FENOPERIDINA

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La fenoperidina ( Operidine o Lealgin ) es

un analgésico opioideestructuralmente relacionado con la petidina y se usa
clínicamente como anestesia general .
Uso médico
La fenoperidina [1] es un analgésico opioide : analgésico narcótico .
Farmacología
Es un derivado del ácido isonipecótico , como la petidina , y se metaboliza en
parte a norpethidina . Su rango de potencia se debe al método de
ingestión. figura 20-80 veces más potente que la petidina como analgésico . La
gran potencia aumentada esencialmente elimina los efectos tóxicos de la
acumulación de norpethidine que se observan cuando la petidina se administra
en dosis altas o durante largos períodos de tiempo. [2]
Historia y Síntesis
La fenoperidina fue sintetizada por primera vez en 1957 por Paul Janssen, de
la compañía ahora conocida como Janssen Pharmaceutica , que buscaba
mejores analgésicos opioides . [3] Sus dos medicamentos prototipos fueron
la metadona y la petidina , cada uno de los cuales había sido inventado en
1930 por Otto Eisleb, que trabajaba para IG Farben . Su trabajo inicial, que
comenzó con metadona, produjo dextromoramida en 1954. Janssen luego pasó
a producir análogos de petidina, debido en parte a la química menos compleja
del compuesto. Durante sus exploraciones, reemplazó el grupo metilo unido al
nitrógeno de petidina con una propofenonagrupo, y esto produjo fenoperidina,
en 1957. Se determinó que la fenoperidina tenía una estabilidad disminuida y
una lipofilia mejorada en comparación con petidina. Poco después, los estudios
en ratones mostraron que la fenoperidina era más de 100 veces más potente
que la petidina. [3]
En 1958, la misma línea de trabajo produjo "uno de los mayores avances de la
psiquiatría del siglo XX", el haloperidol , [3] y el difenoxilato , que carecían de
las propiedades analgésicas de los opiáceos pero aún detenían la peristalsis en
los intestinos, un efecto secundario típico de opioides: Janssen introdujo
difenoxilato en el mercado como medicamento para tratar la diarrea. [4] : 124 Y
a través de nuevos avances, Janssen creó el fentanilo en 1960, que resultó ser
diez veces más potente que la fenoperidina. [5]
Usos históricos
En 1959, la combinación de fenoperidina y haloperidol se utilizó por primera
vez en Europa en anestesia para inducir un estado sin dolor y sin dolor
llamado analgesia neuroléptica ; el uso de esa mezcla tuvo un auge a
comienzos de la década de 1960, pero fue superado por la combinación
de fentanilo y droperidol , que se utilizó ampliamente durante los años
ochenta. Estos enfoques combinados no fueron adoptados en los Estados
Unidos. [6] : 644
Regulaciones
En 1961, se agregó la fenoperidina a la Convención de 1931 para limitar la
fabricación y regular la distribución de estupefacientes por la Organización
Mundial de la Salud a través de la Convención Única de 1961 sobre
Estupefacientes . [7] [8]
En los EE. UU. Se clasifica como un opiáceo de la Lista 1 y se clasifica
como sustancia controlada por la Administración de Control de Drogas(DEA)
con el código correspondiente 9641. [9]
Referencias

1. Patente de los Estados Unidos 3294804A '1- (3-hidroxi-3-fenilpropil) -4-fenil-

4-propionoxi-piperidina'
2. 'Clases de compuestos carboxílicos bioactivos: productos farmacéuticos y
agroquímicos por' de Clemens Lamberth. página 29
3. Lopez-Muñoz, Francisco; Alamo, Cecilio (2009). "La consolidación de la
terapia neuroléptica: Janssen, el descubrimiento del haloperidol y su
introducción en la práctica clínica". Brain Research Bulletin. 79 : 130-
141. doi : 10.1016 / j.brainresbull.2009.01.005 . PMID 19186209 .
4. Walter Sneade. Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons,
2005 ISBN 9780471899792
5. Stanley, Theodore (2014). "La historia de Fentanyl". The Journal of
Pain. 15 (12): 1215 - 1226. doi : 10.1016 / j.jpain.2014.08.010 .
6. Edmond I Eger II, Lawrence Saidman, Rod Westhorpe. La maravillosa
historia de la anestesia. Springer Science & Business Media,
2013 ISBN 9781461484417
7. Serie de Informes Técnicos de la OMS N. ° 211. 1961 Comité de Expertos
en Drogas Adictivas. Undécimo informe.
8. Consejo Ejecutivo de la OMS. 17 de abril de 1961 Acción en relación con la
Convención Internacional sobre Estupefacientes.
9. "Nota: Resumen de la reunión del Comité asesor del DSaRM del 14 de
septiembre de 2010 para debatir sobre la solicitud de la Administración de
Control de Drogas (DEA) sobre una posible evaluación de abuso y
programación de Dextrometorfano (DXM)" (PDF) . Administración de
Drogas y Alimentos de los Estados Unidos. Administración de Drogas y
Alimentos de los Estados Unidos . Consultado el 22 de noviembre de 2014 .

enlaces externos

 Kintz, P .; Godelar, B .; Mangin, P .; Lugnier, A .; Chaumont, A.

(1989). "Determinación simultánea de petidina (meperidina), fenoperidina y
norpethidina (normeperidina), su metabolito común, mediante cromatografía
 de gases con detección selectiva de nitrógeno". Ciencia forense
internacional. 43 (3): 267-273. doi : 10.1016 / 0379-0738 (89) 90154-
0 . PMID 2613140 .
 Claris, O .; Bertrix, L. (1988). "Phenoperidine: farmacología y uso en la
reanimación pediátrica". Pédiatrie (en francés). 43 (6): 509-
513. PMID 3186421 .
 "Antipsicóticos: vía de referencia" . Enciclopedia de Kioto de genes y
genomas. Laboratorios Kanehisa, Universidad de Kioto, Universidad de
Tokio . Obtenido 2007-01-16 .