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1.

Defina la clasificación química de los anestésicos locales


 Los anestésicos locales del grupo éster, prácticamente no se utilizan en la actualidad, por la menor duración
de su efecto y por producir más fenómenos alérgicos que los del grupo amida. Pertenecen al grupo éster los
siguientes fármacos: cocaína, benzocaína, procaína, tetracaína y clorprocaína.
 Los anestésicos locales del grupo amida, presentan múltiples ventajas respecto a los anteriores, sobre todo
una menor incidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este
grupo: lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína, articaína y ropivacaína, introducido recientemente.
2. Farmacocinética de los anestésicos locales
FARMACOCINÉTICA
• La absorción varía de acuerdo con la dosis y sitio de aplicación.
• Todos son absorbidos poco en TGI (excepto la cocaína).
• Su velocidad de absorción se relaciona con la liposolubilidad relativa de su forma no ionizada.
• Si se aplica en un área muy vascularizada habrá absorción más rápida y concentraciones sanguíneas más elevadas.
• Distribuidos en forma amplia en todos los tejidos corporales.
ANESTÉSICOS LOCALES DEL GRUPO ÉSTER
• Metabolizados en plasma (enzima pseudocolinesterasa).
• Principal metabolito: Ácido paraaminobenzoico.
• El fármaco restante se excreta en orina.
ANESTÉSICOS LOCALES DEL TIPO AMIDA
• Metabolizados primero en hígado.
• No forman ácido paraaminobenzoico.
• Sus metabolitos se eliminan en orina.
• Se puede presentar toxicidad en pacientes con enfermedad hepática.
3. Defina potencial de reposo
El potencial de reposo de la membrana celular (también llamado PRMC) es la diferencia de potencial que existe entre
el interior y el exterior de una célula. Lo que mantiene a este potencial en reposo es
la concentración del ion potasio (K).
Se debe a que la membrana celular se comporta como una barrera semipermeable selectiva, es decir, permite el
tránsito a través de ella de determinadas moléculas e impide el de otras. Este paso de sustancias es libre, no supone
aporte energético adicional para que se pueda llevar a cabo.
En las células eléctricamente excitables (neuronas), el potencial de reposo es aquel que se registra por la distribución
asimétrica de los iones (principalmente sodio y potasio) cuando la célula está en reposo fisiológico, es decir, no está
excitada. Este potencial es generalmente negativo, y puede calcularse conociendo la concentración de los distintos
iones dentro y fuera de la célula.
La distribución asimétrica de los iones se debe a los gradientes de los potenciales electroquímicos de los mismos. El
potencial electroquímico está compuesto por el potencial químico, directamente relacionado con la concentración de
las especies, y con la carga de los distintos iones.
4. Defina despolarización de la membrana
Cuando actúa sobre una neurona un estímulo (una variación del medio), éste provoca la permeabilización brusca de
la membrana neuronal al sodio, el cual penetra al interior, en la zona de la membrana que fue estimulada, invirtiéndose
la distribución de las cargas. En el lugar donde se invierte el potencial de membrana, se dice que la neurona se ha
activado o despolarizado
5. Repolarización
Una alta concentración intracelular de ión sodio resulta tóxica para las células, por lo cual éstas deben expulsarlo
nuevamente al exterior. Como la membrana neuronal es impermeable a este ión, esta expulsión representa un trabajo,
es decir se requiere gasto de energía. esta energía es suministrada por un proceso denominado bomba de sodio-
potasio, la cual insume ATP (energía química proveniente de la respiración celular).

6. Mecanismo de acción de la cocaína


La cocaína tiene dos mecanismos farmacológicos diferentes sobre el sistema nervioso: (a) la disminución de la
permeabilidad al sodio de los nervioa y (b) la potenciación de las catecolaminas. La capacidad de cocaína para disminuir
la permeabilidad de la membrana de los nervios al sodio es compartida por otros anestésicos locales. Esta acción
disminuye la tasa de despolarización de la membrana, aumentando así el umbral de excitabilidad eléctrica y
bloqueando efectivamente la conducción nerviosa. Es necesaria la penetración directa en la membrana del nervio para
la anestesia eficaz, lo que se logra mediante la aplicación de la cocaína en la zona a anestesiar. Si la disminución de la
permeabilidad al sodio de los nervios explica la acción terapéutica de la cocaína, la potenciación de las catecolaminas
explica los efectos indeseables de la cocaína. Otros anestésicos locales no poseen esta capacidad para inhibir la
recaptación de catecolaminas.
7. Farmacocinética de la lidocaína sin epinefrina
Lidocaína clorhidrato sin epinefrina 2% Absorción sistémica completa, velocidad se ve influida por el sitio y vía de
administración (especialmente de la vascularización o la velocidad del flujo sanguíneo en el sitio de inyección), dosis
total (en volumen y concentración), administrado, características físicas (tales como el grado de UPP y solubilidad en
lípidos) del agente individual y si o no se utiliza un vasoconstrictor al mismo tiempo.
Biotransformación: lidocaína; metabolitos son activos y tóxicos, pero menos que el compuesto original, tiempo de
máxima concentración: 10 – 30 min, puede ocurrir en 1 - 3 min después de la inyección intravascular o transtraqueal,
t½ 1,5 - 2 h (adultos), 3,2 h (recién nacidos), comienzo de acción: rápida, duración de la acción: 1 - 3 h.
Eliminación renal, principalmente como metabolitos, la excreción renal puede seguir en la excreción biliar y su
reabsorción en el TGI, cantidad de dosis en forma inalterada 10%. UPP, moderada a alta 60 - 90%, principalmente a
alfa 1-ácido glicoproteína.
8. En la lidocaína con epinefrina ¿Qué genera la epinefrina y cómo actúa?

La adrenalina se agrega al anestésico local para prolongar el efecto. Sin embargo, se recomienda precaución cuando
la adrenalina se administra en partes del cuerpo con arterias terminales, o sea, arterias que son las únicas que irrigan
a ese órgano particular, por ejemplo, los dedos de la mano y los dedos del pie. La adrenalina puede estrechar las
arterias y reducir la irrigación a esos órganos, lo que provoca complicaciones. Se deseaba determinar si había pruebas
disponibles para apoyar esta recomendación convencional.
9. ¿Qué es el efecto sistémico?
Significa que afecta al cuerpo entero, en lugar de una sola parte o un solo órgano.