Medicamento genérico: ENALAPRIL

Nombre comercial:  VASOTEC

 ACEDIUR
 BARIPRIL
 CORIPREN

Farmacocinética: - Absorción: El enalapril se absorbe bien y rápidamente tras su

administración oral. Tras la administración de una dosis oral de 10 mg se
alcanza una Cmax de 40-80 ng/ml al cabo de 0,5-1,5 horas. La
biodisponibilidad del enalapril es del 55-75%. Este enalapril es un
profármaco que se hidroliza a la forma activa, el enalaprilato, lográndose
la Cmax de éste a las 3-4 horas. Tras dosis repetidas, se alcanza la Css a
los 4 días. Los efectos antihipertensivos comienzan a aparecer al cabo de
una hora (oral) o 15 minutos (intravenoso), alcanzándose el máximo a las
4-6 horas (oral) o 1-4 horas (intravenoso). Sin embargo, la capacidad para
reducir la presión arterial es gradual, y pueden necesitarse varias semanas
para conseguirse un efecto sostenido. La duración de la actividad puede
prolongarse por algo más de 24 horas (oral) o 6 horas (intravenoso),
aunque en determinados pacientes la actividad disminuye mucho hacia el
final de este período. Por su parte, la actividad hemodinámica aparece a
las 2-4 horas, y puede persistir por más de 24 horas, siendo por tanto sus
efectos en la insuficiencia cardíaca más lentos pero más sostenidos que
los del captopril.
- Metabolismo: El enalapril es un profármaco que se metaboliza
rápidamente en el hígado, formándose la forma activa enalaprilato.
Alrededor del 60% de la dosis de enalapril se hidroliza a enalaprilato. No
parecen producirse otros metabolitos a partir del enalapril.
- Eliminación: El enalapril se elimina con la orina (60-78%), y en menor
medida con las heces (33%) en unas 24-48 horas. La mayor parte de la
dosis absorbida se elimina en forma de enalaprilato, con pequeñas
cantidades de enalapril inalterado (20%). Se desconoce si la eliminación
fecal procede de enalapril no absorbido, o se excreta a través de la bilis.
Sin embargo, al administrar el enalapril por vía intravenosa, alrededor del
90% de la dosis se elimina como enalaprilato en orina. La semivida del
enalapril es de unas 2 horas, mientras que el enalaprilato presenta una
semivida de unas 35-38 horas, lo que indicaría una unión fuerte a ciertos
 sitios de la ECA. La semivida tras varias dosis es de unas 11 horas. El
aclaramiento renal del enalapril y el enalaprilato es de 100-158 y 300
ml/minuto respectivamente.

Mecanismo de acción: --

Indicaciones:  Tratamiento de la hipertensión.

 Tratamiento de la insuficiencia cardíaca sintomática.
 Prevención de la insuficiencia cardíaca sintomática en pacientes
con disfunción ventricular izquierda asintomática (fracción de
eyección ≤35%)

Contraindicaciones:  Hipersensibilidad al principio activo

 Antecedentes de angioedema asociado con tratamiento previo con
IECA
 Segundo y tercer trimestres del embarazo
 pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal

Efectos Secundarios:  Mareos, cefalea, síncope, trastorno del gusto.

 visión borrosa
 hipotensión
 tos, disnea
 Náuseas, diarrea, dolor abdominal.

Presentación:  ACEDIUR (20/12.5 MG) * BARIPRIL (5 MG -20 MG -20/12.5 MG)

 CO RENITEC (20/12.5 MG) *CORIPREN (20/10 MG)

Dosis:  Hipertensión arterial: Inicialmente se administrarán 5-10 mg/24 h,

aumentar progresivamente, en intervalos de al menos dos semanas, hasta
una dosis de 20 mg/24 h.
 Insuficiencia cardíaca: La dosis inicial es de 2,5 mg/24 h, aumentará la
dosis progresivamente hasta una dosis de mantenimiento de 20 mg/24 h,
en un período de 2-4 semanas.

Costo: $2,60/caja
Medicamento genérico: RAMIPRIL
Nombre comercial:  ALTACE
 ACOVIL
 TRIAPIN
 TRINOMIA

Farmacocinética: - Absorción: Tras la administración de ramipril, éste se absorbe

rápidamente, alcanzándose la Cmax al cabo de una hora. El ramipril es un
profármaco que se activa por primer paso hepático a ramiprilato, cuya
Cmax se alcanza a las 2-4 horas. La biodisponibilidad del ramipril es del
50-60% de la dosis administrada. Los efectos vasodilatadores comienzan
a ser patentes en 1-2 horas, son máximos al cabo de 3-6 horas, y se
prolongan hasta 24 horas. Sin embargo, la actividad sostenida sobre la
presión arterial no se consigue hasta pasadas 3-4 semanas de tratamiento.

- Metabolismo: El ramipril se metaboliza en el hígado rápidamente a la

forma activa ramiprilato. Además de este metabolito activo se forman en
el organismo otros metabolitos por conjugación con glucurónido, tanto
del ramipril (ramipril-diaceto-piperacina) como del ramiprilato
(ramiprilato-diaceto-piperacina).

- Eliminación: Tras la administración de 10 mg de ramipril marcado, se

observó que la eliminación se producía a través de la orina (60%) y heces
(40%), fundamentalmente en forma de ramiprilato y sus metabolitos (80-
90%), y pequeñas cantidades de metabolitos de ramipril (10-20%). El
ramipril inalterado no superó el 2%. La semivida de eliminación del
ramipril es de 6 horas, aunque el ramiprilato tiene una semivida de 10
horas. Al igual que el resto de todos los IECA y como consecuencia de la
prolongada unión a la ECA, presenta una fase de eliminación prolongada
de pequeñas cantidades de ramipril, con una semivida superior a 24 horas,
pero que no da lugar a acumulación del fármaco.

