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La naloxona es un fármaco agonista opioide inversa desarrollado por Sankyo en la década

de 1960. La naloxona es un fármaco utilizado para contrarrestar los efectos de la


sobredosis de opiáceos, por ejemplo, la heroína o la sobredosis de morfina. La naloxona
se utiliza específicamente para contrarrestar la depresión que amenaza la vida del sistema
nervioso central y el sistema respiratorio. La naloxona se utiliza también
experimentalmente en el tratamiento de la insensibilidad congénita al dolor con anhidrosis,
un trastorno extremadamente raro que hace que uno no pueda sentir dolor. Se
comercializa bajo varias marcas, incluyendo Narcan, Nalone y Narcanti, y ha sido a veces
equivocadamente llamado "naltrexate." No se debe confundir con la naltrexona, un
antagonista del receptor opioide con cualitativamente diferentes efectos, que se utiliza para
el tratamiento de la dependencia en lugar de tratamiento de la sobredosis de emergencia.

Farmacodinamia
La naloxona tiene una muy alta afinidad por los receptores opioides en el sistema nervioso
central. La naloxona es un antagonista de los receptores opioides-competitiva, y su rápido
bloqueo de estos receptores a menudo produce un rápido inicio de los síntomas de
abstinencia. La naloxona también tiene una acción antagonista, aunque con una menor
afinidad, a - d y los receptores de opioides.

Química
La naloxona se sintetiza a partir de la tebaína. La estructura química de la naloxona se
asemeja a la de la oximorfona, la única diferencia es la sustitución del grupo N-metilo con
un grupo alilo. El nombre de la naloxona se ha derivado de N-alil y oximorfona.

Administración
La naloxona es más comúnmente se inyecta por vía intravenosa para la acción rápida, que
por lo general hace que el fármaco para actuar dentro de un minuto, y una duración de
hasta 45 minutos. También puede ser administrado a través de inyección intramuscular o
subcutánea. Por último, un dispositivo de cuña unida a una jeringa se puede utilizar para
crear una niebla que libera el fármaco a la mucosa nasal, aunque esta solución es más
común fuera de las instalaciones clínicas. La naloxona se utiliza por vía oral junto con
Oxycontin Controlled Release, y ayuda a reducir el estreñimiento asociados con los
opioides. La administración enteral de la naloxona bloquea los opioides de acción a nivel
del receptor intestinal, pero tiene baja biodisponibilidad sistémica debido al marcado
metabolismo hepático de primer pase.
Utiliza
Lucha contra la sobredosis de opiáceos y la adicción

La naloxona se ha distribuido como parte de los kits de respuesta de emergencia por


sobredosis de heroína y otras drogas opioides, y esto se ha demostrado que reduce las
tasas de muerte por sobredosis. Este tipo de proyectos están en marcha en muchas
ciudades de Estados Unidos, incluyendo San Francisco, Filadelfia, Baltimore, Boston, Los
Ángeles, Milwaukee y Chicago y los estados de Nuevo México, Nueva York, así como en
Canadá, en ciertas ciudades como Toronto. Los CDC estiman que los programas de los
Estados Unidos para los consumidores de drogas y sus cuidadores prescripción de dosis
para llevar a casa de la naloxona y la formación sobre su utilización se estima que han
invertido 10.000 muertes por sobredosis de opiáceos. Programas de prescripción naloxona
basados institución de salud también han contribuido a reducir las tasas de sobredosis de
opioides en Carolina del Norte, y se han replicado en los militares de EE.UU.. Sin
embargo, la escala de las intervenciones por sobredosis de opiáceos basados en la salud
se ve limitada por el insuficiente conocimiento de los proveedores y las actitudes negativas
hacia la prescripción de la naloxona para llevar a casa. Los programas de formación
policial y personal de extinción en respuesta sobredosis de opiáceos con naloxona también
han mostrado resultados prometedores en los EE.UU..
Los proyectos piloto también se pusieron en marcha en Escocia en 2006 - También en el
Reino Unido, en diciembre de 2008, la Asamblea Nacional de Gales anunció la intención
de establecer sitios de demostración de "llevar a casa" La naloxona. Mientras que la
naloxona sigue siendo el tratamiento estándar en la reversión de emergencia de
sobredosis de opioides, su uso clínico en el tratamiento a largo plazo de la adicción a los
opioides es cada vez más sustituida por la naltrexona. La naltrexona es estructuralmente
similar pero tiene una afinidad ligeramente mayor para los receptores?-Más de opioides
naloxona, puede ser administrado por vía oral, y tiene una duración de acción más
prolongada.
Naloxona enteral ha sido utilizado con éxito en la reducción de la gastritis y esofagitis
asociada con la terapia con opioides en pacientes de cuidados agudos ventilados
mecánicamente.
La combinación de oxicodona/naloxona se utiliza para la profilaxis del estreñimiento
inducido por opioides en pacientes que requieren terapia opioide fuerte bajo el nombre
Targin el comercio y en los Países Bajos bajo Targinact.
Más allá del tratamiento de la sobredosis, una variante del llamado naloxona-naloxona
está mostrando promesa como una manera de tratar la adicción a los opiáceos
relacionados. Al unirse a TLR4 receptores inmunes del cuerpo, sustancias como la heroína
ya no producen la dopamina necesaria para generar adicción a sustancias aún conserva el
efecto analgésico de estas drogas. Esto significa que si tanto la morfina y naloxona-se
toman al mismo tiempo, un paciente recibirá el efecto analgésico de la morfina necesaria
pero evita el potencial de adicción. Este uso está a la espera de pruebas clínicas.

