DIACEREINA:

FARMACOCINETICA:

Tras la administración oral, la diacereína sufre un efecto de primer paso hepático y es

desacetilada en su totalidad en forma de reína, el principal metabolito activo. Una
dosis única de 100 mg produce un pico plasmático máximo (Cmax) del orden de los 8-
10 g/ml de reína libre.Tmax de 1,8-2,0 horas. La ingestión simultánea durante la
comida induce un retraso en el proceso de absorción. Más del 99% de la reína no
conjugada se halla unida principalmente a la albúmina. El Vss/F fue aproximadamente
de 17,1 l. La diacereína se metaboliza rápidamente a reína. La t½ es de 5- 7 horas. La
excreción es vía renal en forma de reína y conjugado de reína (glucurónidos y sulfatos)

FARMACODINAMIA:

La diacereína es un derivado de la antraquinona, de reciente comercialización en el

tratamiento de los síntomas de la osteoartrosis. Su principal acción se basa en la
capacidad de inhibir la acción de la interleuquina-1 (IL-1), junto a la de determinadas
proteasas, como la colagenasa y la estromelisina, que están implicadas en la
degeneración del cartílago articular

CONTRAINDICACIONES y PRECAUCIONES

La diacereína esta contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la diacereína o

sustancias de estructura similar o a alguno de los componentes de la formulación.

La diacereína está contraindicada en la enfermedad inflamatoria intestinal (colitis

ulcerosa, enfermedad de Crohn), obstrucción o pseudoobstrucción intestinal, y
síndrome doloroso abdominal de causa indeterminada.

Los pacientes con insuficiencia renal moderada además de requerir el ajuste de la

dosis necesi-tarán controles periódicos de la función renal

La diacereína, como los fármacos de su mismo grupo, puede aparecer, aunque en

cantidades mínimas, en la leche materna, por lo que no se aconseja su administración
durante el periodo de lactancia

INTERACCIONES

Los antiácidos derivados de magnesio, aluminio y calcio pueden disminuir la absorción

digestiva de la diacereína. En el caso de administración concomitante, debe dejarse un
intervalo de tiempo de cómo mínimo 2 horas entre la toma de cualquiera de estos
preparados y la diacereína.
No se han descrito interacciones farmacológicas con warfarina, fenitoína,
indometacina, ácido salicílico, glibenclamida, hidroclorotiazida y AINEs. Tampoco las
hubo en los estudios de interacción con cimetidina y paracetamol.

REACCIONES ADVERSAS

Los eventos adversos más comunes son los gastrointestinales (10-20%) que son dosis
dependientes (17.5%, 29.7%, 53.3% diacereína a las dosis de 50, 100 Y 150 mg/24h
vs 13.6% placebo) y entre los que destaca diarrea (37.8% vs 12% placebo) y dolor
abdominal. Rara vez se han descrito casos de oscurecimiento del color de la orina
(>10%), hiperpigmentación de mucosas como la recto-cólica (melanosis cólica),
prurito, eccema y erupciones exantematicas (1-10%).

La diacereína es un fármaco bien tolerado, siendo las reacciones adversas

gastrointestinales las más frecuentes: diarrea, deposiciones blandas y dolor
abdominal. Estos efectos secundarios son dosis-dependientes, generalmente de
intensidad moderada y desaparecen a los pocos días, incluso sin abandonar el
tratamiento. Se producen en aproximadamente un 10-20% de los pacientes durante el
tratamiento con diacereína. La toma del fármaco con las comidas o el inicio del
tratamiento con la mitad de la dosis diaria recomendada (50 mg/día), puede disminuir
la incidencia de los mismos. A pesar de esto, un 6% de los pacientes discontinua el
tratamiento.

Raramente (1-10% de los pacientes) se ha observado pigmentación de la mucosa

recto-cólica (melanosis cólica).

Se ha observado un oscurecimiento del color de la orina relacionado con la estructura

del fármaco que carece de relevancia clínica (10% de los pacientes).

Se han registrado algunos casos de prurito, eczema y erupción cutánea (1-10% de los
pacientes).

Raramente se han producido hipopotasemia grave o hepatitis aguda (un caso).

Se ha descrito un caso de posible necrólisis epidérmica tóxica con desenlace fatal.