19/4/2018

SNA
Parasimpático
Dra Adriana Petinelli
2018

Asignatura Farmacología
Carrera Licenciatura en Kinesiología y Fisiatría
UNAJ

Recordemos …
Sistema nervioso
1. Sistema nervioso central
 Encéfalo
 Médula espinal

2. Sistema nervioso periférico

Rama eferente
Rama aferente

 Sistema nervioso somático

 Sistema nervioso autónomo o vegetativo

- Sistema nervioso simpático
- Sistema nervioso parasimpático

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SISTEMA NERVIOSO PERIFÉRICO

Sistema Nervioso Somático: Controla los
movimientos voluntarios y conduce información
sensitiva como dolor y tacto.

Sistema Nervioso Autónomo: Controla la

contracción cardiaca, del músculo liso, la
secreción de las glándulas y muchas otras
funciones vitales.

El Sistema Nervioso Autónomo se divide en

Sistema Nervioso Simpático
Sistema Nervioso Parasimpático.

Simpático Parasimpático

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SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO

SISTEMA NERVIOSO PARASIMPÁTICO

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FUNCIONES DEL SNA

NEUROTRANSMISION COLINERGICA

PASO
LIMITANTE

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RECEPTORES DE ACETILCOLINA

Amanita muscaria

Nicotiana tabacum

Receptores
NICOTINICOS MUSCARINICOS
Placa mioneural. Efectores PS
Placa terminal. Tej sin inerv colinérgica
Ganglios autonómicos. (ej: endotelio)
Célula cromafín. Ganglios autonómicos.
Terminaciones nerviosas Neuronas del SNC.
S y PS
Terminaciones nerviosas
S y PS.
Célula cromafín.

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En “Alicia en el País de las Maravillas”, luego de probar el hongo que le

ofrece la oruga, Alicia “crece” o “empequeñece” desproporcionadamente,
El consumo de amanita muscaria produce macropsia o micropsia

RECEPTORES DE ACETILCOLINA
Receptor Ubicación Efecto
Estómago Aumenta secreción de ácido y pepsina
M1 Ganglios Estimulación
Sist Nervioso Central Neurotransmisión
Nodo sinusal Aumenta entrada de K+, hiperpolariza la
célula = bradicardia
M2
Nodo auriculo ventricular Disminuye la conducción
Aurícula Disminuye la contractilidad
Pulmón Broncoconstricción y aumento de
secreciones
Estómago Aumenta la motilidad gástrica
Vejiga Contracción del detrusor, relajación de
M3
esfínter (facilita la micción)
Pene Erección
Glándulas Aumento de secreciones
Ojo Miosis
Musculo esquelético Contracción
Nicotínico
Sist. Nervioso Central Neurotransmisión

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Fármacos que actúan sobre el

Sistema Colinérgico
Agon indirecto Antag indirecto

AGONISTAS
Acción Directa + -
Acción Indirecta

ANTAGONISTAS
Acción Directa
Acción Indirecta

Agonistas colinérgicos
Parasimpáticomiméticos

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AGONISTAS COLINÉRGICOS
Tipos:
Directos: - activan receptores
Indirectos: - inhiben
destrucción de acetilcolina
(inhibidores de la
acetilcolinesterasa)

Espectro de acción
Receptores muscarínicos
Agonistas de receptores
muscarínicos
Receptores nicotínicos
Agonistas nicotínicos
ganglios
unión neuromuscular
nicotínica

Agonistas de acción directa

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AGONISTAS DE ACCIÓN DIRECTA

ESTERES DE COLINA ALCALOIDES

Acetilcolina Pilocarpina
Metacolina Muscarina M
Carbacol Arecolina
Betamecol Nicotina N

• La Acth prácticamente no tiene aplicaciones terapéuticas

• Se han desarrollado varios ésteres sintéticos

EFECTOS CARDIOVASCULARES
Efectos directos en corazón
disminuye velocidad de conducción SA y AV
disminuye fuerza de contracción de atrio
Reduce resistencia vascular - debido a una
activación de receptores en endotelio
Efectos se modifican por reflejos compensatorios

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EFECTOS GASTROINTESTINALES
Secreción aumentada
Glándulas gástricas
Glándulas salivares
Motilidad aumentada

EFECTOS EN SISTEMA NERVIOSO

CENTRAL
Esteres no penetran; los alcaloides si
Cerebro - receptores muscarínicos
Médula espinal – receptores nicotínicos
Convulsiones en sobredosis
Presenta principalmente efectos colinérgicos

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EFECTOS EN EL TRACTO URINARIO

Aumentan el peristaltismo ureteral
Contraen el músculo detrusor de la vejiga
Aumentan la presión miccional voluntaria máxima
Disminuyen la capacidad de la vejiga.
Relajan el trígono y el esfínter externo

EFECTOS EN EL OJO
Miosis

EFECTOS EN EL SISTEMA RESPIRATORIO

Aumento en la secreción de moco
Broncoconstricción

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USOS CLINICOS
La Pilocarpina se utiliza en el tratamiento del
glaucoma de ángulo abierto

El Betanecol se puede usar para aumentar la

contracción de la vejiga o del sistema digestivo.
El Carbacol se puede usar como agente miótico
(cirugía y glaucoma)

Intoxicación
Origen: Amanita, Inocybe y Clitocybe

Aparición: rápida (30 min - 2 h).