Prevenir el abuso de opiáceos

La naloxona se utiliza como una sustancia química secundaria en el Suboxone drogas.


Suboxone y Subutex fueron creados para ayudar a los pacientes adictos a opiáceos
desintoxicación. Suboxone contiene cuatro partes de buprenorfina y naloxona una parte,
mientras que Subutex sólo contiene buprenorfina. La naloxona se añadió a Suboxone en
un esfuerzo para disuadir a los pacientes de la inyección de las tabletas. Supuestamente,
la naloxona lanzaría al usuario para retiros precipated, o por lo menos, el bloqueo de los
efectos de la buprenorfina abusable. Sin embargo, dado que buperenorphine tiene una
mayor afinidad por los receptores opioides que la naloxona, naloxona no es un obstáculo,
que no causa retiradas precipated ni bloques de "alto" del usuario. De hecho, la
buprenorfina tiene una mayor afinidad por los receptores opioides que casi todos los
opioides como la heroína.
La administración oral o sublingual sólo afecta el tracto gastrointestinal, y tiene el beneficio
adicional de ayudar a revertir el estreñimiento y bajado la motilidad intestinal causado por
el uso médica crónica, o abuso, de una variedad de opioides. Debido a los posibles efectos
secundarios de la naloxona en algunos pacientes, desintoxicación química puede
comenzar con la droga hermana de Suboxone, Subutex, que no contiene naloxona. Es
común para la película Suboxone para ser utilizado en todos los casos a menos que el
embarazo es una preocupación.

Trastorno de despersonalización

Un estudio ruso 2001 ha demostrado que la naloxona puede ser utilizado para tratar el
trastorno de despersonalización. De acuerdo con el estudio: ". En tres de los 14 pacientes,
los síntomas desaparecieron completamente despersonalización y siete pacientes
mostraron una marcada mejoría El efecto terapéutico de la naloxona proporciona evidencia
del papel del sistema opioide endógeno en la patogénesis de la despersonalización."

Efectos secundarios
Los posibles efectos secundarios incluyen: cambios en el estado de ánimo, aumento de la
sudoración, náuseas, nerviosismo, inquietud, temblores, vómitos, reacciones alérgicas
como erupción cutánea o hinchazón, mareos, desmayos, pulso rápido o irregular,
enrojecimiento, dolor de cabeza, cambios en el ritmo cardíaco, convulsiones, súbita dolor
en el pecho.
La naloxona se ha demostrado que bloquear la acción de las endorfinas para bajar el dolor
que el cuerpo produce de forma natural. La razón probable de esto es que estas
endorfinas actúan sobre los mismos receptores opioides que la naloxona bloquea. La
naloxona es capaz de bloquear una respuesta de dolor de disminución de placebo, tanto
en el dolor clínico y experimental, si el placebo se administra junto con una inyección a
escondidas o ciego de naloxona. Otros estudios han encontrado que el placebo solo puede
activar el sistema de endorfina opioide de-el cuerpo, la entrega de alivio del dolor a través
del mismo mecanismo receptor que la morfina.

Situación jurídica
Situación de las patentes

La patente de naloxona ha expirado. Está disponible en formas genéricas.

De venta con receta

En los EE.UU., la naloxona se clasifica como un medicamento de prescripción, a pesar de


que no es una sustancia controlada. Dispensación del medicamento por los profesionales
médicos en el punto de servicio está sujeto a reglas que varían según el estado.
Programas de distribución de naloxona utilizan prescriptores autorizados para distribuir la
droga, a veces apoyándose en mecanismos de "órdenes permanentes" para aumentar la
ampliación.

Escasez y Precios
La naloxona ha sido periódicamente bajo FDA designación escasez desde 2001 y fue
recientemente re-comprobado que está en escasez debido a un lapso de fabricación.
Veintiuno de los 48 programas de prescripción naloxona encuestados en 2010 informaron
que tenían problemas experimentados en la obtención de la naloxona en los meses
previos a la encuesta, principalmente debidas a los aumentos de costos que superaron a
los fondos asignados o proveedores incapacidad para cumplir con los pedidos. El coste
aproximado de un ml ampolla de la naloxona en los Estados Unidos 1 se estima que es
significativamente más alta que en la mayoría de los países occidentales, en

Consulta que contiene en: Nombre Genérico el texto: Naloxona Repetir Consulta

Nombre
Genérico Naloxona
Nombre
Comercial Narcanti; Grayxona
Grupo
MEDICAMENTOS UTILIZADOS EN
INTOXICACIONES
Comentario de
Acción Antagonista de los opioides y derivados.
Terapéutica
Recién nacidos: 0,01 mg/kg (dosis máxima: 0,1 mg)
cada 2-3 minutos hasta obtener respuesta; niños
Dosis mayores: 0,01 mg/kg (dosis máxima: 0,2 mg), Adultos:
0,4-2 mg cada 2-3 minutos si es necesario. Infusión
continua: 2,5-160 µg/kg/hora.
Vias de
Aplicación E.V. I.M. S.L.
Efectos
Adversos En sobredosis: náuseas y vómitos (raramente).
Forma de
Presentación Ampollas: 0,4 mg/ml
Debe ser utilizado por médicos entrenados en su uso.
Observación No produce depresión respiratoria, farmacodependencia
ni síndrome de abstinencia.