Aciclovir:

Análogo de la guanina acíclica, el Valaciclovir es el profármaco éster del Aciclovir

Es activo en orden de eficacia: HSV-1; HSV-2; VVZ; Esptein Barr; Citomegalovirus

Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de ADN viral, se une a las enzimas timidincinasa de
HSV y polimerasa de DNA; competencia por el trifosfato de desoxiguanosina. Potenciado por el
inmunosupresor: mofetilo de micofenolato

Resistencia: producción nula o parcial de la timidincinasa vírica, alteración de la especificidad

del sustrato de la timidincinasa, alteración de la polimerasa de DNA vírico.

Absorción: Biodisponibilidad 10-30%, a mayor dosis disminuye

Metabolismo: Valaciclovir-> Aciclovir efecto de primer paso intestinal y hepático (hidrolisis)

Distribución: El aciclovir se distribuye ampliamente en los líquidos corporales que incluyen el

de vesículas, humor acuoso y cefalorraquídeo (LCR). Leche materna, líquido amniótico.

Semivida: 1.5-6h(2.5h) neonatos: 4h

Eliminación Renal

Efectos adversos: Si es local y tiene base de polietilenglicol puede irritar las mucosas y ardor

náusea, diarrea, erupciones o cefalalgia y, con menor frecuencia aún, de insuficiencia renal o
neurotoxicosis neutropenia en los neonatos.

Interacciones: Zidovudina: somnolencia y letargia profunda; Ciclosporina y fármacos

nefrotoxicos; probenecid disminuye la eliminación renal; metotrexato: diminuye la eliminación
renal de este mismo.

Aplicaciones:

Virus herpes simple: aciclovir (200 mg cinco veces al día o 400 mg cada 8 h durante siete a 10
días) y el valaciclovir (1 000 mg cada 12 h durante siete a 10 días) intravenoso (5 mg/kg cada 8
h) recurrencias: aciclovir oral (400 mg cada 12 h o 200 mg cada 8 h)
Famciclovir y penciclovir
Famciclovir es el profármaco del penciclovir; son análogos de la guanina de nucleósido
acíclico
Espectro: HSV y VZV, Virus Hepatitis B
Mecanismo de acción: Bloquea síntesis de ADN viral, fosforilado al principio por la
timidincinasa del virus. trifosfato de penciclovir sirve como inhibidor competitivo de la
polimerasa de DNA vírico (100 veces menos potente que el Aciclovir, pero está
presente concentraciones más elevadas y por lapsos más largos, semivida 7-20h)
Resistencia cruzada con Aciclovir
Absorción: Penciclovir (5%) Famciclovir (65-77%), El alimento retarda la absorción,
pero no reduce la biodisponibilidad general. Eliminación renal
Efecctos adversos: cefalalgia, diarrea y náusea. urticaria, exantema y, ante todo en
ancianos, alucinaciones o estados de confusión. Mutágeno in vitro
Aplicaciones:
Herpes genital : famciclovir por vía oral (250 mg tres veces al día durante siete a 10
días) Recurrencias: (125 o 250 mg dos veces al día durante cinco días)
herpes zoster: famciclovir (500 mg tres veces al día durante 10 días)
Ganciclovir y valganciclovir (C)
Valganciclovir es el profármaco del ganciclovir
Análogo de la guanina de nucleósido acíclico
Espectro: actividad inhibidora contra todos los virus herpéticos, pero es especialmente
activo contra el citomegalovirus
Mecanismo de acción: Misma
Absorción: La biodisponibilidad oral del ganciclovir es de 6 a 9% cuando se ingiere con
los alimentos
El valganciclovir se absorbe bastante bien
semivida plasmática es de 2 a 4 h
Eliminación renal 90%
Efectos adversos: Mielosupresión, neutropenia, trombocitopenia, cefalea, síntomas GI,
Aplicaciones terapéuticas:
retinitis por CMV: 5 mg/kg por vía intravenosa cada 12 h durante 10 a 21 días
valganciclovir oral (900 mg cada 12 h durante 21 días)
ganciclovir preventivo (5 mg/kg de peso durante 12 h, por siete a 14 días, seguido de 5
mg/kg/día, hasta 100 o 120 días postrasplante)
Zidovudina
análogo sintético de la timidina con actividad potente in vitro contra un amplio espectro
de retrovirus que comprenden a VIH-1, VIH-2 y virus linfotrópico de células T humanas
La zidovudina intracelular se fosforila, de 5’-monofostato de zidovudina hasta 5’-
trifostato de zidovudina: Se incorpora al dna por la retrotranscriptasa e interrumpe la
prolongación del DNA provírico
El monofosfato inhibe de manera competitiva a la cinasa de timidilato celular, lo que
reduce la cantidad de trifosfato de timidina intracelular
Absorción: Rápida en 1h
Semivida del compuesto original: 1h
Trifostafo intracelular: 3-4h
Metabolismo hepático: a 5’ glucoronilzidovudina
No se une a proteínas
Atraviesa BEC
Efectos adversos: fatiga, malestar general, mialgias, náusea, anorexia, cefalalgia e
insomnio, anemia, granulocitopenia
Interacciones: el probenecid, fluconazol, atovacuona y el ácido valproico pueden
aumentar las concentraciones plasmáticas de zidovudina
Aplicaciones: tratamiento de los adultos y niños con infección por VIH y para prevenir la
transmisión de madre a hijo de este virus; también se recomienda como profilaxia
después del contacto con individuos infectados por VIH entre los profesionales de la
salud
300 mg cada 12 horas
Emtricitabina
análogo de la citosina que guarda semejanza química con la lamivudina
La emtricitabina es activa contra VIH-1, VIH-2 y HBV
su metabolito 5’- trifosfato de emtricitabina inhibidor competitivo de la transcriptasa
inversa y es incorporado en el DNA vírico para interrumpir la cadena.
La emtricitabina se absorbe pronto y su biodisponibilidad oral es de 93%.
Semivida 8-10h
la semivida del trifosfato intracelular es muy prolongada, de hasta 39 h
Eliminación Renal
Efectos adversos: hiperpigmentación cutánea, elevación de las transaminasas hepáticas,
hepatitis y pancreatitis
dosis de 200 mg/día