiolítico; sedante: Se piensa que produce reducción indirecta de los
estímulos sobre el sistema reticular del tallo encefálico. Además, los efectos de
bloqueo alfa-adrenérgico pueden producir sedación.
 3. Dosificación:

Se puede tomar esta medicación con alimentos o con un vaso lleno de agua o
de leche, si es necesario, para disminuir la irritación gástrica.
Dosis usual para adultos: - Oral, inicialmente de 1 a 5 mg dos veces al día,
aumentando la dosificación según necesidades y tolerancia.
Prescripción usual límite para adultos: hasta 40 mg diarios.
Dosis pediátricas usuales: - Niños hasta 6 años: No se ha establecido la
dosificación. Niños de 6 años en adelante: Oral 1 mg una o dos veces al día,
ajustando gradualmente la dosificación según necesidades y tolerancia. La dosis
para el tratamiento de la ansiedad no psicótica, no deberá exceder los 6 mg
diarios, ni administrarse durante lapsos mayores a las 12 semanas, debido a la
posibilidad de desarrollar disquinecia tardía persistente, que puede llegar a ser
irreversible.
4. Reacción adversa:

Las reacciones adversas más características son:

-Frecuentemente (10-25%): somnolencia, sedación, sequedad de boca, visión

borrosa, retención urinaria y estreñimiento; al inicio del tratamiento: síntomas
extrapiramidales como parkinsonismo, acatisia y distonía que están relacionados
con la dosis.

-Ocasionalmente (1-9%): ictericia colestática a veces con eosinofilia (durante el

primer mes de tratamiento), leucopenia transitoria, fotosensibilidad, urticaria,
erupciones acneiformes, erupciones maculopapulares, prurito, angioedema,
insomnio, mareos e íleo paralítico.

-Raramente (<1%):hipotensión ortostática, hipertensión, taquicardia

(principalmente al aumentar la dosis rapidamente), bradicardia, insuficiencia
cardiaca congestiva, arritmia cardíaca, colapso, agranulocitosis (entre la cuarta
y décima semana de tratamiento), diskinesia tardía (después de meses o años
de tratamiento), síndrome neuroléptico maligno (puede ser mortal en el 15-20%
de los casos) con síntomas como fiebre, rigidez muscular generalizada, akinesia,
hipertonía faringea y alteraciones respiratorias; galactorrea, amenorrea,
retinopatía pigmentaria y convulsiones.
 5. Indicaciones:

Trastornos psicóticos tales como esquizofrenia y en la fase maníaca de la

enfermedad maníaco-depresiva. Tratamiento a corto plazo de la ansiedad no
psicótica, incluyendo la inquietud y aprensión antes de la cirugía.

6. Contraindicaciones:

Depresión del SNC severa. Estados comatosos. Enfermedad cardiovascular

severa. Hipersensibilidad conocida al medicamento. Discrasias sanguíneas.
Insuficiencia o daño hepático.

HALOPERIDOL

El haloperidol es en la actualidad el neuroléptico más empleado, figurando como

prototipo en la lista de medicamentos esenciales de la OMS. Esto se debe,
probablemente, a su elevada potencia antipsicótica y antiemética y a su escasa
capacidad de producir sedación y signos de bloqueo a-adrenérgico; ambos
factores contribuyen a que el índice terapéutico sea muy alto y puedan
administrarse, si es preciso, dosis muy altas en períodos cortos de tiempo.
Causa, sin embargo, abundantes reacciones extrapiramidales (tabla 31-3); su
actividad anticolinérgica es algo inferior a la de las fenotiazinas. La pimozida se
emplea principalmente en tratamientos prolongados.

1. Farmacocinética:
Vía oral, i.m.: Su biodisponibilidad es del 60% (oral). Sufre metabolismo de
primer paso. La absorción es rápida (tiempo empleado en alcanzar la
concentración máxima (Tmax) = 2-6 h, oral; 10-20 min, i.m.). El grado de unión
a proteínas plasmáticas es del 92%. Es metabolizado en el hígado, dando lugar
entre otros a hidroxihaloperidol con actividad farmacológica. Se elimina con las
heces y la orina, en un 1% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es
de 13-40 h.
 2. Mecanismo de acción:

El haloperidol bloquea los receptores dopaminérgicos D2 post-sinápticos en el

sistema mesolímbico e incrementa la recirculación de la dopamina al bloquear
los autoreceptores D2 somatodendríticos. A las 12 semanas de una tratamiento
crónico se produce el bloqueo de la despolarización de los tractos
dopaminérgicos. Se sabe que la reducción en la transmisión dopaminérgica está
asociada a efectos antipsicóticos, y el bloqueo D2 es también el responsable de
los potentes efectos extrapiramidales observados con este fármaco y en este
bloqueo en el área de los quimioreceptores es igualmente responsable de los
efectos antieméticos del haloperidol. El haloperidol posee también efectos
anticolinérgicos y bloqueantes a-adrenérgicos, pero estos son muy débiles
produciendo pocas reacciones adversas relacionadas con los mismos, tales
como hipotensión, taquicardia refleja o relajación muscular.

3. Dosificación:

Vía oral:
- Adultos: dosis inicial, 0,5-2 mg/8-12 h. Dosis de mantenimiento, 1-15 mg
diarios (dosis mayores en casos graves o resistentes) repartidos en 2-3 veces al
día.
Comprimidos de 10 mg (esquizofrenia crónica, tratamiento de ataque de psicosis
agudas): dosis inicial recomendada, 15 mg/día, aumentándola un 50% cada
semana hasta desaparición de los síntomas (en casos resistentes hasta 60-100
mg diarios), en dosis fraccionadas en 2-3 tomas diarias.
- Niños: generalmente 0,05 mg/kg/día. Mayores de 5 años: 0,5 mg/12 h.
Menores de 5 años: 0,25 mg/12 h.

Vía parenteral:
- Adultos: Vía i.m. ó i.v. lenta: la dosis usual es de 5-10 mg/12-24 h, no obstante,
en casos graves, se pueden administrar dosis de 5 mg incluso cada hora, aunque
es suficiente un intervalo de 4-8 h (la vía i.v. está reservada para grandes
urgencias).

4. Reacciones adversas
Frecuentes: visión borrosa, resequedad de boca, estreñimiento, pesadez de
brazos y piernas, dificultad para caminar, sacudidas de músculos de la cabeza,
la cara y el cuello, temblor fino de manos y dedos (síntomas extrapiramidales) y
acatisia.

Poco frecuentes: náusea, vómito, somnolencia, dificultad para la micción,

cansancio, reacciones cutáneas de hipersensibilidad, hipotensión ortostática,
disminución de la libido y discinesia tardía.

Raras: ictericia obstructiva, agranulocitosis, piel seca y caliente, debilidad

muscular, confusión.

5. Indicaciones:
Se utiliza para tratar la esquizofrenia, estados psicóticos agudos, algunos
estados de agitación psicomotriz, estados maniacos, trastorno de pánico,
tartamudez y ansiedad.
6. Contraindicaciones:

- Alergia al haloperidol o butirofenonas.

- Depresión severa del sistema nervioso central o estados de coma.
- Parkinson: debido a la potenciación de los síntomas extrapiramidales.
OBJETIVO:
 Conocer su farmacocinética, mecanismo de acción, dosificación, reacción
adversa y las indicaciones de los medicamentos trifluoperazina y
haloperidol.

CONCLUSION:
 Se logró conocer su farmacocinética, mecanismo de acción, dosificación,
reacción adversa y las indicaciones de los medicamentos trifluoperazina
y haloperidol ya que son medicamentos Antipsicóticos típicos

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