FACULTAD DE MEDICINA HUMANA Y CIENCIAS DE

LA SALUD

ESCUELA PROFECIONAL DE FARMACIA Y

BIOQUÍMICA

CURSO

FARMACOCINÉTICA

TEMA

 FARMACOCINÉTICA DE DROGAS POR VÍA

PARENTERAL
 FORMAS FARMACÉUTICAS DE USO
PARETERNAL

PRESENTADO POR

MARIA DEL CARMEN SURCO HELACCAMA

AREQUIPA - 2018
 FARMACOCINÉTICA

Estudia desde un punto de vista dinámico y cuantitativo los fenómenos de liberación,

absorción, distribución, metabolismo o biotransformación y eliminación de los fármacos
(LADME).

1. FARMACOCINÉTICA DE DROGAS POR VÍA PARENTERAL

CONCEPTO:

No hay fase de absorción 100% de biodisponibilidad y mínima variabilidad

interindividual.
Útil en fármacos que se degradan rápidamente. La vía intravenosa sólo permite
soluciones acuosas.

Excepciones:

 Emulsiones lipídicas para nutrición parenteral.

 Vitamina K (solución oleosa)
 Anfotericina B (liposomas).
 Ciclosporina (solución oleosa, emulsión lipídica)
 Métodos de administración:

a) Bolus: para alcanzar la concentración plasmática deseada rápidamente.

b) Perfusión: para mantener los niveles plasmáticos en el rango terapéutico.

 Contínua (24h). Ej: Vancomicina

 Corta (30-60 minutos). Ej: analgésicos.

A. VÍA INTRAVENOSA

CONCEPTO:

Introduccion del farmaco directamente al torrente sanguineo a travez de un acceso

venoso periferico o central

VENTAJAS :

 Concentración exacta del fármaco

 Efectos inmediatos
 Útil para corregir balance hidro/electrolítico
 Útil para nutrición enteral
DESVENTAJAS:

 Reacciones adversas se presentan en forma rápida

 Surgen riesgos durante el procedimiento de punción
 Tiene un costo económico
 Requiere cuidados especiales y personal calificado

FORMA DE ADMINISTRACION:

a) INFUSION CONTINUA : Para reemplazo o mantenimiento de líquidos y

electrolitos como vehículo para administrar fármacos
 b) INFUSION INTERMITENTE : Para administrar fármacos cada cierto tiempo
establecido y para transfusiones sanguíneas

B. VÍA INTRAMUSCULAR

CONCEPTO:

Administracion del medicamento en el musculo estriado cuya absorción dependera de la

vascularizaciondel muculo y flujo sanguineo (aproximado entre 10 a 30 minutos) pero más
rápida en soluciones acuosas. Muy util en pacientes inconcientes o en caso de vomitos .
Region habitual es en la zona glutea y deltoide;en niños igual al vasto externo

Preparados depot o liberación sostenida. Ej: Penicilina.

 C. VÍA SUCUTANEA

CONCEPTO:

Parecida a la vía intramuscular sólo que absorción más lenta y menor volumen de
inyectable. Su absorción es mayor que la vía oral

Ej: Insulina.

Región habitual de la aplicación es la cara externa del brazo o muslo o cara anterior del
abdomen algunas soluciones puedes ocasionar irritacion ( excepto las isotónicas )
 2. FORMAS FARMACÉUTICAS DE USO PARETERNAL

CONCEPTO:

Se define Forma Farmacéutica como el producto que resulta de un proceso

tecnológico que proporciona a los medicamentos las características adecuadas de
dosificación, eficacia terapéutica (respuesta), y estabilidad en el tiempo. Dicho de otra
manera, es la presentación que tiene el medicamento cuando está preparado para su
administración.

Fundamentalmente en este tema hablamos de las características de las formas

farmacéuticas parenterales, también llamadas inyectables, que son las que requieren de
aguja para ser administradas (jeringas, plumas, ampollas, viales).
 A. CARACTERISTICAS QUE DEBEN CUMPLIR LOS MEDICAMENTOS EN
USO

Las formas farmacéuticas parenterales entran directamente en el organismo, sin tener

que pasar barreras para absorberse, por tanto han de ser estériles y apirógenas. Son más
difíciles de preparar que un medicamento que se administra por vía oral

1.- Esterilidad

Se eligen distintos métodos de esterilización en función: de la cantidad y tipo de

contaminación de la que se parta; y de la estabilidad del medicamento frente a las altas
temperaturas, por ejemplo:
 El calor húmedo: consiste en altas temperaturas y presión elevada, en autoclave.
Se utiliza para esterilizar preparaciones líquidas.
 Los filtros esterilizantes: el medicamento liquido pasa a través de poros de 0,22
micras que permite separar los microorganismos. Se emplea para medicamentos
que se estropean o degradan con altas temperaturas.

