Obat-Obat Antihipertensi

Terdapat enam golongan antihipertensi, yaitu diuretik, penghambat

adrenergik, Calcium Channel Blocker (CCB), Angiotensin Converting Enzyme
Inhibitor (ACEI), Angiotensin Receptor Blocker (ARB) dan vasodilator (Nafrialdi,
2007).
1) Diuretik
Diuretik bekerja meningkatkan ekskresi natrium, air dan darah sehingga
menurunkan volume darah dan cairan ekstraseluler. Akibatnya terjadi penurunan
curah jantung (Nafrialdi, 2007).
a. Golongan tiazid
Bekerja dengan menghambat transpor bersama NaCl di tubulus distal ginjal,
sehingga ekskresi Na+ dan Cl- meningkat. Beberapa obat golongan tiazid, antara lain
hidroklorotiazid, bendroflumetiazid, klorotiazid (Nafrialdi, 2007). Diuretik tiazid
tepat untuk digunakan pada sebagian besar pasien dengan hipertensi ringan atau
sedang serta dengan fungsi jantung dan ginjal normal (Katzung, 2001). Efek samping
tiazid terutama dalam dosis tinggi dapat menyebabkan hipokalemia yang dapat
berbahaya pada pasien yang mendapat digitalis. Tiazid juga dapat menimbulkan
hipokalsiuria dan meningkatkan kalsium darah (Nafrialdi, 2007).
b. Loop diuretics
Diuretik kuat yang bekerja di ansa henle asenden bagian epitel tebal dengan
cara menghambat kotranspor Na+, K+, Cl- dan menghambat resorpsi air dan
elektrolit. Termasuk dalam diuretik kuat antara lain furosemid, torasemid, bumetanid,
dan asam etakrinat (Nafrialdi, 2007). Loop diuretics menyebabkan hiperkalsiuria,
hipokalemia, hiperurikemia, intoleransi glukosa dan potensi timbulnya efek
merugikan terhadap konsentrasi lipid dalam plasma (Oates & Brown, 2007). c.
Diuretik hemat kalium (potassium sparing)
Berguna untuk menghindari terjadinya deplesi kalium yang berlebihan,
khususnya pada pasien yang menggunakan digitalis dan untuk memperkuat efek
natriuretik diuretik lain (Katzung, 2001). Diuretik hemat kalium dapat menimbulkan
hiperkalemia, bila diberikan pada pasien dengan gagal ginjal, atau bila dikombinasi
 7

dengan penghambat ACE, ARB, β-blocker, AINS atau suplemen kalium. Contohnya,
amilorid, triamteren dan spironolakton merupakan diuretik lemah (Nafrialdi, 2007).
Tabel 2. Penggunaan obat golongan diuretik
Nama obat Rentang dosis pemberian (mg/hari) Frekuensi penggunaan sehari
Hidroklorotiazid 12,5-25 1 kali
Furosemid 20-80 2 kali
Spironolakton 25-50 1-2 kali
2) Penghambat Adrenergik
a. Penghambat adrenoreseptor beta (β-blocker)
Mekanisme penurunan tekanan darah akibat pemberian β-blocker dikaitkan
dengan hambatan reseptor β1, antara lain penurunan frekuensi denyut jantung dan
kontraktilitas miokard sehingga menurunkan curah jantung, hambatan sekresi renin
di sel-sel jukstaglomeruler ginjal dengan akibat penurunan produksi angiotensin II,
efek sentral yang mempengaruhi aktivitas saraf simpatis, perubahan pada sensitivitas
baroreseptor, perubahan aktivitas neuron adrenergik, perifer dan peningkatan
biosintesis protasiklin. Contohnya, acebutolol, atenolol, metoprolol dan propanolol
(Nafrialdi, 2007). Efek samping β-blocker, antara lain dekompensasi jantung,
bronchokonstriksi, rasa dingin di jari-jari kaki tangan dan rasa lemah, toleransi
glukosa, efek sentral, gangguan lambung usus, dan penurunan kolesterol-HDL (Tjay
& Rahardja, 2007).
Tabel 3. Penggunaan obat β-blocker
Nama obat Rentang dosis pemberian (mg/hari) Frekuensi penggunaan sehari
Acebutolol 200-800 2 kali
Atenolol 25-100 1-2 kali
Metoprolol 50-100 1-2 kali
Propranolol 40-180 1-2 kali
b. Penghambat adrenoreseptor alfa (α-blocker)
Hanya α-blocker yang selektif menghambat reseptor α1 yang digunakan
sebagai antihipertensi. Alfa-blocker non selektif kurang efektif sebagai antihipertensi
karena hambatan reseptor α2 di ujung syaraf adrenergik akan meningkatkan
pelepasan norepinefrin dan meningkatkan aktivitas simpatis (Nafrialdi, 2007).
Prazosin, terazosin, dan doxazosin adalah penghambat reseptor α1 selektif.