Mecanismo de acción: --

Indicaciones:  Tratamiento de la hipertensión.

 Prevención cardiovascular: enfermedad cardiovascular
aterotrombótica
  Tratamiento de la insuficiencia cardiaca sintomática, Prevención
secundaria tras un infarto de miocardio agudo

Contraindicaciones:  Hipersensibilidad al principio activo, Antecedentes de

angioedema asociado con tratamiento previo con IECA
 Segundo y tercer trimestres del embarazo
 pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal
 Estenosis bilateral importante de la arteria renal o estenosis de
arteria renal en caso de que funcione un solo riñón

Efectos Secundarios:  Mareos, cefalea, Vértigo, parestesia

 Aumento del potasio en sangre, Tos irritativa no productiva
 Hipotensión, hipotensión ortostática, síncope tos, disnea
 Náuseas, diarrea, dolor abdominal, Espasmos musculares,
mialgia

Presentación:  ACOVIL (5 MGACOVIL ((2.5 MG 5 MG 10MG)

 RAMIPRIL RATIOPHARM (2.5MG 5 MG 10MG)
 TRIAPIN (5/5 MG 28 COMPRIMIDOS LIBERACION
PROLONGADA)
 CAPSULAS TRINOMIA ("100/40/5" MG--100/40/2.5)

Dosis:  Hipertensión arterial: Inicial, 2,5 mg/24 horas, incrementarse hasta una
dosis de mantenimiento de 5 mg/24 horas, en intervalos de 2-3 semanas.
Dosis máxima: 10 mg/24 horas.
 Insuficiencia cardíaca postinfarto de miocardio: Inicial, 2,5 mg/12 horas,
se podría reducir a una dosis de 1,25 mg/12 horas, durante un período de
dos días, a dosis máxima es de 10 mg/24 horas.
 Prevención de accidente cerebrocardiovascular: Inicial, 2,5 mg/24 horas,
que se incrementará gradualmente si fuera necesario, dosis máxima de 10
mg si fuera necesario.

Costo: $1,55/caja
Medicamento genérico: PERINDOPRIL
Nombre comercial:  BIPRETERAX
 COVERSORAL
 COVERSYL
 PRETERAX
 VIACORAM

Farmacocinética: - Absorción: Tras la administración oral de una dosis de perindopril,

éste se absorbe rápidamente, alcanzándose la Cmax en menos de
una hora. Su biodisponibilidad es del 65-75%. El perindopril es un
profármaco que se hidroliza a la forma activa, el perindoprilato. La
Cmax de perindoprilato no se logra hasta pasadas 3-7 horas. Los
efectos vasodilatadores son máximos a las 4-6 horas de administrar
una dosis, y se prolongan por al menos 24 horas. Sin embargo, la
actividad sostenida sobre la presión arterial puede tardar en aparecer
varias semanas.
- Metabolismo: El perindopril se metaboliza rápidamente en el
hígado a perindoprilato activo (20%). Se han detectado otros cinco
metabolitos inactivos, entre ellos conjugados glucurónidos.
- Eliminación: El perindopril se elimina fundamentalmente con la
orina (75%), con una semivida de 0,8-1 hora, mientras que la del
perindoprilato es de 3-10 horas. También aparece menores
cantidades en heces. El perindopril es eliminado durante la
hemodiálisis, con un aclaramiento de 70 ml/minuto. Al igual que el
resto de todos los IECA y como consecuencia de la prolongada
unión a la ECA, presenta una fase de eliminación prolongada de
pequeñas cantidades de perindopril, con una semivida superior a 24
horas, pero que no da lugar a acumulación del fármaco.

Mecanismo de acción: --

Indicaciones:  Tratamiento de la hipertensión arterial.

 Insuficiencia cardiaca.
 Cardiopatía isquémica
Contraindicaciones:  Hipersensibilidad al principio activo, Antecedentes de
angioedema asociado con tratamiento previo con IECA
 Segundo y tercer trimestres del embarazo
 pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal
 pacientes con diabetes mellitus o I.R. de moderada a grave

Efectos Secundarios:  Mareos, Cefaleas, Parestesia, Síncope

 Accidente cerebrovascular, Vertigo, Visión borrosa
 Infarto de miocardio, Taquicardia, Palpitaciones
 Tos, disnea, estreñimiento, diarrea, espasmos musculares

Presentación:  BIPRETERAX 8/2.5 MG--4/1.25 MG)

 COVERSORAL (10 MG 5 MG)
 COVERSYL (4 MG)
 PRETERAX (2/0.625 MG
 VIACORAM (7/5 MG (3.5/2.5 MG

Dosis:  Hipertensión: dosis inicial recomendada es de 4 mg al día. Su médico

podrá aumentar la dosis a 8 mg al día
 Insuficiencia cardíaca: inicial, 2 mg/24 h. Esta dosis se podría aumentar a
razón de 2 mg al menos cada dos semanas. Mantenimiento: 4 mg/24 h
 Enfermedad Coronaria: dosis inicial recomendada es de 4 mg una vez al
día durante 2 semanas. Después se aumentará la dosis a 8 mg una vez al
día.

Costo: $1,18/caja