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La Farmacodinamia comprende
el estudio de los mecanismos
de acción de las drogas y de
los efectos bioquímicos,
fisiológicos o directamente
farmacológicos que
desarrollan las drogas.
SUSTANCIA CAPÁZ DE MODIFICAR
FÁRMACO LA ACTIVIDAD CELULAR
LOS PROCESOS
PROPIOS DE LA POR ELLO DEBE
CÉLULA ASOCIARSE A
RECEPTORES CON LOS
QUE HACE UNIÓN
REVERSIBLE
SITIOS DE FIJACIÓN
INESPECÍFICOS
YA QUE RECEPTORA NO
ES MODIFICADA POR EL
FÁRMACO
DEFINICIÓN
ALGUNAS MOLÉCULAS QUE SON RECEPTORES
FARMACOLÓGICOS SON :
•CAPACES DE ACTUAR COMO MEDIADORES DE
COMUNICACIÓN CELULAR
NT
HORMONAS
RECEPTORES SON:
•ESTRUCTURAS MACROMOLECULAES
•NATURALEZA PROTEICA
•ASOCIADOS A HDEC O LIPIDOS QUE ESTÁN EN LA
MEMBRANA, CITOPLASMA O NÚCLEO CELULAR
AFINIDAD Y EFICACIA
AFINIDAD:
Es la capacidad que tiene un Fármaco de
interaccionar con un receptor específico y formar
enlaces.
EFICACIA O ACTIVIDAD INTRÍNSECA:
Es la capacidad para producir la acción
fisiofarmacológica después de la fijación o unión del
fármaco.
AGONISMO Y ANTAGONISMO
F
AGONISTA AGONISTA
PARCIAL
SE PUEDE UNIR A
UN RECEPTOR Y EXISTE AFINIDAD
DESENCADENAR UNA PERO DESENCADENA
RESPUESTA UNA RESPUESTA
MENOR
TIENE
AFINIDAD Y
EFICACIA
F
AGONISTA- AGONISTA
ANTAGONISTA INVERSO
PERO EL EFECTO
PERO UNO TIENE MAYOR QUE PRODUCE ES
AFINIDAD (AGONISTA), DE UN
PERO BLOQUEA EL OTRO ANTAGONISTA
FÁRMACO (ANTAGONISTA)
F
ANTAGONISMO
POSEE UNA
AFINIDAD POR EL
RECEPTOR
NO EXITE
RESPUESTA
(EFICACIA)
INTERACCIÓN FÁRMACO-
RECEPTOR
Los tipos de interacciones entre un FÁRMACO y su
RECEPTOR son del tipo:
INTERACCIONES COVALENTES.
INTERACCIÓN ELECTROSTÁTICA:
INTERACCION IÓNICA.
INTERACCIÓN IÓN-DIPOLO.
INTERACCIÓN DIPOLO-DIPOLO.
INTERACCIONES DE VAN DER WAALS.
INTERACCIONES HIDROFÓBICAS.
INTERACCIONES COVALENTES
INTERACCIONES ELECTROESTATICAS
INTERACCIONES VAN DER WAALS
ENANTIOSELECTIVIDAD
F
RECEPTOR
MEZCLA
RACÉMICA
AMBOS ESTEREOISÓMEROS
POSEEN DIFERENTE
EFICACIA
“La célula expresa cierta cantidad de receptores
según su función.”
El n° de estos R y su reactividad son susceptibles de
MODULACIÓN.
Los 4 tipos de R para mensajeros químicos son:
R asociados a canales iónicos (ionotrópicos)
R asociados a proteínas G (metabotrópicos)
R asociados a tirosina-quinasa
R con afinidad por ADN (esteroides)
TIPOS DE RECEPTORES
1. RECEPTORES RELACIONADOS CON TRANSPORTE IONICO
4. RECEPTORES INTRACELULARES
1.- ASOCIADOS A CANALES
IÓNICOS (INOTRÓPICOS)
ASOCIADO A CANAL DE SODIO
Es un tipo de R
acoplado a Proteína G.
Se conocen 5 tipos:
M1, M3 y M5: + AC,
+PLC
M2, M4: - AC
M1: Gástricos, aumentan la secreción gástrica
(plexos mientéricos del estómago)
M2: Cardíacos, - contractibilidad, – frec cardíaca
M3: M. Liso y Glándulas, + secreción exocrina, + la
contracción de la musc lisa bronquial e intestinal
(menos el vascular)
M4: Endotelio y Útero, vasodilatación arterio
M5: no se conoce su ubicación
B.-RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Se clasifican en 2 grupos:
RECEPTORES α :
α1: postsinápticos. Predominan en musculo liso vascular.
α2: presinápticos. Inhiben la liberación de Catecolaminas.
RECEPTORES β
β1: cardíacos. Estimulan todas las prop del corazón.
β2: musculo liso. Ej: M liso Bronquial y uterino, libera
insulina.
β3: tejido adiposo.
Pertenecen al grupo de Receptores acoplados a Proteína
G:
GCC,
HORMONAS
ESTRÓGENOS
ESTEROIDEAS
ANDRÓGENOS
1.- LOS ESTRÓGENOS ATRAVIESAN LA MEMBRANA
2.-SE LIGAN AL RECEPTOR (COMPLEJO R-ESTEROIDE)
CAMBIO CONFORMACIONAL
3.-SE TRASLOCA EL COMPLEJO AL COMPARTIMIENTO
NUCLEAR
4.- EN EL NÚCLEO SE LIGA A LA CROMATINA NUCLEAR A
TRAVES DE UN SITIO ACEPTOR
5.-ESTIMULA LA ACTIVIDAD DE RNA-POLIMERASA
6.- TRANSCRIPCIÓN DEL DNA Y FORMACIÓN DE RNAM
7.- PASAN AL CITOPLASMA
8.- ORIGINA LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS ESTRUCTURALES,
ENZIMÁTICAS O DE SECRECIÓN QUE CARACTERIZAN AL
TEJIDO (ÚTERO, GLÁNDULAS MAMARIAS, ECT)
9.- EFECTO FISIOFARMACOLÓGICO
REGULACIÓN DE
RECEPTORES
DESENSIBILIZACIÓN
YA SEA POR