Bekerja pada pembuluh darah perifer dan menghambat pengambilan katekolamin

pada sel otot halus, menyebabkan vasodilasi dan menurunkan tekanan darah (Dipiro
et al., 2008). Efek samping yang dapat timbul, diantaranya hipotensi orthostatis,
 8

pusing nyeri kepala, hidung mampat, pilek, gangguan tidur, udema, debar jantung,
perasaan lemah dan gangguan potensi (Tjay & Rahardja, 2007).
Klonidin, guanabenz, guanfasin, dan metildopa menurunkan tekanan darah
terutama dengan merangsang reseptor α2 adrenergik di otak. Perangsangan ini
menurunkan aliran simpatetik dari pusat vasomotor di otak dan meningkatkan
kekuatan vagal. Penurunan aktivitas simpatik, bersamaan dengan meningkatnya
aktivitas parasimpatik, dapat menurunkan denyut jantung, cardiac output, resistensi
perifer total, aktivitas renin plasma, dan refleks baroreseptor (Dipiro et al., 2008).
Efek samping yang sering terjadi, antara lain sedasi, mulut kering, sukar tidur, hidung
mampat, pusing, penglihatan buram, bradikardi, impotensi, depresi dan gelisah (Tjay
& Raharja, 2007).
Tabel 4. Penggunaan obat golongan α-blocker
Nama obat Rentang dosis pemberian (mg/hari) Frekuensi penggunaan sehari
Prazosin 2-20 2-3 kali
Terazosin 1-20 1-2 kali
Doxazosin 1-8 1 kali
Klonidin 0,1-0,8 2 kali
Metildopa 250-1000 2 kali
3) Calcium Channel Blocker (CCB)
Calcium Channel Blocker (CCB) menurunkan tekanan darah dengan
merelaksasi otot polos arteriola dan mengurangi resistensi pembuluh perifer (Oates
& Brown, 2007). Mekanisme kerja Calcium Channel Blocker adalah menghambat
aliran masuk kalsium ke dalam sel-sel otot polos arteri (Katzung, 2001). Terdapat 2
sub kelas, yaitu:
a. Golongan dihidropiridin
Efek vasodilatasinya amat kuat. Contohnya, antara lain nifedipin, nisoldipin,
amlodipin, felodipin, nicardipin dan nimodipin (Tjay & Rahardja, 2007).
Dihidropiridin dapat meningkatkan refleks mediasi baroreseptor pada denyut jantung.
Hal disebabkan oleh potensi efek vasodilatasi perifer. Dihidropiridin pada umumnya
tidak menurunkan konduksi nodus atrioventrikular (Dipiro et al., 2008). b. Golongan
non dihidropiridin
Non dihidropriridin menurunkan denyut jantung dan memperlambat
konduksi nodus atrioventrikular (Dipiro et al., 2008). Contohnya, verapamil dan
diltiazem. Verapamil menurunkan denyut jantung, memperlambat konduksi nodus
 9