Para elaborar estériles tanto en los laboratorios farmacéuticos y en los servicios de

farmacia, se trabaja en condiciones de asepsia en las salas limpias o blancas donde la
calidad del aire que circula en ellas se cuida mediante filtros que eliminan las partículas
que hay en suspensión, (absorben el polvo) consiguiendo una pureza del aire adecuada.

Estas salas están dotadas de cabinas de preparación de mezclas estériles, donde el flujo
del aire está controlado (cabinas de flujo laminar). Además las personas que las preparan
han de estar formadas, entrenadas y vestidas adecuadamente con mascarilla, bata,
guantes, gorro, para no contaminar la preparación.
El control del proceso de esterilización se realiza para detectar posibles fallos. Del
preparado estéril. se toman muestras, que se siembran en un lugar que tiene alimento
(cultivo) para que crezcan los microorganismos. Si hay crecimiento de microorganismos,
significa que la muestra no es estéril, y habría que repetir el producto por estar
contaminado.

2.- Apirogeneidad

Las presentaciones parenterales han de estar libres de partículas pirógenas, es decir, de

sustancias que si las inyectamos en el torrente circulatorio de un paciente provocaría un
proceso febril (escalofríos, aumento de pulso, fatiga respiratoria, dolor muscular y de
cabeza).

Estas partículas principalmente proceden de bacterias, pero pueden ser de origen

mineral, biológico y químico. Como no existe un método universal de eliminación de
pirógenos; en cada caso se usa el más idóneo, por ejemplo en el caso de las ampollas
(envases de vidrio) y productos termoestables se aplica calor seco a temperatura superior
de 250 ºC durante media hora.
 B. Tipos de formas farmacéuticas parenterales

1.- Inyectables líquidos (ampollas, viales con liquido, jeringas, plumas)

Los inyectables deben cumplir unos requisitos especiales, y asemejarse al máximo

posible a las características fisiológicas de la sangre y los tejidos; cuanto más se
parezcan, mejor tolerados son por el organismo.

Los inyectables se pueden presentar en forma de soluciones, emulsiones o suspensiones:

a) Inyectables en forma de soluciones

Estas soluciones han de ser trasparentes, no han de contener partículas. Hay que evitar
que se desprendan partículas de los recipientes, en la elaboración, en el llenado; o
durante el almacenamiento, o por degradación de los componentes del medicamento. Por
ello se hacen controles visuales con personal entrenado y con aparatos ópticos
automatizados.

Los tipos de partículas que pueden aparecer son partículas de vidrio procedentes de la
ampolla, partículas de polvo introducidas en la fabricación, partículas procedentes de
tapones, filtros, materiales del contenedor.

Han de ser neutras mantener un pH lo más parecido al de nuestro organismo (entre 7,3-
7,4), para ello se pueden añadir soluciones reguladoras del pH que no produzcan
toxicidad.

Han de mantener la isotonía con la sangre, de manera que al ponerlos en contacto con
los glóbulos rojos no provoquen su rotura. Por ejemplo el fisiológico 0.9% tiene una
concentración de 9 gramos por litro, al igual que la sangre, si la concentración del
fisiológico es menor los glóbulos rojos se rompen dando lugar a la hemólisis.
 b) Los inyectables en forma de emulsiones

Han de estar sus componentes ligados con la ayuda de una sustancia emulsionante que
facilita su unión, como ocurre con la mayonesa.

c) Los inyectables que se presentan como suspensiones

Han de dispersarse por agitación el posible sedimento en un medio acuoso. Se necesita

cuando el principio activo es insoluble en agua o se desea un efecto prolongado del
fármaco. Son generalmente formas farmacéuticas parenterales para la administración
intramuscular y subcutánea.
2.- Inyectables para perfusión

Tienen que cumplir las mismas propiedades que las soluciones. Se aplican directamente
en el sistema circulatorio a través de las venas. En este caso el preparado cae desde un
gotero; y entra poco a poco al torrente circulatorio

Se pueden presentar en forma de pequeños volúmenes (menor de 100 mL), que se

administran en los vasos sanguíneos más externos del antebrazo y en la muñeca.

Los preparados de mayor volumen se ponen en una vena grande, que llamamos vía
central. Como es el caso de las nutriciones parenterales.

3.- Formas sólidas

 Polvos para uso parenteral: Son sólidos estériles que se encuentran dentro de
los viales. Estos se disuelven en un líquido apropiado estéril. Se elaboran como
polvos por no tener estabilidad los principios activo en forma de solución.

 Implantes: Son preparaciones sólidas pequeñas y estériles. Liberan el principio

activo a velocidad constante en el organismo. Presentan un tamaño y forma
apropiada para su implantación parenteral, y deben asegurar la liberación de los
principios activos durante largo período de tiempo. Generalmente se ubican debajo
de muslo o abdomen.