Fármacología II, Resumen Certamen 01

Tratamiento de dolor y la inflamación

 Nociocepción: Térmico, mecánico, químico, silente y polimodal.

Nocioceptivo Neuropático
Agudo Crónico
Periférico Central
Proyectado Referido
Físico Psicógeno

 Existen 3 grandes grupos de fármacos que tratan el dolor: AINES, Analgésico Opioides y
Analgésicos no convencionales.
 Reacción inflamatoria: Respuesta inmune de carácter inespecífico que promueve algun tipo
de injuria celular o tisular (Prostaglandinas, Leucotrienos, Bradikinina, Histamina, TNF,
PAF. Se puede mediar por infección, estrés o daño celular o lesión tisular.
 Existen 3 grandes grupos de fármacos que tratan la inflamación: AINES, Glucocorticoides
y modificadores de enfermedad.

Antiinflamatorio no Esteroidales:

 USOS de los AINES:

 Margen de seguridad considerablemente amplio
 No producen dependencia física o psíquica
 No se observa desarrollo de tolerancia
 No producen depresión respiratoria
 Aspectos que se comparten entre los AINES:
 Mezclas racémicas
 Buena absorción oral
 Biodisponibilidad estable
 Unión fuerte a proteínas
 Metabolismo hepático
 Eliminación renal
 Circulación enterohepática
 Inhibición de la síntesis de prostaglandinas. (COX2 Tiene más EA digestivo que la COX1).
La COX1 es Constitutiva, con función homeostásica (activación permanente). La COX2 solo
se produce en inflamación, en reacciones de injuria, inducida.
 Índice de selectividad = IC50 COX2/ IC50 COX1 (Aumenta la selectividad por COX2 , pero la
cantidad que se necesita es mayor para la COX1  CELECOXIB 0,007).
 Otros mecanismos:
 Regulación negativa sobre la producción de IL-1
 Inhibición de la quimiotaxis
 Interferencia de eventos intracelulares Ca dependientes.
 Reducción de la generación de los EROS y superoxidos.
 Efecto analgésico:
 Bloqueo de la apertura de canales NMDA de glutamato.
 Inhibición de sustancia P
 Favorece formación de NO (Baja efecto inflamatorio).
 Inhibición de la sensibilidad neural.
 Efecto Antipirético (síntesis de PGE2) (No cambia por estímulos externos)
 Estimula el centro termorregulador
 Incrementa generación de calor
 Disminuye la pérdida de calor.
 Efectos adversos:
 Daño gastrointestinal
  Toxicidad cardiovascular
 Bloqueo de la agregación plaquetaria
 Inhibición de la función renal
 Inhibición de la motilidad uterina
 Rx Hipersibilidad.
 Principales indicaciones de los AINES:
 Dolor leve-moderado
 Estado febril
 Profilaxis trombótica
 Desórdenes reumáticos
 Cierre del ductus arterioso
 Enfermedad inflamación intestinal
 Alteraciones dermatológicas
 Alteraciones oculares.