atrioventrikuler dan menghasilkann efek ionotropik yang dapat memicu gagal

jantung pada penderita lemah jantung yang parah. Diltiazem dapat disamakan
khasiatnya dengan verapamil, tetapi efek ionotropik negatifnya lebih ringan (Tjay &
Rahardja, 2007).
Dibandingkan dengan antihipertensi lain, obat-obat ini lebih sering
memperlihatkan efek samping, yang terpenting diantaranya adalah pusing, nyeri
kepala, rasa panas di muka (flushing) dan terutama pada derivat piridin takikardi, dan
udema di pergelangan kaki (akibat vasodilatasi perifer). Umumnya, efek ini bersifat
sementara (Tjay & Rahardja, 2007). Bradikardi, atrioventrikular block, hipotensi,
dan obstipasi terutama terjadi pada obat-obat non piridin. Selain itu, obat-obat ini
menghambat agregasi trombosit dan kelainan darah lain, gangguan penglihatan,
reaksi kulit alergis, nervositas dan rasa tidak bertenaga (Tjay & Rahardja, 2007).
Tabel 5. Penggunaan obat golongan Calcium Channel Blocker (CCB)
Nama obat Rentang dosis pemberian (mg/hari) Frekuensi penggunaan sehari
Amlodipin 2,5-10 1 kali
Nifedipin 5-40 1kali
Felodipin 5-20 1 kali
Diltiazem 120-480 1 kali
Verapamil 180-480 1-2 kali
4) Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor (ACEI)
Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor (ACEI) menghambat perubahan
angiotensin I menjadi angiotensin II sehingga terjadi vasodilatasi dan penurunan
sekresi aldosteron. Selain itu, degradasi bradikinin juga dihambat sehingga kadar
bradikinin dalam darah meningkat dan berperan dalam efek vasodilatasi ACEI.
Vasodilatasi secara langsung akan menurunkan tekanan darah, sedangkan
berkurangnya aldosteron akan menyebabkan ekskresi air dan natrium serta retensi
kalium. Contoh golongan ACEI, yaitu kaptopril, lisinopril, enalapril, kuinapril,
perindopril, ramipril, benazepril, fosinopril, dan lain-lain. Kaptopril merupakan
ACEI yang pertama ditemukan dan banyak digunakan (Nafrialdi, 2007). Kaptopril
digunakan pada hipertensi ringan sampai berat dan pada dekompensasi jantung.
Diuretika memperkuat efeknya, sedangkan kombinasi dengan β-blocker hanya
menghasilkan adisi (Tjay & Rahardja, 2007). Kombinasi dengan vasodilator lain,
termasuk prazosin dan antagonis kalsium memberi efek yang baik (Nafrialdi, 2007).
Efek samping yang sering terjadi pada golongan ini adalah hipotensi, batuk kering,
 10

hiperkalemia, rash dan gangguan pengecapan, edema anginaneurotik, gagal ginjal

akut, proteinuria, dan efek teratogenik (Nafrialdi, 2007).
Tabel 6. Penggunaan obat golongan Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor (ACEI)
Nama obat Rentang dosis pemberian (mg/hari) Frekuensi penggunaan sehari
Kaptopril 25-150 2-3 kali
Enalapril 5-40 1-2 kali
Lisinopril 10-40 1 kali
Ramipril 2,5-10 1-2 kali
5) Angiotensin Receptor Blocker (ARB)
Angitensinogen II dihasilkan dengan melibatkan dua jalur enzim: RAAS
(Renin Angiotensin Aldosterone System) yang melibatkan ACE, dan jalan alternatif
yang menggunakan enzim lain seperti chymases. ACEI hanya menghambat efek
angiotensinogen yang dihasilkan melalui RAAS, di mana ARB menghambat
angiotensinogen II dari semua jalan (Dipiro et al., 2008). Reseptor angiotensin II
terdiri dari dua kelompok, yaitu reseptor AT 1 dan AT2. Reseptor AT1
memperantarai semua efek fisiologis angiotensin II terutama berperan dalam
homeostatis kardiovaskular (Nafrialdi, 2007). Sampai sekarang fungsinya belum jelas
(Nafrialdi, 2007), namun reseptor AT2 dapat menghasilkan antipertumbuhan dan
antiproliferatif (Oates & Brown, 2007).
Obat golongan ARB mempunyai efek samping paling rendah dibandingkan
dengan obat antihipertensi lainnya. Karena tidak mempengaruhi bradikinin, ARB
tidak menyebabkan batuk kering seperti ACEI (Dipiro et al., 2008). Seperti ACEI,
ARB dapat menyebabkan insufisiensi ginjal, hiperkalemia, dan hipotensi ortostatik.
Angioedema jarang terjadi, tetapi reaktivitas silang telah dilaporkan. Contohnya
adalah obat-obat dari golongan sartan, seperti losartan, valsartan, irbesartan,
candesartan, eprosartan, telmisartan dan olmesartan (Tjay & Rahardja, 2007).
Tabel 7. Penggunaan obat golongan Angiotensin Receptor Blocker (ARB)
Nama obat Rentang dosis pemberian (mg/hari) Frekuensi penggunaan sehari
Losartan 50-100 1-2 kali
Valsartan 80-320 1 kali
Candesartan 8-32 1-2 kali
Irbesartan 150-300 1 kali
6) Vasodilator
Vasodilator adalah zat-zat yang berkhasiat vasodilatasi langsung terhadap
terhadap arteriol dan demikian menurunkan tekanan darah tinggi (Tjay & Rahardja,
2007). Contohnya, hidralazin dan minoksidil. Hidralazin bekerja langsung
 1
1

