REVISIÓN DE FARMACOLOGÍA

Basado en preguntas de los National Board Dental Exams

 ANESTÉSICOS LOCALES
I.- La categoría más grande de preguntas de AL se centra en su capacidad de
distinguir amidas de ésteres:

• Ésteres = procaína, tetracaína, cocaína.

• Amidas: lidocaína, mepivacaína, bupivacaína, prilocaína, dibucaina.

Metabolismo de anestésicos locales

Amidas Esteres
Hígado Principalmente por esterasas
plasmáticas
Una pregunta podría ser: ¿qué clase de fármaco tiene la mayor
consistencia en la estructura?

Los AL son el grupo de fármacos más consistentes en estructura, ya que

los AL son amidas o ésteres, que difieren sólo en su:
estructura en la cadena intermedia (ya sea una amida o un éster) que
conecta el grupo aromático a la terminación amino secundaria o
terciaria.
II.- La siguiente categoría de preguntas tiene que ver con reacciones
tóxicas a anestésicos, ya sea debido a altos niveles sistémicos de
anestésicos locales en general (colapso cardiovascular debido a depresión
del miocardio, shock hipotensivo) o a un agente específico como la
prilocaína, que causa metahemoglobinemia.
III.- Una tercera clase de preguntas está dirigida al conocimiento del
mecanismo de acción de los anestésicos locales: ellos evitan la generación
de los impulsos nerviosos por interferencia con el transporte de sodio en la
neurona.
IV.- El último tipo de pregunta más frecuente con respecto a los anestésicos
locales tiene que ver con cuestiones relacionadas con la absorción de
anestésicos locales.
• Sólo la forma no ionizada (o forma de base libre) puede penetrar en las
membranas tisulares.
• El tejido inflamado tiene un PH por debajo de lo normal, lo que disminuye
la cantidad de forma no ionizada disponible para penetrar.
V. Por lo general, al menos una pregunta surge solicitando calcular ¿cuántos
mg de anestésico local ha recibido un paciente?

Por ejemplo: Cuántos mg de lidocaína están contenidos en 1,8 ml de una

solución de lidocaína al 2%?

Lidocaína al 2% es 2 g / 100 ml
o 20 mg / 1 ml
Entonces están presentes: 36 mg. en 1.8 ml.
 ANTIBIÓTICOS
1. El tipo de pregunta más frecuente requiere que se pueda comparar varios
antibióticos de penicilina en términos de:
• potencia contra ciertas bacterias
• alergenicidad
• fármaco de elección contra ciertas condiciones

Por ejemplo:
a. Penicilina V vs penicilina G: esta última es más sensible a degradación por ácidos y,
por lo tanto, generalmente se inyecta en lugar de administrarse por vía oral.
(Ciertamente nadie en odontología usa Pen G)
 B. ¿Cuál penicilina tiene el mayor espectro gramnegativo?: Ampicilina

C. ¿Qué fármacos de una lista son o no alérgenos cruzados con Penicilina?

Generalmente se preguntan acerca de las cefalosporinas y la ampicilina.
D. ¿Qué penicilina es útil contra las bacterias productoras de penicilinasa tales como
estafilococo? Dicloxacilina

E. ¿Cuál es el antibiótico específico para las infecciones de Pseudomonas?

Carbenicilina
2. La segunda categoría más grande espera que se conozca el mecanismo de
acción de los diversos antibióticos:
a. Los agentes bactericidas, como la penicilina, destruyen la rápidamente celulas en
crecimiento inhibiendo la síntesis de la pared celular

b. Los agentes bacteriostáticos tales como las tetraciclinas limitan la población bacteriana
pero no eliminan microorganismos al interferir con la síntesis de proteínas
sobre ribosomas bacterianos

c. Los antifúngicos como la nistatina se unen al ergosterol en la pared celular de los

hongos para debilitar la pared

d. Los agentes bacteriostáticos como las sulfonamidas compiten con

PABA en la síntesis de ácido fólico, dando como resultado una deficiencia de ácido fólico.
3. Se plantean muchas preguntas sobre los efectos secundarios o toxicidades de
Penicilinas, tetraciclinas, clindamicina, etc:
a. ¿Cuáles son los síntomas observados durante las reacciones alérgicas a las penicilinas?
Dermatitis
Estomatitis
Broncoconstricción
Colapso

B. ¿Qué agente produce colitis GI y colitis pseudomembranosa?

Clindamicina

C. ¿Qué agentes son MÁS probables o MENOS propensos a causar superinfección?

Más probable: agentes de amplio espectro tales como tetraciclinas;
Menos probable: agentes de espectro estrecho tales como la penicilina G

D. La anemia aplásica se asocia con cloranfenicol

E. El daño hepático o hepatotoxicidad está asociado con tetraciclina

F. El estolato de eritromicina asociado con hepatitis colestática alérgica.

4. Preguntas sobre las interacciones entre los antibióticos y otras drogas:

A. La tetraciclina y la penicilina (interacción cida-estática) se cancelan entre ellos debido a

mecanismos de acción opuestos

B. Probenecid altera la tasa de depuración renal de penicilina

C. La eficacia de las tetraciclinas se reduce por ingestión de antiácidos o productos lácteos

D. Antibióticos de amplio espectro mejoran la acción de anticoagulantes como la

cumarina debido a la reducción de las fuentes de vitamina K.

