El metoprolol es un bloqueador del receptor β1 selectivo usado en el tratamiento de enfermedades

severas del sistema cardiovascular, especialmente de la hipertensión y el infarto agudo de

miocardio (IAM). Es comercializado con el nombre de Lopressor por Novartis, y Toprol-XL (en
USA); El compuesto activo del metoprolol es empleado ya sea
como metoprolol succinatoo metoprolol tartrato (donde 100 mg de metoprolol tartrato corresponden a
95 mg de metoprolol succinato), respectivamente formulado como compuesto de liberación prolongada
o de liberación convencional.

Índice

 1Propiedades físicas
 2Farmacología
 3Indicaciones
 4Dosis y administración
 5Precauciones
 6Efectos colaterales
 7Estereoquímica
 8Referencias
 9Enlaces externos
 10Véase también.

Propiedades físicas[editar]
El metoprolol tiene un punto de fusión muy bajo, alrededor de 45 grados Celsius. Por ello siempre es
elaborado en una solución salinizada, como todos los medicamentos con puntos de fusión menores a 100
grados, condición que dificulta su elaboración dentro de un medio de trabajo. La base libre existe como
un sólido blanco seroso, mientras el tartrato es un material fino y cristalino. Es metabolizado en el
hígado a metabolítos inactivos

Farmacología[editar]
[Archivo:(±)-Metoprolol Structural Formulae.png|thumb|Fórmula estructural del Metoprolol.]

 Selectivo
 Moderadamente lipofílico
 Sin actividad[Simpaticomimético|simpaticomimetica] intrínseca.
 Con leve actividad estabilizadora de membrana
 [Vida media] corta, por esto debe ser administrada al menos dos
veces al día o como una preparación de liberación prolongada.
 Disminuye el ritmo cardíaco, la contractilidad y gasto cardíaco,
disminuyendo así la presión sanguínea.

Indicaciones[editar]
 Hipertensión esencial
 Taquicardia
 Enfermedad coronaria (prevención de ataques de angina)
 Prevención secundaria después de un infarto de miocardio
  Tratamiento de la falla cardíaca.1
 Profilaxis de la migraña.
 Síncope vasovagal2
 Adjunto en el tratamiento de hipertiroidismo
 Síndrome del QT largo especialmente para pacientes con asma en
los cuales el metoprolol como un β1 tiende selectivamente a
interferir menos con los medicamentos para el asma los cuales
frecuentemente son fármacos agonistas del receptor β2-adrenérgico.
Debido a su selectividad para el bloqueo de los receptores beta1 en el miocardio, el metoprolol puede ser
prescrito para uso no aprobado en el miedo escénico, fobia social, y otros trastornos de ansiedad.

Dosis y administración[editar]

Toprol XL 50mg

Hipertensión
La dosis inicial es de 100 mg diarios en una o varias dosis, ya se use solo o adicionado a un diurético. La
dosis de puede ser incrementada a intervalos semanales (o más), hasta que un control óptimo de la
presión arterial es alcanzado. El rango de dosis efectiva oscila entre 100- 450 mg día. Dosis superiores a
450 mg por día no han sido estudiadas. Mientras una sola dosis diaria y puede mantener la reducción en
la PA a lo largo del día, dosis inferiores (específicamente 100 mg) puede no mantener un efecto total al
final de un periodo de 24 horas, y más altas o más frecuentes dosis pueden ser requeridas. Esto puede ser
evaluado por medición de la PA cerca del final de cada periodo de intervalo entre dosis para determinar
si un control satisfactorio está siendo mantenido a través del día. La selectividad beta1 disminuye
cuando la dosis de Metoprolol es incrementada.3
Angina de pecho
La dosis de inicio es de 100 mg día, administrados en dos dosis. La dosis puede ser incrementada
semanalmente hasta lograr una respuesta clínica óptima o se ha conseguido una disminución
pronunciada de la frecuencia cardiaca. El rango de dosis efectiva es de 100-400 mg al día. Dosis
superiores a 400 mg día no se han probado. Si el tratamiento debe ser descontinuado, la dosis podría ser
reducida gradualmente durante un periodo de 1-2 semanas.3
Infarto de miocardio
Tratamiento inicial: Durante el periodo inicial de definido o sospechado infarto de miocardio, el
tratamiento con metoprolol puede ser iniciado tan pronto sea posible después del arribo del paciente al
hospital. El mencionado tratamiento podría ser iniciado en la unidad de cuidados coronarios después que
el paciente haya sido estabilizado hemodinamicamente.
El tratamiento de fase inicial podría empezar con la administración endovenosa de tres bolos
intravenosos de 5 mg de metoprolol cada uno; aproximadamente con 2 minutos de intervalo. Durante la
administración del metoprolol IV la presión arterial, frecuencia cardíaca y electrocardiograma deben ser
estrechamente monitoreados.
Posterior a la administración endovenosa de 15 mg, en los pacientes que la han tolerado adecuadamente,
puede iniciarse metoprolol en tabletas de 50 mg cada 6 horas 15 minutos después de las últimas dosis IV
continuando por 48 horas. De ahí en adelante los pacientes pueden recibir una dosis de mantenimiento
de 100 mg dos veces al día.
En pacientes que no toleraron adecuadamente la dosis IV de metoprolol, puede iniciarse una dosis entre
25 y 50 mg, dependiendo del grado de intolerancia, a iniciarse también 15 minutos después de terminada
la administración IV de metoprolol o tan pronto como su condición clínica lo permita. En pacientes con
intolerancia severa, el tratamiento con metoprolol debe ser descontinuado.3
Tratamiento tardío: En pacientes con IAM sospechado o definido con contraindicación para el
tratamiento durante la fase inicial, pacientes que no toleraron el tratamiento de fase inicial y en pacientes
que por cualquier otro criterio médico se le pospuso el inicio de tratamiento, se debe iniciar metoprolol
100 mg dos veces al día, tan pronto como su condición clínica lo permita. La terapia debe ser continuada
por al menos 3 meses. Sin embargo la eficacia del metoprolol posterior a 3 meses no ha sido plenamente
conclusivamente establecida datos sugieren que el tratamiento puede ser continuado por 1 a 3 años.3