merelaksasi otot polos arteriol, sedangkan otot polos vena tidak dipengaruhi.
Minoksidil bekerja dengan membuka kanal kalium sensitif ATP (ATP-dependent
potassium channel) dengan akibat terjadinya effluks kalium dan hiperpolarisasi
membran yang diikuti oleh relaksasi otot polos pembuluh darah dan vasodilatasi
(Nafrialdi, 2007).
Tabel 8. Penggunaan obat golongan vasodilator
Nama obat Rentang dosis pemberian (mg/hari) Frekuensi penggunaan sehari
Hidralazin 20-100 2-4 kali
Minoksidil 10-40 1-2 kali
Strategi Terapi Hipertensi
Obat anti hipertensi terdiri dari beberapa jenis, sehingga memerlukan strategi terapi
untuk memilih obat sebagai terapi awal, termasuk mengkombinasikan beberapa obat anti
hipertensi. Asessmen awal meliputi identifikasi faktor risiko, komorbid, dan adanya kerusakan
organ target memegang peranan yang sangat penting dalam menentukan pemilihan obat anti
hipertensi. Sebelum membahas lebih mendetail mengenai terapi farmakologi pada hipertensi,
peran tatalaksana modifikasi gaya hidup tetap memegang peranan penting. Modifikasi gaya
hidup selama periode observasi (TD belum mencapai ambang batas hipertensi) harus tetap
dilanjutkan meskipun pasien sudah diberikan obat anti hipertensi. Perubahan gaya hidup dapat
mempotensiasi kerja obat anti hipertensi khususnya penurunan berat badan dan asupan garam.
Perubahan gaya hidup juga penting untuk memperbaiki profil risiko kardiovaskuler disamping
penurunan TD.