Sintomatología: sudoración, sialorrea, lacrimación, náuseas,
diarrea, dificultad respiratoria, trastornos visuales, hipotensión,
bradicardia, shock.
Tratamiento: atropina, adrenalina y medidas generales.

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Agonistas de acción Indirecta

FÁRMACOS DE ACCIÓN INDIRECTA

Inhiben las acciones de la acetilcolinesterasa

Aumentan la cantidad de Ach disponible en el
espacio intersináptico.
Sus efectos son similares a la estimulación excesiva
de los receptores colinérgicos.
Varios agentes químicos industriales contienen estos
compuestos.
También se usaron durante la segunda guerra
mundial como armas químicas.

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INHIBIDORES DE COLINESTERASAS
Los fármacos inhibidores de la acetil colinesterasa
se dividen básicamente en dos grupos:

Inhibidores Reversibles de la AchE (Esteres

Carbamilo)

Inhibidores Irreversibles de la AchE

(Organofosforados)

INHIBIDORES DE COLINESTERASAS
REVERSIBLES IRREVERSIBLES
(Organofosforados)
Gases Neurotóxicos
Edrofonio (Tabún, Sarín y Somán)
Fisostigmina Paratión
Neostigmina Dimpilato
Piridostigmina Malatión
Demecario
Ambenonio
Tacrina
De segunda generación
Donepezilo
Rivastigmina
Galantamina
Metrifonato

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ACCIONES SOBRE DISTINTOS

ORGANOS
OJO
Miosis, hiperemia conjuntival y Bloqueo de la acomodación
SISTEMA GASTROINTESTINAL
Aumenta peristaltismo y secreción de HCL
UNION NEUROMUSCULAR
Aquí se encuentran los principales efectos
Induce despolarización del músculo esquelético
Se pueden observar excitación desordenada y
fasciculaciones
Al final puede ocurrir bloqueo

USOS CLINICOS

Miastenia Gravis
Reversión de Bloqueo Muscular en Anestesia
Atonía del Músculo liso
Alzheimer

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Aplicaciones terapéuticas
Miastenia gravis
Origen: anticuerpos contra los
receptores nicotínicos de la placa
motora (90%); otros orígenes (10%)
Síntomas: debilidad muscular
progresiva
Diagnóstico: EDROFONIO
Tratamiento: NEOSTIGMINA,
PIRIDOSTIGMINA
Otros tratamientos: corticoides,
inmunosupresores (Azatioprina)

Aplicaciones terapéuticas
Enfermedad de Alzheimer
Donepezilo
Rivastigmina
Galantamina

Eficacia: modesta y temporal

Beneficio sintomático en
algunos casos

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TOXICIDAD

1°. Miosis pronunciada, dolor ocular, congestión

conjuntival, visión disminuida, espasmo ciliar y
cefalea frontal
2°. Rinorrea, hiperemia del tracto respiratorio
superior, "opresión" en el tórax y sibilancias
3°. Sialorrea, extrema anorexia, náuseas y vómitos,
dolores abdominales, diarrea, micción involuntaria.
4°. Fatigabilidad y debilidad generalizada,
contracciones involuntarias, fasciculaciones dispersas
y debilidad y parálisis graves.
Terminan en Insuficiencia Respiratoria

TOXICIDAD

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Antagonistas colinérgicos
Parasimpaticolíticos

Antagonistas de acción directa

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ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS
Son fármacos que inhiben las acciones de la Ach
sobre los receptores colinérgicos
Se denominan agentes antimuscarínicos o
agentes bloqueantes colinérgicos muscarínicos
También se denominan Atropínicos porque los
efectos de la mayoría de los fármacos que
componen este grupo tienen efectos similares a
la atropina.
El efecto sobre los receptores nicotínicos es
menor que en los muscarínicos

ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS
Atropa Belladona

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ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS
Bloqueadores muscarínicos - utilidad médica
(Atropínicos)

Bloqueadores ganglionares - no se usan hoy por

no ser selectivos

Bloqueadores neuromusculares - utilizados en

cirugía (Bloqueadores de placa motora)

ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
Alcaloides
Atropina
Escopolamina (“Burundanga”)

Aminas cuaternarias
Ipratropium
Tiotropium
Butil-Hioscina

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EFECTOS SOBRE SNC

La escopolamina normalmente produce depresión
del SNC manifestada como somnolencia, amnesia,
fatiga y sueño
También provoca euforia y por lo tanto está sujeta a
cierto abuso.