Precauciones[editar]
El metoprolol puede empeorar los síntomas de falla cardíaca en algunos pacientes. Es recomendable
buscar asistencia médica ante la presencia de dolor precordial o disconfor; dilatación venosa cervical;
fatiga extrema; respiración irregular; ritmo cardíaco irregular; dificultad respiratoria; edema en cara,
dedos, pies, o miembros inferiores; aumento de pesos; o estridor.4
Este medicamento puede causar cambios en los niveles sanguíneos de glucosa. También, este
medicamento puede enmascarar los signos de hipoglicemia, como la taquicardia.4
También puede causar en algunas personas disminución del estado de alerta por debajo de los niveles
usuales. Si esto ocurre debe evitarse la conducción de vehículos, operar maquinaria, o cualquier
actividad que pueda tornarse peligrosa si no se está alerta mientras este en tratamiento con metoprolol.4

Efectos colaterales[editar]
Algunos efectos transitorios incluyen vértigo, fotofobia, somnolencia, cansancio, sueños
extraños, ataxia, sueño agitado, depresión, y síntomas visuales. Este también puede reducir el flujo
sanguíneo de las manos y pies, causando sensación entumecimiento y frió; fumar puede empeorar este
efecto.5
Eventos serios que no son tolerados por un periodo largo de tiempo incluyen síntomas de bradicardia
(menor a 50 ppm) (e.g. mareo persistente, desvanecimiento, fatiga inusual), coloración azulosa de dedos
de manos y pies, entumecimiento/hormigueo/edema de las manos o pies, disfunción sexual, disfunción
eréctil, pérdida de pelo, cambios en el humor, dificultad respiratoria, tos, dislipidemia, y sensación de
sed. Otros síntomas muy raros incluyen fácil sangrado o hematomas, odinofagia persistente o fiebre, ojos
o pies amarillenta, dolor abdominal, orina obscura, y náuseas persistentes. Síntomas de reacciones
alérgicas incluyen: erupciones, prurito, edema, mareo severo. El consumo concomitante de etanolpuede
causar erupciones leves y por este motivo no se recomienda.5

Estereoquímica[editar]
Metoprolol contiene un estereocentro y consta de dos enantiómeros. Este es un racemato, es decir, una
mezcla 1: 1 de (R) - y la forma (S):6
 Enantiómeros de metoprolol

CAS-Nummer: 81024-43-3 CAS-Nummer: 81024-42-2

Referencias[editar]
1. Volver arriba↑ «Effect of metoprolol CR/XL in chronic heart failure:
Metoprolol CR/XL Randomised Intervention Trial in Congestive Heart
Failure (MERIT-HF)». Lancet 353 (9169): 2001-7. junio de 1999
12. PMID 10376614. doi:10.1016/S0140-6736(99)04440-2.
2. Volver arriba↑ Zhang Q, Jin H, Wang L, Chen J, Tang C, Du J (abril
de 2008). «Randomized comparison of metoprolol versus conventional
treatment in preventing recurrence of vasovagal syncope in children
and adolescents». Medical science monitor : international medical
journal of experimental and clinical research 14 (4): CR199-
203. PMID 18376348.
3. ↑ Saltar a:a b c d The internet drugs index. Drug Information Lopressor
4. ↑ Saltar a:a b c MayoClinic.com Drug Information Metoprolol
Precautions
5. ↑ Saltar a:a b Canadian Online Pharmacy website: Metoprolol
6. Volver arriba↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 –
Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-
Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service
GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S.
200.

Enlaces externos[editar]
 AstraZeneca's page for Toprol-XL
 Novartis's page for Lopresor (PDF)

Véase también.[editar]
 Anexo:Código ATC C07
 Beta bloqueantes
Categorías:
 Código ATC C
 Betabloqueantes selectivos