Pilihan Terapi Inisial

Terapi farmakologi hipertensi diawali dengan pemakaian obat tunggal. Tergantung level
TD awal, rata-rata monoterapi menurunkan TD sistole sekitar 7-13 mm Hg dan diastole sekitar
4-8 mmHg Terdapat beberapa variasi dalam pemilihan terapi awal pada hipertensi primer.
Sebelumnya guideline JNC VII merekomendasikan thiazide dosis rendah. JNC VIII saat ini
merekomendasikan ACE-inhibitor, ARB, diuretic thiazide dosis rendah, atau CCB untuk pasien
yang bukan ras kulit hitam. Terapi awal untuk ras kulit hitam yang direkomendasikan adalah
diuretic thiazide dosis rendah atau CCB. Di lain pihak guideline Eropa terbaru
merekomendasikan 5 golongan obat sebagai terapi awal yaitu ACE-inhibitor, ARB, diuretic
thiazide dosis rendah, CCB atau -blocker berdasarkan indikasi khusus (Gambar 1).
 Guideline UK NICE memakai pendekatan berbeda, menekankan etnik dan ras
merupakan faktor determinan penting dalam menentukan pilihan obat awal pada hipertensi. Hal
ini selanjutnya diadaptasi oleh guideline JNC VIII. Rasionalisasi dari konsep ini adalah RAAS
bersifat lebih aktif pada usia muda jika dibandingkan pada usia tua dan ras kulit hitam. Jadi
guidelina UK. NICE merekomendasikan ACE-inhibitor atau ARB pada usia <55 tahun, bukan
ras kulit hitam sedangkan CCB untuk untuk usia >55 tahun (bukan ras kulit hitam) dan ras kulit
hitam dengan semua rentang usia. Batasan untuk rekomendasi ini adalah: (1) diuretics thiazide
lebih dipilih dibandingkan CCB untuk kondisi gagal jantung atau pasien dengan risiko tinggi
untuk mengalami gagal jantung; (2) ACE inhibitor atau ARB tidak digunakan pada wanita
hamil, dalam kondisi ini -blocker lebih dipilih.
Guideline UK. NICE dan JNC VIII membatasi pemakaian -blocker sebagai terapi
awal dengan pengecualian adanya indikasi spesifik seperti pasien gagal jantung kronik, angina
simtomatik, atau pasca infark miokard. Alasan dibatasinya pemakaian -blocker sebagai terapi
awal adalah: (1) Kurang efektif dalam menurunkan risiko stroke dan penyakit jantung iskemik
jika dibandingkan dengan golongan obat lain; (2) meningkatkan risiko diabetes terutama jika
dibandingkan dengan terapi diuretik; (3) lebih mahal dari segi pembiayaan jika dipakai sebagai
terapi awal.
Pengobatan antihipertensi dengan terapi farmakologis dimulai saat seseorang dengan
hipertensi tingkat 1 tanpa faktor risiko, belum mencapai target TD yang diinginkan dengan
pendekatan nonfarmakologi.
Tabel 4. Indikasi Spesifik Pemilihan Obat Awal Pada Hipertensi1.
Kondisi Obat
Kerusakan organ asimptomatik
Hipertrofi ventricular kiri ACEI, antagonis kalsium, ARB
Aterosklerosis asimptomatik Antagonis kalsium, ACEI
Mikroalbuminuria ACEI, ARB
Gangguan ginjal ACEI, ARB
Kejadian kardiovaskular
Riwayat stroke Setiap zat efektif menurunkan TD
Riwayat infark miokrad BB, ACEI, ARB
Angina pektoris BB, Antagonis kalsium
Gagal jantung Diuretik, BB, ACEI, ARB, Antagonis Mineralokortikoid
Aneurisma aorta BB
Fibrilasi atrial, pencegahan Pertimbangkan ARB, ACEI, BB atau antagonis
mineralkortikoid
Fibrilasi atrial, pengendalian denyut ventrikel BB, antagonis kalisum nonhidropiridin
Penyakit arteri perifer ACEI, Antagonis kalsium
Lainnya
Hipertensi sistolik terisolasi (usia lanjut) Diuretik, Antagonis kalisum
Sindrom metabolik ACEI, ARB, Antagonis kalsium
Diabetes mellitus ACEI, ARB
Kehamilan Methyldopa BB, Antagonis kalsium
Kulit hitam Diuretik. Antagonis Kalsium
ACE = angiotensin-converting enzyme; ARB = angiotensin reseptor blocker; BB = beta=blocker

