Kolesterol memiliki rumus kimia C27H46O (3-hidroksi-5,6-kolestin).

Kolesterol memiliki gugus polar

yaitu gugus hidroksil pada posisi 3 sedangkan bagian molekul yang lain merupakan struktur nonpolar
yang relatif kaku. Oleh karena itu kolesterol bersifat amfipatik.

Kolesterol memiliki beberapa fungsi dalam tubuh yaitu:

1. Membangun membran-membran sel. Bersama dengan fosfolipid membentuk struktural

khusus di seluruh tubuh terutama pada membran plasma. Untuk membentuk membran
dibutuhkan zat yang tidak larut air. Kolesterol tersisip diantara fosfolipid dengan gugus
hidroksil pada antarmuka akueus sedangkan bagian lainnya pada lipatan.
2. Berperan dalam pembentukan hormon steroid. Pembentukan hormon steroid dibentuk lewat
pregnenolon melalui serangkaian reaksi yang terjadi di dalam mitokondria atau retikulim
endoplasma sel adrenal. Hormon steroid tersebut yaitu:
a. Progestagen (progesteron) yang berperan dalam penyiapan lapisan dinding uterus untuk
proses implantasi ovum dan mempertahankan kehamilan.
b. Androgen (testoteron) yang berperan dalam perkembangan sifat-sifat kelamin sekunder
pada pria.
c. Estrogen (estron) yang berperan dalam perkembangan sifat-sifat kelamin sekunder pada
wanita.
d. Glukokortikoid (kortisol) berperan dalam mengaktifkan glukogeneogenesis dan
pembentukan glikogen. Selain itu juga memacu pemecahan lemak dan protein.
e. Mineralokortikod (aldosteron) bekerja pada tubuli distalis ginjal untuk meningkatkan
reabsorbsi Na+ dan ekskresi K+ dan H+ yang dapat mengakibatkan peningkatan volume dan
tekanan darah.
3. Pembentukan vitamin D. Pro-vitamin D yaitu 7-dehidroksikolesterol (yang merupakan turunan
dari kolesterol) mengalami rekasi fotolisis dengan adanya sinar ultraviolet dari cahaya
matahari membentuk kolekalsiferol atau vitamin D3. Pembentukan vitamin D ini terjadi di
kulit.
4. Pembentukan asam empedu. Pembentukan asam empedu ini terjadi di hati. Kolesterol
dipecah menjadi asam kolat dan asam kenodeoksikolat. Apabila terjadi konjugasi dengan
tarurin dan glisin maka akan membentuk garam empedu. Fungsi asam empedu antara lain:

a. Sebagai emulgator dalam proses pencernaan lemak dalam usus.

b. Dapat mengaktifkan lipase dalam cairan pankreas.
c. Membantu absorbsi asam-asam lemak, kolesterol, vitamin D dan K serta
karoten.
d. Sebagai perangsang aliran cairan empedu dari hati.
e. Menjaga agar kolesterol tetap larut dalam cairan empedu sebab bila
perbandingan asam empedu dengan kolesterol rendah, akan menyebabkan
terjadinya endapan kolesterol.