EFECTOS SOBRE OJOS

Bloquean las respuestas del músculo esfínter del iris
y del músculo ciliar: MIDRIASIS
Abolición del reflejo fotomotor y de la convergencia
ocular
Sequedad ocular
Pueden empeorar un glaucoma de ángulo cerrado

Los midriáticos atropínicos difieren de los agentes

simpaticomiméticos en que los últimos producen dilatación pupilar
sin pérdida de la acomodación

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EFECTOS SOBRE EL SISTEMA

CARDIOVASCULAR
Dosis altas de atropina producen taquicardia
progresivamente creciente por bloqueo de los
efectos vagales sobre los receptores M2 en el
marcapaso nodal SA
Dilata los vasos cutáneos principalmente a dosis
tóxicas

EFECTOS SOBRE EL TRACTO

GASTROINTESTINAL
Reduce secreción salival y gástrica (sequedad
bucal)
Disminuye la amplitud y el tono de las ondas
peristálticas en Intestino

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EFECTOS EN EL SISTEMA RESPIRATORIO

Broncodilatación
Reducción de secreciones respiratorias

EFECTOS EN VEJIGA
Relajación de uréteres y vejiga
Aumenta tono esfínter
Pueden provocar retención aguda de orina en
pacientes con prostatismo

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USOS TERAPÉUTICOS
La principal limitación en el uso de estos fármacos es la
dificultad para lograr las respuestas terapéuticas
deseadas sin efectos colaterales concomitantes

Examen de fondo de ojo/Ttos oculares

Tratamiento de intoxicaciones con insecticidas
organofosforados
EPOC y asma (uso tópico en aerosol inhalado)
Tratamiento de kinetosis
Cirugía

CONTRAINDICACIONES
Miastenia gravis
Megacolon
Glaucoma
Hiperplasia prostática
Ancianos

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BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

Inhiben la transmisión del impulso nervioso a

nivel de la unión neuromuscular

Se dividen en
agentes competitivos (estabilizantes)
agentes despolarizantes

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LANZADO DE DARDOS DE CURARE (SE

AISLÓ D-TUBOCURARINA)

Strychnos toxifera

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
AGENTES COMPETITIVOS AGENTES DESPOLARIZANTES
Tubocurarina Succinilcolina
Pancuronio Decametonio
Atracurio

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BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
Bloqueo no despolarizante:
Se presenta cuando los antagonistas puros compiten
con la Acetilcolina por los receptores nicotínicos.
Los antagonistas carecen de actividad, por lo que NO
hay contracción. El bloqueo depende de las
concentraciones del agonista (acetilcolina)
Se usan para intubar pacientes, en anestesia general

ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS
Bloqueo despolarizante:
Ocurre cuando un agonista se une al receptor
(causando fasciculaciones al principio) por cierto
tiempo. Mientras el agonista permanece unido al
receptor, impide que nuevas moléculas de
acetilcolina causen contracción muscular.
Consecuencias del bloqueo: Parálisis de todos los
músculos, incluyendo los de la respiración.
Se usan para intubar pacientes, en anestesia general.

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Antagonistas de acción Indirecta

TOXINA BOTULÍNICA
(ANTAGONISTA INDIRECTO)
Ejerce su acción sobre las terminaciones
nerviosas colinérgicas.
Puede describirse mediante un proceso
secuencial, que consiste en los siguientes
pasos:
unión a las terminaciones nerviosas colinérgicas,
entrada o internalización en la terminación
nerviosa,
inhibición de la liberación de acetilcolina mediante
la intoxicación intracelular dentro de la terminación
nerviosa.

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Usos terapéuticos de la toxina

botulínica
Espasticidad
Daño cerebral secundario a accidente vascular
encefálico o traumatismo encéfalo craneano
Estrabismo
Distonía
Parkinson
Parálisis facial
Dolor crónico
Dolor miofascial
Estético

Efectos adversos de la toxina

botulínica
Debilidad muscular local es la acción
farmacológica esperada
Molestias o dolor en el sitio de la inyección.
Cansancio.
Dolor de cabeza.
Problemas oculares como visión doble, visión
borrosa, disminución de la visión, párpados caídos,
hinchazón de los párpados y los ojos secos.
Alergia.
Se han reportado también casos de fiebre y
síndromes gripales tras la inyección de la tóxina
botulínica.

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MUCHAS GRACIAS

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