Penelitian besar membuktikan bahwa obat-obat antihipertensi utama berasal dari

golongan : diuretik, ACE inhibitor, antagonis kalsium, angiotensin receptor blocker (ARB) dan
beta blocker (BB). Semua golongan obat antihipertensi di atas direkomendasikan sebagai
pengobatan awal hipertensi dan terbukti secara signifikan menurunkan TD. Tabel di bawah ini
menunjukkan jenis-jenis obat antihipertensi dan dosis yang disarankan.
Tabel 5. Dosis Obat Antihipertensi Berdasarkan Evidence-Based4
Antihypertensive Medication Initial Daily Dose, mg Target Dose in RCTs No, of Doses per Say
Reviewed, mg
ACE inhibitors
Captopril 50 150-200 2
Enalapril 5 20 1-2
Lisinopril 10 40 1
Angiotensin receptor clockers
Eprosartan 400 600-800 1-2
Candesartan 4 12-32 1
Losartan 50 100 1-2
Valsartan 40-80 160-320 1
Irbesartan 75 300 1
-Blockers
Atenolol 25-50 100 1
Metoprolol 50 100-200 1-2
Calcium channel blockers
Alodipine 2-5 10 1
Diltiazem extended release 120-180 360 1
Nitrendipine 10 20 1-2
Thiazide-type diuretics
Bendroflumethiazide 5 10 1
Chlorthalidone 12.5 12.5-25 1
Hydrochlorothiazide 12.5-25 25-100 1-2
Indapamide 1.25 1.25-2.5 1

Kombinasi Obat Antihipertensi

Tujuan utama pengobatan hipertensi adalah untuk mencapai dan mempertahankan target
TD. Jika target TD tidak tercapai dalam waktu satu bulan pengobatan, maka dapat dilakukan
peningkatan dosis obat awal atau dengan menambahkan obat kedua dari salah satu kelas
(diuretik thiazide, CCB , ACEI , atau ARB ).4
 Umur > 55 thn
Umur
atau orang kulit hitam atau Afrika
< 55 thn atau Karibia pada semua umur

Langkah 1 A C1

Langkah 2 A + C1

Langkah 3 A+C+D

Langkah 4 Resistant hypertension

A + C + D + pertimbangkan pemberian diuretic lebih lanjut
atau -blocker atau -blocker
Pertimbangkan untuk mencari saran dari ahlinya

Keterangan :
A = ACE inhibitor atau angiotensin II receptor blocker (ARB)
C = Calcium Channel Blocker (CCB)
D = Thiazide-like diuretic

Gambar 1. Algoritma Penatalaksanaan Hipertensi Esensial, Terapi Awal dan Kombinasi

(Guideline UK. NICE)2

Kombinasi dua obat dosis rendah direkomendasikan untuk kondisi TD >20/10 mmHg di
atas target dan tidak terkontrol dengan monoterapi. Secara fisiologis konsep kombinasi 2 obat
(dual therapy) cukup logis, karena respon terhadap obat tunggal sering dibatasi oleh mekanisme
counter aktivasi. Sebagai contoh kehilangan air dan sodium oleh thiazide akan dikompensasi
oleh RAAS sehingga akan membatasi efektivitas thiazide dalam menurunkan tensi. Kombinasi 2
golongan obat dosis rendah yang direkomendasikan adalah penghambat RAAS+diuretic dan
penghambat RAAS+CCB. Penting harus diingat jangan menggunakan kombinasi ACEI dan
ARB pada 1 pasien yang sama. Jika target TD tidak bisa dicapai menggunakan 2 macam obat
antihipertensi dalam rekomendasi di atas atau karena kontra indikasi atau dibutuhkan lebih dari
3 obat untuk mencapai target TD, obat antihipertensi dari kelas lain dapat digunakan. Rujukan
ke spesialis hipertensi dapat diindikasikan untuk pasien yang target TD tidak dapat dicapai
dengan menggunakan strategi di atas atau untuk pengelolaan pasien yang kompleks yang
memerlukan tambahan konsultasi.4
 Guideline JNC VIII merekomendasikan kombinasi ACE-inhibitor atau ARB dengan
CCB dan atau thiazid. Konsep ini sama dengan guideline UK. yang pertama merekomendasikan
kombinasi ACE-inhibitor atau ARB dengan CCB (A+C).

Mengkombinasikan Penghambat Renin-Angiotensin-Aldosterone System (RAAS)

Kombinasi beberapa jenis obat dari golongan penghambat RAAS dewasa ini sudah
tidak direkomendasikan. Data dari trial ONTARGET(3) (ACE inhibitor+ARB) dan ALTITUDE
(ARB+Direct Renin Inhibitor)(4) mendapatkan jika kombinasi ini tidak lebih efektif jika
dibandingkan ACE inhibitor tunggal dalam menurunkan risiko penyakit kardiovaskuler pada
populasi berisiko tinggi termasuk dengan diabetes. Di lain pihak kombinasi tersebut
meningkatkan efek samping seperti gangguan fungsi ginjal.
Tabel di bawah ini menunjukkan strategi penentuan titrasi dosis atau kombinasi obat anti
hipertensi.