E. Los antibióticos como la ampicilina disminuyen la eficacia de anticonceptivos orales

debido a la supresión de la flora Gl normal involucrada en el reciclaje de esteroides activos
de los conjugados de la bilis, conduciendo a la excreción más rápida de los esteroides del
cuerpo

F. Los macrólidos como la eritromicina inhiben el metabolismo de los fármacos tales como
seldano, digoxina, etc.
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS en la célula bacteriana
Afectan pared celular bacteriana

Agentes que afectan la síntesis de proteinas bacterianas

Agentes que interfieren con vías metabólicasnormales

MECANISMO DE ACCIÓN BÁSICO DE LOS ANTIBIÓTICOS
Afectan pared celular bacteriana

Agentes que afectan el DNA bacteriano

Agentes que afectan la síntesis de proteinas bacterianas

Agentes que interfieren con vías metabólicas bacterianas

 PENICILINAS

Penicilinas estables en medio ácido

Penicilinas de espectro extendido

Penicilinas de amplio espectro

Penicilinas resistentes a penicilinasa

 ¿Qué tienen en común las siguientes penicilinas?

• Amplio espectro

• Resistencia a penicilina

• Activos en contra de virus

• Son aminopenicilinas
¿Qué porcentaje de pacientes que presentan alergia a penicilinas presentarán
alergenicidad cruzada a cefalosporinas?
 RESUMEN DE ANTIBIÓTICOS
Mecanismo Efectos adversos
Droga Acción antibacteriana
antibacterial importantes
Inhibe la síntesis de pared
celular Bactericidal Hipersensibilidad

Inhibe la síntesis de pared

celular Bactericidal Hipersensibilidad

Bacteriostático Colitis Seudomembranosa

Inhibe ribosomas 50S
/Bactericida

Inhibe ribosomas 50S Bacteriostático No significativo

Hiperactividad gastrointestinal

Inhibe ribosomas 30S Bacteriostático Superinfección

No significativo

Inhibe ribosomas 30S Bactericidal Ototoxicidad Nefrotoxicidad

Inhibe DNA Bactericidal Nausea, dolor de cabeza

Inhibe la síntesis de pared celular Nefrotoxicidad
Inhibe ribosomas 50S Bacteriostático Desórdenes sanguíneos

Same: Igual : lo mismo

 Los antibióticos macrólidos como la azitromicina y la eritromicina difieren en su
mecanismo de acción con respecto a las tetraciclinas y aminoglicósidos ¿Cómo se
diferencian las tetraciclinas y aminoglicósidos con respecto a los macrólidos?

 Pertenecen a la clase de Beta lactámicos

 Su objetivo es la DNA Girasa

 Inhiben la síntesis de pared celular

 Actúan en la subunidad 30S de los ribosomas

 Actúan en la subunidad 30S de los ribosomas – Macrólidos actúan en la

subunidad 50S
 RESUMEN DE ANTIBIÓTICOS
Mecanismo Efectos adversos
Droga Acción antibacteriana
antibacterial importantes
Inhibe la síntesis de pared
celular Bactericidal Hipersensibilidad

Inhibe la síntesis de pared

celular Bactericidal Hipersensibilidad

Bacteriostático
Inhibe ribosomas 50S Colitis Seudomembranosa
/ Bactericida
(Predominantemente)

Inhibe ribosomas 50S Bacteriostático No significativo

Hiperactividad gastrointestinal

Inhibe ribosomas 30S Bacteriostático Superinfección

No significativo

Inhibe ribosomas 30S Bactericidal Ototoxicidad Nefrotoxicidad

Inhibe DNA Bactericidal Nausea, dolor de cabeza

Inhibe la síntesis de pared celular Nefrotoxicidad
Inhibe ribosomas 50S Bacteriostático Desórdenes sanguíneos

Same: Igual : lo mismo

 Es bien conocido que la eritromicina produce el
siguiente efecto adverso:

• Efectosen el sistema GI

• Efectos en el SNC

• Efectos hematológicos

• Efectos renales