Tabel 6. Strategi penentuan dosis obat antihipertensi4

Bagan di bawah ini menunjukkan pilihan kombinasi obat anti hipertensi, dimana 4 dasar
dari proses fisiologi dalam pengaturan tekanan darah dan penempatan dari klas utama obat
antihipertensi dihubungkan dengan proses yang bertanggungjawab terhadap efek primer dari
antihipertensinya. Obat kombinasi dalam mengontrol tekanan darah biasanya lebih efektif dari
sisi yang berbeda (misalnya : diuretik + ARB) dan sebaliknya pada sisi yang sama dari diagram
(Misalnya Beta blocker + alfa-2 agonis).
 Gambar 2. Skema terapi kombinasi obat antihipertensi5
(ACE-I. Angiotensin converting enzyme inhibitor; ARB, angiotensin receptor blocker; CCB, calcium
channel blocker; MRS, mineralcorticoid antagonist).

Obat – obat Anti Hipertensi

Ada berbagai kelas obat antihipertensi dengan mekanisme kerja dan efek samping yang
berbeda-beda. Tabel di bawah ini menunjukkan kelas obat antihipertensi, mekanisme kerja dan
efek samping yang bisa terjadi.
Tabel 7. Mekanisme kerja dan efek samping obat antihipertensi 5
Class Mechanisms
Diuretics Reducing renal sodium absorption
Thiazide diuretics Inhibiting sodium and chloride cotransporter
in the renal distal convoluted tubule; more
effective in BP control than loop diuretics
Loop diuretics Inhibiting sodium, potassium, and chloride
cotransporter in the thick ascending limb of
the loop of Henle
Potassium-sparing diuretics Inhibiting the epithelial sodium channel in
the renal distal tubule
Renin-Angiotensin System Dampening arterial wave reflections,
Blockers increasing aortic distensibility, and
venodilation
Angiotensin converting enzyme Blocking the conversion of angiotensin I to
(ACE) inhibitors angiotensin II
Angiotensin II receptor type I Blocking binding of angiotensin II to the
blockers (ARB) type 1 angiotensin receptor
Direct renin inhibitors Blocking the conversion of angiotensinogen
to angiotensin I
Calcium Channel Blockers Inhibiting the L-type voltage-gated plasma
membrane channel
Dihydropyridine Vasodilation
Diltiazem Vasodilation and AV nodal blockade
Verapamil Vasodilation and AV nodal blockade
Beta Blockers Inhibiting adrenergic receptors
Nonselective beta blockers Inhibiting both beta 1 and 2 receptors
Selective beta blockers Blocking beta 1 receptors
Combined alpha and beta blockers Blocking both beta and alpha receptors
Aldosterone Blocker Blocking aldosterone receptor
Spironolactone
Eplerenone
Direct Vasodilators Smooth muscle relaxant
Alpha-1 Blockers Vasodilatation
Central Adrenergic Agonists Inhibiting central adrenergic tone
Side Effects
Hypokalemia, hyponatremia,
hypomagnesemia, hyperuricemia,
photosensitivity, and metabolic effects
including dyslipidemia and impaired glucose
tolerance
Hypokalemia, but fewer other metabolic side
effects
Hyperkalemia
Cough, hyperkalemia, elevated creatinine,
angioedema, and fetal toxicity
Similar to ACE inhibitors, except no cough
Similar to ARB; diarrhea at high doses
Dependent edema, gingival hyperplasia
Bradycardia
Bradycardia, constipation
Reduced exercise tolerance, depression, and
bronchospasm
More bronchospasm
Less bronchospasm
Androgen blocking effect, including
irregular menses, gynecomastia, and
impotence
Less potent, but fewer side effects related to
androgen blocking
Peripheral edema
Postural hypotension
Drowsiness, fatigue, and dry mouth